آموکسی سیلین کلاوولانیک اسید

کلاوولانیک اسید یک عامل ضد باکتریایی ضد باکتریایی است که به گروه پنی سیلین های نیمه سنتزی تعلق دارد. این دارو بیشترین تأثیر را در ترکیب با داروی آموکسی سیلین ، آنتی بیوتیک با طیف گسترده دارد. این ترکیب دارای اثر مهاری برگشت ناپذیر بر فعالیت بتا-لاکتامازها است و برای درمان عفونت های اندام های ENT و دستگاه تنفسی ، پوست ، سیستم ادراری ، مفاصل و استخوان ها استفاده می شود.

داروهایی وجود دارد که آموکسی سیلین ، اسید کلاوولانیک در حال حاضر وجود دارد. آنها به شکل قرص ، پودرهایی برای تولید سوسپانسیون خوراکی یا قطره هایی برای تجویز خوراکی ، به شکل شربت و همچنین راه حل های تزریقی تهیه می شوند.

داروی "آموکسی سیلین" و اسید کلاوولانیک: عمل و خواص

اسید خود یک ماده ضد باکتری ضعیف است ، با این حال ، آموکسی سیلین را از تخریب آنزیمی محافظت می کند ، این امر باعث می شود تا اثر ضد باکتریایی به طور کامل اعمال شود. اثر دارو در تعداد زیادی از پاتوژن های گرم مثبت و گرم منفی ، بی هوازی و هوازی از جمله سویه های آنها مقاوم در برابر آنتی بیوتیک ها گسترش می یابد.

آموکسی سیلین و اسید کلاوولانیک: نشانه ها

این دارو برای درمان عفونت های دستگاه تنفسی ، گلو ، گوش ، بینی موثر است ، که شامل سینوزیت ، لوزه ، التهاب مدیات ، برونشیت مزمن و حاد ، ذات الریه ، اپیدمی ، برونکوپنومونیا ، آبسه ریه است.

علاوه بر این ، از این ابزار برای بیماریهای عفونی بافتهای نرم و پوستی (آبسه ، جوش ، سلولیت ، زخمهای آلوده ، پاننیولیت ، خلط) استفاده می شود. کلوولانیک اسید برای درمان چنین بیماری هایی از دستگاه تناسلی دستگاه تناسلی و دستگاه ادراری (از جمله ونیروز) از جمله سیستیت ، پیرونفریت ، اورتریت ، صدف نرم ، سوزاک ، سالپنگیت ، اندومتریت ، pelvioperitonitis ، واژینیت باکتریایی ، سالپنوائوفوریت ، سپسیس پس از زایمان استفاده می شود. آبسه

همچنین در صورت وجود عفونت مفاصل و استخوان ها در بدن از این دارو استفاده می شود. تزریق داخل وریدی برای جلوگیری از عفونت های مرتبط با جراحی نشان داده شده است.

داروی "آموکسی سیلین" و اسید کلاوولانیک: موارد منع مصرف

از داروهایی با حساسیت به پنی سیلین ها و سایر آنتی بیوتیک ها (بتا-لاکتام) استفاده نکنید تا احتمال بروز شوک آنافیلاکتیک را از بین ببرید. منع مصرف در بیماران مبتلا به لوسمی لنفوسیتیک و مونونوکلئوز عفونی.

با احتیاط ، قرار ملاقات هایی برای بیماران مبتلا به تب یونجه ، دیاتز آلرژیک ، کهیر ، آسم برونشال انجام می شود. توصیه می شود با وجود عدم وجود تظاهرات نامطلوب ، مانند سایر داروها از مصرف دارو در دوران بارداری خودداری کنید. در معالجه مادران شیرده ، ردپای دارو در شیر مادر مشاهده شد.

داروی "آموکسی سیلین" و اسید کلاوولانیک: قیمت

با توجه به تعداد زیادی فرم ، دوز و انواع دارو ، هزینه می تواند به میزان قابل توجهی متفاوت باشد.

عمل دارویی

این ترکیب در حدود سال 1977/78 اختراع شد. دانشمندان انگلیسی که در Beecham کار می کنند (اکنون بخشی از GlaxoSmithKline است). حق ثبت اختراع در سال 1984 اعطا شد. Augmentin نام اصلی است و توسط مخترع آن استفاده می شود.

عمل دارویی

این ماده ضد باکتری عمل می کند ، سنتز دیواره باکتری ها را مهار می کند. آموکسی سیلین در برابر باکتری هایی که به آن حساسیت دارند موثر است. با توجه به قرار گرفتن مهار کننده بتا-لاکتاماز (اسید کلاوولانیک) در دارو ، این دارو همچنین می تواند برای عفونت های مقاوم به آموکسی سیلین تجویز شود. آموکسی سیلین در ترکیب با دارایی کلاولانیک اسید علیه باکتریهای گرم مثبت هوازی (از جمله گونه های است که برای تولید بتالاکتاماز): استافیلوکوکوس اورئوس، استافیلوکوکوس اپیدرمیدیس، استرپتوکوک، استرپتوکوک آنتراسیس، استرپتوکوک پنومونیه، استرپتوکوک ویریدانس، انتروکوک فکالیس، کورینه باکتریوم SPP، لیستریا مونوسیتوژنز،. باکتریهای گرم مثبت بی هوازی: Clostridium spp.، Peptococcus spp.، Peptostreptococcus spp.، باکتری های گرم منفی هوازی (از جمله سویه های تولید کننده بتا-لاکتاماز): Escherichia coli، Proteus mirabilis، Proteus vulgaris، spl. Klebsiella، Salmon. Bordetella pertussis ، Yersinia enterocolitica ، Gardnerella vaginalis ، Neisseria meningitidis ، Neisseri a gonoreae، Moraxella catarrhalis، Haemophilus influenzae، Haemophilus ducreyi، Yersinia multocida (قبلاً پاستورلا) ، Campylobacter jejuni ، باکتری های گرم منفی بی هوازی (از جمله سویه هایی که بتا-لاکتاماز تولید می کنند): باکتری ها seroilis ، از جمله باکتری ها seroilis کلوولانیک اسید انواع II ، III ، IV و V انواع بتا-لاکتامازها را سرکوب می کند ، در برابر بتالاکتامازهای نوع I غیرفعال تولید شده توسط Enterobacter spp. ، Pseudomonas aeruginosa ، Serratia spp. ، spin Acinetobacter ..

کلوولانیک اسید از نظر پنی سیلینازها یک گرمسیری بالایی دارد ، به همین دلیل با آنزیم یک کمپلکس پایدار تشکیل می دهد و از تخریب آنزیمی آموکسی سیلین تحت تأثیر بتا-لاکتامازها جلوگیری می کند.

هنگامی که اسید کلاوولانیک به آموکسی سیلین اضافه می شود ، علاوه بر افزایش فعالیت ضد باکتریایی دومی ، افزایش فعالیت باکتری کشنده داخل سلولی لکوسیتهای هسته ای پلی مورفیک انسان نیز مشاهده می شود. فعالیت ایمنی ضد میکروبی هم در رابطه با سویه های باکتریهای تولید کننده و نه تولید بتا-لاکتاماز افزایش می یابد. کلوولانیک اسید به همراه آموکسی سیلین باعث تحریک کموتاکسی و چسبندگی لکوسیتهای پلی مورفونوکلئر می شود. این فعل و انفعالات ممکن است نتایج درمانی را تحت تأثیر قرار دهد. اگر بخواهیم لکوسیت های پلی مورفونوکلئر را به عنوان اولین خط دفاع در برابر عفونت های پنوموکوکی در نظر بگیریم ، این امر به ویژه در درمان عفونت های تنفسی ناشی از پنوموکوک قابل پیش بینی است.

کلوولانیک اسید چگونه کار می کند؟

کلاوولانیک اسید عضو گروه متابولیک (آنزیم ها و آنتی آنزیم ها) است. این ماده یک مهارکننده بتا-لاکتاماز است و خاصیت ضد میکروبی دارد. ساختار این ماده شبیه به ساختار هسته هسته مولکول پنی سیلین است. با این حال ، بر خلاف آن ، به جای حلقه تیازولیدین ، ​​اسید کلاوولانیک حاوی یک حلقه اگزازولدین است.

پس از تجویز خوراکی ، اسید کلاوولانیک بتا-لاکتامازها را مهار می کند که نتیجه آن اثر گرم منفی و برخی میکروارگانیسم های دیگر است. مکانیسم عملکرد این ماده به شرح زیر است: اسید کلاوولانیک از طریق غشای سلولهای باکتری نفوذ کرده و آنزیمهای مستقر در این سلولها و در مرزهای آنها را غیرفعال می کند. روند مهار بتا-لاکتاماز غالبا غیر قابل برگشت است. در نتیجه میکروارگانیسم ها قادر به مقاومت در برابر آنتی بیوتیک مورد استفاده نیستند.

نحوه استفاده از داروهایی با اسید کلاوولانیک

برای درمان بیماریهای عفونی و التهابی ناشی از میکروارگانیسم های حساس به ترکیب ، کلواولانیک اسید به طور همزمان با آموکسی سیلین یا تیکارسیلین تجویز می شود. دوز داروها فردی است و بسته به سن بیمار ، نشانه ها و شکل دوز توسط پزشک تعیین می شود. آماده سازی اسید کلاوولانیک به صورت داخل وریدی با احتیاط در بیمارانی که عملکرد کبدی به شدت مختل دارند استفاده می شود. در صورت بروز کهیر یا بثورات اریتماتو ، دارو باید متوقف شود.

اسید کلاوولانیک در صورت عدم تحمل فردی منع مصرف دارد. در دوران بارداری ، استفاده از این دارو با آموکسی سیلین یا تیکارسیلین فقط به دلایل بهداشتی مجاز است. در دوران شیردهی ، استفاده از دارو توصیه نمی شود. عوارض جانبی اسید کلاوولانیک عبارتند از: سوء هاضمه ، زردی کلستاتیک ، اختلال در عملکرد کبد ، هپاتیت ، کولیت شبه مایع ، کاندیدیازیس ، واکنش های آلرژیک (اریتما مولتیفره ، ادم کوینکی ، درماتیت لکه دار ، کهیر ، شوک آنافیلاکسی).

نام تجاری این دارو با اسید کلاوولانیک "پتاسیم کلاوولانات + سلولز میکرو کریستالی" است. داروهای ترکیبی حاوی اسید کلاوولانیک: آموویبوم ، آموکسیکلاو ، آموکسیکلاو کوئیکتاب ، آرلت ، آگمنتین ، باکتولاووا ، ورکلاو ، کلاموسار ، لیکلوا ، پانکللا ، رنکلاو "،" Taromentin "،" Flemoklav Solyutab "،" Ecoclave "،" Timentin ".

توضیحات اسید کلاوولانیک

کلاوولانیک اسید به دلیل ساختار بتا-لاکتام ، یک مهار کننده بتا-لاکتاماز است که باعث می شود آن را از نظر ساختاری با آنتی بیوتیک ها شبیه سازد.

این ویژگی باعث می شود تا این ماده با ساختارهای پروتئین متصل به پنی سیلین که در دیواره باکتری های گرم مثبت یا گرم منفی قرار دارند ، ترکیب شود ، که به تخریب آنها کمک می کند.

اسید روی چه چیزی کار می کند

کلواولانیک اسید قادر است فعالیت کمی در برابر سودوموناس آئروژینوزا ، انتروکوکها ، متوسط ​​با توجه به enterobacteria و hemophilus bacillus داشته باشد و با باکتریها ، موراکسلا ، استافیلوکوکی و استرپتوکوکی قوی باشد. این ترکیب بتا-لاکتام بر باکتریهای گنوکوکی و کلامیدیا و آپیپیک کلاس لژیونلا تأثیر می گذارد.

آماده سازی بر اساس اسید کلاوولانیک

آنتی بیوتیک های بتا-لاکتام به خوبی با این ماده ترکیب می شوند که به شما امکان می دهد داروهای ترکیبی ضد باکتریایی با نام های مختلف تجاری ، به عنوان مثال ، Amoxil-K ، Augmentin ، Amoxiclav ایجاد کنید.

داروی اصلی داروی "آموکسی سیلین + اسید کلاوولانیک اسید" است. به شکل قرص ، پودر برای تهیه سوسپانسیون (با دوز معمول و "فوره") ، پودر برای شربت و تزریق موجود است. این ترکیب شامل trihydrate آموکسی سیلین و اسید کلاوولانیک به شکل نمک پتاسیم در مقادیر مختلف است. این قرص ها حاوی 500 یا 250 میلی گرم آنتی بیوتیک و نمک 125 میلی گرم هستند ، در حالی که محتوای کل اجزای فعال می تواند 625 میلی گرم ، 1 گرم ، 375 میلی گرم باشد.

مکانیسم عمل

ماده فعال آموکسی سیلین یک آنتی بیوتیک نیمه مصنوعی با طیف گسترده ای از فعالیت است که هدف آن میکروارگانیسم های گرم مثبت و گرم منفی است. این ترکیب با مشارکت β- لاکتامازها از بین می رود ، بنابراین بر میکروارگانیسم های تولید کننده این آنزیم ها تأثیر نمی گذارد.

اسید کلاوولانیک به ترکیبات β- لاکتام اشاره دارد که به دلیل تشکیل مجتمعهای غیرفعال پایدار ، طیف گسترده ای از آنزیم ها را مسدود می کند. این عمل از تخریب آنزیمی آنتی بیوتیک آموکسی سیلین جلوگیری می کند و به گسترش فعالیت آن در میکروارگانیسم ها که معمولاً در برابر نفوذ آن مقاوم هستند ، کمک می کند.

داروی "آموکسی سیلین + کلاوولانیک اسید" می تواند بیماریهای باکتریایی دستگاه تنفسی فوقانی و تحتانی دستگاه تنفسی ، پوست و ماهیچه را درمان کند.

یک عامل به طور فعال با عفونت در دستگاه تناسلی به صورت سیستیت ، مجاری ادراری ، پیلونفریت ، سپسیس مبارزه می کند که پس از سقط جنین یا زایمان و بیماری های اندام های لگن ایجاد می شود. این دارو برای پوکی استخوان ، مسمومیت خون ، التهاب صفاق ، بیماری های بعد از عمل ، نیش حیوانات استفاده می شود.

چگونه قرص مصرف کنیم

برای هر بیمار ، یک دوز به صورت جداگانه انتخاب می شود ، که برای آن شدت بیماری ، محل آن و حساسیت باکتری هایی که توسط اسید کلاوولانیک متاثر می شوند در نظر گرفته می شود. قرص هایی با محتوای کلی مواد فعال 0.375 گرم برای بزرگسالان و کودکان پس از 12 سال با در نظر گرفتن دوره خفیف یا متوسط ​​بیماری ، 1 واحد 3 بار در روز تجویز می شوند. اگر در یک قرص مقدار کل مواد فعال 1 گرم باشد ، آنها 1 قطعه 2 بار در روز مصرف می شوند.

ضایعات عفونی شدید با دوز 1 قرص با دوز کلی 0.625 گرم یا 2 قرص 0.375 گرم با 3 بار در روز درمان می شوند.

دستورالعملهایی که حاوی اسید کلاوولانیک اسید هستند ، دستورالعمل استفاده را فقط طبق دستور پزشک مصرف کنید.

استفاده از اشکال دیگر دارو

دوز دارو بر اساس محاسبه مجدد محتوای آنتی بیوتیک موجود در آن داده می شود. برای کودکان زیر 12 سال ، دستورالعمل داروی "آموکسی سیلین + کلاوولانیک اسید" تجویز قرص نمی کند. برای استفاده داخلی بهتر است از سیستم تعلیق ، شربت یا قطره استفاده کنید.

دوز یک و یک روزه آموکسی سیلین بر اساس رده های سنی انتخاب می شود:

• نوزادانی که سه ماه سن ندارند ، به مدت 2 بار 0.03 گرم به ازای هر کیلوگرم وزن در روز تجویز می شوند ،
• از 3 ماه زندگی و با عفونت خفیف ، در روز 0.025 گرم در هر کیلو گرم وزن 2 بار یا 0.02 گرم در هر کیلو گرم وزن 3 بار استفاده کنید ،
• عفونت های شدید به 2 بار یا 0/04 گرم در هر کیلو وزن بدن در روز به مدت 3 بار ، 0.045 گرم در هر کیلوگرم وزن بدن در روز نیاز دارد ،
• بزرگسالان و کودکان 12 ساله ، که وزن آنها از 40 کیلوگرم و بالاتر است ، می توانند دوز 5/0 گرم 2 بار یا 0.25 گرم 3 بار مصرف کنند ،
• برای عفونت های شدید یا بیماری های دستگاه تنفسی ، 875/0 گرم 2 بار در روز تجویز می شود ، یا 0.5 گرم 3 بار در روز.

حداکثر دوز روزانه آموکسی سیلین برای بزرگسالان و کودکان پس از 12 سال 6 گرم است ، و برای کودکان زیر 12 سال - بیش از 0/045 گرم در هر کیلوگرم وزن بدن نیست.

حداکثر مقدار مجاز روزانه اسید کلاوولانیک نیز تعیین شده است: برای بزرگسالان و کودکان بعد از 12 سال - 600 میلی گرم ، برای نوزادان زیر 12 سال - 0.01 گرم در هر کیلوگرم وزن بدن.

اگر بلع مشکل باشد ، تعلیق در بزرگسالان نیز توصیه می شود. برای تهیه فرم های دوز مایع ، حلال آب خالص است.

تجویز داخل وریدی برای بزرگسالان و نوجوانان پس از 12 سال ، دوز 1 گرم آموکسی سیلین را 4 بار در روز امکان پذیر می کند. حداکثر مقدار در روز بیشتر از 6 گرم نمی باشد.در کودکان زیر سه ماه تا 12 سال ، 0.025 گرم در هر کیلوگرم در 3 دوز تقسیم شده تجویز می شود ؛ برای ضایعات پیچیده ، از 4 تزریق در روز استفاده می شود.

در نوزادان زیر 3 ماه ، نوزادان نارس با 2/0 دوز تقسیم شده در روز ، 0.025 گرم به ازای هر کیلوگرم در روز تزریق می شوند ، در دوره پس از زایمان ، 0.025 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم در 3 دوز تقسیم شده تجویز می شود.

مدت زمان درمان دو هفته است ، با اوتیت مدیای حاد - حدود 10 روز.

پیشگیری از عفونت ها بعد از عمل در طی عمل هایی که بیش از 60 دقیقه به طول نکشید ، با تجویز داخل وریدی 1 گرم از دارو در زمان بیهوشی اولیه انجام می شود. عمل طولانی تر نیاز به استفاده از 1000 میلی گرم پس از 6 ساعت در طول روز دارد. اگر احتمال ابتلا به عفونت زیاد باشد ، استفاده از دارو تا دو یا سه روز دیگر ادامه می یابد.

بیماران مبتلا به همودیالیز به صورت خوراکی 0.25 گرم یا 0.5 گرم در هر برنامه یا 500 میلی گرم به صورت داخل وریدی تجویز می شوند. یک عمل اضافی استفاده از 1 دوز در زمان دیالیز و 1 دوز در انتهای دستکاری است.