آنالوگ های دارویی لیناگلیپتین * (لیناگلیپتین *)

قرص های 5 میلی گرم با روکش فیلم

یک قرص حاوی

ماده فعال - لیناگلیپتین 5 میلی گرم ،

مواد تحریک کننده: مانیتول ، نشاسته pregelatinized ، نشاسته ذرت ، copovidone ، استئات منیزیم ،

پوسته اپادری®صورتی (02ف34337): hypromellose 2910 ، دی اکسید تیتانیوم (E 171) ، تالک ، ماکروگول 6000 ، آهن (III) اکسید قرمز (E 172).

قرص های گرد با سطح دوقلو ، با حاشیه های باریک ، پوشیده از پوسته فیلم با رنگ قرمز روشن ، از یک طرف با نماد BI حک شده و در طرف دیگر حک شده با "D5".

خواص دارویی

فارماکوکینتیک

پس از مصرف لیناگلیپتین به صورت خوراکی با دوز 5 میلی گرم ، دارو به سرعت جذب می شود ، غلظت اوج پلاسما (میانه Tmax) پس از 1.5 ساعت به دست می آید. غلظت لیناگلیپتین پلاسما طبق یک الگوی سه فاز کاهش می یابد. نیمه عمر ترمینال طولانی است (بیش از 100 ساعت) ، که عمدتا به دلیل اتصال شدید و پایدار لیناگلیپتین به DPP-4 است و منجر به تجمع دارو نمی شود. نیمه عمر مؤثر برای تجمع لیناگلیپتین پس از تجویز مكرر لیناگلیپتین با دوز 5 میلی گرم تقریباً 12 ساعت است. پس از دوز واحد لیگناگلیپتین با دوز 5 میلی گرم ، غلظت پلاسما در حالت پایدار دارو پس از دوز سوم به دست می آید ، در حالی که AUC (ناحیه زیر منحنی غلظت-زمان) لیگاگلیپتین در پلاسما در حدود 33 درصد در مقایسه با دوز اول افزایش می یابد. ضرایب تغییر در پارامترهای فارماکوکینتیک برای AUC لایناگلیپتین اندک (6/12٪ و 5/28٪) بود.

فارماکوکینتیک لیگناگلیپتین غیرخطی است ، کل AUC پلاسما لیگناگلیپتین وابسته به دوز کمتر از AUC نامحدود را افزایش می دهد و متناسب با دوز افزایش می یابد. فارماکوکینتیک لیناگلیپتین در افراد سالم و بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 (دیابت نوع 2) مشابه است.

مکش: فراهمی زیستی مطلق لیناگلیپتین تقریباً 30٪ است. دریافت لیناگلیپتین به همراه مواد غذایی با چربی زیاد ، مدت زمان رسیدن به Cmax را 2 ساعت افزایش می دهد و منجر به کاهش Cmax 15٪ می شود ، اما بر AUC0-72 ساعت تأثیر نمی گذارد. در Cmax و Tmax هیچ تغییری از نظر کلینیکی قابل توجهی وجود ندارد ، بنابراین می توان بدون نیاز به استفاده از لیناگلیپتین استفاده کرد. غذا

توزیع: متوسط ​​حجم توزیع در تعادل پس از دوز 5 میلی گرم داخل وریدی تقریبا 1110 لیتر است که نشان دهنده توزیع شدید در بافت ها است. اتصال لیناگلیپتین به پروتئین های پلاسما به غلظت دارو بستگی دارد و از 99٪ در 1 نانومول در لیتر به 75-89٪ در> 30 نانومول در لیتر کاهش می یابد که این نشان دهنده اشباع اتصال به DPP-4 با افزایش غلظت لیگاگلیپتین است. در غلظت های بالای لیناگلیپتین و اشباع کامل DPP-4 ، 70-80 lin از لیناگلیپتین به سایر پروتئین های پلاسما (نه DPP-4) و 20-30 pl در پلاسما در حالت آزاد متصل می شود.

متابولیسم و ​​دفع: بخش کوچکی از داروی دریافت شده در بدن متابولیزه می شود. مسیر اصلی دفع از طریق روده ها حدود 80٪ است و 5٪ لیناگلیپتین در ادرار دفع می شود.

ترخیص کالا از گمرک کلیه تقریبا 70 میلی لیتر در دقیقه است.

گروه های خاص بیمار

بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی: در بیماران با هر درجه نارسایی کلیوی ، تنظیم دوز لیناگلیپتین لازم نیست. درجه خفیف نارسایی کلیوی بر فارماکوکینتیک لناگلایپتین در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 تأثیر نمی گذارد.

بیماران مبتلا به نارسایی کبدی: در بیماران مبتلا به نارسایی کبدی از هر درجه (کلاس های A ، B و C طبق طبقه بندی Child-Pugh) ، تنظیم دوز لیناگلیپتین لازم نیست.

تنظیم دوز بر اساس جنسیت ، شاخص توده بدنی (BMI) ، نژاد و سن بیمار لازم نیست.

کودکان: مطالعاتی در مورد فارماکوکینتیک لیناگلیپتین در کودکان انجام نشده است.

فارماکودینامیک

لیناگلیپتین یک مهارکننده آنزیم DPP-4 (دیپپتیدیل پپتیداز 4 ، کد EC 3.4.14.5) است ، که در غیرفعال سازی هورمونهای محرکه - پپتید 1-گلوکاگون مانند (GLP-1) و پلی پپتید انسولین وابسته به گلوکز نقش دارد. این هورمون ها به سرعت توسط آنزیم DPP-4 از بین می روند. هر دو اینتریکین در تنظیم فیزیولوژیکی هموستاز گلوکز نقش دارند. سطح پایه ترشح اینترتین در طول روز کم است ، پس از خوردن غذا به سرعت بالا می رود. GLP-1 و GIP باعث افزایش بیوسنتز و ترشح انسولین توسط سلولهای بتا پانکراس در سطح گلوکز خون طبیعی و بالا می شوند. علاوه بر این ، GLP-1 ترشح گلوکاگون توسط سلولهای آلفا لوزالمعده را کاهش می دهد ، که منجر به کاهش تولید گلوکز در کبد می شود.

لیناگلیپتین به طور مؤثر و برگشت پذیر به DPP-4 متصل می شود ، که باعث افزایش مداوم سطح اینستین ها و حفظ طولانی مدت از فعالیت آنها می شود. لیناگلیپتین ترشح انسولین را بسته به میزان گلوکز افزایش می دهد و ترشح گلوکاگون را کاهش می دهد ، هموستاز گلوکز را بهبود می بخشد.

لیناگلیپتین به طور انتخابی به DPP-4 متصل می شود ، درآزمایشگاهی انتخاب آن بیش از 10،000 بار از DPP-8 یا فعالیت DPP-9 فراتر رفته است.

کارآیی و ایمنی بالینی

برای ارزیابی اثربخشی و ایمنی ، 8 کارآزمایی بالینی کنترل شده تصادفی فاز III با استفاده از لیناگلیپتین انجام شد.

مونوتراپی لیناگلیپتین: استفاده از لیناگلیپتین با دوز 5 میلی گرم یک بار در روز منجر به کاهش معنی داری هموگلوبین A گلیکوزیله A (HbA1c) 69/0٪ در مقایسه با دارونما ، در بیماران با سطح اولیه HbA1c حدود 8٪ شد. لیناگلیپتین همچنین منجر به کاهش قابل توجه قند خون ناشتا (GPN) و 2 ساعت بعد از غذا (GLP) می شود. شیوع هیپوگلیسمی در بیمارانی که لیناگلیپتین یا دارونما دریافت کرده بودند مشابه بود.

تک درمانی لیناگلیپتیندر بیمارانی که برای درمان متفورمین مناسب نیستند با توجه به عدم تحمل یا موارد منع مصرف آن به دلیل نارسایی کلیوی ، میزان معنی داری در سطح HbA1c به میزان 57/0٪ در مقایسه با دارونما در بیماران با سطح پایه HbA1c تقریباً 8.09٪ نشان داد. لیناگلیپتین در مقایسه با دارونما کاهش معنی داری در گلوکز پلاسما ناشتا (GPN) نشان داد. شیوع هیپوگلیسمی در بیمارانی که لیناگلیپتین یا دارونما دریافت کرده بودند مشابه بود.

تک درمانی لیناگلیپتین: داده های حاصل از مقایسه 12 هفته با دارونما و داده های مقایسه 26 هفته با یک مهار کننده α-گلوکوزیداز (وگلوبیوز).

اثربخشی و ایمنی تک درمانی لیناگلیپتین نیز در مقایسه با دارونما (12 هفته به طول انجامید) و با وژگلیبوز (مهار کننده α-گلوکزیداز) به مدت 26 هفته مورد بررسی قرار گرفت. لیناگلیپتین با دوز 5 میلی گرم منجر به افزایش معنی دار سطح HbA1c در مقایسه با دارونما (-0.87) ، میانگین سطح اولیه HbA1c 8.0 شد. همچنین نشان داده شد که استفاده از لیناگلیپتین با دوز 5 میلی گرم با افزایش قابل توجهی بیشتر در سطح HbA1c مشخص شد ، تغییر -0.32 compared در مقایسه با وژگلیبوز ، میانگین سطح اولیه HbA1c 8.0 بود. علاوه بر این ، لیناگلیپتین منجر به بهبود قابل توجهی در گلوکز ناشتای ناشتا (GPN) (کاهش 19.7 میلی گرم در لیتر در لیتر / 1.1 میلی مول در لیتر در مقایسه با دارونما و 9/6 میلی گرم در لیتر) در 0.4 میلی لیتر در لیتر در مقایسه با voglibose) و سطح هدف HbA1c (

توضیحات دارو

لیناگلیپتین * (لیناگلیپتین *) - عامل هیپوگلیسمی. لیناگلیپتین یک مهارکننده آنزیم دیپپتیدیل پپتیداز -4 (DPP-4) است که در غیرفعال سازی هورمونهای سرخرگ نقش دارد - پپتیدهای شبیه به گلوکاگون نوع 1 (GLP-1) و پلی پپتید انسولین وابسته به گلوکز (HIP). این هورمون ها به سرعت توسط آنزیم DPP-4 از بین می روند. هر دو این incretins در حفظ غلظت گلوکز فیزیولوژیکی نقش دارند. غلظت پایه GLP-1 و GUI در طول روز کم است ، آنها در پاسخ به مصرف مواد غذایی به سرعت افزایش می یابد. GLP-1 و HIP باعث افزایش بیوسنتز انسولین و ترشح آن توسط سلولهای بتا لوزالمعده در غلظت طبیعی یا زیاد قند خون می شوند. علاوه بر این ، GLP-1 ترشح گلوکاگون توسط سلولهای آلفا لوزالمعده را کاهش می دهد ، که منجر به کاهش تولید گلوکز در کبد می شود.

لیناگلیپتین به طور فعال با آنزیم DPP-4 (پیوند برگشت پذیر) همراه است ، که باعث افزایش مداوم غلظت اینستین ها و حفظ طولانی مدت فعالیت آنها می شود. ترشح انسولین وابسته به گلوکز را افزایش داده و ترشح گلوکاگون را کاهش می دهد ، که منجر به عادی سازی سطح قند خون می شود. لیناگلیپتین انتخابی به آنزیم DPP-4 متصل می شود و دارای یک انتخاب بیشتر از 10000 برابر بیشتر برای DPP-4 در مقایسه با آنزیمهای دیپپتیل پپتیداز-8 یا دیپپتیل پپتیداز -9 در شرایط in vitro است.

فرم ، ترکیب و بسته بندی را آزاد کنید

به صورت قرص در دو گزینه دوز آلوگلیپتین - 12.5 و 25 میلی گرم در دسترس است.

Excipients (به عنوان مثال ، "Vipidia"):

• مانیتول
• سلولز میکروکریستالی ،
• هایپرولوز
• کراسکارلوز سدیم ،
• استئارات منیزیم

قرص بیضی ، بسته بندی شده در تاول ها. در بسته بندی 4 تاول از 7 قطعه وجود دارد.

عمل دارویی

عامل هیپوگلیسمی. این مهار کننده DPP-4 است که هورمونهای incretin را از بین می برد. آنها به افزایش تولید انسولین توسط سلولهای بتا لوزالمعده و همچنین کاهش تولید گلوکز کبد کمک می کنند. در نتیجه ، هموگلوبین گلیکوزیله شده افت می کند و غلظت گلوکز در خون کاهش می یابد ، و بر روی معده خالی و بعد از خوردن به طور مساوی.

فارماکوکینتیک

قابلیت دسترسی زیستی تقریبا 100٪ است. این ماده بدون در نظر گرفتن زمان خوردن غذا قابل استفاده است زیرا این ماده در دسترس بودن و میزان جذب ماده فعال تأثیر نمی گذارد. حداکثر غلظت بعد از 1-2 ساعت حاصل می شود. در بدن تجمع نمی یابد. توسط کلیه ها بدون تغییر دفع می شود. بخشی از روده ها دفع می شود. نیمه عمر بدن 21 ساعت است.

موارد منع مصرف

• حساسیت به اجزاء ،
• نارسایی شدید کلیوی و کبدی ،
• دیابت نوع 1
• کتواسیدوز دیابتی
• تاریخ کما
• نارسایی قلبی
• کودکان زیر 18 سال
• بارداری و شیردهی.

در موارد زیر با احتیاط استفاده کنید:

• پانکراتیت
• نارسایی کلیوی متوسط
• پذیرش همراه با سایر عوامل قند خون.

دستورالعمل استفاده (روش و دوز)

از طریق خوراکی و بدون جویدن گرفته می شود ، اما با آب زیادی شسته می شود. توصیه کلی 25 میلی گرم آلوگلیپتین در روز است. دوز دقیق توسط پزشک معالج بر اساس شهادت تجویز می شود. می توان از آن در ترکیب درمانی استفاده کرد. در این حالت ، برای جلوگیری از هیپوگلیسمی ، دوز کاهش می یابد. اگر یک دوز را از دست دادید ، توصیه می شود هر چه سریعتر قرص مصرف کنید. دوز دو برابر برای گرفتن آن ممنوع است!

تعامل با مواد مخدر

هیچ اثر خاصی از تعامل آلوگلیپتین با سایر مواد شناسایی نشده است.

خود مؤلفه در عملکرد داروهای زیر تأثیر نمی گذارد:

• کافئین
• گلی بن کلامید ،
• وارفارین
• تولبوتامید
• پیوگلیتازون
• آتورواستاتین ،
• قرص های ضد بارداری
• دکسترومتورفان
• fexofenadine ،
• میدازولام
• متفورمین
• دیگوکسین
• سایمتیدین

تأثیر آلوگلیپتین تأثیر نمی گذارد:

• gemfibrozil
• سیکلوسپورین
• فلوکونازول
• مهار کننده آلفا گلوکزیداز
• کتوکونازول ،
• متفورمین
• پیوگلیتازون
• دیگوکسین
• سایمتیدین
• آتورواستاتین

یعنی پذیرش متقابل آنها بی خطر است. با این حال ، باید به خاطر داشته باشید که هنگام درمان آلوگلیپتین به همراه سولفونیل اوره ، انسولین ، تنظیم دوز لازم است تا خطر ابتلا به هیپوگلیسمی کاهش یابد.

دستورالعمل ویژه

برای جلوگیری از عواقب منفی هنگام انتخاب همراه با سایر داروهای هیپوگلیسمی مهم است که دوز مناسب دارو را انتخاب کنید.

در صورت تجویز برای درمان برای مبتلایان به نارسایی کبدی و کلیوی در سن ، باید احتیاط کرد.

خطر ابتلا به پانکراتیت حاد وجود دارد. علائم اصلی آن درد حاد و طولانی مدت در شکم است. هرگونه ظن در پیشرفت آن نیاز به بستری در بیمارستان و درمان مناسب دارد.

در صورت وجود انحراف در عملکرد کلیه ها یا کبد در طول درمان ، دوره درمان باید تغییر کند و دارو قطع شود.

آلوگلیپتین به تنهایی در رانندگی وسیله نقلیه تأثیر نمی گذارد ، با این حال ، در ترکیب با انسولین یا سولفونیل اوره ، این خطر ظاهر می شود. بنابراین ، در صورت امکان ، باید از رانندگی خودرو خودداری کنید و با مکانیزم کار کنید.

این فقط با نسخه آزاد می شود!

استفاده در دوران کودکی و سالخوردگی

اطلاعاتی در مورد تأثیر آن بر روی بدن کودکان وجود ندارد ، بنابراین ، این دارو برای معالجه افراد زیر 18 سال ممنوع است.

هیچگونه منع مصرف برای پذیرش در بیماران مسن وجود ندارد ، با این وجود ، لازم به یادآوری است که این گروه سنی در معرض خطر هیپوگلیسمی و کتواسیدوز است. نظارت مداوم بر شرایط لازم است.

مقایسه با آنالوگها

تعدادی داروی با خواص مشابه وجود دارد. آنها باید برای مقایسه در نظر گرفته شوند.

Vipidia قرص های مبتنی بر آلوگلیپتین. هزینه - از 840 روبل در هر بسته. ساخت شرکت Takeda GmbH ، ژاپن. رایج ترین محصول با این ماده در ترکیب است.

"Januvia." ماده فعال سیتاگلیپتین است. محصول خوراکی ، قیمت - از 1700 روبل. تولید کننده - Merck Sharp and Dome، USA. خواص دارو تا حد امکان به موارد فوق نزدیک است. برای دوز یک جزء سه شکل وجود دارد. برخی از موارد منع مصرف ، بررسی های خوب.

"Yanumet." هزینه یک بسته از 56 قرص 2800 روبل است. ترکیب - متفورمین و sitagliptin در ترکیب. ساخت شرکت Merck Sharp & Dome ، ایالات متحده است. این دارو هم در مونوتراپی و هم همراه با سایر داروها از جمله انسولین استفاده می شود. بسیاری از واکنش ها و ممنوعیت های نامطلوب در پذیرش. با این حال ، بررسی ها می نویسند که این امر به کاهش موثر وزن کمک می کند ، که برای افراد مبتلا به دیابت بسیار مهم است.

گالووس مت. قیمت - از 1500 روبل. تهیه کننده - "نوارتیس" ، سوئیس. این ترکیب شامل متفورمین و ویلداگلیپتین است. یک داروی مؤثر که به هنگام کاهش وزن به کاهش وزن نیز کمک می کند. موارد منع مصرف زیادی وجود دارد.

"Combogliz Prolong." شامل متفورمین و ساکساگلیپتین است. قیمت - 3300 روبل و بالاتر. شرکت "Bristol-Myers Squibb" ، ایالات متحده آمریکا را تولید می کند. قرص های منتشر شده اصلاح شده. محدودیت های زیادی در پذیرش وجود دارد. در درمان سالمندان با احتیاط استفاده کنید.

باگوم یک داروی مقرون به صرفه تر (از 160 روبل) ، اما در خواص عمومی مشابه است. شرکت "شیمی شیمی مونپلیه ، آرژانتین را تولید می کند. با هزینه کم ، کیفیت به اندازه کافی بالا می ماند. بررسی در مورد دارو مثبت است. مرکب از متفورمین و گلی بن کلامید است.

گلیبومت قرص های تولید شده توسط برلین شیمی ، آلمان. قیمت - از 350 روبل. مواد فعال عبارتند از: گلی بن کلامید و متفورمین. این دارو برای مصرف چندین ممنوعیت دارد ، خاطر نشان می شود که برای همه افراد دیابتی مناسب نیست. مناسب برای درمان ترکیبی.

تصمیم به جابجایی به داروی دیگر توسط متخصص گرفته می شود. خوددرمانی ممنوع است!

بیشتر نظرات مثبت است. افراد توجه به تأثیر خوبی را در دو بخش درمانی و هم در درمان ترکیبی دارند. کاهش وزن مداوم ذکر شده است. عوارض جانبی نادر است.

والنتینا: مادر من 10 سال سابقه دیابت داشته است. تقریباً تمام قرص ها را امتحان کرده ایم ، نمی خواهیم روی انسولین بنشینیم. در حال حاضر او را گلوكوفاژ لانگ و ويپيديا تجويز كردند. ما از نتیجه راضی هستیم. وزن کاهش یافته است. احساس بهتری داشت ، بیشتر فعال می شد ، پاهایش کمتر متورم و درد می شد. علاوه بر این ، سطح قند از مدت ها قبل پایدار بوده است. فقط یک داروی فوق العاده! "

دنیس: "من بیش از دو سال است که با ویپییدیا تحت درمان قرار گرفته ام. این بهترین دارویی است که امتحان کردم. قند همانند وزن پایدار است. عوارض جانبی ندارد. و آنچه من به خصوص دوست دارم - اشتها کم است ، من واقعاً نمی خواهم بخورم. "

لاریسا: "من قبلاً با دیابت تحت درمان قرار می گرفتم ، اما این به من جور نمی شد. شکر پرید. دکتر به من توصیه کرد که به Vipidia بروید. او گفت كه عوارض كمتري دارد ، در مورد من بهتر عمل مي كند. و او درست بود. سطح قند پایدار ، به خصوص اگر رژیم را خراب نکنم. یک قرص در روز کافی است تا بدن به خوبی کار کند. و از همه مهمتر - هیچ ترسی از بروز هیپوگلیسمی وجود ندارد. نکته اصلی این است که رژیم را نقض نکنید. من بسیار خوشحالم. "

آلا: "من چند سال است که با Vipidia به عنوان داروی اصلی تحت درمان قرار گرفته ام. ما به طور مداوم داروهای اضافی را با پزشک اضافه می کنیم ، زیرا نیاز بدن گاهی تغییر می کند. در دوران بارداری ، وی به انسولین تغییر یافت ، اما پس از درخواست وی به ویپییدیا بازگشت. و وزن از بین رفته بود ، که او توانست در این دوره به دست آورد ، و سلامتی او بهبود یافته است. به طور کلی ، من این دارو را دوست دارم. "

ایگور: "من از Vipidia در درمان استفاده کردم. به تدریج فهمیدم که این دارو برای من مناسب نیست. شکر تغییر نکرد ، سپس حتی بدتر شد. دکتر گفت که قرص ها فقط مناسب من نیستند. من باید طبق نشانه ها به انسولین سوئیچ می کردم. "

ترکیب و شکل دوز دارو

محبوب ترین داروی حاوی لیناگلیپتین دارویی با همین نام است.

ترکیب دارو شامل ماده اصلی فعال - لیناگلیپتین است. یک دوز دارو حاوی 5 میلی گرم ماده فعال است.

علاوه بر ماده اصلی فعال ، دارو حاوی عناصر اضافی است.

عناصر کمکی در ترکیب دارو به شرح زیر است:

1. مانیتولوم
2. نشاسته pregelatinized.
3. نشاسته ذرت
4. کولویدون
5. استئارات منیزیم.

این دارو یک قرص است که با یک پوشش ویژه فیلم پوشانده شده است.

ترکیب پوسته های ویژه هر قرص شامل اجزای زیر است:

• اپادرا صورتی
• هایپروملوز ،
• دی اکسید تیتانیوم
• پودر تالک
• ماکروگول 6000 ،
• اکسید آهن قرمز است.

این دارو به شکل قرص هایی با شکل گرد وجود دارد. این تبلت ها دارای لبه های باریک و روکش فیلم هستند. پوسته قرص به رنگ قرمز روشن است. این پوسته با نمادی از شرکت تولید کننده BI در یک سطح و D5 از طرف دیگر حک شده است.

قرص ها در بسته های تاول زده شده از 10 قطعه در دسترس هستند. تاول ها در جعبه مقوایی بسته بندی می شوند. هر بسته شامل 3 تاول است. در هر بسته دارو حتماً دستورالعمل استفاده از دارو را درج کنید.

ذخیره دارو باید در مکانی تاریک و در دمای بالاتر از 25 درجه سانتیگراد انجام نشود.

محل نگهداری دارو نباید در دسترس کودکان باشد. ماندگاری دارو 3 سال است.

نتیجه گیری

این ابزار در درمان دیابت تأثیر پایدار و مداوم دارد. وی بررسی های خوبی در بین بیماران و پزشکان دارد. حتی به افرادی که اشکال خفیف نارسایی کلیوی و کبدی دارند ، اختصاص دهید که معمولاً نیاز به تغییر انسولین دارد. فواید اضافی این دارو توانایی اثبات شده آن در کاهش وزن و بهبود بهزیستی کلی است. بنابراین این ابزار به طور شایسته جای خود را در بین سایر داروهای توصیه شده می گیرد.

فارماکودینامیک و فارماکوکینتیک یک دارو

پس از تجویز خوراکی بدن ، لیناگلیپتین به طور فعال به دیپپتیدیل پپتیداز -4 متصل می شود.

پیوند پیچیده حاصل برگشت پذیر است. اتصال آنزیم با لیناگلیپتین منجر به افزایش غلظت اینستین ها در بدن می شود و به حفظ فعالیت آنها برای مدت طولانی کمک می کند.

نتیجه دارو کاهش تولید گلوکاگون و افزایش ترشح انسولین است که به نوبه خود باعث عادی سازی سطح گلوکز در بدن انسان می شود.

هنگام استفاده از لیناگلیپتین ، کاهش هموگلوبین گلوکز و کاهش میزان گلوکز در پلاسما خون به طور قابل اعتماد تأسیس شد.

پس از مصرف دارو ، به سرعت جذب می شود. حداکثر غلظت دارو در پلاسما به 1.5 ساعت پس از تجویز رسیده است.

کاهش محتوای لیناگلیپتین در دو مرحله اتفاق می افتد. نیمه عمر حذف طولانی است و حدود 100 ساعت طول می کشد. این در شرایطی است که دارو با آنزیم DPP-4 یک مجموعه پایدار را تشکیل می دهد. با توجه به این واقعیت که اتصال با آنزیم تجمع برگشت پذیر دارو در بدن اتفاق نمی افتد.

در صورت استفاده از لیناگلیپتین با غلظت 5 میلی گرم در روز ، غلظت یکبار مصرف پایدار ماده فعال دارو پس از مصرف 3 دوز دارو در بدن بیمار حاصل می شود.

فراهمی زیستی مطلق دارو در حدود 30٪ است. اگر لیناگلیپتین همزمان با غذای سرشار از چربی مصرف شود ، چنین غذایی به میزان قابل توجهی روی جذب دارو تأثیر نمی گذارد.

برداشت دارو از بدن عمدتاً از طریق روده انجام می شود. حدود 5٪ از طریق دستگاه ادراری توسط کلیه ها دفع می شود.

نشانه ها و موارد منع مصرف در مورد مصرف دارو

نشانه استفاده از لیناگلیپتین وجود دیابت نوع II در بیمار است.

در حین انجام مونوتراپی ، لیناگلیپتین در بیماران با کنترل ناکافی سطح گلیسمی بدن از طریق رژیم و فعالیت بدنی مورد استفاده قرار می گیرد.

در صورت عدم تحمل متفورمین یا در صورت وجود منع مصرف در مورد استفاده از متفورمین به دلیل ایجاد نارسایی کلیوی در بیمار ، مصرف دارو توصیه می شود.

این دارو برای درمان دو جزء بهمراه متفورمین ، مشتقات سولفونیل اوره یا تیازولیدین دیون توصیه می شود ، در صورت عدم استفاده از رژیم درمانی ، تمرینات بدنی و تک درمانی با داروهای نشان داده شده ، بی اثر است.

منطقی است که از لیناگلیپتین به عنوان یکی از مؤلفه های درمانی سه جزء استفاده شود ، اگر رژیم ، ورزش ، مونوتراپی یا درمان دو جزء نتیجه مثبتی نداد.

استفاده از دارو بهمراه انسولین ، در هنگام انجام درمان مولکولی مولد دیابت ، در صورت عدم استفاده از یک رژیم غذایی بدنی و درمان بدون مولکول بدون عارضه امکان پذیر است.

موارد منع مصرف اصلی برای استفاده از یک محصول پزشکی عبارتند از:

• حضور در بدن بیمار مبتلا به دیابت نوع 1 بیمار ،
• توسعه کتواسیدوز دیابتی ،
• بارداری و شیردهی ،
• سن بیمار کمتر از 18 سال است ،
• وجود حساسیت به عمل بر روی بدن هر یک از اجزای دارو.

استفاده از لیناگلیپتین در دوران بارداری و شیردهی به شدت ممنوع است. این به این دلیل است که ماده فعال ، هنگامی که وارد خون بیمار می شود ، می تواند از سد جفت عبور کند و همچنین در طول شیردهی می تواند به شیر مادر نفوذ کند.

در صورت استفاده از دارو در دوران شیردهی کاملاً ضروری است ، باید شیردهی فوراً متوقف شود.

دستورالعمل استفاده از دارو

دستورالعمل استفاده از دارو نشان می دهد که لیناگلیپتین در درمان دیابت نوع 2 در دوز 5 میلی گرم یک بار در روز ، که یک قرص است ، استفاده می شود. این دارو به صورت خوراکی مصرف می شود.

اگر زمان مصرف دارو را از دست دادید ، باید به محض یادآوری بیمار این دارو را مصرف کنید. دوز دوز دارو ممنوع است.

هنگام مصرف دارو بسته به ویژگی های فردی ممکن است عوارض جانبی ایجاد کند.

عوارض جانبی که در بدن بیمار رخ می دهد می تواند تأثیر بگذارد:

1. سیستم ایمنی بدن.
2. دستگاه تنفسی.
3. دستگاه دستگاه گوارش.

علاوه بر این ، ایجاد بیماریهای عفونی در بدن مانند نازوفارنژیت امکان پذیر است.

هنگام استفاده از Linagliptin در ترکیب با Metformin ، عوارض جانبی زیر ممکن است رخ دهد:

• ظاهر حساسیت ،
• بروز سرفه
• توسعه پانکراس
• ظهور بیماریهای عفونی

در صورت استفاده از دارو بهمراه آخرین مشتقات سولفونیل اوره ، امکان ایجاد در اختلالات بدن مربوط به عملکرد وجود دارد:

1. سیستم ایمنی بدن.
2. فرآیندهای متابولیک.
3. دستگاه تنفسی.
4. اندامهای دستگاه گوارش.

در مورد استفاده از لیناگپتین در ترکیب با پیوگلیپازون ، بروز اختلالات زیر قابل مشاهده است:

• ظاهر حساسیت ،
• هایپرلیپیدمی در دیابت
• بروز سرفه
• پانکراس
• بیماریهای عفونی
• افزایش وزن

هنگام استفاده از لیناگلیپتین به همراه انسولین در طول دوره درمان ، ممکن است عوارض جانبی زیر در بدن بیمار ایجاد شود:

1. ایجاد حساسیت در بدن.
2. بروز سرفه و اختلال در سیستم تنفسی.
3. از دستگاه گوارش ، ظاهر پانکراس و یبوست امکان پذیر است.
4. بیماریهای عفونی ممکن است رخ دهد.

در صورت استفاده از لیناگلیپتین از نوع دوم برای درمان دیابت در ترکیب با مشتقات متفورمین و سولفونیل اوره ، حساسیت ، هیپوگلیسمی ، سرفه ، علائم پانکراتیت و افزایش وزن در بدن ایجاد می شود.

علاوه بر این عوارض جانبی ، ظهور و بروز آنژیوادم ، کهیر ، پانکراتیت حاد ، بثورات پوستی در بدن بیمار امکان پذیر است.

در صورت بروز دوز بیش از حد ، باید از اقدامات معمول با هدف حفظ بدن استفاده شود.

چنین اقداماتی حذف مواد مخدر از بدن و انجام علائم درمانی است.

تعامل لیناگلیپتین با سایر داروها

با تجویز همزمان متفورمین 850 با لیناگلیپتین ، كاهش بالینی قابل توجهی در سطح قندها در بدن بیمار رخ می دهد.

فارماکوکینتیک دارو وقتی در ترکیب با مشتقات سولفونیل اوره از آخرین نسل استفاده می شود ، عملا هیچ تغییر قابل توجهی ندارد.

هنگامی که در درمان پیچیده تیازولیدین دیونها استفاده می شود ، هیچ تغییر قابل توجهی در فارماکوکینتیک مشاهده نمی شود. این نشان می دهد که لیناگلیپتین مهار کننده CYP2C8 نیست.

استفاده از ریتوناوویر در درمان پیچیده منجر به تغییرات کلینیکی مهم در فارماکودینامیک و فارماکوکینتیک لیناگلیپتین نمی شود.

با استفاده مكرر از Linagliptin همراه با Rifampicin منجر به كاهش اندك در فعاليت دارو مي شود

لیناگلیپتین در درمان دیابت نوع 1 یا درمان کتواسیدوز دیابتی منع مصرف دارد.

فراوانی بروز وضعیت هیپوگلیسمی در بدن بیمار در طی عمل درمانی تقریباً حداقل است.

در صورت استفاده از لیناگلیپتین در رابطه با داروهایی که مشتقات سولفونیل اوره ها از آخرین نسل هستند ، احتمال بروز قند خون افزایش می یابد. به همین دلیل باید با درمان پیچیده مراقبت های ویژه ای انجام شود.

در صورت لزوم ، دوز داروهای مورد استفاده باید تنظیم شود تا از بروز علائم هیپوگلیسمی جلوگیری شود.

استفاده از لیناگلیپتین تاثیری در احتمال بروز عوارض کار سیستم قلبی عروقی ندارد.

لیناگلیپتین را می توان در درمان دیابت در بیماران مبتلا به نارسایی شدید کلیوی استفاده کرد.

هنگام استفاده از لیناگلیپتین ، کاهش قابل توجهی در محتوای هموگلوبین گلیکوزیله شده و گلوکز ناشتا تأمین می شود.

در صورت ظن به وجود لوزالمعده در بدن ، استفاده از دارو باید فوراً متوقف شود.

بررسی در مورد دارو ، آنالوگ و هزینه آن

این دارو که شامل لیناگلیپتین است ، دارای نام تجاری بین المللی Trazhenta است.

تولید کننده دارو Beringer Ingelheim Roxane Inc. است که در ایالات متحده واقع شده است. علاوه بر این ، این دارو توسط اتریش تولید می شود. این دارو براساس تجویز پزشک معالج در داروخانه ها توزیع می شود.

بررسیهای بیمار درباره دارو اغلب مثبت است. بررسی های منفی اغلب با استفاده از دارو با نقض دستورالعمل استفاده همراه است ، که باعث مصرف بیش از حد و یا بروز عوارض جانبی تلفظ شده می شود.

هزینه دارو بسته به تولید کننده ، بازاریاب و منطقه ای که دارو در روسیه به فروش می رسد دارای ارزش متفاوتی است.

Linagliptin 5 میلی گرم شماره 30 تولید شده توسط Beringer Ingelheim Roxane Inc. ، ایالات متحده در روسیه هزینه متوسط ​​در منطقه 1760 روبل دارد.

لیناگلیپتین در قرص 5 میلی گرم در بسته ای از 30 قطعه تولید شده در اتریش در فدراسیون روسیه ، هزینه متوسطی در بازه 1648 تا 1724 روبل دارد.

آنالوگ های داروی Trazhenta ، که حاوی لیناگلیپتین است ، Januvia ، Onglisa و Galvus هستند. این داروها حاوی مواد فعال مختلفی هستند ، اما تأثیر آنها بر روی بدن مشابه با ترشیانتا بر روی بدن است.

در این مقاله درمورد داروهای دیابت بیشتر بدانید.