چگونه می توان از دارو Augmentin SR استفاده کرد؟
عفونتهای باکتریایی ناشی از پاتوژنهای حساس: عفونتهای دستگاه تنفسی تحتانی (برونشیت ، ذات الریه ، آمپیema پلور ، آبسه ریه) ، عفونت اندام های گوش و حلق و بینی (سینوزیت ، لوزه لوزه ، اوتیت مدیا) ، عفونت دستگاه تناسلی و ارگان های لگنی (پیلونفریت ، پیلیت ، کیستیت ، اورتریت ، پروستاتیت ، سرویسیت ، سالپنگیت ، سالپنگوپوریت ، آبسه توبو تخمدان ، آندومتریت ، واژینیت باکتریایی ، سقط جنین ، سپسیس پس از زایمان ، pelvioperitonitis ، عفونت نرم ، سوزاک ، عفونتهای پوستی و بافتهای نرم (اریسیسپس ، تقویت کننده ، ثانویه) اما درماتوز آلوده، آبسه، سلولیت، عفونت زخم)، استئومیلیت، عفونت بعد از عمل، پیشگیری از عفونت در جراحی.
فرم مصرف
قرص های آزاد شده با فیلم تغییر یافته ، لیوفیلیزات برای تهیه محلول برای تجویز داخل وریدی ، پودر تهیه سوسپانسیون برای تجویز خوراکی ، قرص ، پودر برای تهیه محلول برای تجویز داخل وریدی ، قرص های پراکنده
موارد منع مصرف
حساسیت به عناصر Augmentin CP (از جمله سفالوسپورین ها و سایر آنتی بیوتیک های بتا-لاکتام) ، مونونوکلئوز عفونی (از جمله ظاهر بثورات مانند سرخک) ، فنیل کتونوری ، قسمت های زردی یا اختلال در عملکرد کبد به دلیل استفاده از آموکسی سیلین / کلاوولانووا سابقه اسید ، CC کمتر از 30 میلی لیتر در دقیقه (برای قرص 875 میلی گرم / 125 میلی گرم).
طریقه استفاده: دوز و دوره درمان
دوزهای Augmentin SR از نظر آموکسی سیلین داده می شود. رژیم دوز بسته به شدت دوره و محل عفونت ، حساسیت پاتوژن به صورت جداگانه تنظیم می شود.
کودکان زیر 12 سال - به شکل سایر آماده سازی LF که حاوی همان مواد فعال است: تعلیق ، شربت یا قطره برای تجویز خوراکی. یک دوز واحد بسته به سن تعیین می شود: کودکان تا 3 ماه - 30 میلی گرم در کیلوگرم در روز در 2 دوز تقسیم شده ، 3 ماه و بالاتر - برای عفونت های با شدت خفیف - 25 میلی گرم در کیلوگرم در روز در 2 دوز تقسیم شده یا 20 میلی گرم در کیلوگرم در روز در 3 دوز ، با عفونت شدید - 45 میلی گرم در کیلوگرم در روز در 2 دوز یا 40 میلی گرم در کیلوگرم در روز در 3 دوز.
بزرگسالان و کودکان بالای 12 سال یا وزن 40 کیلوگرم یا بیشتر: 500 میلی گرم 2 بار در روز یا 250 میلی گرم 3 بار در روز. در عفونت های شدید و عفونت های دستگاه تنفسی - 875 میلی گرم 2 بار در روز یا 500 میلی گرم 3 بار در روز.
حداکثر دوز روزانه آموکسی سیلین برای بزرگسالان و کودکان بالای 12 سال 6 گرم است ، برای کودکان زیر 12 سال - 45 میلی گرم در کیلوگرم وزن بدن.
حداکثر دوز روزانه اسید کلاوولانیک برای بزرگسالان و کودکان بالای 12 سال 600 میلی گرم است ، برای کودکان زیر 12 سال - 10 میلی گرم در کیلوگرم وزن بدن.
با مشکل بلع در بزرگسالان ، استفاده از سیستم تعلیق توصیه می شود.
در صورت نارسایی کلیوی مزمن ، دوز و فرکانس تجویز تجویز می شود (تجویز آماده سازی LF حاوی همان مواد فعال از دیگر تولید کنندگان) بسته به QC: با QC بالای 30 میلی لیتر در دقیقه ، تنظیم دوز لازم نیست ، با QC 10-30 ml / min: داخل - 250- 500 میلی گرم در روز هر 12 ساعت ، با CC کمتر از 10 میلی لیتر در دقیقه - 1 گرم ، سپس 500 میلی گرم در روز IV یا 250-500 میلی گرم در روز به صورت خوراکی در یک مرحله. برای کودکان ، دوز باید به همان روش کاهش یابد.
بیماران همودیالیز - 250 میلی گرم یا 500 میلی گرم از Augmentin CP خوراکی در یک دوز ، یک دوز اضافی در طول دیالیز و 1 دوز دیگر در پایان جلسه دیالیز.
عمل دارویی
آماده سازی ترکیبی از آموکسی سیلین و اسید کلاوولانیک ، یک مهار کننده بتا-لاکتاماز. این ماده ضد باکتری عمل می کند ، سنتز دیواره باکتری ها را مهار می کند.
فعال در برابر باکتریهای گرم مثبت هوازی (از جمله سویه های تولید کننده بتا-لاکتاماز): استافیلوکوکوس اورئوس ،
باکتری های گرم منفی هوازی: Enterobacter spp.، Escherichia coli، Haemophilus influenzae، Klebsiella spp.، Moraxella catarrhalis.
پاتوژنهای زیر فقط در شرایط آزمایشگاهی مستعد ابتلا به Augmentin CP هستند: استافیلوکوکوس اپیدرمیدیس ، استرپتوکوک پیوژنز ، استرپتوکوک آنتراسیس ، استرپتوکوک پنومونیه ، استرپتوکوک پنومونیه ، استرپتوکوک ویروسدانس ، انتروکوکوس فکالیس ، پوره های کورینووکوکوک
باکتری های گرم منفی هوازی (از جمله سویه های تولید کننده بتا-لاکتاماز): Proteus mirabilis ، Proteus vulgaris ، Salmonella spp. ، Shigella spp. ) ، کامپیلوباکتر ژژونی ،
باکتری های گرم منفی بی هوازی (از جمله سویه های تولید کننده بتا-لاکتاماز): باکتری ها ، از جمله Bacteroides fragilis.
اسید کلاوولانیک در Augmentin CP انواع بتا-لاکتاماز نوع II ، III ، IV و V را مهار می کند ، در برابر بتا-لاکتامازهای نوع I غیرفعال می شود ، تولید شده توسط Pseudomonas aeruginosa ، Serratia spp. ، Acinetobacter spp. کلوولانیک اسید از نظر پنی سیلینازها یک گرمسیری بالایی دارد ، به همین دلیل با آنزیم یک کمپلکس پایدار تشکیل می دهد و از تخریب آنزیمی آموکسی سیلین تحت تأثیر بتا-لاکتامازها جلوگیری می کند.
عوارض جانبی
از دستگاه گوارش: تهوع ، استفراغ ، اسهال ، گاستریت ، استوماتیت ، گلولیت ، افزایش فعالیت ترانسازینازهای "کبدی" ، در موارد نادری - زردی کلستاتیک ، هپاتیت ، نارسایی کبد (معمولاً در افراد مسن ، آقایان ، با درمان طولانی مدت) ، سودوممبرانوس و بواسیر کولیت (همچنین می تواند بعد از درمان ایجاد شود) ، انتروکولیت ، سیاه و سفید "مو" ، تیره شدن مینای دندان.
اندام های خون ساز: افزایش برگشت پذیر در زمان پروترومبین و زمان خونریزی ، ترومبوسیتوپنی ، ترومبوسیتوز ، ائوزینوفیلی ، لوکوپنی ، اگرانولوسیتوز ، کم خونی همولیتیک.
از سیستم عصبی: سرگیجه ، سردرد ، بیش فعالی ، اضطراب ، تغییر رفتار ، تشنج.
واکنشهای موضعی: در بعضی موارد ، فلبیت در محل تزریق IV.
واکنشهای آلرژیک به اجزای Augmentin SR: کهیر ، بثورات اریتماتو ، به ندرت - اریتما اگزوداتیو مولتیفرم ، شوک آنافیلاکسی ، آنژیوادما ، بسیار نادر - درماتیت لایه برداری ، اریتما بدخیم اگزودما (سندرم استیونز-جانسون) ، واسکولیت آلرژیک ، واسکولیت سرم پوستی استخوان اگزماناتومی حاد.
موارد دیگر: کاندیدیازیس ، توسعه فوق ضد عفونی ، نفریت بینابینی ، کریستالوری ، هماچوری.
دستورالعمل های ویژه
با انجام دوره درمانی با Augmentin SR ، لازم است وضعیت عملکرد خون ، کبد و کلیه ها کنترل شود.
به منظور کاهش خطر عوارض جانبی دستگاه گوارش ، دارو باید با وعده های غذایی مصرف شود.
به دلیل رشد میکرو فلورای حساس به آن ، ایجاد عفونت ضد عفونی امکان پذیر است ، که نیاز به تغییر در درمان آنتی بیوتیکی دارد.
ممکن است نتایج مثبت کاذب در تعیین گلوکز در ادرار داشته باشد. در این حالت توصیه می شود برای تعیین غلظت گلوکز در ادرار از روش اکسیدان گلوکز استفاده شود.
پس از رقیق شدن ، سیستم تعلیق باید بیش از 7 روز در یخچال نگهداری شود ، اما منجمد نشود.
در بیماران با حساسیت به پنی سیلین ها ، واکنش های آلرژیک متقابل با آنتی بیوتیک های سفالوسپورین امکان پذیر است.
موارد ابتلا به کولیت نکروز کننده در نوزادان و زنان باردار که پارگی زودرس غشاها را نشان می دهد ، کشف شد.
تعامل
آنتی اسیدها ، گلوکزامین ، ملین ها ، آمینوگلیکوزیدها کند شده و جذب اجزای آگمنتین CP را کاهش می دهند ، اسید اسکوربیک جذب را افزایش می دهد.
داروهای باکتریواستاتیک (ماکرولیدها ، کلرامفنیکل ، لینکلوزامیدها ، تتراسایکلین ها ، سولفونامیدها) خاصیت ضدتنگی دارند.
باعث افزایش اثر ضد انعقاد کننده های غیرمستقیم (سرکوب میکرو فلور روده ، باعث کاهش سنتز ویتامین K و شاخص پروترومبین می شود). با تجویز همزمان داروهای ضد انعقاد خون ، لازم است تا شاخص های انعقاد خون کنترل شود.
اثربخشی داروهای ضد بارداری خوراکی ، داروها را کاهش می دهد ، در طی سوخت و ساز بدن که PABA تشکیل می شود ، اتینیل استرادیول - خطر خونریزی "دستیابی به موفقیت".
دیورتیک ها ، آلوپورینول ، فنیل بوتازون ، NSAID و سایر داروهای مسدود کننده ترشح لوله باعث افزایش غلظت آموکسی سیلین در ترکیب آگومنتین SR می شوند (اسید کلاوولانیک عمدتا با فیلتراسیون گلومرولی دفع می شود).
آلوپورینول خطر ایجاد بثورات پوستی را افزایش می دهد.
سوال ، پاسخ ، بررسی در مورد دارو Augmentin SR
اطلاعات ارائه شده برای متخصصان پزشکی و داروسازی در نظر گرفته شده است. دقیق ترین اطلاعات در مورد دارو در دستورالعمل هایی وجود دارد که توسط سازنده به بسته بندی وصل شده است. هیچ اطلاعاتی که در این یا هر صفحه دیگر از سایت ما ارسال شده است ، نمی تواند به عنوان یک جایگزین برای درخواست شخصی به متخصص کمک کند.
فرم انتشار
آگوستین در قرص های روکش شده با فیلم ، پودرهایی برای محلول های تزریق و ماده خشک برای رقیق شدن قطرات موجود است. پودرهایی برای تهیه سوسپانسیون آگمنتین و شربت نیز تولید می شود. آنالوگ های دارویی با همان مواد فعال مشابه عبارتند از: آموکسیکلاو ، باکتولا ، آرلت ، کلاموسار.
مقدار مصرف و تجویز
مطابق دستورالعمل ها ، توصیه می شود که در ابتدای وعده غذایی آگوستین مصرف شود ، دوزهای دارو بسته به سن بیمار و شدت عفونت به صورت جداگانه تجویز می شود. با درمان می توان مرحله درمانی را انجام داد - ابتدا از تزریق داخل وریدی دارو استفاده می شود ، و سپس آنها به تجویز خوراکی تغییر می کنند. دوره درمانی با آگمنتین معمولاً بدون تجدید نظر در تصویر بالینی از 14 روز تجاوز نمی کند. برای بزرگسالان و کودکان بالای 12 سال ، برای عفونت خفیف و متوسط 1 قرص 0.375 گرم 3 بار در روز ، برای بیماری شدید 1 قرص 0.625 گرم یا 2 قرص 0.375 گرم 3 بار در روز تجویز می شود. با تجویز وریدی ، استفاده از دارو هر 6 ساعت با حداکثر دوز روزانه 7.2 گرم مجاز است بیماران مبتلا به اختلال در عملکرد کلیه در طول درمان نیاز به تصحیح دوزهای تجویز شده دارو دارند.
آگوستین برای کودکان زیر 1 سال معمولاً به صورت قطره تجویز می شود. دستورالعمل ها نشان می دهد که در سنین بالا تا 3 ماه ، یک دوز واحد 0.75 میلی لیتر ، از 3 تا 12 ماه - 1.25 میلی لیتر است. در صورت ابتلا به عفونت شدید با تجویز داخل وریدی دارو هر 6-8 ساعت ، یک دوز تک آگوستین برای کودکان از 3 ماه تا 12 سال 30 میلی گرم در کیلوگرم وزن بدن ، تا 3 ماه با همان دوز هر 12 ساعت یکبار است. همچنین به کودکان زیر 12 سال تعلیق Augmentin یا شربت تجویز می شود. طبق دستورالعمل ، کودکان 9 ماه تا 2 سال 2.5 میلی لیتر (0.156 گرم در 5 میلی لیتر) ، از 2 تا 7 سال - 5 میلی لیتر (0.156 گرم در 5 میلی لیتر) ، از 7 تا 12 سال - 10 میلی لیتر (1515/0 گرم) تجویز می شود. / 5 میلی لیتر) سه بار در روز ، با بیماری شدید ، دوز مجاز است دو برابر شود.
سیستم تعلیق آگوستین بلافاصله قبل از استفاده آماده می شود ، پودر در دمای آب در آب جوش حل می شود. آب به علامت مشخص شده روی ویال اضافه می شود ، در حالی که محتویات به تدریج به آرامی تکان داده می شوند ، و سپس حل می شوند تا در حدود 5 دقیقه کاملاً حل شوند. قبل از هر بار استفاده ، ویال باید به شدت تکان داده شود ، برای تعیین دوز دقیق ، از یک درپوش اندازه گیری استفاده می شود که پس از هر بار استفاده ، با آب شستشو داده شود. سیستم تعلیق رقیق شده بیش از 7 روز در یخچال نگهداری می شود ، اما یخ نمی زند.
خواص دارویی
فarmakokinetics
هر دو مؤلفه آگمنتین® SR (آموکسی سیلین و اسید کلاووانیک) کاملاً در محلول های آبی با مقادیر pH فیزیولوژیکی قابل حل هستند. هر دو مؤلفه به سرعت و به خوبی با تجویز خوراکی جذب می شوند. جذب آگمنتین® SR هنگام شروع وعده غذایی بهتر می شود.
مواد مخدر
دوز(میلی گرم)
T> MIC^ ساعت(%)
Cmax (میلی گرم/ل)
Tmax (ساعت)
Auc
T1 / 2 (ساعت)
آموکسی سیلین
Augmentin SR 1000 / 62.5 mg mg 2
کلواولات
Augmentin SR 1000 / 62.5 mg mg 2
ND - تعریف نشده است
T> زمان MIC> حداقل غلظت بازدارنده
قرص های انتشار پایدار Augmentin® SR ها دارای مشخصات فارماکوکینتیک / فارماکودینامیک استثنایی هستند.
شاخص T> MIC هنگام تجویز دارو Augmentin به دست می آید® SR با میزان دوزهای یکسانی قرصها با انتشار فوری مواد فعال تفاوت معنی داری دارد.
هنگامی که به صورت خوراکی تجویز می شود ، غلظت درمانی آموکسی سیلین و اسید کلاوولانیک در بافت ها و مایع بینابینی مشاهده می شود. غلظت درمانی هر دو ماده در مثانه صفرا ، بافت های حفره شکمی ، پوست ، بافت چربی و ماهیچه ها و همچنین در مایعات سینوویال و صفاقی ، صفرا و چرک یافت می شود. آموکسی سیلین و اسید کلاوولانیک ضعیف به پروتئین ها متصل می شوند ، مطالعات نشان می دهند که میزان اتصال پروتئین برای اسید کلاوولانیک 25٪ و آموکسی سیلین از کل غلظت پلاسما آنها 18٪ است. در مطالعات حیوانی ، هیچ تجمع هیچ یک از این مؤلفه ها در هر اندام مشخص نشده است.
آموکسی سیلین ، مانند سایر پنی سیلین ها ، در شیر مادر وجود دارد. اثری از اسید کلاوولانیک نیز در شیر مادر یافت می شود. مطالعات تولید مثل حیوانات نشان داده اند که آموکسی سیلین و اسید کلاوولانیک می توانند از سد جفت عبور کنند ، اما هیچ مدرکی در مورد اختلال در باروری یا اثرات مضر بر روی جنین یافت نشده است.
آموکسی سیلین به صورت اسید پنی سیلینیک غیر فعال به مقدار معادل 10-25٪ از دوز مصرفی در ادرار دفع می شود. اسید کلاوولانیک در بدن انسان به 5/5-دی هیدرو 4- (2-هیدروکسی اتیل) -5-اککس-1H-پیرول-3-کربوکسیلیک اسید و 1-آمینو-4-هیدروکسی بوتان-2-یک متابولیزه می شود. ادرار و مدفوع ، و همچنین به شکل دی اکسید کربن با هوای بازدم.
آموکسی سیلین به طور کلی توسط کلیه ها دفع می شود ، در حالی که اسید کلاوولانیک توسط مکانیسم های کلیوی و خارج از بدن دفع می شود. حدود 60-70٪ آموکسی سیلین و حدود 40-65٪ اسید کلاوولانیک بدون تغییر در ادرار دفع می شوند. مصرف ترکیبی با پروبنسید ، دفع آموکسی سیلین را مهار می کند ، اما دفع دفع کلاوولانات توسط کلیه را به تاخیر نمی اندازد.
بدون تنظیم دوز مورد نیاز است.
بیماران با اختلال در عملکرد کلیه
نیازی به تنظیم دوز دارو با ترخیص کالا از گمرک کراتینین> 30 میلی لیتر در دقیقه نیست. در بیمارانی که ترخیص کالا از گمرک کراتینین کمتر از 30 میلی لیتر در دقیقه دارند ، مصرف دارو توصیه نمی شود.
بیماران همودیالیز
بیماران با اختلال در عملکرد کبد
با احتیاط استفاده کنید ؛ داده های مربوط به توصیه های دوز کافی نیستند.
فارماکودینامیک
Augmentin® SR یک آنتی بیوتیک ترکیبی است که حاوی آموکسی سیلین و اسید کلاوولانیک ، با طیف گسترده ای از عمل باکتری کش ، مقاوم در برابر بتا لاکتاماز است.
آموکسی سیلین یک آنتی بیوتیک با طیف گسترده نیمه مصنوعی است که در برابر بسیاری از میکروارگانیسم های گرم مثبت و گرم منفی فعال است. آموکسی سیلین توسط بتا-لاکتاماز از بین می رود و بر میکروارگانیسم های تولید کننده این آنزیم تأثیر نمی گذارد.
کلاوولانیک اسید بتا-لاکتامات است ، مشابه در ساختار شیمیایی با پنی سیلین ها ، که توانایی غیرفعال کردن آنزیم های بتا-لاکتاماز میکروارگانیسم های مقاوم در برابر پنی سیلین ها و سفالوسپورین ها را دارد و از این طریق از غیرفعال آموکسی سیلین جلوگیری می کند. به طور خاص ، این فعالیت بالا در برابر پلاسمید بتا-لاکتاماز دارد ، که مقاومت دارویی اغلب با آن همراه است ، اما در برابر بتا-لاکتامازهای کروموزومی نوع 1 موثرتر است.
وجود اسید کلاوولانیک در Augmentin® SR آموکسی سیلین را از اثرات مضر بتا-لاکتامازها محافظت می کند و طیف فعالیت ضد باکتریایی آن را با گنجاندن میکروارگانیسم هایی که معمولاً نسبت به سایر پنی سیلین ها و سفالوسپورین ها مقاوم هستند ، گسترش می دهد. اسید کلاوولانیک به صورت یک داروی منفرد اثر ضد باکتریایی بالینی قابل توجهی ندارد.
مکانیسم توسعه مقاومت
اسید کلاوولانیک در برابر رشد مقاومت ناشی از آنزیم های بتا-لاکتاماز محافظت می کند. فرم دارو با آزاد شدن تدریجی مواد فعال باعث افزایش اثربخشی دارو در برابر میکروارگانیسم ها با مقاومت ناشی از پروتئین اتصال دهنده پنی سیلین می شود.
آموکسی سیلین باعث مقاومت متقابل در برابر سایر آنتی بیوتیک های بتا-لاکتام ، مهارکننده های بتا-لاکازاز و سفالوسپورین ها می شود.
به آگوستین®Srمیکروارگانیسم های زیر حساس هستند:
هوازی گرم مثبت: باسیلوس آنتراسیس ، انتروکوکوس فکالیس ، لیستریا مونوسیتوژنز ، سیارک های نوکاردیا ، استرپتوکوکذات الریه *†,
استرپتوکوک پیوژنز*†, استرپتوکوک آگالاکتیا*†, استرپتوکوک گروه ویریدان†, استرپتوکوک spp (سایر گونه های β- همولیتیک)*†, استافیلوکوکوس اورئوس (حساس به متی سیلین) * ، استافیلوکوک ساپروفیتیکوس (حساس به متی سیلین) استافیلوکوک منفی کوآگولاز (حساس به متی سیلین)
هوازی گرم منفی: Bordetella pertussis,Haemophilus آنفلوانزا *,
Haemophilus parainfluenzae,هلیکوباکتر پیلوری,Moraxella catarrhalis *,
Neisseria gonorrhoeae,Pasteurella multocida,ویبریو وبا
بورلیابورگدورفری,لپتوسپیراictterohaemorrhagiae,Treponema pallidum
بی هوازی گرم مثبت: Clostridium spp.,پپتوکوک نیجر,Peptostreptococcus magnus,میکروبهای پپتوسترپتوکوک,پپتوسترپتوکوکspp
بی هوازی گرم منفی: Bacteroides fragilis,باکتری ها spp. ، کاپنوسیتوفاگا spp. ، ایکنلاکورودنس,فوزوباکتریومهسته,فوزوباکتریوم spp. ، پورفیروموناس spp. ، پرووتوتلاspp
میکروارگانیسم هایی با مقاومت اکتسابی احتمالی
Corynebacterium spp. ، انتروکوک فسیوم
گرم منفیهوازی:Escherichia coli * ، Klebsiella oxytoca ، Klebsiella pneumoniae * ، Klebsiella spp. ، Proteus mirabilis، Proteus vulgaris، Proteus spp. ، سالمونلا spp. ، شیگلا spp
میکروارگانیسم هایی با مقاومت طبیعی:
اسینتوباکتر spp. ، Citrobacter freundii، Enterobacter spp. ، هافنیا آلووی,لژیونلا پنوموفیلا,مورگانلا مورگانی,Providencia spp. ، سودوموناس spp. ، سراتیا spp. ، استنتوتروفوما مالتوفیلی,Yersinia enterolitica
Chlamydia pneumoniae ، Chlamydia psittaci ، Chlamydia spp. ، Coxiella burnetti ، مایکوپلاسما spp
* اثربخشی در آزمایشات بالینی نشان داده شده است.
micro میکروارگانیسم های تولید کننده غیر بتا-لاکتاماز
مقدار مصرف و تجویز
Augmentin® SR باید مطابق دستورالعمل های رسمی محلی برای استفاده پزشکی از آنتی بیوتیک ها و همچنین داده های محلی درباره حساسیت به دارو استفاده شود.
Augmentin® SR برای درمان کوتاه مدت عفونت های باکتریایی ناشی از میکروارگانیسم های حساس به دارو در نظر گرفته شده است.
حساسیت به Augmentin® SR با توجه به منطقه جغرافیایی و زمان متفاوت است. لازم است داده های محلی در مورد حساسیت به دارو مورد مطالعه قرار گیرد ، همچنین در صورت امکان ، مواد لازم را تهیه کرده و آنالیز حساسیت آن را انجام دهید.
به منظور به حداکثر رساندن جذب آگومنتین® SR در شروع وعده غذایی توصیه می شود. درمان نباید بیش از 14 روز بدون ارزیابی مجدد از وضعیت بیمار ادامه یابد.
قرص های آگوستین® SR دارای شیار تقسیم کننده می باشد که به دلیل سهولت در بلع ، آنها را به صورت نیمه شکسته می توان شکسته ، اما باعث کاهش دوز نمی شود: هر دو نیمه باید همزمان مصرف شوند.
دوز توصیه شده 2 قرص 2 بار در روز است.
بزرگسالان و نوجوانان (16 سال و بالاتر))
2 قرص 2 بار در روز به مدت 7 تا 10 روز
تشدید برونشیت مزمن
2 قرص 2 بار در روز به مدت 7 روز
سینوزیت حاد باکتریایی
2 قرص 2 بار در روز به مدت 10 روز
پیشگیری از عوارض عفونی موضعی در دندانپزشکی جراحی
2 قرص 2 بار در روز به مدت 5 روز ، شروع به مصرف باید طی 3 ساعت پس از عمل باشد
این فرم دوز برای کودکان زیر 16 سال در نظر گرفته نشده است.
دوز آگمنتین را کاهش دهید® SR لازم نیست ، دوزها همانند بزرگسالان است.
بیماران با اختلال در عملکرد کلیه
نیازی به تنظیم دوز دارو با ترخیص کالا از گمرک کراتینین> 30 میلی لیتر در دقیقه نیست. در بیمارانی که ترخیص کالا از گمرک کراتینین کمتر از 30 میلی لیتر در دقیقه دارند ، مصرف دارو توصیه نمی شود.
بیماران همودیالیز
بیماران با اختلال در عملکرد کبد
برای استفاده با احتیاط ، لازم است که عملکرد کبدی در فواصل منظم کنترل شود. داده های کافی برای توصیه دوز وجود ندارد.
مصرف بیش از حد
علائم ناراحتی دستگاه گوارش و اختلال در تعادل آب الکترولیتی امکان پذیر است. کریستالوری آموکسی سیلین شرح داده شده است ، در بعضی موارد منجر به ایجاد نارسایی کلیوی می شود.
درمان: علائم درمانی ، تصحیح تعادل آب و الکترولیت. آگوستین® SR از طریق همودیالیز از خون خارج می شود.
دارنده گواهی ثبت نام
Laboratoire GlaxoSmithKline ، فرانسه
(100 ، مسیر د ورسای ، 78163 مارلی-ل-رووی ، سدکس)
آدرس سازمانی که ادعای مصرف کنندگان راجع به کیفیت محصولات (کالاها) در جمهوری قزاقستان را می پذیرد
دفتر نمایندگی GlaxoSmith Klein Ltd در قزاقستان 050059 ، خیابان آلماتی ، خیابان. فارمانوا ، 273
شماره تلفن: +7 727 258 28 92 ، +7 727 259 09 96
تصاویر سه بعدی
قرص های پوشیده از فیلم | 1 برگه |
لایه انتشار فوری | |
مواد فعال: | |
آموکسی سیلین تری هیدرات | 654.1 میلی گرم |
(معادل 562.5 میلی گرم آموکسی سیلین) | |
کلواولانات پتاسیم | 76.2 میلی گرم |
(معادل 62.5 میلی گرم اسید کلاوولانیک اسید) | |
مواد تحریک کننده: MCC - 136.4 میلی گرم ، نشاسته کربوکسی متیل سدیم - 18 میلی گرم ، دی اکسید سیلیکون کلوئید بی آب - 6.3 میلی گرم ، استئات منیزیم - 9 میلی گرم | |
لایه انتشار تدریجی | |
ماده فعال: | |
آموکسی سیلین سدیم | 480.8 میلی گرم |
(معادل 437.5 میلی گرم آموکسی سیلین) | |
مواد تحریک کننده: MCC - 111.7 میلی گرم ، صمغ زانتان - 14 میلی گرم ، اسید سیتریک - 78 میلی گرم ، دی اکسید سیلیکون کلوئید بی آب - 1.5 میلی گرم ، استارت منیزیم - 14 میلی گرم | |
آب فیلم شل: hypromellose 6 cps - 11.6 mg، hypromellose 15 cps - 3.9 میلی گرم ، دی اکسید تیتانیوم - 15.1 میلی گرم ، ماکروگول 3350 - 2.3 میلی گرم ، ماکروگول 8000 - 2.3 میلی گرم |
فارماکودینامیک
آموکسی سیلین یک آنتی بیوتیک با طیف گسترده و نیمه مصنوعی با فعالیت در برابر بسیاری از میکروارگانیسم های گرم مثبت و گرم منفی است. در عین حال ، آموکسی سیلین مستعد تخریب توسط بتا-لاکتامازها است و بنابراین ، طیف فعالیت آموکسی سیلین به میکروارگانیسم هایی که این آنزیم را تولید می کنند گسترش نمی یابد.
کلاوولانیک اسید ، یک مهارکننده بتا-لاکتاماز که از لحاظ ساختاری به پنی سیلین ها مرتبط است ، توانایی غیرفعال کردن طیف گسترده ای از بتا-لاکتامازهای موجود در میکروارگانیسم های مقاوم به پنی سیلین و سفالوسپورین را دارد. اسید کلاوولانیک در برابر پلاسمید بتا-لاکتامازها که اکثر آنها مسئول مقاومت باکتری ها هستند ، به اندازه کافی موثر است و در برابر بتا-لاکتامازهای کروموزومی از نوع 1 ، که توسط اسید کلاوولانیک مهار نمی شوند ، کمتر موثر است.
حضور اسید کلاوولانیک در آماده سازی Augmentin am آموکسی سیلین را از بین می برد توسط آنزیم ها - بتا-لاکتامازها ، که امکان گسترش طیف ضد باکتری آموکسی سیلین را دارد ، محافظت می کند.
انتشار آهسته آموکسی سیلین در آماده سازی Augmentin ® SR اجازه می دهد تا حساسیت آن سویه ها حفظ شود پنومونیهکه در آن مقاومت آموکسی سیلین به دلیل پروتئین های اتصال دهنده پنی سیلین (مقاوم در برابر پنی سیلین) است پنومونیهیا PRSP).
آنچه در زیر می آید فعالیت ترکیبی از آموکسی سیلین با اسید کلاوولانیک است در شرایط آزمایشگاهی
باکتریهایی که معمولاً مستعد ترکیبی از آموکسی سیلین با اسید کلاوولانیک هستند
هوازی گرم مثبت: Bacillus anthracis، Enterococcus faecalis، Listeria monocytogenes، Nocardia asteroides، Streptococcus pneumoniae 1،2، Streptococcus pyogenes 1،2، Streptococcus agalactiae 1،2، گروه استرپتوکوک Viridans 2، Streptococcus spp. (سایر استرپتوکوک های بتای همولیتیک) 1،2 ، استافیلوکوکوس اورئوس (حساس به متی سیلین) 1 ، استافیلوکوک ساپروفیتیکوس (حساس به متی سیلین) ، استافیلوکوکهای منفی کوآگولاز (حساس به متی سیلین).
هوازی گرم منفی: Bordetella pertussis ، Haemophilus influenzae 1، Helicobacter pylori، Moraxella catarrhalis 1، Neisseria gonorrhoeae، Pasteurella multocida، Vibrio cholerae.
موارد دیگر: Borrelia burgdorferi ، Leptospira icterohaemorrhagiae ، Treponema pallidum.
بی هوازی گرم مثبت: Clostr> از جمله Peptococcus niger ، Peptostreptococcus magnus ، میکروبهای Peptostreptococcus.
بی هوازی گرم منفی: باکتری> از جمله باکتری> از جمله Fusobacterium nucleatum، Porphyromonas spp.، prevotella spp.
باکتری هایی که مقاومت در برابر ترکیبی از آموکسی سیلین با اسید کلاوولانیک به دست آورد احتمالاً وجود دارد
هوازی گرم منفی: Escherichia coli 1، Klebsiella spp.، از جمله Klebsiella oxytoca، Klebsiella pneumoniae 1، Proteus spp.، از جمله Proteus mirabilis، Proteus vulgaris، Salmonella spp.، Shigella spp.
هوازی گرم مثبت: Corynebacterium spp. ، انتروکوکوس فسیوم.
باکتری هایی که به طور طبیعی در برابر ترکیب آموکسی سیلین با اسید کلاوولانیک مقاوم هستند
هوازی گرم منفی: Acinetobacter spp.، Citrobacter freundii، sp. Enterobacter spp.، Hafnia alvei، Legionella pneumophila، Morganella morganii، Providencia spp.، spp. سودوموناس ، spseudononas spp. ، Serratia spp.، Stenotrophomonas maltophilia، Yersinia enterocolitica.
موارد دیگر: Chlamydia spp. ، از جمله Chlamydia pneumoniae ، Chlamydia psittaci ، Coxiella burnetii ، spycycyc.
1 برای این نوع میکروارگانیسم ها ، اثر بالینی ترکیبی از آموکسی سیلین با اسید کلاوولانیک در مطالعات بالینی نشان داده شده است.
2 سویه های این نوع باکتری ها بتا-لاکتاماز تولید نمی کنند. حساسیت به مونوتراپی آموکسی سیلین حساسیت مشابهی به ترکیب آموکسی سیلین با اسید کلاوولانیک نشان می دهد.
مقاومت متقابل. آموکسی سیلین به طور مستقیم مقاومت متقاطع با سایر آنتی بیوتیک های بتا-لاکتام و همچنین ترکیبی از آنتی بیوتیک های بتا-لاکتام با مهار کننده های بتا-لاکتاماز و سفالوسپورین ها نشان می دهد.
مکانیسم های مقاومت. اسید کلاوولانیک آموکسی سیلین را از اثرات مخرب بتا-لاکتامازها محافظت می کند. انتشار آهسته عناصر فعال داروی Augmentin ® SR ، اثر آموکسی سیلین را در برابر میکروارگانیسم هایی که مقاومت آنها به دلیل اصلاح پروتئین های اتصال دهنده پنی سیلین است ، افزایش می دهد.
فارماکوکینتیک
هر دو ماده فعال Augmentin ® SR ، آموکسی سیلین و اسید کلاوولانیک به خوبی در محلول های آبی با pH فیزیولوژیکی حل می شوند و پس از تجویز خوراکی به سرعت و کاملاً از دستگاه گوارش جذب می شوند. در صورت مصرف دارو در ابتدای غذا ، جذب مواد فعال بهینه است.
در زیر پارامترهای فارماکوکینتیک آموکسی سیلین و اسید کلاوولانیک پس از مصرف 2 قرص آورده شده است. Augmentin ® SR توسط داوطلبان سالم در ابتدای غذا.
میانگین پارامترهای فارماکوکینتیک
مواد مخدر | دوز mg | T> IPC 1 ، ساعت (٪) 2 | جحداکثر میلی گرم در لیتر | تیحداکثر ساعت | AUC ، میکروگرم در ساعت / میلی لیتر | تی1/2 ساعت |
آموکسی سیلین | ||||||
Augmentin CP 1000 میلی گرم + 62.5 میلی گرم × 2 | 2000 | 5,9 (49,4) | 17 | 1,5 | 71,6 | 1,27 |
Augmentin CP 1000 میلی گرم + 62.5 میلی گرم × 2 | 125 | تعریف نشده است | 2,05 | 1,03 | 5,29 | 1,03 |
1 برای باکتریهای با IPC 4 میلی گرم در لیتر.
2 T> IPC ، h (٪) - زمان (به عنوان درصد فاصله زمانی بین دوزها) ، که در طی آن غلظت دارو در خون برای یک پاتوژن خاص بیشتر از IPC است.
داروی Augmentin ® SR مشخصات دارویی منحصر به فردی دارد ، ویژگی T> MPC این دارو هنگام گرفتن قرص با آزاد شدن فوری مواد فعال حاوی ترکیبی از آموکسی سیلین و اسید کلاوولانیک حاصل نمی شود.
همانطور که با تجویز IV ترکیبی از آموکسی سیلین و اسید کلاوولانیک ، غلظت درمانی آموکسی سیلین و اسید کلاوولانیک در بافت های مختلف و مایع بینابینی (مثانه ، کیسه صفرا ، بافت های شکمی ، پوست ، چربی و بافت های عضلانی ، مایعات سینوویال و صفاقی ، صفرا ، ترشحات چرکی ایجاد می شود) )
آموکسی سیلین و اسید کلاوولانیک ضعیف از اتصال ضعیف به پروتئین های پلاسما دارند. مطالعات نشان داده اند که حدود 25٪ از کل اسید کلاوولانیک اسید و 18٪ آموکسی سیلین موجود در پلاسمای خون به پروتئین های پلاسما خون وصل می شود.
در مطالعات حیوانی ، هیچ تجمع اجزای دارویی Augmentin ® SR در هر اندام یافت نشد.
آموکسی سیلین ، مانند اکثر پنی سیلین ها ، به شیر مادر منتقل می شود. اثری از اسید کلاوولانیک نیز در شیر مادر یافت شده است. به استثنای احتمال بروز اسهال و کاندیدیازیس در غشاهای مخاطی دهان ، هیچ اثر منفی دیگری از آموکسی سیلین و اسید کلاوولانیک بر سلامتی کودکان شیرده شناخته نشده است.
مطالعات مربوط به عملکرد تولید مثل در حیوانات هنگام مصرف دارو Augmentin ® SR نشان داد که آموکسی سیلین و اسید کلاوولانیک از سد جفت عبور می کنند. با این حال ، هیچ عوارض جانبی روی جنین مشاهده نشد.
10-25 of از دوز اولیه آموکسی سیلین توسط کلیه ها به عنوان یک متابولیت غیر فعال (اسید پنی سیلیک) دفع می شود. کلوولانیک اسید به طور گسترده ای به 2/5-دی هیدرو-4- (2-هیدروکسی اتیل) -5-اکسو-1H-پیرول-3-کربوکسیلیک اسید و 1-آمینو 4-هیدروکسی بوتان-2-یک متابولیزه می شود و توسط کلیه ها دفع می شود ، از طریق دستگاه گوارش و همچنین با هوای منقضی شده به شکل دی اکسید کربن.
مانند سایر پنی سیلین ها ، آموکسی سیلین به طور کلی توسط کلیه ها دفع می شود ، در حالی که اسید کلاوولانیک توسط هر دو مکانیسم کلیوی و خارج از بدن دفع می شود.
مطالعات نشان داده اند که به طور متوسط حدود 60-70٪ آموکسی سیلین و حدود 40-65٪ اسید کلاوولانیک توسط کلیه ها بدون تغییر دفع می شوند.
تجویز همزمان پروبنسید باعث کاهش دفع آموکسی سیلین می شود ، اما دفع اسید کلاوولانیک اسید را کند نمی کند (نگاه کنید به "تعامل").
موارد مصرف Augmentin ® SR
دارو Augmentin ® SR برای درمان عفونت های باکتریایی مکان های زیر ایجاد شده توسط میکروارگانیسم های حساس به ترکیب آموکسی سیلین با اسید کلاوولانیک نشان داده شده است:
عفونتهای دستگاه تنفسی ، مانند ذات الریه پنومونی ، تشدید برونشیت مزمن ، سینوزیت حاد باکتریایی ، معمولاً ناشی از استرپتوکوک پنومونیه (از جمله سویه های مقاوم به پنی سیلین) ، Haemophilus آنفلوانزا 1 ، Moraxella catarrhalis 1 و استرپتوکوک پیوژنز ،
پیشگیری از عفونت های موضعی بعد از عمل در دندانپزشکی.
1 برخی از سویه های این باکتری ها بتا-لاکتاماز تولید می کنند که باعث می شود آنها در مقابل تک درمانی آموکسی سیلین حساس نشوند.
عفونت های ناشی از میکروارگانیسم های حساس به آموکسی سیلین را می توان با Augmentin ® CP درمان کرد ، زیرا آموکسی سیلین یکی از مواد فعال آن است. Augmentin SR همچنین برای درمان عفونت های مختلط ناشی از میکروارگانیسم های حساس به آموکسی سیلین و همچنین میکروارگانیسم های تولید بتا-لاکتاماز ، حساس به ترکیب آموکسی سیلین با اسید کلاوولانیک نشان داده شده است.
Augmentin ® SR اثربخشی را در برابر سویه ها نشان داد پنومونیهمقاوم در برابر پنی سیلین (سویه هایی با IPC ≥ 2 میلی گرم در لیتر).
آماده سازی های حاوی ترکیبی از آموکسی سیلین با اسید کلاوولانیک باید طبق دستورالعمل های روسی برای آنتی بیوتیک درمانی و داده های منطقه ای در مورد حساسیت پاتوژنها به ترکیبی از آموکسی سیلین با اسید کلاوولانیک استفاده شود.
حساسیت باکتریها به ترکیب آموکسی سیلین با اسید کلاوولانیک بسته به منطقه و با گذشت زمان متفاوت است. در صورت امکان ، داده های حساسیت محلی باید در نظر گرفته شود. در صورت لزوم ، نمونه های میکروبیولوژیکی برای حساسیت به باکتری شناسی جمع آوری و تجزیه و تحلیل می شوند.
بارداری و شیردهی
در مطالعات مربوط به عملکرد تولید مثلی در حیوانات ، تجویز خوراکی و داخل دهانی Augmentin ® CP اثرات تراتوژنیکی ایجاد نکرده است.
در یک مطالعه واحد در زنان مبتلا به پارگی زودرس غشاها ، مشخص شد که درمان دارویی پیشگیرانه ممکن است با افزایش خطر ابتلا به نکروز کننده انتروکولیت در نوزادان همراه باشد. مانند همه داروها ، Augmentin ® CP برای استفاده در دوران بارداری توصیه نمی شود ، مگر اینکه منافع مورد انتظار مادر از خطرات بالقوه جنین بیشتر باشد.
داروی Augmentin ® SR می تواند در دوران شیردهی استفاده شود. به استثنای احتمال ایجاد اسهال یا کاندیدیازیس در غشاهای مخاطی حفره دهان همراه با نفوذ مقدار کمی از مواد فعال این دارو به شیر مادر ، هیچ عارضه جانبی دیگری در شیرخواران تغذیه نشده مشاهده نشد. در صورت بروز عوارض جانبی در شیرخواران شیرخوار ، لازم است که شیر مادر قطع شود.
تولید کننده
تولید Glaxo Wellcome. 53100 ، Terra II ، Z.I. د لا پائنیر ، ماینین ، فرانسه.
نام و آدرس شخص حقوقی که گواهی ثبت نام در آن صادر شده است: GlaxoSmithKline Trading CJSC. 119180 ، مسکو ، Yakimanskaya nab.، 2.
برای کسب اطلاعات بیشتر با: GlaxoSmithKline Trading CJSC تماس بگیرید. 121614 ، مسکو ، خیابان. کریلاتسایا ، 17 ساله ، بولدگ. 3 ، طبقه 5. پارک تجاری "Krylatsky hills."
تلفن: (495) 777-89-00 ، نمابر: (495) 777-89-04.