سیپروفلوکساسین (سیپروفلوکساسین)

قرص سیپروفلوکساسین یک ماده ضد باکتری گروه فلوروکینولون است. از آنها برای درمان انواع آسیب شناسی عفونی ناشی از باکتریهای حساس به ماده فعال دارو استفاده می شود.

فرم مصرف ، ترکیب

قرص های سیپروفلوکساسین با روکش روده ای فیلم پوشیده شده اند. رنگ سفید و سطحی صاف دارند. ماده فعال اصلی دارو سیپروفلوکساسین است. محتوای آن در یک قرص 250 و 500 میلی گرم است. همچنین ، ترکیب آن شامل اجزای کمکی است که شامل موارد زیر است:

  • انیدریت سیلیکون کلوئیدی.
  • پوویدون
  • متیلن کلرید
  • سلولز میکروکریستالی.
  • استئارات منیزیم.
  • ایزوپروپیل الکل.
  • هیدروکسی پروپیل متیل سلولز.
  • تالک خالص
  • گلیکول نشاسته سدیم.

قرص های سیپروفلوکساسین در یک بسته تاول 10 تایی بسته بندی می شوند. یک بسته مقوا حاوی 1 تاول با قرص و همچنین دستورالعمل استفاده است.

اثر درمانی

مؤلفه اصلی قرص سیپروفلوکساسین متعلق به داروهای ضد باکتریایی گروه فلوروکینولون است. خاصیت ضد باکتریایی دارد و منجر به مرگ باکتریهای حساس می شود. این عمل با سرکوب فعالیت کاتالیزوری گوراز DNA آنزیم سلول باکتریایی انجام می شود. این منجر به اختلال در تکثیر (دو برابر شدن) DNA و مرگ سلول باکتریایی می شود. این دارو در برابر سلولهای باکتریایی فعال (تقسیم کننده) و غیرفعال فعالیت کافی دارد. دارای اثر ضد باکتریایی در برابر تعداد قابل توجهی از باکتری های گرم مثبت (استافیلوکوکی ، استرپتوکوکی) و گرم منفی (E. coli ، Pseudomonas aeruginosa ، پروتئوس ، کلبسیلا ، یرسینیا ، سالمونلا ، شیگلا ، گونوکوک) است. همچنین ، این دارو منجر به مرگ باکتریهای خاصی می شود که انگل داخل سلولی هستند (مایکوباکتریوم توبرکلوزیس ، لژیونلا ، مایکوپلاسما ، اورهپلاسما ، کلامیدیا). فعالیت قرص سیپروفلوکساسین در برابر ترپونم کم رنگ (عامل ایجاد کننده سفلیس) کاملاً درک نشده است.

پس از مصرف قرص سیپروفلوکساسین در داخل ، ماده مؤثر به خوبی در گردش سیستمی جذب می شود و به طور مساوی در بافت ها توزیع می شود ، جایی که دارای یک اثر درمانی است.

قرص های سیپروفلوکساسین برای درمان اتیوتروپیک (درمانی با هدف کشتن یک عامل عفونی) از عفونت های مختلف ناشی از باکتری های حساس به ماده مؤثر دارو ذکر شده است:

  • شکست دستگاه تنفسی فوقانی و تحتانی.
  • فرآیندهای التهابی باکتریایی اندامهای ENT.
  • عفونت های ساختار مجاری ادراری و کلیه ها.
  • عفونتهای اختصاصی و غیر اختصاصی دستگاه تناسلی.
  • فرآیندهای عفونی دستگاه گوارش از جمله دندان و فک.
  • فرآیندهای التهابی موضعی در کیسه صفرا و سایر ساختارهای توخالی سیستم کبدی.
  • عفونت ها و فرایندهای چرکی و التهابی پوست ، بافت زیر جلدی و بافت های نرم محلی سازی های مختلف.
  • فرآیندهای چرکی و التهابی ساختارهای سیستم اسکلتی عضلانی ، از جمله پوکی استخوان.
  • سپسیس (آسیب خون باکتریایی) و پریتونیت (فرایند التهابی در حفره).

این دارو همچنین برای جلوگیری از فرآیندهای عفونی در بیماران با کاهش فعالیت سیستم ایمنی بدن استفاده می شود.

موارد منع مصرف

قرص های سیپروفلوکساسین در هر مرحله از دوره ، در دوران شیردهی (شیردهی) ، در کودکان زیر 18 سال و همچنین در صورت عدم تحمل سیپروفلوکساسین یا سایر نمایندگان گروه فلوروکینولون در دوران بارداری منع مصرف دارد. قبل از تجویز قرص سیپروفلوکساسین ، پزشک اطمینان حاصل می کند که هیچگونه علامت منع مصرف ندارد.

قرص سیپروفلوکساسین برای تجویز خوراکی روی معده خالی در نظر گرفته شده است. آنها کاملاً بلعیده می شوند ، جویده نمی شوند و با مقدار کافی آب شسته می شوند. رژیم و دوز دوز بستگی به ماهیت و شدت روند عفونت دارد. در دوره بدون عارضه عفونت ، قرصهای سیپروفلوکساسین معمولاً با دوز 250 میلی گرم 2 بار در روز استفاده می شود. در دوره پیچیده یا شدید ، و همچنین صدمه به استخوان ها ، دستگاه تناسلی - 500 میلی گرم 2 بار در روز. برای بیماران سالخورده و همچنین در برابر پیش زمینه کاهش همزمان عملکرد در عملکرد کلیه ها ، میزان مصرف کبد کاهش می یابد. میانگین مدت دوره درمانی 7-10 روز است که با یک دوره شدید روند عفونی می تواند افزایش یابد. در بیشتر موارد ، پزشک رژیم استفاده ، دوز و مدت زمان دوره درمانی را بطور جداگانه برای هر بیمار تعیین می کند.

عوارض جانبی

در برابر زمینه مصرف قرص سیپروفلوکساسین ، ایجاد واکنشهای آسیب شناختی منفی از ارگان ها و سیستم های مختلف امکان پذیر است:

  • دستگاه گوارش - حالت تهوع ، همراه با استفراغ دوره ای ، اسهال ، درد در شکم ، ایجاد کولیت شبه شکم.
  • سیستم عصبی - سردرد ، سرگیجه دوره ای با شدت های مختلف ، احساس خستگی ، اختلالات مختلف خواب ، بروز کابوس ، غش ، ضعف بینایی ، توهم شنوایی یا بینایی.
  • سیستم قلبی عروقی - افزایش ضربان قلب (تاکی کاردی) با اختلال در ریتم (آریتمی) ، کاهش فشار خون سیستمیک (افت فشار خون شریانی).
  • سیستم ادراری - نقض دفع ادرار (دیسوریا ، احتباس ادرار) ، ظهور کریستال ها (کریستالوری) ، خون (هماتوری) و پروتئین (آلبومینوری) در ادرار ، فرآیندهای التهابی در کلیه ها (گلومرولونفریت ، نفریت بینابینی).
  • خون و مغز استخوان قرمز - کاهش تعداد لکوسیت ها (لکوپنی) ، پلاکت ها (ترومبوسیتوپنی) ، نوتروفیل ها (نوتروپنی) در خون ، افزایش تعداد ائوزینوفیل ها (ائوزینوفیلی).
  • سیستم عضلانی اسکلتی - درد مفاصل (آرتروالژی) ، کاهش استحکام رباط ها و تاندون های ساختارهای سیستم اسکلتی عضلانی ، همراه با یک روند التهابی و پارگی های پاتولوژیک.
  • شاخص های آزمایشگاهی - افزایش غلظت کراتینین ، اوره در خون ، افزایش فعالیت آنزیم های ترانس آمیناز کبد (ALT ، AST).
  • پوست و زائده های آن - ایجاد حساسیت به نور (افزایش حساسیت پوست به نور).
  • واکنش های آلرژیک - بثورات پوستی ، خارش ، تغییرات مشخصه شبیه سوختگی گزنه (کهیر) ، تورم شدید بافت های نرم صورت و دستگاه تناسلی خارجی (آنژیوادم ، وین کوینک) ، ضایعات پوستی نکروز (استیونز-جانسون ، سندرم لیل).

اگر علائم ایجاد واکنشهای آسیب شناختی منفی در هنگام مصرف قرص سیپروفلوکساسین ظاهر می شود ، باید با یک متخصص پزشکی تماس بگیرید.

داروسازی

این ماده باعث مهار ژیراز DNA باکتریایی می شود (توپوایزومرازهای II و IV ، مسئول فرآیند supercoiling DNA کروموزومی در اطراف RNA هسته ای ، که برای خواندن اطلاعات ژنتیکی لازم است) ، سنتز DNA ، رشد و تقسیم باکتری ها را مختل می کند ، باعث ایجاد تغییرات مورفولوژیکی برجسته (از جمله دیواره سلولی) می شود. و غشاها) و مرگ سریع سلول باکتریایی.

این ماده در زمان استراحت و تقسیم بر میکروارگانیسم های گرم منفی عمل می کند (از آنجایی که نه تنها در DNA جیراز ، بلکه باعث لیز دیواره سلولی نیز می شود) و فقط در طی دوره تقسیم بر میکروارگانیسم های گرم مثبت عمل می کند.

سمیت کم به سلولهای کلان با عدم وجود ژیراز DNA در آنها توضیح داده می شود. در برابر پس زمینه سیپروفلوکساسین ، توسعه موازی مقاومت در برابر سایر داروهای ضد باکتریایی که متعلق به گروه مهار کننده های DNA گیراز نیستند ، وجود ندارد ، و این باعث می شود در برابر باکتری های مقاوم ، مانند آمینوگلیکوزیدها ، پنی سیلین ها ، سفالوسپورین ها ، تتراسایکلین ها بسیار مؤثر باشد.

مقاومت در شرایط آزمایشگاهی سیپروفلوکساسین غالباً در اثر جهش نقطه ای از توپوژنومرازهای باکتریایی و ژیراز DNA ایجاد می شود و از طریق جهش های چند مرحله به آرامی توسعه می یابد.

جهش های منفرد می تواند منجر به کاهش حساسیت نسبت به توسعه مقاومت بالینی شود ، اما جهش های متعدد به طور عمده منجر به توسعه مقاومت بالینی به سیپروفلوکساسین و مقاومت متقاطع به داروهای کینولون می شود.

مقاومت به سیپروفلوکساسین و همچنین بسیاری از داروهای ضد باکتری دیگر می تواند در نتیجه کاهش نفوذپذیری دیواره سلولی باکتریایی شکل بگیرد (همانطور که اغلب در مورد Pseudomonas aeruginosa) و / یا فعال سازی دفع سلولهای میکروبی (جریان). توسعه مقاومت به دلیل یک ژن کد کننده بومی سازی شده بر روی پلاسمیدها گزارش شده است قنر. مکانیسم های مقاومت که منجر به غیرفعال شدن پنی سیلین ها ، سفالوسپورین ها ، آمینوگلیکوزیدها ، ماکرولیدها و تتراسایکلین ها می شوند احتمالاً با فعالیت ضد باکتریایی سیپروفلوکساسین تداخل ندارند. میکروارگانیسم های مقاوم در برابر این داروها ممکن است نسبت به سیپروفلوکساسین حساس باشند.

حداقل غلظت ضد باکتری (MBC) معمولاً بیش از 2 برابر حداقل غلظت بازدارنده (MIC) نیست.

در زیر معیارهای قابل تکرار برای تست حساسیت به سیپروفلوکساسین ، تصویب شده توسط کمیته اروپایی برای تعیین حساسیت به مواد ضد باکتری وجود دارد (اوکاست) مقادیر مرزی MIC (میلی گرم در لیتر) در شرایط بالینی برای سیپروفلوکساسین داده می شود: شکل اول برای میکروارگانیسم های حساس به سیپروفلوکساسین ، دومین برای نمونه های مقاوم است.

- انتروباکتریاسه ≤0,5, >1.

- سودوموناس spp. ≤0,5, >1.

- گونه Acinetobacter. ≤1, >1.

- استافیلوکوک 1 قطعه. ≤1, >1.

- استرپتوکوک پنومونیه 2 2.

- Haemophilus آنفلوانزا و Moraxella catarrhalis 3 ≤0,5, >0,5.

- Neisseria gonorrhoeae و Neisseria meningitidis ≤0,03, >0,06.

- مقادیر مرزی که به انواع میکروارگانیسم ها مربوط نمی شود 4 ≤ 0.5 ،> 1.

1 استافیلوکوک spp.: مقادیر مرزی برای سیپروفلوکساسین و افلوکساسین با درمان با دوز بالا همراه است.

2 استرپتوکوک پنومونیه: نوع وحشی پنومونیه از نظر سیپروفلوکساسین حساس نیست و بنابراین به دسته میکروارگانیسم هایی با حساسیت میانی تعلق دارد.

3 سویه با مقدار MIC بالاتر از نسبت آستانه حساس / نسبتاً حساس بسیار نادر هستند و تاکنون گزارشی از آنها گزارش نشده است. آزمایشات برای شناسایی و حساسیت ضد میکروبی در تشخیص چنین کلونی ها باید تکرار شود و نتایج باید با تجزیه و تحلیل کلنی ها در آزمایشگاه مرجع تأیید شود. تا زمانی که شواهد پاسخ بالینی برای سویه هایی با مقادیر MIC تأیید شده که از آستانه مقاومت فعلی بالاتر است ، بدست نیاید ، باید مقاوم در نظر گرفته شوند. Haemophilus spp./Moraxella spp.: شناسایی سویه ها امکان پذیر است H. آنفلوانزا با حساسیت کم به فلوئوروکینولون ها (MIC برای سیپروفلوکساسین - 0.125-0.5 میلی گرم در لیتر). شواهد از اهمیت بالینی مقاومت کم در عفونتهای تنفسی ناشی از H. آنفلوانزانه

مقادیر مرزی که با انواع میکروارگانیسم ها مرتبط نیستند ، عمدتا بر اساس فارماکوکینتیک / فارماکودینامیک تعیین می شوند و به توزیع MIC برای گونه های خاص بستگی ندارند. آنها فقط در مورد گونه هایی کاربرد دارند که یک آستانه حساسیت به گونه های خاص تعیین نشده است و همچنین برای گونه هایی که آزمایش حساسیت توصیه نمی شود. برای سویه های خاص ، گسترش مقاومت به دست آمده ممکن است با توجه به منطقه جغرافیایی و با گذشت زمان متفاوت باشد. در این راستا ، مطلوب است که اطلاعاتی در مورد مقاومت ، خصوصاً در معالجه عفونت های جدی داشته باشیم.

در زیر داده های موسسه استاندارد های بالینی و آزمایشگاهی (CLSI) ، تنظیم استانداردهای قابل تکرار برای مقادیر MIC (میلی گرم در لیتر) و آزمایش انتشار (قطر منطقه ، میلی متر) با استفاده از دیسک های حاوی 5 میکروگرم سیپروفلوکساسین. با استفاده از این استانداردها ، میکروارگانیسم ها به عنوان حساس ، متوسط ​​و مقاوم طبقه بندی می شوند.

- MIC 1: حساس - 4.

- آزمایش انتشار 2: حساس -> 21 ، متوسط ​​- 16-20 ، مقاوم - سایر باکتریهایی که به خانواده تعلق ندارند انتروباکتریاسه

- MIC 1: حساس - 4.

- آزمایش انتشار 2: حساس -> 21 ، متوسط ​​- 16-20 ، مقاوم - 1: حساس - 4.

- آزمایش انتشار 2: حساس -> 21 ، متوسط ​​- 16-20 ، مقاوم - 1: حساس - 4.

- آزمایش انتشار 2: حساس -> 21 ، متوسط ​​- 16-20 ، مقاوم - 3: حساس - 4: حساس -> 21 ، متوسط ​​- - ، مقاوم - -.

- MIC 5: حساس - 1.

- آزمایش انتشار 5: حساس -> 41 ، متوسط ​​- 28-40 ، مقاوم - 6: حساس - 0.12.

- آزمایش انتشار 7: حساس -> 35 ، متوسط ​​- 33-34 ، مقاوم - 1: حساس - 3: حساس - 1 استاندارد قابل تکرار فقط برای رقیق کردن براث با استفاده از مایع اصلاح شده کاتیونی Mueller-Hinton کاربرد دارد (SAMNV) که با دمای هوا در دمای (2 ± 35 درجه سانتیگراد) به مدت 16-20 ساعت برای سویه انکوبه می شود Enterobacteriaceae ، سودوموناس آئروژینوزاباکتریهای دیگر متعلق به خانواده نیستند Enterobacteriaceae ، Staphylococcus spp. ، انتروکوکوس spp. و باسیلوس آنتراسیس ، 20-24 ساعت برای گونه Acinetobacter.، 24 ساعت برای Y. pestis (در صورت رشد کافی ، 24 ساعت دیگر انکوبه کنید).

2 استاندارد تولید مثل فقط در آزمایش های انتشار با استفاده از دیسک ها با استفاده از آگار مولر-هینتون اعمال می شود (SAMNV) ، که با دمای هوا در دمای (2 35 35) درجه سانتیگراد به مدت 16-18 ساعت انکوبه می شود.

استاندارد قابل تکرار فقط برای آزمایش های انتشار با استفاده از دیسک ها برای تعیین حساسیت به آن اعمال می شود Haemophilus آنفلوانزا و Haemophilus parainfluenzae با استفاده از محیط آزمایش آبگوشت برای Haemophilus spp. (NTM) که در دمای 2 (35 درجه سانتیگراد به مدت 20-24 ساعت در هوا انکوبه می شود.

4 استاندارد قابل تکرار فقط برای آزمایش های انتشار با استفاده از دیسک ها با استفاده از یک محیط آزمایش اعمال می شود NTMکه در 5٪ CO انکوبه می شود2 در دمای 2 ± 35 درجه سانتیگراد به مدت 16-18 ساعت

5 استاندارد قابل تکرار فقط در تست های حساسیت (آزمایش های انتشار با استفاده از دیسک برای مناطق و محلول آگار برای MIC) با استفاده از آگار گنوکوکی و 1٪ مکمل رشد تأسیس شده در دمای (1 36 36) درجه سانتیگراد (بیش از 37 درجه سانتیگراد) از 5 کاربرد ندارد. ٪ CO2 در طی 20-24 ساعت

استاندارد قابل تکرار فقط برای آزمایشات رقیق کردن مایع با استفاده از مایع اصلاح شده کاتیونی مولر- هیلتون اعمال می شود (SAMNV) با افزودن 5٪ خون گوسفند ، که در 5٪ CO انکوبه می شود2 در (2 35 35 درجه سانتیگراد) به مدت 20-24 ساعت

7 استاندارد تولید مثل فقط در مورد آزمایشات با استفاده از مایع اصلاح شده کاتیونی مولر-هینتون اعمال می شود (SAMNV) با افزودن یک مکمل رشد اختصاصی 2٪ ، که به مدت 48 ساعت با دمای 2 درجه سانتیگراد در هوا انکوبه می شود.

حساسیت آزمایشگاهی نسبت به سیپروفلوکساسین

برای سویه های خاص ، گسترش مقاومت به دست آمده ممکن است با توجه به منطقه جغرافیایی و با گذشت زمان متفاوت باشد. در این راستا ، هنگام آزمایش حساسیت یک سویه ، مطلوب است که اطلاعات مربوط به مقاومت ، به ویژه در درمان عفونت های شدید را داشته باشید. اگر شیوع موضعی مقاومت به حدی است که فواید استفاده از سیپروفلوکساسین برای حداقل چند نوع عفونت شک دارد ، با یک متخصص مشورت کنید. در شرایط آزمایشگاهی فعالیت سیپروفلوکساسین در برابر سویه های حساس زیر میکروارگانیسم ها نشان داده شد.

میکروارگانیسم های گرم مثبت هوازی - باسیلوس آنتراسیس ، استافیلوکوکوس اورئوس (حساس به متی سیلین) استافیلوکوک ساپروفیتیکوس ، استرپتوکوک spp.

میکروارگانیسم های گرم منفی هوازی - Aeromonas spp.، Moraxella catarrhal is Brucella spp.، Neisseria meningitidis، Citrobacter koseri، Pasteurella spp.، Francisella tularensis، Salmonella spp.، Haemophilus ducreyi، Shigella spp.، Haemophilus influenzae، Vibo Legri..

میکروارگانیسم های بی هوازی - Mobiluncus spp.

میکروارگانیسم های دیگر - Chlamydia trachomatis ، Chlamydia pneumoniae ، Mycoplasma hominis ، مایکوپلاسما پنومونیه.

میزان مختلفی از حساسیت به سیپروفلوکساسین برای میکروارگانیسم های زیر نشان داده شده است: Acinetobacter baumanii ، Burkholderia cepacia، spp. Campylobacter، Citrobacter freundii، Enterococcus faecalis، Enterobacter aerogenes، Enterobacter cloacae، Escherichia coli، Klebsiella pneumoniae، Klebsiella oxytoca، Morganeria ganariaogromais Pseudomonas fluorescens ، Serratia marcescens ، Streptococcus pneumoniae ، Peptostreptococcus spp. ، Propionibacterium acnes.

اعتقاد بر این است که سیپروفلوکساسین به طور طبیعی مقاوم است. استافیلوکوکوس اورئوس (مقاوم در برابر متی سیلین) استنوتروفروموناس مالتوفیلیا ، Actinomyces spp. ، Enteroccus faecium ، Listeria monocytogenes ، مایکوپلاسما دستگاه تناسلی ، Ureaplasma urealyticumمیکروارگانیسم های بی هوازی (به جز Mobiluncus spp.، Peptostreptococus spp.، Propionibacterium acnes).

مکش پس از تجویز IV 200 میلی گرم سیپروفلوکساسین Tحداکثر 60 دقیقه ، C استحداکثر - 2.1 میکروگرم در میلی لیتر ، ارتباط با پروتئین های پلاسما - 20-40. با تجویز IV ، فارماکوکینتیک سیپروفلوکساسین در محدوده دوز تا 400 میلی گرم خطی بود.

با تجویز IV 2 یا 3 بار در روز ، تجمع سیپروفلوکساسین و متابولیتهای آن مشاهده نشد.

پس از تجویز خوراکی ، سیپروفلوکساسین به سرعت در دستگاه گوارش ، عمدتاً در اثنی عشر و ژژنوم جذب می شود. باحداکثر در سرم بعد از 1-2 ساعت و در صورت خوراکی به ترتیب 250 ، 500 ، 700 و 1000 میلی گرم سیپروفلوکساسین 1.2 ، 2.4 ، 4.3 و 5.4 میکروگرم بر میلی لیتر بدست می آید. قابلیت دسترسی زیستی حدود 70 تا 80٪ است.

مقادیر Cحداکثر و AUC به نسبت دوز افزایش می یابد. خوردن (به استثنای لبنیات) باعث کند شدن جذب می شود اما C را تغییر نمی دهدحداکثر و فراهمی زیستی قابل دسترس.

پس از القای داخل ملتحمه به مدت 7 روز ، غلظت سیپروفلوکساسین در پلاسمای خون از اندازه گیری ناکافی (Cحداکثر در پلاسماي خون تقريباً 450 بار از دوز 250 ميلي گرم در مقايسه با پلاسماي خون كمتر بود.

توزیع ماده فعال در پلاسمای خون بطور عمده به صورت غیر یونیزه موجود است. سیپروفلوکساسین آزادانه در بافت ها و مایعات بدن توزیع می شود. Vد در بدن 2-3 لیتر در کیلوگرم است.

غلظت در بافت ها 2-12 برابر بیشتر از پلاسمای خون است. غلظت درمانی در بزاق ، لوزه ها ، کبد ، مثانه ، کیسه صفرا ، روده ها ، اندام های شکمی و لگنی (آندومتر ، لوله های فالوپی و تخمدان ها ، رحم) ، مایع منی ، بافت پروستات ، کلیه ها و ارگان های ادراری ، بافت ریه ، برونش انجام می شود. ترشح ، بافت استخوان ، ماهیچه ها ، مایع سینوویال و غضروف مفصلی ، مایع صفاقی ، پوست. در مقدار کمی به مایع مغزی نخاعی نفوذ می کند ، جایی که غلظت آن در غیاب التهاب مننژها 6-10٪ از آن در پلاسمای خون است و در صورت التهاب 14-37٪ است. سیپروفلوکساسین همچنین از طریق جفت به داخل مایعات چشم ، پلور ، پریتون ، لنف نفوذ می کند. غلظت سیپروفلوکساسین در نوتروفیل های خون 2-7 برابر بیشتر از پلاسمای خون است.

متابولیسم. سیپروفلوکساسین در کبد (از 30 تا 15٪) بیوترانسفورم می شود. چهار متابولیت سیپروفلوکساسین در غلظت های کم در خون قابل تشخیص است - دی اتیل سیکلوفلوکساسین (M1) ، سولفوسیپروفلوکساسین (M2) ، اکسیکوپروفلوکساسین (M3) ، فرمیلی کرکوفلوکساسین (M4) ، که سه مورد (M1 - M3) فعالیت ضد باکتریایی را نشان می دهد در شرایط آزمایشگاهی قابل مقایسه با فعالیت اسید نالیدکسیک. فعالیت ضد باکتریایی در شرایط آزمایشگاهی متابولیت M4 ، که در مقادیر کمتری موجود است ، با فعالیت نورفلوکساسین سازگارتر است.

پرورش تی1/2 5-6 ساعت ، با CRF - 12 ساعت است. این ماده عمدتا توسط کلیه ها با فیلتراسیون لوله و ترشح بدون تغییر (50-70٪) دفع می شود و به شکل متابولیت ها (10٪) بقیه از طریق دستگاه گوارش خارج می شوند. حدود 1٪ از دوز تجویز شده در صفرا دفع می شود. پس از تجویز IV ، غلظت ادرار در طی 2 ساعت اول بعد از تجویز تقریبا 100 برابر بیشتر از پلاسمای خون است ، که به طور قابل توجهی از BMD در بیشتر عفونت های دستگاه ادراری بیشتر است.

ترخیص کالا از گمرک کلیه - 3-5 میلی لیتر در دقیقه / کیلوگرم ، ترخیص کالا از گمرک کلی - 8-10 میلی لیتر در دقیقه / کیلوگرم.

در نارسایی مزمن کلیوی (کلراتینین کلر> 20 میلی لیتر در دقیقه) ، دفع از طریق کلیه کاهش می یابد ، اما تجمع در بدن به دلیل افزایش جبرانی در متابولیسم سیپروفلوکساسین و دفع از طریق دستگاه گوارش رخ نمی دهد.

بچه ها در یک مطالعه در کودکان ، مقادیر Cحداکثر و AUC مستقل از سن بودند. افزایش قابل توجه در Cحداکثر و AUC با تجویز مکرر (با دوز 10 میلی گرم در کیلوگرم 3 بار در روز) مشاهده نشد. در 10 کودک مبتلا به سپسیس شدید کمتر از 1 سال ، ارزش C استحداکثر پس از تزریق 1 ساعت با دوز 10 میلی گرم در کیلوگرم ، و در کودکان 1 تا 5 ساله - 6/6 میلی گرم در لیتر (دامنه آن از 4.6 تا 8.3 میلی گرم در لیتر) به دست آمد. (از 4.7 تا 11.8 میلی گرم در لیتر). مقادیر AUC در گروههای سنی مربوطه 17.4 بود (دامنه آن بین 11.8 تا 32 میلی گرم در ساعت) و 5/16 میلی گرم در ساعت در ساعت (دامنه 11 تا 23.8 میلی گرم ساعت در ساعت). این مقادیر با دامنه گزارش شده برای بیماران بزرگسال با استفاده از دوزهای درمانی سیپروفلوکساسین مطابقت دارد. براساس آنالیز فارماکوکینتیک در کودکان مبتلا به عفونت های مختلف ، میانگین T تخمین زده می شود1/2 تقریباً 4-5 ساعت

ویژگی های برنامه

قبل از تجویز قرص سیپروفلوکساسین ، پزشک باید به چندین ویژگی استفاده صحیح از دارو ، که در حاشیه نویسی ذکر شده است توجه کند:

  • با احتیاط شدید ، این دارو در بیماران مبتلا به صرع همزمان ، وجود تشنج تشنج با منشاء مختلف و همچنین در مقابل زمینه ضایعات آترواسکلروتیک شریان های مغز مورد استفاده قرار می گیرد. در عین حال ، قرص سیپروفلوکساسین فقط به دلایل سلامتی تجویز می شود.
  • ایجاد اسهال طولانی مدت در طول دوره درمانی با این دارو ، پایه و اساس یک مطالعه اضافی برای از بین بردن کولیت سودوممبران است. اگر تشخیص تأیید شود ، دارو بلافاصله لغو می شود.
  • هنگامی که درد در رباط ها یا تاندون ها ظاهر می شود ، دارو به ویژه در بیماران سالخورده لغو می شود ، که با خطر بالای پارگی های پاتولوژیک همراه است.
  • در هنگام مصرف قرص سیپروفلوکساسین ، انجام کارهای بدنی سنگین توصیه نمی شود.
  • توصیه می شود در طول درمان با این دارو از قرار گرفتن در معرض نور مستقیم خورشید بر روی پوست خودداری کنید.
  • هنگام مصرف قرص سیپروفلوکساسین ، باید مقدار کافی آب مصرف کنید تا احتمال کریستالوری کاهش یابد.
  • مصرف الکل در طول درمان با دارو مستثنی نیست.
  • مؤلفه فعال قرص سیپروفلوکساسین می تواند با داروهای سایر گروه های دارویی ارتباط برقرار کند ، بنابراین در صورت استفاده از آنها ، پزشک معالج در این مورد باید اخطار داده شود.
  • در طول دوره درمانی ، هنگام انجام کارهای خطرناک بالقوه که نیاز به افزایش توجه دارد و سرعت کافی از واکنشهای روانی- حرکتی ، باید توجه ویژه ای صورت گیرد.

در شبکه داروخانه ها ، قرص های سیپروفلوکساسین تجویز می شوند. خودمدیریت آنها بدون تجویز پزشكی مناسب مستثنی است ، زیرا این می تواند اثرات منفی بر سلامتی داشته باشد.

مصرف بیش از حد

در صورت مصرف بیش از حد قابل توجه از دوز درمانی توصیه شده از قرص های سیپروفلوکساسین ، حالت تهوع ، استفراغ ، سردرد ، سرگیجه ، اختلال در آگاهی از شدت متفاوت ، گرفتگی عضلات ، توهم ایجاد می شود. در این حالت معده و روده شسته می شود ، مایع سوربنت روده تجویز می شود و در صورت لزوم نیز علامت درمانی انجام می شود زیرا هیچ پادزهر خاصی برای این دارو وجود ندارد.

آنالوگ قرص سیپروفلوکساسین

از نظر ترکیب و اثرات درمانی قرص سیپروفلوکساسین مشابه ترکیبات اکوسیفول ، سیپروبای ، سیپرینول ، سیپرولت هستند.

ماندگاری قرص سیپروفلوکساسین 2 سال از تاریخ تولید می باشد. آنها باید در بسته بندی های بدون خطر ، در مکانی تاریک و خشک و غیر قابل دسترس برای کودکان در دمای هوای بالاتر از 25 درجه سانتیگراد نگهداری شوند.

فرم و ترکیب انتشار

سیپروفلوکساسین به اشکال زیر موجود است:

  • قرص های 250 ، 500 یا 750 میلی گرم ، روکش فیلم. قرص های دور Biconvex به میزان 250 میلی گرم سطح صورتی دارند. 500 میلی گرم قرص به شکل کپسول دارای پوسته صورتی هستند و از یک طرف در معرض خطر هستند. 750 میلی گرم قرص به شکل کپسول دارای سطح آبی هستند. این دارو می تواند در بسته های تاول (10 یا 20 قرص) و در بسته های مقوایی (1 ، 2 ، 3 ، 4 ، 5 یا 10 تاول در یک بسته) بسته بندی شود. همچنین قرص های سیپروفلوکساسین را می توان در کیسه های پلاستیکی (هر یک از 30 ، 50 ، 60 ، 100 یا 120 قطعه) که به صورت جداگانه در ظروف پلاستیکی بسته بندی می شوند ، بسته بندی کرد. علاوه بر این ، این دارو در یک ظرف پلی اتیلن (10 یا 20 قرص) موجود است ، که در یک جعبه مقوایی قرار داده شده است ،
  • کنسانتره برای محلول برای تزریق 10 میلی گرم در میلی لیتر. مایع شفاف یا زرد مایل به سبز بی رنگ در گلدان های شیشه ای شفاف از 10 میلی لیتر ریخته می شود. این دارو در بسته های مقوایی (5 عدد بطری) بسته بندی می شود ،
  • محلول برای تزریق 2 میلی گرم در میلی لیتر. مایع شفاف زرد یا بی رنگ شفاف در بطری های پلاستیکی 100 میلی لیتری ریخته می شود ، که در کیسه های پلاستیکی و جعبه های مقوایی بسته بندی شده اند (1 کیسه در هر جعبه) ،
  • افت گوش و چشم 0.3٪ است. مایع شفاف ، بی رنگ یا کمی مایل به زرد در بطری های قطره ای پلیمری سفید (هر کدام 5 میلی لیتر) ریخته می شود ، که در جعبه های مقوایی بسته بندی شده اند (1 عدد بطری در هر بسته).

ترکیب 1 قرص شامل موارد زیر است:

  • ماده فعال: سیپروفلوکساسین - 250 ، 500 یا 750 میلی گرم ،
  • مواد حاوی: نشاسته ، سلولز میکروکریستالی ، تالک ، استارتات منیزیم ، دی اکسید سیلیکون کلوئیدی (آئروسیل) ، متیل هیدروکسی پروپیل متیل سلولز 15 CPS ، گلیکول نشاسته سدیم ، گلیکول نشاسته سدیم ، دی اتیل فتالات ، دی اکسید تیتانیوم ، لهستانی غروب زرد ، لاستیک الماس آبی ، لاک الماس آبی.

ترکیب 1 بطری با کنسانتره برای تهیه محلول برای تزریق شامل:

  • ماده فعال: سیپروفلوکساسین - 100 میلی گرم ،
  • مواد تحریک کننده: دی هیدرات دی اکسید سدیم ، اسید لاکتیک ، هیدروکسید سدیم ، اسید هیدروکلریک ، آب برای تزریق.

ترکیب 100 میلی لیتر محلول برای تزریق شامل:

  • ماده فعال: سیپروفلوکساسین - 200 میلی گرم ،
  • مواد تحریک کننده: استات دی سدیم ، کلرید سدیم ، آب برای تزریق.

ترکیب 1 میلی لیتر قطره گوش و چشم شامل موارد زیر است:

  • ماده فعال: سیپروفلوکساسین - 3 میلی گرم ،
  • مواد مصرفی: مانیتول ، سدیم استات تری هیدرات ، کلرید بنزالکونیوم ، دی هیدرات اداتات دی سدیم ، اسید استیک یخبندان ، آب تصفیه شده.

قرص ، کنسانتره ، محلول تزریق

سیپروفلوکساسین برای درمان عفونت های پیچیده و بدون عارضه زیر ناشی از میکروارگانیسم های حساس به ماده فعال استفاده می شود:

  • بیماریهای عفونی دستگاه تنفسی ، از جمله ذات الریه ناشی از Enterobacter spp. ، spl. Klebsiella ، Escherichia coli ، Proteus spp.، sp. Haemophilus.، Pseudomonas aeruginosa، Sp. Legionella، spp. Staphylococcus.، Moraxella catarrhalis،
  • عفونت سینوسها (به ویژه سینوزیت) و گوش میانی (به عنوان مثال اوتیت مدیا) به ویژه اگر این بیماری ها ناشی از میکروارگانیسم های گرم منفی از جمله SPP استافیلوکوک باشد. و سودوموناس آئروژینوزا ،
  • عفونت چشم (به جز قرص) ،
  • عفونت ادراری و کلیه
  • عفونت دستگاه تناسلی ، از جمله سوزاک ، پروستاتیت ، آدنژیت ،
  • عفونتهای باکتریایی حفره شکمی (عفونتهای مجاری صفراوی ، دستگاه گوارش ، پریتونیت) ،
  • سپسیس
  • عفونت های بافت نرم و پوستی (به جز قرص) ،
  • جلوگیری از عفونت یا عفونت در بیماران با کاهش ایمنی (بیماران با نوتروپنی یا بیمارانی که سرکوب کننده سیستم ایمنی هستند) ،
  • درمان آلودگی انتخابی روده در بیماران با کاهش ایمنی ،
  • درمان و پیشگیری از آنتراکس مایع ریوی ناشی از باسیلوس آنتراسیس (به جز قرص ها).

قطره گوش و چشم

در هنگام استفاده از قطرات چشم در چشم ، از این دارو برای درمان چنین بیماری های عفونی و التهابی چشم استفاده می شود:

  • ملتحمه حاد حاد و حاد ،
  • بلفاروکونژونتیویتیت ،
  • بلفاریت
  • keratoconjunctivitis ،
  • کراتیت
  • داکریوسیستیت مزمن
  • زخم باکتریایی قرنیه ،
  • ضایعات عفونی پس از جراحات خارجی یا جراحات ،
  • میبومیت (جو).

در هنگام استفاده از قطره های چشم در جراحی های چشمی ، از این دارو برای پیشگیری قبل و بعد از عمل از عوارض عفونی استفاده می شود.

هنگام استفاده از قطره گوش در گوش و حلق و بینی:

  • درمان عوارض عفونی بعد از عمل ،
  • otitis externa.

قرص 250 ، 500 یا 750 میلی گرم

این دارو به صورت خوراکی - بر روی معده خالی و با مقدار کافی مایعات تجویز می شود. دوز بسته به شدت بیماری ، وضعیت بدن ، نوع عفونت ، وزن ، عملکرد کلیه و سن بیمار انتخاب می شود. دوزهای زیر معمولاً توصیه می شود:

  • برای بیماری های بدون عارضه مجاری ادراری و کلیه ها - 250 میلی گرم 2 بار در روز و برای بیماری های پیچیده - 500 میلی گرم ،
  • با بیماری متوسط ​​دستگاه تنفسی تحتانی - 2 بار در روز ، 250 میلی گرم و برای شدید - 500 میلی گرم ،
  • با سوزاک - یک بار 250-500 میلی گرم ،
  • با بیماری های زنان و زایمان ، کولیت و انتریتیت (شکل شدید ، تب بالا) ، استئومیلیت ، پروستاتیت - 2 بار در روز ، 500 میلی گرم در هر. با اسهال بانالی ، مصرف 250 میلی گرم از دارو 2 بار در روز توصیه می شود.

مدت زمان درمان بسته به شدت بیماری انتخاب می شود ، با این وجود همیشه باید حداقل 2 روز پس از ناپدید شدن علائم درمان ادامه یابد. مدت معمول درمان 7-10 روز است.

راه حل برای تزریق 2 میلی گرم در میلی لیتر

این دارو به صورت داخل وریدی تجویز می شود. برای جلوگیری از ایجاد عوارض در محل تزریق باید محلول انفوزیون به آرامی در یک رگ بزرگ تزریق شود. محلول به تنهایی یا همراه با محلول های تزریق سازگار (محلول رینجر ، محلول کلرید سدیم 9/0٪ ، محلول دکستروز 10٪ یا 5٪ ، محلول فروکتوز 10٪ ، محلول دکستروز 5٪ ، محلول کلسترول سدیم 0.225 یا 0.45) ٪)

مدت زمان تزریق با دوز 200 میلی گرم 30 دقیقه ، با دوز 400 میلی گرم - 60 دقیقه است. فراوانی تجویز 2-3 بار در روز است.

مدت زمان درمان بستگی به دوره بالینی ، شدت و بهبود بیماری دارد. این دارو 3 روز دیگر پس از رفع علائم بالینی تجویز می شود.

میانگین مدت زمان درمان:

  • با سوزاک حاد بدون عارضه - 1 روز ،
  • با عفونت کلیه ها ، اندام های شکمی ، مجاری ادراری - تا 7 روز ،
  • با ضعف ایمنی - کل دوره نوتروپنی ،
  • با استئومیلیت - بیش از 60 روز ،
  • با Chlamydia spp. یا استرپتوکوک spp. عفونت - حداقل 10 روز ،
  • با سایر عفونتها - 7-14 روز.

دوز دارو بسته به نوع بیماری انتخاب می شود:

  • با عفونت های دستگاه تنفسی - 2-3 بار در روز ، 400 میلی گرم در هر ،
  • در عفونتهای حاد بدون عارضه دستگاه تناسلی - 2 بار در روز ، 200 یا 400 میلی گرم ،
  • با عفونت های پیچیده دستگاه تناسلی - 2-3 بار در روز ، 400 میلی گرم در هر ،
  • با پروستاتیت ، آدنژیت ، ارکیت ، اپیدیدیمیت - 2-3 بار در روز ، 400 میلی گرم در هر ،
  • با اسهال - 2 بار در روز ، 400 میلی گرم در هر ،
  • با سایر عفونت ها - 2 بار در روز ، 400 میلی گرم در هر ،
  • به خصوص در عفونت های خطرناک برای زندگی (به ویژه در حضور استافیلوکوکوس spp. ، استرپتوکوکوس spp. ، سودوموناس) ، بخصوص پنومونی ناشی از استرپتوکوک spp. ، با عفونت های مکرر با فیبروز کیستیک ریه ها ، عفونت مفاصل و استخوان ها ، با سپتی سمی ، پریتونیت - 3 بار در روز ، 400 میلی گرم در هر ،
  • در پیشگیری و درمان انسداد ریوی - 2 بار در روز ، 400 میلی گرم.

تهیه محلول تزریق کنسانتره

قبل از استفاده ، محتویات 1 ویال کنسانتره باید به مقدار حداقل 50 میلی لیتر با مقدار کافی محلول تزریق (محلول رینگر ، محلول کلرید سدیم 0.9٪ ، محلول دکستروز 10 یا 5٪ با محلول فروکتوز 10٪ ، محلول حاوی 5٪ محلول دکستروز رقیق شود). محلول کلرید سدیم 0.225 یا 0.45٪).

محلول باید در اسرع وقت به دلیل حساسیت سیپروفلوکساسین به نور و همچنین برای حفظ استریل آن استفاده شود. بنابراین ، بطری فقط باید قبل از استفاده از جعبه جدا شود. در صورت تابش مستقیم نور خورشید ، محلول به مدت 3 روز پایدار است. هنگام ذخیره محلول در دمای پایین ، ممکن است یک رسوب تشکیل شود که در دمای اتاق حل شود ، بنابراین توصیه نمی شود محلول انفوزیون را منجمد کنید یا آن را در یخچال نگهداری کنید. فقط از یک راه حل روشن و واضح استفاده کنید.

اگر سازگاری با سایر راه حل ها و آماده سازی های تزریق تأیید نشود ، سیپروفلوکساسین باید جداگانه تجویز شود. علائم قابل مشاهده ناسازگاری: بارش ، تغییر رنگ یا محلول ابری.این دارو با تمام محلول هایی که از نظر شیمیایی یا جسمی در pH از 3.9 تا 4.5 بی ثبات هستند (به عنوان مثال محلول های هپارین ، پنی سیلین ها) و همچنین با محلول هایی که pH را به سمت قلیایی تغییر می دهد ناسازگار است.

قطره چشم و گوش

  • واکنشهای آلرژیک
  • سوزاندن
  • خارش
  • افت فشار خون و حساسیت ملتحمه ملتحمه در ناحیه غشای تمپانی و مجرای شنوایی خارجی ،
  • حالت تهوع
  • فتوفوبیا
  • تورم پلک ها ،
  • احساس بدن خارجی در چشم ،
  • لاک زدن
  • بلافاصله پس از تلقیح - غذای مطبوع ناخوشایند در حفره دهان ،
  • در بیماران مبتلا به زخم قرنیه - رسوب بلوری سفید ،
  • کاهش در بینایی ،
  • کراتوپاتی
  • کراتیت
  • نفوذ قرنیه یا ایجاد لکه های قرنیه ،
  • توسعه ضد عفونی.

دستورالعمل های ویژه

سیپروفلوکساسین برای درمان عفونت های ناشی از استرپتوکوک پنومونیه توصیه نمی شود ، زیرا این دارو در برابر پاتوژن مؤثر نیست. در مورد سایر عفونت ها ، قبل از تجویز سیپروفلوکساسین ، باید اطمینان حاصل کنید که در برابر سویه های میکروارگانیسم های مربوطه موثر است.

در طول درمان طولانی مدت با دارو ، تجزیه و تحلیل کلی منظم عملکرد خون ، کبد و کلیه توصیه می شود.

در مورد تجویز داخل وریدی همزمان سیپروفلوكساسین و داروهایی از گروه مشتقات اسید باربیتوریك كه برای بیهوشی عمومی مورد استفاده قرار می گیرند ، لازم است كه مرتباً فشار خون ، ضربان قلب ، و نوار قلب انجام شود.

برای جلوگیری از ایجاد بلور ، تجاوز بیش از حد توصیه شده روزانه قابل قبول نیست. همچنین لازم است که از حفظ واکنش اسیدی ادرار و دریافت مقدار کافی مایعات اطمینان حاصل شود.

حتی در نتیجه اولین استفاده از سیپروفلوکساسین ، احتمال بروز واکنش های روانی وجود دارد. در موارد نادر ، واکنش های روانی یا افسردگی می تواند به سمت افکار خودکشی و رفتار خودآزارنده پیش برود (برای مثال ، اقدامات ناموفق و موفق خودکشی). در این حالت ، شما باید بلافاصله مصرف دارو را متوقف کرده و با پزشک مشورت کنید. در بیمارانی که سابقه تشنج و سابقه صرع ، آسیب ارگانیک مغزی و بیماریهای عروقی به دلیل خطر بروز عوارض جانبی دارند ، سیپروفلوکساسین باید به دلایل بهداشتی تجویز شود.

سیپروفلوکساسین ، مانند سایر فلوروکینولون ها ، می تواند آستانه آماده شدن تشنج را کاهش داده و باعث ایجاد تشنج شود. در صورت بروز آنها ، باید مصرف دارو را متوقف کنید.

در معالجه بیمارانی که فلوئوروکینولون (از جمله سیپروفلوکساسین) مصرف می کنند ، مواردی از حساسیت سنج یا پلی نوروپاتی حسی ، سوء هاضمه ، هیستس و ضعف ثبت شده است. در صورت بروز علائمی مانند سوزش ، درد ، بی حسی ، سوزن سوزن شدن ، ضعف ، بیمار باید مصرف دارو را قطع کرده و با پزشک مشورت کند.

در طول استفاده از سیپروفلوکساسین مواردی از پیشرفت وضعیت صرع گزارش شده است.

اگر اسهال طولانی و طولانی بعد از درمان یا در حین درمان رخ دهد ، لازم است تشخیص کولیت شبه منمبرانوس که از این کار نیاز به قطع فوری دارو و تعیین وقت کافی در درمان است ، خارج شود.

در طول درمان با سیپروفلوکساسین مواردی از نارسایی کبدی و تهدید کننده زندگی به کبد اشاره شد. اگر علائم بیماری کبد (بی اشتهایی ، ادرار تیره ، زردی ، حساسیت به شکم ، خارش) دارید ، باید مصرف دارو را قطع کنید.

در بیمارانی که به بیماری کبد مبتلا شده اند و در حال مصرف سیپروفلوکساسین ، فعالیت آلکالین فسفاتاز هستند ، ممکن است ترانس آمینازهای کبدی به طور موقت افزایش یابد یا ممکن است زردی کلستاتیک ایجاد شود. به بیمارانی که از گراوی میوستنی گراویس شدید رنج می برند ، باید با احتیاط سیپروفلوکساسین تجویز شود ، زیرا احتمالاً علائم بدتر می شود.

در طول دوره درمان ، لازم است از قرار گرفتن در معرض تابش مستقیم آفتاب و همچنین سایر منابع تابش اشعه ماوراء بنفش خودداری کنید.

هنگام مصرف سیپروفلوکساسین در طی 2 روز اول پس از شروع درمان ، مواردی از تاندونیت و همچنین پارگی تاندون (اغلب تاندون آشیل از جمله دو طرفه) مشاهده شده است. چند ماه پس از درمان ، التهاب و پارگی تاندون ها نیز ثبت شد. در بیماران سالخورده ، در بیماران مبتلا به بیماری تاندون که همزمان با گلوکوکورتیکواستروئیدها تحت درمان قرار می گیرند ، خطر افزایش تاندونوپاتی وجود دارد. در صورت تشخیص اولین علائم تاندونیت (التهاب ، تورم دردناک در مفاصل) ، استفاده از سیپروفلوکساسین باید متوقف شود ، در حالیکه فعالیت بدنی را جدا نمی کند ، زیرا خطر پارگی تاندون وجود دارد. این دارو باید با احتیاط برای درمان بیماران مبتلا به بیماری تاندون همراه با استفاده از کینولون مصرف شود.

در صورت درمان عفونت های شدید ، عفونت های ناشی از باکتری های بی هوازی ، و عفونت های استافیلوکوکی ، سیپروفلوکساسین باید همراه با داروهای ضد باکتریایی مناسب استفاده شود. برای عفونت های ناشی از قرار گرفتن در معرض سویه های مقاوم به فلوروکینولون از Neisseria gonorrhoeae ، داده های محلی در مورد مقاومت به ماده فعال باید در نظر گرفته شود و حساسیت پاتوژن در طی آزمایشگاه ها تأیید شود.

سیپروفلوکساسین بر افزایش فاصله QT تأثیر می گذارد. با توجه به اینکه زنان در مقایسه با مردان از فاصله QT متوسط ​​تر برخوردارند ، نسبت به داروهایی که باعث افزایش طولانی مدت QT می شوند ، حساس تر هستند. بیماران سالخورده همچنین با افزایش حساسیت به داروهایی که باعث طولانی شدن فاصله QT می شوند ، مشخص می شوند. در ارتباط با موارد فوق ، لازم است که در موارد زیر از سیپروفلوکساسین با احتیاط استفاده شود:

  • همراه با داروهایی که فاصله QT را گسترش می دهند (به عنوان مثال ، داروهای ضد آریتمی کلاس های III و IA ، داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای ، ضد روان پریشی و ماکرولیدها) ،
  • در معالجه بیمارانی که احتمال ابتلا به آریتمی مانند پیروتیت یا طولانی شدن فاصله QT را افزایش می دهند (برای مثال با یک سندرم مادرزادی طولانی شدن فاصله QT ، عدم تعادل اصلاح نشده الکترولیتها از جمله هیپوماژنی و هیپوکالمی) ،
  • با برخی از بیماریهای قلبی در بیماران مبتلا به نارسایی قلبی ، برادی کاردی ، انفارکتوس میوکارد).

پس از اولین استفاده از سیپروفلوکساسین ، موارد نادری از واکنشهای آنافیلاکسی ، از جمله شوک آنافیلاکتیک ، ثبت شده است. این امر نیاز به قطع فوری دارو و درمان مناسب دارد.

با تجویز داخل وریدی محلول ، واکنش های موضعی در محل تزریق (درد ، تورم) امکان پذیر است. اگر مدت زمان تزریق کمتر از 30 دقیقه باشد ، این واکنش شایع تر است. پس از پایان تزریق ، واکنش به سرعت منتقل می شود ، بدون اینکه منع مصرف داروی بیشتر سیپروفلوکساسین (در صورت همراهی با یک دوره پیچیده) نباشد.

سیپروفلوکساسین یک مهار کننده متوسط ​​ایزوآنزیم CYP450 1A2 است ، بنابراین در صورت استفاده همزمان با داروهای متابولیزه شده توسط این آنزیم (از جمله متیل اکسانتین ، تئوفیلین ، دولوکستین ، کافئین ، روپینیرول ، کلوزاپین ، الانزاپین) می توان احتیاط کرد زیرا باعث افزایش غلظت خون آنها می شود. عوارض جانبی خاص.

در آزمایشگاههای آزمایشگاهی ، سیپروفلوکساسین از رشد مایکوباکتریوم جلوگیری می کند. این می تواند منجر به نتیجه منفی کاذب در تشخیص پاتوژن در بیمارانی شود که سیپروفلوکساسین تجویز می کنند.

با کمبود گلوکز-6-فسفات دهیدروژناز ، واکنش های همولیتیک در بیماران دریافت کننده دارو مشاهده شد. استفاده از سیپروفلوکساسین برای درمان این دسته تنها با فواید بالقوه وجود دارد که از خطر احتمالی استفاده از آن فراتر رفته است. در این حالت ، لازم است از نظارت بر بیمار اطمینان حاصل شود.

هنگام درمان بیماران با محدودیت سدیم (نارسایی کلیوی ، نارسایی قلبی ، سندرم نفروتیک) ، لازم است غلظت کلرید سدیم موجود در سیپروفلوکساسین را در نظر بگیرید.

قطرات چشم برای تزریق داخل چشم در نظر گرفته نشده است. در مورد استفاده از سایر آماده سازی های چشمی ، فاصله مصرف 5 دقیقه یا بیشتر باید مشاهده شود. در صورت وجود علائم حساسیت ، استفاده از سیپروفلوکساسین باید قطع شود. باید به بیمار اطلاع داده شود كه در صورت قطره قطره ها ، ممكن است دچار افت فشار خون ملتحمه شود (در این حالت باید از مصرف دارو خودداری كنید و به دنبال مشاوره پزشك باشید). در طول درمان با قطره های سیپروفلوکساسین ، توصیه می شود از پوشیدن لنزهای تماسی نرم خودداری کنید. در صورت استفاده از لنزهای تماسی سخت قبل از القای ، آنها باید فقط 20 دقیقه پس از تزریق دارو برداشته شوند و دوباره قرار دهید.

بارداری و شیردهی

در دوران بارداری ، این دارو ممنوع است.

از آنجا که سیپروفلوکساسین به شیر مادر منتقل می شود ، از این دارو در معالجه مادران شیرده استفاده نمی شود. در صورت لزوم ، قرار ملاقات سیپروفلوکساسین در دوران شیردهی قبل از شروع درمان ، باید شیر مادر را قطع کنید.

در کودکی استفاده کنید

استفاده از این دارو برای درمان عفونت در کودکان زیر 18 سال مجاز نیست ، به جز موارد زیر:

  • برای درمان عفونت های فیبروز کیستیک - 3 بار در روز 10 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن (حداکثر دوز دارو 400 میلی گرم) ،
  • برای درمان آنتراکس ریوی - 2 بار در روز 10 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن (حداکثر دوز دارو 400 میلی گرم). مدت زمان درمان سیپروفلوکساسین 2 ماه است.

درمان باید بلافاصله پس از عفونت تایید یا مشکوک شروع شود. در رابطه با خطر اختلال در عملکرد مفاصل و بافتهای اطراف ، باید توسط پزشک متخصص که در معالجه بیماریهای تخصصی شدید در کودکان وجود دارد ، درمانی انجام شود. این دارو پس از ارزیابی نسبت خطر و سود باید تجویز شود.

هنگام استفاده از سیپروفلوکساسین در کودکان ، اغلب بیماری آرتروپاتی ثبت می شد.

با اختلال در عملکرد کلیه

به بیمارانی که اختلال شدید کلیوی دارند ، نصف دوز دارو تجویز می شود.

در صورت مصرف خوراکی ، مقدار سیپروفلوکساسین به شرح زیر است:

  • با میزان ترخیص کالا از گمرک کراتینین بیشتر از 50 میلی لیتر در دقیقه ، رژیم دوز معمول مشاهده می شود ،
  • با ترخیص کالا از گمرک کراتینین 30-50 میلی لیتر در دقیقه - هر 12 ساعت ، 250-500 میلی گرم در هر ،
  • با ترخیص کالا از گمرک کراتینین از 5/29 میلی لیتر در دقیقه - هر 18 ساعت ، 250 تا 500 میلی گرم در هر ،
  • برای بیمارانی که تحت دیالیز همو- یا صفاقی قرار دارند ، بعد از عمل ، 250 تا 500 میلی گرم در هر 24 ساعت.

با تجویز داخل وریدی ، میزان تجویز سیپروفلوکساسین به شرح زیر است:

  • با نارسایی کلیوی متوسط ​​(CC 30-60 ml / min / 1.73 m 2) یا با غلظت کراتینین در پلاسمای خون در محدوده 1.4-1.9 میلی گرم در 100 میلی لیتر ، مقدار روزانه نباید بیش از 800 میلی گرم باشد ،
  • در نارسایی شدید کلیوی (CC حداکثر 30 میلی لیتر در دقیقه / 1.73 میلی متر مربع) یا با غلظت کراتینین در پلاسمای خون بیش از 2 میلی گرم در 100 میلی لیتر ، مقدار روزانه دارو نباید بیش از 400 میلی گرم باشد.

برای بیماران مبتلا به همودیالیز ، با تجویز داخل وریدی ، مقدار دوز مشابه است. سیپروفلوکساسین با دیالیز به میزان 50 میلی گرم به ازای هر لیتر دیالیز به صورت داخل صفاقی تجویز می شود. فرکانس - هر 6 ساعت 4 بار در روز.

تعامل با مواد مخدر

مصرف همزمان سیپروفلوکساسین و فنیتوئین می تواند منجر به کاهش یا افزایش غلظت دومی در پلاسمای خون شود ، بنابراین توصیه می شود غلظت داروهای مربوطه را زیر نظر بگیرید. به دلیل کاهش فعالیت فرآیندهای اکسیداسیون میکروزومال در سلولهای کبدی ، این دارو نیمه عمر را طولانی می کند و غلظت تئوفیلین و سایر گزانتین ها (از جمله کافئین) را افزایش می دهد.

مطالعات مربوط به داوطلبان سالم نشان داده اند كه مصرف همزمان داروهای حاوی لیدوكائین و سیپروفلوكساسین به میزان 22٪ باعث ترشح لیدوكائین هنگام تجویز داخل وریدی می شود. حتی اگر لیدوکائین به خوبی تحمل شود ، مصرف همزمان با سیپروفلوکساسین ممکن است عوارض جانبی را افزایش دهد.

در مورد استفاده همزمان سیپروفلوکساسین با داروهای هیپوگلیسمی خوراکی (اغلب داروهای سولفونیل اوره ، به عنوان مثال ، گلیمپیرید ، گلی بن کلامید) ، ممکن است اثر دومی تقویت شود.

تجویز داخل وریدی همزمان سیپروفلوکساسین و ضد انعقادهای غیرمستقیم باعث افزایش زمان پروترومبین می شود.

استفاده همزمان سیپروفلوکساسین با آنتاگونیست های ویتامین K (به عنوان مثال ، استنوکومارول ، وارفارین ، فلویندون ، فنپروکومون) می تواند اثر ضد انعقادی آنها را تقویت کند. شدت این اثر در اثر عفونت های همزمان ، وضعیت عمومی و سن بیمار تحت تأثیر قرار می گیرد ، بنابراین ارزیابی میزان تأثیر دارو بر افزایش INR دشوار است. توصیه می شود که نظارت نسبتاً مکرر INR در موارد استفاده ترکیبی از آنتاگونیست های ویتامین K و سیپروفلوکساسین و همچنین برای مدت کوتاهی پس از پایان درمان ترکیبی انجام شود.

هنگامی که با سایر داروهای ضد میکروبی (آمینوگلیکوزیدها ، مترونیدازول ، کلیندامایسین ، آنتی بیوتیک های بتا-لاکتام) ترکیب می شود ، معمولاً هم افزایی مشاهده می شود. از سیپروفلوکساسین می توان با موفقیت در ترکیب با سفتازیدیم و آزلوسیلین برای درمان عفونت های ناشی از سودوموناس استفاده کرد. هنگامی که با آنتی بیوتیک های بتا-لاکتام (به عنوان مثال آزلوسیلین و مزلوسیسیلین) ترکیب شود ، می توان از این دارو برای عفونت های استرپتوکوکی استفاده کرد. همراه با وانکومایسین و ایزوکسازولیلپنی سیلینها ، از سیپروفلوکساسین برای عفونتهای استاف استفاده می شود. این دارو به همراه کلیندامایسین و مترونیدازول در عفونت های بی هوازی مؤثر است.

هنگام استفاده از سیپروفلوکساسین با سیکلوسپورین ، اثر نفروتوکسیک دومی افزایش می یابد و افزایش غلظت کراتینین سرم ذکر می شود. هنگام درمان چنین بیمارانی 2 بار در هفته ، لازم است عملکرد کلیه را کنترل کنید.

با استفاده ترکیبی از سیپروفلوکساسین و داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی (به استثنای استیل اسیدسیلیک اسید) ، احتمال بروز تشنج افزایش می یابد. استفاده همزمان از داروهای اوریکوسوریک و سیپروفلوکساسین باعث کاهش دفع (تا 50٪) می شود و غلظت پلاسمایی دومی را افزایش می دهد.

سیپروفلوکساسین 7 برابر حداکثر غلظت تیزانیدین (Cmax) را در پلاسمای خون افزایش می دهد (دامنه تغییرات این شاخص 4 تا 21 برابر است) و 10 برابر سطح زیر منحنی فارماکوکینتیک غلظت زمان (دامنه AUC 6 تا 24 بار) افزایش می یابد ، که خطر خواب آلودگی و کاهش فشار خون را افزایش می دهد. بنابراین ، مصرف همزمان داروهای حاوی تیزانیدین و سیپروفلوکساسین منع مصرف دارد.

محلول تزریق دارو از نظر دارویی با داروها و محلول های تزریق سازگار نیست ، که از نظر جسمی و شیمیایی در یک محیط اسیدی ناپایدار هستند (pH محلول سیپروفلوکساسین برای تزریق 4/3/5). مخلوط محلول iv با محلولها با pH بالاتر از 7 ممنوع است. هنگام استفاده از سیپروفلوکساسین و داروهایی که فاصله QT را گسترش می دهند (داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای ، داروهای ضد روان کننده ، داروهای ضد آریتمی کلاسهای III یا IA ، ماکرولیدها) احتیاط لازم است.

استفاده همزمان پروبنسید و سیپروفلوکساسین منجر به افزایش غلظت دومی در پلاسمای خون می شود ، زیرا میزان دفع آن توسط کلیه ها کاهش می یابد.

با مصرف همزمان امپرازول و سیپروفلوکساسین ، حداکثر غلظت دارو در پلاسما ممکن است کمی کاهش یابد و ناحیه زیر منحنی "غلظت - زمان" نیز کاهش یابد.

مصرف همزمان سیپروفلوکساسین و متوترکسات می تواند متابولیسم کلیوی دومی را کند کند ، که با افزایش غلظت آن در پلاسما خون و افزایش خطر عوارض جانبی متوترکسات همراه است. استفاده همزمان از سیپروفلوکساسین و متوترکسات به طور همزمان توصیه نمی شود.

با استفاده همزمان از مهار کننده های قوی ایزوآنزیم CYP450 1A2 (به عنوان مثال ، فلووکسامین) و دولوکستین ، می توان افزایش Cmax و AUC دولوکستین را مشاهده کرد. علیرغم فقدان اطلاعات در مورد تعامل احتمالی دولوکستین با سیپروفلوکساسین ، اگر آنها به طور همزمان استفاده شوند ، تعامل مشابه بسیار محتمل است.

استفاده همزمان از سیپروفلوکساسین و روپینیرول منجر به افزایش در AUC و Cmax دومی به ترتیب 84 و 60 درصد می شود. توصیه می شود عوارض جانبی روپینیرول را هنگام استفاده همراه با سیپروفلوکساسین و همچنین برای مدت کوتاهی پس از پایان درمان ترکیبی کنترل کنید.

مصرف همزمان سیپروفلوکساسین (250 میلی گرم به مدت 7 روز) و کلوزاپین به ترتیب باعث افزایش غلظت سرمی دومی و N-desmethylclozapine به ترتیب 29 و 31 درصد می شود. لازم است رژیم دوز کلوزاپین را هنگام استفاده همراه با سیپروفلوکساسین و همچنین برای مدت کوتاهی پس از پایان درمان ترکیبی تنظیم کنید.

مصرف همزمان سیپروفلوکساسین (500 میلی گرم) و سیلدنافیل (50 میلی گرم) می تواند منجر به افزایش 2 برابری در AUC و Cmax دومی شود. هدف از این ترکیب تنها پس از ارزیابی رابطه بین مزایای احتمالی و خطرات احتمالی ساخته شده است.

آنالوگ از سیپروفلوکساسین می ورو سیپروفلوکساسین، بسیج، Betatsiprol، Kvintor، Infitsipro، Nirtsil، Oftotsipro، Tseprova، Rotsip، Protsipro، Tsiprobid، Tsiprobay، Tsiproksil، Tsiprodoks، Tsiprolet، Tsiprolaker، Tsipromed، Tsiprolon، Tsiprofloksabol، Tsiprolan، Tsifroksinal، Ekotsifol، Tsifratsid ، دیجیتال.

شرایط و ضوابط ذخیره سازی

ماندگاری دارو در قرص ها 3 سال است.

قرص ها باید در مکانی خشک و تاریک و دور از دسترس کودکان و در دمای حداکثر 30 درجه سانتیگراد نگهداری شوند.

ماندگاری کنسانتره 2 سال است.

کنسانتره باید در مکانی تاریک و غیرقابل دسترس برای کودکان در دمای حداکثر 25 درجه سانتیگراد نگهداری شود. یخ نکنید.

ماندگاری محلول 3 سال است.

محلول باید در دسترس کودکان در دمای حداکثر 25 درجه سانتیگراد نگهداری شود. یخ نکنید.

مدت زمان قطره گوش و چشم 3 سال است.

این دارو می تواند ظرف 4 هفته پس از باز کردن بطری استفاده شود.

قیمت سیپروفلوکساسین در داروخانه ها

قیمت سیپروفلوکساسین 250 میلی گرم (10 قرص در هر بسته) حدود 20 روبل است.

قیمت سیپروفلوکساسین 500 میلی گرم (10 قرص در هر بسته) تقریبا 40 روبل است.

قیمت سیپروفلوکساسین به صورت محلول برای تزریق (100 میلی لیتر) حدود 35 روبل است.

قیمت سیپروفلوکساسین به شکل قطره چشم (5 میلی لیتر) تقریبا 25 روبل است.

بررسی در مورد سیپروفلوکساسین

بررسی در مورد سیپروفلوکساسین به شکل قرص کاملاً بحث برانگیز است: برخی از کاربران این دارو را موثر می نامند ، برخی دیگر نکته ای در استفاده از آن نمی بینند. اکثریت قریب به اتفاق بررسیها به عوارض جانبی اشاره دارد.

بررسی قطرات چشم مثبت است.

به گفته پزشکان ، سیپروفلوکساسین مزایای زیر را دارد:

  • تحمل خوب
  • امکان استفاده در محیط بیمارستان برای درمان ضد باکتریایی تجربی عفونت های شدید و همچنین برای درمان عفونت های بیمارستانی و بیمارستانی تقریباً در هر مکانی ،
  • فعالیت ضد باکتریایی و ضد میکروبی بالا ،
  • اثر نیمه عمر و پس از آنتی بیوتیک طولانی (به شما امکان می دهد دارو را فقط 2 بار در روز مصرف کنید).

در متن اشتباه پیدا کردید؟ آن را انتخاب کرده و Ctrl + Enter را فشار دهید.

استفاده از ماده سیپروفلوکساسین

عفونت های بدون عارضه و پیچیده ناشی از میکروارگانیسم های حساس به سیپروفلوکساسین.

عفونت های دستگاه تنفسی ، از جمله برونشیت حاد و مزمن (در مرحله حاد) برونشیت ، برونشکتازی ، عوارض عفونی فیبروز کیستیک ، ذات الریه Klebsiella spp.، Enterobacter spp.، Proteus spp.، Esherichia coli. Pseudomonas aeruginosa، Haemophilus spp.، Moraxella catarrhalis، sp. Legionella. و استافیلوکوک ، عفونت اندام های گوش و حلق و بینی ، از جمله گوش میانی (اوتیت مدیا) ، سینوس های پارانازال (سینوزیت از جمله حاد) ، به ویژه در اثر میکروارگانیسم های گرم منفی ایجاد می شود ، از جمله Pseudomonas aeruginosa یا استافیلوکوکی ، عفونتهای دستگاه تناسلی (از جمله سیستیت ، پیرونفریت ، آدنکسیت ، پروستاتیت مزمن باکتریایی ، ارکیت ، اپیدیدیمیت ، سوزاک بدون عارضه) ، عفونت داخل شکمی (همراه با مترونیدازول) ، از جمله پریتونیت ، عفونتهای کیسه صفرا و مجاری صفراوی ، عفونتهای پوستی و بافت نرم (زخمهای آلوده ، زخمها ، سوختگیها ، آبسهها ، خلط) ، عفونتهای استخوانی و مفصلی (استئومیلیت ، آرتریت سپتیک) ، سپسیس ، تب حصبه ، کامپیلوباکتریوز ، شیگلوز ، اسهال مسافرتی ، عفونت یا پیشگیری از عفونت در بیماران دارای مصونیت ایمنی (بیمارانی که داروهای سرکوب کننده سیستم ایمنی یا بیماران مبتلا به نوتروپنی) استفاده می کنند ، ضد عفونی شدن روده در بیماران مبتلا به نقص ایمنی ، پیشگیری و درمان آنتراکس ریوی زخم rskoy (عفونت باسیلوس آنتراسیس) ، پیشگیری از عفونت های تهاجمی ناشی از Neisseria meningitidis.

درمان عوارض ناشی از Pseudomonas aeruginosa، در كودكان 5 تا 17 ساله مبتلا به فیبروز کیستیک ریوی ، پیشگیری و درمان آنتراكس ریوی (عفونت باسیلوس آنتراسیس).

با توجه به بروز عوارض جانبی احتمالی در مفاصل و یا بافتهای اطراف آن (پزشک به درمان عارضه شدید در کودکان و نوجوانان و پس از ارزیابی دقیق نسبت سود-ریسک ، پزشک باید با تجربه شروع به درمان کند.

برای استفاده از چشمی. درمان زخمهای قرنیه و عفونتهای قسمت قدامى چشم و ضایعات آن ناشی از باکتریهای حساس به سیپروفلوکساسین در بزرگسالان ، نوزادان (از 0 تا 27 روز) ، نوزادان و نوزادان (از 28 روز تا 23 ماه) ، کودکان (از 2 تا 11 سالها و نوجوانان (12 تا 18 سال).

محدودیت های برنامه

تصلب شرایین مغزی شدید ، تصادف مغزی ، افزایش خطر طولانی شدن فاصله QT یا ایجاد آریتمی نوع پیروته (به عنوان مثال طولانی شدن مادرزادی فاصله QT ، بیماری قلبی (نارسایی قلبی ، انفارکتوس میوکارد ، برادیکاردیا) ، عدم تعادل الکترولیت (به عنوان مثال با کمبود هیپوماژنی ) ، کمبود گلوکز-6-فسفات دهیدروژناز ، استفاده همزمان از داروهایی که فاصله QT را گسترش می دهند (از جمله داروهای ضد آریتمی کلاسهای IA و III ، داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای ، ماکرولیدها ، عصب oleptics) ، استفاده همزمان با مهار کننده های ایزوآنزیم CYP1A 2 ، از جمله متیل اکسانتین ها ، از جمله تئوفیلین ، کافئین ، دولوکستین ، کلوزاپین ، روپینیرول ، اولانزاپین (مراجعه کنید به "اقدامات احتیاطی") ، بیمارانی که سابقه آسیب تاندون را دارند. با استفاده از کوینولون ، بیماری روانی (افسردگی ، روان پریشی) ، بیماری سیستم عصبی مرکزی (صرع ، کاهش آستانه تشنج (یا سابقه تشنج) ، آسیب ارگانیک مغزی یا سکته مغزی ، میاستنی گراویس گراوینارسایی شدید کلیوی و / یا کبد ، سن پیشرفته.

تعامل

داروهایی که باعث طولانی شدن فاصله QT می شوند. احتیاط باید در هنگام استفاده از سیپروفلوکساسین ، مانند سایر فلوروکینولون ها ، در بیمارانی که داروهایی دریافت می کنند که باعث طولانی شدن فاصله QT می شوند (به عنوان مثال داروهای ضد آریتمی کلاس IA یا III ، داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای ، ماکرولیدها ، داروهای ضد روان کننده باید احتیاط کنید) (مراجعه کنید به "اقدامات احتیاطی").

تئوفیلین مصرف همزمان داروهای سیپروفلوکساسین و داروهای حاوی تئوفیلین می تواند باعث افزایش نامطلوب غلظت تئوفیلین در پلاسمای خون شود و بر همین اساس ظهور عوارض جانبی ناشی از تئوفیلین ، در موارد بسیار نادر ، این عوارض جانبی می تواند برای بیمار تهدید کننده زندگی باشد. اگر استفاده همزمان از داروهای سیپروفلوکساسین و داروهای حاوی تئوفیلین امری اجتناب ناپذیر است ، توصیه می شود مرتباً غلظت تئوفیلین را در پلاسمای خون کنترل کرده و در صورت لزوم ، دوز تئوفیلین را کاهش دهید.

سایر مشتقات گزانتین. استفاده همزمان از سیپروفلوکساسین و کافئین یا پنتوکسیفیلین (اگزپنتیفیلین) می تواند منجر به افزایش غلظت مشتقات زاناتین در سرم شود.

فنیتوئین با استفاده همزمان سیپروفلوکساسین و فنیتوئین ، تغییر (افزایش یا کاهش) در محتوای فنیتوئین در پلاسمای خون مشاهده شد. به منظور جلوگیری از تشنج ناشی از کاهش غلظت فنیتوئین ، و همچنین برای جلوگیری از بروز عوارض جانبی ناشی از مصرف بیش از حد فنی فیتوئین هنگام قطع سیپروفلوکساسین ، توصیه می شود که درمان با فنیتوئین در بیمارانی که سیپروفلوکساسین مصرف می کنند ، از جمله تعیین میزان فنیتوئین موجود در پلاسمای خون در کل دوره باشد. استفاده همزمان و مدت کوتاهی پس از اتمام درمان ترکیبی.

NSAID ها ترکیب دوزهای بالای کینولون ها (مهار کننده های DNA گیراز) و برخی از داروهای ضد عفونی کننده غیراستروئیدی (به استثنای اسید استیل سالیسیلیک) می توانند تشنج ایجاد کنند.

سیکلوسپورین با استفاده همزمان سیپروفلوکساسین و داروهای حاوی سیکلوسپورین ، افزایش موقت کوتاه مدت در غلظت کراتینین پلاسما مشاهده شد. در چنین مواردی ، لازم است غلظت کراتینین در خون 2 بار در هفته تعیین شود.

عوامل هیپوگلیسمی خوراکی و انسولین. با استفاده همزمان از سیپروفلوکساسین و داروهای هیپوگلیسمی خوراکی ، به طور عمده سولفونیل اوره (به عنوان مثال ، گلیبنکلامید ، گلیم پورید) یا انسولین ، ممکن است ایجاد هیپوگلیسمی ناشی از افزایش عملکرد عوامل هیپوگلیسمی باشد (به "اثرات جانبی" مراجعه کنید). نظارت دقیق بر میزان قند خون لازم است.

مشروبات الکلی پروبنسید میزان دفع سیپروفلوکساسین توسط کلیه ها را کاهش می دهد. مصرف همزمان سیپروفلوکساسین و داروهای حاوی پروبنیدید منجر به افزایش غلظت سیپروفلوکساسین در سرم خون می شود.

متوترکسات با استفاده همزمان از متوترکسات و سیپروفلوکساسین ، حمل و نقل توبولار کلیه متوترکسات ممکن است کند شود ، که ممکن است با افزایش غلظت متوترکسات در پلاسمای خون همراه باشد. در این حالت ، احتمال بروز عوارض جانبی متوترکسات افزایش می یابد. در این راستا ، بیمارانی که هر دو متوترکسات و سیپروفلوکساسین را دریافت می کنند باید از نزدیک مورد بررسی قرار گیرند.

تیزانیدین. در نتیجه یک مطالعه بالینی که شامل داوطلبان سالم با مصرف همزمان سیپروفلوکساسین و داروهای حاوی تیزانیدین می شود ، افزایش غلظت تیزانیدین در پلاسما خون مشخص شد - Сحداکثر 7 بار (از 4 تا 21 بار) و AUC - 10 بار (از 6 تا 24 بار). با افزایش غلظت تیزانیدین در سرم ، عوارض جانبی فشار خون بالا (کاهش فشار خون) و آرام بخش (خواب آلودگی ، بی حالی) وجود دارد. مصرف همزمان سیپروفلوکساسین و داروهای حاوی تیزانیدین منع مصرف دارد.

امپرازول با مصرف ترکیبی از سیپروفلوکساسین و داروهای حاوی امپرازول ، ممکن است کاهش جزئی در C مشاهده شودحداکثر سیپروفلوکساسین در پلاسما و کاهش AUC.

دولوکستین در آزمایشات بالینی نشان داده شد که استفاده همزمان از دولوکستین و مهارکننده های قوی ایزوآنزیم CYP1A 2 (مانند فلووکسامین) می تواند منجر به افزایش AUC و C شود.حداکثر دولوکستین با وجود فقدان داده های بالینی در مورد تعامل احتمالی با سیپروفلوکساسین ، می توان پیش بینی کرد احتمال چنین تعامل با استفاده همزمان سیپروفلوکساسین و دولوکستین وجود داشته باشد.

روپینیرول استفاده همزمان روپینیرول و سیپروفلوکساسین ، یک مهار کننده متوسط ​​ایزوآنزیم CYP1A 2 ، منجر به افزایش C می شود.حداکثر و AUC روپینیرول به ترتیب 60 و 84 درصد. عوارض جانبی روپینیرول هنگام استفاده همراه با سیپروفلوکساسین و برای مدت کوتاهی پس از اتمام درمان ترکیبی باید کنترل شود.

لیدوکائین در یک مطالعه شامل داوطلبان سالم ، مشخص شد که مصرف همزمان داروهای حاوی لیدوکائین و سیپروفلوکساسین ، یک مهارکننده متوسط ​​ایزوآنزیم CYP1A 2 ، منجر به کاهش ترخیص کالا از گمرک لیدوکائین به میزان 22٪ با تجویز IV می شود. با وجود تحمل خوب لیدوکائین ، با مصرف همزمان سیپروفلوکساسین ، عوارض جانبی ناشی از تعامل ممکن است افزایش یابد.

کلوزاپین با مصرف همزمان کلوزاپین و سیپروفلوکساسین با دوز 250 میلی گرم به مدت 7 روز ، افزایش غلظت سرمی کلوزاپین و N-desmethylclozapine به ترتیب 29 و 31 درصد مشاهده شد. وضعیت بیمار باید تحت نظر گرفته شود و در صورت لزوم ، رژیم دوز کلوزاپین در هنگام مصرف ترکیبی از آن با سیپروفلوکساسین و در مدت کوتاهی پس از اتمام درمان ترکیبی اصلاح شود.

سیلدنافیل با استفاده از سیپروفلوکساسین با دوز 500 میلی گرم و سیلدنافیل با دوز 50 میلی گرم در داوطلبان سالم ، افزایش C مشاهده شدحداکثر و AUC سیلدنافیل 2 بار. در این راستا ، استفاده از این ترکیب تنها پس از ارزیابی نسبت سود / ریسک امکان پذیر است.

آنتاگونیست های ویتامین K استفاده ترکیبی از سیپروفلوکساسین و آنتاگونیست های ویتامین K (به عنوان مثال وارفارین ، acenocumarol ، فنپروکومون ، فلویندون) می تواند منجر به افزایش اثر ضد انعقادی آنها شود. میزان این اثر بسته به عفونت های همزمان ، سن و وضعیت کلی بیمار ممکن است متفاوت باشد ، بنابراین ارزیابی تأثیر سیپروفلوکساسین بر افزایش INR دشوار است. غالباً با استفاده از ترکیب سیپروفلوکساسین و ویتامین K و همچنین برای مدت کوتاهی پس از اتمام درمان ترکیبی ، می توان INR را کنترل کرد.

داروهای کاتیونی. تجویز خوراکی همزمان سیپروفلوکساسین و داروهای کاتیونی - مکمل های معدنی حاوی کلسیم ، منیزیم ، آلومینیوم ، آهن ، سوکرالفات ، آنتی اسیدها ، ترکیبات فسفات پلیمری (به عنوان مثال ، سولامر ، کربنات لانتانیم) و داروهایی با ظرفیت بافر زیاد (به عنوان مثال دیانوزین) حاوی منیزیم ، آلومینیوم یا کلسیم - جذب سیپروفلوکساسین را کاهش می دهد. در چنین مواردی ، ciprofloxation باید 1-2 ساعت قبل یا 4 ساعت پس از مصرف چنین داروهایی مصرف شود.

محصولات غذایی و لبنیاتی. از تجویز خوراکی همزمان سیپروفلوکساسین و لبنیات یا نوشیدنی های غنی شده با مواد معدنی (به عنوان مثال شیر ، ماست ، آب غنی شده با کلسیم) باید خودداری کرد ، زیرا ممکن است از جذب سیپروفلوکساسین کاسته شود. کلسیم موجود در مواد غذایی معمولی تاثیری در جذب سیپروفلوکساسین ندارد.

مطالعات ویژه ای از تعامل با استفاده از فرم های چشمی سیپروفلوکساسین انجام نشده است. با توجه به غلظت کم سیپروفلوکساسین در پلاسمای خون پس از القای داخل حفره ملتحمه ، تعامل بین داروهایی که به طور مشترک با سیپروفلوکساسین استفاده می شوند بعید است. در صورت استفاده مشترک با سایر آماده سازی های چشمی موضعی ، فاصله بین استفاده از آنها باید حداقل 5 دقیقه باشد ، در حالی که باید از پمادهای چشم آخر استفاده شود.

اقدامات احتیاطی سیپروفلوکساسین

عفونتهای شدید ، عفونتهای استافیلوکوکی و عفونتهای ناشی از باکتریهای گرم مثبت و بی هوازی. در درمان عفونت های شدید ، عفونت های استاف و عفونت های ناشی از باکتری های بی هوازی ، سیپروفلوکساسین باید در ترکیب با داروهای ضد باکتریایی مناسب استفاده شود.

عفونت های ناشی از استرپتوکوک پنومونیه. سیپروفلوکساسین برای درمان عفونت های ناشی از آن توصیه نمی شود استرپتوکوک پنومونیه، به دلیل محدود بودن اثر آن در رابطه با این بیماری زا.

عفونت دستگاه تناسلی. برای عفونت های دستگاه تناسلی احتمالاً ناشی از سویه ها Neisseria gonorrhoeaeدر برابر فلوروکینولونها مقاوم است ، باید اطلاعات مربوط به مقاومت موضعی در برابر سیپروفلوکساسین در نظر گرفته شود و حساسیت پاتوژن توسط آزمایشات آزمایشگاهی تأیید شود.

نقض قلب. سیپروفلوکساسین در افزایش فاصله QT تأثیر می گذارد (به "عوارض جانبی" مراجعه کنید). با توجه به اینکه خانم ها در مقایسه با مردان از مدت زمان QT به طور متوسط ​​طولانی تر هستند ، نسبت به داروهایی که باعث طولانی شدن فاصله QT می شوند ، حساس تر هستند. در بیماران مسن نیز افزایش حساسیت نسبت به عملکرد داروها وجود دارد و باعث افزایش فاصله QT می شود. بنابراین ، سیپروفلوکساسین باید همراه با احتیاط به همراه داروهایی که فاصله QT را افزایش می دهند (به عنوان مثال داروهای ضد آریتمی کلاس IA و III ، داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای ، ماکرولیدها و داروهای ضد روان پریشی) استفاده شود (به "تعامل" مراجعه کنید) یا در بیمارانی که خطر بیشتری برای طولانی شدن فاصله QT دارند. آریتمی های پیروتیت (به عنوان مثال ، سندرم طولانی مدت مادرزادی فاصله QT ، عدم تعادل الکترولیت غیر قابل تنظیم مانند هیپوکالمی یا هیپوماژسمی و همچنین بیماری های قلبی مانند نارسایی قلبی ، عفونت شریان میوکارد ، برادی کاردی).

استفاده در کودکان. مشخص شد که سیپروفلوکساسین ، مانند سایر داروهای این کلاس ، باعث آرتروپاتی مفاصل بزرگ در حیوانات می شود.

تجزیه و تحلیل داده های ایمنی فعلی در مورد استفاده از سیپروفلوکساسین در کودکان زیر 18 سال ، که اکثر آنها دارای فیبروز کیستیک هستند ، ارتباطی بین آسیب به غضروف یا مفاصل با سیپروفلوکساسین برقرار نکرد. استفاده از سیپروفلوکساسین در کودکان 5 تا 17 سال برای درمان سایر بیماریها توصیه نمی شود ، به جز عوارض فیبروز کیستیک همراه با Pseudomonas aeruginosaو همچنین درمان و پیشگیری از آنتراکس مایع ریوی (بعد از عفونت مشکوک یا اثبات شده) باسیلوس آنتراسیس).

حساس بودن. گاهی اوقات پس از مصرف اولین دوز سیپروفلوکساسین ، حساسیت به حساسیت ایجاد می شود ، از جمله واکنشهای آلرژیک ، که باید فوراً به پزشک معالج گزارش شود (به "عوارض جانبی" مراجعه کنید). در موارد نادر ، پس از اولین استفاده ، واکنشهای آنافیلاکسیک ممکن است تا شوک آنافیلاکتیکی ایجاد شود. در این موارد ، استفاده از سیپروفلوکساسین باید بلافاصله متوقف شود و درمان مناسب باید انجام شود.

دستگاه گوارش. اگر اسهال شدید و طولانی مدت در طول یا بعد از درمان با سیپروفلوکساسین رخ دهد ، باید تشخیص کولیت سودوممبرناز حذف شود که این امر مستلزم برداشت فوری سیپروفلوکساسین و قرار ملاقات با درمان مناسب (وانکومایسین خوراکی با دوز 250 میلی گرم 4 بار در روز) است (به "عوارض جانبی" مراجعه کنید).

استفاده از داروهایی که تحرک روده را سرکوب می کنند منع مصرف دارد.

سیستم کبدی. با استفاده از سیپروفلوکساسین مواردی از نکروز کبد و نارسایی کبدی تهدید کننده زندگی مشاهده شده است. اگر علائم بیماری کبدی مانند بی اشتهایی ، زردی ، ادرار تیره ، خارش ، درد در شکم ، سیپروفلوکساسین باید قطع شود (به "عوارض جانبی" مراجعه کنید).

در بیمارانی که سیپروفلوکساسین مصرف می کنند و تحت بیماری کبدی قرار دارند ، ممکن است افزایش موقت فعالیت ترانس آمینازهای کبدی ، قلیایی فسفاتاز یا زردی کلستاتیک مشاهده شود (به "عوارض جانبی" مراجعه کنید).

سیستم اسکلتی عضلانی. بیماران شدید میاستنی گراویس همانطور که باید از سیپروفلوکساسین با احتیاط استفاده کرد تشدید علائم ممکن است.

هنگام مصرف سیپروفلوکساسین ، ممکن است مواردی از تاندونیت و پارگی تاندون (عمدتا آشیل) ، گاهی اوقات دوطرفه ، در 48 ساعت اول پس از شروع درمان وجود داشته باشد. التهاب و پارگی تاندون حتی ممکن است چند ماه پس از قطع سیپروفلوکساسین ایجاد شود. در بیماران سالخورده و بیماران مبتلا به بیماریهای تاندونی که همزمان تحت درمان با کورتیکواستروئیدها قرار می گیرند ، خطر تاندونوپاتی افزایش یافته است.

در اولین علائم تاندونیت (تورم دردناک در مفصل ، التهاب) ، استفاده از سیپروفلوکساسین باید متوقف شود ، باید فعالیت بدنی منتفی شود ، زیرا احتمال پارگی تاندون وجود دارد و با پزشک مشورت کنید. سیپروفلوکساسین باید با احتیاط در بیمارانی که سابقه بیماریهای تاندون همراه با مصرف کینولون دارند ، استفاده شود.

سیستم عصبی. سیپروفلوکساسین مانند سایر فلوروکینولون ها می تواند باعث تشنج شود و آستانه آماده شدن تشنج را کاهش دهد. در بیماران مبتلا به صرع و تحت بیماری های سیستم عصبی مرکزی (به عنوان مثال ، کاهش آستانه تشنج ، سابقه تشنج ، حوادث مغزی ، آسیب مغزی ارگانیک یا سکته مغزی) ، به دلیل خطر بروز عوارض جانبی جانبی CNS ، از سیپروفلوکساسین فقط در صورت انتظار باید استفاده شود. اثر بالینی از خطر احتمالی عوارض جانبی فراتر می رود.

هنگام استفاده از سیپروفلوکساسین ، مواردی از پیشرفت بیماری صرع گزارش شده است (به "عوارض جانبی" مراجعه کنید). در صورت بروز تشنج ، استفاده از سیپروفلوکساسین باید قطع شود. واکنش های ذهنی حتی پس از اولین استفاده از فلوروکینولون ها ، از جمله سیپروفلوکساسین ، ممکن است رخ دهد. در موارد نادر ، افسردگی یا واکنشهای روانی ممکن است به سمت افکار خودکشی و رفتارهای خودآزارنده مانند اقدامات خودکشی پیش رود. متعهد شده است (نگاه کنید به "عوارض جانبی"). اگر بیمار یکی از این واکنش ها را ایجاد کرد ، باید مصرف سیپروفلوکساسین را متوقف کرده و به پزشک خود اطلاع دهید.

بیمارانی که از فلوروکینولون ها استفاده می کنند ، از جمله سیپروفلوکساسین ، مواردی از پلی ونوروپاتی حسی یا حسگر حرکتی ، هیستسزی ، بیهوشی یا ضعف را گزارش کرده اند. در صورت بروز علائمی مانند درد ، سوزش ، سوزن سوزن شدن ، بی حسی ، ضعف ، بیماران باید قبل از ادامه سیپروفلوکساسین به پزشک خود اطلاع دهند.

پوست هنگام مصرف سیپروفلوکساسین ، ممکن است یک واکنش نور حساسیت زایی رخ دهد ، بنابراین بیماران باید از تماس مستقیم با نور مستقیم خورشید و اشعه ماوراء بنفش خودداری کنند. در صورت مشاهده علائم حساسیت زدایی ، درمان باید قطع شود (برای مثال ، تغییر در پوست شبیه آفتاب سوختگی است) (به "عوارض جانبی" مراجعه کنید).

سیتوکروم P450. مشخص شده است که سیپروفلوکساسین یک مهار کننده متوسط ​​ایزوآنزیم CYP1A است. باید هنگام استفاده از سیپروفلوکساسین و داروهای متابولیزه شده توسط این ایزوآنزیم ، از احتیاط استفاده شود. متیلxanthines ، از جمله تئوفیلین و کافئین ، دولوکستین ، روپینیرول ، کلوزاپین ، اولانزاپین ، به عنوان افزایش غلظت این داروها در سرم خون ، به دلیل مهار متابولیسم آنها توسط سیپروفلوکساسین ، می تواند باعث عوارض جانبی خاص شود.

واکنشهای محلی. با استفاده از / در معرفی سیپروفلوکساسین ، ممکن است یک واکنش التهابی موضعی در محل تزریق (ورم ، درد) ایجاد شود. اگر زمان تزریق 30 دقیقه یا کمتر باشد ، این واکنش شایع تر است. واکنش به سرعت پس از پایان تزریق می گذرد و منع مصرف آن برای تجویز بعدی نیست ، مگر اینکه دوره آن پیچیده باشد.

برای جلوگیری از ایجاد کریستالوری ، از دوز توصیه شده روزانه نباید بیشتر شود ، مصرف مایعات کافی و حفظ واکنش ادرار اسیدی نیز ضروری است. با تجویز همزمان بتا IV سیپروفلوکساسین و بیهوشی های عمومی از گروه مشتقات اسید باربیتوریک ، نظارت مداوم بر ضربان قلب ، فشار خون ، نوار قلب ضروری است. در شرایط آزمایشگاهی سیپروفلوکساسین ممکن است در معاینه باکتریولوژیک اختلال ایجاد کند مایکوباکتریوم توبرکلوزیسسرکوب رشد آن ، که می تواند منجر به نتایج منفی کاذب در تشخیص این پاتوژن در بیمارانی شود که سیپروفلوکساسین مصرف می کنند.

استفاده طولانی مدت و مکرر از سیپروفلوکساسین می تواند منجر به ضد عفونی باکتری های مقاوم یا عوامل بیماری زای عفونت های قارچی شود.

تأثیر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و مکانیسم ها. در طول دوره درمان ، هنگام رانندگی وسایل نقلیه و مکانیسم ها ، و همچنین در هنگام انجام فعالیت های خطرناک دیگر که نیاز به افزایش تمرکز توجه و سرعت واکنش های روحی و حرکتی دارند ، باید احتیاط کرد. با ایجاد واکنش های نامطلوب از سیستم عصبی (به عنوان مثال ، سرگیجه ، تشنج) ، باید از رانندگی و درگیر شدن در فعالیت های دیگر که نیاز به افزایش تمرکز توجه و سرعت واکنش های روانگردان دارد ، خودداری کند.

تجربه بالینی با سیپروفلوکساسین در کودکان زیر 1 سال محدود است. استفاده از سیپروفلوکساسین در چشمی نوزادان با علت گنوکوکی یا کلامیدیال به دلیل کمبود اطلاعات در مورد استفاده در این گروه از بیماران توصیه نمی شود. بیماران مبتلا به چشمی نوزادی باید درمان مناسب اتیوتروپیک را دریافت کنند.

با استفاده از چشمی سیپروفلوکساسین ، احتمال عبور رینوفرینژنگ باید در نظر گرفته شود ، که می تواند منجر به افزایش دفعات بروز و افزایش شدت مقاومت باکتری ها شود.

در بیمارانی که دارای زخم قرنیه بودند ، ظهور رسوب بلوری سفید مشاهده شد که بقایای دارو است. رسوب در استفاده بیشتر از سیپروفلوکساسین تداخل ندارد و تأثیر درمانی آن را تحت تأثیر قرار نمی دهد. ظاهر رسوب در دوره از 24 ساعت تا 7 روز پس از شروع درمان مشاهده می شود ، و جذب آن می تواند بلافاصله پس از تشکیل و در مدت 13 روز پس از شروع درمان رخ دهد.

پوشیدن لنزهای تماسی در طول درمان توصیه نمی شود.

پس از استفاده چشم پزشکی از سیپروفلوکساسین ، کاهش وضوح ادراک بصری امکان پذیر است ، بنابراین ، بلافاصله پس از استفاده ، رانندگی اتومبیل و مشغول فعالیت هایی که نیاز به توجه و سرعت بیشتری در واکنش های روانی دارد ، توصیه نمی شود.

ترک از نظر شما