دستورالعمل استفاده از دارو Vildagliptin

دیابت نوع 2 یک بیماری متابولیک است که در نتیجه نقض تعامل انسولین با سلول ها شکل می گیرد.

مبتلایان به این نوع نقص همیشه نمی توانند سطح قند مناسب را از طریق رژیم و مراحل خاص حفظ کنند. پزشکان ویلداگلیپتین را تجویز می کنند ، که گلوکز را کاهش می دهد و در حد قابل قبول نگه می دارد.

اطلاعات عمومی ، ترکیب و فرم انتشار

ویلداگلیپتین نماینده کلاس جدیدی از داروها است که به طور فعال در درمان دیابت نوع 2 استفاده می شود. باعث تحریک جزایر لوزالمعده شده و فعالیت دیپپتیدیل پپتیداز -4 را مهار می کند. خاصیت قند خون دارد.

این دارو را می توان به عنوان یک درمان اصلی و همراه با سایر داروها تجویز کرد. این ترکیب با مشتقات سولفونیل اوره ، با تیازولیدین ، با متفورمین و انسولین ترکیب می شود.

ویلداگلیپتین نام بین المللی ماده فعال است. در بازار دارویی دو دارو با این ماده وجود دارد که نامهای تجاری آنها Vildagliptin و Galvus است. اول فقط شامل ویلداگلیپتین ، دوم - ترکیبی از ویلداگلیپتین و متفورمین.

فرم انتشار: قرص هایی با دوز 50 میلی گرم ، بسته بندی - 28 قطعه.

فارماکودینامیک و فارماکوکینتیک

ویلداگلیپتین ماده ای است که به طور فعال دیپپتیدیل پپتیداز را با افزایش روشن در GLP و HIP مهار می کند. در طی 24 ساعت هورمون ها درون روده دفع می شوند و در پاسخ به مصرف مواد غذایی افزایش می یابند. این ماده درک سلولهای بتا برای گلوکز را تقویت می کند. این امر عادی سازی عملکرد ترشح انسولین وابسته به گلوکز را تضمین می کند.

با افزایش GLP ، افزایش درک سلول های آلفا به قند وجود دارد ، که این امر عادی سازی تنظیم انسولین وابسته به گلوکز را تضمین می کند. در طول درمان میزان لیپیدهای خون کاهش می یابد. با کاهش گلوکاگون ، کاهش مقاومت به انسولین رخ می دهد.

ماده فعال به سرعت جذب می شود ، سطح هورمون ها را بعد از 2 ساعت در خون افزایش می دهد. اتصال پروتئین کم ذکر شده است - بیش از 10٪. ویلداگلیپتین به طور مساوی بین گلبول های قرمز و پلاسما توزیع می شود. حداکثر اثر بعد از 6 ساعت رخ می دهد. این دارو بهتر است روی معده خالی جذب شود ، همراه با غذا ، واکنش جذب به میزان کمی - تا 19٪ کاهش می یابد.

فعال نمی شود و ایزوآنزیم ها را به تاخیر نمی اندازد ، یک بستر نیست. بعد از 2 ساعت در پلاسمای خون یافت می شود.نیمه عمر از بدن 3 ساعت بدون در نظر گرفتن دوز بدن است. انتقال زيستي مسير اصلي دفع است. 15٪ از دارو در مدفوع دفع می شود ، 85٪ - توسط کلیه ها (22.9٪ بدون تغییر). بیشترین غلظت ماده فقط بعد از 120 دقیقه حاصل می شود.

نشانه ها و موارد منع مصرف

نشانه اصلی برای قرار ملاقات ، دیابت نوع 2 است. ویلداگلیپتین به عنوان اصلی ترین روش درمانی ، درمان پیچیده دو جزء (با مشارکت یک داروی اضافی) و درمان سه جزئی (با مشارکت دو دارو) تجویز می شود.

در حالت اول ، درمان به همراه تمرینات بدنی و یک رژیم غذایی خاص انتخاب شده انجام می شود. اگر تک درمانی بی اثر باشد ، یک مجموعه با ترکیبی از داروهای زیر استفاده می شود: مشتقات سولفونیل اوره ، تیازولدین دیون ، متفورمین ، انسولین.

از جمله موارد منع مصرف عبارتند از:

عدم تحمل مواد مخدر ،
اختلال در عملکرد کلیه ،
بارداری
کمبود لاکتاز
اختلال در عملکرد کبد ،
افراد زیر 18 سال
نارسایی قلبی
شیردهی
عدم تحمل گالاکتوز.

دستورالعمل استفاده

قرص ها به صورت خوراکی و بدون مراجعه به مصرف مواد غذایی مصرف می شوند. رژیم دوز با در نظر گرفتن شرایط بیمار و تحمل نسبت به دارو توسط پزشک تعیین می شود.

دوز توصیه شده 50-100 میلی گرم است. در دیابت شدید نوع 2 ، داروی 100 میلی گرم در روز تجویز می شود. در ترکیب با داروهای دیگر (در مورد درمان با دو جزء) ، میزان مصرف روزانه 50 میلی گرم (1 قرص). با اثر ناکافی در طول درمان پیچیده ، دوز به 100 میلی گرم افزایش می یابد.

در مورد مصرف دارو در دوران بارداری و شیردهی اطلاعات دقیقی در دست نیست. بنابراین ، این دسته با مصرف داروهای ارائه شده نامطلوب است. در بیماران مبتلا به بیماری کبد / کلیه باید مراقبت های ویژه ای انجام شود.

به افراد زیر 18 سال توصیه نمی شود که از این دارو استفاده کنند. رانندگی در هنگام مصرف دارو توصیه نمی شود.

با استفاده از ویلداگلیپتین ، ممکن است افزایش در تعداد کبد مشاهده شود. در طی دوره طولانی مدت ، توصیه می شود برای نظارت بر وضعیت و تنظیم احتمالی درمان ، آنالیز بیوشیمیایی انجام دهید.

با افزایش آمینوترانسفراز ، آزمایش مجدد خون لازم است. اگر شاخص ها بیش از 3 بار افزایش یابد ، دارو متوقف می شود.

عوارض جانبی و مصرف بیش از حد آن

از جمله عوارض جانبی احتمالی مشاهده شده:

آستانه
لرز ، سرگیجه ، ضعف ، سردرد ،
حالت تهوع ، استفراغ ، تظاهرات مری رفلاکس مری ، نفخ شکم ،
ادم محیطی ،
پانکراس
افزایش وزن
هپاتیت
خارش پوست ، کهیر ،
سایر واکنشهای آلرژیک

این دارو توسط بیماران به خوبی تحمل می شود ، مقدار مجاز روزانه حداکثر تا 200 میلی گرم در روز است. هنگام استفاده بیش از 400 میلی لیتر ، موارد زیر ممکن است رخ دهد: درجه حرارت ، تورم ، بی حسی اندام ها ، حالت تهوع ، غش. در صورت بروز علائم ، لازم است معده را بشویید و به دنبال کمک پزشکی باشید.

همچنین می توان پروتئین واکنشی C ، میوگلوبین ، کراتین فسفوکیناز را افزایش داد. آنژیوادم اغلب همراه با مهار کننده های ACE مشاهده می شود. با برداشت دارو ، عوارض جانبی از بین می روند.

تداخلات دارویی و آنالوگ

احتمال تعامل ویلداگلیپتین با سایر داروها کم است. پاسخ به داروهایی که اغلب در درمان دیابت نوع 2 (متفورمین ، پیوگلیتازون و دیگران) و داروهای دارای پروفایل باریک (Amlodipine ، Simvastatin) استفاده نمی شود.

یک دارو می تواند با ماده فعال یک نام تجاری یا به همین نام داشته باشد. در داروخانه ها می توانید Vildagliptin ، Galvus را پیدا کنید. در ارتباط با موارد منع مصرف ، پزشك داروهای مشابهی را تجویز می كند كه تأثیر درمانی مشابهی دارند.

آنالوگهای دارویی عبارتند از:

آنگلیزا (ماده فعال ساکساگلیپتین) ،
Januvia (ماده - sitagliptin) ،
Trazenta (جزء - لیناگلیپتین).

هزینه ویلداگلیپتین بسته به حاشیه داروخانه از 760 تا 880 روبل متغیر است.

این دارو باید در دمای حداقل 25 درجه در محل خشک باشد.

نظرات کارشناسان و بیماران

نظرات کارشناسان و بررسی های بیمار درباره دارو بیشتر مثبت است.

در برابر سوابق مصرف دارو در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 ، اثر زیر ذکر شده است:

کاهش سریع گلوکز ،
ثابت کردن یک شاخص قابل قبول ،
سهولت استفاده
وزن بدن در حین انجام مداوا همان است ،
درمان با اثر ضد فشار خون همراه است ،
عوارض جانبی در موارد نادر رخ می دهد ،
عدم وجود شرایط هیپوگلیسمی هنگام مصرف دارو ،
عادی سازی متابولیسم چربی ،
امنیت خوب
بهبود متابولیسم کربوهیدرات ،
مناسب برای بسیاری از بیماران مبتلا به دیابت نوع 2.

ویلداگلیپتین در طی تحقیق اثربخشی و مشخصات تحمل خوبی را نشان داده است. با توجه به شاخص های بالینی و آنالیزهای بالینی ، هیچ موردی از هیپوگلیسمی در طول درمان دارویی مشاهده نشده است.

ویلداگلیپتین یک داروی مؤثر قند خون محسوب می شود ، که برای بیماران دیابتی نوع 2 تجویز می شود. این در ثبت نام داروها (RLS) گنجانده شده است. این دارو به عنوان مونوتراپی و همراه با سایر عوامل تجویز می شود. بسته به سیر بیماری ، اثربخشی درمان ، دارو ممکن است با متورفین ، مشتقات سولفونیل اوره ، انسولین تکمیل شود. پزشک معالج مقدار مناسب را تجویز کرده و وضعیت بیمار را تحت نظر دارد. غالباً ، بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 دارای بیماریهای همزمان هستند. این امر تا حد زیادی انتخاب روش درمانی بهینه کاهش دهنده گلوکز را پیچیده می کند. در چنین مواردی انسولین طبیعی ترین روش برای کاهش سطح قند است. مصرف زیاد آن می تواند باعث هیپوگلیسمی ، افزایش وزن شود. پس از مطالعه مشخص شد که استفاده از ویلداگلیپتین به همراه انسولین می تواند نتایج خوبی را بدست آورد. خطر ابتلا به بیماری های قلبی و عروقی ، کمبود قند خون به حداقل می رسد ، سوخت و ساز چربی و کربوهیدرات بدون افزایش وزن بهبود می یابد.

Frolova N. M. ، متخصص غدد ، پزشک بالاترین گروه

من بیش از یک سال است که ویلداگلیپتین مصرف می کنم ، یک پزشک آن را در ترکیب با متفورمین برایم تجویز کرد. من بسیار نگران بودم که در طول درمان طولانی وزن خود را افزایش دهم. اما او تنها 5 کیلوگرم وزن 85 من بهبود پیدا کرد. از بین عوارض جانبی ، من گاهی اوقات یبوست و حالت تهوع دارم. به طور کلی ، درمانی اثر مطلوب را می دهد و بدون هیچ گونه اثر نامطلوب می گذرد.

اولگا ، 44 ساله ، ساراتوف

مطالب ویدئویی از دکتر ملیشوا درباره محصولاتی که می توانند به عنوان مکمل داروهای دیابت استفاده شوند:

ویلداگلیپتین یک داروی مؤثر است که سطح گلوکز را کاهش داده و عملکرد لوزالمعده را بهبود می بخشد. این کمک می کند تا بیمارانی که از طریق تمرینات و رژیم های غذایی خاص قادر به عادی کردن سطح قند نیستند.

فرم مصرف

یک قرص حاوی

ماده فعال - ویلداگلیپتین 50 میلی گرم ،

مواد تحریک کننده: سلولز میکروکریستالی ، لاکتوز بی آب ، نشاسته سدیم گلیکول نوع A ، استئات منیزیم.

این تبلت ها به رنگ سفید تا زرد به رنگ زرد ، به شکل گرد ، با سطح صاف و سرپوشیده ، با "NVR" از یک طرف و "FB" در طرف دیگر حک شده است.

خواص دارویی

فارماکوکینتیک

پس از مصرف بر روی معده خالی ، زمان رسیدن به Cmax ویلداگلیپتین در پلاسمای خون 1.75 ساعت است. هنگامی که با غذا مصرف می شود ، میزان جذب دارو کمی کاهش می یابد: کاهش Cmax 19٪ و افزایش Tmax به 2.5 ساعت وجود دارد ، اما خوردن تأثیر نمی گذارد. درجه جذب و AUC.

اتصال ویلداگلیپتین به پروتئین های پلاسما کم است (3.3٪). این دارو به طور مساوی بین پلاسما و گلبولهای قرمز توزیع می شود. توزیع ویلداگلیپتین احتمالاً خارج از عروق ، V رخ می دهدss در تعادل پس از تزریق iv 71 لیتر است.

ترانسفورماتیک انتقال مسیر اصلی دفع ویلداگلیپتین است. در بدن انسان 69٪ از دوز دارو تبدیل می شود. متابولیت اصلی - LAY151 (57٪ از دوز) از نظر دارویی از نظر دارویی غیرفعال است و محصولی از هیدرولیز سیانو کامپوننت است. حدود 4٪ دوز تحت هیدرولیز آمید قرار می گیرد.

در مطالعات تجربی ، اثر مثبت DPP-4 بر هیدرولیز دارو ذکر شده است. ویلداگلیپتین با مشارکت ایزوآنزیم های سیتوکروم P450 متابولیزه نمی شود. مطالعات آزمایشگاهی نشان داده اند که ویلداگلیپتین ایزوآنزیم های سیتوکروم P450 را مهار یا القا نمی کند.

پس از مصرف ویلداگلیپتین با برچسب 14C ، حدود 85٪ از دوز در ادرار دفع می شود ، 15٪ با مدفوع. 23٪ از دوزهایی که به صورت خوراکی مصرف می شود توسط کلیه ها بدون تغییر دفع می شود. هنگام تجویز در افراد سالم ، کل پلاسما و کلیه کلیه ویلداگلیپتین به ترتیب 41 لیتر در ساعت و 13 لیتر در ساعت است. میانگین نیمه عمر دارو پس از تزریق داخل وریدی حدود 2 ساعت است.نیمه عمر پس از تجویز خوراکی حدود 3 ساعت است و به دوز آن بستگی ندارد.

ویلداگلیپتین به سرعت جذب می شود و فراهمی زیستی مطلق آن 85٪ است. در محدوده دوز درمانی ، اوج غلظت پلاسما ویلداگلیپتین و ناحیه زیر منحنی غلظت زمان پلاسما (AUC) تقریباً با دوز تجویز شده متناسب است.

گروه های خاص بیمار

در پارامترهای فارماکوکینتیک Galvus® بین بیماران مرد و زن در سنین مختلف و با شاخص توده بدنی متفاوت (BMI) اختلاف معنی داری وجود نداشت. توانایی Galvus® برای مهار فعالیت دیپپتیدیل پپتیداز -4 (DPP-4) نیز وابسته به جنسیت نبود.

وابستگی پارامترهای فارماکوکینتیک دارو Galvus® به شاخص توده بدن یافت نشد. توانایی داروی Galvus® در سرکوب فعالیت DPP-4 نیز به BMI بیمار وابسته نبود.

اختلال در عملکرد کبد

تأثیر اختلال عملکرد کبد در فارماکوکینتیک Galvus® در بیماران با اختلال عملکرد کبدی خفیف ، متوسط و شدید براساس Child-Pugh (از 6 امتیاز برای خفیف تا 12 امتیاز برای شدید) در مقایسه با بیماران با عملکرد کبد حفظ شده مورد بررسی قرار گرفت. پس از یک دوز واحد Galvus® (100 میلی گرم) در بیماران مبتلا به نقص خفیف تا متوسط کبدی ، کاهش میزان قرار گرفتن در معرض سیستمیک دارو (به ترتیب 20٪ و 8٪) مشاهده شد ، در حالی که در بیماران دارای نقص شدید کبدی این شاخص افزایش یافته است. 22٪ از آنجا که حداکثر تغییر (افزایش یا کاهش) در معرض سیستمیک آماده سازی Galvus® حدود 30٪ بود ، این نتیجه از نظر بالینی قابل توجه نیست. هیچ ارتباطی بین شدت نارسایی کبد و میزان تغییر در مواجهه سیستمیک گالووسی مشاهده نشد.

تجویز داروی Galvus® برای بیماران با اختلال در عملکرد کبد توصیه نمی شود ، از جمله در مواردی که مقادیر ALT یا AST بیش از 3 برابر بالاتر از حد بالایی نرمال قبل از شروع درمان است.

اختلال در عملکرد کلیه

در بیماران مبتلا به نقص خفیف ، متوسط و شدید کلیوی ، مقدار AUC ویلداگلیپتین به ترتیب به طور متوسط 1.4 ، 1.7 و 2 برابر در مقایسه با بیماران با عملکرد کلیه حفظ شده افزایش یافته است. مقدار AUC متابولیت LAY151 1.6 ، 3.2 و 7.3 برابر افزایش یافته است ، برای متابولیت BQS867 مقدار به طور متوسط در حدود 1.5 ، 3 و 71.4 ، 2.7 و 7.3 برابر در بیماران مبتلا به خفیف افزایش یافته است. عملکرد کلیوی با اختلال متوسط و شدید به ترتیب در مقایسه با داوطلبان سالم مقایسه می شود. در بیماران مبتلا به بیماری کلیوی مرحله نهایی ، قرار گرفتن در معرض ویلداگلیپتین در معرض قرار گرفتن در معرض در بیماران با نارسایی شدید کلیوی است. غلظت LAY151 در بیماران مبتلا به بیماری کلیوی مرحله نهایی تقریباً 2-3 برابر بیشتر از بیماران مبتلا به نارسایی شدید کلیوی بود. در بیماران با اختلال در عملکرد کلیه ، ممکن است تنظیم دوز مورد نیاز باشد (به بخش "دوز مصرف و تجویز" مراجعه کنید).

دفع ویلداگلیپتین توسط همودیالیز محدود است (3٪ در 3-4 ساعت از همودیالیز 4 ساعت پس از مصرف دوز انجام می شود).

فارماکوکینتیک در سالمندان

در افراد مسن (70 سال)) که بیماری دیگری ندارند ، در کل میزان قرار گرفتن در معرض Galvus when (هنگام مصرف 100 میلی گرم یک بار در روز) 32٪ با افزایش غلظت اوج پلاسما 18٪ در مقایسه با افراد سالم یک جوان افزایش یافته است. سن (18-40 سال) این تغییرات اهمیت بالینی ندارند. توانایی داروی Galvus® برای سرکوب فعالیت DPP-4 به سن بیمار در گروههای سنی مورد مطالعه بستگی ندارد.

فارماکوکینتیک در کودکان

از فارماکوکینتیک این دارو در کودکان اطلاعاتی در دست نیست.

هیچ مدرکی درباره تأثیر قومیت در داروسازی گالووسی وجود ندارد.

فارماکودینامیک

ویلداگلیپتین عضو کلاس تحریک کننده سنتز انسولین توسط سلولهای جزایر لوزالمعده و مهار کننده انتخابی قوی دیپپتیدیل پپتیداز -4 (DPP-4) است که برای بهبود کنترل قند خون طراحی شده است.به عنوان یک نتیجه از مهار DPP-4 ، سطح هورمونهای درون زا اینستینین GLP-1 (پپتید مشابه گلوکاگون) و HIP (پلی پپتید انسولینروپریک وابسته به گلوکز) بر روی معده خالی و بعد از خوردن غذا افزایش می یابد.

دریافت ویلداگلیپتین منجر به سرکوب سریع و کامل فعالیت DPP-4 می شود. در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 ، ویلداگلیپتین فعالیت آنزیم DPP-4 را به مدت 24 ساعت مهار می کند.

ویلداگلیپتین با افزایش سطح درون زا از این هورمونهای اینسکرین ، حساسیت سلولهای بتا به گلوکز را افزایش می دهد ، که منجر به افزایش ترشح انسولین وابسته به گلوکز می شود. ویلداگلیپتین در دوز روزانه 50 تا 100 میلی گرم باعث بهبود قابل توجهی نشانگرهای عملکرد سلولهای بتا در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 می شود. میزان بهبود عملکرد سلولهای بتا به درجه اولیه نقص بستگی دارد ؛ در افرادی که از بیماری دیابت رنج نمی برند (سطح گلوکز طبیعی) ، ویلداگلیپتین باعث ترشح انسولین نمی شود و باعث کاهش سطح گلوکز نمی شود.

ویلداگلیپتین با افزایش سطح درون زا GLP - 1 ، حساسیت سلولهای آلفا به گلوکز را افزایش می دهد و ترشح کافی گلوکز را از گلوکاگون بهبود می بخشد. به نوبه خود ، سرکوب ترشح ناکافی گلوکاگون در پاسخ به مصرف مواد غذایی باعث کاهش مقاومت به انسولین می شود.

افزایش بهتر در مقایسه انسولین / گلوکاگون به دلیل افزایش سطح هورمونهای اینسکرین در طی هایپرگلیسمی منجر به کاهش تولید گلوکز در کبد در معده خالی و پس از خوردن غذا می شود و از این طریق باعث کاهش قند خون می شود.

تأخیر در تخلیه معده ، که یکی از اثرات شناخته شده افزایش GLP-1 است ، در طول درمان با ویلداگلیپتین مشاهده نشد. علاوه بر این ، با استفاده از ویلداگلیپتین ، کاهش سطح لیپمی بعد از خوردن غذا مشاهده شد ، که با اثر اینترتین ویلداگلیپتین در بهبود عملکرد جزایر همراه نیست.

نشانه های استفاده

دیابت نوع 2:

به عنوان تک درمانی در ترکیب با رژیم و ورزش و همچنین در بیمارانی که منع مصرف دارو با متفورمین یا عدم تحمل آن دارند ،

به عنوان بخشی از درمان ترکیبی دو جزء:

با متفورمین در بیماران با کنترل قند خون ناکافی ، با وجود حداکثر دوز تحمل شده با مونفورماتور متفورمین ،

با سولفونیل اوره در بیماران با کنترل قند خون ناکافی ، علی رغم حداکثر دوز تحمل شده با متفورمین و در بیمارانی که منع مصرف داروی متفورمین یا عدم تحمل آن هستند ،

با تیازولیدین دیون در بیماران با کنترل قند خون ناکافی و در بیمارانی که مناسب برای درمان تیازولدین دیون هستند ،

به عنوان بخشی از یک درمان ترکیبی سه جزء با سولفونیل اوره و متفورمین ، هنگامی که رژیم ، ورزش و درمان دو جزء منجر به دستیابی به کنترل قند خون کافی نمی شود ،

همراه با انسولین (با یا بدون متفورمین) ، هنگامی که رژیم غذایی ، ورزش و دوز پایدار انسولین منجر به کنترل قند خون کافی نمی شود.

مقدار مصرف و تجویز

Galvus® بدون توجه به مصرف مواد غذایی به صورت خوراکی مصرف می شود.

دوز توصیه شده دارو در طول درمان یا به عنوان بخشی از درمان ترکیبی دو جزء با متفورمین ، تیازولدین دیون یا به عنوان بخشی از یک درمان ترکیبی سه جزء با سولفونیل اوره و متفورمین یا همراه با انسولین ، 100 میلی گرم در روز است که در 50 میلی گرم صبح و 50 میلی گرم در عصر استفاده می شود.

به عنوان بخشی از درمان ترکیبی دو جزء با سولفونیل اوره ، مقدار توصیه شده Galvus® 50 میلی گرم یک بار در روز صبح است. در این گروه از بیماران ، دوز 100 میلی گرم در روز از دوز 50 میلی گرم در روز مؤثر نبود.

در صورت استفاده از سولفونیل اوره ، میزان مصرف سولفونیل اوره را کاهش دهید تا خطر ابتلا به هیپوگلیسمی کاهش یابد.

از دوزهایی بیش از 100 میلی گرم استفاده نکنید.

اگر بیمار دوز را به موقع مصرف نکرده است ، به محض یادآوری بیمار باید Galvus® مصرف شود. در همان روز از دوز استفاده نکنید.

ایمنی و اثربخشی ویلداگلیپتین به عنوان بخشی از درمان ترکیبی سه جزء با متفورمین و تیازولدین دیون ایجاد نشده است.

اطلاعات تکمیلی در مورد گروههای خاص بیمار

بیماران سالخورده (65 ≥ سال)

هنگام تجویز دارو برای بیماران مسن ، تنظیم دوز لازم نیست.

بیماران با اختلال در عملکرد کلیه

تنظیم دوز در هنگام تجویز دارو در بیمارانی که مرحله اولیه نارسایی کلیوی دارند (با ترخیص کالا از گمرک کراتینین 50 میلی لیتر در دقیقه) لازم نیست. در بیمارانی که نارسایی کلیوی متوسط یا شدید دارند و یا بیماری کلیوی در مرحله پایانی وجود ندارد ، مقدار توصیه شده Galvus® 50 میلی گرم یک بار در روز است.

بیماران با اختلال در عملکرد کبد

با افزایش فعالیت آلانین آمینوترانسفراز (ALT) یا آسپارتات آمینوترانسفراز (AST)> 3 برابر در مقایسه با حد بالایی نرمال (VGN) نباید تجویز Galvus Gal برای بیماران با اختلال در عملکرد کبد ، از جمله بیمارانی که قبلاً تحت درمان بودند ، تجویز شود.

کودکان و نوجوانان زیر 18 سال

تجویز این دارو به کودکان و نوجوانان زیر 18 سال توصیه نمی شود. اطلاعات در مورد اثربخشی و ایمنی استفاده از داروی Galvus® در کودکان و نوجوانان زیر 18 سال در دسترس نیست.

عوارض جانبی

در هنگام استفاده از Galvus® به عنوان یک روش درمانی یا همراه با سایر داروها ، بیشترین عارضه جانبی خفیف ، موقتی بود و نیازی به قطع درمان نبود. هیچ ارتباطی بین فراوانی عوارض جانبی و سن ، جنس ، قومیت ، مدت زمان استفاده یا رژیم دوز مشاهده نشد.

عوارض جانبی زیر طبق فراوانی وقوع طبقه بندی می شوند ، که در ابتدا شایع ترین آنها مشخص شده است.

هنگام استفاده از داروگالووس®به عنوان تک درمانی

هنگام استفاده از Galvus® با دوز 50 میلی گرم 1 بار در روز یا 2 بار در روز ، فراوانی قطع مصرف درمان به دلیل ایجاد عوارض جانبی (به ترتیب 0.2٪ یا 0.1٪) در گروه دارونما (6/0٪) یا داروی مقایسه (بالاتر از گروه آزمایش) نبوده است 0.5٪)

در مقابل پس زمینه مونوتراپی با Galvus® با دوز 50 میلی گرم 1 بار در روز یا 2 بار در روز ، بروز هیپوگلیسمی بدون افزایش شدت بیماری 0.5٪ (2 نفر از 409 نفر) یا 0.3٪ (4 از 1.082) بود که با دارو قابل مقایسه است مقایسه و دارونما (0.2٪). در هنگام استفاده از دارو Galvus® به صورت مونوتراپی ، افزایش وزن بدن بیمار مشاهده نشد.

نظارت بر آنزیم های کبدی

گزارش های نادر از علائم اختلال عملکرد کبدی (از جمله هپاتیت) وجود دارد که به طور معمول بدون علامت بوده و عواقب بالینی نداشته است. همانطور که نتایج مطالعات نشان داده است ، عملکرد کبد پس از قطع درمان به حالت عادی برمی گردد. قبل از شروع درمان با Galvus® ، لازم است که عملکرد کبد را بررسی کنید تا از مقادیر اولیه مطلع شوید. در طول درمان با Galvus® ، عملکرد کبد باید در طول سال اول هر سه ماه کنترل شود و پس از آن به طور دوره ای بررسی شود. در صورت افزایش فعالیت آمینوترانسفراز در بیمار ، این نتیجه باید با تحقیقات مکرر تأیید شود ، و سپس به طور مرتب پارامترهای بیوشیمیایی عملکرد کبد را تا زمان عادی شدن تعیین کنید. اگر فعالیت AST یا ALT 3 برابر یا بیشتر از حد بالایی طبیعی است ، توصیه می شود که دارو را فسخ کنید.

با ایجاد زردی یا سایر علائم اختلال در عملکرد کبد با استفاده از Galvus® ، دارو درمانی باید فوراً متوقف شود. پس از عادی سازی شاخص های عملکرد کبد ، درمان دارویی نمی تواند از سر گرفته شود.

یک مطالعه بالینی ویلداگلیپتین در بیماران دارای کلاس عملکردی I-III با توجه به طبقه بندی انجمن قلب نیویورک (NYHA) نشان داد که ویلداگلیپتین درمانی بر عملکرد بطن چپ تأثیر نمی گذارد یا نارسایی احتقانی قلب موجود را در مقایسه با دارونما بدتر می کند. تجربه بالینی در بیماران کلاس سوم عملکردی NYHA که ویلداگلیپتین مصرف می کنند محدود است و هیچ نتیجه کامل ندارد.

هیچ تجربی در استفاده از ویلداگلیپتین در کارآزمایی های بالینی در بیماران با کلاس عملکردی IV طبق NYHA وجود ندارد و بنابراین ، استفاده از این بیماران توصیه نمی شود.

در طی مطالعات سم شناسی بالینی بالینی بر روی اندام میمون ، ضایعات پوستی از جمله تاول و زخم ثبت شد. اگرچه در طول کارآزمایی های بالینی افزایش ضایعات پوستی مشاهده نشده است ، اما تجربه کمی در مورد درمان بیماران مبتلا به بیماری های پوستی با دیابت وجود دارد. علاوه بر این ، گزارش هایی از وقوع ضایعات پوستی گاو و لایه برداری در دوره پس از بازاریابی دریافت شده است. بنابراین ، در هنگام تجویز دارو ، توصیه می شود بیماران مبتلا به دیابت از نظر اختلالات پوستی مانند تاول یا زخم نظارت داشته باشند.

استفاده از ویلداگلیپتین با خطر ابتلا به لوزالمعده حاد همراه است.

بیماران باید از علائم بارز پانکراتیت حاد مطلع شوند.

اگر مشکوک به پانکراتیت وجود دارد ، باید مصرف دارو قطع شود ، در صورت تایید پانکراتیت ، نباید درمان گالوواس از سر گرفته شود. در استفاده از دارو در بیمارانی که سابقه پانکراتیت حاد دارند ، باید احتیاط کرد.

همانطور که می دانید سولفونیل اوره باعث هیپوگلیسمی می شود. بیمارانی که ویلداگلیپتین را بهمراه سولفونیل اوره مصرف می کنند در معرض خطر ابتلا به هیپوگلیسمی هستند. کاهش دوز سولفونیل اوره ممکن است برای کاهش خطر هیپوگلیسمی مورد نیاز باشد.

قرص ها حاوی لاکتوز هستند. بیماران مبتلا به عدم تحمل فروکتوز ارثی ، کمبود لاپاز لاپاز ، سوء جذب گلوکز - گالاکتوز نباید از Galvus® استفاده کنند.

بارداری و دوره شیردهی

اطلاعات کافی در مورد استفاده از Galvus® در زنان باردار وجود ندارد. مطالعات حیوانی ، سمیت تولید مثل را هنگام استفاده از دوزهای زیاد دارو نشان داده است. خطر بالقوه برای انسان ناشناخته است. به دلیل کمبود اطلاعات در مورد قرار گرفتن در معرض انسان ، از این دارو نباید در دوران بارداری استفاده شود.

مشخص نیست که ویلداگلیپتین در شیر مادر دفع می شود یا خیر. مطالعات حیوانی ، انتشار ویلداگلیپتین در شیر را نشان داده است. در هنگام شیردهی نباید از Galvus® استفاده شود.

مطالعاتی در مورد اثرات Galvus® بر باروری انجام نشده است.

ویژگی های تأثیر دارو بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه یا سایر مکانیسم های خطرناک خطرناک

مطالعاتی در مورد تأثیر Galvus® در توانایی رانندگی وسایل نقلیه یا مکانیسم های دیگر انجام نشده است. با ایجاد سرگیجه در طول درمان با دارو ، بیماران نباید وسیله نقلیه رانندگی کنند یا با مکانیسم کار کنند.

مصرف بیش از حد

علائم هنگام استفاده از دارو با دوز 400 میلی گرم در روز ، درد عضلانی مشاهده می شود ، به ندرت ، پاراستزی ریه و گذرا ، تب ، ادم و افزایش موقتی غلظت لیپاز (2 برابر بیشتر از VGN). با افزایش دوز Galvus® به 600 میلی گرم در روز ، ایجاد ورم اندام ها با پارستزی و افزایش غلظت CPK ، ALT ، پروتئین واکنشی C و میوگلوبین امکان پذیر است. تمام علائم مصرف بیش از حد و تغییر در پارامترهای آزمایشگاهی پس از قطع مصرف دارو از بین می رود.

درمان: خارج کردن دارو از بدن با همودیالیز بعید نیست. با این حال ، متابولیت اصلی هیدرولیز ویلداگلیپتین (LAY151) با همودیالیز می تواند از بدن خارج شود.