دارو Moxifloxacin: دستورالعمل استفاده

توضیحات مربوط به 30.01.2015

نام لاتین: موکسیفلوکساسین
کد ATX: J01MA14
ماده فعال: Moxifloxacin (Moxifloxacin)
تولید کننده: ورتکس (روسیه) ، داروسازی Macleods (هند).

1 قرص moxifloxacin hydrochloride 400 میلی گرم

سلولز ، لاکتوز مونوهیدرات ، هیدروکسی پروپیل سلولز ، منیزیم استئارات ، هیپروملووز ، پلی اتیلن گلیکول ، دی اکسید تیتانیوم ، تالک ، اکسید آهن قرمز به عنوان مواد تحریک کننده.

فارماکودینامیک و فارماکوکینتیک

فارماکودینامیک

داروی ضد باکتریایی از گروه کینولون های نسل چهارم (تری فلوئوروکینولون) ، ضد باکتری عمل می کند. درون سلول پاتوژن نفوذ می کند و به طور همزمان دو بلوک می کند آنزیمدرگیر در تکثیر DNA و کنترل خواص DNA ، که منجر به تغییرات عمیق در دیواره سلولی ، اختلال در شکل گیری DNA و مرگ پاتوژن می شود.

نمایشگاه های Moxifloxacin ضد باکتریاقدام در رابطه با پاتوژن های داخل سلولی ، میکروارگانیسم های گرم مثبت و گرم منفی - سایپرز ، باشگاه دانش موثر در برابر بی هوازی ها ، باکتری های مقاوم در برابر اسید و آتیپیک. این یکی از فعالان ضد استافیلوکوک ها از جمله استافیلوکوک های مقاوم به متی سیلین است. در عمل در مایکوپلاسما برتر لووفلوکساسینو در مورد کلامیدیا - افلوکساسین.

بدون مقاومت با پنی سیلین ها, آمینوگلیکوزیدها, ماکرولیدهاو سفالوسپورین ها. فراوانی مقاومت دارویی کم است ، مقاومت به آرامی توسعه می یابد. این دارو خاصیت حساسیت زایی ندارد. اثر دارو به طور مستقیم با غلظت آن در متناسب است خون و بافت ها همراه با ترشح جزئی است سمومبنابراین هیچ خطری برای توسعه وجود ندارد مسمومیت در برابر زمینه درمان

فارماکوکینتیک

مکسیفلوکساسین پس از تجویز خوراکی کاملاً جذب می شود. قابلیت دسترسی زیستی 91٪ است. حداکثر غلظت دارو پس از 4/4 ساعت مشاهده می شود و پس از سه روز از مصرف منظم ، سطح پایدار آن حاصل می شود. این دارو در بافت ها توزیع می شود و میزان قابل توجهی از آن در سیستم تنفسی و پوست مشخص می شود. دوره T 1/2 - 12 ساعت. توسط کلیه ها و از طریق دستگاه گوارش دفع می شود.

نشانه های استفاده

سل (همراه با سایر داروهای ضد سل ، مانند یک داروی خط دوم) ،
بیماری های تنفسی: ساعت برونشیت در مرحله حاد ، سینوزیت, پنومونی,
عفونتهای داخل شکمی و ادراری
عفونتهای پوستی و بافتهای نرم.

موارد منع مصرف

سنگین نارسایی کبد,
حساسیت
کولیت شبه قشر مغزی ،
سن تا 18 سال
تمایل به ایجاد تشنج ،
بارداری.

C با طولانی کردن فاصله Q-T ، ایسکمی میوکارد ، برادی کاردی کلینیکی ، هیپوکالمی ، ضمن مصرف کورتیکواستروئیدها ، با احتیاط تجویز می شود.

عوارض جانبی

درد شکم نفخ ، استفراغ ، یبوست ،افزایش سطح ترانس آمینازها ، خشکی دهان ، بی اشتهایی ، کاندیدیازیس حفره دهانگاستریت ، دیسفاژی ،تغییر رنگ زبان
سرگیجه ، استنی ، بی خوابی ، سردرد ، احساس اضطراب ، پارستزی بسیار بندرت - اختلالات گفتاری ، توهم ، گرفتگی ،سردرگمی ،
تغییر طعم یا از دست دادن حساسیت به طعم ،
تاکی کاردیدرد قفسه سینه ، افزایش یابد سلامافزایش فاصله Q-T ،
تنگی نفسبه ندرت - تشنج آسم برونش,
آرتروالژیکمردرد
واژینال کاندیدیازیساختلال در عملکرد کلیه ،
بثورات ، کهیر ،
لکوپنی ، ائوزینوفیلی ، کم خونی ، ترومبوسیتوز ، هایپرگلیسمی.

تعامل

آنتی اسیدها ، مولتی ویتامین هابا مواد معدنی و رانیتیدین جذب را مختل کرده و غلظت دارو را در پلاسما کاهش می دهد. آنها باید 2 ساعت پس از مصرف داروی اصلی تجویز شوند. آماده سازی آهن ، سوکرالفات در دسترس بودن فراهمی زیستی را به میزان قابل توجهی کاهش می دهد ، باید پس از 8 ساعت استفاده شود.

استفاده همزمان از دیگران کینولون هاخطر طولانی شدن فاصله Q-T را چندین برابر افزایش می دهد. Moxifloxacin اندکی بر فارماکوکینتیک تأثیر می گذارد دیگوکسین.

در حالی که گرفتن وارفارین شما باید شاخص های انعقادی را کنترل کنید. هنگام پذیرایی کورتیکواستروئیدها خطر پارگی تاندون و بروز تاندوواژینیت افزایش می یابد.

خواص دارویی

فارماکودینامیک

Moxifloxacin یک داروی ضد باکتری ضد باکتریایی با طیف گسترده ، 8-methoxyphoroquinolone است. اثر ضد باکتریایی moxifloxacin به دلیل مهار توپوایزومرازهای باکتریایی II و IV است که منجر به اختلال در فرآیندهای تکثیر ، ترمیم و رونویسی بیوسنتز DNA سلولهای میکروبی و در نتیجه منجر به مرگ سلولهای میکروبی می شود.
حداقل غلظت باکتری کشنده moxifloxacin به طور کلی قابل مقایسه با حداقل غلظت مهاری آن (MICs) است.
مکانیسم های مقاومت

مکانیسم های منتهی به توسعه مقاومت به پنی سیلین ها ، سفالوسپورین ها ، آمینوگلیکوزیدها ، ماکرولیدها و تتراسایکلین ها بر فعالیت ضد باکتریایی موکسیفلوکساسین تأثیر نمی گذارد. مقاومت متقابل بین این گروه از داروهای ضد باکتری و مکسیفلوکساسین وجود ندارد. تاکنون نیز هیچ موردی از مقاومت پلاسمید مشاهده نشده است. فراوانی کلی توسعه مقاومت بسیار اندک است (10 -7 -10 -10). مقاومت موکسیفلوکساسین به آرامی از طریق جهش های متعدد توسعه می یابد. تأثیر مکرر موکسیفلوکساسین بر میکروارگانیسم ها در غلظت های زیر MIC تنها با افزایش جزئی MIC همراه است. موارد مقاومت متقابل در برابر کوینولون ها ذکر شده است. با این وجود ، برخی میکروارگانیسم های گرم مثبت و بی هوازی مقاوم در برابر سایر کوینولون ها نسبت به موکسیفلوکساسین حساس هستند.
مشخص شد که افزودن یک گروه متوکسیک در موقعیت C8 به ساختار مولکول moxifloxacin باعث افزایش فعالیت moxifloxacin می شود و شکل گیری سویه های جهش یافته مقاوم در برابر باکتری های گرم مثبت را کاهش می دهد. افزودن گروه بیسیکلوامین در موقعیت C7 از ایجاد جریان فعال ، مکانیسم مقاومت به فلوروکینولون ها جلوگیری می کند.
موکسیفلوکساسین در شرایط آزمایشگاهی در برابر طیف گسترده ای از میکروارگانیسم های گرم منفی و گرم مثبت ، بی هوازی ها ، باکتری های مقاوم در برابر اسید و باکتری های غیر معمولی مانند گونه های مایکوپلاسما ، Chlamydia spp.، Legionella pp.و همچنین باکتریهایی که در برابر آنتی بیوتیکهای l-لاکتام و ماکرولید مقاوم هستند.
تأثیر بر میکرو فلورای روده انسان

در دو مطالعه انجام شده بر روی داوطلبان ، تغییرات زیر در میکرو فلور روده پس از تجویز خوراکی مکسیفلوکساسین مشاهده شد. کاهش غلظت مشاهده شد. Escherichia coli، Bacillus spp.، Bacteroides vulgatus، Enterococcus spp.، Klebsiella spp.و همچنین بی هوازی Bifidobacterium spp.، Eubacterium spp.، sp. Peptostreptococcus. این تغییرات ظرف دو هفته قابل برگشت بودند. سموم Clostridium difficile یافت نشد
در آزمایش حساسیت آزمایشگاهی

طیف فعالیت ضد باکتریایی موکسیفلوکساسین شامل میکروارگانیسم های زیر است:

حساس	نسبتاً حساس است	مقاوم
گرم مثبت
Gardnerella vaginalis
استرپتوکوک پنومونی (از جمله سویه های مقاوم در برابر پنی سیلین و سویه هایی با مقاومت آنتی بیوتیک متعدد) و همچنین سویه های مقاوم در برابر دو یا چند آنتی بیوتیک مانند پنی سیلین (MIC> 2 میلی گرم در میلی لیتر) ، سفالوسپورین های نسل دوم (به عنوان مثال سفوروکسیم) ، ماکرولیدها ، تتراسایکلین ها ، trimethoprim / sulfamethoxazole
استرپتوکوک پیوژنز (گروه A) *
گروه استرپتوکوکوس milleri (S. anginosus S. constellatus * و interrnedius )
گروه استرپتوکوک viridans (S. viridans ، S. mutans ، S. mitis ، S. sanguinis ، S. salivarius ، S. thermophilics، S. constellatus)
استرپتوکوک آگالاکتیا
استرپتوکوک dysgalactiae
استافیلوکوکوس اورئوس (از جمله سویه های حساس به متی سیلین) *	استافیلوکوکوس اورئوس (سویه های مقاوم به متی سیلین / افلوکساسین) *
استافیلوکوکهای منعقد کننده (S .. cohnii ، S. اپیدرم! است ، S. haemolyticus ، S. hominis ، S. saprofytic us، S s imulans)سویه های حساس به متی سیلین	استافيلوكوك عاملي منعقد شده (S. alknii ، S. اپیدرم / است ، S. haemolyticus ، S. شاخ در ، S.saprofytics ، S. simulans)سویه های مقاوم به متی سیلین
انتروکوکوس فکالیس* (فقط سویه های حساس به وانکومایسین و جنتامایسین)
انتروکوکوس آویوم *
انتروکوک فسیوم *
گرم منفی
Haemophilus آنفلوانزا (از جمله سویه های تولید کننده و غیر تولید کننده l لاکتاماز) *
Haemophillus parainfluenzae*
Moraxella catarrhalis (از جمله سویه های تولید کننده و غیر تولید کننده l لاکتاماز) *
Bordetella pertussis
لژیونلا پنوموفیلا	اشرشیا کولی *
Acinetobacter baumanii	کلبسیلا پنومونیه *
Klebsiella oxytoca
Citrobacter freundii *
Entero bad spp. (E.aerogenes ، E.intermedins ، E.sakazakii)
انتروباکتر کلوچه *
آگلومرهای پانتوئه
Pseudomonas aeruginosa
سودوموناس فلورسانس
Burkholderia cepacia
استنوتروفروموناس مالتوفیلی
Proteus mirabilis *
Proteus vulgaris
مورگانلا مورگانی
Neisseria gonorrhoeae *
ارائه خدمات (P. rettgeri، P. Stuartii)
بی هوازی
Bacteroides spp. (B.fragi / is B. Distasoni * در تاتیوتومیکرون * ، B. ovatus * ، B. یکنواخت * است ، B. vulgaris )
Fusobacterium spp.
Peptos treptococcus spp. *
پورفیروموناس spp.
spp. Prevotella spp.
propionibacterium spp.
Clostridium spp. *
غیر معمولی
کلامیدیا پنومونیه *
Chiamydia trachomatis *
مایکوپلاسما پنومونیه *
مایکوپلاسما hominis
مایکوپلاسما دستگاه تناسلی
CoxieIla burnettii
Legionella pneumohila

* حساسیت به موکسیفلوکساسین توسط داده های بالینی تأیید می شود.

استفاده از موکسیفلوکساسین برای درمان عفونت های ناشی از سویه های مقاوم به متی سیلین از S. aureus (MRSA) توصیه نمی شود. در صورت وجود عفونت های مشکوک یا تأیید شده ناشی از MRSA ، باید درمان با داروهای ضد باکتریایی مناسب تجویز شود.
برای سویه های خاص ، گسترش مقاومت به دست آمده ممکن است با توجه به منطقه جغرافیایی و با گذشت زمان متفاوت باشد. در این راستا ، هنگام آزمایش حساسیت فشار ، مطلوب است که اطلاعات محلی در مورد مقاومت ، خصوصاً در درمان عفونت های شدید داشته باشید.
اگر در بیمارانی که تحت مداوا در بیمارستان هستند ، منطقه تحت منحنی فارماکوکینتیک زمان غلظت (AUC) / MHK₉₀ بیش از 125 و حداکثر غلظت پلاسما (Cmax) / MIC است₉₀ در محدوده 8-10 است - این نشان دهنده پیشرفت بالینی است. در بیماران سرپایی ، این پارامترهای جانشین معمولاً پایین تر است: AUC / MIC₉₀>30-40.

پارامتر (مقدار متوسط)	*AUIC (ساعت)**	Cmax / MIC₉₀ (تزریق بیش از 1 ساعت)
MIC₉₀ 0.125 میلی گرم در میلی لیتر	313	32,5
MIC₉₀ 0.25 میلی گرم در میلی لیتر	156	16,2
MIC₉₀ 0.5 میلی گرم در میلی لیتر	78	8,1

* AUIC - ناحیه زیر منحنی مهار کننده (نسبت (AUC) / MMK)₉₀).

فارماکوکینتیک
مکش
پس از تزریق تک موکسیفلوکساسین با دوز 400 میلی گرم به مدت 1 ساعت ، C max در انتهای تزریق حاصل می شود و تقریباً 4.1 میلی گرم در لیتر است ، که مربوط به افزایش تقریبا 26٪ در مقایسه با مقدار این شاخص در هنگام مصرف موکسیفلوکساسین از طریق دهان است. قرار گرفتن در معرض moxifloxacin ، تعیین شده توسط شاخص AUG ، کمی بیشتر از تجویز خوراکی moxifloxacin است. فراهمی زیستی مطلق تقریباً 91٪ است. پس از تزریق مکرر داخل وریدی موکسیفلوکساسین با دوز 400 میلی گرم به مدت 1 ساعت ، حداکثر و حداقل غلظت ثابت از 4.1 میلی گرم در لیتر به 5.9 میلی گرم در لیتر و از 0.43 میلی گرم در لیتر تا 0.84 میلی گرم در لیتر ، بر این اساس غلظت پایدار 4/4 میلی گرم بر لیتر در انتهای تزریق حاصل می شود.
توزیع
موکسیفلوکساسین به سرعت در بافت ها و اندام ها توزیع می شود و تقریباً 45٪ به پروتئین های خون (عمدتا آلبومین) متصل می شود. حجم توزیع تقریباً 2 لیتر در کیلوگرم است.
غلظت های زیاد مکسیفلوکساسین ، بیش از آنهایی که در پلاسمای خون هستند ، در بافت ریه (از جمله مایع اپی تلیال ، ماکروفاژهای آلوئولار) ، در سینوس ها (سینوس های ماگزیلا و اتیوئید) ، در پولیپ های بینی ، در کانون های التهاب ایجاد می شود (در محتویات تاول ها با ضایعات پوستی). در مایع بینابینی و در بزاق ، موکسیفلوکساسین به صورت آزاد و بدون پروتئین ، با غلظت بالاتر از پلاسمای خون تعیین می شود. علاوه بر این ، غلظت بالایی از موکسیفلوکساسین در بافتهای اندامهای شکمی ، مایع صفاقی و اندام تناسلی زنان تشخیص داده می شود.
متابولیسم
Moxifloxacin در مرحله دوم قرار دارد و از طریق کلیه ها و روده ها از بدن خارج می شود ، هر دو بدون تغییر و به صورت ترکیبات غیرفعال سولفو (Ml) و گلوکورونیدها (M2).
Moxifloxacin است که توسط سیستم میکروزوم سیتوکروم P450 اصلاح نشده است. متابولیت های Ml و M2 در غلظت های پایین تر از ترکیب والدین در پلاسمای خون وجود دارند. با توجه به نتایج مطالعات بالینی ، ثابت شد که این متابولیتها از نظر ایمنی و تحمل اثر منفی بر روی بدن ندارند.
پرورش
نیمه عمر موکسیفلوکساسین تقریباً 12 ساعت است. میانگین ترخیص کالا از گمرک کلی پس از تجویز با دوز 400 میلی گرم 1 79-246 میلی لیتر در دقیقه است. ترخیص کالا از گمرک کلیه 24-53 میلی لیتر در دقیقه است. این نشان دهنده جذب مجدد لوله ای از موکسیفلوکساسین است.
تعادل برای ترکیب اولیه و متابولیتهای فاز 2 تقریباً 98-96٪ است که نشانگر عدم وجود متابولیسم اکسیداتیو است. حدود 22٪ از یک دوز منفرد (400 میلی گرم) توسط کلیه ها بدون تغییر در حدود 26٪ توسط روده ها دفع می شود.
فارماکوکینتیک در گروههای مختلف بیمار
سن ، جنس و قومیت
مطالعه فارماکوکینتیک موکسیفلوکساسین در زنان و مردان نشان داد که اختلاف 33٪ از نظر AUC و Cmax وجود دارد. اختلاف در AUC و Cmax بیشتر به دلیل اختلاف وزن بدن از نظر جنسیت بوده و از نظر بالینی معنی دار نیست.
در فارماکوکینتیک موکسیفلوکساسین در بیماران گروههای قومی و سنین مختلف تفاوت معنی داری از نظر بالینی وجود نداشت.
بچه ها
فارماکوکینتیک موکسیفلوکساسین در کودکان مورد مطالعه قرار نگرفته است.
نارسایی کلیه
در فارماکوکینتیک moxifloxacin در بیماران مبتلا به اختلال در عملکرد کلیه (از جمله بیماران با ترخیص کالا از گمرک کراتینین 2) و در بیماران تحت همودیالیز مداوم و دیالیز صفاقی سرپایی طولانی مدت هیچ تغییر قابل توجهی در فارماکوکینتیک moxifloxacin مشاهده نشد.
اختلال در عملکرد کبد
تفاوت معنی داری در غلظت موکسیفلوکساسین در بیماران دارای اختلال در عملکرد کبد (کلاسهای طبقه بندی کودک و پوگ A و B) در مقایسه با داوطلبان سالم و بیماران با عملکرد طبیعی کبد وجود ندارد (برای استفاده در بیماران مبتلا به سیروز ، همچنین به بخش "دستورالعمل های ویژه" مراجعه کنید). )

مقدار مصرف و تجویز

رژیم دوز توصیه شده موکسیفلوکساسین: 400 میلی گرم (250 میلی لیتر محلول برای تزریق) 1 بار در روز با عفونت های ذکر شده در بالا. از مقدار توصیه شده تجاوز نکنید.
مدت زمان درمان

مدت زمان درمان با توجه به محل و شدت عفونت و همچنین اثر بالینی تعیین می شود.

ذات الریه پنومونی به دست آمده در جامعه: کل مدت زمان انجام مراحل درمانی با moxifloxacin (تجویز داخل وریدی به دنبال تجویز خوراکی) 7-14 روز است ،
عفونتهای پیچیده پوست و ساختارهای زیر پوستی: کل مدت زمان انجام مراحل درمانی با مکسیفلوکساسین 7-21 روز است ،
عفونتهای داخل شکمی پیچیده: کل مدت زمان درمان مرحله به مرحله با موکسیفلوکساسین 5-14 روز است.

از مدت توصیه شده درمان تجاوز نکنید. طبق مطالعات بالینی ، مدت زمان درمان با مکسیفلوکساسین می تواند به 21 روز برسد.
بیماران سالخورده

تغییر رژیم دوز در بیماران مسن الزامی نیست.
بچه ها

اثربخشی و ایمنی استفاده از مکسیفلوکساسین در کودکان و نوجوانان مشخص نشده است.
اختلال در عملکرد کبد (کودک و پوگ کلاس L و B)

بیماران با اختلال در عملکرد کبد نیازی به تغییر رژیم دوز ندارند (برای استفاده در بیماران مبتلا به سیروز کبد ، به بخش "دستورالعمل های ویژه" مراجعه کنید).
نارسایی کلیه

در بیماران با اختلال در عملکرد کلیه (از جمله کسانی که نارسایی شدید کلیوی با ترخیص کالا از گمرک کراتینین 30 میلی لیتر در دقیقه در دقیقه / 73/0 مترمربع) و همچنین در بیمارانی که تحت همودیالیز مداوم و دیالیز صفاقی طولانی مدت سرپایی وجود دارند ، رژیم دوز لازم نیست. .
استفاده در بیماران اقوام مختلف

تغییر دوز لازم نیست.
روش کاربرد

این دارو به صورت انفوزیون حداقل 60 دقیقه بصورت داخل وریدی و به صورت محلول و در ترکیب با محلول های زیر سازگار با آن (با استفاده از آداپتور T شکل) تزریق می شود:

آب برای تزریق
محلول کلرید سدیم 0.9٪ ،
محلول کلرید سدیم 1M ،
محلول دکستروز 5٪ ،
محلول دکستروز 10٪ ،
محلول دکستروز 40٪ ،
محلول زایلیتول 20٪ ،
محلول حلقه
محلول رینگر لاکتات ،

اگر داروی مکسیفلوکساسین ، یک راه حل برای تزریق ، همراه با سایر داروها استفاده شود ، باید هر داروی جداگانه تجویز شود.
مخلوطی از محلول دارویی با محلول های تزریق فوق به مدت 24 ساعت در دمای اتاق پایدار است.
از آنجا که محلول نمی تواند منجمد یا خنک شود ، نمی توان آن را در یخچال نگهداری کرد. پس از خنک شدن ، یک رسوب ممکن است رسوب کند که در دمای اتاق حل شود. محلول باید در بسته بندی آن ذخیره شود. فقط باید از یک راه حل روشن استفاده شود.

اثر جانبی

شما نمی توانید محلول انفوزیون موکسیفلوکساسین را همزمان با سایر محلول های سازگار با آن وارد نکنید ، که شامل موارد زیر است:

محلول کلرید سدیم 10٪ ،
محلول کلرید سدیم 20٪ ،
محلول بی کربنات سدیم 4.2٪ ،
8.4٪ محلول بی کربنات سدیم.

دستورالعمل های ویژه

تأثیر بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و مکانیسم ها

فلوئوروکینولون ها از جمله موکسیفلوکساسین می تواند توانایی بیماران در رانندگی وسایل نقلیه و درگیر شدن در سایر فعالیت های بالقوه خطرناک که نیاز به توجه و سرعت بیشتر واکنشهای روانی- حرکتی ناشی از تأثیرگذاری بر سیستم عصبی مرکزی و اختلال در بینایی دارند را مختل کند.

تولید کننده

دارنده گواهی ثبت نام
LLC PROMOMED RUS ، روسیه ،
101000 ، مسکو ، خط آرکانگلسکی ، 1 ، ساختمان 1

آدرس حقوقی:
روسیه ، جمهوری موردوویا ،
430030 ، سارانسک ، خیابان. واسنکو ، 1 5A.

آدرس محل تولید:
روسیه ، جمهوری موردوویا ،
430030 ، سارانسک ، خیابان. واسنکو ، 15A.

نام ، آدرس و شماره تلفن سازمان مجاز برای تماس (ارسال شکایات و شکایات):
LLC PROMOMED RUS ، روسیه ،
129090 ، مسکو ، چشم انداز میرا ، ج 13 ، ص 1.

ترکیب و شکل انتشار

موکسیفلوکساسین در سه قالب موجود است: محلول برای تزریق ، قرص برای تجویز خوراکی و قطره چشم. ترکیب آنها:

قرص های زرد Biconvex

غلظت moxifloxacin hydrochloride ، mg

اکسید آهن زرد ، استات کلسیم ، دی اکسید تیتانیوم ، نشاسته ذرت ، تالک ، کراسکارلوز سدیم ، ماکروگول ، پلی وینیل الکل ، مانیتول ، اپادرا ، سلولز میکروکریستالی ، پوویدون ، هیدروکسی پروپیل سلولز ، هایپروموز ، پلی اتیلن گلیکول

کلرید سدیم ، هیدروکسید سدیم ، اسید هیدروکلریک ، آب

هیدروکسید سدیم ، کلرید سدیم ، اسید هیدروکلریک ، اسید بوریک ، آب

تاول برای 5 عدد ، 1 یا 2 تاول در یک بسته

بطری های 250 میلی لیتری

بطری قطره ای پلی اتیلن 5 میلی لیتری

مقدار مصرف و تجویز

اشکال مختلف انتشار دارو در روشهای مصرف متفاوت است. این قرص ها برای تجویز خوراکی در نظر گرفته شده است ، محلول به صورت ترانس تزریق می شود و قطره ها با بیماری های عفونی مربوطه به چشم ها القا می شوند. مقدار مصرف بستگی به شدت بیماری ، نوع آن ، ویژگی های فردی بیمار دارد. اطلاعات در دستورالعمل ها ارائه شده است.

در دوران بارداری

در زمان تحمل كودك ، مصرف آنتی بیوتیك منع مصرف دارد ، مگر آنكه فواید مادر بیش از خطر جنین نباشد. مطالعاتی در مورد ایمنی دارو در دوران بارداری انجام نشده است. هنگام تجویز دارو در دوران شیردهی ، شیردهی نوزاد باید لغو شود ، زیرا ماده فعال این ترکیب به شیر مادر منتقل می شود و بر سلامتی کودک تأثیر منفی می گذارد.

تعامل با مواد مخدر

قبل از شروع درمان با Moxifloxacin ، تعامل دارو با سایر داروها باید مورد بررسی قرار گیرد. ترکیبات و جلوه ها:

آنتی اسیدها بر اساس هیدروکسید منیزیم یا آلومینیوم ، سوکرالفات ، روی و آهن آماده سازی را کاهش می دهند.
این دارو غلظت حداکثر دیگوکسین را افزایش می دهد ، اثر بخشی گلی بن کلامید را کاهش می دهد.
رانیتیدین باعث کاهش جذب آنتی بیوتیک به خون می شود ، می تواند باعث کاندیدیازیس شود.
ترکیب دارو با سایر فلوئوروکینولون ها ، پنی سیلین واکنش فوتوتوکسیک را افزایش می دهد.

مصرف بیش از حد

بیش از دوز آنتی بیوتیک با افزایش عوارض جانبی بروز می یابد. در صورت مصرف بیش از حد دوز ، شما باید معده را شستشو دهید ، مصرف دارو را متوقف کنید ، برای از بین بردن سموم از صربنتس استفاده کنید (Smecta ، کربن فعال ، Enterosgel ، Sorbex). با مسمومیت ، تجویز داخل وریدی محلول های سم زدایی ، استفاده از داروهای علامت دار ، مولتی ویتامین ها مجاز است.

عمل دارویی

Moxifloxacin یک داروی ضد باکتری ضد باکتریایی با طیف گسترده ای از فلوروکینولون است. Moxifloxacin فعالیت های آزمایشگاهی را در برابر طیف گسترده ای از موجودات گرم مثبت و گرم منفی ، باکتری های بی هوازی ، مقاوم در برابر اسید و آتیپیک ، به عنوان مثال ، Chlamidia spp ، مایکوپلاسما spp. و Legionella spp. اثر ضد باکتریایی دارو به دلیل مهار توپوایزومرازهای باکتریایی II و IV است که منجر به نقض بیوسنتز DNA سلولهای میکروبی و در نتیجه منجر به مرگ سلولهای میکروبی می شود. حداقل غلظت باکتری کش دارویی معمولاً با حداقل غلظت مهاری آن قابل مقایسه است.

Moxifloxacin دارای اثر ضد باکتریایی در باکتریهای مقاوم به آنتی بیوتیکهای p - lactam و macrolides است.

مکانیسم هایی که منجر به ایجاد مقاومت در برابر پنی سیلین ها ، سفالوسپورین ها ، آمینوگلیکوزیدها ، ماکرولیدها و تتراسایکلین ها می شوند ، فعالیت ضد باکتریایی مکسیفلوکساسین را نقض نمی کنند. مقاومت متقابل بین این گروه از داروهای ضد باکتری و مکسیفلوکساسین وجود ندارد. مقاومت به واسطه پلاسمید هنوز مشاهده نشده است. میزان کلی مقاومت بسیار اندک است (10 '- 10 ") مقاومت در برابر موکسیفلوکساسین به آرامی از طریق جهش های متعدد ایجاد می شود. قرار گرفتن در معرض مکرر موکسیفلوکساسین در برابر میکروارگانیسم ها در غلظت های زیر حداقل غلظت مهار کننده (MIC) تنها با کمی افزایش در MIC همراه است که موارد مقاومت متقابل در برابر کینولون ها وجود دارد. با این وجود ، برخی میکروارگانیسم های گرم مثبت و بی هوازی مقاوم در برابر سایر کوینولون ها نسبت به موکسیفلوکساسین حساس هستند.

طیف فعالیت ضد باکتریایی موکسیفلوکساسین شامل میکروارگانیسم های زیر است:

1. گرم مثبت - استرپتوکوک پنومونیه (از جمله گونه های مقاوم به پنی سیلین و ماکرولیدها و سویه با مقاومت چندگانه را به آنتی بیوتیک) *، استرپتوکوک (گروه A) *، استرپتوکوک milleri، استرپتوکوک میتیس، استرپتوکوک آگالاکتیه *، استرپتوکوک دیساگالاکتیه، استرپتوکوک anginosus *، Streptococcus constellatus * ، Staphylococcus aureus (از جمله سویه های حساس به متی سیلین) * ، Staphylococcus cohnii ، Staphylococcus epidermidis (از جمله سویه های حساس به متی سیلین) ، Staphylococcus haemolyticus ، Staphylococococococococusus hominisisisisisisisisisisisisisisisisisisisisisisisisisisisis حساس به ونکومایسین و جنتامایسین) *.

2. گرم منفی - هموفیلوس آنفلوانزا (از جمله سویه های تولیدکننده و غیر تولید کننده (3-لاکتازاز) *) ، Haemophillus parainfluenzae * ، Klebsiella pneumoniae * ، Moraxella catarrhalis (از جمله سویه های تولیدکننده و غیر تولید کننده (3-لاکتاماز) * ، Escherobacteria coli * ، Bordetella pertussis، Klebsiella oxytoca، Enterobacter aerogenes، Enterobacter agglomerans، Enterobacter intermedius، Enterobacter sakazaki، Proteus mirabilis *، Proteus vulgaris، Morganella morganii، Providencia rettgeri، Providencia stuartii.

3. بی هوازی - distasonis باکتری، باکتری eggerthii، باکتروئیدس فراژیلیس *، باکتری ovatum، باکتری thetaiotaomicron *، uniformis باکتری، Fusobacterium SPP، پپتواسترپتوکوکوس گونه *، SPP پورفیروموناس، anaerobius پورفیروموناس، asaccharolyticus پورفیروموناس، ماگنوس پورفیروموناس، SPP پرووتلا، .... Propionibacterium spp.، Clostridium perfringens *، Clostridium ramosum.

4- آتیپیک - Chlamydia pneumoniae * ، مایکوپلاسما پنومونیه * ،

Legionella pneumophila * ، Coxiella bumetti.

* - حساسیت به مکسیفلوکساسین توسط داده های بالینی تأیید می شود.

Moxifloxacin در برابر Pseudomonas aeruginosa ، Pseudomonas fluorescens ، Burkholderia cepacia ، Stenotrophomonas maltophilia کمتر فعال است.

فارماکوکینتیک

پس از یک تزریق تک موکسیفلوکساسین با دوز 400 میلی گرم به مدت 1 ساعت ، حداکثر غلظت دارو (C_تا) در انتهای انفوزیون حاصل می شود و تقریباً 4.1 میلی گرم در لیتر است که در مقایسه با مقدار این شاخص هنگام مصرف دارو در داخل ، با افزایش تقریبا 26٪ مطابقت دارد. قرار گرفتن در معرض دارو ، تعیین شده توسط AUC (ناحیه تحت منحنی غلظت زمان) ، هنگام مصرف دارو در داخل ، کمی فراتر از آن است. فراهمی زیستی مطلق تقریباً 91٪ است.

پس از تزریق مکرر داخل وریدی محلول موکسیفلوکساسین با دوز 400 میلی گرم به مدت 1 ساعت ، اوج و حداقل غلظت پلاسما در حالت پایدار (400 میلی گرم یک بار در روز) به مقادیر 4.1 تا 5.9 میلی گرم در لیتر و از 0.43 تا 84/0 می رسد. به ترتیب mg / l. در حالت پایدار ، اثر محلول موکسیفلوکساسین در فاصله دوز تقریبا 30٪ بیشتر از بعد از دوز اول است. میانگین غلظت پایدار 4/4 میلی گرم بر لیتر در انتهای تزریق حاصل می شود.

موکسیفلوکساسین به سرعت در بافت ها و اندام ها توزیع می شود و تقریباً 45٪ به پروتئین های خون (عمدتا آلبومین) متصل می شود. حجم توزیع تقریباً 2 لیتر در کیلوگرم است.

Moxifloxacin تحت انتقال بیوتکنولوژی مرحله 2 قرار دارد و توسط کلیه ها از بدن خارج می شود ، همچنین با مدفوع ، هم بدون تغییر و هم به شکل ترکیبات سولفو غیرفعال و گلوکورونیدها. Moxifloxacin است که توسط سیستم میکروزوم سیتوکروم P450 اصلاح نشده است. نیمه عمر دارو تقریباً 12 ساعت است. میانگین ترخیص کالا از گمرک کلی بعد از تجویز با دوز 400 میلی گرم از 179 تا 246 میلی لیتر در دقیقه است. حدود 22٪ از یک دوز واحد (400 میلی گرم) بدون تغییر در ادرار ، حدود 26٪ - با مدفوع دفع می شود.

اقدامات احتیاطی ایمنی

در برخی موارد ، پس از اولین استفاده از مکسیفلوکساسین ، ممکن است حساسیت و واکنش آلرژی ایجاد شود. به ندرت ، واکنش های آنافیلاکتیک حتی پس از اولین استفاده از دارو می توانند به شوک آنافیلاکسیک تهدید کننده زندگی پیش بروند. در این موارد باید موکسیفلوکساسین قطع شود و اقدامات درمانی لازم (از جمله ضد شوک) انجام شود.

با استفاده از موکسیفلوکساسین در برخی از بیماران ، ممکن است گسترش فاصله QT ذکر شود.

با توجه به اینکه زنان تمایل دارند فاصله QT را در مقایسه با مردان طولانی تر کنند ، ممکن است نسبت به داروهایی که فاصله QT را گسترش می دهند حساس تر باشند. بیماران سالخورده نیز نسبت به داروهایی که بر فاصله QT تأثیر می گذارند ، حساس تر هستند.

با افزایش غلظت دارو میزان افزایش طول QT می تواند افزایش یابد ، بنابراین نباید از دوز و میزان تزریق توصیه شده (400 میلی گرم در 60 دقیقه) تجاوز کنید. با این حال ، در بیماران مبتلا به ذات الریه ، هیچ ارتباطی بین غلظت moxifloxacin در پلاسمای خون و طولانی شدن فاصله QT وجود ندارد. طولانی شدن فاصله QT با افزایش خطر ابتلا به آریتمی بطنی ، از جمله تاکی کاردی بطن چند شکلی همراه است. هیچ یک از 9000 بیمار تحت درمان با moxifloxacin عوارض قلبی عروقی یا موارد کشنده در ارتباط با طولانی تر شدن فاصله QT نداشت. با این حال ، در بیماران با شرایط مستعد آریتمی ، استفاده از مکسیفلوکساسین ممکن است خطر آریتمی بطنی را افزایش دهد.

در این راستا ، باید از مصرف مکسیفلوکساسین در بیماران با فاصله QT طولانی ، هیپوکالمی اصلاح نشده و همچنین در افرادی که داروهای ضد آریتمی کلاس IA (کینیدین ، پروکامین آمید) یا کلاس III (آمیودارون ، سوتولول) دریافت می کنند جلوگیری کرد ، زیرا تجربه استفاده از مکسیفلوکساسین در این موارد بیماران ارگانیک هستند.

Moxifloxacin باید با احتیاط تجویز شود ، زیرا

اثر افزودنی موکسیفلوکساسین را نمی توان در شرایط زیر حذف کرد:

- در بیمارانی که درمان دارویی همزمان را افزایش می دهند فاصله QT (سیزاپراید ، اریترومایسین ،

داروهای ضد روان پریشی ، ضد افسردگی های سه حلقه ای) ،

- در بیمارانی که مستعد ابتلا به آریتمی هستند ، مانند برادی کاردی بالینی قابل توجه ، ایسکمی حاد میوکارد ،

- در بیماران مبتلا به سیروز ، از آنجا که وجود یک پسوند QT در آنها نمی تواند مستثنی باشد ،

- در زنان یا بیماران سالخورده ، که ممکن است نسبت به داروهایی که فاصله QT را افزایش می دهند ، حساس تر باشند. موارد ابتلا به هپاتیت فلومینانت ، که به طور بالقوه منجر به نارسایی کبدی تهدید کننده زندگی می شود ، از جمله مرگ گزارش شده است. در صورت بروز علائم نارسایی کبد ، بیماران باید بلافاصله قبل از ادامه درمان با پزشک مشورت کنند.

مواردی از واکنشهای پوستی پوستی ، به عنوان مثال ، سندرم استیونز-جانسون یا نکرولیز سمی اپیدرمال (به طور بالقوه تهدید کننده زندگی) گزارش شده است. اگر واکنش هایی از طرف پوست و / یا غشاهای مخاطی رخ داده است ، شما همچنین باید بلافاصله قبل از ادامه درمان با پزشک مشورت کنید. استفاده از داروهای کینولون با خطر احتمالی ایجاد تشنج همراه است. مكسیفلوكساسین باید با احتیاط در بیماران مبتلا به بیماریهای عصبی مرکزی و با شرایطی كه مشكل درگیری سیستم عصبی مرکزی ، مستعد ابتلا به تشنج تشنجی یا پایین آمدن آستانه برای فعالیت تشنجی است ، مصرف شود.

استفاده از داروهای ضد باکتری با طیف گسترده ، از جمله موکسیفلوکساسین ، با خطر ابتلا به کولیت سودوممبرنوز همراه با مصرف آنتی بیوتیک همراه است. این تشخیص را باید در بیمارانی که در طول درمان با مککسی فلوکساسین اسهال شدید تجربه می کنند ، در نظر داشته باشید. در این حالت باید سریعاً درمان مناسب تجویز شود. بیمارانی که اسهال شدید دارند ، در داروهای منعکس کننده تحرک روده منع مصرف دارند.

مكسیفلوكساسین باید با احتیاط در بیماران مبتلا به Gravis myasthenia gravis مصرف شود ، زیرا این دارو می تواند علائم این بیماری را تشدید كند.

در طول درمان با فلوروکینولون ها ، از جمله موکسیفلوکساسین ، به ویژه در افراد مسن و بیمارانی که گلوکوکورتیکواستروئیدها دریافت می کنند ، ایجاد تاندونیت و پارگی تاندون امکان پذیر است. در اولین علائم درد یا التهاب در محل آسیب ، دارو باید متوقف شود و اندام آسیب دیده تسکین یابد.

برای بیماران مبتلا به بیماریهای التهابی پیچیده اندام های لگن (به عنوان مثال همراه با آبسه های توبو تخمدان یا لگن) که برای درمان داخل وریدی نشان داده شده است ، استفاده از مکسیفلوکساسین در قرص 400 میلی گرم توصیه نمی شود.

هنگام استفاده از کوینولون ، واکنشهای حساسیت به نور مشاهده می شود. با این حال ، در طول مطالعات بالینی ، بالینی و همچنین استفاده از moxifloxacin در عمل ، هیچگونه واکنش نور حساسیت مشاهده نشد. اما ، بیمارانی که مکسیفلوکساسین دریافت می کنند باید از تابش مستقیم نور خورشید و اشعه ماوراء بنفش خودداری کنند.

برای بیمارانی که رژیم کم سدیم دارند (برای نارسایی قلبی ، نارسایی کلیوی و سندرم نفروتیک) ، مکمل سدیم اضافی با محلول تزریق باید در نظر گرفته شود.