لوزاپ یا لوریستا
کدام دارویی بهتر است: Lozap یا Lorista؟ هر دو دارو طیف گسترده ای از عمل دارند ، اما هدف اصلی آنها کاهش فشار خون بالا است. برای شناسایی تفاوتهای بین داروها و تعیین اینکه کدام یک در درمان فشار خون بالا موثرتر است ، لازم است دستورالعمل های Lozapa و Lorista را به طور جداگانه بخوانید ، همچنین برای انتخاب فردی دوز و تعیین مدت دوره ، با یک متخصص مشورت کنید.
مهم برای دانستن! تاباکوف ا.: "من فقط می توانم یک راه حل برای عادی سازی فشار را توصیه کنم" ادامه مطلب
ترکیب و عمل
داروهای "Lorista" و "Lozap" حاوی لوزارتان به عنوان یک ماده فعال هستند. اجزای کمکی "Lorista":
- نشاسته
- مواد افزودنی غذایی E572 ،
- فیبر
- سلولز
- مکمل غذایی E551.
مواد اضافی موجود در داروی "Lozap" به شرح زیر است:
- هایپروملوز ،
- کراسکارلوز سدیم ،
- MCC
- پوویدون
- مواد افزودنی غذایی E572 ،
- مانیتول
عمل دستگاه پزشکی Lozap با هدف کاهش فشار خون ، مقاومت عمومی محیطی رگ های خونی ، کاهش بار روی قلب و از بین بردن آب و ادرار اضافی بدن از طریق ادرار انجام می شود. این دارو مانع از هیپرتروفی میوکارد و افزایش استقامت جسمی در افراد دارای اختلال عملکرد مزمن عضله قلب می شود. لوریستا گیرنده های AT II را در کلیه ها ، قلب و رگ های خونی مسدود می کند ، که این امر به کاهش باریک شدن لومن شریانی ، کاهش OPSS و در نتیجه کاهش فشار خون بالا کمک می کند.
نشانه ها و موارد منع مصرف
آماده سازی بر اساس لوزارتان برای موارد مصرف در موارد زیر توصیه می شود:
استفاده از داروهای دارویی حاوی همان ماده فعال لوزارتان در زنان در موقعیت مادران شیرده ، در کودکان زیر 18 سال و همچنین با آسیب شناسی های زیر منع مصرف دارد:
- فشار خون پایین
- سطح بالای پتاسیم در خون ،
- کم آبی
- عدم تحمل فرد به دارو ،
- عدم تحمل لاکتوز.
دیگر آنالوگها
اگر به دلایلی امکان استفاده از "Lozap" و "Lorista" وجود ندارد ، پزشکان آنالوگ های خود را تجویز می کنند:
- برازار
- کارزارتان
- دریاچه
- Blocktran
- "لوزارل"
- presartan
- زیزاکار
- لوساکور
- وازوتن ها
- "رنکارد"
- کوثر
- "لاتور".
هر دارویی که آنالوگ لوریستا و لوزاپا است ، دستورالعمل های مخصوص به خود را برای استفاده دارد ، به این معنی که این دارو را باید تنها پس از مشورت با پزشک متخصص که یک رژیم درمانی به صورت جداگانه برای هر بیمار تجویز می شود ، مصرف کرد. با استفاده از خود درمانی ، خطر ابتلا به علائم جانبی به میزان قابل توجهی افزایش می یابد.
مشخصات عمومی
هر دو دارو مبتنی بر لوزارتان هستند که باعث تحریک می شوند گزینش بالا - تأثیر نوع رؤیت بر روی گیرنده های واضح تعریف شده ، بدون اینکه بر دیگر عملکردهای بدن تأثیر بگذارد ، که باعث افزایش پارامترهای ایمنی می شود. به صورت قرص موجود است که روند تحویل مناسب را تحریک می کند. اجزای فعال در متابولیسم کربوهیدرات ها و لیپیدها تأثیر نمی گذارد ، و این باعث می شود استفاده از داروها حتی با دیابت امکان پذیر باشد. هر دو دارو در کودکان استفاده نمی شود.
تفاوت ها چیست؟
Lozap به عنوان بخشی از مواد اضافی حاوی لاکتوز نیست ، که احتمال استفاده از آن را در صورت عدم تحمل این مؤلفه تحریک می کند.
لوریستا به شکل قرص موجود است ، اما با دوزهای مختلف (با محتوای مختلف ماده فعال) ، که به شما امکان می دهد دوز مناسب برای این یا آن بیماری را انتخاب کنید.
اگر بیمار دچار عدم تحمل لاکتوز شود ، Lozap تجویز می شود. در موارد دیگر ، پزشک ممکن است یک یا داروی دیگر را تجویز کند ، زیرا از نظر ترکیب و مجموعه ای از موارد منع مصرف یکسان هستند. این دارو برای فشار خون ، به عنوان پیشگیری از بروز پاتولوژی های قلب و همچنین رگ های خونی ، به شکل مزمن اختلال عملکرد عضلات قلب و همچنین در صورت آسیب رساندن به رگ های کلیوی (در دیابت) تجویز می شود.
غالباً ، بیماران نشان می دهند که Loriste به دلیل تنوع زیاد مواد تشکیل دهنده فعال در قرص ها ترجیح داده می شود ، و این باعث می شود مصرف دارو آسان تر شود. اما باید در نظر داشت که این دارو پارامترهای قیمت بالاتری دارد. در صورت نارسایی مزمن قلبی ، فشار خون شریانی به عنوان عنصر پیشگیری از سکته مغزی تجویز می شود.
ویژگی Lozap
این دارو دارای خصوصیات زیر است:
- ترکیب و شکل انتشار. Lozap به شکل قرص های پوشیده شده با فیلم محلول از رنگ سفید یا زرد مایل به زرد و شکل بیضی شکل ساخته می شود. ترکیب دارو شامل 12.5 یا 50 میلی گرم پتاسیم لوسارتان ، سلولز کریستالی ، مانیتول ، دی اکسید سیلیکون ، استارت منیزیم ، هایپروملوز ، ماکروگول است. قرص ها در تاول های 10 عدد بسته بندی شده اند. جعبه مقوا حاوی 3 ، 6 یا 9 سلول کانتور است.
- عمل دارویی. این دارو حساسیت گیرنده های آنژیوتانسین را کاهش می دهد بدون اینکه فعالیت کینیناز را مهار کند. در برابر پس زمینه مصرف Lozap ، مقاومت عروق محیطی ، سطح آدرنالین در خون و فشار خون در گردش ریوی کاهش می یابد. لوزارتان پتاسیم دارای خاصیت خفیف ادرار آور است. اثر مثبت دارو بر روی سیستم قلبی عروقی در پیشگیری از اختلال عملکرد عضلات قلبی و بهبود کیفیت زندگی بیماران مبتلا به بیماری عروق کرونر قلب آشکار می شود.
- فارماکوکینتیک ماده فعال به سرعت وارد جریان خون می شود ، هنگامی که برای اولین بار از کبد عبور می کند ، به یک متابولیت فعال تبدیل می شود. حداکثر غلظت لوزارتان و فرآورده های متابولیکی آن در پلاسما 60 دقیقه پس از تجویز تعیین می شود. 99٪ از عنصر فعال به پروتئین های خون متصل می شود. این ماده از سد خونی مغزی عبور نمی کند. لوزارتان و متابولیتهای آن در ادرار دفع می شوند.
- دامنه کاربرد. این دارو به عنوان بخشی از درمان پیچیده فشار خون بالا و نارسایی مزمن قلب استفاده می شود. این دارو به کاهش خطر ابتلا به عوارض خطرناک سکته فشار خون و بزرگ شدن بطن چپ کمک می کند. استفاده از Lozap برای نفروپاتی دیابتی ، همراه با افزایش سطح کراتینین و پروتئین در ادرار امکان پذیر است.
- موارد منع مصرف این دارو در دوران بارداری ، شیردهی و عدم تحمل فردی به اجزای مورد استفاده قرار نمی گیرد. اثربخشی و ایمنی داروهای ضد فشار خون برای کودکان مشخص نشده است. با احتیاط ، از Lozap برای افت فشار خون شریانی ، کاهش حجم خون در گردش ، نقض تعادل آب و نمک ، باریک شدن شریان های کلیوی و اختلال در عملکرد کبد استفاده می شود.
- روش کاربرد. قرص ها صرف نظر از وعده های غذایی 1 بار در روز استفاده می شود. مقدار مصرف با توجه به نوع و ماهیت سیر بیماری تعیین می شود. دوز روزانه با استفاده از Lozap به همراه دیورتیک ها و سایر داروهای ضد فشار خون کاهش می یابد. درمان تا زمانی که فشار خون کاهش یابد ادامه می یابد.
- اثرات نامطلوب. شدت عوارض جانبی به میزان مصرف دوز بستگی دارد. شایع ترین اختلالات عصبی (سندرم آستونی ، ضعف عمومی ، سردرد) ، اختلالات گوارشی (اسهال ، تهوع و استفراغ) و سرفه خشک. واکنشهای آلرژیک به صورت کهیر ، خارش پوستی و رینیت کمتر دیده می شود.
خصوصیات لوریستا
لوریستا دارای مشخصات زیر است:
- فرم انتشار این دارو به شکل قرص است که با رنگ زرد پوشیده از روده است.
- ترکیب هر قرص حاوی 12.5 میلی گرم لوسترن پتاسیم ، پودر سلولز ، شکر شیر منوهیدرات ، نشاسته سیب زمینی ، دی اکسید سیلیکون کم آب ، کلسیم استئات است.
- عمل دارویی. لوریستا متعلق به داروهای ضد فشار خون در گروه مسدود کننده های گیرنده آنژیوتانسین غیر پپتیدی است. این دارو اثر خطرناک آنژیوتانسین نوع 2 را در رگهای خونی کاهش می دهد. در حین مصرف دارو ، کاهش سنتز آلدوسترون و تغییر در مقاومت شریانی مشاهده می شود. این امر به Lorista اجازه می دهد تا از بروز سكته مغزی و حمله قلبی همراه با اختلال در عملکرد عضله قلب استفاده شود. این دارو خاصیت طولانی مدت دارد.
- مکش و توزیع. با مصرف خوراکی ، ماده فعال به سرعت در خون جذب می شود. بدن حدود 30٪ از دوز تجویز شده را جذب می کند. در کبد ، لوزارتان به یک متابولیت کربوکسی فعال تبدیل می شود. غلظت درمانی ماده فعال و متابولیک آن در خون پس از 3 ساعت تشخیص داده می شود. نیمه عمر حذف 6-9 ساعت طول می کشد. متابولیت های لوزارتان در ادرار و مدفوع دفع می شوند.
- نشانه های استفاده این دارو برای کاهش خطر مرگ و میر در بیماران مبتلا به فشار خون شریانی و بیماری های قلبی عروقی استفاده می شود. لوریستا را می توان در بیماران دیابتی با پروتئینوریای شدید استفاده کرد.
- محدودیت در استفاده. از مواد ضد فشار خون در دوران بارداری و شیردهی ، واکنش های آلرژیک به لوزارتان و کودکی (حداکثر 18 سال) استفاده نمی شود.
- روش کاربرد. مقدار توصیه شده روزانه 50 میلی گرم است. این دارو یک بار در صبح مصرف می شود. پس از عادی سازی فشار خون ، دوز به دوز نگهداری (25 میلی گرم در روز) کاهش می یابد.
- عوارض جانبی دوز متوسط و زیاد لوزارتان می تواند منجر به کاهش شدید فشار خون شود که همراه با سرگیجه ، ضعف عضلات و بی حالی است. اثر منفی دارو بر دستگاه گوارش با اسهال ، تهوع و استفراغ ، درد در معده ، افزایش فعالیت آنزیم های کبدی بروز می کند. در موارد نادر ، واکنش های آلرژیک به صورت تورم صورت و حنجره رخ می دهد.
مقایسه دارو
هنگام مقایسه خصوصیات داروهای ضد فشار خون ، هر دو ویژگی متداول و متمایز آشکار می شوند.
شباهت داروها در کیفیت های زیر است:
- هر دو Lozap و Lorista به گروه مسدود کننده های گیرنده آنژیوتانسین تعلق دارند ،
- داروهای دارای لیست های مشابه نشانه های استفاده ،
- هر دو دارو مبتنی بر لوزارتان هستند ،
- وجوه به صورت قرص موجود است.
نظر متخصص قلب و عروق
سوتلانا ، 45 ساله ، یکاترینبورگ ، متخصص قلب و عروق: "لوزاپ و لوریستا آنالوگ وی در عمل قلب و عروق به خوبی تثبیت شده اند. آنها برای معالجه فشار خون بالا درجه اول استفاده می شوند. مصرف داروهای کمک می کند تا به سرعت در مقابله با فشار خون بالا قرار بگیرند. 1 بار در روز. عوارض جانبی بسیار نادر است. "
النا ، 34 ساله ، نووسیبیرسک ، متخصص قلب و عروق: "لوریستا و لوزاپ از عوامل فشار خون هستند که خاصیت خفیفی دارند. آنها فشار خون را بدون فشار به پایین می آورند بدون اینکه منجر به ایجاد فروپاشی ارتوستاتیک شوند باعث کاهش فشار خون می شوند. برخلاف درمان های ارزان تر برای فشار خون بالا ، این قرص ها باعث سرفه خشک نمی شوند. به دفع مایع اضافی بدون ایجاد اختلال در تعادل آب و نمک کمک می کند. لوریستا حاوی لاکتوز است ، بنابراین برای کمبود لاکتاز باید Lozap را ترجیح داد.
بررسیهای بیمار درباره Lozap و Lorista
Eugenia ، 38 ساله ، Barnaul: "در مقابل زمینه استرس ، فشار خون شروع به افزایش می کند. پزشک معالج Lozap را تجویز کرد. من قرص ها را صبح می گیرم که مانع از بروز سردردها و سایر علائم ناخوشایند فشار خون می شود. این دارو همچنین آنالوگ ارزانتری دارد - Lorista. من این قرص ها را امتحان کردم. با این حال ، آنها اثربخشی کمتری داشته اند. "
Lozap Properties
فرم انتشار - قرص. این دارو را می توان در داروخانه های 30 ، 60 و 90 قطعه در هر بسته خریداری کرد. ماده اصلی فعال موجود در آنها لوزارتان است. 1 قرص ممکن است حاوی 5/12 ، 50 و 100 میلی گرم باشد. علاوه بر این ، ترکیبات کمکی نیز وجود دارد.
آماده سازی Lozap و Lorista آنالوگ هستند و به همان گروه دارویی - آنتاگونیست های گیرنده آنژیوتانسین 2 تعلق دارند.
تأثیر داروی Lozap در کاهش فشار خون است. علاوه بر این ، دارو مقاومت کلی محیطی را کاهش می دهد. به لطف این ابزار ، فشار بر روی عضله قلب نیز کاهش می یابد. مقادیر زیادی آب و نمک به همراه ادرار از بدن دفع می شود.
لوزاپ از بروز اختلالات در کار میوکارد ، هیپرتروفی آن جلوگیری می کند ، استقامت قلب و رگ های خونی را در برابر فعالیت های بدنی ، به ویژه در افراد مبتلا به آسیب شناسی مزمن این عضو افزایش می دهد.
نیمه عمر مؤلفه فعال از 6 تا 9 ساعت است. حدود 60٪ متابولیت فعال به همراه صفرا آزاد می شود و بقیه با ادرار.
موارد مصرف Lozap به شرح زیر است:
- فشار خون شریانی
- نارسایی مزمن قلب
- عوارض دیابت نوع 2 (نفروپاتی ناشی از هایپرکراتینینمی و پروتئینوری).
علاوه بر این ، این دارو برای کاهش احتمال ابتلا به بیماری های قلبی عروقی (اعمال سکته مغزی) و همچنین کاهش میزان مرگ و میر در افرادی که فشار خون بالا و فشار خون بالا دارند ، تجویز می شود.
لوزاپ از بروز اختلالات در کار میوکارد ، هیپرتروفی آن جلوگیری می کند ، استقامت قلب را افزایش می دهد.
برای کودکان زیر 18 سال ، این دارو نیز مناسب نیست.
بارداری و شیردهی منع مصرف داروهای Lozap است.
تأثیر داروی Lozap در کاهش فشار خون است.
فرم انتشار Lozap قرص است.
موارد منع مصرف در استفاده از Lozap عبارتند از:
- بارداری و شیردهی ،
- حساسیت به دارو و اجزای آن.
کودکان زیر 18 سال نیز مناسب نیستند.
احتیاط کنید برای افرادی که دچار اختلال در تعادل آب و نمک ، فشار خون پایین ، تنگی عروق در کلیه ها ، نارسایی کبد یا کلیه هستند ، باید چنین درمانی را انجام دهید.
لوریستا چگونه کار می کند؟
فرم انتشار دارو Lorista قرص است. 1 بسته شامل 14 ، 30 ، 60 یا 90 قطعه است. ماده اصلی فعال لوزارتان است. 1 قرص حاوی 12.5 ، 25 ، 50 ، 100 و 150 میلی گرم است.
عمل لوریستا با هدف مسدود کردن گیرنده های AT 2 در ناحیه قلبی ، عروقی و کلیوی انجام شده است. به همین دلیل ، لومن شریان ها ، مقاومت آنها کاهش می یابد ، میزان فشار خون کاهش می یابد.
نشانه های استفاده به شرح زیر است:
- فشار خون بالا
- کاهش خطر سکته مغزی با فشار خون بالا و بدشکلی میوکارد ،
- نارسایی مزمن قلب
- پیشگیری از عوارض موثر بر کلیه ها در دیابت نوع 2 با پروتئینوری بیشتر.
لوریستا برای جلوگیری از عوارض موثر بر کلیه ها در دیابت نوع 2 با پروتئینوری بیشتر تجویز می شود.
عمل لوریستا با هدف کاهش فشار خون انجام می شود.
این دارو برای کاهش خطر سکته مغزی با فشار خون بالا و ناهنجاری های میوکارد تجویز می شود.فرم انتشار دارو Lorista قرص است.
موارد منع مصرف شامل موارد زیر است:
- فشار خون پایین
- کمبود آب بدن
- تعادل آب و نمک مختل شده ،
- عدم تحمل لاکتوز ،
- نقض فرآیندهای جذب گلوکز ،
- بارداری و شیردهی
- حساسیت به دارو یا اجزای آن.
برای کودکان زیر 18 سال ، این دارو نیز توصیه نمی شود. در افرادی که نارسایی کلیوی و کبدی ، تنگی عروق در کلیه ها دارند ، باید احتیاط کرد.
مقایسه Lozap و Lorista
برای تعیین اینکه کدام دارو - Lozap یا Lorista - برای بیمار مناسب تر است ، لازم است که شباهت های آنها و تفاوت این داروها را مشخص کند.
Lozap و Lorista شباهت های زیادی دارند ، مانند آنها آنالوگ هستند:
- هر دو دارو متعلق به گروه آنتاگونیست های گیرنده آنژیوتانسین 2 ،
- نشانه های یکسانی برای استفاده دارند ،
- همان ماده فعال را شامل شود - لوزارتان ،
- هر دو گزینه به صورت رایانه لوحی در دسترس هستند.
در مورد دوز روزانه ، 50 میلی گرم در روز کافی است. این قانون برای Lozap و Lorista نیز همان است آماده سازی حاوی همان مقدار لوزارتان است. هر دو دارو فقط با تجویز پزشک می توانند در داروخانه ها خریداری شوند.
Lozap و Lorista می توانند باعث مشکلات خواب شوند.
سردرد ، سرگیجه - همچنین یک عارضه جانبی داروها هستند.
هنگام مصرف لوریستا و لوزاپ ممکن است آریتمی و تاکی کاردی ایجاد شود.
درد شکم ، تهوع ، گاستریت ، اسهال از عوارض جانبی داروها هستند.
داروها به خوبی تحمل می شوند ، اما گاهی ممکن است علائم ناخواسته ظاهر شود. عوارض جانبی Lozap و Lorista نیز مشابه هستند:
- خوابیدن مشکل دارد
- سردرد ، سرگیجه ،
- خستگی مداوم
- آریتمی و تاکی کاردی ،
- درد شکم ، تهوع ، گاستریت ، اسهال ،
- احتقان ، تورم لایه های مخاطی در حفره بینی ،
- سرفه ، برونشیت ، فارنژیت.
علاوه بر این ، باید در نظر داشت که آماده سازی ترکیبی نیز موجود است - Lorista N و Lozap Plus. هر دو دارو نه تنها لوزارتان را به عنوان یک ماده فعال بلکه یک ترکیب دیگر - هیدروکلروتیازید نیز در خود دارند. وجود چنین ماده کمکی در فرآورده به اسم منعکس می شود. برای لوریستا ، این N ، ND یا H100 و برای Lozap کلمه "plus" است.
Lozap Plus و Lorista N آنالوگهای یکدیگر هستند. هر دو دارو حاوی 50 میلی گرم لوزارتان و 5/12 میلی گرم هیدروکلروتیازید هستند.
آماده سازی از نوع ترکیبی برای تنظیم سریع 2 فرآیند تأثیرگذار بر فشار خون طراحی شده است. Losartan تن عروق را کاهش می دهد و هیدروکلروتیازید به منظور حذف مایعات اضافی از بدن طراحی شده است.
ویژگی های درمان فشار خون بالا با دارو LozapLorista - دارویی برای کاهش فشار خون Lozap به علاوه دستورالعمل
تفاوت چیست؟
تفاوت بین Lozap و Lorista ناچیز است:
- دوز (Lozap فقط 3 گزینه دارد و Lorista انتخاب های بیشتری دارد - 5) ،
- تولید کننده (Lorista توسط یک شرکت اسلوونیایی تولید می شود ، اگرچه یک شعبه روسی وجود دارد - KRKA-RUS ، و Lozap توسط سازمان اسلواکی Zentiva تولید می شود).
با وجود استفاده از یک ماده اصلی فعال اصلی ، لیست مواد تحریک کننده نیز متفاوت است. از اجزای زیر استفاده می شود:
- سلولکتوز فقط در لوریست حضور دارد. این ترکیب بر اساس لاکتوز منوهیدرات و سلولز به دست می آید. اما مورد دوم نیز در لوزاپ موجود است.
- نشاسته فقط در لوریست وجود دارد. علاوه بر این ، 2 گونه در همان دارو وجود دارد - نشاسته ژلاتینه و نشاسته ذرت.
- کراسووویدون و مانیتول. موجود در لوزاپ ، اما در لوریست غایب است.
تمام مواد تحریک کننده دیگر برای Lorista و Lozap یکسان هستند.
چه چیزی بهتر از Lozap یا Lorista است
هر دو دارو در گروه خود مؤثر هستند. ماده لوزارتان مزایای زیر را دارد:
- گزینشی این دارو با هدف اتصال فقط با گیرنده های لازم انجام می شود. به همین دلیل ، دیگر سیستم های بدن را تحت تأثیر قرار نمی دهد. به همین دلیل ، هر دو دارو نسبت به سایر داروها ایمن تر به حساب می آیند.
- فعالیت زیاد هنگام مصرف دارو به صورت خوراکی.
- هیچ تأثیری بر فرآیندهای متابولیک چربی ها و کربوهیدرات ها ندارد ، بنابراین هر دو دارو در دیابت مجاز هستند.
Losartan به عنوان اولین ماده از گروه انسداد در نظر گرفته می شود ، که در دهه 90 برای درمان فشار خون بالا تصویب شد. تاکنون از داروهای مبتنی بر آن برای فشار خون بالا استفاده می شود.
هر دو Lorista و Lozap به دلیل غلظت لوزارتان در همان غلظت داروهای مؤثر هستند. اما هنگام انتخاب دارو ، موارد منع مصرف نیز در نظر گرفته می شود.
لوریستا برای انسان کمی خطرناک تر از لوزاپ محسوب می شود. این به این دلیل است که احتمال بروز عوارض جانبی بیشتر است. علاوه بر این ، چنین دارویی برای افرادی که تحمل لاکتوز و واکنش آلرژیک به نشاسته دارند ممنوع است. اما در عین حال ، چنین دارویی ارزان تر است.
لوریستا برای انسان کمی خطرناک تر از لوزاپ محسوب می شود.
بررسیهای متخصص قلب و عروق درباره Lozap یا Lorista
Danilov SG: "در طی سالهای طولانی تمرین ، داروی Lorista به اثبات رسیده است. این یک ابزار ارزان قیمت ، اما مؤثر است. این امر به مقابله با فشار خون کمک می کند. این دارو برای مصرف راحت است ، عوارض جانبی کمتری دارد ، و بندرت اتفاق می افتد."
Zhikhareva EL: "Lozap یک داروی برای درمان فشار خون است. اثر خفیفی دارد ، بنابراین فشار خیلی کاهش نمی یابد. عوارض جانبی کمی دارند."
عمل دارویی
داروی ضد فشار خون. آنتاگونیست گیرنده آنژیوتانسین II خاص (زیر گروه AT1). این کینیناز II را مهار نمی کند ، آنزیمی که تبدیل آنژیوتانسین I به آنژیوتانسین II را کاتالیز می کند. OPSS را کاهش می دهد ، غلظت خون آدرنالین و آلدوسترون ، فشار خون ، فشار در گردش خون ریوی ، کاهش پس از وزن ، دارای اثر دیورتیک است. این بیماری با ایجاد هیپرتروفی میوکارد تداخل دارد ، تحمل ورزش را در بیماران با نارسایی مزمن قلبی افزایش می دهد. Losartan ACE kininase II را مهار نمی کند و بر این اساس مانع از بین رفتن برادی کینین نمی شود ، بنابراین عوارض جانبی بطور غیر مستقیم با برادی کینین (به عنوان مثال آنژیوادم) همراه است و بسیار نادر است.
در بیماران مبتلا به فشار خون شریانی بدون دیابت همزمان همراه با پروتئینوری (بیش از 2 گرم در روز) ، استفاده از دارو به میزان قابل توجهی پروتئینوری ، دفع آلبومین و ایمونوگلوبولین های G را کاهش می دهد.
سطح اوره را در پلاسمای خون تثبیت می کند. این ماده روی رفلکسهای رویشی تأثیر نمی گذارد و تأثیر طولانی مدت بر غلظت نوراپی نفرین در پلاسمای خون ندارد. لوزارتان با دوز حداکثر 150 میلی گرم در روز بر میزان تری گلیسیریدها ، کلسترول تام و کلسترول HDL در سرم خون در بیماران مبتلا به فشار خون شریانی تأثیر نمی گذارد. با همان دوز ، لوزارتان بر قند خون ناشتا تأثیر نمی گذارد.
پس از یک بار خوراکی یکبار ، اثر فشار خون (فشار خون سیستولیک و دیاستولیک کاهش می یابد) بعد از 6 ساعت به حداکثر می رسد ، سپس به تدریج در طی 24 ساعت کاهش می یابد.
حداکثر تأثیر فشار خون 3-6 هفته پس از شروع دارو ایجاد می شود.
فارماکوکینتیک
در هنگام مصرف ، لوزارتان به خوبی جذب می شود و در طی "اولین عبور" از طریق کبد توسط کربوکسیلاسیون با مشارکت ایزوآنزیم سیتوکروم CYP2C9 با تشکیل یک متابولیت فعال ، متابولیسم را تحمل می کند. فراهمی زیستی قابل دسترس سیستمیک لوزارتان حدود 33٪ است. مقدار Cmax لوزارتان و متابولیت فعال آن به ترتیب تقریباً 1 ساعت و 3-4 ساعت پس از مصرف در سرم خون حاصل می شود. خوردن غذا بر دسترسی قابل دسترس لوزارتان تأثیر نمی گذارد.
بیش از 99٪ لوزارتان و متابولیت فعال آن به پروتئین های پلاسما متصل می شوند ، عمدتا با آلبومین. Vd losartan - 34 ل. Losartan عملاً به BBB نفوذ نمی کند.
تقریباً 14٪ لوزارتان به صورت داخل وریدی یا خوراکی به متابولیت فعال تبدیل می شود.
ترشح پلاسمایی لوزارتان 600 میلی لیتر در دقیقه و متابولیت فعال 50 میلی لیتر در دقیقه است. ترخیص کالا از گمرک کلیه لوزارتان و متابولیت فعال آن به ترتیب 74 میلی لیتر در دقیقه و 26 میلی لیتر در دقیقه است. در هنگام مصرف ، تقریباً 4٪ دوز مصرفی توسط کلیه ها بدون تغییر و در حدود 6٪ توسط کلیه ها به صورت متابولیت فعال دفع می شود. لوسارتان و متابولیت فعال آن هنگامی که به صورت خوراکی با دوزهای 200 میلی گرم مصرف می شوند ، توسط فارماکوکینتیک خطی مشخص می شوند.
پس از تجویز خوراکی ، غلظت پلاسمائی لوسارتان و متابولیت فعال آن بصورت نمایی با T1 / 2 نهایی لوزارتان حدود 2 ساعت کاهش می یابد ، و متابولیت فعال حدود 6-9 ساعت می باشد.در هنگام مصرف دارو با دوز 100 میلی گرم در روز ، نه لوزارتان و هم متابولیت فعال به طور قابل توجهی تجمع نمی یابد. پلاسمای خون لوسارتان و متابولیتهای آن از طریق روده و کلیه دفع می شوند. در داوطلبان سالم ، پس از مصرف 14C با ایزوتوپ لوزارتان دارای برچسب ، حدود 35٪ از برچسب رادیواکتیو در ادرار و 58٪ در مدفوع یافت می شود.
فارماکوکینتیک در موارد ویژه بالینی
در بیماران مبتلا به سیروز الکلی خفیف تا متوسط ، غلظت لوزارتان 5 برابر و متابولیت فعال 1.7 برابر بیشتر از داوطلبان مرد سالم بود.
با وجود ترخیص کالا از گمرک کراتینین بیش از 10 میلی لیتر در دقیقه ، غلظت لوزارتان در پلاسمای خون با عملکرد کلیوی طبیعی تفاوت ندارد. در بیمارانی که به همودیالیز احتیاج دارند ، AUC تقریباً 2 برابر بیشتر از بیماران با عملکرد کلیوی طبیعی است.
نه لوزارتان و نه متابولیت فعال آن توسط همودیالیز از بدن خارج نمی شود.
غلظت لوزارتان و متابولیت فعال آن در پلاسمای خون در مردان مسن با فشار خون شریانی تفاوت چندانی با مقادیر این پارامترها در مردان جوان با فشار خون شریانی ندارد.
غلظت پلاسمائی لوزارتان در خانمهایی که فشار خون شریانی دارند 2 برابر بیشتر از مقادیر مربوطه در مردان با فشار خون شریانی است. غلظت متابولیت فعال در زنان و مردان متفاوت نیست. این تفاوت فارماکوکینتیک از نظر بالینی قابل توجه نیست.
نشانه های استفاده از دارو LOZAP®
- فشار خون شریانی
- نارسایی مزمن قلب (به عنوان بخشی از درمان ترکیبی ، با عدم تحمل یا ناکارآمدی درمان با مهارکننده های ACE) ،
- کاهش خطر ابتلا به بیماری های قلبی عروقی (از جمله سکته مغزی) و مرگ و میر در بیماران مبتلا به فشار خون شریانی و هیپرتروفی بطن چپ ،
- نفروپاتی دیابتی با هیپرکراتینینمی و پروتئینوری (نسبت آلبومین ادرار و کراتینین بیش از 300 میلی گرم در گرم) در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 و فشار خون شریانی همزمان (کاهش پیشرفت نفروپاتی دیابتی به نارسایی مزمن کلیه).
مقدار مصرف و تجویز
این دارو بدون در نظر گرفتن وعده غذایی به صورت خوراکی مصرف می شود. تعدد پذیرش - 1 بار در روز.
با فشار خون شریانی ، میانگین دوز روزانه 50 میلی گرم است. در برخی موارد ، برای دستیابی به یک اثر درمانی بیشتر ، می توان دوز روزانه را در دو یا یک دوز به 100 میلی گرم افزایش داد.
دوز اولیه بیماران مبتلا به نارسایی مزمن قلبی 12.5 میلی گرم یک بار در روز است. به عنوان یک قاعده ، دوز با یک بازه هفتگی (یعنی 12.5 میلی گرم در روز ، 25 میلی گرم در روز ، 50 میلی گرم در روز) به یک دوز نگهداری متوسط 50 میلی گرم 1 بار در روز بسته به تحمل دارو افزایش می یابد.
در هنگام تجویز دارو برای بیمارانی که داروی ادرارآور را با دوزهای زیاد مصرف می کنند ، مقدار اولیه Lozap® باید 25 میلی گرم یک بار در روز کاهش یابد.
برای بیماران مسن نیازی به تنظیم دوز وجود ندارد.
هنگام تجویز دارو به منظور کاهش خطر ابتلا به بیماری های قلبی عروقی (از جمله سکته مغزی) و مرگ و میر در بیماران مبتلا به فشار خون شریانی و هیپرتروفی بطن چپ ، مقدار اولیه آن 50 میلی گرم در روز است. در آینده ، ممکن است دوز کم هیدروکلروتیازید اضافه شود و / یا دوز آماده سازی Lozap® ممکن است در 1-2 دوز به 100 میلی گرم در روز افزایش یابد.
برای مبتلایان به دیابت نوع 2 همراه با پروتئینوری ، مقدار اولیه دارو 50 میلی گرم یک بار در روز است ، در آینده ، دوز به 100 میلی گرم در روز (با در نظر گرفتن میزان کاهش فشار خون) در 1-2 دوز افزایش می یابد.
به بیمارانی که سابقه بیماری کبد ، کم آبی بدن ، در طی روش همودیالیز و همچنین بیماران بالای 75 سال دارند ، دوز اولیه پایین دارو - 25 میلی گرم (1/2 قرص 50 میلی گرم) یک بار در روز توصیه می شود.
اثر جانبی
در هنگام استفاده از لوزارتان برای درمان فشار خون بالا در آزمایشات کنترل شده ، از بین تمام عوارض جانبی ، فقط بروز سرگیجه بیش از 1 درصد از دارونما (4.1 vers در مقابل 2.4) متفاوت است.
وابسته به دوز ویژگی ارتواستاتیک وابسته به دوز داروهای ضد فشار خون ، با استفاده از لوزارتان در کمتر از 1٪ بیماران مشاهده شد.
تعیین فراوانی عوارض جانبی: اغلب (1/10 ≥) ، غالباً (> 1/100) 1/10)) ، بعضی اوقات (1/1000 پوند ، 1/100 پوند) ، بندرت (1/10 000 پوند ، 1 پوند) / 1000) ، بسیار بندرت (1 / 10،000 پوند ، از جمله پیام های منفرد).
عوارض جانبی با فرکانس بیش از 1٪ اتفاق می افتد:
عوارض جانبی | لوسارتان (تعداد = 2085) | دارونما (تعداد = 535) |
استنی ، خستگی | 3.8 | 3.9 |
درد قفسه سینه | 1.1 | 2.6 |
ادم محیطی | 1.7 | 1.9 |
ضربان قلب | 1.0 | 0.4 |
تاکی کاردی | 1.0 | 1.7 |
درد شکم | 1.7 | 1.7 |
اسهال | 1.9 | 1.9 |
پدیده های سوء هاضمه | 1.1 | 1.5 |
حالت تهوع | 1.8 | 2.8 |
درد در ناحیه کمر ، پاها | 1.6 | 1.1 |
گرفتگی عضلات گوساله | 1.0 | 1.1 |
سرگیجه | 4.1 | 2.4 |
سردرد | 14.1 | 17.2 |
بی خوابی | 1.1 | 0.7 |
سرفه ، برونشیت | 3.1 | 2.6 |
احتقان بینی | 1.3 | 1.1 |
فارنژیت | 1.5 | 2.6 |
سینوزیت | 1.0 | 1.3 |
عفونت دستگاه تنفسی فوقانی | 6.5 | 5.6 |
عوارض جانبی لوزارتان معمولاً زودگذر است و نیازی به قطع مصرف دارو نیست.
عوارض جانبی با فرکانس کمتر از 1٪ اتفاق می افتد
از سیستم قلبی و عروقی: افت فشار خون ارتوستاتیک (وابسته به دوز) ، خونریزی بینی ، برادی کاردی ، آریتمی ، آنژین صدری ، واسکولیت ، انفارکتوس میوکارد.
از دستگاه گوارش: بی اشتهایی ، مخاط دهان خشک ، درد دندان ، استفراغ ، نفخ شکم ، گاستریت ، یبوست ، هپاتیت ، اختلال در عملکرد کبد ، بسیار بندرت - افزایش متوسط در فعالیت AST و ALT ، هایپربیلیروبینمی.
واکنش های پوستی: پوست خشک ، اریتم ، اکیموز ، حساسیت به نور ، افزایش عرق کردن ، آلوپسی.
واکنشهای آلرژیک: کهیر ، بثورات پوستی ، خارش ، آنژیوادم (از جمله تورم حنجره و زبان ، باعث انسداد راه های هوایی و / یا تورم صورت ، لب ها ، حلق).
از طرف سیستم خون ساز: گاهی اوقات کم خونی (کاهش جزئی غلظت هموگلوبین و خونساز به طور متوسط به ترتیب 0.11 گرم و 0.09 درصد حجم به ترتیب ، به ندرت - از اهمیت بالینی) ، ترومبوسیتوپنی ، ائوزینوفیلیا ، پورپورا Shenlein-Genokha.
از سیستم اسکلتی عضلانی: آرتروالژی ، آرتروز ، درد در شانه ، زانو ، فیبرومیالژیا.
از طرف سیستم عصبی مرکزی و سیستم عصبی محیطی: اضطراب ، اختلال در خواب ، خواب آلودگی ، اختلالات حافظه ، نوروپاتی محیطی ، پارستزی ، هیپسیزی ، لرزش ، آتاکسی ، افسردگی ، غش ، ضعف میگرن.
از اندامهای حسی: وزوز گوش ، اختلال در طعم ، اختلال در بینایی ، ملتحمه.
از سیستم ادراری: ادرار ضروری ، عفونت ادراری ، اختلال در عملکرد کلیه ، گاهی اوقات - افزایش سطح اوره و باقیمانده نیتروژن یا کراتینین در سرم خون.
از سیستم تولید مثل: کاهش میل جنسی ، ناتوانی جنسی.
از طرف متابولیسم: غالباً - هیپرکالمی (سطح پتاسیم در پلاسما خون بیش از 5/5 میلی مول در لیتر) ، نقرس است.
موارد منع مصرف داروی LOZAP®
- بارداری
- شیردهی
- سن تا 18 سال (اثربخشی و ایمنی برقرار نشده است) ،
- حساسیت به اجزای دارو.
با احتیاط باید از این دارو برای افت فشار خون شریانی ، کاهش در بی سی سی ، اختلال در تعادل آب-الکترولیت ، تنگی شریان کلیوی دو طرفه یا تنگی شریان یک کلیه و نارسایی کلیوی / کبدی استفاده شود.
استفاده از LOZAP® در دوران بارداری و شیردهی
اطلاعاتی در مورد استفاده از داروی Lozap® در دوران بارداری وجود ندارد. با این حال ، مشخص شده است که داروهایی که مستقیماً بر RAAS اثر می گذارند ، هنگامی که در سه ماهه دوم و سوم بارداری استفاده می شود ، می تواند باعث نقص رشد یا حتی مرگ جنین در حال رشد شود. بنابراین ، در صورت بروز حاملگی ، دارو باید فوراً متوقف شود.
در صورت لزوم استفاده از Lozap در دوران شیردهی ، باید تصمیم بگیرید که یا شیردهی متوقف شود ، یا جلوی درمان با دارو گرفته شود.
دستورالعمل ویژه
لازم است قبل از تجویز دارو Lozap® ، کم آبی بدن را اصلاح کرده یا با استفاده از دارو با دوز کمتری درمان را شروع کنید.
داروهای موثر بر RAAS می توانند اوره خون و کراتینین سرم را در بیماران مبتلا به تنگی عروق کلیوی دو طرفه یا تنگی عروق کلیه افزایش دهند.
در بیماران مبتلا به سیروز کبد غلظت لوزارتان در پلاسمای خون به میزان قابل توجهی افزایش می یابد و بنابراین اگر سابقه بیماری کبد وجود دارد ، باید در دوزهای پایین تر تجویز شود.
در طول دوره درمان ، غلظت پتاسیم در خون باید بطور منظم کنترل شود ، به خصوص در بیماران سالخورده با اختلال در عملکرد کلیه.
تعامل با مواد مخدر
این دارو را می توان با سایر داروهای ضد فشار خون تجویز کرد. تقویت متقابل اثرات بتا بلاکرها و سمپاتولیتیک مشاهده شده است. با استفاده ترکیبی از لوزارتان با داروهای ادرارآور ، یک اثر افزودنی مشاهده می شود.
هیچ اثر متقابل فارماکوکینتیک لوزارتان با هیدروکلروتیازید ، دیگوکسین ، وارفارین ، سایمتیدین ، فنوباربیتال ، کتوکونازول و اریترومایسین مشاهده نشد.
گزارش شده است که ریفامپین و فلوکونازول باعث کاهش غلظت متابولیت فعال لوزارتان در پلاسمای خون می شوند. اهمیت بالینی این تعامل هنوز ناشناخته است.
مانند سایر عوامل مهار کننده آنژیوتانسین II یا اثر آن ، استفاده ترکیبی از لوزارتان با دیورتیک های پتاسیم (به عنوان مثال اسپیرونولاکتون ، تریامترن ، آمیلوراید) ، آماده سازی پتاسیم و نمک های حاوی پتاسیم خطر ابتلا به هایپرکالمی را افزایش می دهد.
NSAID ها ، از جمله مهار کننده های انتخابی COX-2 ، می توانند اثر دیورتیک ها و سایر داروهای ضد فشار خون را کاهش دهند.
با استفاده ترکیبی از آنژیوتانسین II و آنتاگونیست های گیرنده لیتیوم ، افزایش غلظت لیتیوم پلاسما امکان پذیر است. با توجه به این ، لازم است مزایا و خطرات مصرف همزمان لوزارتان با آماده سازی نمک لیتیوم را وزن کنید. در صورت لزوم استفاده از مفصل ، غلظت لیتیوم در پلاسمای خون باید مرتباً کنترل شود.