Gabapentin - دستورالعمل ها برای استفاده و بررسی

توضیحات مربوط به 04.02.2015

• نام لاتین: گاباپنتین
• کد ATX: N03AX12
• ماده فعال: گاباپنتین
• تولید کننده: PIK-PHARMA ، Canonfarm Production CJSC (روسیه) ، Aurobindo Pharma (هند) ، Erregierre S.p.A. (ایتالیا)

در 1 کپسول گاباپنتین 300 میلی گرم

فسفات هیدروژن کلسیم ، نشاسته سیب زمینی ، ماکروگول ، استئات منیزیم - به عنوان مواد تحریک کننده.

نشانه های استفاده

• تک درمانی تشنج کانونی در صرع در بزرگسالان و کودکان از 12 سال ،
• درمان اضافی تشنج کانونی با صرع در بزرگسالان ،
• درمان اضافی صرع مقاوم در کودکان از 3 سال ،
• میگرن,
• درد نوروپاتیک (نورالژی بعد از هورمون ، دیابتی ، سه قلو ، مرتبط با HIV ، الکلی ، با تنگی نخاع) ،
• کاهش شدت جزر و مد در طول یائسگی.

موارد منع مصرف

• تیز پانکراس,
• حساسیت به دارو ،
• عدم تحمل گالاکتوز یا سوء جذب گلوکز و گالاکتوز ،
• سن تا 3 سال با تشنج صرع کانونی ،
• سن تا 12 سال مبتلا به postherpetic نورالژی,
• بارداری.

عوارض جانبی

• افزایش سلام, تاکی کاردی,
• سوء هاضمه ، حالت تهوع، درد شکم ، خشکی دهان ، بی اشتهایی ، یبوست یا اسهال, پانکراس, نفخ, لثه,
• میالژیکمردرد
• خواب آلودگی, سرگیجه, نیستاگموسافزایش یافته است خستگیو تحریک پذیری, دیسارتریا, گرمقلع درد ، افسردگیسردرگمی هایپرکینزی,اضطراب ، بی خوابی,
• رینیت ، فارنژیت ، سرفه ،
• بی اختیاری ادرار ، اختلال در قدرت ،
• نقص بینایی ، وزوز گوش ،
• پوست بثوراتاگزوداتیو اریتما,
• افزایش وزن ، تورم صورت ، تورم.

تعامل

استفاده همزمان از سایر داروهای ضد صرع مجاز است (فنوباربیتال ، کاربامازپین ، فننی توئین ، اسید والپروئیک) و داروهای ضد بارداری خوراکی. در این حالت ، فارماکوکینتیک گاباپنتین تغییر نمی کند.

آنتی اسیدها قابلیت دسترسی زیستی دارو را کاهش می دهند ، بنابراین مصرف داروی اصلی و آنتی اسیدها به مرور زمان گسترش می یابد.

داروهای میلوتوکسیک باعث افزایش هماتوکسیک گاباپنتین می شوند.

در رابطه با مورفین فارماکوکینتیک مرفین تغییر نکرد. با این حال ، عوارض جانبی احتمالی سیستم عصبی مرکزی باید مورد بررسی قرار گیرد.

نوشیدن الکل می تواند واکنشهای جانبی سیستم عصبی مرکزی را افزایش دهد (آتاکسی ، احمق).

دستورالعمل های ویژه

در صورت لزوم ابطال دارو ، کاهش دوز باید بتدریج (در 1-2 هفته) انجام شود ، زیرا قطع درمان می تواند اپیستاتاتو را تحریک کند. در دوران بارداری ، استفاده از آن طبق نشانه های دقیق مجاز است ، هنگامی که فواید مادر بیش از خطر جنین باشد.

اگر آتاکسی ، سرگیجه ، افزایش وزن ، خواب آلودگی در بزرگسالان ظاهر شود و خواب آلودگی و خصومت در کودکان مشاهده شود ، باید درمان را قطع کرد. در طول درمان ، باید از رانندگی خودداری کنید.

فرم و ترکیب دارو آزاد شود

گاباپنتین به صورت کپسول برای تجویز خوراکی در دسترس است. این دارو در قوطی های پلاستیکی 50 یا 100 قطعه یا در تاول های 10 تا 15 قطعه در یک جعبه مقوایی بسته بندی می شود.

هر کپسول حاوی یک ماده فعال - گاباپنتین 300 میلی گرم ، و همچنین تعدادی از مؤلفه های کمکی استئاتور کلسیم ، ژلاتین ، دی اکسید تیتانیوم ، سلولز میکروکریستالی است.

در عمل پزشکی استفاده کنید

گاباپنتین در پارک دیویس توسعه یافت و اولین بار در سال 1975 توصیف شد. تحت نام تجاری Neurontin ، برای اولین بار در ماه مه سال 1993 برای معالجه صرع در انگلستان تأیید شد و در سال 1994 در ایالات متحده فروخته شد. پس از آن ، گاباپنتین در ایالات متحده برای معالجه عصب کشی پس از هورمون در اردیبهشت سال 2002 تأیید شد. در ژانویه 2011 ، ایالات متحده یک دوز دوز آزاد پایدار گاباپنتین را برای تجویز یکبار در روز با نام تجاری Gralise تصویب کرد. Gabantine anacarbil تحت نام تجاری Horizant ، که قابلیت دسترسی زیستی بالایی را دارد ، برای درمان سندرم پاهای بی قرار در ایالات متحده در آوریل 2011 معرفی شد و در ژوئن 2012 برای درمان نورالژی پس از هورمون تصویب شد.

در عمل پزشکی استفاده کنید

گاباپنتین عمدتاً برای درمان تشنج و درد نوروپاتیک استفاده می شود. این کار عمدتاً از طریق دهان انجام می شود ، و تحقیقات نشان می دهد که "تجویز رحم رضایت بخش نیست." همچنین معمولاً برای بسیاری از کاربردهای بدون علامت مانند درمان اختلالات اضطرابی ، بی خوابی و اختلال دو قطبی تجویز می شود. با این وجود نگرانی در مورد کیفیت تست های انجام شده و شواهد برخی از این برنامه ها وجود دارد ، به خصوص هنگامی که به عنوان یک تثبیت کننده خلقی در اختلال دو قطبی مورد استفاده قرار می گیرد.

خواص دارویی دارو

گاباپنتین یک داروی با خاصیت ضد تشنجی است. تحت تأثیر دارو در بیماران صرع ، خطر ابتلا به حملات مکرر را کاهش می دهد.

این دارو برای درمان بزرگسالان و کودکان برای درمان صرع و درد نوروپاتیک در برابر پس زمینه زونا استفاده می شود.

فارماکودینامیک

در ساختار ، گاباپنتین شبیه به انتقال دهنده عصبی GABA (اسید گاما آمینوبوتیریک) است ، اما مکانیسم عملکرد آن با سایر داروهایی که با گیرنده های گابا (اسید والپروئیک ، باربیتوراتها ، بنزودیازپینها ، مهارکنندههای جذب GABA ، مهارکنندههای مهارکننده ترابینازها و آگونیستهای مهارکننده های ترانسفرازاز و آگونیستهای مهارکننده های آگونیستهای متابولیسم) متفاوت هستند ، از نظر ساختاری ، گاباپنتین شبیه به انتقال دهنده عصبی GABA است. فرم های گابا).

گاباپنتین فاقد خواص گاباژیک است و در جذب و متابولیسم گابا تأثیر نمی گذارد. طبق مطالعات اولیه ، ماده به α وصل می شود₂-δ زیر واحد کانال های کلسیم وابسته به ولتاژ و جریان یون های کلسیم را کاهش می دهد ، که نقش مهمی در توسعه درد نوروپاتیک دارد.

سایر مکانیسم های عمل درد نوروپاتیک:

• افزایش سنتز گابا ،
• کاهش مرگ و میر وابسته به گلوتامات ،
• سرکوب آزاد شدن انتقال دهنده های عصبی از گروه مونوآمین.

در غلظت بالینی قابل توجهی گاباپنتین با گیرنده های سایر داروهای رایج یا انتقال دهنده های عصبی از جمله گیرنده های گابا_درگابا_الف، گلیسین ، گلوتامات ، گیرنده های N-methyl-D-aspartate یا بنزودیازپین ، به هم متصل نمی شوند.

گاباپنتین برخلاف کاربامازپین و فنیتوئین ، در شرایط آزمایشگاهی با کانال های سدیم تداخل ندارد. در طی آزمایش آزمایشگاهی ، برخی از آزمایشات آزمایشگاهی می توانند جزئی از اثرات آگونیست گیرنده گلوتامات N-methyl-D-aspartate را نشان دهند ، اما فقط در غلظت> 100 میکرومول ، که در داخل بدن حاصل نمی شود. گاباپنتین میزان انتشار انتقال دهنده های عصبی مونوآمین را کمی کاهش می دهد.

فارماکوکینتیک

فراهمی زیستی گاباپنتین وابسته به دوز نیست و با افزایش دوز کاهش می یابد. ج_حداکثر (حداکثر غلظت ماده) گاباپنتین در پلاسما پس از تجویز خوراکی در 2-3 ساعت به دست می آید. فراهمی زیستی مطلق تقریباً 60٪ است. مواد غذایی ، از جمله داشتن مقدار زیادی چربی ، بر پارامترهای فارماکوکینتیک تأثیر نمی گذارد.

از بین بردن مواد از پلاسما با استفاده از یک مدل خطی بهتر توصیف می شود. تی_1/2 (نیمه عمر حذف) از میانگین پلاسما 5-7 ساعت است و به دوز بستگی ندارد. با استفاده مکرر ، پارامترهای فارماکوکینتیک تغییر نمی کنند. مقدار غلظت پلاسما تعادل را می توان براساس نتایج یک دوز دارو از پیش بینی کرد.

گاباپنتین عملاً به پروتئین های پلاسما وصل نمی شود (80 - 900-2400 میلی گرم در روز ،