قطره Amoxicillin: دستورالعمل استفاده
آموکسی سیلین: دستورالعمل استفاده و بررسی
نام لاتین: آموکسی سیلین
کد ATX: J01CA04
ماده فعال: آموکسی سیلین (آموکسی سیلین)
تهیه کننده: بیوشیمیست ، OJSC (روسیه) ، Dalhimpharm (روسیه) ، Organika ، OJSC (روسیه) ، STI-MED-SORB (روسیه) ، Hemofarm (صربستان)
توضیحات و عکس بروزرسانی: 11.26.2018
قیمت در داروخانه ها: از 30 روبل.
آموکسی سیلین یک داروی ضد باکتریایی ، پنی سیلین نیمه حساس است.
فرم و ترکیب انتشار
فرم های دوز آموکسی سیلین:
- قرص: تقریباً سفید یا سفید ، مسطح استوانه ای ، با خط تقسیم کننده و شفاف (10 عدد یا 20 عدد) در تاول ها ، در یک جعبه مقوایی از بسته های 1 ، 2 ، 5 ، 10 ، 50 یا 100 بسته ، 24 عدد. کوزه های شیشه ای به رنگ تیره ، در یک بسته بندی مقوایی از 1 قوطی ، 20 عدد در قوطی های پلیمری یا بطری ها ، در یک بسته مقوا 1 قوطی یا بطری) ،
- کپسولها: ژلاتینی ، با دوز 250 میلی گرم - اندازه شماره 2 ، با درپوش سبز تیره و سفید با بدنه رنگ زرد ، با دوز 500 میلی گرم - اندازه شماره 0 ، با درپوش قرمز و بدن زرد ، در داخل کپسول ها یک پودر دانه ای با رنگ از زرد روشن تا سفید ، جمع شدن آن مجاز است (250 میلی گرم در هر: 8 عدد) در تاول ها ، در بسته های مقوایی 2 تاول ، 10 عدد در بسته های تاول زده شده ، در بسته های مقوایی 1 یا 2 بسته ، 10 یا 20 عدد. در یک قوطی ، در یک بسته بندی مقوایی 1 قوطی ، 500 میلی گرم در هر: 8 قطعه در تاول ها ، در بسته های مقوایی 2 تاول ، 8 عدد تاول زده ام urnyh در بسته های مقوا 1 یا بسته 2، 10 عدد است. در تاول در یک جعبه کارتن 1، 2، 50 یا 100 بسته)
- دانه های تعلیق خوراکی: پودر دانه ای از رنگ سفید با رنگ زرد به رنگ سفید ، پس از حل شدن در آب - تعلیق زرد مایل به زرد با بوی میوه ای (هر گرم 40 گرم در بطری های شیشه ای تیره با ظرفیت 100 میلی لیتر ، در یک بسته مقوا 1 بطری در یک مجموعه با یک قاشق اندازه گیری با تقسیمات 2.5 میلی لیتر و 5 میلی لیتر).
1 رایانه لوحی شامل:
- ماده فعال: آموکسی سیلین تری هیدرات (از نظر آموکسی سیلین) - 250 میلی گرم یا 500 میلی گرم ،
- اجزای کمکی: نشاسته سیب زمینی ، استارات منیزیم ، پلی ساورات -80 (tween-80) ، تالک.
1 کپسول شامل:
- ماده فعال: آموکسی سیلین تری هیدرات - 286.9 میلی گرم یا 573.9 میلی گرم ، که مربوط به محتوای 250 میلی گرم یا 500 میلی گرم آموکسی سیلین است ،
- اجزای کمکی: سلولز میکرو کریستالی PH 102 ، استات منیزیم ، دی اکسید تیتانیوم (E171) ، ژلاتین.
علاوه بر این ، به عنوان بخشی از پوسته کپسول:
- اندازه 2: درپوش - رنگ زرد کینولین (E104) ، کارخان نیلی (E132) ، مورد - رنگ زرد کینولین (E104) ،
- اندازه 0: کلاه - غروب آفتاب زرد آفتابی زرد (E110) ، آزوروبین رنگ (E122) ، اکسید آهن زرد رنگ (E172).
در 5 میلی لیتر از تعلیق به پایان رسیده (2 گرم گرانول) شامل:
- ماده فعال: آموکسی سیلین تری هیدرات (از نظر آموکسی سیلین) - 250 میلی گرم ،
- اجزای کمکی: سدیم ساکارینات دی هیدرات ، ساکارز ، سیموتیکون S184 ، بنزوات سدیم ، آدامس گوار ، سدیم سیترات دی هیدرات ، طعم توت فرنگی ، عطر تمشک ، طعم تمشک ، طعم گل گل خوراکی
فارماکودینامیک
آموکسی سیلین یک پنی سیلین نیمه مصنوعی ، یک داروی ضد باکتری ضد اسید با مقاومت به اسید با طیف گسترده ای از عمل است. مکانیسم عمل به دلیل توانایی آموکسی سیلین در ایجاد لیز باکتری ها ، مهار ترپپتیداز و مختل ساختن پروتئین مرجع دیواره سلولی پپتیدوگلیکان در دوره تقسیم و رشد است.
میکروارگانیسم های گرم مثبت و گرم منفی ، حساسیت به دارو را نشان می دهند.
آموکسی سیلین در باکتری های زیر فعال است:
- باکتری های گرم مثبت هوازی: Corynebacterium specials (spp.) ، استافیلوکوک spp. (به جز سویه هایی که پنی سیلیناز تولید می کنند) ، باسیلوس آنتراسیس ، لیستریا مونوسیتوژنز ، انتروکوکوس فیکالیس ، استرپتوکوکوس spp. (از جمله استرپتوکوک پنومونیه) ،
- باکتری های گرم منفی هوازی: Brucella spp.، Bordetella pertussis، Shigella spp.، Escherichia coli، Klebsiella spp.، Neisseria meningitidis، Neisseria gonorrhoeae، Haemophilus influenzaee، Salmonella spp.، Vibrio cholerae، Protusus mi
- سایر: Leptospira spp.، Clostridium spp.، Borrelia burgdorferi، Helicobacter pylori.
میکروارگانیسم های تولید کننده پنی سیلیناز و سایر بتا-لاکتامازها نسبت به دارو حساس نیستند ، زیرا بتا-لاکتامازها آموکسی سیلین را از بین می برند.
فارماکوکینتیک
پس از تجویز خوراکی ، آموکسی سیلین به سرعت و تقریباً کاملاً (93٪) جذب می شود. جذب تحت تأثیر مصرف همزمان غذا نیست ، دارو در محیط اسیدی معده از بین نمی رود. حداکثر غلظت بعد از 1-2 ساعت به دست می آید و بعد از دوز 125 میلی گرم و به میزان 0.0015-0.005 میلی گرم در میلی لیتر به ازای هر دوز 250 میلی گرم است. اثر بالینی در 1/4/1/2 ساعت شروع می شود و 8 ساعت طول می کشد.
دارای حجم توزیع گسترده ای است. میزان غلظت متناسب با دوز دارو افزایش می یابد. غلظت بالایی از آموکسی سیلین در مایعات پلاسما ، پلور و صفاقی ، خلط ، ترشحات برونش ، بافت ریه و استخوان ، مخاط روده ، ادرار ، غده پروستات ، اندام تناسلی زنانه ، بافت چربی ، مایع گوش میانی و تاول های پوستی مشاهده می شود. با عملکرد طبیعی کبد ، به بافت جنین نفوذ می کند - به کیسه صفرا ، که در آن محتوای آن می تواند غلظت پلاسما را بین 4 تا 4 برابر بیشتر کند. ترشح چرکی برونشها ضعیف توزیع شده است. هنگامی که در دوران بارداری استفاده می شود ، میزان آموکسی سیلین در عروق بند ناف و مایع آمنیوتیک 25-30٪ از غلظت در پلاسما بدن یک زن است.
با شیر مادر مقدار کمی دفع می شود. سد خونی مغزی ضعیف برطرف شده است ، غلظت مایع مغزی نخاعی هنگام استفاده از آموکسی سیلین برای درمان مننژیت (التهاب مننژها) بیش از 20٪ نیست.
اتصال به پروتئین های پلاسما - 17٪.
با تشکیل متابولیتهای غیرفعال در حجم ناقص متابولیزه می شود.
نیمه عمر (T1/2) 1-1.5 ساعت است. 50-70 is از طریق کلیه بدون تغییر دفع می شود. از این تعداد ، با فیلتراسیون گلومرولی - 20٪ ، دفع لوله ای - 80٪. 10-20٪ از طریق روده ها دفع می شود.
تی1/2 در صورت اختلال در عملکرد کلیه با ترخیص کالا از گمرک کراتینین (CC) 15 میلی لیتر در دقیقه یا کمتر ، تا 8.5 ساعت افزایش می یابد.
با همودیالیز ، آموکسی سیلین برداشته می شود.
نشانه های استفاده
طبق دستورالعمل ها ، آموکسی سیلین برای درمان بیماری های عفونی و التهابی ناشی از میکروارگانیسم های مستعد نشان داده شده است:
- عفونتهای دستگاه تنفسی - برونشیت حاد ، تشدید برونشیت مزمن ، برونکوپنومونی ، پنومونی لوبار ،
- عفونت اندام های گوش و حلق و بینی - سینوزیت ، لوزه ، فارنژیت ، اوتیت حاد ،
- عفونتهای پوستی و بافتهای نرم - درماتوزهای ثانویه آلوده ، اریسیسپلا ، ادراری ،
- عفونت های دستگاه تناسلی - سیستیتیت ، پیلونفریت ، مجاری ادراری ، سوزاک ،
- عفونت های زنان و زایمان - اندومتریت ، دهانه رحم ،
- عفونت های روده ای - تب حصبه ، تب پاراتیفوئید ، شیگلوز (دیسنتری) ، سالمونلوز ، کالسکه سالمونلا ،
- زخم گوارشی معده و اثنی عشر (به عنوان بخشی از درمان ترکیبی) ،
- عفونت های شکمی - انتروکولیت ، پریتونیت ، کوله سیستیت ، کولانژیت ،
- عفونت مننژوکوک ،
- لیستریوز (اشکال حاد و نهفته) ،
- لپتوسپیروز ،
- Borreliosis (بیماری لایم)
- سپسیس
- اندوکاردیت (پیشگیری از حین عمل دندانپزشکی و سایر اقدامات جراحی جزئی).
موارد منع مصرف
- نارسایی کبد
- آسم برونشی ،
- تب یونجه
- لوسمی لنفوسیتی
- مونونوکلئوز عفونی ،
- کولیت به دلیل مصرف آنتی بیوتیک (از جمله سابقه پزشکی) ،
- شیردهی
- حساسیت به آنتی بیوتیک های بتا-لاکتام ، از جمله پنی سیلین ها ، سفالوسپورین ها ، کارباپنم ها ،
- عدم تحمل فرد به اجزای دارو.
موارد منع مصرف اضافی برای انواع خاصی از آموکسی سیلین:
- قرص: بیماریهای آلرژیک (از جمله سابقه پزشکی) ، سن تا 10 سال با وزن بدن کمتر از 40 کیلوگرم ،
- کپسولها: درماتیت آتوپیک ، سابقه بیماری های دستگاه گوارش ، سن تا 5 سال ،
- گرانول: سندرم سوء جذب گلوکز-گالاکتوز ، کمبود ساکارز (ایزومالتاز) ، عدم تحمل فروکتوز ، درماتیت آتوپیک ، سابقه بیماریهای دستگاه گوارش.
با احتیاط توصیه می شود که در دوره بارداری آموکسی سیلین برای بیمارانی که نارسایی کلیوی دارند ، سابقه خونریزی ، مستعد ابتلا به واکنش های آلرژیک (از جمله سابقه) داشته باشد.
علاوه بر این ، هنگام استفاده از قرص برای معالجه بیماران دارای سابقه بیماری های دستگاه گوارش باید احتیاط کرد.
عوارض جانبی
- از دستگاه گوارش: نقض ادراک طعم ، حالت تهوع ، استفراغ ، دیسبیوز ، اسهال ، استوماتیت ، کولیت شبه مایع ، گلاییت ، اختلال در عملکرد کبد ، افزایش فعالیت ترانس آمینازهای کبدی متوسط ، افزایش زردی کلستاتیک ، هپاتیت حاد سیتولیتیک ،
- از سیستم عصبی: بی خوابی ، اضطراب ، سردرد ، اضطراب ، گیجی ، سرگیجه ، آتاکسی ، تغییر رفتار ، نوروپاتی محیطی ، افسردگی ، واکنشهای تشنج ،
- واکنش های آلرژیک: تب، کهیر، گرگرفتگی صورت، رینیت، ورم ملتحمه، قرمزی، ائوزینوفیلی، ادم angioneurotic، درد در مفاصل، درماتیت exfoliative، استیونس - جانسون poliformnaya (مولتی) اریتم، واسکولیت آلرژیک، واکنش های آنافیلاکتیک شوک مشابه بیماری سرم
- پارامترهای آزمایشگاهی: نوتروپنی ، لوکوپنی ، اگرانولوسیتوز ، آنمی ، پورپورا ترومبوسیتوپنی ،
- از دستگاه ادراری: کریستالوری ، نفریت بینابینی ،
- موارد دیگر: تاکی کاردی ، تنگی نفس ، کاندیدیازیس واژینال ، فوق عفونت (بیشتر در معالجه عفونت های مزمن یا در بیمارانی که مقاومت بدن را کاهش می دهد).
علاوه بر این ، می توان عوارض جانبی زیر را که هنگام مصرف اشکال خاصی از آموکسی سیلین گزارش شده است ، ایجاد کرد:
- قرص ها: واکنش های آلرژیک به شکل بثورات پوستی ، خارش ، نکرولیز اپیدرمی سمی ، پوستولوز اگزماناتوزای عمومی ، کلستاز کبدی ، ائوزینوفیلی ،
- کپسولها: خشکی دهان ، زبان مودار سیاه ، کاندیدیازیس پوست و غشاهای مخاطی ، افزایش زمان پروترومبین و زمان انعقاد خون ، رنگ آمیزی مینای دندان به رنگ زرد ، قهوه ای یا خاکستری ،
- گرانول ها: زبان "موی سیاه" ، تغییر رنگ لعاب دندان ، کم خونی همولیتیک ، سوزش اگزماناتوژی حاد عمومی.
دستورالعمل های ویژه
انتصاب آموکسی سیلین فقط درصورتی ممکن است که در تاریخچه دقیق بیمار نشانه واکنش آلرژیک به آنتی بیوتیک های بتا-لاکتام (از جمله پنی سیلین ها ، سفالوسپورین ها) نباشد. برای اهداف پیشگیرانه ، مصرف همزمان آنتی هیستامین ها نشان داده می شود.
در هنگام استفاده از داروهای ضد بارداری خوراکی حاوی استروژن ، به خانمها توصیه می شود علاوه بر این از روشهای مانع پیشگیری از بارداری در حین درمان با آموکسی سیلین استفاده کنند.
با درمان ضد انعقاد همزمان ، بايد در مورد كاهش احتمالي دوز آنها نيز مورد توجه قرار گيرد.
استفاده از آنتی بیوتیک ها برای درمان عفونت های حاد تنفسی ویروسی بی اثر است.
آموکسی سیلین به دلیل خطر ایجاد بثورات پوستی اریتماتو و تشدید علائم بیماری نباید برای درمان مونونوکلئوز عفونی تجویز شود.
استفاده از فرم های خوراکی آموکسی سیلین برای معالجه بیماران مبتلا به بیماری های دستگاه گوارش ، که همراه با اسهال یا استفراغ مداوم هستند ، توصیه نمی شود.
اگر اسهال خفیف هنگام مصرف آموکسی سیلین رخ می دهد ، می توانید از مصرف داروهای ضد درد که حاوی کائولین یا آتاپلولیت هستند استفاده کنید ، از مصرف داروهای کم تحرک روده خودداری کنید.
در صورت بروز اسهال شدید با مدفوع مایع ، آبکی به رنگ سبز مایل به سبز و دارای بوی تند از جمله مخلوط خون همراه با تب و درد شدید شکم ، باید سریعا با پزشک مشورت کنید. این علائم ممکن است نشانگر یک عارضه جدی در درمان آنتی بیوتیک در قالب توسعه کولیت سودوممبرانی کلستریدیوز باشد.
بارداری و شیردهی
در دوره حاملگی ، استفاده از آموکسی سیلین تنها درصورتی ممکن است که اثر درمانی مورد انتظار برای مادر ، طبق گفته پزشک ، از خطرات احتمالی جنین فراتر رود.
استفاده از دارو در دوران شیردهی منع مصرف دارد. در صورت لزوم تجویز آموکسی سیلین ، شیردهی باید قطع شود.
با اختلال در عملکرد کلیه
با احتیاط باید از آموکسی سیلین برای درمان بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی استفاده شود.
رژیم دوز معمول برای قرص ها و گرانول ها در بیماران با CC بالاتر از 40 میلی لیتر در دقیقه ، برای کپسول هایی با CC بیشتر از 30 میلی لیتر در دقیقه استفاده می شود.
در نارسایی شدید کلیوی ، تنظیم دوز لازم است. با در نظر گرفتن CC با کاهش یک دوز واحد یا افزایش فاصله بین دوزهای آموکسی سیلین تولید می شود.
با CC 15-40 میلی لیتر در دقیقه ، دوز معمول تجویز می شود ، اما فاصله بین دوزها به 12 ساعت افزایش می یابد ، با CC کمتر از 10 میلی لیتر در دقیقه ، مقدار مصرف باید بین 15-50٪ کاهش یابد.
حداکثر دوز روزانه آموکسی سیلین در آنوری 2000 میلی گرم است.
در صورت اختلال در عملکرد کلیه در کودکان با CC بیش از 30 میلی لیتر در دقیقه ، اصلاح رژیم دوز لازم نیست. با CC از 30 تا 30 میلی لیتر در دقیقه ، کودکان 2/3 از دوز معمول تجویز می شوند و فاصله بین دوزها را تا 12 ساعت افزایش می دهند. در كودكان با CC كمتر از 10 ميلي ليتر در دقيقه ، فراواني تجويز دارو 1 بار در روز است ، يا اينكه 1/3 از دوز معمول كودكان تجويز مي شود.
تعامل با مواد مخدر
با استفاده همزمان آموکسی سیلین:
- اسید اسکوربیک: باعث افزایش درجه جذب دارو می شود ،
- آمینوگلیکوزیدها ، آنتی اسیدها ، ملین ها ، گلوکزامین: به کاهش سرعت و کاهش جذب کمک می کند ،
- اتانول: میزان جذب آموکسی سیلین را کاهش می دهد ،
- digoxin: جذب آن را افزایش می دهد ،
- پروبنسید ، فنیل بوتازون ، اکسی فنبوتازون ، ایندومتاسین ، استیل اسیدسیلیک اسید: باعث افزایش غلظت آموکسی سیلین در پلاسمای خون و کاهش سرعت آن می شود.
- متوترکسات: خطر ایجاد اثرات سمی متوترکسات افزایش یافته است ،
- ضد انعقادها و داروهای غیرمستقیم در طی سوخت و ساز بدن که اسید پار آمینوبنزوئیک تشکیل می شود: برعلیه پیش زمینه کاهش سنتز ویتامین K و شاخص پروترومبین به دلیل سرکوب میکرو فلور روده توسط آموکسی سیلین ، خطر خونریزی دستیابی به موفقیت را افزایش می دهد ،
- آلوپورینول: خطر ایجاد واکنش های آلرژیک در پوست را افزایش می دهد ،
- داروهای ضد بارداری خوراکی: میزان جذب مجدد استروژن ها در روده کاهش می یابد ، که منجر به کاهش اثربخشی پیشگیری از بارداری می شود ،
- آنتی بیوتیک های ضد باکتریایی (سیکلوسرین ، ونکومایسین ، آمینوگلیکوزیدها ، سفالوسپورین ها ، ریفامپیسین): باعث ایجاد اثر ضد باکتریایی هم افزایی ،
- داروهای باکتریواستاتیک (سولفونامیدها ، ماکرولیدها ، لینکلوزامیدها ، کلرامفنیکلول ، تتراسایکلین ها): به تضعیف اثر ضد باکتری آموکسی سیلین کمک می کنند ،
- مترونیدازول: فعالیت ضد باکتری آموکسی سیلین افزایش می یابد.
آنالوگ های آموکسی سیلین عبارتند از: قرص - Amoxicillin Sandoz، Ecobol، Flemoxin Solutab، Ospamox، capsules - Hiconcil، Amosin، Ampioks، Hikontsil، Ampicillin Trihydrate.