GENTADUETO - (JENTADUETO) دستورالعمل برای استفاده

قرص های پوشیده شده از فیلم 2.5 میلی گرم / 850 میلی گرم ، 2.5 میلی گرم در 1000 میلی گرم

یک قرص حاوی

مواد فعال: لیناگلیپتین 2.5 میلی گرم ،

متفورمین هیدروکلراید 850 میلی گرم یا 1000 میلی گرم ،

مواد تحریک کننده: آرژنین ، نشاسته ذرت ، کوپوویدون ، دی اکسید سیلیکون بدون کلرید کلوئیدی ، استئات منیزیم ،

پوشش فیلم: دی اکسید تیتانیوم (E171) ، آهن (III) اکسید زرد (E172) (با دوز 5/5 میلی گرم در 850 میلی گرم) ، آهن (III) اکسید قرمز (E172) ، پروپیلن گلیکول ، هایپرومولوز 2910 ، تالک.

این تبلت ها با یک پوسته فیلم از رنگ نارنجی روشن ، بیضی شکل ، با سطح دوقلو ، با حکاکی آرم شرکت BI از یک طرف و حکاکی "D2 / 850" از طرف دیگر (برای دوز 2.5 میلی گرم / 850 میلی گرم) روکش شده اند.

این تبلت ها با یک پوسته فیلم از رنگ صورتی روشن ، بیضی شکل ، با سطح دوقلو ، با حکاکی آرم شرکت BI از یک طرف و حکاکی "D2 / 1000" از طرف دیگر (برای دوز 2.5 میلی گرم / 1000 میلی گرم) روکش شده اند.

فرم ، ترکیب و بسته بندی را آزاد کنید

این تبلت ها با روکش فیلم ، به رنگ نارنجی به رنگی روشن ، بیضی ، دوقلو ، با آرم Beringer Ingelheim از یک طرف حکاکی شده و از طرف دیگر با "D2 / 850" حکاکی شده است.

مواد جانبی: آرژینین ، نشاسته ذرت ، کوپوویدون ، دی اکسید سیلیکون ، کلوئیدی بی آب ، استارت منیزیم.

پوسته: دی اکسید تیتانیوم (E171) ، اکسید آهن قرمز (E172) ، اکسید آهن زرد (E172) ، پروپیلن گلیکول ، هایپروملوز 2910 ، تالک.

10 عدد - (6) تاول - بسته مقوا.

برگه پوشش فیلم ، 2.5 میلی گرم در 1000 میلی گرم: 60 عدد.
Reg شماره: 10072/13/16/18 از 03/05/2018 - اعتبار دوره reg. ضرب و شتم محدود نیست

این تبلت ها با رنگ صورتی روشن ، بیضی ، دوقلو ، با آرم شرکت در یک طرف حکاکی شده و از طرف دیگر با "D2 / 1000" حکاکی شده است.

مواد جانبی: آرژینین ، نشاسته ذرت ، کوپوویدون ، دی اکسید سیلیکون ، کلوئیدی بی آب ، استارت منیزیم.

پوسته: دی اکسید تیتانیوم (E171) ، اکسید آهن قرمز (E172) ، پروپیلن گلیکول ، هایپروملوز 2910 ، تالک.

فرم انتشار ، بسته بندی و ترکیب

این تبلت ها با حکاکی آرم شرکت از یک طرف و حکاکی "D2 / 500" از طرف دیگر ، با یک پوسته فیلم از رنگ زرد روشن ، بیضی ، دوقلو ، روکش شده اند.

برندگان: آرژنین - 12.5 میلی گرم ، نشاسته ذرت - 20 میلی گرم ، کوپویدون - 47.5 میلی گرم ، دی اکسید سیلیکون کلوئیدی بدون آب - 2.5 میلی گرم ، استئات منیزیم - 5 میلی گرم.

ترکیب پوشش فیلم: دی اکسید تیتانیوم (E171) - 2.88 میلی گرم ، رنگ اکسید آهن زرد (E172) - 0.12 میلی گرم ، پروپیلن گلیکول - 0.6 میلی گرم ، هایپروملوز 2910 - 6 میلی گرم ، تالک - 2.4 میلی گرم.

10 عدد - تاول های ساخته شده از PVC / PCTFE / Al (3) - بسته های مقوا.
10 عدد - تاول های ساخته شده از PVC / PCTFE / Al (6) - بسته های مقوا.

عمل دارویی

داروی ترکیبی هیپوگلیسمیک برای تجویز خوراکی. Gentadueto ® ترکیبی ثابت از دو ماده کم قند خون - لیناگلیپتین و هیدروکلراید متفورمین است.

لیناگلیپتین یک مهارکننده آنزیم DPP-4 (دیپپتیدیل پپتیداز 4 ، کد EC 3.4.14.5) است ، که در غیرفعال کردن هورمون های اینسکرین - پپتید 1-گلوکاگون مانند (GLP-1) و پلی پپتید انسولین وابسته به گلوکز نقش دارد. این هورمون ها به سرعت توسط آنزیم DPP-4 از بین می روند. هر دو این incretin ها در تنظیم فیزیولوژیکی هموستاز گلوکز نقش دارند. سطح پایه ترشح اینترتین در طول روز کم است ، پس از خوردن غذا به سرعت بالا می رود. GLP-1 و GIP باعث افزایش بیوسنتز انسولین و ترشح آن توسط سلولهای بتا لوزالمعده در حضور سطح طبیعی و گلوکز خون می شوند. علاوه بر این ، GLP-1 ترشح گلوکاگون توسط سلولهای آلفا لوزالمعده را کاهش می دهد ، که منجر به کاهش تولید گلوکز در کبد می شود. لیناگلیپتین به طور موثری و برگشت پذیر به DPP-4 متصل می شود ، که باعث افزایش مداوم سطح اینستین و حفظ طولانی مدت فعالیت آنها می شود. لیناگلیپتین ترشح انسولین را بسته به میزان گلوکز افزایش می دهد و ترشح گلوکاگون را کاهش می دهد و در نتیجه باعث بهبود هموستاز گلوکز می شود. لیناگلیپتین به طور انتخابی به DPP-4 متصل می شود ، در شرایط آزمایشگاهی انتخابی آن بیش از 10،000 بار از انتخاب برای DPP-8 یا فعالیت برای DPP-9 فراتر می رود.

درمان با لیناگلیپتین به طور قابل توجهی مارکرهای جایگزین عملکرد سلولهای بتا را بهبود می بخشد ، از جمله HOMA (الگویی برای ارزیابی هموستاز) ، نسبت پروینسولین به انسولین و پاسخ سلولهای بتا مطابق تست تحمل غذا.

متفورمین یک biguanide است و دارای یک اثر قند خون ، سطح گلوکز پلاسما پایه و بعد از مصرف را کاهش می دهد. متفورمین ترشح انسولین را تحریک نمی کند و بنابراین منجر به هیپوگلیسمی نمی شود.

متفورمین هیدروکلراید دارای 3 مکانیسم عمل است:

1. کاهش تشکیل گلوکز در کبد با مهار گلوکونوژنز و گلیکوژنولیز ،

2. افزایش جذب گلوکز عضلات اسکلتی و استفاده از آن با افزایش حساسیت به انسولین ،

3. کند شدن جذب گلوکز در روده.

متفورمین با استفاده از سنتز گلیکوژن سنتز گلیکوژن داخل سلولی را تحریک می کند.

متفورمین هیدروکلراید ظرفیت حمل و نقل انواع حمل و نقل غشاء گلوکز شناخته شده در حال حاضر را افزایش می دهد.

هیدروکلراید متفورمین در انسان ، صرف نظر از تأثیر آن بر گلیسمی ، تأثیر مفیدی بر متابولیسم لیپیدها دارد:

• کلسترول کل ، کلسترول موجود در LDL و تری گلیسیرید را کاهش می دهد.

اضافه کردن لیناگلیپتین به متفورمین درمانی

اثربخشی و ایمنی لیناگلیپتین ، مورد استفاده در ترکیب با متفورمین در بیماران مبتلا به گلیسمی ، که به اندازه کافی توسط درمان با متفورمین کنترل نشده بود ، در تعدادی از مطالعات دوسوکور ، کنترل شده با دارونما مورد بررسی قرار گرفت.

ترکیبی از لیناگلیپتین و متفورمین بدون تغییر وزن بدن نسبت به گرفتن جداگانه هر یک از اجزای سازنده ، بهبود معنی داری در پارامترهای گلیسمی ایجاد می کند. به طور خاص ، سطح هموگلوبین گلیکوزیله A (HbA1c) ، گلوکز پلاسما ناشتا (GPN) ، گلوکز پلاسما 2 ساعت پس از وعده غذایی (GLP) به میزان قابل توجهی کاهش می یابد.

یک بررسی متاآنالیز آینده نگر در 5،239 بیمار مبتلا به دیابت نوع 2 که در 8 کارآزمایی بالینی شرکت کرده اند ، نشان داد که درمان با لیناگلیپتین باعث افزایش خطر قلبی عروقی نمی شود (مرگ قلبی عروقی ، انفارکتوس میوکارد غیر قلبی ، سکته مغزی غیر مهلک یا بستری شدن در بیمارستان به دلیل ناپایداری آنژین صدری).

فارماکوکینتیک

مطالعات بیواسکانس انجام شده در داوطلبان سالم نشان داده اند که جنتادوئوتو lin نسبت به لیناگلیپتین و متفورمین به طور جداگانه استفاده می شود.

استفاده از Gentadueto ® با مواد غذایی منجر به تغییر در پارامترهای فارماکوکینتیک لیناگلیپتین نمی شود. AUC متفورمین تغییر نکرد ، اما میانگین متفورمین C حداکثر سرم در مورد داروی همراه با غذا 18٪ کاهش یافت. در مورد استفاده از دارو با مواد غذایی ، افزایش در زمان رسیدن به حداکثر C از متفورمین در پلاسما به مدت 2 ساعت مشاهده شد. اهمیت بالینی این تغییرات بعید است. در زیر مواردی وجود دارد که منعکس کننده خصوصیات فارماکوکینتیک مواد تشکیل دهنده فعال فردی جنتادوتو است.

پس از تجویز خوراکی لیناگلیپتین با دوز 5 میلی گرم ، دارو به سرعت جذب شد ، پس از 1.5 ساعت غلظت Cmax در پلاسما (میانگین T max) به دست آمد و غلظت لیناگلیپتین در پلاسما کاهش می یابد. فراهمی زیستی مطلق لیناگلیپتین تقریباً 30٪ است. از آنجایی که تجویز لیناگلیپتین به همراه مواد غذایی حاوی مقدار زیادی چربی تأثیر بالینی در فارماکوکینتیک نداشته است ، لیناگلیپتین می تواند هم با غذا و هم صرف نظر از مصرف مواد غذایی مورد استفاده قرار گیرد.

پس از مصرف لیناگلیپتین در یک دوز 5 میلی گرم ، میانگین V d تقریبا 1110 لیتر است که نشان دهنده توزیع گسترده در بافت ها است. اتصال لیناگلیپتین به پروتئین های پلاسما به غلظت دارو بستگی دارد. اگر غلظت 1 نانومول در لیتر باشد ، اتصال در حدود 99٪ است و با افزایش غلظت لیناگلیپتین به 30 نانومول در لیتر ، اتصال به 75-89٪ کاهش می یابد ، که این نشان دهنده اشباع اتصال دارو با DPP-4 به عنوان افزایش غلظت لیناگلیپتین است. در غلظت های بالای لیناگلیپتین ، هنگامی که اتصال به DPP-4 کاملاً اشباع شود ، 70-80 of از لیناگلیپتین متصل به سایر پروتئین های پلاسما ، و 20-30 of از دارو در حالت آزاد بود.

در مورد مصرف لیناگلیپتین در دوز 5 میلی گرم 1 بار در روز ، مقدار ss دارو در پلاسما پس از دوز سوم به دست آمد ، در حالی که AUC لناگلایپین موجود در پلاسما در مقایسه با اولین دوز حدود 33 درصد افزایش یافته است. ضرایب تغییر برای AUC لایناگلیپتین به ترتیب (6/12٪ و 5/28٪) بود. مقادیر AUC لناگلایپتین در پلاسما با افزایش دوز متناسب افزایش می یابد. فارماکوکینتیک لیناگلیپتین در افراد سالم و بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 به طور کلی مشابه بود.

در مطالعات آزمایشگاهی نشان داده شده است که لیناگلیپتین یک زیر لایه از P- گلیکوپروتئین و CYP3A4 است. Ritonavir ، یک مهار کننده قوی P-glycoprotein و CYP3A4 ، منجر به افزایش دو برابر در معرض (تخمین زده شده بر اساس AUC) لیناگلیپتین ، و استفاده مکرر از لیناگلیپتین به همراه ریفامپین ، القاء کننده قوی P-glycoprotein و CYP3A در یک درجه AUC با کاهش تقریباً منجر شد. ٪ ، عمدتا به دلیل افزایش (یا بر همین اساس ، کاهش) فراهمی زیستی لاناگلیپتین ناشی از مهار (یا براساس آن ، القاء) P-glycoprotein.

متابولیسم و ​​دفع

بخش کمی از داروی دریافت شده متابولیزه می شود. مسیر اصلی دفع از طریق روده ها (حدود 85٪) است. تقریباً 5٪ از لیناگلیپتین در ادرار دفع می شود. یک متابولیت اصلی دارو مشخص شد ، قرار گرفتن در معرض نسبی آن در مرحله تعادل 3/13 درصد از قرار گرفتن در معرض لیناگلیپتین بود. این متابولیت فعالیت دارویی ندارد و به فعالیت مهاری لیناگلیپتین در برابر پلاسما DPP-4 کمک نمی کند.

ترمینال T 1/2 طولانی - بیش از 100 ساعت ، که عمدتاً به دلیل اتصال اشباع ، پایدار لیناگلیپتین با DPP-4 است و منجر به تجمع دارو نمی شود. T 1/2 مؤثر برای تجمع لیناگلیپتین ، تعیین شده پس از تجویز مكرر لیناگلیپتین با دوز 5 میلی گرم ، تقریباً 12 ساعت است

ترخیص کالا از گمرک کلیه تقریبا 70 میلی لیتر در دقیقه است.

فارماکوکینتیک در موارد ویژه بالینی

در بیماران با هر درجه نارسایی کلیوی ، تغییر در دوز لیناگلیپتین لازم نیست. نارسایی کلیوی خفیف بر فارماکوکینتیک لیناگلیپتین در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 تأثیر نمی گذارد.

در بیمارانی که نارسایی خفیف ، متوسط ​​یا شدید کبدی دارند ، تغییر دوز لیناگلیپتین لازم نیست.

مطالعات فارماکوکینتیک لیگاگلیپتین در کودکان انجام نشده است.

دوز تغییر بسته به جنس ، شاخص توده بدنی ، نژاد ، سن بیماران لازم نیست.

پس از مصرف متفورمین ، C max در پلاسما بعد از 2.5 ساعت به دست می آید در داوطلبان سالم ، فراهمی زیستی مطلق متفورمین هیدروکلراید پس از تجویز خوراکی با دوز 850 میلی گرم تقریباً 50-60٪ است. بعد از مصرف دارو در داخل ، حدود 20 تا 30٪ از دارو بدون تغییر در روده جذب و دفع نمی شود.

هیدروکلراید متفورمین با فارماکوکینتیک جذب غیرخطی مشخص می شود. هنگامی که از متفورمین هیدروکلراید در دوزهای توصیه شده استفاده می شود ، مقدار ss پلاسما در 24-48 ساعت حاصل می شود و به عنوان یک قاعده ، کمتر از 1 میکروگرم در میلی لیتر است.

غذا باعث کاهش جذب متفورمین هیدروکلراید و تا حدودی سرعت جذب می شود. پس از استفاده از دارو با دوز 850 میلی گرم همراه با غذا ، C max 40٪ ، AUC 25٪ کمتر و زمان رسیدن به C max 35 دقیقه افزایش یافت. اهمیت بالینی کاهش این شاخص ها ناشناخته است.

اتصال متفورمین به پروتئین های پلاسما ناچیز است. متفورمین هیدروکلراید به سلولهای قرمز خون متصل می شود. با وجود حداكثر متفورمین در خون كمتر از پلاسما است و تقریباً همزمان به دست می آید. تصور می شود گلبول های قرمز یک محفظه اضافی برای توزیع دارو است. میانگین VD بین 63 تا 276 لیتر متغیر است.

متابولیسم و ​​دفع

در انسان ، متابولیت های دارو مشخص نمی شوند. متفورمین هیدروکلراید توسط کلیه ها بدون تغییر دفع می شود. ترخیص کالا از گمرک کلیه هیدروکلراید متفورمین بیش از 400 میلی لیتر در دقیقه است ، که نشان دهنده دفع دارو توسط فیلتراسیون گلومرولی و ترشح لوله است. پس از مصرف ، ترمینال T 1/2 تقریباً 6.5 ساعت است

در صورت اختلال در عملکرد کلیه ، ترخیص کالا از گمرک کلیه از دارو به نسبت CC کاهش می یابد ، بنابراین T 1/2 به طول می انجامد ، که منجر به افزایش سطح هیدروکلراید متفورمین پلاسما می شود.

فارماکوکینتیک در موارد ویژه بالینی

پس از یکبار مصرف متفورمین با دوز 500 میلی گرم در کودکان ، مشخصات فارماکوکینتیک مشابه افراد در بزرگسالان سالم بود.

پس از مصرف مكرر دارو با دوز 500 میلی گرم 2 بار در روز به مدت 7 روز در كودكان مبتلا به دیابت ، میزان C در پلاسما و AUC 0-t تقریباً 33 و 40 درصد كمتر از بیماران بزرگسال مبتلا به دیابت بود. متفورمین با دوز 500 میلی گرم 2 بار در روز به مدت 14 روز. از آنجا که دوز دارو بسته به میزان کنترل گلیسمی به صورت جداگانه انتخاب می شود ، این داده ها از نظر بالینی محدود هستند.

نشانه های استفاده

دیابت نوع 2:

• به منظور بهبود كنترل قند خون (همراه با رژيم غذايي و ورزش) در مواردي كه استفاده همزمان از ليناگليپتين و متفورمين توصيه مي شود: در بيماراني كه درمان آنها با متفورمين به تنهايي به اندازه كافي مؤثر نباشد ، يا در بيماراني كه قبلاً تركيبي از ليناگليپتين و متفورمين را به صورت جداگانه دريافت مي كنند. داروهایی با اثر خوب ،
• علاوه بر رژیم غذایی و ورزش برای بیمارانی که درمان با مشتقات متفورمین و سولفونیل اوره در حداکثر دوزهای تحمل شده در ترکیب با مشتقات سولفونیل اوره (درمان ترکیبی سه گانه) علاوه بر رژیم غذایی و ورزش انجام می شود.

رژیم دوز

برای تجویز خوراکی.

دوز توصیه شده 2.5 میلی گرم در 850 میلی گرم یا 2.5 میلی گرم در 1000 میلی گرم 2 بار در روز است.

مقدار مصرف باید براساس رژیم درمانی فعلی بیمار ، اثربخشی و تحمل آن به صورت جداگانه انتخاب شود. حداکثر دوز توصیه شده روزانه جنتادوئو ® 5 میلی گرم لیناگلیپتین و 2000 میلی گرم متفورمین است.

برای کاهش عوارض جانبی دستگاه گوارش ناشی از متفورمین ، جنت گنتادو باید همراه با غذا مصرف شود.

برای بیمارانی که در آنها دیابت نوع 2 به میزان کافی با استفاده از حداکثر دوز تحمل شده با متفورمین کنترل نمی شود ، معمولاً باید Gentadueto® تجویز شود تا دوز لیناگلیپتین 2.5 میلی گرم 2 بار در روز (دوز روزانه 5 میلی گرم) و دوز متفورمین یکسان باشد. مثل قبل

برای بیمارانی که از استفاده ترکیبی از لیناگلیپتین و متفورمین منتقل می شوند ، جنتادوئوتو ® باید تجویز شود تا دوزهای لیناگلیپتین و متفورمین همانند گذشته باشد.

برای بیمارانی که در آنها دیابت نوع 2 با استفاده از حداکثر دوز تحمل متفورمین و یک مشتق سولفونیل اوره به میزان کافی کنترل نمی شود ، معمولاً Gentadueto prescribed تجویز می شود به طوری که دوز لیناگلیپتین 2.5 میلی گرم 2 بار در روز (دوز روزانه 5 میلی گرم) و دوز مصرف می شود. متفورمین مانند قبل بود.

هنگامی که جنتادویتو o در ترکیب با مشتقات سولفونیل اوره استفاده می شود ، ممکن است دوز کمتری از مشتقات سولفونیل اوره برای کاهش خطر هیپوگلیسمی مورد نیاز باشد.

به منظور استفاده از دوزهای مختلفی از متفورمین ، Gentadueto forms به فرم های دوز زیر موجود است:

• لیناگلیپتین 2.5 میلی گرم + هیدروکلراید متفورمین 850 میلی گرم یا هیدروکلراید متفورمین 1000 میلی گرم.

Gentadueto o (به دلیل وجود متفورمین در ترکیب آن) در بیمارانی که دارای نقص متوسط ​​یا شدید کلیوی هستند ، منع مصرف دارد (CC

Gentadueto ® (به دلیل وجود متفورمین در ترکیب آن) در بیماران مبتلا به نارسایی کبدی منع مصرف دارد.

از آنجا که متفورمین توسط کلیه ها دفع می شود ، و در سن بالا تمایل به کاهش عملکرد کلیه وجود دارد ، در بیماران سالمند که از جنتادوئوتو استفاده می کنند ، لازم است به طور منظم عملکرد کلیه را کنترل کنید.

در صورت از بین رفتن دارو ، به محض یادآوری بیمار باید مصرف شود. به طور همزمان دوز مصرف نکنید.

عوارض جانبی

در بیمارانی که ترکیب دوز ثابت لیناگلیپتین و متفورمین دریافت می کنند

اغلب:

• کاهش اشتها ، اسهال ، حالت تهوع ،
• هیپوگلیسمی

به ندرت:

• نازوفارنژیت ،
• بیش فعالی برونشها ،
• افزایش فعالیت آمیلاز ،
• حساسیت به حساسیت (آنژیوادم ، کهیر ، راش).

نادر:

• سردرد ، سرگیجه ،
• استفراغ
• پانکراس
• سرفه
• خارش

در بیمارانی که مونفوروسی متفورمین دریافت می کنند

اغلب:

• اختلالات طعم ،
• درد معده
• اختلالات کبدی - تغییر در شاخص های عملکرد کبد ، هپاتیت ،
• اریتما ، کهیر.

نادر:

• اختلالات متابولیک - اسیدوز لاکتیک ،
• نقض جذب ویتامین B 12 (با درمان طولانی مدت) می تواند (در موارد بسیار نادر) منجر به کمبود بالینی ویتامین B 12 ، به عنوان مثال ، کم خونی مگالوبلاستیک شود.

موارد منع مصرف

• حساسیت به اجزای دارو ،
• دیابت نوع 1
• کتواسیدوز دیابتی ، شیوع دیابت ،
• نارسایی کلیه یا اختلال در عملکرد کلیه (KK ®) در بارداری و شیردهی (شیردهی) منع مصرف دارد.

مطالعاتی در مورد تأثیر دارو بر باروری انسان انجام نشده است. در مطالعات بالینی با استفاده از حداکثر دوز مورد مطالعه لناگلایپتین (240 میلی گرم در کیلوگرم در روز) ، که بیش از 900 بار از میزان مواجهه انسان تجاوز کرده است ، اثرات منفی بر باروری برقرار نشده است.

مطالعات کافی و به خوبی کنترل شده از داروی Gentadueto ® یا اجزای انفرادی آن در زنان باردار انجام نشده است. در مطالعات تولید مثل بالینی ، هیچ اثر تراتوژنیک در ارتباط با استفاده ترکیبی از لیناگلیپتین و متفورمین وجود ندارد. اطلاعات در مورد استفاده از متفورمین در زنان باردار محدود است.

جنتادوئوتو نباید در دوران بارداری برنامه ریزی شده استفاده شود. باید از انسولین استفاده شود که باعث می شود غلظت گلوکز خون در سطح نزدیک به نرمال حفظ شود و خطر ابتلا به اختلالات رشد جنین ناشی از سطح بالای گلوکز را کاهش دهد.

متفورمین در شیر انسان دفع می شود. هیچ مدرکی در مورد احتمال نفوذ لیگاگلیپتین به شیر انسان وجود ندارد.

دستورالعمل ویژه

Gentadueto in در بیماران مبتلا به دیابت نوع 1 یا برای درمان کتواسیدوز دیابتی منع مصرف دارد.

استفاده از دارو Gentadueto ® در ترکیب با انسولین به اندازه کافی مطالعه نشده است.

هیپوگلیسمی یک عارضه شناخته شده سولفونیل اوره است. بنابراین ، هنگام استفاده از داروی Gentadueto ® در ترکیب با مشتقات سولفونیل اوره ، احتیاط لازم است. امکان سنجی کاهش دوز مشتقات سولفونیل اوره باید در نظر گرفته شود.

در صورت كاهش كالری مواد غذایی ، اگر عملكرد جسمی قابل توجهی با جذب كالری اضافی جبران نشود ، یا هنگامی كه سایر داروهای هیپوگلیسمی (مثلاً مشتقات سولفونیل اوره و انسولین) مورد استفاده قرار گیرند ، این عارضه در صورت كاهش كالری مواد غذایی ایجاد نمی شود ، اما این عارضه می تواند ایجاد شود.

اسیدوز لاکتیک یک عارضه متابولیک بسیار نادر اما جدی است که به دلیل تجمع متفورمین هیدروکلراید ایجاد می شود. موارد منتشر شده اسیدوز لاکتیک در بیمارانی که متفورمین هیدروکلراید دریافت می کنند ، عمدتاً در دیابت قندی همراه با نارسایی شدید کلیوی و همچنین در صورت وجود عوامل خطرزا مانند دیابت شیرین کنترل نشده ، کتوز ، روزه طولانی ، مصرف زیاد الکل ، نارسایی کبد و هر شرایطی که با هیپوکسی همراه باشد.

تشخیص اسیدوز لاکتیک:

• خطر بروز اسیدوز لاکتیک در صورت بروز شکایات غیر اختصاصی مانند درد شکمی اسپاستیک و آستین شدید باید در نظر گرفته شود.

اسیدوز لاکتیک با تنگی نفس اسیدی ، درد شکم و هیپوترمی و به دنبال آن ایجاد کما مشخص می شود. تغییر در پارامترهای آزمایشگاهی از نظر ارزش تشخیصی است - کاهش pH خون ، افزایش سطح اسید لاکتیک در پلاسما بیش از 5 میلی مول در لیتر ، افزایش کمبود آنیون و نسبت لاکتات / پیروات. اگر اسیدوز متابولیک مشکوک باشد ، متفورمین باید قطع شود و سریعاً بیمار باید در بیمارستان بستری شود.

از آنجا که متفورمین هیدروکلراید توسط کلیه ها دفع می شود ، توصیه می شود قبل از شروع درمان سطح کراتینین سرم به طور مرتب در آینده تعیین شود و:

• حداقل در سال در بیماران با عملکرد کلیوی طبیعی ،
• در بیماران با سطح کراتینین سرم مطابق با VGN ، و در بیماران مسن حداقل 2-4 بار در سال.

در بیماران مسن اغلب کاهش بدون علامت در عملکرد کلیه مشاهده می شود. در مواردی که می تواند منجر به کاهش عملکرد کلیه شود ، باید توجه ویژه ای صورت گیرد ، به عنوان مثال ، در مورد شروع فشار خون بالا ، دیورتیک درمانی یا استفاده از NSAID ها. در درمان بیماران در سن 80 سال و بالاتر باید احتیاط کرد.

از آنجا که تجویز داخل عروقی مواد حاجب یددار برای مطالعات رادیولوژیکی می تواند منجر به نارسایی کلیوی شود ، استفاده از متفورمین هیدروکلراید باید از قبل یا در طی این مطالعات قطع شود. استفاده از متفورمین هیدروکلراید می تواند 48 ساعت پس از پایان این مطالعات از سر گرفته شود و تنها پس از دریافت نتایج ارزیابی مجدد عملکرد کلیه ، این نشانگر عدم وجود تغییرات است.

متفورمین هیدروکلراید باید 48 ساعت قبل از جراحی انتخابی با استفاده از بیهوشی عمومی ، نخاعی یا اپیدورال قطع شود. استفاده از دارو می تواند حداکثر زودتر از 48 ساعت بعد از عمل یا پس از از سرگیری تغذیه از طریق دهان از سر گرفته شود و فقط در صورت نتیجه نتایج ارزیابی مجدد عملکرد کلیه ، که نشانگر عدم وجود تغییرات است ، حاصل می شود.

در طول دوره پس از ثبت نام ، پیشرفت پانكرایتیت حاد در بیمارانی كه لایناگلیپتین مصرف می كنند ، ثبت شد. در مورد لوزالمعده ، جنتادوئوتو باید قطع شود.

تأثیر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و مکانیسم های کنترل

هیچ مطالعه ای برای بررسی تأثیر دارو بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و انجام کارهایی که نیاز به تمرکز زیاد توجه و سرعت واکنشهای روانی- حرکتی دارند انجام نشده است. با توجه به موارد سرگیجه هنگام مصرف دارو ، باید احتیاط کرد. اگر بیماران دچار سرگیجه شوند ، باید از فعالیت های خطرناک بالقوه ، از جمله جلوگیری کنند وسایل نقلیه رانندگی و کنترل ماشین آلات.

مصرف بیش از حد

در طول کارآزمایی بالینی کنترل شده در افراد سالم ، دوزهای واحد لیناگلیپتین با رسیدن به 600 میلی گرم (120 برابر دوز توصیه شده) به خوبی تحمل شد. تجربه استفاده از دارو در دوزهای بیشتر از 600 میلی گرم در انسان وجود ندارد.

هنگامی که از متفورمین در دوزهای بالای 850 میلی گرم استفاده شد ، هیپوگلیسمی مشاهده نشد ، اگرچه مواردی از اسیدوز لاکتیک وجود داشته است. مصرف بیش از حد قابل توجه متفورمین می تواند منجر به اسیدوز لاکتیک شود. اسیدوز لاکتیک متعلق به دسته شرایط اضطراری پزشکی است ، درمان در چنین مواردی در بیمارستان انجام می شود.

علائم

• هیپوگلیسمی ، حالت تهوع ، سرگیجه امکان پذیر است.

درمان:

• لاواژ معده ، جذب جاذبها ،
• انجام علائم درمانی - در / ورود مایعات ، کنترل و عادی سازی پروفایل گلیسمی. موثرترین روش برای از بین بردن لاکتات و متفورمین هیدروکلراید ، همودیالیز است.

تعامل با مواد مخدر

استفاده همزمان چندگانه از داوطلبان سالم لیناگلیپتین (10 میلی گرم 1 بار در روز) و متفورمین (850 میلی گرم 2 بار در روز) به طور قابل توجهی فارماکوکینتیک لیناگلیپتین یا متفورمین را تغییر نداد.

مطالعات فارماكوكينتيكي برهمكنش داروي جنتادوئوتو انجام نشده است ، با اين حال ، چنين مطالعاتي با مؤلفه هاي فعال فردي جنتادوئوتو ، ليناگليپتين و متفورمين انجام شده است.

لیناگلیپتین اثر کلینیکی در فارماکوکینتیک متفورمین ، گلی بن کلامید ، سیمواستاتین ، پیوگلیتازون ، وارفارین ، دیگوکسین و داروهای ضد بارداری خوراکی نداشته است ، که مطابق با داده های داخل بدن در مورد اثر متقابل داروهای کم با بسترهای CYP2C8 ، 4 ایزوآنزیم ، CYP2A4 بود. گلیکوپروتئین و حمل کننده کاتیونهای آلی (TOK).

متفورمین استفاده همزمان از متفورمین (استفاده مکرر با دوز 850 میلی گرم 3 بار در روز) و لیناگلیپتین (با دوز فوق درمانی 10 میلی گرم 1 بار در روز) منجر به ایجاد تغییرات بالینی قابل توجهی در فارماکوکینتیک لیناگلیپتین یا متفورمین نمی شود.

مشتقات سولفونیل اوره. استفاده ترکیبی از لیناگلیپتین به صورت خوراکی (دوزهای متعدد 5 میلی گرم) و گلی بن کلامیل در یک دوز واحد (گلیبورید 1.75 میلی گرم) باعث تغییر در فارماکوکینتیک لیناگلیپتین در تعادل نمی شود. با این حال ، کاهش قابل توجهی از نظر بالینی در AUC و C max گلی بن کلامید به میزان 14 درصد وجود دارد. از آنجا که گلی بنکلامید عمدتا توسط CYP2C9 متابولیزه می شود ، این داده ها همچنین نتیجه گیری را تأیید می کنند که لیناگلیپتین مهار کننده CYP2C9 نیست. هیچ تعامل بالینی قابل توجهی با سایر مشتقات سولفونیل اوره (به عنوان مثال ، گلیپیزید ، تولبوتامید و گلیمپرید) وجود ندارد ، که مانند گلبنکلامید ، عمدتا با CYP2C9 متابولیزه می شوند.

تیازولیدین دیون. استفاده ترکیبی از لیناگلیپتین (یک بار 10 میلی گرم در روز) و پیوگلیتازون (دوزهای متعدد 45 میلی گرم در روز) که یک بستر برای CYP2C8 و CYP3A4 است ، از نظر بالینی تأثیر بالینی بر فارماکوکینتیک لیناگلیپتین یا پیوگلیتازون یا متابولیتهای فعال پیوگلیتازون ندارد.

ریتوناویر استفاده ترکیبی از لیناگلیپتین (تک دوز 5 میلی گرم در روز) و ریتوناویر (دوزهای متعدد 200 میلی گرم خوراکی) به ترتیب حدود 2 و 3 بار AUC و C max را به ترتیب از لیناگلیپتین افزایش می دهد. این تغییرات در فارماکوکینتیک لیگاگلیپتین از نظر بالینی قابل توجه نیست. بنابراین ، یک تعامل بالینی قابل توجه با سایر مهار کننده های P-glycoprotein / CYP3A4 انتظار نمی رود ، و تغییرات دوز لازم نیست.

ریفامپین استفاده چندگانه از لیناگلیپتین و ریفامپیسین منجر به کاهش AUC و Cmax از لیناگلیپتین در تعادل به ترتیب 39.6٪ و 8/43٪ و به کاهش در مهار فعالیت پایه DPP-4 حدود 30٪ می شود. بنابراین ، انتظار می رود که اثر بالینی لناگلیپتین در ترکیب با القاکننده های فعال P-glycoprotein حفظ شود ، اگرچه ممکن است کاملاً آشکار نباشد.

دیگوکسین استفاده چندگانه از لیناگلیپتین (5 میلی گرم در روز) و دیگوکسین (0.25 میلی گرم در روز) بر فارماکوکینتیک دیگوکسین تاثیری ندارد.

وارفارین لیناگلیپتین ، که به طور مکرر در دوز 5 میلی گرم در روز استفاده می شود ، فارماکوکینتیک S (-) یا R (+) وارفارین را تغییر نمی دهد ، که یک بستر برای CYP2C9 است ، که نشان دهنده عدم توانایی لیناگلیپتین در مهار CYP2C9 است.

سیمواستاتین لیناگلیپتین ، که به طور مکرر در دوز فوق درمانی 10 میلی گرم در روز استفاده می شود ، تأثیر کمتری در فارماکوکینتیک سیمواستاتین دارد ، که نیازی به تنظیم دوز ندارد.

داروهای ضد بارداری خوراکی. استفاده ترکیبی از لیناگلیپتین در دوز 5 میلی گرم با لوونورژسترل یا اتیلین استرادیول باعث تغییر در فارماکوکینتیک این داروها در تعادل نمی شود.

متفورمین استفاده از متفورمین در طی مسمومیت حاد با الکل ، خطر اسیدوز لاکتیک را افزایش می دهد (به خصوص در صورت گرسنگی ، سوء تغذیه یا نارسایی کبدی). از الکل و داروهای حاوی اتیل الکل باید اجتناب شود.

داروهای کاتیونی که از طریق ترشح لوله کلیوی دفع می شوند (به عنوان مثال ، سایمتیدین) می توانند با متفورمین تعامل داشته باشند ، و برای سیستم های حمل و نقل توبولار کلیوی مشترک هستند. بنابراین ، با استفاده همزمان داروهای کاتیونی که از طریق ترشح لوله کلیوی دفع می شوند ، کنترل دقیق گلیسمی ، تغییر در دوز متفورمین در رژیم دوز توصیه شده ، و (در صورت لزوم) اصلاح دیابت شیرین درمانی ضروری است.

خواص دارویی

مطالعات بیواسبیانس انجام شده در داوطلبان سالم نشان داده اند که GENTADUETO در درمان ترکیبی با لیناگلیپتین و هیدروکلراید متفورمین به طور جداگانه استفاده می شود.

استفاده از داروی GENTADUETO 2.5 / 1000 میلی گرم با مواد غذایی منجر به تغییر پارامترهای فارماکوکینتیک لیناگلیپتین نمی شود. ناحیه زیر منحنی غلظت زمان (AUC) متفورمین تغییر نمی کند ، با این حال ، میانگین مقدار حداکثر غلظت متفورمین در سرم در مورد استفاده از دارو با مواد غذایی 18٪ کاهش می یابد. استفاده از دارو بر روی معده خالی باعث تاخیر در رسیدن به حداکثر غلظت متفورمین در سرم به مدت 2 ساعت می شود. این تغییرات از نظر بالینی ناچیز هستند.

در زیر داده های منعکس کننده خواص فارماکوکینتیک اجزای فعال فردی دارو GENTADUETO است.

فارماکوکینتیک لیگاگلیپتین در داوطلبان سالم و بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 (دیابت نوع 2) به خوبی مورد مطالعه قرار گرفته است. پس از مصرف لیناگلیپتین به صورت خوراکی با دوز 5 میلی گرم ، دارو به سرعت جذب می شود ، غلظت اوج پلاسما (میانه Tmax) پس از 1.5 ساعت به دست می آید. غلظت لیناگلیپتین پلاسما سه فاز را کاهش می دهد. نیمه عمر ترمینال طولانی است (بیش از 100 ساعت) ، که به دلیل اتصال شدید و پایدار لیناگلیپتین با DPP-4 است و منجر به تجمع دارو نمی شود. نیمه عمر موثر برای تجمع لیناگلیپتین ، تعیین شده پس از تجویز مكرر لیناگلیپتین با دوز 5 میلی گرم ، تقریباً 12 ساعت است. پس از دوز 5 میلی گرم لیناگلیپتین ، غلظت پلاسمایی دارو در مرحله تعادل پویا پس از مصرف دوز سوم حاصل می شود ، در حالی که AUC پلاسمائی لاینگلایپتین در مقایسه با اولین دوز حدود 33 درصد افزایش می یابد. ضرایب تغییر برای AUC لایناگلیپتین اندک بود: 6/12٪ و 5/28٪. فارماکوکینتیک لیگاگلیپتین به دلیل وابستگی به غلظت لیگاگلیپتین با DPP-4 غیرخطی است. AUC کل پلاسمائی لایناگلیپتین وابسته به دوز کمتر از AUC نامحدود را افزایش می دهد و وابسته به دوز بیشتری می کند. فارماکوکینتیک لیناگلیپتین در افراد سالم و در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 مشابه است.

جذب: فراهمی زیستی دستیابی مطلق لیناگلیپتین تقریباً 30٪ است. دریافت لیناگلیپتین با مواد غذایی با چربی زیاد ، مدت زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسما (Cmax) را به مدت 2 ساعت افزایش می دهد و منجر به کاهش Cmax 15٪ می شود ، اما AUC0-72h را تحت تأثیر قرار نمی دهد. در Cmax و Tmax از نظر كلینیكی تغییری چشمگیر مشاهده نشده است ، بنابراین ، لیناگلیپتین می تواند بدون توجه به مصرف مواد غذایی مورد استفاده قرار گیرد.

توزیع: در نتیجه اتصال بافت ، متوسط ​​حجم توزیع در مرحله تعادل پویا پس از یک دوز 5 میلی گرم تقریباً 1110 لیتر است که نشان دهنده توزیع گسترده در بافت ها است. اتصال لیناگلیپتین به پروتئین های پلاسما بستگی به غلظت دارو دارد و 99٪ در 1 نانومول در لیتر به 75-89٪ در 30 ≥ nmol / L کاهش می یابد ، که این نشان دهنده اشباع اتصال دارو با DPP-4 با افزایش غلظت لیگاگلیپتین است. در غلظت های بالای لیناگلیپتین ، هنگامی که اتصال به DPP-4 کاملاً اشباع شود ، 70-80 of از لیناگلیپتین به سایر پروتئین های پلاسما (نه DPP-4) متصل می شود ، و 30-20 the از دارو در حالت آزاد است.

متابولیسم و ​​دفع: پس از مصرف 10 میلی گرم لیناگلیپتین ، تقریباً 5٪ در ادرار دفع می شود. متابولیسم نقش مهمی در از بین بردن لیناگلیپتین دارد. یک متابولیت عمده بدون فعالیت دارویی و با تأثیر نسبی 3/13 درصد از لیناگلیپتین در مرحله تعادل پویا مشخص شد ؛ بنابراین ، اثر مهاری لیناگلیپتین بر DPP-4 در پلاسما را ندارد. حدود 85٪ ظرف 4 روز پس از تزریق (با مدفوع 80٪ و ادرار 5٪) دفع می شود. ترخیص کالا از گمرک کلیه در تعادل پویا تقریبا 70 میلی لیتر در دقیقه است.

بیماران مبتلا به اختلال در عملکرد کلیه: در مرحله تعادل پویا در بیماران با درجه خفیف عملکرد کلیه مختل می شوند ، نمایه قرار گرفتن در معرض لیناگلیپتین مشابه مشخصات قرار گرفتن در معرض در داوطلبان سالم است. در بیماران با درجه متوسط ​​نارسایی کلیوی ، متوسط ​​افزایش در معرض پروفایل 1.7 برابر در مقایسه با گروه کنترل مشاهده شده است. میزان مواجهه در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 و نارسایی شدید کلیوی تقریباً 1.4 برابر در مقایسه با بیماران دیابت نوع 2 با عملکرد کلیوی طبیعی افزایش یافته است. مقادیر پیش بینی شده AUC لایناگلیپتین در مرحله تعادل پویا در بیماران مبتلا به اختلال کلیوی در مرحله انتهایی نشان دهنده مقادیر قابل توجهی قرار گرفتن در معرض دارو در بیماران دارای نقص متوسط ​​یا شدید کلیوی است. علاوه بر این ، لیناگلیپتین در حین همودیالیز یا دیالیز صفاقی به میزان قابل توجهی از نظر درمانی دفع نمی شود. در بیماران مبتلا به هر نوع اختلال در کلیه ، تنظیم دوز لیناگلیپتین لازم نیست ، بنابراین ، می توانید در صورت مصرف داروی DENTADUETO به دلیل وجود اختلال در عملکرد کلیه ، مصرف لاناگلیپتین را به شکل یک قرص ادامه دهید.

بیماران مبتلا به اختلال در عملکرد کبد: در بیماران با اختلال در عملکرد کبد در هر درجه (Child-Pugh کلاس A ، B و C) ، میانگین مقادیر AUC و Cmax از لیگاگلیپتین پس از مصرف چندین دوز لیگناگلیپتین 5 میلی گرم مشابه گروه کنترل بود.

تنظیم دوز بر اساس جنسیت ، شاخص توده بدنی (BMI) ، نژاد و سن بیمار لازم نیست.

جذب: پس از مصرف متفورمین داخل بدن ، پس از 2.5 ساعت به Tmax رسیده می شود. در داوطلبان سالم ، فراهمی زیستی مطلق متفورمین هیدروکلراید پس از تجویز خوراکی با دوز 500 میلی گرم یا 850 میلی گرم تقریباً 60-50 است. بعد از مصرف دارو در داخل ، حدود 20 تا 30 درصد دارو بدون تغییر در مدفوع جذب نمی شود و دفع می شود.

جذب هیدروکلراید متورفین اشباع و ناقص است ، فارماکوکینتیک جذب غیرخطی است. هنگام مصرف دوزهای توصیه شده هیدروکلراید متفورمین ، غلظت پلاسما پایدار در 24-48 ساعت رسیده و ، به عنوان یک قاعده ، کمتر از 1 میکروگرم در میلی لیتر است. در مطالعات بالینی ، سطح هیدروکلراید پلاسما Cmax حتی از حداکثر دوز 5 میکروگرم بر میلی لیتر تجاوز نمی کند. خوردن غذا جذب متفورمین هیدروکلراید را کاهش داده و آن را تا حدی کند می کند. پس از استفاده از دارو با دوز 850 میلی گرم ، به همراه غذا ، میزان قرائت Cmax 40٪ کمتر ، AUC 25٪ کمتر ، Tmax 35 دقیقه افزایش می یابد. اهمیت بالینی کاهش این شاخص ها ناشناخته است.

توزیع: اتصال متفورمین به پروتئین های پلاسما ناچیز است. متفورمین هیدروکلراید توسط گلبول های قرمز خون توزیع می شود. حداکثر غلظت دارو در خون پایین تر از پلاسما است و تقریباً همزمان به دست می آید. تصور می شود گلبول های قرمز یک محفظه اضافی برای توزیع دارو است. متوسط ​​حجم توزیع (Vd) از 63 تا 276 لیتر متغیر است.

متابولیسم و ​​دفع: متفورمین هیدروکلراید توسط کلیه ها بدون تغییر دفع می شود. در انسان ، متابولیت های دارو مشخص نمی شوند. ترخیص کالا از گمرک کلیه هیدروکلراید متفورمین بیش از 400 میلی لیتر در دقیقه است ، که نشان دهنده دفع دارو توسط فیلتراسیون گلومرولی و ترشح لوله است. پس از مصرف دارو در داخل ، نیمه عمر ترمینال تقریباً 6.5 ساعت است.

در صورت اختلال در عملکرد کلیه ، ترخیص کالا از گمرک کلیه به نسبت ترخیص کالا از گمرک کراتینین کاهش می یابد ، بنابراین نیمه عمر طولانی می شود ، که منجر به افزایش سطح هیدروکلراید متفورمین پلاسما می شود.

GENTADUETO ترکیبی ثابت از دو ترکیب کاهش دهنده قند - لیناگلیپتین و هیدروکلراید متفورمین است ، با یک مکانیسم مکمل عمل برای بهبود کنترل قند خون در خون بیماران مبتلا به دیابت نوع 2.

لیناگلیپتین یک مهارکننده آنزیم DPP-4 (دیپپتیدیل پپتیداز 4) است ، که در غیرفعال سازی هورمونهای سرخرگ نقش دارد - پپتید 1-مانند گلوکاگون (GLP-1) و پلی پپتید انسولین وابسته به گلوکز (GIP). این هورمون ها به سرعت توسط آنزیم DPP-4 از بین می روند. هر دو اینتریکین در تنظیم فیزیولوژیکی هموستاز گلوکز نقش دارند. سطح پایه ترشح اینترتین در طول روز کم است ، پس از خوردن غذا به سرعت بالا می رود. GLP-1 و GIP باعث افزایش بیوسنتز و ترشح انسولین توسط سلولهای بتا پانکراس در سطح گلوکز خون طبیعی و بالا می شوند. علاوه بر این ، GLP-1 ترشح گلوکاگون توسط سلولهای آلفا لوزالمعده را کاهش می دهد ، که منجر به کاهش تولید گلوکز در کبد می شود.

لیناگلیپتین به طور مؤثر و برگشت پذیر به DPP-4 متصل می شود ، که باعث افزایش مداوم سطح اینستین ها می شود و فعالیت آنها را برای مدت طولانی حفظ می کند. لیناگلیپتین باعث افزایش ترشح انسولین وابسته به گلوکز و ترشح گلوکاگون می شود و هموستاز گلوکز را بهبود می بخشد. لیناگلیپتین انتخابی به DPP-4 متصل می شود ؛ در شرایط آزمایشگاهی ، انتخابی آن بیش از DPP-8 یا فعالیت آن در برابر DPP-9 بیش از 10،000 بار است.

متفورمین هیدروکلراید یک biguanide است و دارای یک اثر hypoglycemic ، سطح گلوکز پلاسمایی پایه و بعد از مصرف را کاهش می دهد. متفورمین ترشح انسولین را تحریک نمی کند و بنابراین منجر به هیپوگلیسمی نمی شود.

متفورمین دارای 3 مکانیسم عمل است:

- کاهش تشکیل گلوکز در کبد با مهار گلوکونوژنز عضلانی و گلیکوژنولیز

- افزایش تجمع محیطی و جذب گلوکز توسط عضله اسکلتی با افزایش حساسیت به انسولین

- کاهش سرعت جذب گلوکز در روده

متفورمین هیدروکلراید با استفاده از سنتز گلیکوژن سنتز گلیکوژن داخل سلولی را تحریک می کند.

متفورمین هیدروکلراید ظرفیت حمل و نقل انواع شناخته شده حمل و نقل گلوکز غشایی را افزایش می دهد.

صرف نظر از تأثیر آن بر گلیسمی ، متفورمین هیدروکلراید تأثیر مفیدی بر متابولیسم لیپیدها دارد: این میزان سطح کلسترول کل ، کلسترول موجود در LDL و تری گلیسیریدها را کاهش می دهد.

علاوه بر این از لیناگلیپتین به درمان با متفورمین: اثربخشی و ایمنی لیناگلیپتین در ترکیب با متفورمین در بیماران با کنترل قند خون ناکافی با مونفوروسیت متفورمین در یک سری از مطالعات دو سو کور ، کنترل شده با دارونما مورد بررسی قرار گرفته است. ترکیبی از لیناگلیپتین و متفورمین بدون تغییر وزن بدن در مقایسه با مصرف هر یک از اجزای جداگانه ، باعث بهبود قابل توجهی در پارامترهای گلیسمی می شود. سطح هموگلوبین گلیکوزیله A (HbA1c) به طور قابل توجهی در مقایسه با دارونما کاهش می یابد ، از سطح اولیه اولیه و همچنین گلوکز پلاسما ناشتا (GPN) ، گلوکز پلاسما 2 ساعت بعد از غذا (GLP) در مقایسه با دارونما و بالاتر نسبت بیماران به سطح HbA1c هدف.

اثر بخشی و ایمنی لیگاگلیپتین با دوز 2.5 میلی گرم دو بار در روز در مقایسه با 5 میلی گرم یک بار در روز در ترکیب با متفورمین در بیماران با کنترل قند خون ناکافی در طول تک درمانی متفورمین در یک مطالعه 12 هفته ای دو سو کور ، کنترل شده با دارونما بررسی شد. دریافت لیناگلیپتین با دوز 5 میلی گرم یک بار در روز و 2.5 میلی گرم دو بار در روز کاهش قابل توجهی از نظر کلینیکی قابل توجهی در سطح HbA1c از سطح اولیه در مقایسه با دارونما ایجاد کرد. شیوع مشاهده شده از هیپوگلیسمی در بیمارانی که لیناگلیپتین دریافت می کنند مشابه گروه دارونما بود. اختلاف معنی داری در وزن بدن بین گروه ها وجود نداشت.

لیناگلیپتین به عنوان مکمل درمان با استفاده از ترکیبی از مشتقات متفورمین و سولفونیل اوره: برای ارزیابی کارایی و ایمنی لیناگلیپتین (5 میلی گرم) در مقایسه با دارونما ، یک مطالعه 24 هفته کنترل شده با دارونما در بیمارانی که درمان ترکیبی با مشتقات متفورمین و سولفونیل اوره دریافت نکردند ، انجام شد. نتیجه مثبت لیناگلیپتین در مقایسه با دارونما بهبود قابل توجهی در HbA1c نشان داد. دریافت لیناگلیپتین وضعیت بیمارانی که به سطح هدف HbA1c و همچنین گلوکز ناشتا (GPN) در مقایسه با دارونما رسیده بودند ، به طور قابل توجهی بهبود می بخشد. اختلاف معنی داری در وزن بدن بین گروه ها وجود نداشت.

لیناگلیپتین به عنوان یک عامل اضافی برای درمان با متفورمین و empagliflozin: در بیماران با کنترل قند خون ناکافی هنگام مصرف متفورمین و empagliflozin (10 میلی گرم یا 25 میلی گرم) ، درمان 24 هفته با 5 میلی گرم لیناگلیپتین ، که به عنوان یک عامل اضافی عمل می کند ، منجر به کاهش قابل توجهی در میانگین تعدیل شده HbA1c نسبت به ابتدا در مقایسه با دارونما اضافی ، به ترتیب. در زمان مصرف 5 میلی گرم لیناگلیپتین ، تعداد قابل توجهی بیشتر از بیماران با HbA1c> 7.0 bas در شروع مطالعه به HbA1c هدف رسید.

مقدار مصرف و تجویز

دوز دارو GENTADUETO باید بصورت جداگانه بر اساس رژیم درمانی فعلی بیمار ، اثربخشی و تحمل آن انتخاب شود.

دوز توصیه شده 2.5 میلی گرم در 850 میلی گرم یا 2.5 میلی گرم در 1000 میلی گرم دو بار در روز است. حداکثر مقدار توصیه شده روزانه GENTADUETO ، 5 میلی گرم لیناگلیپتین و 2000 میلی گرم متفورمین است.

دستورالعمل استفاده: برای کاهش خطر بروز عوارض جانبی در دستگاه گوارش ناشی از متفورمین ، باید دو بار در روز با وعده های غذایی مصرف شود.

بیماران باید در طول روز رژیم غذایی تجویز شده با مصرف کربوهیدرات متوسط ​​را رعایت کنند. بیماران اضافه وزن باید رژیم کم کالری را دنبال کنند.

دوز از دست رفته: در صورت مفقود شدن دارو باید به محض یادآوری بیمار از این دارو استفاده شود. دوز را به طور همزمان در یک روز مصرف نکنید ، در این حالت باید از پذیرش پرش کنید.

برای بیمارانی که متفورمین دریافت نمی کنند

برای بیمارانی که متفورمین دریافت نمی کنند ، مقدار شروع توصیه شده 2.5 میلی گرم لیناگلیپتین / 500 میلی گرم متفورمین هیدروکلراید دو بار در روز است.

برای بیمارانی که دیابت نوع 2 با حداکثر دوز توسط متفورمین تحت کنترل کافی نیست ، مقدار اولیه دارو باید 2.5 میلی گرم لیناگلیپتین دو بار در روز (دوز روزانه 5 میلی گرم) باشد ، و دوز متفورمین همان مقدار که قبلاً گرفته شده است باقی می ماند. .

برای بیمارانی که از درمان ترکیبی لیناگلیپتین و متفورمین منتقل می شوند ، باید داروی GENTADUETO تجویز شود تا دوزهای لیناگلیپتین و متفورمین مانند مواردی که قبلاً مصرف شده اند باشد.

برای بیمارانی که دیابت نوع 2 آنها با استفاده از حداکثر دوزهای مجاز مشتقات متفورمین و سولفونیل اوره به میزان کافی کنترل نمی شود ، داروی DENTADUETO تجویز می شود به طوری که دوز لیناگلیپتین 2.5 میلی گرم دو بار در روز (دوز روزانه 5 میلی گرم) و دوز مصرف شود. متفورمین همان روش قبلی بود.

هنگام استفاده از GENTADUETO در ترکیب با مشتقات سولفونیل اوره ، ممکن است دوز کمتری از مشتقات سولفونیل اوره برای کاهش خطر هیپوگلیسمی مورد نیاز باشد.

برای بیمارانی که دوز درمان ترکیبی مکرر با انسولین دارند و حداکثر دوز متفورمین ، کنترل گلیسمی کافی را در اختیار شما قرار نمی دهد ، معمولاً داروی GENTADUETO تجویز می شود به طوری که دوز لیناگلیپتین 2.5 میلی گرم دو بار در روز (دوز روزانه 5 میلی گرم) ، و دوز متفورمین برابر با قبلی گرفته شده بود.

هنگامی که با ترکیبی از لیناگلیپتین و متفورمین با انسولین ترکیب شود ، ممکن است دوز کمتری انسولین برای کاهش خطر هیپوگلیسمی لازم باشد.

به منظور استفاده از دوزهای مختلف متفورمین ، GENTADUETO در ترکیب های دوز زیر موجود است: لیناگلیپتین 2.5 میلی گرم + متفورمین 850 میلی گرم یا متفورمین 1000 میلی گرم.

گروه های خاص بیمار

اختلال در عملکرد کلیه: این دارو را می توان در بیمارانی که دارای درجه متوسطی از اختلال در عملکرد کلیه هستند (مرحله 3a ، ترخیص کالا از گمرک کراتینین 45-59 میلی لیتر در دقیقه یا با میزان فیلتراسیون گلومرولی (GFR) 45-59 ml / min / 1.73 m2) ، صرفاً در صورت عدم وجود سایر شرایطی که احتمالاً در انتخاب دوز زیر خطر ابتلا به اسیدوز لاکتیک را افزایش می دهد: حداکثر دوز توصیه شده متفورمین 500 میلی گرم دو بار در روز است.

لازم است که عملکرد کلیه ها به دقت کنترل شود (به بخش "دستورالعمل های ویژه" مراجعه کنید).

اگر ترخیص کالا از گمرک کراتینین

تداخلات دارویی

دستورالعمل های عمومی مصرف ترکیبی از دوزهای متعدد لیناگلیپتین (10 میلی گرم یک بار در روز) و متفورمین (850 میلی گرم دو بار در روز) بر فارماکوکینتیک لیناگلیپتین یا متفورمین در داوطلبان سالم تأثیر معنی داری نداشت.

مطالعات مربوط به تعامل فارماکوکینتیک داروی GENTADUETO با سایر داروها انجام نشده است ، با این حال ، در این رابطه ، عناصر فعال فردی داروی GENTADUETO ، لیناگلیپتین و متفورمین ، مورد بررسی قرار گرفت.

در شرایط آزمایشگاهی لیناگلیپتین یک مهار کننده رقابتی ضعیف CYP3A4 (ایزوآنزیم CYP) است ، به دلیل مکانیسم عملکرد خود توانایی ضعیف یا متوسط ​​در مهار برگشت ناپذیر CYP3A4 را دارد ، اما دیگر ایزوآنزیم های CYP را مهار نمی کند. لیناگلیپتین القا کننده ایزوآنزیم های CYP نیست.

لیناگلیپتین یک بستر برای گلیکوپروتئین-P (P-GP) است و حمل و نقل دیگوکسین با واسطه P-GP را با مهار (تا حدودی) مهار می کند. بر اساس این نتایج و داده های به دست آمده در مطالعات برهمکنش دارویی در داخل بدن ، توانایی لیناگلیپتین برای ورود به تعامل با سایر بسترها برای P-gp بعید به نظر می رسد.

داخل بدن داده های بالینی زیر نشان دهنده خطر ناچیز اثرات متقابل بالینی با داروهای تجویز دارو است. هیچ اثر متقابل بالینی قابل توجهی که نیاز به تنظیم دوز داشت ، مشاهده نشد.

لیناگلیپتین از نظر بالینی تأثیر بالینی بر فارماکوکینتیک متفورمین ، گلی بن کلامید ، سیمواستاتین ، پیوگلیتازون ، وارفارین ، دیگوکسین یا داروهای ضد بارداری خوراکی نداشته است ، که این توانایی کمتری برای القای اثرات متقابل دارویی در داخل بدن با بسترهای ترکیبات CYP3A4 ، CYP2C9 ، P-C8 و G8 دارد.

متفورمین درمان ترکیبی از متفورمین (چندین دوز روزانه 850 میلی گرم 3 بار در روز) و لیناگلیپتین با دوز 10 میلی گرم یک بار در روز منجر به تغییرات بالینی قابل توجهی در فارماکوکینتیک لیناگلیپتین یا متفورمین نمی شود. بنابراین ، لیناگلیپتین مهار کننده مولکولهای حمل و نقل کاتیونهای آلی نیست.

مشتقات سولفونیل اوره. فارماکوکینتیک 5 میلی گرم لیناگلیپتین در مرحله تعادل پویا تغییر نمی کند هنگامی که یک دوز واحد 1.75 میلی گرم گلی بن کلامید (گلیبورید) مصرف می شود. با این حال ، کاهش قابل توجهی از نظر بالینی در AUC و Cmax گلی بن کلامید به میزان 14 درصد مشاهده شد.از آنجا که گلی بنکلامید عمدتا توسط CYP2C9 متابولیزه می شود ، بنابراین ، لیناگلیپتین مهار کننده CYP2C9 نیست. فعل و انفعالات کلینیکی قابل توجهی با سایر مشتقات سولفونیل اوره (به عنوان مثال ، گلیپیزید ، تولوبوتامید و گلیمیپرید) که مانند گلبنکلامید به طور عمده با مشارکت CYP2C9 متابولیزه می شوند ، پیش بینی نمی شود.

تیازولیدین دیون. استفاده از دوزهای چندگانه لیناگلیپتین از حداکثر دوز درمانی 10 میلی گرم در روز و چند دوز پیوگلیتازون 45 میلی گرم در روز که یک بستر برای CYP2C8 و CYP3A4 است ، از نظر بالینی تأثیر بالینی بر فارماکوکینتیک لیناگلیپتین و پیوگلیتازون یا متابولیت های فعال پیوگلیتازون ندارد.

ریتوناویر استفاده ترکیبی از لیناگلیپتین با دوز 5 میلی گرم و ریتوناویر با دوز 200 میلی گرم 200 میلی گرم AUC و Cmax لیناگلیپتین را به ترتیب حدود دو و سه بار افزایش می دهد. تعامل بالینی قابل توجهی با دیگر مهار کننده های P-Gp و CYP3A4 انتظار نمی رود و تغییرات دوز موردنیاز نیست.

ریفامپین استفاده مکرر از لیناگلیپتین و ریفامپیسین منجر به کاهش AUC ، Cmax و کاهش در مهار فعالیت پایه DPP-4 می شود. اثر بالینی لیناگلیپتین ، که در ترکیب با القاکننده های فعال P-gp استفاده می شود ، حفظ خواهد شد ، اگرچه ممکن است کاملاً آشکار نباشد. مصرف همزمان با سایر محرکهای قوی P-gp و CYP3A4 ، مانند کاربامازپین ، فنوباربیتال و فنیتوئین ، مورد مطالعه قرار نگرفته است.

دیگوکسین استفاده مکرر از لیناگلیپتین با دوز 5 میلی گرم در روز و دیگوکسین با دوز 25/0 میلی گرم در روز بر فارماکوکینتیک دیگوکسین تاثیری ندارد.

وارفارین استفاده مکرر از لیناگلیپتین با دوز 5 میلی گرم در روز ، فارماکوکینتیک S (-) یا R (+) وارفارین را که بستری برای CYP2C9 است ، تغییر نمی دهد ، بنابراین ، لیگاگلیپتین فاقد توانایی مهار CYP2C9 است.

سیمواستاتین استفاده مکرر از لیناگلیپتین با حداکثر دوز درمانی 10 میلی گرم در روز ، تأثیر کمی در فارماکوکینتیک سیمواستاتین دارد و نیازی به تنظیم دوز ندارد. پس از تجویز روزانه لیناگلیپتین در حداکثر دوز درمانی 10 میلی گرم و سیمواستاتین 40 میلی گرم به مدت 6 روز ، AUC سیمواستاتین 34 درصد و پلاسما Cmax 10 درصد افزایش یافت. بنابراین ، لیناگلیپتین به عنوان یک مهار کننده ضعیف در متابولیسم با واسطه CYP3A4 در نظر گرفته می شود ، و تنظیم دوز داروهای مشترک متابولیزه شده توسط CYP3A4 مورد نیاز نیست.

داروهای ضد بارداری خوراکی. استفاده از لیناگلیپتین در دوز 5 میلی گرم با لوونورژسترل یا اتینیل استرادیول حالت پایدار فارماکوکینتیک این داروها را تغییر نمی دهد.

ترکیباتی که احتیاط لازم را دارند: گلوکوکورتیکوئیدها (بصورت سیستماتیک و موضعی مورد استفاده قرار می گیرند) ، آگونیست های بتا 2 و دیورتیک ها اثرات قند خون خود را دارند. در درمان چنین داروهایی ، به ویژه در ابتدای استفاده از آنها ، باید از بیماران در این باره آگاهی حاصل شود و باید نظارت مکرر روی سطح قند خون انجام شود.

ترکیبات توصیه شده: استفاده از متفورمین در هنگام مسمومیت حاد با الکل ، خطر اسیدوز لاکتیک را افزایش می دهد ، به خصوص در صورت گرسنگی ، سوء تغذیه یا نارسایی کبدی. از الکل و داروهای حاوی اتیل الکل باید اجتناب شود.

داروهای کاتیونی که به واسطه ترشح لوله ، از قبیل سایمتیدین دفع می شوند ، می توانند با متفورمین ارتباط برقرار کنند ، و برای سیستم حمل و نقل کلیوی لوله ای مشترک رقابت می کنند. بنابراین ، با مصرف همزمان داروهای کاتیونی ، نظارت دقیق بر گلیسمی ، تغییر در میزان مصرف متفورمین در رژیم دوز توصیه شده و اصلاح دیابت درمانی در صورت لزوم ، ضروری است.

تزریق داخل عروقی داروهای کنتراست مبتنی بر ید در طی مطالعات اشعه ایکس می تواند منجر به ایجاد نارسایی کلیوی با تجمع متفورمین و خطر اسیدوز لاکتیک شود.

بیماران مبتلا به GFR> 60 میلی لیتر در دقیقه / 73/1 متر مربع باید مصرف دارو را قبل از معاینه یا در طول معاینه متوقف کرده و آن را برای 48 ساعت دیگر از سر نگیرند. برای بیمارانی که دارای درجه متوسطی از اختلال در عملکرد کلیه هستند (با GFR بین 45 تا 60 میلی لیتر در دقیقه / 1.73 مترمربع) ، مصرف متفورمین باید 48 ساعت قبل از تجویز داروهای رادیوپد حاوی ید قطع شود و نباید زودتر از 48 ساعت پس از معاینه با اشعه ایکس و ارزیابی عملکرد کلیه از سر گرفته شود. .

فرم و بسته بندی انتشار

10 قرص در یک بسته بندی نوار تاول زده شده از یک فیلم از پلی وینیل کلرید / پلی کلروتریفلوئوراتیلن (PVC / PCTFE) و فویل آلومینیومی قرار می گیرد.

6 بسته تاول به همراه دستورالعمل استفاده پزشکی در ایالت های روسی و روسی در یک بسته مقوا قرار داده شده است.

سؤال ، پاسخ ، بررسی در مورد داروی جنتادوئو

اطلاعات ارائه شده برای متخصصان پزشکی و داروسازی در نظر گرفته شده است. دقیق ترین اطلاعات در مورد دارو در دستورالعمل های مربوط به بسته بندی توسط سازنده موجود است. هیچ اطلاعاتی که در این یا هر صفحه دیگر از سایت ما ارسال شده است ، نمی تواند به عنوان یک جایگزین برای درخواست شخصی به متخصص کمک کند.

Jentadueto چیست؟

Jentadueto حاوی ترکیبی از لیناگلیپتین و متفورمین است. لیناگلیپتین و متفورمین داروهای دیابت خوراکی هستند که به کنترل قند خون کمک می کنند. متفورمین با کاهش تولید گلوکز (قند) در کبد و کاهش جذب گلوکز در روده کار می کند. لیناگلیپتین با تنظیم سطح انسولینی که بدن شما بعد از غذا تولید می کند ، کار می کند.

از جنتادوئو به همراه رژیم غذایی و ورزش برای بهبود کنترل قند خون در بزرگسالان مبتلا به دیابت نوع 2 استفاده می شود.

Jentadueto برای درمان دیابت نوع 1 در نظر گرفته نشده است.

اطلاعات مهم

در صورت ابتلا به بیماری کلیوی شدید یا کتواسیدوز دیابتی نباید از Jentadueto استفاده کنید (برای معالجه با پزشک خود مشورت کنید).

برخی افراد هنگام مصرف متفورمین ، اسیدوز لاکتیک ایجاد می کنند. علائم اولیه با گذشت زمان بدتر می شوند و این وضعیت می تواند کشنده باشد. اگر حتی علائم خفیفی از قبیل درد عضلانی یا ضعف ، تنگی نفس ، درد معده ، حالت تهوع و احساس ضعف یا خستگی را دارید ، از مصرف جنتادوئوتو خودداری کنید و از کمکهای پزشکی فوری کمک بگیرید.

نمایش های اسلاید نمایش داروهای لاغری رضایت بخش از FDA: آیا آنها می توانند به شما کمک کنند؟

قبل از مصرف جنتادوئوتو ، به پزشك خود بگویید كه آیا بیماری كبدی ، عفونت جدی ، بیماری قلبی ، سابقه ابتلا به پانكراسیت دارید ، اگر اخیراً دچار سكته قلبی شده اید ، یا اگر بیش از 80 سال سن دارید و عملکرد کلیه خود را بررسی نمی كنید.

در صورت نیاز به جراحی یا اسکن رادیوگرافی یا توموگرافی کامپیوتری با استفاده از رنگی که به رگ های شما تزریق می شود ، لازم است مصرف جنتادوتو را به طور موقت متوقف کنید.

قبل از مصرف این دارو

در صورت حساسیت به متفورمین (Actoplus Met ، Avandamet ، Fortamet ، Glucophage ، Riomet) یا لیناگلیپتین یا: شما نباید از Jentadueto استفاده کنید.

اگر تاکنون یک واکنش آلرژیک شدید (مشکلات تنفسی ، تورم ، بثورات شدید پوستی) به لیناگلیپتین (Tradjenta) داشته اید ،

اگر به بیماری کلیوی شدید مبتلا هستید ، یا

اگر کتواسیدوز دیابتی دارید (برای درمان به پزشک مراجعه کنید).

برخی از افرادی که متفورمین مصرف می کنند یک بیماری جدی به نام اسیدوز لاکتیک ایجاد می کنند. این ممکن است در صورت ابتلا به کمبود خون در کلیه یا کلیه ، نارسایی قلبی ، سکته قلبی یا سکته مغزی ، یک عفونت جدی ، بیشتر از 65 سال باشد ، در صورت کمبود آب بدن یا الکل زیادی بنوشید. با پزشک خود در مورد خطر خود صحبت کنید.

برای اطمینان از اینکه جنتادوتو برای شما بی خطر است ، در صورت وجود به پزشک خود بگویید:

بیماری کلیه (ممکن است عملکرد کلیه شما قبل از مصرف این دارو بررسی شود) ،

سنگهای صفراوی

تری گلیسیرید بالا (نوعی چربی در خون)

تاریخچه الکل سازی ، یا

اگر بیش از 80 سال سن دارید و اخیراً عملکرد کلیه را آزمایش نکرده اید.

در صورت نیاز به جراحی یا اسکن رادیوگرافی یا توموگرافی کامپیوتری با استفاده از رنگی که به رگ های شما تزریق می شود ، لازم است مصرف جنتادوتو را به طور موقت متوقف کنید. اطمینان حاصل کنید که مراقبان شما از قبل می دانند که از این دارو استفاده می کنید.

در صورت بارداری یا شیردهی ، دستورالعمل های پزشک خود را در مورد استفاده از جنتادووتو رعایت کنید. کنترل قند خون در دوران بارداری بسیار مهم است و ممکن است دوزهای شما در هر سه ماهه بارداری متفاوت باشد. دوزهای شما ممکن است در هنگام شیردهی متفاوت باشد.

مشخص نیست که آیا لیناگلیپتین و متفورمین به شیر مادر منتقل می شوند یا اینکه می تواند کودک را تحت تأثیر قرار دهد. در صورت شیردهی به پزشک خود بگویید.

Jentadueto برای استفاده توسط افراد زیر 18 سال مورد تأیید نیست.

چگونه باید جنتادو را مصرف کنم؟

Jentadueto را دقیقاً مطابق با پزشک خود مصرف کنید. تمام دستورالعمل های موجود در برچسب دستور العمل را دنبال کنید. این دارو را در مقادیر بیشتر یا کمتر یا بیشتر از مقدار توصیه شده مصرف نکنید.

Jentadueto را دو بار در روز با غذا میل کنید ، مگر اینکه پزشکتان به شما روش دیگری بگوید.

قند خون پایین (هیپوگلیسمی) برای هر کسی که مبتلا به دیابت است می تواند اتفاق بیفتد. علائم این بیماری شامل سردرد ، گرسنگی ، تعریق ، تحریک پذیری ، سرگیجه ، حالت تهوع ، ضربان سریع قلب و احساس اضطراب یا لرزش است. برای درمان سریع قند خون ، همیشه یک منبع سریع قند مانند آب میوه ، کارامل ، کراکر ، کشمش یا نوشیدنی بدون جوش شیرین را با خود داشته باشید.

پزشک شما ممکن است یک مورد تزریق فوریت گلوکاگون را برای استفاده در موارد شدید هیپوگلیسمی تجویز کند و امکان خوردن یا نوشیدن ندارد. اطمینان حاصل کنید که خانواده و دوستان نزدیک شما می دانند چگونه در صورت اورژانس به شما تزریق کنند.

همچنین علائم قند خون بالا (هایپرگلایسمی) مانند افزایش تشنگی یا ادرار ، تاری دید ، سردرد و خستگی را تماشا کنید.

در صورت بیمار شدن ، پزشک ممکن است بخواهد شما را برای مدت کوتاهی از مصرف جنتادو متوقف کند ، تب یا عفونت داشته باشید ، یا در صورت جراحی یا مراقبت فوری پزشکی مراجعه کنید.

قند خون ممکن است به استرس ، بیماری ، جراحی ، ورزش ، الکل یا پرش به بدن بستگی داشته باشد. قبل از تغییر برنامه دوز یا داروی خود از پزشک خود بپرسید.

Jentadueto تنها بخشی از یک برنامه درمانی کامل است که ممکن است شامل رژیم ، ورزش ، کنترل وزن ، آزمایش منظم قند خون و توجه ویژه پزشکی نیز باشد. دستورالعمل های پزشک خود را با دقت دنبال کنید.

Jentadueto را در دمای اتاق و به دور از رطوبت و گرما ذخیره کنید.

اطلاعات دوز لیناگلیپتین و متفورمین

دوز معمول بزرگسالان برای دیابت جنتادوتو نوع 2:

قرص های منتشر شده فوری Linagliptin-metformin:
- دوز اولیه برای بیمارانی که در حال حاضر متفورمین دریافت نمی کنند: لیناگلیپتین 2.5 میلی گرم / متفورمین 500 میلی گرم خوراکی دو بار در روز
- دوز اولیه برای بیمارانی که در حال حاضر متفورمین دریافت می کنند: لیناگلیپتین 2.5 میلی گرم به همراه نیمی از دوز فعلی متفورمین به صورت خوراکی دو بار در روز
- دوز اولیه برای بیمارانی که در حال حاضر به عنوان اجزای جداگانه لیناگلیپتین و متفورمین دریافت می کنند: دو بار در روز به یک محصول ترکیبی حاوی همان دوز هر یک از اجزای خوراکی تبدیل شود.
دوز نگهداری: دوز را بر اساس ایمنی و کارآیی انجام دهید.
حداکثر دوز: لیناگلیپتین 5 میلی گرم در روز ، متفورمین 2000 میلی گرم در روز

قرص های آزاد شده با لیناگلیپتین-متفورمین:
- دوز اولیه برای بیمارانی که در حال حاضر متفورمین دریافت نمی کنند: لیناگلیپتین 5 میلی گرم / متفورمین 1000 میلی گرم به صورت خوراکی یک بار در روز
- دوز اولیه برای بیمارانی که در حال حاضر متفورمین دریافت می کنند: لیناگلیپتین 5 میلی گرم در ترکیب با دوز مشابه روزانه متفورمین مشابه به صورت خوراکی یک بار در روز
- دوز اولیه برای بیمارانی که در حال حاضر به عنوان اجزای جداگانه لیناگلیپتین و متفورمین دریافت می کنند: به یک محصول ترکیبی که حاوی همان دوز از هر یک از اجزای خوراکی است یک بار در روز
دوز نگهداری: دوز را بر اساس ایمنی و کارآیی انجام دهید.
حداکثر دوز: لیناگلیپتین 5 میلی گرم در روز ، متفورمین 2000 میلی گرم در روز

نظرات:
بیمارانی که دو قرص 2.5 میلی گرم / متفورمین آزاد شده پایدار از 2.5mg / metformin linagliptin دارند باید 2 قرص یک بار در روز مصرف کنند.
-در صورت استفاده از انسولین یا ترشح انسولین ، ممکن است دوز کمتری از انسولین یا ترشح انسولین برای کاهش خطر هیپوگلیسمی مورد نیاز باشد.

استفاده: به منظور بهبود كنترل قند خون در بزرگسالان مبتلا به دیابت نوع 2 به عنوان كمك كننده رژیم و ورزش در هنگام درمان با هر دو لیناگلیپتین و متفورمین مناسب است.

همچنین مشاهده کنید: اطلاعات دوز (در جزئیات بیشتر)

اگر بیش از حد مصرف کنم ، چه اتفاقی می افتد؟

از طریق فوریتهای پزشکی کمک بگیرید یا با شماره راهنمایی Poison با شماره 1-800-222-1222 تماس بگیرید. شما ممکن است علائمی از قند خون پایین مانند ضعف شدید ، تاری دید ، تعریق ، بی قراری ، لرزش ، درد معده ، گیجی و گرفتگی (گرفتگی) داشته باشید.

عوارض جانبی Jentadueto

در صورت بروز علائم واکنش آلرژیک به جنتادو ، در صورت بروز اورژانس از کمکهای پزشکی کمک بگیرید: کهیر ، مشکل در تنفس ، تورم صورت ، لب ها ، زبان یا گلو.

اگر علائم لوزالمعده را دارید ، از مصرف جنتادوئوتو خودداری کنید و فوراً با پزشک تماس بگیرید: درد شدید در معده فوقانی به پشت شما گسترش می یابد ، حالت تهوع و استفراغ ، کاهش اشتها یا ضربان قلب سریع.

برخی افراد هنگام مصرف متفورمین ، اسیدوز لاکتیک ایجاد می کنند. علائم اولیه با گذشت زمان بدتر می شوند و این وضعیت می تواند کشنده باشد. اگر حتی علائم خفیفی دارید ، مانند:

درد عضلانی یا ضعف

تهوع یا احساس سرما در بازوها و پاها ،

احساس سرگیجه ، سرگیجه ، خستگی یا بسیار ضعیف ،

درد معده ، تهوع با استفراغ ، یا

ضربان قلب آهسته یا ناهموار.

در صورت وجود فوراً با پزشک تماس بگیرید:

واکنش شدید خود ایمنی - خارش ، تاول ، از بین بردن لایه بیرونی پوست ،

درد شدید یا مداوم در مفاصل ،

تورم ، افزایش سریع وزن ، یا

یک واکنش شدید پوستی تب ، گلودرد ، تورم در صورت و زبان شما ، سوزش در چشم ، درد پوست و سپس یک بثورات پوستی قرمز یا بنفش است که گسترش می یابد (خصوصاً به صورت یا بدن فوقانی) و باعث نفخ می شود. و لایه برداری

عوارض جانبی رایج Jentadueto ممکن است شامل موارد زیر باشد:

درد سینوسی ، بینی خفیف یا

این یک لیست کامل از عوارض جانبی نیست و سایر موارد ممکن است رخ دهد. از پزشک خود در مورد عوارض جانبی سؤال کنید. شما ممکن است عوارض جانبی FDA را در 1-800-FDA-1088 گزارش کنید.

همچنین مشاهده کنید: عوارض جانبی (با جزئیات بیشتر)

چه داروهای دیگری بر جنتادوئو تأثیر می گذارد؟

سایر داروها ممکن است اثرات Jentadueto در کاهش قند خون را کاهش یا کاهش دهند. در مورد تمام داروهای موجود در مورد داروهای فعلی و استفاده از شروع یا مصرف آنها ، به پزشک خود بگویید ، به خصوص:

ریفامپین (برای درمان سل) ، یا

انسولین یا سایر داروهای دیابتی خوراکی.

این لیست کامل نیست. سایر داروها ممکن است با لیناگلیپتین و متفورمین ، از جمله داروهای بدون نسخه ، ویتامین ها و محصولات گیاهی در تعامل باشند. همه فعل و انفعالات ممکن در این راهنمای دارویی ذکر نشده است.