بیگوانیدها در درمان دیابت

کلاس داروهای دیابت به طور جداگانه به هر بیمار اختصاص می یابد. بیگوانیدها داروهایی هستند که به منظور کاهش سطح قند خون دیابتی طراحی شده اند. این دارو در قرص تولید می شود. بیشتر اوقات ، این دارو به عنوان وسیله ای برای درمان کمکی برای بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 تجویز می شود. با انجام مونوتراپی ، دارو به ندرت تجویز می شود (5-10٪ موارد). بیگوانیدها به دلیل عوارض جانبی بیماری زمینه ای در استفاده محدود متمرکز شده اند. ...

با انجام مونوتراپی ، دارو به ندرت تجویز می شود (5-10٪ موارد). بیگوانیدها به دلیل عوارض جانبی بیماری زمینه ای در استفاده محدود متمرکز شده اند. سوء هاضمه معده یک عارضه شایع است که در آن یک دارو تجویز می شود.

روش عمل دارو

از نظر نوع قند نوع 2 ، افرادی که به واسانوائید مصرف می کنند نسبت به انسولین حساس می شوند ، اما در افزایش لوزالمعده آن هیچ افزایش مشاهده نمی شود. در برابر پس زمینه تغییرات ، افزایش در سطح پایه انسولین در خون انسان وجود دارد. یکی دیگر از عوامل مثبت در درمان با متفورمین کاهش وزن بدن بیمار است. در درمان با سولفونیل اوره ها ، همراه با انسولین ، اثر برعکس از دست دادن وزن است.

لیست موارد منع مصرف

افراد درگیر در فعالیت بدنی شدید (ورزشکاران ، سازندگان ، کارگران صنعتی) در گروه خطر قرار می گیرند. افراد استرس بیشتر احتمال دارد اثرات مصرف دارو را تجربه کنند. درمان بهمراه آموزش روانشناختی برای عادی سازی پیش زمینه عاطفی انجام می شود.

چگونه کار می کنند

بیگوانیدها برای دیابت از دهه 1970 استفاده شده اند. آنها باعث ترشح انسولین توسط لوزالمعده نمی شوند. عمل چنین داروهایی به دلیل مهار روند گلوکونوژنز است. متداول ترین داروی این نوع ، متفورمین (سیوفور) است.

برخلاف سولفونیل اوره و مشتقات آن ، متفورمین گلوکز را کاهش نمی دهد و باعث هیپوگلیسمی نمی شود. این امر به ویژه پس از یک روزه شبانه مهم است. این دارو افزایش قند خون بعد از غذا را محدود می کند. متفورمین حساسیت سلول ها و بافت های بدن را نسبت به انسولین افزایش می دهد. علاوه بر این ، باعث بهبود جذب گلوکز در سلول ها و بافت ها می شود ، جذب آن را در دستگاه روده کند می کند.

با مصرف طولانی مدت ، biguanides اثر مثبتی در سوخت و ساز چربی دارد. آنها روند تبدیل گلوکز به اسیدهای چرب را کند می کنند و در برخی موارد باعث کاهش محتوای تری گلیسیریدها ، کلسترول در خون می شوند. تأثیر بیگوانیدها در غیاب انسولین تشخیص داده نمی شود.

متفورمین به خوبی از دستگاه گوارش جذب می شود و وارد پلاسمای خون می شود ، جایی که حداکثر غلظت آن دو ساعت پس از مصرف می رسد. نیمه عمر حذف حداکثر 4.5 ساعت است.

نشانه ها و موارد منع مصرف

شاید استفاده از بیگوانیدها در ترکیب با انسولین باشد. همچنین می توانید آنها را در ترکیب با سایر داروهای کاهش دهنده قند مصرف کنید.

این دارو در چنین مواردی منع مصرف دارد:

• دیابت وابسته به انسولین (به جز هنگامی که با چاقی همراه باشد) ،
• قطع تولید انسولین ،
• کتواسیدوز
• نارسایی کلیه ، اختلال در عملکرد کبد ،
• نارسایی قلبی و عروقی و تنفسی ،
• کم آبی ، شوک ،
• الکلیسم مزمن ،
• اسیدوز لاکتیک ،
• بارداری ، شیردهی ،
• رژیم کم کالری (کمتر از 1000 کیلو کالری در روز) ،
• سن کودکان

در صورتی که مشغول کار سنگین جسمی هستند ، باید در مورد استفاده از biguanides در افراد بالای 60 سال احتیاط کرد. در این حالت ، خطر ابتلا به کما اسیدوز لاکتیک بسیار زیاد است.

عوارض جانبی و مصرف بیش از حد آن

در حدود 10 تا 25 درصد موارد ، بیمارانی که دچار بیگوانید می شوند عوارض جانبی مانند طعم فلزی در دهان ، از بین رفتن اشتها و حالت تهوع را تجربه می کنند. برای کاهش احتمال بروز چنین علائمی ، مصرف این داروها با یا بعد از غذا بسیار مهم است. دوز باید بتدریج افزایش یابد.

در برخی موارد ، ایجاد کم خونی مگالوبلاستیک ، کمبود سیانوکوبالامین امکان پذیر است. بسیار بندرت ، بثورات آلرژیک روی پوست ظاهر می شود.

در صورت مصرف بیش از حد ، علائم اسیدوز لاکتیک بروز می کند. علائم این بیماری ضعف ، پریشانی تنفسی ، خواب آلودگی ، حالت تهوع و اسهال است. سرد شدن اندامها ، برادی کاردی ، افت فشار خون قابل توجه است. درمان اسیدوز لاکتیک علامت دار است.

دوز دارو باید هر بار به صورت جداگانه تنظیم شود. همیشه باید یک دست گلوکومتر داشته باشید. در نظر گرفتن رفاه نیز مهم است: اغلب عوارض جانبی به دلیل دوز نادرست ایجاد می شوند.

درمان با بیگوانیدها باید با دوز کم - بیش از 500-1000 گرم در روز (به ترتیب ، 1 یا 2 قرص 0.5 گرم) شروع شود. اگر عوارض جانبی مشاهده نشود ، می توان مقدار آن را افزایش داد. حداکثر دوز دارو در روز 3 گرم است.

بنابراین ، متفورمین ابزاری بسیار مؤثر برای درمان و پیشگیری از دیابت است. شما باید با دقت دستورالعمل استفاده از دارو را رعایت کنید.

نشانه های استفاده

ب) برای درمان دیابت می تواند مورد استفاده قرار گیرد: الف) به عنوان یک روش مستقل از درمان ، ب) در ترکیب با داروهای سولفانیلوره ، ج) در ترکیب با انسولین.

مطالعات بالینی امکان استفاده از B. را برای معالجه بیماران با اشکال مختلف دیابت قند ، به استثنای بیماران مبتلا به کتواسیدوز ایجاد کرده است. با این حال ، به عنوان یک روش مستقل از درمان B. فقط می توان از اشکال خفیف دیابت در بیماران دارای اضافه وزن استفاده کرد.

درمان دیابت قارچ B. مانند سایر روش های درمان این بیماری براساس اصل جبران اختلالات متابولیکی است. رژیم در درمان B. با رژیم معمول بیماران مبتلا به دیابت تفاوت ندارد. در بیمارانی که وزن طبیعی دارند ، باید پر از کالری و ترکیب باشد ، به استثنای قند و برخی محصولات دیگر که حاوی کربوهیدرات هایی که به راحتی قابل هضم هستند (برنج ، سمولینا و غیره) ، و در بیمارانی که دارای اضافه وزن هستند ، باید با محدودیت چربی ها و کربوهیدرات ها و همچنین از نظر کالری کمی کالری باشد. به استثنای قند.

اثر کاهش قند B. در طی چند روز از شروع استفاده آنها کاملاً مستقر می شود.

برای ارزیابی اثربخشی درمان ، باید حداقل هفت روز مصرف شود. اگر درمان B. منجر به جبران اختلالات متابولیکی نشود ، باید به عنوان یک روش مستقل از درمان قطع شود.

عدم حساسیت ثانویه نسبت به B. به ندرت ایجاد می شود: مطابق با کلینیک Joslin (E. P. Joslin، 1971) در بیش از 6٪ بیماران رخ می دهد. مدت زمان دریافت مداوم B. توسط بیماران جداگانه - 10 سال و بیشتر.

در درمان با داروهای سولفانیلوره ، افزودن B. می تواند اختلالات متابولیکی را جبران کند که در صورت درمان با داروهای سولفانیلوره به تنهایی بی اثر است. هر یک از این داروها عملکرد دیگری را تکمیل می کنند: آماده سازی سولفونیل اوره ترشح انسولین را تحریک می کند ، و ب - استفاده از گلوکز محیطی را بهبود می بخشد.

اگر درمان ترکیبی با سولفانیلوره و آماده سازی B. ، که در طی 7-10 روز انجام می شود ، جبران اختلالات متابولیکی را فراهم نمی کند ، پس باید قطع شود و انسولین باید به بیمار تجویز شود. در مورد اثربخشی درمان ترکیبی با B. و سولفونامیدها ، می توان دوز مصرف هر دو دارو را با ترک تدریجی B. کاهش داد. سؤال درباره احتمال کاهش دوز داروهای مصرفی در هر واحد بر اساس شاخص های قند خون و ادرار تصمیم گیری می شود.

در بیمارانی که انسولین دریافت می کنند ، استفاده از B. اغلب نیاز به انسولین را کاهش می دهد. هنگامی که در دوره ای که سطح قند خون به حد طبیعی رسیده باشد ، تجویز می شوند ، لازم است که مقدار انسولین را حدود 15٪ کاهش دهید.

استفاده از B. برای اشکال مقاوم به انسولین دیابت نشان داده شده است. با یک دوره حساس این بیماری در برخی از بیماران ، می توان از B. برای رسیدن به یک ثبات مشخص در سطح قند خون استفاده کرد ، اما در بیشتر بیماران ، احتمال ابتلا به دیابت کاهش نمی یابد. حالات هیپوگلیسمی B. ایجاد نمی کند.

آماده سازی بیگوانید و استفاده از آنها

با توجه به نزدیکی دوزهای درمانی B. به موارد سمی ، اصل کلی درمان B. استفاده از دوزهای کوچک در ابتدای درمان با افزایش بعدی آنها در صورت تحمل مناسب هر 2-4 روز است. تمام آماده سازی های K. باید بلافاصله بعد از غذا مصرف شود تا از عوارض جانبی سمت روده زرد جلوگیری شود. دستگاه

ب گرفته شده به صورت خوراکی. آنها در روده کوچک جذب می شوند و به سرعت در بافت ها توزیع می شوند. غلظت آنها در خون پس از مصرف دوزهای درمانی فقط به 1/0 تا 4 میکروگرم بر میلی لیتر می رسد. تجمع ترجیحی B. در کلیه ها ، کبد ، غدد آدرنال ، لوزالمعده ، غدد مشاهده می شود. دستگاه ریه ، ریه ها تعداد کمی از آنها در مغز و بافت چربی مشخص می شود.

فنیل بیگوانید به N'-p-هیدروکسی-بتا-فنیدیل بیگوانید متابولیزه می شود ، دی متیل بیگوانید و بوتیل بیگوانید در انسان متابولیزه نمی شود. یک سوم فنیدیل بیگوانید به عنوان متابولیت دفع می شود و دو سوم بدون تغییر هستند.

ب در ادرار و مدفوع دفع می شود. طبق گفته بكمن (R. Beckman، 1968، 1969) ، فن اتیل بیگوانوئید و متابولیت آن در ادرار به میزان 45-55٪ ، و بوتیل بیگوانید - به مقدار 90٪ یك دوز 50 میلی گرم مصرف شده ، دی متیل بیگوانید در ادرار دفع می شود. ساعت در مقدار 63٪ از دوز مصرفی واحد ، قسمت غیر قابل جذب از B. با مدفوع دفع می شود ، همچنین بخش کوچکی از آنها که با صفرا وارد روده می شوند ، دفع می شود. فعالیت بیول نیم دوره ، فعالیت B. باعث می شود که ارزش تقریبی داشته باشیم. 2.8 ساعت

اثر کاهنده قند B. ، که در قرص ها تولید می شود ، طی 0.5 تا 1 ساعت پس از مصرف آنها شروع به تجلی می کند ، حداکثر اثر بعد از 4-6 ساعت حاصل می شود ، سپس اثر کاهش می یابد و 10 ساعت متوقف می شود.

فنفورین و بورفورین ، که در کپسول ها و دراژهای موجود هستند ، جذب کندتر و مدت زمان طولانی تری دارند. آماده سازی B. برای اقدام طولانی مدت احتمالاً عوارض جانبی ایجاد می کند.

فنیل بیگوانید: فنفورین ، DBI ، قرص 25 میلی گرم ، دوز روزانه 50-150 میلی گرم به مدت 3-4 دوز ، DBI-TD ، عقب افتادگی دییبین ، کپسول های Dibotin ، Insoral-TD ، DBI retard ، Diardis retard ، DB retard (کپسول یا دراژ برای 50 میلی گرم ، دوز روزانه 50-150 میلی گرم ، به ترتیب ، 1-2 بار در روز با فاصله 12 ساعت.).

بوتیل بیگوانید: بورفین ، ادیبیت ، قرص 50 میلی گرم ، دوز روزانه 100-300 میلی گرم به مدت 3-4 دوز ، عقب ماندگی سیلوبین ، دراژی 100 میلی گرم ، دوز روزانه 100-300 میلی گرم به ترتیب ، 1-2 بار در روز با فاصله 12 ساعت .

دی متیل بیگوانید: متفورمین ، گلوکوفاگ ، قرص 500 میلی گرم ، دوز روزانه - 1000-3000 میلی گرم در 3-4 دوز.

اثر جانبی biguanides با تجاوزهای مختلفی از طرف شبكه زرد آشكار می شود. دستگاه گوارش - طعم فلزی در دهان ، از دست دادن اشتها ، حالت تهوع ، استفراغ ، ضعف ، اسهال. همه این تخلفات به زودی پس از ترک مواد مخدر ناپدید می شوند. پس از مدتی ، مصرف B. می تواند از سر گرفته شود ، اما در دوزهای پایین تر.

آسیب سمی به کبد و کلیه ها در درمان B. توصیف نشده است.

در ادبیات این سؤال درباره احتمال وجود اسیدوز لاکتیک در بیماران مبتلا به دیابت در درمان B. بحث شده است. کمیته بررسی اسیدوز متابولیک غیر کتونی در دیابت قندی (1963) خاطرنشان کرد: در درمان B. ممکن است سطح اسید لاکتیک در خون بیماران کمی افزایش یابد.

اسیدوز لاکتیک با سطح بالای اسید لاکتیک در خون و کاهش pH خون در بیماران دیابتی که دریافت کننده B. هستند بسیار نادر است - در مواردی که بیشتر از بیمارانی که این داروها را دریافت نمی کنند.

از نظر بالینی ، اسیدوز لاکتیک با یک وضعیت جدی بیمار مشخص می شود: حالت سجده ، نفس کشیدن کوسماول ، اغما ، لبه می تواند به مرگ ختم شود. خطر ابتلا به اسیدوز لاکتیک در بیماران مبتلا به دیابت در طول درمان B. هنگامی ایجاد می شود که دچار کتواسیدوز ، نارسایی قلبی و عروقی یا کلیوی و تعدادی دیگر از بیماری هایی که همراه با اختلالات میکروسیرکولاسیون و هیپوکسی بافت وجود دارد ، ایجاد شود.

موارد منع مصرف

ب در موارد کتواسیدوز ، نارسایی قلبی عروقی ، نارسایی کلیوی ، بیماری تب ، در دوره قبل از عمل و بعد از عمل ، در دوران بارداری منع مصرف دارد.

کتابشناسی: Vasyukova E.A. و Zephyr o v. G. Biguanides در درمان دیابت. کلین ، عزیزم. ، ت 49 ، شماره 5 ، ص. 25 ، 1971 ، کتابشناسی. ، Diabetes mititus، ed. V.R. Klyachko ، ص. 142 ، م. ، 1974 ، کتابخانه. ، با z at z در k A. و. درباره تأثیر biguaniaes در جذب روده گلوکز ، دیابت ، v. 17 ، ص 492 ، 1968 ، K r a 1 1 L. P. استفاده بالینی از داروهای هیپوگلیسمی خوراکی ، در: دیابت ، ویرایش. توسط M. الینبرگ a. ح. ریفکین ، ص. 648 ، N. Y. a. o. ، 1970 ، Williams R. H. ، Tanner D. C. a. درباره d e 1 1 W. D. اقدامات هیپوگلیسمی از فنیل اتیل آمیل ، و ایزو آمیل دیگووانید ، دیابت ، v. 7 ، ص 87 ، 1958 ، ویلیامز R. H. a. او مطالعات مرتبط با اسید هیپوگلیسمیک فنوتیلیدیگوانید ، متابولیسم ، v. 6 ، ص. 311 ، 1957.