لوزارل به عادی سازی فشار خون کمک می کند
دارو Lozarel در قلب و عروق ، غدد درون ریز و نفرولوژی استفاده می شود. دستورالعمل استفاده بسته به ویژگی های بالینی ، توصیه هایی برای استفاده صحیح از محصول دارد.
اساس دارو پتاسیم لوزارتان به مقدار 50 میلی گرم است. اجزای اضافی شامل دی اکسید سیلیکون ، استارات منیزیم ، لاکتوز ، نشاسته است. این ترکیب همچنین دارای سلولز میکروکریستالی است.
فرم انتشار
این دارو را می توان در قرص ، که در بسته تاول 10 قرص بسته بندی می شود ، خریداری کرد. در یک بسته بندی 3 تاول وجود دارد.
این تبلت دارای رنگ سفید (کمتر با رنگ زرد مایل به زرد) و شکل گرد است. از یک طرف خطر است. سطح تبلت از روکش فیلم است.
عمل درمانی
آنژیوتانسین 2 آنزیمی است که با اتصال به گیرنده های قلب ، کلیه ها و غدد فوق کلیوی ، باعث تنگ شدن لومن رگ های خونی آنها می شود. همچنین بر آزاد شدن آلدوسترون تأثیر می گذارد. همه این اثرات باعث افزایش فشار خون می شود.
Losartan صرف نظر از مکانیسم تشکیل آن ، عمل آنژیوتانسین 2 را مسدود می کند. به همین دلیل ، تغییرات زیر در بدن رخ می دهد:
- کاهش مقاومت عروق محیطی کل ،
- سطح آلدوسترون خون کاهش می یابد
- فشار خون کاهش می یابد
- سطح فشار در گردش ریوی کاهش می یابد.
فشار خون به دلیل اثر دیورتیک کوچک دارو کاهش می یابد. با بستری منظم ، خطر هیپرتروفی عضله قلب کاهش می یابد ، تحمل ورزش در افرادی که نارسایی قلبی موجود را دارند بهبود می یابد.
حداکثر اثر 21 روز پس از شروع تجویز رخ می دهد. اثر ضد فشار خون در طی یک روز تحقق می یابد.
لوزارل برای قلب و عروق ، آسیب شناسی کلیوی و متابولیسم گلوکز مختل شده تجویز می شود. این دارو برای افزایش فشار خون به دلیل بیماری زمینه ای یا فشار خون بالا ناشی از علت ناشناخته مشخص شده است.
این دارو برای نارسایی قلبی (نارسایی قلبی) ذکر شده است ، که توسط مهار کننده های آنزیم تبدیل کننده آنژیوتانسین از بین نمی رود. با ترکیبی از فشار خون بالا ، سن بالا ، هیپرتروفی بطن چپ و سایر عوامل ، از آن برای کاهش مرگ و میر و احتمال بروز حوادث عروقی (حمله قلبی ، سکته مغزی) استفاده می شود.
این دارو برای عوارض دیابت نوع 2 - نفروپاتی استفاده می شود ، زیرا احتمال پیشرفت بیماری را کاهش می دهد.
دستورالعمل استفاده
Losartan روزانه 1 بار مصرف می شود. دوز 50 میلی گرم برای درمان فشار خون بالا استفاده می شود. اگر سایر گروه های داروهای ضد فشار خون تجویز می شوند ، از نصف قرص استفاده کنید. در صورت لزوم ، دوز را به 100 میلی گرم افزایش دهید ، که می تواند یک بار مصرف شود یا به 2 دوز تقسیم شود.
در نارسایی مزمن قلبی ، حداقل دوز 12.5 میلی گرم تجویز می شود. هر 7 روز یکبار دو برابر می شود ، به تدریج به 50 میلی گرم افزایش می یابد. در این حالت ، آنها روی قابلیت حمل دارو تمرکز می کنند. با دوز نیم (25 میلی گرم) ، اگر بیمار نارسایی کلیوی یا کبد داشته باشد ، وی در حال انجام همودیالیز است.
برای اصلاح پروتئینوری در دیابت ، این دارو با دوز 50 میلی گرم در روز تجویز می شود. حداکثر دوز روزانه برای این آسیب شناسی 100 میلی گرم است.
پذیرش به غذا بستگی ندارد و باید همزمان در روز باشد.
موارد منع مصرف
پتاسیم لوزارتان برای چنین گروه هایی از بیماران تجویز نمی شود:
- با اختلال در جذب گلوکز یا گالاکتوز ،
- عدم تحمل گلوکز ،
- گالاکتوزمی
- زیر 18 سال
- باردار
- شیردهی
- افراد با عدم تحمل اجزای دارو.
نظارت بر شرایط نیاز به تعیین دارویی برای نارسایی کلیه یا کبد ، تنگی شریان کلیوی (2 طرفه یا یک طرفه با یک کلیه منفرد) و کاهش حجم خون در گردش هرگونه بیماری دارد. با احتیاط ، Lozarel برای عدم تعادل الکترولیت استفاده می شود.
نشانه های استفاده
در صورت وجود دارو Lozarel تجویز می شود:
- علائم واضح فشار خون بالا.
- کاهش خطر عوارض قلبی عروقی همراه در افراد مبتلا به فشار خون شریانی یا هیپرتروفی بطن چپ ، که با کاهش فراوانی ترکیبی از مرگ و میر قلبی عروقی ، سکته مغزی و انفارکتوس میوکارد آشکار می شود.
- محافظت از کلیه در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2.
- نیاز به کاهش پروتئینوری.
- نارسایی مزمن قلب با نارسایی در درمان مهار کننده های ACE.
عوارض جانبی
پذیرش دارو ممکن است با واکنش های جانبی همراه باشد ، که ضعیف بوده و نیازی به خاتمه مصرف آن ندارد. آنها در جدول ارائه شده اند.
سیستم بدن | علائم |
---|---|
هضم کننده | ناراحتی اپی گاستریک ، تهوع ، استفراغ ، کاهش اشتها ، یبوست |
قلبی عروقی | افت فشار خون با تغییر وضعیت بدن ، تپش قلب ، اختلال در ریتم ، خونریزی بینی |
عصبی | خستگی ، اختلال خواب ، سردرد ، اختلال در حافظه ، نوروپاتی عصب محیطی ، سرگیجه |
تنفس | تمایل به عفونت های دستگاه تنفسی فوقانی ، احتقان بینی ، سرفه |
جنسی | کاهش جنسی رانندگی |
شمارش خون محیطی | افزایش سطح پتاسیم ، نیتروژن و اوره ، کاهش گلبول های قرمز ، پلاکت ها ، افزایش کراتینین ، آنزیم های کبدی |
واکنشهای آلرژیک | خارش پوست ، راش ، کهیر |
چرم | قرمزی و خشکی ، حساسیت به نور خورشید ، خونریزی زیر جلدی |
واکنشهای جانبی که به هیچ یک از گروهها تعلق ندارد شامل نقرس است.
علائم مصرف بیش از حد
استفاده بیش از حد از دوز چنین علائمی دارد: ضربان قلب سریع ، کاهش شدید فشار خون ، ضربان قلب نادر در هنگام تحریک واگ.
از دیورتیک ها و عوامل علامت دار برای اصلاح بیماری استفاده می شود. روش همودیالیز هیچ تاثیری ندارد ، زیرا لوزارتان از این طریق از رسانه بیولوژیکی خارج نمی شود.
تعامل با مواد مخدر
مصرف ترکیبی با داروهای ادرارآور از گروه پتاسیم و همچنین فرآورده های حاوی پتاسیم یا نمک آن ، خطر ابتلا به هایپرکالمی را افزایش می دهد. احتیاط Lozarel با نمک لیتیوم تجویز می شود ، زیرا ممکن است غلظت لیتیوم در خون افزایش یابد.
استفاده از دارو به همراه فلوکونازول یا ریفامپیسین می تواند غلظت متابولیت فعال در پلاسما را کاهش دهد. کاهش اثر بخشی دارو هنگام مصرف همزمان با داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی در دوز بیش از 3 گرم رخ می دهد.
Losartan با چنین دارویی تداخلی ندارد:
- وارفارین
- هیدروکلروتیازید ،
- دیگوکسین
- فنوباربیتال ،
- سایمتیدین
- اریترومایسین
- کتوکونازول
این دارو اثرات مهار کننده های بتا ، دیورتیک ها و سایر داروهای کاهش دهنده فشار خون را تقویت می کند.
دستورالعمل های ویژه
لوسارتان روی غلظت تأثیر نمی گذارد ، بنابراین پس از مصرف آن می توانید ماشین رانندگی کرده و با مکانیزم کار کنید. در مواردی که یک دوز از دارو از دست رفته است ، قرص بعدی بلافاصله هنگام نوشیدن نوشیده می شود. اگر زمان مصرف دوز بعدی است ، آنها آن را در همان دوز می نوشند - 1 قرص (مصرف 2 قرص توصیه نمی شود).
با استفاده طولانی مدت از دارو ، سطح K پلاسما کنترل می شود. اگر از این دارو در پس زمینه دوزهای زیاد دیورتیک استفاده شود ، خطر افت فشار خون وجود دارد. لوزارل در صورت تنگی شریان کلیوی در یک کلیه و همچنین در تنگی دو طرفه این عروق ، سطح کراتینین و اوره را افزایش می دهد.
آنالوگ: Presartan ، Lozap، Cozaar، Blocktran، Lorista، Cardomin-Sanovel.
آنالوگ ارزان: وازوتنز ، لوسارتان.
براساس بررسی های متعدد ، Lozarel با استفاده طولانی مدت تحمل می شود ، فشار را در طول روز کنترل می کند. این بیماری در بین بیماران محبوب است ، و اغلب توسط متخصصان - درمانگران ، قلب و عروق ، پزشکان خانواده تجویز می شود. برخی بررسی ها نشانه هایی از واکنشهای جانبی را نشان می دهند.
ذخیره و ماندگاری
این دارو می تواند ظرف 2 سال از تاریخ انتشار استفاده شود. در اتاقی ذخیره می شود که دمای آن از 25 درجه تجاوز نمی کند.
این دارو فقط پس از معاینه ، آزمایشگاه ، معاینه ابزاری ، شناسایی پاتولوژی همزمان توصیه می شود. خود مصرف لوزارل می تواند عوارضی ایجاد کند.
عوارض جانبی
هنگام درمان با لوسارل ، عوارض جانبی به ندرت بیان می شود و نیازی به متوقف کردن درمان نیست.
در مبتلایان به سیستم قلبی عروقی ، گاهی اختلالات زیر ظاهر می شود:
با نقض دستگاه گوارش ، حالت تهوع ، درد شکم ، یبوست ، درد دندان ، هپاتیت ، گاستریت و اختلال در طعم و مزه اغلب مشاهده می شود. این علائم همیشه در جوانان بروز نمی کند.
در مورد پوستی ، خونریزی زیر پوستی ، خشکی پوست و تعریق بیش از حد به ندرت ممکن است رخ دهد.
از طرف آلرژی ، خارش ، بثورات روی پوست و کهیر ظاهر می شود.
از طرف سیستم اسکلتی عضلانی اغلب دردهایی در پشت ، پاها ، قفسه سینه ، آرتروز ، گرفتگی عضلات وجود دارد.
با نقض سیستم تنفسی ، سرفه ، احتقان بینی ، برونشیت ، فارنژیت رخ می دهد.
در دستگاه ادراری - اختلال در عملکرد کلیه ، عفونت ادراری.
مقدار مصرف و تجویز
لازم است که قرص ها را یک بار در روز ، صرف نظر از وعده غذایی مصرف کنید.
با فشار خون شریانی دوز اولیه و همچنین نگهداری معمولاً 50 میلی گرم یک بار در روز است. در صورت لزوم ، می توان آن را تا 100 میلی گرم آورد.
به بیماران با نارسایی مزمن قلب دوز اولیه 5/12 میلی گرم را انتخاب کنید ، و سپس دو بار در هفته ، به 50 میلی گرم در روز برسید.
با دیابت نوع 2، که با پروتئینوری همراه است ، مقدار اولیه توصیه شده باید 50 میلی گرم یک بار در روز باشد.
در هنگام انجام درمان ، بسته به فشار خون بیمار ، مجاز است دوز روزانه دارو را به 100 میلی گرم برساند.
برای خطر ابتلا به قلب و عروق را کاهش می دهد عوارض در افراد مبتلا به فشار خون شریانی و همچنین هیپرتروفی بطن چپ ، دوز اولیه 50 میلی گرم یک بار در روز انتخاب می شود. در این حالت ، دوز می تواند به تدریج به 100 میلی گرم در روز افزایش یابد.
شرایط و ضوابط ذخیره سازی
در دمای بیش از 25 درجه سانتیگراد نگهداری شود. دارو را از دسترس کودکان کوچک دور نگه دارید.
تاریخ انقضا این دارو 2 سال است.
پس از تاریخ انقضا از دارو استفاده نکنید.
هزینه دارو لازورل بسته به سازنده و شبکه داروخانه ها متفاوت است ، در روسیه به طور متوسط از 200 روبل هزینه دارد.
در اوکراین این دارو گسترده نیست و حدود 200 UAH هزینه دارد.
در صورت لزوم ، می توانید "Lozarel" را با یکی از این داروها جایگزین کنید:
- برازار
- Blocktran
- Vero-Losartan
- وازوتن ها
- Cardomin-Sanovel
- زیزاکار
- کوثر
- کارزارتان
- لوزاپ ،
- دریاچه
- Losartan A ،
- لوسارتان کانن
- "پتاسیم لوزارتان" ،
- لوسارتان ریشتر ،
- Losartan MacLeods ،
- لوسارتان تووا
- "Lozartan-TAD" ،
- لوساکور
- لوریستا
- presartan
- لوتور
- "رنكارد".
استفاده از آنالوگ ها برای درمان به ویژه در مواردی که بیمار تحمل فردی نسبت به اجزای دارو داشته باشد مورد نیاز است. با این وجود ، فقط پزشک می تواند هر دارویی را تجویز کند.
به عنوان مثال ، آناستازیا می گوید: بررسی مواد مخدر در اینترنت یافت می شود: "دیابت من عذاب زیادی می کند. خیلی زود ، با تظاهرات جدیدی از این بیماری روبرو شدم. من نیز به نفروپاتی مبتلا شدم. پزشک تعداد زیادی از داروهای مختلف از جمله لوزارل را تجویز کرد. این او بود که به بهبود سریع و مؤثر عملکرد طبیعی کلیه کمک کرد. تورم پا از بین رفته است. "
سایر بررسی ها را می توانید در پایان این مقاله پیدا کنید.
داروی لوزارل به عنوان دارویی مؤثر در درمان فشار خون بالا و نارسایی قلبی شناخته می شود. این سری آنالوگ های گسترده ای با اجزای اصلی مشابه دارد ، برای مشکلات کبد و کلیه ها و همچنین در دوران بارداری و زیر 18 سال توصیه نمی شود. برای جلوگیری از بروز عوارض جانبی ، توصیه می شود دارو را به طور دقیق طبق دستور پزشک مصرف کنید.
فرم مصرف
قرص های پوشیده از فیلم 12.5 میلی گرم ، 25 میلی گرم ، 50 میلی گرم ، 75 میلی گرم ، 100 میلی گرم
یک تبلت با روکش فیلم حاوی
ماده فعال - پتاسیم لوزارتان 12.5 میلی گرم یا 25 میلی گرم یا 50 میلی گرم یا 75 میلی گرم یا 100 میلی گرم
مواد تحریک کننده: سلولز میکروکریستالی ، پوویدون ، گلیکول نشاسته سدیم (نوع A) ، دی اکسید سیلیکون کلوئیدی بی آب ، استئارات منیزیم ،
ترکیب پوشش فیلم: لاستیک آلومینیومی اپادری (OY-L-28900) ، لاکتوز مونوهیدرات ، هایپروملووز ، دی اکسید تیتانیوم (E 171) ، ماکروگول ، کارخانه نیلی (E 132) لاک آلومینیوم (برای دوز 12.5 میلی گرم).
قرص های پوشیده از فیلم ، بیضی ، آبی ، با "1" از یک طرف حک شده (برای دوز 12.5 میلی گرم).
قرص های پوشیده از فیلم به رنگ بیضی شکل ، به رنگ سفید است و از هر طرف دارای یک شکاف و یک طرف حکاکی "2" (برای دوز 25 میلی گرم) است.
قرص های پوشیده شده از فیلم به رنگ بیضی ، به رنگ سفید است ، از هر طرف یک ضخامت و یک طرف حکاکی "3" (برای دوز 50 میلی گرم).
قرص هایی با روکش فیلم ، مستطیلی ، سفید ، با دو خط از هر طرف و حکاکی "4" از یک طرف (برای دوز 75 میلی گرم).
قرص ، روکش فیلم ، مستطیلی ، سفید ، با سه خط از هر طرف و حکاکی "5" از یک طرف (برای دوز 100 میلی گرم).
عمل دارویی
پس از تجویز خوراکی ، لوزارتان به خوبی جذب می شود و با تشکیل متابولیت فعال اسید کربوکسیلیک و سایر متابولیت های غیرفعال ، متابولیسم پیش از سیستم را تحمل می کند. فراهمی زیستی قابل دسترس سیستمیک لوزارتان به شکل قرص تقریباً 33٪ است. حداکثر غلظت لوزارتان و متابولیت فعال آن به ترتیب بعد از 1 ساعت و بعد از 3-4 ساعت به دست می آید.
لوزارتان و متابولیت فعال آن 99٪ پوند به پروتئین های پلاسما ، عمدتاً به آلبومین محدود شده است. حجم توزیع لوزارتان 34 لیتر است.
در حدود 14٪ از دوزهای لوزارتان ، وقتی به صورت داخل وریدی یا به صورت خوراکی تجویز می شود ، به متابولیت فعال آن تبدیل می شود. پس از تجویز داخل وریدی یا مصرف پتاسیم لوزارتان با برچسب 14C ، رادیواکتیویته پلاسما خون در گردش به طور عمده توسط لوزارتان و متابولیت فعال آن نشان داده می شود. حداقل تبدیل لوزارتان به متابولیت فعال آن تقریباً در 1٪ بیماران در مطالعات مشاهده شد. علاوه بر متابولیت فعال ، متابولیت های غیرفعال نیز تشکیل می شود.
ترشح پلاسمایی لوزارتان و متابولیت فعال آن به ترتیب تقریبا 600 میلی لیتر در دقیقه و 50 میلی لیتر در دقیقه است. ترخیص کالا از گمرک کلیه لوزارتان و متابولیت فعال آن به ترتیب تقریبا 74 میلی لیتر در دقیقه و 26 میلی لیتر در دقیقه است. هنگام مصرف لوسارتان ، حدود 4٪ دوز بدون تغییر در ادرار دفع می شود و حدود 6٪ از دوز به عنوان متابولیت فعال در ادرار دفع می شود. فارماکوکینتیک لوزارتان و متابولیت فعال آن بصورت خطی در هنگام مصرف پتاسیم لوزارتان در دوزهای حداکثر 200 میلی گرم است.
پس از مصرف ، غلظت لوزارتان و متابولیت فعال آن در پلاسمای خون بصورت نمایی کاهش می یابد ، نیمه عمر نهایی به ترتیب تقریبا 2 ساعت و 6-9 ساعت است.
لوزارتان و متابولیت فعال آن وقتی دوز 100 میلی گرم یک بار در روز مصرف می شود ، به طور قابل توجهی در پلاسمای خون جمع نمی شوند.
لوزارتان و متابولیت فعال آن در صفرا و ادرار دفع می شود. پس از تجویز خوراکی ، حدود 35٪ و 43٪ به ترتیب در مدفوع ادرار و 58٪ و 50٪ با مدفوع دفع می شوند.
فارماکوکینتیک در گروههای بیمار خاص
در بیماران مسن مبتلا به فشار خون شریانی ، غلظت لوزارتان و متابولیت فعال آن در پلاسمای خون تفاوت معنی داری با مواردی که در بیماران جوان مبتلا به فشار خون شریانی وجود دارد ، ندارد.
در بیماران مبتلا به فشار خون شریانی زنانه ، میزان لوزارتان در پلاسمای خون دو برابر بیشتر از بیماران مبتلا به فشار خون شریانی مرد است ، در حالی که میزان متابولیت فعال در پلاسما خون در زنان و مردان متفاوت نیست.
در بیماران مبتلا به سیروز الکلی خفیف تا متوسط کبد ، میزان لوزارتان و متابولیت فعال آن در پلاسمای خون پس از تجویز خوراکی به ترتیب 5 و 1.7 برابر بیشتر از بیماران مرد جوان بود.
در بیماران مبتلا به ترخیص کالا از گمرک کراتینین بالاتر از 10 میلی لیتر در دقیقه ، غلظت پلاسمائی لوسارتان تغییر نکرد. در مقایسه با بیماران با عملکرد کلیوی طبیعی ، در بیماران مبتلا به همودیالیز ، AUC (ناحیه زیر منحنی غلظت زمان) برای لوزارتان تقریباً 2 برابر بیشتر است.
در بیمارانی که نارسایی کلیوی دارند یا در بیماران همودیالیز ، غلظت پلاسمای متابولیت فعال یکسان است.
لوسارتان و متابولیت فعال آن توسط همودیالیز دفع نمی شوند.
Losartan یک آنتاگونیست گیرنده آنژیوتانسین II مصنوعی (نوع AT1) برای استفاده خوراکی است. آنژیوتانسین II - یک وازو کانسترونکتور قدرتمند - یک هورمون فعال سیستم رنین-آنژیوتانسین و یکی از مهمترین عوامل در پاتوفیزیولوژی فشار خون شریانی است. آنژیوتانسین II به گیرنده های AT1 متصل می شود ، که در بسیاری از بافت ها (به عنوان مثال ، در عضلات صاف رگ های خونی ، غدد آدرنال ، کلیه ها و قلب) یافت می شود ، و تعدادی از اثرات مهم بیولوژیکی از جمله انقباض عروق و آزاد شدن آلدوسترون را تعیین می کند.
آنژیوتانسین II همچنین تکثیر سلول های عضله صاف را تحریک می کند.
Losartan به طور انتخابی گیرنده های AT1 را مسدود می کند. Losartan و متابولیت فعال دارویی آن - کربوکسیلیک اسید (E-3174) - صرف نظر از منبع یا مسیر سنتز ، اثرات فیزیولوژیکی قابل توجه آنژیوتانسین II را مسدود می کنند.
Losartan خاصیت آنتاگونیستی ندارد و دیگر گیرنده های هورمونی یا کانال های یونی را که در تنظیم سیستم قلبی عروقی نقش دارند مسدود نمی کند. علاوه بر این ، لوزارتان ACE (کینیناز II) را مهار نمی کند ، آنزیمی که باعث تجزیه برادی کینین می شود. در نتیجه ، هیچ افزایش در بروز عوارض جانبی با واسطه برادی کینین وجود ندارد.
در طول استفاده از دارو ، از بین بردن Lozarel واکنش منفی معکوس آنژیوتانسین II به ترشح رنین منجر به افزایش فعالیت رنین پلاسما (ARP) می شود. چنین افزایش فعالیت منجر به افزایش سطح آنژیوتانسین II در پلاسما خون می شود. با وجود این افزایش ، فعالیت ضد فشار خون و کاهش غلظت آلدوسترون در پلاسما خون همچنان ادامه دارد ، که نشان دهنده محاصره مؤثر گیرنده های آنژیوتانسین II است. پس از قطع مصرف لوزارتان ، فعالیت رنین پلاسما و سطح آنژیوتانسین II به مدت 3 روز به حالت اولیه باز می گردد.
هر دو لوزارتان و متابولیت اصلی آن از نظر AT2 نسبت بیشتری به گیرنده های AT1 دارند. متابولیت فعال 10 تا 40 برابر فعالتر از لوزارتان (هنگام تبدیل به جرم) است.
دوز واحد لوزارتان در بیماران مبتلا به فشار خون شریانی خفیف تا متوسط نشان می دهد که از نظر آماری فشار خون سیستولیک و دیاستولیک کاهش معناداری دارد. حداکثر اثر لوزارتان 5-6 ساعت پس از تجویز ایجاد می شود ، اثر درمانی 24 ساعت باقی می ماند ، بنابراین مصرف آن یکبار در روز کافی است.
فارماکودینامیک و فارماکوکینتیک
Losartan یک آنتاگونیست گیرنده خاص آنژیوتانسین II (نوع AT1) است.
- به گیرنده های AT1 ، که در بافت های عضلانی صاف رگ های خونی ، قلب ، کلیه ها و همچنین در غدد فوق کلیوی قرار دارند ، متصل می شود ،
- دارای اثر انقباضی عروقی ، آلدوسترون را آزاد می کند ،
- به طور موثر آنژیوتانسین II را مسدود می کند ،
- در سرکوب کیناز II کمک نمی کند - آنزیمی که برادی کینین را از بین می برد.
"لوزارل" همانطور که در توضیحات دارو مشهود است ، فوراً شروع به عمل می کند. پس از یک ساعت ، غلظت لازوران به حداکثر غلظت خود می رسد ، این اثر به مدت 24 ساعت ادامه می یابد. به طور پایدار ، فشار 6 ساعت پس از مصرف قرص کاهش می یابد. اثر ضد فشار خون مطلوب بعد از 3-6 هفته مشاهده می شود. لوزارتان 99٪ به بخش آلبومین متصل می شود و توسط کلیه ها و از طریق روده ها دفع می شود.
مصرف بیش از حد
علائم: هیچ موردی از تجویز بیش از حد دارو گزارش نشده است. به احتمال زیاد علائم مصرف بیش از حد آن ، فشار خون شریانی ، تاکی کاردی ، برادی کاردی ممکن است به دلیل تحریک پاراسمپاتیک (واژ) باشد.
درمان: در صورت بروز فشارخون علامت دار ، باید از درمان حمایتی استفاده شود. درمان بستگی به مدت زمان باقی مانده بعد از مصرف لوزارل و همچنین به ماهیت و شدت علائم آن دارد. از اهمیت ویژه ای برای تثبیت سیستم قلبی عروقی برخوردار است. هدف کربن فعال شده. نظارت بر عملکردهای حیاتی. همودیالیز بی اثر است ، زیرا نه لوسارتان و نه متابولیت فعال آن در طی همودیالیز دفع نمی شوند.
فارماکوکینتیک
پس از تجویز خوراکی ، لوزارتان به خوبی از دستگاه گوارش جذب می شود. در اولین گذر از کبد ، با کربوکسیلاسیون با مشارکت ایزوآنزیم CYP2C9 و تشکیل متابولیت فعال ، تحت سوخت و ساز بدن قرار می گیرد. فراهمی زیستی قابل دسترس سیستمیک لوزارتان تقریباً 33٪ است. حداکثر غلظت (C)حداکثر) از ماده فعال Lozarel در سرم خون پس از حدود 1 ساعت و متابولیت فعال آن پس از 3-4 ساعت به دست می آید. مصرف همزمان مواد غذایی بر فراهمی زیستی لوزارتان تأثیر نمی گذارد. با دوز حداکثر 200 میلی گرم ، لوزارتان فارماکوکینتیک خطی را حفظ می کند.
اتصال به پروتئین های پلاسما خون (عمدتا با آلبومین) - بیش از 99٪.
Vد (حجم توزیع) 34 لیتر است.
تقریباً به سد خون و مغز نفوذ نمی کند.
تا 14٪ دوز خوراکی لوزارتان به متابولیت فعال تبدیل می شود.
ترخیص کالا از گمرک پلاسما لوسارتان 600 میلی لیتر در دقیقه ، ترخیص کالا از گمرک کلیه 74 میلی لیتر در دقیقه ، متابولیت فعال آن به ترتیب 50 میلی لیتر در دقیقه و 26 میلی لیتر در دقیقه است.
حدود 4٪ از طریق کلیه بدون تغییر دفع می شود ، تا 6٪ دوز پذیرفته شده در قالب یک متابولیت فعال. بقیه از طریق روده ها دفع می شوند.
نیمه عمر نهایی یک ماده فعال ثابت تقریباً 2 ساعت است ، متابولیت فعال آن - تا 9 ساعت.
در برابر پس زمینه استفاده از لوزارل در دوز روزانه 100 میلی گرم ، انباشت جزئی از لوزارتان و متابولیت فعال آن در پلاسمای خون مشاهده می شود.
با شدت خفیف تا متوسط سیروز کبدی الکلی ، غلظت لوزارتان 5 برابر افزایش می یابد ، و متابولیت فعال - 1.7 برابر ، در مقایسه با بیماران بدون این آسیب شناسی.
غلظت لوزارتان در پلاسما خون در بیماران با ترخیص کالا از گمرک کراتینین (CC) بالاتر از 10 میلی لیتر در دقیقه مشابه در بیماران با عملکرد کلیوی طبیعی است. با CC کمتر از 10 میلی لیتر در دقیقه ، مقدار غلظت کل دارو (AUC) در پلاسما خون تقریباً 2 برابر افزایش می یابد.
با همودیالیز ، لوزارتان و متابولیت فعال آن از بدن خارج نمی شود.
در مردان مبتلا به فشار خون شریانی در سن بالا ، میزان غلظت دارو در پلاسما خون به طور قابل توجهی با پارامترهای مشابه در مردان جوان تفاوت ندارد.
با فشار خون شریانی در زنان ، غلظت پلاسمائی لوزارتان 2 برابر بیشتر از مردان است. محتوای متابولیت فعال مشابه است. تفاوت فارماکوکینتیک نشان داد اهمیت بالینی ندارد.
نحوه مصرف و با چه فشار ، دوز مصرفی
"Lozarel" ، دستورالعملهای مورد استفاده برای توصیف رژیم بهینه دوز برای بیماریهای مختلف ، صرف نظر از مواد غذایی استفاده می شود. قرص ها به طور همزمان یک بار در روز در دوزهایی که پزشک توصیه می کند نوشیده می شوند.
با فشار خون بالا (فشار خون به طور مرتب بالای 140/90 میلی متر جیوه افزایش می یابد) ، دارو با 50 میلی گرم در روز مصرف می شود. طبق نشانه ها ، مقدار دوز به حداکثر 100 میلی گرم افزایش می یابد. با کاهش BCC ، درمان فشار خون با 25 میلی گرم شروع می شود. در چه فشار خون دارو مشخص می شود ، در هر صورت پزشک تصمیم می گیرد.
نارسایی قلبی طبق یک برنامه خاص درمان می شود. درمان با 12.5 میلی گرم دارو در روز شروع می شود. هر هفته دوز دو برابر می شود: 25 ، 50 ، 100 میلی گرم. در صورت لزوم می توانید روزانه 150 میلی گرم "لوزارل" دریافت کنید.
با نفروپاتی همراه با دیابت نوع II ، بیماران 50 میلی گرم از دارو را در روز مصرف می کنند. می توان دوز را تا حداکثر 100 میلی گرم افزایش داد. همین طرح برای بیماران مبتلا به هیپرتروفی بطن چپ مرتبط است.
مهم! برای بیماران سالخورده (بالای 75 سال) ، بیماران مبتلا به بیماری های مختلف کبد یا کلیه ها ، رژیم درمانی در جهت کاهش دوز روزانه توسط پزشک تنظیم می شود.
تعامل
ترکیب "Lozarel" با NSAID ها می تواند منجر به نارسایی کلیه شود. اثر داروهای ضد فشار خون به میزان قابل توجهی کاهش می یابد.
ترکیب با داروهای حاوی لیتیوم باعث افزایش لیتیوم پلاسما می شود.
داروهای ادرار آور پتاسیم به همراه "لوزارل" می توانند باعث بروز هیپرکالمی شوند.
این دارو تأثیر بر بدن داروهای ضد فشار خون را تقویت می کند. هنگام تجویز "Lozarel" به همراه مهارکننده های ATP ، لازم است به طور مرتب وضعیت کلیه ها را کنترل کنید ، زیرا احتمال بروز عوارض جانبی به شدت افزایش می یابد.
"لوزارل" را می توان با داروی جایگزین با اثر مشابه جایگزین کرد. مثالها:
داروها از نظر هزینه و تولید کننده متفاوت هستند. اما شما نباید به طور مستقل "لوزارل" تجویز شده توسط پزشک را برای داروی دیگری تغییر دهید. آنالوگ باید توسط یک متخصص انتخاب شود که وضعیت سلامتی بیمار و میزان اثربخشی داروها در هر مورد را ارزیابی کند.
لوزارل ، دستورالعمل استفاده: روش و دوز
قرص های لوزارل بدون توجه به وعده غذایی به صورت خوراکی مصرف می شوند.
- فشار خون شریانی: دوز اولیه و نگهداری - 50 میلی گرم یک بار در روز. در صورت عدم وجود اثر بالینی کافی در برخی از بیماران ، افزایش دوز حداکثر 100 میلی گرم مجاز است ، در این حالت قرص ها 1 یا 2 بار در روز مصرف می شود. با درمان همزمان با دوزهای بالای داروهای ادرارآور ، استفاده از لوزارل باید با 25 میلی گرم (1/2 قرص) یک بار در روز ،
- نارسایی مزمن قلب: دوز اولیه 12.5 میلی گرم (قرص 1/4) 1 بار در روز ، هر 7 روز دوز 2 بار افزایش می یابد ، به تدریج با توجه به تحمل دارو ، به میزان 50 میلی گرم در روز افزایش می یابد.
- دیابت نوع 2 با پروتئینوری (برای کاهش خطر ابتلا به هایپرکراتینینمی و پروتئینوری): دوز اولیه 50 میلی گرم یک بار در روز است. بسته به پارامترهای فشار خون در طول درمان ، میزان دوز را می توان در 100 یا 100 دوز افزایش داد ،
- فشار خون شریانی در بیماران مبتلا به فشار خون بطن چپ (کاهش خطر ابتلا به عوارض قلبی عروقی و مرگ و میر): دوز اولیه 50 میلی گرم یک بار در روز است ، در صورت لزوم می تواند تا 100 میلی گرم افزایش یابد.
برای بیماران دارای اختلال در عملکرد کلیه (CC کمتر از 20 میلی لیتر در دقیقه) ، سابقه بیماری کبد ، کم آبی ، بیش از 75 سال یا در طول دیالیز ، باید مقدار اولیه روزانه Lozarel به میزان 25 میلی گرم (قرص 1/2) تجویز شود.
در صورت اختلال در عملکرد کلیه
در درمان بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی ، تنگی عروق کلیوی دو طرفه و تنگی عروق کلیه باید احتیاط کرد.
دوز توصیه شده برای اختلال در عملکرد کلیه (CC کمتر از 20 میلی لیتر در دقیقه): دوز اولیه - 25 میلی گرم (قرص 1/2) 1 بار در روز.
نظرات در مورد Lozarel
نظرات در مورد بیماران و متخصصان لوزارل مثبت است. پزشکان خاطرنشان می کنند که این دارو علاوه بر عملکرد ضد فشار خون ، اثر دیورتیک دیگری نیز دارد. پذیرش لوزارل بار را آرام می کند و از بروز و پیشرفت هیپرتروفی میوکارد جلوگیری می کند. در نارسایی مزمن قلب ، توانایی تحمل فعالیت بدنی افزایش می یابد.
در بیماران مبتلا به دیابت قند و نفروپاتی ، مصرف لوزارل باعث از بین رفتن ادم می شود.