Lorista: دستورالعمل استفاده ، نشانه ها ، دوزها و آنالوگ ها
در این مقاله می توانید دستورالعمل استفاده از دارو را مطالعه کنید لوریستا. بازخورد بازدید کنندگان از سایت - مصرف کنندگان این دارو و همچنین نظرات متخصصان پزشکی در مورد استفاده از لوریستا در عمل خود را ارائه می دهد. یک درخواست بزرگ این است که به طور فعال نظرات خود را در مورد دارو اضافه کنید: دارو به خلاص شدن از بیماری کمک کرد یا کمکی نکرد ، چه عوارض و عوارض جانبی مشاهده شده است ، احتمالاً توسط سازنده در حاشیه نویسی اعلام نشده است. آنالوگ Lorista در حضور آنالوگ های ساختاری موجود. برای درمان فشار خون بالا در بزرگسالان ، کودکان و همچنین در دوران بارداری و شیردهی استفاده شود.
لوریستا - آنتاگونیست انتخابی گیرنده آنژیوتانسین 2 نوع غیر پروتئین AT1.
Losartan (ماده فعال دارو Lorista) و متابولیت کربوکسی بیولوژیکی فعال آن (EXP-3174) همه اثرات فیزیولوژیکی قابل توجه آنژیوتانسین 2 را روی گیرنده های AT1 مسدود می کند ، صرف نظر از مسیر سنتز آن: منجر به افزایش فعالیت رنین پلاسما و کاهش غلظت آلدوسترون در پلاسمای خون می شود.
Losartan به طور غیرمستقیم با افزایش سطح آنژیوتانسین 2. باعث فعال شدن گیرنده های AT2 می شود. Losartan فعالیت کینیناز 2 را مهار نمی کند ، آنزیمی که در متابولیسم برادی کینین نقش دارد.
باعث کاهش OPSS می شود ، فشار در گردش خون ریوی ، کاهش فشار خون پس از آن ، دارای اثر مدر است.
این بیماری با ایجاد هیپرتروفی میوکارد تداخل دارد ، تحمل ورزش را در بیماران با نارسایی مزمن قلبی افزایش می دهد.
لوریستا یک بار در روز منجر به کاهش آماری معنی دار فشار خون سیستولیک و دیاستولیک می شود. در طول روز ، لوزارتان فشار خون را به طور مساوی کنترل می کند ، در حالی که اثر ضد فشار خون با ریتم شبانه روزی طبیعی مطابقت دارد. 5-6 ساعت پس از مصرف ، كاهش فشار خون در انتهای دوز دارو تقریباً 80-70٪ اثر در اوج دارو بود. سندرم برداشتن مشاهده نمی شود ، و لوزارتان تاثیری بالینی بر ضربان قلب ندارد.
لوزارتان در آقایان و خانمها و همچنین در افراد مسن (65 سال) و بیماران جوان (65 سال پوند) مؤثر است.
هیدروکلروتیازید یک ادرارآور تیازیدی است که اثر دیورتیک آن با نقض جذب مجدد سدیم ، کلر ، پتاسیم ، منیزیم ، یون های آب موجود در نفرون دیستال همراه است و دفع یون های کلسیم ، اسید اوریک را به تأخیر می اندازد. این ماده دارای خاصیت ضد فشار خون است ، به دلیل گسترش شریان ها اثر فشار خون بالا ایجاد می شود. عملا هیچ تاثیری بر فشار خون طبیعی ندارد. اثر دیورتیک بعد از 1-2 ساعت رخ می دهد ، بعد از 4 ساعت به حداکثر می رسد و 6-12 ساعت طول می کشد.
اثر ضد فشار خون بعد از 3-4 روز رخ می دهد ، اما رسیدن به اثر درمانی مطلوب ممکن است 3-4 هفته طول بکشد.
ترکیب
پتاسیم لوزارتان + مواد تحریک کننده.
لوزارتان پتاسیم + هیدروکلروتیازید + مواد تجربی (Lorista N و ND).
فارماکوکینتیک
فارماکوکینتیک لوزارتان و هیدروکلروتیازید با مصرف همزمان با مصرف جداگانه آنها فرقی نمی کند.
به خوبی از دستگاه گوارش جذب می شود. مصرف دارو با غذا تأثیر بالینی بر غلظت سرم آن ندارد. تقریباً به مغز خون (BBB) نفوذ نمی کند. حدود 58٪ از دارو در صفرا ، 35٪ - در ادرار دفع می شود.
پس از تجویز خوراکی ، میزان جذب هیدروکلروتیازید 60-80٪ است. هیدروکلروتیازید متابولیزه نمی شود و به سرعت توسط کلیه ها دفع می شود.
نشانه ها
- فشار خون شریانی
- کاهش خطر سکته مغزی در بیماران مبتلا به فشار خون شریانی و هیپرتروفی بطن چپ ،
- نارسایی مزمن قلب (به عنوان بخشی از درمان ترکیبی ، با عدم تحمل یا ناکارآمدی درمان با مهارکننده های ACE) ،
- محافظت از عملکرد کلیه در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 با پروتئینوری به منظور کاهش پروتئینوری ، کاهش پیشرفت آسیب کلیه ، کاهش خطر ابتلا به مرحله پایانه (جلوگیری از نیاز به دیالیز ، احتمال افزایش کراتینین سرم) یا مرگ.
فرم های انتشار
قرص 12.5 میلی گرم ، 25 میلی گرم ، 50 میلی گرم و 100 میلی گرم.
Lorista N (علاوه بر این شامل 5/12 میلی گرم هیدروکلروتیازید) است.
Lorista ND (علاوه بر این حاوی 25 میلی گرم هیدروکلروتیازید).
دستورالعمل استفاده و دوز
این دارو به صورت خوراکی ، صرف نظر از وعده غذایی ، میزان مصرف دارو - 1 بار در روز انجام می شود.
با فشار خون شریانی ، میانگین دوز روزانه 50 میلی گرم است. حداکثر اثر ضد فشار خون در طی 3-6 هفته درمانی حاصل می شود. با افزایش دوز دارو به 100 میلی گرم در روز در دو دوز یا در یک دوز ، می توانید اثر برجسته تری داشته باشید.
در حالی که داروهای ادرارآور را در دوزهای زیاد مصرف می کنید ، توصیه می شود که لوریستا درمانی را با 25 میلی گرم در روز و در یک دوز شروع کنید.
بیماران سالخورده ، بیماران با اختلال در عملکرد کلیه (از جمله بیماران تحت همودیالیز) نیازی به تنظیم دوز اولیه دارو ندارند.
در بیماران با اختلال در عملکرد کبد ، دارو باید با دوز کمتری تجویز شود.
در نارسایی مزمن قلب ، مقدار اولیه دارو 5/12 میلی گرم در روز در یک دوز است. به منظور دستیابی به دوز نگهدارنده معمول 50 میلی گرم در روز ، دوز باید به تدریج و در فواصل 1 هفته افزایش یابد (برای مثال 5/12 میلی گرم ، 25 میلی گرم ، 50 میلی گرم در روز). لوریستا معمولاً بهمراه دیورتیک ها و گلیکوزیدهای قلبی تجویز می شود.
برای کاهش خطر سکته مغزی در بیماران مبتلا به فشار خون شریانی و هیپرتروفی بطن چپ ، مقدار اولیه استاندارد 50 میلی گرم در روز است. در آینده ، هیدروکلروتیازید ممکن است در دوزهای کم اضافه شود و یا دوز لوریستا به 100 میلی گرم در روز افزایش یابد.
برای محافظت از کلیه ها در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 با پروتئینوری ، مقدار اولیه استاندارد لوریستا 50 میلی گرم در روز است. با در نظر گرفتن کاهش فشار خون ، میزان مصرف دارو می تواند تا 100 میلی گرم در روز افزایش یابد.
وثیقه
- سرگیجه
- آستانه
- سردرد
- خستگی
- بی خوابی
- نگرانی
- اختلال خواب
- خواب آلودگی
- اختلالات حافظه
- نوروپاتی محیطی ،
- پارستزی
- هیپوستزی
- میگرن
- لرزش
- افسردگی
- افت فشار خون ارتوستاتیک (وابسته به دوز) ،
- ضربان قلب
- تاکی کاردی
- برادیکاردی
- آریتمی
- آنژین صدری
- بینی چرکی
- سرفه
- برونشیت
- تورم مخاط بینی ،
- حالت تهوع ، استفراغ ،
- اسهال
- درد شکم
- بی اشتهایی
- خشکی دهان
- درد دندان
- نفخ
- یبوست
- خواستار ادرار کردن
- اختلال در عملکرد کلیه ،
- کاهش میل جنسی
- ناتوانی جنسی
- گرفتگی
- درد در کمر ، سینه ، پاها ،
- زنگ در گوش
- نقض طعم
- نقص بینایی
- ملتحمه
- کم خونی
- Shenlein-Genoch بنفش
- پوست خشک
- افزایش عرق کردن
- آلوپسی
- نقرس
- کهیر
- بثورات پوستی
- خارش
- آنژیوادم (از جمله تورم حنجره و زبان ، باعث انسداد راه های هوایی و یا تورم صورت ، لب ها ، حلق).
موارد منع مصرف
- افت فشار خون شریانی ،
- قند خون
- کمبود آب بدن
- عدم تحمل لاکتوز ،
- گالاکتوزمی یا سندرم جذب گلوکز / گالاکتوز ،
- بارداری
- شیردهی
- سن تا 18 سال (اثربخشی و ایمنی در کودکان برقرار نشده است) ،
- حساسیت به لوزارتان و / یا سایر اجزای دارویی.
بارداری و شیردهی
اطلاعاتی در مورد استفاده از لوریستا در دوران بارداری وجود ندارد. پرفیوژن کلیوی جنین که به پیشرفت سیستم رنین-آنژیوتانسین بستگی دارد ، در سه ماهه سوم بارداری شروع به فعالیت می کند. خطر مصرف جنین در هنگام مصرف لوزارتان در سه ماهه 2 و 3 افزایش می یابد. وقتی بارداری برقرار شد ، لوسارتان درمانی باید فوراً قطع شود.
اطلاعاتی درباره تخصیص لوزارتان با شیر مادر وجود ندارد. بنابراین ، مسئله توقف شیردهی یا لغو درمان با لوزارتان باید با در نظر گرفتن اهمیت آن برای مادر تصمیم بگیرد.
دستورالعمل ویژه
بیماران با کاهش حجم خون در گردش (به عنوان مثال ، در طول درمان با دوزهای زیاد دیورتیک ها) ممکن است دچار افت فشار خون شریانی علامتی شوند. قبل از مصرف لوزارتان ، لازم است تخلفات موجود از بین برود یا درمان با دوزهای کوچک شروع شود.
در بیماران مبتلا به سیروز خفیف و متوسط کبد ، غلظت لوزارتان و متابولیت فعال آن در پلاسما خون پس از تجویز خوراکی بیشتر از افراد سالم است. بنابراین ، به بیمارانی که سابقه بیماری کبدی دارند ، باید دوز کمتری از درمان داده شود.
در بیمارانی که اختلال در عملکرد کلیه دارند ، چه با دیابت و چه بدون دیابت ، غالباً قند خون ایجاد می شود که باید در نظر داشت ، اما فقط در موارد نادر در نتیجه این امر ، درمان متوقف می شود. در طول دوره درمان ، غلظت پتاسیم در خون باید بطور منظم کنترل شود ، به ویژه در بیماران سالخورده با اختلال در عملکرد کلیه.
داروهایی که روی سیستم رنین-آنژیوتانسین عمل می کنند می توانند اوره و کراتینین سرم را در بیماران مبتلا به تنگی عروق کلیوی دو طرفه یا تنگی شریان یک طرفه یک کلیه افزایش دهند. ممکن است تغییرات عملکرد کلیه پس از قطع درمان برگشت پذیر باشد. در طول درمان ، لازم است به طور مرتب غلظت کراتینین در سرم خون در فواصل منظم کنترل شود.
تأثیر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و مکانیسم های کنترل
اطلاعاتی در مورد تأثیر Lorista در توانایی رانندگی وسایل نقلیه یا سایر ابزارهای فنی در دست نیست.
تعامل با مواد مخدر
هیچ تداخل دارویی قابل توجهی از نظر بالینی با هیدروکلروتیازید ، دیگوکسین ، ضد انعقاد غیر مستقیم ، سایمتیدین ، فنوباربیتال ، کتوکونازول و اریترومایسین مشاهده نشده است.
در طی مصرف همزمان با ریفامپیسین و فلوکونازول ، کاهش سطح متابولیت فعال پتاسیم لوزارتان مشاهده شد. پیامدهای بالینی این پدیده ناشناخته است.
استفاده همزمان با داروهای ادرارآور پتاسیم (به عنوان مثال ، اسپیرونولاکتون ، تریامترن ، آمیلوراید) و آماده سازی پتاسیم خطر ابتلا به هایپرکالمی را افزایش می دهد.
استفاده همزمان از داروهای ضد التهاب غیر استروئیدی ، از جمله مهارکننده های انتخابی COX-2 ، می تواند اثر دیورتیک ها و سایر داروهای ضد فشار خون را کاهش دهد.
اگر لوریستا به طور همزمان با دیورتیک های تیازید تجویز شود ، کاهش فشار خون در طبیعت تقریباً افزودنی است. تأثیر سایر داروهای ضد فشار خون (ادرارآورها ، بتا بلاکرها ، سمپاتولیتیک) را تقویت می کند.
آنالوگ های دارویی لوریستا
آنالوگهای ساختاری ماده فعال:
- Blocktran
- برازار
- وازوتنز ،
- ورو لوزارتان
- زیزاکار
- Cardomin Sanovel ،
- کارزارتان
- کوثر
- دریاچه
- لوزاپ ،
- لوزارل
- لوسارتان
- پتاسیم لوزارتان ،
- لوساکور
- لوتور
- presartan
- رنكارد
علائم لوریستا
چه چیزی به قرص لوریستا کمک می کند؟ این دارو برای بیماری ها و شرایط ذکر شده است:
- فشار خون شریانی (در صورت استفاده از درمان ترکیبی)
- فشار خون بطن چپ و فشار خون بالا به منظور کاهش خطر سکته مغزی ،
- CHF به عنوان بخشی از درمان ترکیبی ،
- نفرولوژی (محافظت از کلیه) در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 به منظور کاهش پروتئینوری ،
- پیشگیری از حوادث قلبی عروقی ، از جمله کشنده در بیمارانی که ریسک بالایی دارند.
طبق دستورالعمل ها ، Lorista N به نیاز به درمان ترکیبی با داروهای ضد فشار خون و دیورتیک ها کمک می کند.
قرص های لوریستا 50/100 میلی گرم - دستورالعمل استفاده
بدون در نظر گرفتن وعده غذایی ، به صورت خوراکی مصرف می کنم ، آب زیادی تمیز می نوشم. مصرف لوریستا در صبح توصیه می شود.
با فشار خون شریانی ، میانگین دوز روزانه 50 میلی گرم است. حداکثر اثر ضد فشار خون در طی 3-6 هفته درمانی حاصل می شود.
با افزایش دوز دارو تا 100 میلی گرم در روز می توان به یک اثر برجسته تر دست یافت.
دوز دارو طبق برنامه زیر باید افزایش یابد:
هفته اول (روز اول - هفتم) - 1 برگه. لوریستا 12.5 میلی گرم در روز.
هفته 2 (روز 8-14th) - 1 جدول. لوریستا 25 میلی گرم در روز.
هفته سوم (روز 15-21) - 1 برگه. لوریستا 50 میلی گرم در روز.
هفته چهارم (روز 22 تا 28) - 1 برگه. لوریستا 50 میلی گرم در روز.
با توجه به پیشگیری از مصرف داروهای ادرارآور در مقادیر زیاد ، توصیه می شود که لوریستا درمانی را با 25 میلی گرم در روز شروع کنید. حداکثر اثر ضد فشار خون در 3 هفته پس از درمان حاصل می شود.
در بیماران با اختلال در عملکرد کلیه (CC 30-50 میلی لیتر در دقیقه) ، تصحیح دوز اولیه لوریستا لازم نیست.
برای کاهش خطر پاتولوژی های قلبی عروقی و مرگ و میر در بیماران مبتلا به فشار خون شریانی و فشار خون بطن چپ ، از دوز اولیه و نگهدارنده لوزارتان استفاده می شود - 50 میلی گرم 1 بار در روز (1 قرص لوریستا 50).
اگر در طول دوره درمان امکان دستیابی به سطح هدف فشار خون هنگام استفاده از Lorista N 50 امکان پذیر نبود ، تصحیح درمان لازم است. در صورت لزوم ، افزایش دوز (Lorista 100) در ترکیب با هیدروکلروتیازید با دوز 5/12 میلی گرم در روز امکان پذیر است.
دوز توصیه شده از برگ Lorista® N 100 -1. (100 میلی گرم در 12.5 میلی گرم) 1 بار در روز.
حداکثر دوز روزانه 1 برگه است. دارو Lorista N 100.
ویژه:
در بیماران با اختلال در عملکرد کلیه ، تنظیم دوز لازم نیست.
در بیماران مسن ، تنظیم دوز لازم نیست.
در بیماران با اختلال در عملکرد کبد ، میزان مصرف لوریستا باید کاهش یابد. در CHF ، مقدار اولیه 12.5 میلی گرم در روز است. سپس دوز به تدریج افزایش می یابد تا یک دوز درمانی استاندارد برسد. این افزایش یک بار در هفته رخ می دهد (به عنوان مثال ، 5/12 میلی گرم ، 25 میلی گرم ، 50 میلی گرم در روز). چنین بیمارانی ، قرص های لوریستا معمولاً بهمراه دیورتیک ها و گلیکوزیدهای قلبی تجویز می شوند.
برای محافظت از کلیه ها در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 با پروتئینوری ، مقدار اولیه استاندارد لوریستا 50 میلی گرم در روز است. با توجه به کاهش فشار خون ، میزان مصرف دارو می تواند تا 100 میلی گرم در روز افزایش یابد. افزایش بیش از 1 قرص Lorista® N 100 در روز توصیه نمی شود و منجر به افزایش عوارض جانبی می شود.
استفاده همزمان از مهارکننده های لوسارتان و ACE باعث اختلال در عملکرد کلیه می شود ، بنابراین این ترکیب توصیه نمی شود.
استفاده در بیماران با کاهش حجم مایعات داخل عروقی - تصحیح کمبود حجم مایعات قبل از شروع لوزارتان لازم است.
موارد منع مصرف لوریستا
- حساسیت به مشتقات لوزارتان و سولفون آمید (هیدروکلروتیازید) یا هر گونه مواد تحریک کننده ،
- نارسایی شدید کلیوی (ترخیص کالا از گمرک کراتینین)
2 سال
شرایط ذخیره سازی
در جای خشک و در دمای بیش از 30 درجه سانتیگراد نیست.
فرم های انتشار
- 10 - تاول (3) - بسته های مقوا. 30 برگه در شرکت واحد 7 - تاول (14) - بسته های مقوا. 7 - تاول (14) - بسته های مقوا. 7 - تاول (2) - بسته های مقوا. 7 - تاول (4) - بسته های مقوا. 7 - تاول (8) - بسته های مقوا. 7 - تاول (12) - بسته های مقوا. 7 - تاول (14) - بسته های مقوا. 100 میلی گرم + 25 میلی گرم قرص با روکش فیلم - 30 برگه. 100 قرص 100 میلی گرم + 25 میلی گرم از روکش فیلم - 60 قرص بسته 30 قرص بسته 60 قرص بسته 90 قرص
توضیحات فرم دوز
- قرص های پوشیده از فیلم قرص ها ، از روکش فیلم با رنگ زرد تا زرد با رنگ سبز مایل به سبز ، بیضی شکل ، کمی دوقلو ، با خطر یک طرف است. این تبلت ها ، از رنگ زرد تا زرد رنگ با رنگ مایل به سبز پوشش داده شده ، بیضی شکل و کمی دوقلو است.
شرایط ویژه
- 1 برگه losartan پتاسیم 100 میلی گرم هیدروکلروتیازید 25 میلی گرم Excipients: نشاسته pregelatinized - 69.84 میلی گرم ، سلولز میکروبلوری - 175.4 میلی گرم ، لاکتوز منو هیدرات - 126.26 میلی گرم ، استئات منیزیم - 3.5 میلی گرم. ترکیب پوشش فیلم: هیپرملوز - 10 میلی گرم Macrogol 4000-1 میلی گرم، رنگ کینولین زرد (E104) - 0.11 میلی گرم دی اکسید تیتانیوم (E171) - 2.89 میلی گرم تالک - 1 میلی گرم. 100 میلی گرم لوزارتان پتاسیم 12.5 میلی گرم هیدروکلروتیازید مواد جانبی: pregelatinized نشاسته، سلولز microcrystalline، لاکتوز مونو هیدرات، منیزیم استئارات. ترکیب پوسته: هیپرملوز، macrogol 4000، رنگ کینولین زرد (E104)، دی اکسید تیتانیوم (E171)، تالک. لوزارتان پتاسیم 100 میلی گرم هیدروکلروتیازید 25 میلی گرم مواد جانبی: pregelatinized نشاسته، سلولز microcrystalline، مونو هیدرات لاکتوز، استئارات منیزیم. ترکیب پوسته: هیپرملوز، macrogol 4000، رنگ کینولین زرد (E104)، دی اکسید تیتانیوم (E171)، تالک. پتاسیم لوزارتان 50 میلی گرم هیدروکلروتیازید 12.5 میلی گرم Excitients: نشاسته pregelatinized ، سلولز میکروبلوری ، لاکتوز مونوهیدرات ، منیزیم استئارات ترکیب پوسته: هایپروملوز ، ماکروگول 4000 ، رنگ زرد کینولین (E104) ، دی اکسید تیتانیوم (E171) ، تال. پتاسیم لوزارتان 50 میلی گرم هیدروکلروتیازید 12.5 میلی گرم مواد جانبی: pregelatinized نشاسته، سلولز microcrystalline، لاکتوز مونو هیدرات، منیزیم استئارات. ترکیب پوسته: هیپرملوز، macrogol 4000، رنگ کینولین زرد (E104)، دی اکسید تیتانیوم (E171)، تالک.
موارد منع مصرف Lorista H
- حساسیت به لوزارتان ، به داروهای حاصل از سولفونامیدها و سایر اجزای آن دارو ، آنوری ، اختلال شدید کلیوی (ترخیص کالا از گمرک کراتینین (CC) کمتر از 30 میلی لیتر در دقیقه) ، هایپرکالمی ، کم آبی (از جمله با دوزهای زیاد دیورتیک ها) اختلال عملکرد کبدی شدید ، هیپوکالمی نسوز ، بارداری ، شیردهی ، افت فشار خون شریانی ، سن زیر 18 سال (اثربخشی و ایمنی برقرار نشده است) ، کمبود لاکتاز ، گالاکتوزمی یا سندرم سوء جذب گلوکز / گال aktozy. با احتیاط: اختلالات تعادل خون الکترولیتی در آب (افت فشار خون ، قلیایی هیپوکلرمی ، هیپومگنسمی ، هیپوکالمی) ، تنگی عروق کلیوی دوطرفه یا تنگی عروق یک کلیه ، کلیه ، دیابت ، هیپر کلسمی ، هایپراوریسمی و / یا نقرس ، با برخی از بیماری های عصبی آلرژیک تشدید می شود قبلاً با داروهای دیگر ، از جمله مهارکننده های AP توسعه یافته است
عوارض جانبی H Lorista
- از طرف سیستم خون و لنفاوی: به ندرت: کم خونی ، پورپورا Shenlane-Genokha. سیستم ایمنی بدن: به ندرت: واکنش های آنافیلاکتیک، ادم angioneurotic (از جمله ادم حنجره و زبان، باعث انسداد راه هوایی و / یا تورم صورت، لبها، حلق). از طرف سیستم عصبی مرکزی و سیستم عصبی محیطی: غالباً: سردرد ، سرگیجه سیستمیک و غیر سیستماتیک ، بی خوابی ، خستگی ، به ندرت: میگرن. سیستم قلبی عروقی: مشترک: افت فشار خون وضعیتی (وابسته به دوز)، تپش قلب، افزایش ضربان قلب، به ندرت واسکولیت. از سیستم تنفسی: اغلب: سرفه ، عفونت دستگاه تنفسی فوقانی ، فارنژیت ، تورم مخاط بینی. در بخشی از دستگاه گوارش: مشترک: اسهال، سوء هاضمه، تهوع، استفراغ، درد شکم. از سیستم کبد: به ندرت: هپاتیت ، اختلال در عملکرد کبد. از پوست و چربی زیر جلدی: به ندرت: کهیر ، خارش پوست. از سیستم اسکلتی عضلانی و بافت پیوندی: غالباً: میالژی ، کمردرد ، نادر: ورم مفاصل. موارد دیگر: غالباً: استنی ، ضعف ، ورم محیطی ، درد قفسه سینه. شاخص های آزمایشگاهی: اغلب: هایپرکالمی ، افزایش غلظت هموگلوبین و هماتوکریت (از نظر بالینی قابل توجه نیست) ، به ندرت: افزایش متوسط اوره و کراتینین سرم ، بسیار بندرت: افزایش فعالیت آنزیم های کبدی و بیلی روبین.
قرص 25 میلی گرم ، 50 میلی گرم و 100 میلی گرم پوشش داده شده با فیلم
یک قرص حاوی
ماده فعال - پتاسیم لوزارتان 25 میلی گرم ، 50 میلی گرم و 100 میلی گرم ،
درspomogatelnyeدرeschestva: سلولز ، نشاسته pregelatinized ، نشاسته ذرت ، سلولز میکروکریستالی ، دی اکسید سیلیکون کلوئیدی بدون آب ، استئات منیزیم - سایپرز ، باشگاه دانش
ترکیب پوسته: هیپرملوز، تالک، پروپیلن گلیکول، دی اکسید تیتانیوم (E171) (برای دوز 25 میلی گرم، 50 میلی گرم، 100 میلی گرم)، کینولین زرد (E104) (25mg دوز)
قرص سطح بیضی شکل با کمی محدب الطرفین، روکش دار زرد، با علامت در یک طرف (برای 25 میلی گرم دوز).
قرص ها به شکل گرد ، با سطح کمی دوقلو ، با پوشش فیلم سفید پوشیده شده اند و دارای یک شکاف از یک طرف و یک چمبر (برای دوز 50 میلی گرم) هستند.
قرص بیضی با سطح کمی دوقلو ، با پوشش فیلم سفید پوشانده شده است (برای دوز 100 میلی گرم)
خواص دارویی
فارماکوکینتیک
پس از تجویز خوراکی، لوزارتان است که به خوبی از دستگاه گوارش جذب می شود، تحت قابل توجهی سوخت و ساز بدن در اولین گذر در کبد با تشکیل یک متابولیت فعال - کربوکسیلیک اسید و سایر متابولیت های غیر فعال. فراهمی زیستی قابل دسترس سیستمیک لوزارتان تقریباً 33٪ است. میانگین غلظت اوج لوزارتان در طی 1 ساعت و متابولیت فعال آن در طی 3-4 ساعت حاصل می شود.
بیش از 99٪ لوزارتان و متابولیت فعال آن به پروتئین های پلاسما ، به طور عمده آلبومین متصل می شوند. حجم توزیع لوزارتان 34 لیتر است.
تقریباً 14٪ لوزارتان ، که به صورت خوراکی تجویز می شود ، به متابولیت فعال آن تبدیل می شود.
ترشح پلاسمایی لوزارتان و متابولیت فعال آن به ترتیب تقریبا 600 میلی لیتر در دقیقه و 50 میلی لیتر در دقیقه است. ترخیص کالا از گمرک کلیه لوزارتان و متابولیت فعال آن به ترتیب حدود 74 میلی لیتر در دقیقه و 26 میلی لیتر در دقیقه است. برای لوزارتان دهان در حدود 4٪ از دوز دفع شده در ادرار در فرم بدون تغییر، و در حدود 6٪ - به عنوان یک متابولیت فعال. فارماکوکینتیک لوزارتان و متابولیت فعال آن به صورت خطی با تجویز خوراکی پتاسیم لوزارتان در دوزهای حداکثر 200 میلی گرم است.
پس از تجویز خوراکی، غلظت لوزارتان و متابولیت فعال خود در polieksponentsialno پلاسمای خون کاهش می یابد، ترمینال نیمه عمر حدود 2 ساعت یا 9.6 ساعت بود. هنگامی که یک دوز 100 میلی گرم یک بار در روز مصرف می شود ، نه لوزارتان و არც متابولیت فعال آن به مقدار زیادی در پلاسما جمع نمی شوند.
لوزارتان و متابولیتهای آن در صفرا و ادرار دفع می شوند: به ترتیب حدود 35٪ و 43٪ در ادرار دفع می شوند و حدود 58٪ و 50٪ به ترتیب در مدفوع دفع می شوند.
فارماکوکینتیکدرگروه جداگانه از بیماران
در بیماران مسن مبتلا به فشار خون شریانی ، غلظت لوزارتان و متابولیت فعال آن در پلاسمای خون تفاوت معنی داری با مواردی که در بیماران جوان مبتلا به فشار خون شریانی وجود دارد ، ندارد.
در بیمارانی که فشار خون شریانی زنان دارند ، سطح لوزارتان در پلاسما خون دو برابر بیشتر از بیماران مبتلا به فشار خون شریانی مردان است ، در حالی که میزان متابولیت فعال در پلاسما خون در مردان و خانمها متفاوت نیست.
در بیماران مبتلا به سیروز الکلی خفیف تا متوسط کبد ، میزان لوزارتان و متابولیت فعال آن در پلاسمای خون پس از تجویز خوراکی به ترتیب 5 و 1.7 برابر بیشتر از بیماران مرد جوان بود.
در بیماران مبتلا به ترخیص کالا از گمرک کراتینین بالاتر از 10 میلی لیتر در دقیقه ، غلظت پلاسمائی لوسارتان تغییر نکرد. در مقایسه با بیماران با عملکرد کلیوی طبیعی در بیماران تحت همودیالیز، AUC (سطح زیر منحنی "غلظت-زمان") برای بیشتر لوزارتان از حدود 2 برابر.
در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی یا در بیمارانی که تحت همودیالیز قرار گرفته اند ، غلظت پلاسمای متابولیت فعال تغییر نکرده است.
نه لوزارتان و هم متابولیت فعال با همودیالیز قابل برداشتن نیستند.
Lorista® - داروی ضد فشار خون ، یک آنتاگونیست گیرنده آنژیوتانسین II انتخابی خوراکی است (نوع AT1). آنژیوتانسین II یک هورمون فعال سیستم رنین-آنژیوتانسین، و یکی از مهمترین و عوامل مهم در پاتوفیزیولوژی فشار خون بالا است. آنژیوتانسین II متصل به AT1 گیرنده، قابل تشخیص در بافتهای مختلف (به عنوان مثال، عضلات صاف عروق، غدد آدرنال، کلیه و قلب)، و افزایش می دهد تعدادی از اثرات بیولوژیکی مهم از جمله انقباض عروق و انتشار آلدوسترون. آنژیوتانسین II همچنین تکثیر سلول های عضله صاف را تحریک می کند.
لوزارتان و متابولیت فعال دارویی آن E3174 مهار تمام اثرات فیزیولوژیکی آنژیوتانسین II، صرف نظر از منبع آن و مسیر بیوسنتز.
Lorista® انتخابی بلوک گیرنده AT1 می کند و دیگر گیرنده های هورمون و یا کانال های یونی است که پاسخ به تنظیم سیستم قلبی عروقی را متوقف کند. علاوه بر این ، لوزارتان فعالیت آنزیم تبدیل کننده آنژیوتانسین (کیناز II) ، آنزیمی را که در تجزیه برادی کینین نقش دارد ، مهار نمی کند.
دولت تنها یک دوز از بیماران لوزارتان با خفیف تا متوسط فشار خون بالا نشان می دهد کاهش آماری معنیداری در فشار خون سیستولیک و دیاستولیک. حداکثر اثر آن 6 ساعت پس از تجویز ایجاد می شود ، اثر درمانی 24 ساعت به طول می انجامد ، بنابراین مصرف آن یکبار در روز کافی است. اثر ضد فشار خون در هفته اول درمان ایجاد می شود و بعد از هفته های 3-6 به تدریج افزایش یافته و تثبیت می شود
دارو Lorista® به همان اندازه در مردان و زنان موثر، و همچنین در افراد مسن (≥ 65 سال) و بیماران جوان تر (≤ 65 سال) است.
قطع مصرف لوزارتان در بیماران مبتلا به فشار خون بالا منجر به افزایش شدید فشار خون نمی شود. با وجود کاهش چشمگیر فشار خون ، لوزارتان هیچ اثر بالینی قابل توجهی در ضربان قلب ندارد.
نشانه های استفاده
- درمان فشار خون شریانی اساسی در بزرگسالان
- درمان بیماری کلیوی در بزرگسالان مبتلا به فشار خون بالا
و دیابت نوع 2 با پروتئینوری 0.5 ≥ گرم در روز ، به عنوان بخشی
- درمان نارسایی مزمن قلبی در بیماران بزرگسال
(کسر تخلیه بطن چپ ≤40 ، از نظر بالینی پایدار است
شرایط) هنگام استفاده از مهارکننده های تبدیل کننده آنژیوتانسین
به ویژه عدم تحمل آنزیم غیرممکن است
با پیشرفت سرفه یا هنگامی که هدف آنها منع مصرف دارد
- کاهش خطر سکته مغزی در بزرگسالان مبتلا به شریانی
هیپرتروفی تایید شده با ECT و هیپرتروفی بطن چپ
مقدار مصرف و تجویز
در داخل ، صرف نظر از غذا. قرص بدون جویدن بلعیده می شود ، با یک لیوان آب شسته می شود. تعدد پذیرش - 1 بار در روز.
برای اکثر بیماران ، دوز اولیه و نگهداری 50 میلی گرم یک بار در روز است. حداکثر اثر ضد فشار خون در طی سه تا شش هفته پس از شروع درمان حاصل می شود.
بعضی از بیماران ممکن است نیاز به افزایش دوز حداکثر 100 میلی گرم یک بار در روز (صبح) داشته باشند.
فشار خون شریانی در بیماران مبتلا به دیابت نوع II با پروتئینوری 0.5 گرم g در روز
مقدار شروع معمول 50 میلی گرم یک بار در روز است. دوز مصرف را می توان براساس نتایج فشار خون یک ماه پس از شروع درمان به 100 میلی گرم افزایش داد. لوزارتان را می توان به همراه سایر داروهای ضد فشار خون (به عنوان مثال ادرارآورها ، مسدود کننده های کانال کلسیم ، آلفا یا بتا بلاکرها و داروهای دارای عملکرد مرکزی) و همچنین با انسولین و سایر داروهای کم مصرف قند خون (مانند سولفونیل اوره ، گلیتازون ، مهار کننده گلوکزیداز) مصرف کرد. .
دوز اولیه Lorista® در بیماران مبتلا به نارسایی قلبی 12.5 میلی گرم در روز در یک دوز است. برای رسیدن به دوز نگهدارنده از 50 میلی گرم در روز است که معمولا خوبی توسط بیماران تحمل، دوز باید به تدریج با 12.5 میلی گرم در فواصل یک هفته (به عنوان مثال، 12.5 میلی گرم در روز، 25 میلی گرم در روز، 50 میلی گرم افزایش یافته در روز ، 100 میلی گرم در روز ، حداکثر دوز 150 میلی گرم یک بار در روز).
بیماران مبتلا به نارسایی قلبی که وضعیت آنها با استفاده از مهار کننده ACE تثبیت شده است نباید به درمان لوزارتان منتقل شوند.
کاهش خطرتوسعهسکته مغزی در بیماران بزرگسال مبتلا به فشار خون بالاوهیپرتروفی سمت چپبطن، تاییدهفتمECG.
دوز شروع معمول 50 میلی گرم لوزارتان یک بار در روز است. دوز کم هیدروکلروتیازید ممکن است اضافه شود و / یا مقدار آن باید براساس نتایج فشار خون به 100 میلی گرم در روز افزایش یابد.
فارماکودینامیک
Lorista ® N یک ترکیب ترکیبی است که اجزای آن دارای خاصیت فشار خون اضافی است و در مقایسه با مصرف جداگانه آنها باعث کاهش شدیدتر فشار خون می شود. با توجه فعالیت رنین پلاسما اثر دیورتیک افزایش هیدروکلروتیازید، ترشح آلدوسترون، کاهش می یابد سطح سرمی پتاسیم را افزایش می دهد و آنژیوتانسین II در پلاسمای خون. لوزارتان اثرات فیزیولوژیکی آنژیوتانسین II را مسدود کرده و به دلیل مهار ترشح آلدوسترون ، حتی می تواند از دست دادن یون های پتاسیم ناشی از دیورتیک نیز جلوگیری کند.
Losartan خاصیت ادراری دارد. هیدروکلروتیازید باعث افزایش متوسط غلظت اسید اوریک می شود ، با استفاده از لوزارتان همزمان با هیدروکلروتیازید ، هیپراوریسمی ناشی از دیورتیک کاهش می یابد.
اثر کاهش فشار خون از ترکیب هیدروکلروتیازید / لوزارتان به مدت 24 ساعت نگهداری می شود. اگر چه کاهش قابل توجهی در فشار خون، استفاده از ترکیبات هیدروکلروتیازید / لوزارتان هیچ بالینی اثر قابل توجهی بر ضربان قلب.
ترکیبی از هیدروکلروتیازید / لوزارتان در آقایان و خانمها و همچنین در بیماران با سن کمتر (کمتر از 65 سال) و مسن (از 65 سال و بالاتر) مؤثر است.
Losartan یک آنتاگونیست گیرنده های آنژیوتانسین II برای تجویز خوراکی از ماهیت غیر پروتئینی است. آنژیوتانسین II یک وازو کانسترونکتور قوی و هورمون اصلی RAAS است. آنژیوتانسین II به گیرنده های AT 1 متصل می شود ، که در بسیاری از بافت ها (به عنوان مثال ، عضله صاف رگ های خونی ، غدد فوق کلیوی ، کلیه ها و میوکارد) یافت می شود و اثرات مختلف بیولوژیکی آنژیوتانسین II از جمله انقباض عروق و آزاد شدن آلدوسترون را پیدا می کند. علاوه بر این ، آنژیوتانسین II تکثیر سلول های عضله صاف را تحریک می کند.
Losartan به طور انتخابی گیرنده های AT 1 را مسدود می کند. در داخل بدن و در شرایط آزمایشگاهی لوزارتان و متابولیت کربوکسی فعال بیولوژیکی فعال آن (EXP-3174) همه اثرات فیزیولوژیکی قابل توجه آنژیوتانسین II بر روی گیرنده های AT 1 را صرف نظر از مسیر سنتز آن مسدود می کند. Losartan دارای آگونیسم نیست و سایر گیرنده های هورمونی یا کانال های یونی را که در تنظیم CCC مهم هستند مسدود نمی کند. لوزارتان کند فعالیت ACE مهار نمی (kininaza II) - آنزیم است که در سوخت و ساز بدن برادی کینین است. بر این اساس ، باعث افزایش فرکانس اثرات نامطلوب واسطه برادی کینین نمی شود.
Losartan به طور غیر مستقیم با افزایش سطح آنژیوتانسین II در پلاسمای خون باعث فعال شدن گیرنده های AT 2 می شود.
سرکوب تنظیم ترشح رنین آنژیوتانسین II توسط عمل مکانیسم بازخورد منفی با درمان لوزارتان باعث افزایش پلاسما رنین فعالیت در خون، که منجر به افزایش غلظت آنژیوتانسین II در پلاسما. با این حال، اثر کاهش فشار خون سرکوب آلدوسترون و ذخیره می شود، نشان می دهد محاصره موثر آنژیوتانسین II گیرنده.پس از لغو فعالیت رنین پلاسما لوزارتان و آنژیوتانسین II غلظت پایین به ارزش های پایه 3 روز است.
لوزارتان و متابولیت فعال اصلی آن نسبت به گیرنده های AT 2 نسبت به گیرنده های AT 1 نسبتاً بیشتری دارند. متابولیت فعال در اثر فعالیت لوزارتان 10-40 برابر است.
فرکانس سرفه در هنگام استفاده از لوزارتان و هیدروکلروتیازید یا به طور قابل توجهی پایین تر از با مهارکننده ACE مقایسه است.
در بیماران مبتلا به فشار خون شریانی و پروتئینوری که مبتلا به دیابت قندی نیستند ، درمان با لوزارتان به طور قابل توجهی پروتئینوری ، دفع آلبومین و IgG را کاهش می دهد. Losartan از فیلتراسیون گلومرولی پشتیبانی می کند و کسر تصفیه را کاهش می دهد. Losartan غلظت اسید اوریک سرم (معمولاً کمتر از 0.4 میلی گرم در دسی لیتر) را در طول دوره درمانی کاهش می دهد. Losartan هیچ تاثیری در رفلکسهای خودمختار ندارد و بر غلظت نوراپی نفرین در پلاسما خون تأثیر نمی گذارد.
در بیماران مبتلا به نارسایی بطن چپ ، لوزارتان در دوزهای 25 و 50 میلی گرم دارای اثرات همودینامیک و عصب خونریزی مثبت است که با افزایش در ضربان قلب و کاهش فشار انسداد مویرگهای ریوی ، OPSS ، میانگین فشار خون و ضربان قلب و کاهش غلظت پلاسمایی آلدوسترون و نوراپی نفرین مشخص می شود. خطر ایجاد فشار خون شریانی در بیماران مبتلا به نارسایی قلبی بستگی به دوز لوزارتان دارد.
استفاده از لوزارتان یک بار در روز در بیماران مبتلا به خفیف تا متوسط فشار خون ضروری باعث کاهش قابل توجهی در SBP و DBP. اثرات ضد فشار خون در حالی که ریتم شبانه روزی طبیعی فشار خون را حفظ می کنید ، 24 ساعت به طول می انجامد. میزان کاهش فشار خون در پایان فاصله دوز در مقایسه با اثر فشار خون 5-6 ساعت پس از مصرف لوزارتان 70-80٪ است.
لوسارتان در آقایان و خانمها و همچنین در بیماران سالخورده (65 سال و بالاتر) و بیماران جوان (زیر 65 سال) مؤثر است. برداشتن لوزارتان در بیماران مبتلا به فشار خون شریانی منجر به افزایش شدید فشار خون نمی شود (هیچ سندرم ترک دارو وجود ندارد). لوزارتان تاثیری بالینی بر ضربان قلب ندارد.
دیورتیک تیازید ، مکانیسم اثر فشار خون بالاخره ایجاد نشده است. تیازیدها جذب مجدد الکترولیتها را در نفرون دیستال تغییر می دهند و دفع یون های سدیم و کلر را تقریباً به همان اندازه افزایش می دهند. هیدروکلروتیازید منجر اثر دیورتیک برای کاهش در CBV، افزایش پلاسمای خون فعالیت رنین و آلدوسترون، که منجر به افزایش دفع یون های پتاسیم و بی کربنات توسط کلیه ها و کاهش پتاسیم سرم. رابطه بین رنین و آلدوسترون توسط آنژیوتانسین II واسطه می یابد ، بنابراین استفاده همزمان از ARA II باعث از بین رفتن یون های پتاسیم در درمان دیورتیک های تیازیدی می شود.
پس از تجویز خوراکی ، اثر دیورتیک بعد از 2 ساعت رخ می دهد ، بعد از حدود 4 ساعت به حداکثر می رسد و 6-12 ساعت طول می کشد ، اثر فشار خون به مدت 24 ساعت ادامه می یابد.
فارماکوکینتیک
فارماکوکینتیک از لوزارتان و هیدروکلروتیازید در حالی که دریافت هیچ تفاوتی ندارد در برنامه جداگانه خود را.
مکش لوسارتان: پس از تجویز خوراکی ، لوسارتان در هنگام عبور اولیه از طریق کبد با تشکیل متابولیت کربوکسی فعال (EXP-3174) و متابولیت های غیرفعال به خوبی جذب و متابولیزه می شود. فراهمی زیستی سیستمیک تقریبا 33٪ است. حداکثر غلظت خون در لوسارتان و متابولیت فعال آن به ترتیب پس از 1 ساعت و 3-4 ساعت حاصل می شود. هیدروکلروتیازید: پس از تجویز خوراکی ، جذب هیدروکلروتیازید 60-80٪ است. حداکثر C هیدروکلروتیازید در پلاسمای خون 1-5 ساعت پس از مصرف به دست می آید.
توزیع لوزارتان: بیش از 99٪ از لوزارتان EXP-3174 و اتصال به پروتئین های پلاسما، عمدتا آلبومین است. V D لوزارتان 34 لیتر است. از طریق BBB بسیار بد نفوذ می کند. هیدروکلروتیازید: ارتباط با پروتئین های پلاسما 64٪ است ، از جفت عبور می کند ، اما نه از طریق BBB ، و در شیر مادر دفع می شود.
زیستدگرگونی. لوزارتان: حدود 14 درصد از دوز لوزارتان وارد در / یا بلع است، متابولیزه به شکل متابولیت فعال. پس از تجویز خوراکی و / یا تجویز IV 14 پتاسیم C-losartan ، رادیواکتیویته گردش خون پلاسما خون به طور عمده توسط لوزارتان و متابولیت فعال آن تعیین شد.
علاوه بر متابولیت فعال ، متابولیت های غیرفعال تشکیل می شود ، از جمله دو متابولیت اصلی تشکیل شده توسط هیدروکسیلاسیون گروه بوتیل زنجیره ، و یک متابولیت جزئی - N-2-tetrazole glucuronide.
مصرف دارو با غذا تأثیر بالینی بر غلظت سرم آن ندارد.
هیدروکلروتیازید: متابولیزه نمی شود.
پرورش لوسارتان: ترخیص کالا از گمرک پلاسما لوسارتان و متابولیت فعال آن به ترتیب 600 و 50 میلی لیتر در دقیقه است و ترخیص کالا از گمرک کلیه لوزارتان و متابولیت فعال آن به ترتیب 74 و 26 میلی لیتر در دقیقه است. هنگامی که در داخل، تنها در حدود 4٪ از دوز توسط کلیه بدون تغییر دفع می شود، و در حدود 6٪ - به عنوان یک متابولیت فعال. پارامترهای فارماکوکینتیک لوزارتان و متابولیت فعال خود در هنگام اجرا (در دوزهای تا 200 میلی گرم) خطی هستند.
T 1/2 در فاز پایانی لوزارتان و متابولیت فعال به ترتیب 2 ساعت و 6-9 ساعت است. هیچ تجمع لوزارتان و متابولیت فعال آن هنگام استفاده در دوز 100 میلی گرم یک بار در روز وجود ندارد.
این ماده عمدتاً توسط روده ها با صفرا - 58٪ ، کلیه ها - 35٪ دفع می شود.
هیدروکلروتیازید: به سرعت از طریق کلیه ها دفع می شود. T 1/2 ساعت 14/5/6 ساعت است و حدود 61 درصد از دوز مصرفی بدون تغییر دفع می شود.
گروه جداگانه از بیماران
هیدروکلروتیازید / لوزارتان. غلظت پلاسمائی لوزارتان و متابولیت فعال آن و هیدروکلروتیازید در بیماران مسن مبتلا به فشار خون شریانی با بیماران جوان تفاوت معنی داری ندارد.
لوزارتان. در بیماران مبتلا به سیروز الکلی خفیف و متوسط کبد پس از مصرف لوزارتان ، غلظت لوزارتان و متابولیت فعال در پلاسما خون به ترتیب 5 و 1.7 برابر بیشتر از داوطلبان مرد جوان بود.
لوسارتان و متابولیت فعال آن توسط همودیالیز برداشته نمی شوند.
بارداری و شیردهی
استفاده از ARA II در سه ماهه اول بارداری توصیه نمی شود.
دارو Lorista ® N نباید در دوران بارداری و همچنین در خانمهایی که قصد بارداری دارند استفاده شود. هنگام برنامه ریزی برای بارداری ، توصیه می شود بیمار با در نظر گرفتن مشخصات ایمنی ، به درمان ضد فشار خون جایگزین منتقل شود. اگر بارداری تأیید شد ، مصرف Lorista ® N را متوقف کنید و در صورت لزوم ، بیمار را به درمان ضد فشار خون جایگزین منتقل کنید.
داروی Lorista ® N ، مانند سایر داروهایی که تأثیر مستقیمی بر RAAS دارند ، می توانند باعث ایجاد اثرات نامطلوب در جنین شوند (عملکرد کلیه مختل شده ، استخراج تاخیر در استخوان های جمجمه جنین ، الیگوهیدرنیوز) و اثرات سمی نوزادان (نارسایی کلیوی ، افت فشار خون شریانی ، هایپرکالمی). اگر هنوز از داروی Lorista ® N در سه ماهه II-III بارداری استفاده می کنید ، لازم است سونوگرافی کلیه ها و استخوان های جمجمه جنین انجام شود.
هیدروکلروتیازید از جفت عبور می کند. هنگامی که دیورتیک های تیازیدی در سه ماهه II-III بارداری استفاده می شود ، کاهش جریان خون در جفت رحم ، ایجاد ترومبوسیتوپنی ، زردی و اختلال در تعادل آب الکترولیتی در جنین یا نوزاد ممکن است.
از هیدروکلروتیازید نباید استفاده شود برای درمان حاملگی در نیمه دوم بارداری (ادم ، فشار خون شریانی یا پره اکلامپسی (نفروپاتی)) به دلیل خطر پایین آمدن bcc و کاهش جریان خون داخل رحمی در صورت عدم تأثیر مطلوب در روند بیماری. هیدروکلروتیازید باید برای درمان فشار خون بالا در زنان باردار ضروری جز در موارد نادر استفاده نمی شود وقتی که غیر ممکن است به استفاده از وسایل جایگزین.
نوزادانی که مادرانشان در دوران بارداری لوریستا N گرفته بودند ، باید تحت کنترل قرار گیرند توسعه احتمالی افت فشار خون شریانی در نوزاد.
مشخص نیست که آیا لوزارتان با شیر مادر دفع می شود یا خیر.
هیدروکلروتیازید به مقدار کمی وارد شیر مادر مادر می شود. دیورتیک های تیازید در دوزهای زیاد باعث دیورز شدید می شوند و در نتیجه شیردهی را مهار می کنند.
عوارض جانبی
طبقه بندی شیوع عوارض جانبی WHO:
اغلب 1/10 often ، اغلب از 1/100 to تا QT (خطر ابتلا به تاکی کاردی بطنی از نوع pirouette) ،
IA از داروهای ضد آریتمی (به عنوان مثال ، کینیدین ، دیسپیرامید) ،
داروهای ضد آریتمی کلاس III (به عنوان مثال آمیودارون ، سومالول ، دوفتیلید).
برخی از داروهای ضد روانپزشکی (به عنوان مثال ، تیوریدازین ، کلروپرومازین ، لوومروپازازین ، تری فلوپرازین ، سولپیید ، آمی سولفید ، تیاپرید ، هالوپریدول ، droperidol).
داروهای دیگر (به عنوان مثال سیزاپراید ، دی فنیل متیل سولفات ، اریترومایسین برای تجویز IV ، هالوفانتین ، کتانسرین ، میزولاستین ، اسپارفلوکساسین ، ترفنادین ، وینامین برای تجویز IV).
نمک های ویتامین D و کلسیم: استفاده همزمان از دیورتیک های تیازید با نمک ویتامین D یا کلسیم باعث افزایش محتوای کلسیم سرم می شود ، همانطور که دفع کلسیم کاهش می یابد. اگر لازم باشد، استفاده از مکمل های کلسیم یا ویتامین D، باید مقدار کلسیم در سرم نظارت و ممکن است دوز از این آماده سازی را تنظیم کنید،
Carbamazepine: خطر ابتلا به هیپوناترمیا علامتدار. آن برای نظارت بر پارامترهای بالینی و بیولوژیکی است.
هیدروکلروتیازید ممکن است خطر ابتلا به نارسایی کلیوی حاد به خصوص با مصرف همزمان با دوز بالا از ماده حاجب افزایش می دهد. قبل از استفاده از آنها ، لازم است bcc را بازیابی کنید.
آمفوتریسین B (برای تجویز داخل وریدی) ، مسهل کننده های تحریک کننده یا گلیسیرریزینات آمونیوم (بخشی از شیرین بیان): هیدروکلروتیازید می تواند عدم تعادل الکترولیتی آب ، به ویژه هیپوکالمی را افزایش دهد.
مصرف بیش از حد
هیچ اطلاعاتی در مورد مصرف بیش از حد ترکیب هیدروکلروتیازید / لوزارتان وجود ندارد.
درمان: درمان علامتی و حمایتی است. Lorista ® N باید قطع شود و بیمار به دقت تحت نظر قرار گیرد. در صورت لزوم: القاء استفراغ (اگر بیمار به تازگی دارو را مصرف کرده است) ، جفت مجدد بدن ، اصلاح اختلالات در متابولیسم الکترولیت آب و کاهش قابل توجه در فشار خون را القا کنید.
لوسارتان (اطلاعات محدود)
علائم کاهش قابل توجهی فشار خون، ضربان قلب، ضربان قلب به علت ممکن است به پاراسمپاتیک (عصب واگ) تحریک.
درمان: علائم درمانی ، همودیالیز بی اثر است.
علائم شایع ترین علائم آن عبارتند از: هیپوکالمی ، هیپوکلرمی ، هیپوناترمی و کم آبی ، در نتیجه دیورز بیش از حد. هنگامی که دولت به طور همزمان از گلیکوزیدهای قلبی ممکن است آریتمی هیپوکالمی را تشدید کند.
دستورالعمل ویژه
آنژیوادم. بیماران مبتلا به آنژیوادم (صورت، لبها، حلق و / یا حنجره) تاریخ باید به دقت تحت نظارت است.
افت فشار خون شریانی و هیپوولمی (کم آبی). در بیماران مبتلا به هیپوولمی (کم آبی بدن) و / یا محتوای سدیم کاهش در دیورتیک درمانی پس زمینه پلاسمای خون، محدودیت مصرف نمک، اسهال یا استفراغ ممکن است افت فشار خون علامت توسعه، به ویژه پس از دوز اول دارو Lorista ® N. قبل از استفاده از این محصول باید بازگرداندن BCC و / یا محتوای سدیم در پلاسمای خون.
نقض تعادل آب و الکترولیت. نقض تعادل آب الکترولیتی اغلب در بیماران با اختلال در عملکرد کلیه ، به ویژه در مقابل دیابت قندی مشاهده می شود. در این راستا ، لازم است که میزان پتاسیم موجود در پلاسمای خون و ترخیص کالا از گمرک کراتینین به ویژه در بیماران مبتلا به نارسایی قلبی و کلراتینین کلریدین 30-50 میلی لیتر در دقیقه کنترل شود.
استفاده همزمان با ادرارآورهای پتاسیم ، داروهای پتاسیم ، جایگزین های نمکی حاوی پتاسیم یا وسایل دیگری که می توانند محتوای پتاسیم را در پلاسمای خون افزایش دهند (به عنوان مثال هپارین) توصیه نمی شود.
اختلال در عملکرد کبد. غلظت لوزارتان در پلاسمای خون در بیماران مبتلا به سیروز به میزان قابل توجهی افزایش می یابد ، بنابراین ، داروی Lorista ® N باید با احتیاط در بیمارانی که عملکرد کبدی خفیف یا متوسط دارند استفاده شود.
اختلال در عملکرد کلیه. اختلال در عملکرد کلیه ، از جمله نارسایی کلیوی ، به دلیل مهار RAAS (خصوصاً در بیمارانی که عملکرد کلیه آنها به RAAS بستگی دارد ، به عنوان مثال ، با نارسایی قلبی شدید یا سابقه اختلال عملکرد کلیه).
تنگی شریان کلیوی. در بیماران مبتلا به تنگی دو طرفه سرخرگ کلیوی و تنگی شریان تنها عملکرد داروهای کلیه که RAAS تاثیر می گذارد، از جمله و ARA II ، می تواند غلظت اوره و کراتینین در پلاسمای خون را بطور معکوس افزایش دهد.
لوسارتان باید با احتیاط در بیمارانی که تنگی عروق کلیوی دو طرفه یا تنگی عروق تک کلیه دارند ، استفاده شود.
پیوند کلیه. در استفاده از Lorista ® N در بیمارانی که اخیراً تحت پیوند کلیه تجربه شده اند ، هیچ تجربه ای وجود ندارد.
aldosteronism اولیه. بیماران مبتلا به هیپرآلدوسترونیسم اولیه مقاوم در برابر داروهای ضد فشار خون موثر بر RAAS بنابراین این بیماران استفاده از مواد مخدر Lorista ® H توصیه نمی شود.
بیماری های ایسکمیک قلب و بیماری عروق مغزی. مانند هر داروی ضد فشار خون ، کاهش بیش از حد فشار خون در بیماران مبتلا به بیماری عروق کرونر یا بیماری عروق مغزی می تواند منجر به ایجاد انفارکتوس میوکارد یا سکته مغزی شود.
نارسایی قلبی در بیمارانی که عملکرد کلیه که بستگی به RAAS (به عنوان مثال در CHF III-IV فانکشنال کلاس طبقه بندی NYHA، همراه و یا همراه با اختلال عملکرد کلیوی نیست)، دارو درمانی، موثر بر RAAS ممکن است توسط یک تیز الیگوری افت فشار خون شریانی و / یا پیشرونده همراه آزوتمی ، در موارد نادر ، نارسایی حاد کلیوی. به دلیل سرکوب فعالیت RAAS با ARA II ، از بروز این اختلالات غیرممکن است.
تنگی دریچه آئورت و / یا میترال ، GOKMP. داروی Lorista ® N ، مانند سایر وازودیلاتورها ، باید در بیماران با تنگی همودینامیکی قابل توجه دریچه آئورت و / یا میترال یا GOKMP با احتیاط مصرف شود.
ویژگی های قومی. لوزارتان (و همچنین سایر داروهای مؤثر بر RAAS)، یک اثر فشار خون بالا کمتر در سیاه پوستان بیماران در مقایسه با گونه های دیگر، احتمالا به علت یک فرکانس بالاتر از وقوع giporeninemii این بیماران با فشار خون بالا.
افت فشار خون شریانی و اختلال در متابولیسم الکترولیت آب. کنترل فشار خون ، علائم بالینی اختلال در متابولیسم الکترولیت آب از جمله ، لازم است کم آبی ، هیپوناترمی ، آلکالوز هیپوکلرمی ، هیپومگانیسمیا یا هیپوکالمی ، که می توانند در پس زمینه اسهال یا استفراغ ایجاد شوند.
الکترولیتهای سرم باید بطور دوره ای کنترل شوند.
متابولیک و غدد درون ریز اثر. احتیاط در کلیه بیمارانی که تحت درمان با داروهای قند خون برای تجویز خوراکی یا انسولین قرار دارند ، ضروری است ، زیرا هیدروکلروتیازید ممکن است اثر آنها را تضعیف کند. در طول درمان با دیورتیک های تیازیدی ، دیابت پنهان می تواند بروز کند.
تیازیدی دیورتیک جمله هیدروکلروتیازید، می توانید اختلال در تعادل آب و الکترولیت (هیپرکلسمی، هیپوکالمی، هیپوناترمی، آلکالوز هیپوکالمیک و هیپومنیزیمی) شود.
دیورتیک های تیازید می توانند دفع کلسیم توسط کلیه ها را کاهش داده و باعث افزایش موقت و اندک کلسیم در پلاسمای خون شوند.
هایپرکلسمی شدید ممکن است نشانه ای از هیپرپاراتیروئیدیسم نهفته باشد. قبل از انجام مطالعه عملکرد غدد پاراتیروئید ، دیورتیکهای تیازیدی باید لغو شوند.
در برابر پس زمینه درمان با دیورتیک های تیازید ، افزایش غلظت کلسترول و تری گلیسیرید در سرم خون امکان پذیر است.
درمان دیورتیک تیازید در برخی از بیماران ممکن است باعث افزایش هیپوروریسمی و / یا روند نقرس شود.
لوزارتان غلظت اسید اوریک را در پلاسما خون کاهش می دهد ، بنابراین ، استفاده از آن در ترکیب با هیدروکلروتیازید ، میزان هیپراوریسمی ناشی از دیورتیک تیازید را به همراه دارد.
اختلال در عملکرد کبد. تیازیدی دیورتیک باید با احتیاط در بیماران با عملکرد کبدی یا بیماری کبدی پیشرونده استفاده می شود، زیرا آنها می توانند کلستاز داخل کبدی، و حتی یک تخلف کوچک از آب و تعادل الکترولیتی باعث ممکن است به توسعه کما کبدی کمک می کند.
دارو Lorista ® N در بیمارانی که عملکرد کبدی به شدت مختل دارند ، منع مصرف دارد ، زیرا هیچ تجربه ای در مورد استفاده از دارو در این دسته از بیماران وجود ندارد.
نزدیک بینی حاد و گلوکوم بسته شدن زاویه حاد ثانویه. هیدروکلروتیازید یک سولفونامید است که می تواند یک واکنش ایدیوسنکراتیکی ایجاد کند که منجر به ایجاد نزدیک بینی حاد زودرس و گلوکوم حاد بسته شود. علائم این بیماری عبارتند از: کاهش ناگهانی در بینایی یا درد چشم ، که معمولاً طی چند ساعت یا چند هفته از شروع درمان هیدروکلروتیازید ظاهر می شود. گلوکوم بدون زخم بستن زاویه درمان نشده ، می تواند به از بین رفتن دائمی بینایی منجر شود.
درمان: هرچه سریعتر مصرف هیدروکلروتیازید را متوقف کنید. اگر IOP کنترل نشده بماند ، ممکن است نیاز به مداوا و جراحی اورژانس باشد. عوامل خطر برای ایجاد گلوکوم بستن زاویه حاد عبارتند از: سابقه واکنش آلرژیک به سولفونامید یا بنزیلپنیسیلین.
در بیمارانی که دیورتیک تیازیدی مصرف می کنند ، واکنش حساسیت می تواند هم در حضور و هم در غیاب سابقه واکنش آلرژیک یا آسم برونشی ایجاد شود ، اما در صورت داشتن سابقه وجود احتمال بیشتری دارد.
گزارش هایی از تشدید لوپوس اریتماتوز سیستمیک هنگام استفاده از دیورتیک های تیازیدی وجود دارد.
اطلاعات ویژه در مورد Excipients
دارو Lorista ® N حاوی لاکتوز است ، بنابراین این دارو در بیمارانی که کمبود لاکتاز ، عدم تحمل لاکتوز ، سندرم جذب گلوکز و گالاکتوز دارند منع مصرف دارد.
تأثیر در توانایی انجام فعالیت های خطرناک بالقوه که نیاز به توجه ویژه و واکنش سریع دارند (به عنوان مثال رانندگی ، کار با مکانیسم های متحرک). در آغاز درمان ، داروی Lorista ® N می تواند باعث کاهش فشار خون ، سرگیجه یا خواب آلودگی شود ، بنابراین به طور غیرمستقیم بر وضعیت روحی - عاطفی تأثیر می گذارد. به دلایل ایمنی ، قبل از شروع فعالیتی که نیاز به توجه بیشتری داشته باشد ، ابتدا بیماران باید پاسخ خود را نسبت به درمان ارزیابی کنند.
نوع دارو
داروی "Lorista" در چندین نوع مختلف موجود است: در قالب یک ترکیب تک ماده ای "Lorista" ، فرم های ترکیبی "Lorista N" و "Lorista ND" که در دوز مواد فعال متفاوت هستند. دو ماده از دارو دارای خاصیت ضد فشار خون و دارای خاصیت ادراری است.
قرص های لوریستا از یک فرآورده تک ماده در سه دوز حاوی ماده فعال پتاسیم لوزارتان 12.5 میلی گرم ، 25 میلی گرم ، 50 میلی گرم هر یک در دسترس هستند. به عنوان اجزای کمکی ، نشاسته ذرت و pregelatinized ، مخلوطی از شکر شیر با سلولز ، آئروسیل ، استئات منیزیم استفاده می شود. فیلم پوشش دوز 25 میلی گرم یا 50 میلی گرم از لوزارتان پتاسیم شامل هیپرملوز، تالک، پروپیلن گلیکول، دی اکسید تیتانیوم، و 12.5 میلی گرم برای از دوز مورد استفاده حتی رنگ کینولین زرد.
قرص های Lorista N و Lorista ND از یک هسته و یک پوسته تشکیل شده اند. هسته شامل دو جزء فعالیت: لوزارتان پتاسیم 50 میلی گرم (برای فرم H) و 100 میلی گرم (برای فرم های ND) و هیدروکلروتیازید 12.5 میلی گرم (برای "N" فرم) و 25 میلی گرم (برای "ND" شکل). برای تشکیل هسته از اجزای اضافی در قالب نشاسته pregelatinized ، سلولز میکروکریستالی ، قند شیر ، استارت منیزیم استفاده می شود.
قرص های Lorista N و Lorista ND با روکش فیلم متشکل از هایپروملوز ، ماکروگول 4000 ، رنگ زرد کینولین ، دی اکسید تیتانیوم و تالک پوشیده شده اند.
دارو چگونه کار می کند؟
ماده ضد فشار خون ترکیبی (داروی لوریستا) دستورالعمل عملکرد دارویی هر یک از اجزای فعال را تشریح می کند.
یکی از مواد فعال لوزارتان است که به عنوان یک آنتاگونیست انتخابی آنزیم آنژیوتانسین نوع 2 روی گیرنده های غیر پروتئین عمل می کند.
در مطالعات آزمایشگاهی و حیوانی نشان داده شده است که عمل لوزارتان و متابولیت کربوکسیل آن به منظور مسدود کردن اثرات آنژیوتانسین بر روی گیرنده های آنژیوتانسین نوع 1 است. این عمل رنین را در پلاسمای خون فعال می کند و باعث کاهش غلظت آلدوسترون در سرم خون می شود.
باعث افزایش میزان نوع آنژیوتانسین 2 گیرنده لوزارتان فعال این آنزیم، در همان زمان بهره برداری از kininazy نوع آنزیم 2 درگیر در متابولیسم برادی کینین را تغییر دهید.
اقدام به مؤثر بودن دارو "لوریستا" با هدف كاهش مقاومت كلی محیطی بستر عروقی ، فشار خون در رگهای ریوی ، فشارخون و ایجاد اثر دیورتیك انجام شده است.
Losartan اجازه نمی دهد تا یک افزایش پاتولوژیک در عضله قلب ایجاد شود ، مقاومت در برابر کار بدنی بدن انسان را تقویت می کند ، که در آن نارسایی مزمن قلب مشاهده می شود.
مصرف روزانه یک دوز واحد از لوزارتان باعث کاهش مداوم فشار خون بالا (سیستولیک) و پایین (دیاستولیک) می شود. در طول روز ، تحت تأثیر این ماده ، فشار خون به طور یکنواخت کنترل می شود ، و اثر ضد فشار خون با ریتم شبانه روزی طبیعی همزمان می شود. کاهش فشار در انتهای دوز لوزارتان در مقایسه با فعالیت اوج مؤلفه فعال 80٪ است. با درمان دارویی ، هیچ تاثیری در ضربان قلب ندارد و هنگامی که مصرف دارو را متوقف می کنید ، علائمی از ترک دارو وجود ندارد. اثر لوزارتان در بدن مردان و زنان در هر سنی گسترش می یابد.
بخشی از معنای ترکیبی از عمل هیدروکلروتیازید به عنوان یک دیورتیک، یک تیازید مرتبط با جذب اختلال یون کلر، سدیم، منیزیم، پتاسیم و آب واقع در پشت ادرار اولیه به پلاسمای خون از نفرون دیستال کلیه. این ماده باعث افزایش احتباس کلسیم و اسید اوریک توسط یون می شود. هیدروکلروتیازید به دلیل گسترش شریان ها خاصیت ضد فشار خون دارد. اثر دیورتیک بعد از 60-120 دقیقه شروع می شود و حداکثر اثر دیورتیک 6 تا 12 ساعت طول می کشد. اثر ضد فشار خون مطلوب درمان با دارو پس از 1 ماه رخ می دهد.
برای چه چیزی استفاده می شود؟
داروی "لوریستا" ، قرص ، دستورالعمل استفاده از موارد زیر را توصیه می کند:
- برای درمان فشار خون بالا شریانی ، که در آن یک درمان ترکیبی نشان داده شده است ،
- به منظور کاهش احتمال ابتلا به بیماری های سیستم قلبی عروقی و تعداد مرگ و میر با و تغییرات پاتولوژیک در بطن چپ.
ویژگی های برنامه
در حین درمان با داروی "Lorista" (قرص) ، دستورالعمل استفاده به شما این امکان را می دهد که علاوه بر این داروهای ضد فشار خون دیگری مصرف کنید. برای افراد مسن ، انتخاب خاصی از دوز اولیه لازم نیست.
اقدامات این دارو می تواند منجر به افزایش غلظت کراتینین و اوره در سرم خون بیمارانی شود که تنگی عروق کلیوی دو طرفه یا تنگی شریان یک کلیه دارند.
تحت تأثیر هیدروکلروتیازید ، فشار خون شریانی تشدید می شود ، تعادل الکترولیت مختل می شود ، که با کاهش حجم خون در گردش ، هیپوناترمیا ، آلکالوز هیپوکلورمیک ، هیپوماژسمی ، هیپوکالمی مشخص می شود. اثر دیورتیک به افزایش غلظت کلسترول و تری گلیسیرید، تحمل تنوع از ارگانیسم را به مولکول گلوکز به کارگردانی، کاهش دفع کلسیم در ادرار، که باعث می شود آنها به افزایش در سرم. هیدروکلروتیازید می تواند باعث هیپوروریسمی و نقرس شود.
این ترکیب حاوی قند شیر است که در بیمارانی که از کمبود آنزیم لاکتاز ، داشتن گالاکتوزمی یا گلوکز و سندرم عدم تحمل گالاکتوز منع مصرف دارند ، منع مصرف دارد.
در مراحل اولیه درمان با یک عامل فشار خون پایین ، کاهش فشار و حملات سرگیجه امکان پذیر است ، که باعث نقض فعالیت روحی و روانی بدن می شود. بنابراین بیمارانی که کارشان با توجه بیشتر هنگام رانندگی وسایل نقلیه موتوری یا مکانیسم های پیچیده همراه است باید قبل از انجام وظایف خود وضعیت خود را تعیین کنند.
JSC Krka، dd، Novo mesto تولید کننده داروی ضد فشار خون بالا Lorista (قرص) است. آنالوگ های این ابزار در ترکیب آنها ماده فعال پتاسیم لوزارتان است. برای اشکال ترکیبی ، داروهای مشابه حاوی دو ماده فعال هستند: پتاسیم لوزارتان و هیدروکلروتیازید.
برای لوریستا ، آنالوگ همان اثر ضد فشار خون و عوارض جانبی مشابه را خواهد داشت. یکی از این راه حلها ، داروی Cozaar ، قرص های 50 یا 100 میلی گرم لیترتان پتاسیم است. تولیدکننده کمپانی Merck Sharp & Dome B.V. هلند است.
برای اشکال ترکیبی ، آنالوگ های Gizar و Gizar Forte هستند. تولید کننده این شرکت Merck Sharp و Dome B.V. ، هلند است. قرص های دوز کوچکتر با پوسته زرد رنگ ، بیضی شکل ، با علامت "717" در یک سطح و علامت تقسیم طرف دیگر پوشانده می شوند ، و قرص های بیضی با دوز بزرگتر با یک روکش فیلم سفید با عنوان "745" از یک طرف پوشانده می شوند.
ترکیب دارو "گیزار فورت" شامل لوزارتان پتاسیم به میزان 100 میلی گرم و هیدروکلروتیازید است که حاوی 5/12 میلی گرم است. ترکیب داروی "گیزار" شامل پتاسیم لوزارتان به میزان 50 میلی گرم و هیدروکلروتیازید است که حاوی 5/12 میلی گرم است.
بر خلاف داروی "Lorista ND" ، داروی "Gizaar forte" حاوی دو برابر کمتر هیدروکلروتیازید است ، و محتوای پتاسیم لبرتان همزمان است. هر دو دارو دارای اثر ضد فشار خون با کمی اثر دیورتیک هستند.
آنالوگ ترکیبی دیگر ، داروی "Lozap plus" است که توسط "Zentiva A.S." ، جمهوری چک تولید می شود. این دارو به صورت قرص های کشیده و با خطر در هر دو سطح پوشش داده شده با فیلم زرد روشن وجود دارد. ترکیب دارو حاوی لوسارتان پتاسیم به مقدار 50 میلی گرم و هیدروکلروتیازید است که حاوی 5/12 میلی گرم است.
یک داروی مشابه برای Lorista N دارویی Vazotens N است که توسط گروه Actavis a.o. ، ایسلند تولید می شود. در دو دوز موجود است. قرص های با دوز کمتر حاوی 50 میلی گرم پتاسیم لوسارتان و 12.5 میلی گرم هیدروکلروتیازید هستند ، در حالی که قرص های با دوز بالاتر حاوی 100 میلی گرم پتاسیم لوزارتان و 25 میلی گرم هیدروکلروتیازید هستند.
این صفحه شامل دستورالعمل های استفاده است لرها . این دارو به اشکال مختلف دارویی (قرص های 12.5 میلی گرم ، 25 میلی گرم ، 50 میلی گرم و 100 میلی گرم ، H و ND به همراه با هیدروکلروتیازید دیورتیک) در دسترس است ، و همچنین تعدادی آنالوگ نیز دارد. این یادداشت توسط کارشناسان تأیید شد. نظرات خود را در مورد استفاده از Lorista ، که به سایر بازدید کنندگان سایت کمک می کند ، بگذارید. این دارو برای بیماریهای مختلف (برای کاهش فشار خون در فشار خون شریانی) استفاده می شود. این ابزار دارای تعدادی از عوارض جانبی و ویژگی های تعامل با سایر مواد است. دوز دارو برای بزرگسالان و کودکان متفاوت است. در استفاده از دارو در دوران بارداری و در دوران شیردهی محدودیت هایی وجود دارد. درمان لوریستا فقط توسط پزشک متخصص انجام می شود. مدت زمان درمان ممکن است متفاوت باشد و بستگی به بیماری خاص دارد.
دستورالعمل استفاده و دوز
این دارو به صورت خوراکی ، صرف نظر از وعده غذایی ، میزان مصرف دارو - 1 بار در روز انجام می شود.
با فشار خون شریانی ، میانگین دوز روزانه 50 میلی گرم است. حداکثر اثر ضد فشار خون در طی 3-6 هفته درمانی حاصل می شود. با افزایش دوز دارو به 100 میلی گرم در روز در دو دوز یا در یک دوز ، می توانید اثر برجسته تری داشته باشید.
در حالی که داروهای ادرارآور را در دوزهای زیاد مصرف می کنید ، توصیه می شود که لوریستا درمانی را با 25 میلی گرم در روز و در یک دوز شروع کنید.
بیماران سالخورده ، بیماران با اختلال در عملکرد کلیه (از جمله بیماران تحت همودیالیز) نیازی به تنظیم دوز اولیه دارو ندارند.
در بیماران با اختلال در عملکرد کبد ، دارو باید با دوز کمتری تجویز شود.
در نارسایی مزمن قلب ، مقدار اولیه دارو 5/12 میلی گرم در روز در یک دوز است. به منظور دستیابی به دوز نگهدارنده معمول 50 میلی گرم در روز ، دوز باید به تدریج و در فواصل 1 هفته افزایش یابد (برای مثال 5/12 میلی گرم ، 25 میلی گرم ، 50 میلی گرم در روز). لوریستا معمولاً بهمراه دیورتیک ها و گلیکوزیدهای قلبی تجویز می شود.
برای کاهش خطر سکته مغزی در بیماران مبتلا به فشار خون شریانی و هیپرتروفی بطن چپ ، مقدار اولیه استاندارد 50 میلی گرم در روز است. در آینده ، هیدروکلروتیازید ممکن است در دوزهای کم اضافه شود و یا دوز لوریستا به 100 میلی گرم در روز افزایش یابد.
برای محافظت از کلیه ها در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 با پروتئینوری ، مقدار اولیه استاندارد لوریستا 50 میلی گرم در روز است. با در نظر گرفتن کاهش فشار خون ، میزان مصرف دارو می تواند تا 100 میلی گرم در روز افزایش یابد.
قرص 12.5 میلی گرم ، 25 میلی گرم ، 50 میلی گرم و 100 میلی گرم.
Lorista N (علاوه بر این شامل 5/12 میلی گرم هیدروکلروتیازید) است.
Lorista ND (علاوه بر این حاوی 25 میلی گرم هیدروکلروتیازید).
پتاسیم لوزارتان + مواد تحریک کننده.
لوزارتان پتاسیم + هیدروکلروتیازید + مواد تجربی (Lorista N و ND).
لوریستا - آنتاگونیست انتخابی گیرنده آنژیوتانسین 2 نوع غیر پروتئین AT1.
Losartan (ماده فعال دارو Lorista) و متابولیت کربوکسی بیولوژیکی فعال آن (EXP-3174) همه اثرات فیزیولوژیکی قابل توجه آنژیوتانسین 2 را روی گیرنده های AT1 مسدود می کند ، صرف نظر از مسیر سنتز آن: منجر به افزایش فعالیت رنین پلاسما و کاهش غلظت آلدوسترون در پلاسمای خون می شود.
Losartan به طور غیرمستقیم با افزایش سطح آنژیوتانسین 2. باعث فعال شدن گیرنده های AT2 می شود. Losartan فعالیت کینیناز 2 را مهار نمی کند ، آنزیمی که در متابولیسم برادی کینین نقش دارد.
باعث کاهش OPSS می شود ، فشار در گردش خون ریوی ، کاهش فشار خون پس از آن ، دارای اثر مدر است.
این بیماری با ایجاد هیپرتروفی میوکارد تداخل دارد ، تحمل ورزش را در بیماران با نارسایی مزمن قلبی افزایش می دهد.
لوریستا یک بار در روز منجر به کاهش آماری معنی دار فشار خون سیستولیک و دیاستولیک می شود.در طول روز ، لوزارتان فشار خون را به طور مساوی کنترل می کند ، در حالی که اثر ضد فشار خون با ریتم شبانه روزی طبیعی مطابقت دارد. 5-6 ساعت پس از مصرف ، كاهش فشار خون در انتهای دوز دارو تقریباً 80-70٪ اثر در اوج دارو بود. سندرم برداشتن مشاهده نمی شود ، و لوزارتان تاثیری بالینی بر ضربان قلب ندارد.
لوزارتان در آقایان و خانمها و همچنین در افراد مسن (65 سال) و بیماران جوان (65 سال پوند) مؤثر است.
هیدروکلروتیازید یک ادرارآور تیازیدی است که اثر دیورتیک آن با نقض جذب مجدد سدیم ، کلر ، پتاسیم ، منیزیم ، یون های آب موجود در نفرون دیستال همراه است و دفع یون های کلسیم ، اسید اوریک را به تأخیر می اندازد. این ماده دارای خاصیت ضد فشار خون است ، به دلیل گسترش شریان ها اثر فشار خون بالا ایجاد می شود. عملا هیچ تاثیری بر فشار خون طبیعی ندارد. اثر دیورتیک بعد از 1-2 ساعت رخ می دهد ، بعد از 4 ساعت به حداکثر می رسد و 6-12 ساعت طول می کشد.
اثر ضد فشار خون بعد از 3-4 روز رخ می دهد ، اما رسیدن به اثر درمانی مطلوب ممکن است 3-4 هفته طول بکشد.
فارماکوکینتیک لوزارتان و هیدروکلروتیازید با مصرف همزمان با مصرف جداگانه آنها فرقی نمی کند.
به خوبی از دستگاه گوارش جذب می شود. مصرف دارو با غذا تأثیر بالینی بر غلظت سرم آن ندارد. تقریباً به مغز خون (BBB) نفوذ نمی کند. حدود 58٪ از دارو در صفرا ، 35٪ - در ادرار دفع می شود.
پس از تجویز خوراکی ، میزان جذب هیدروکلروتیازید 60-80٪ است. هیدروکلروتیازید متابولیزه نمی شود و به سرعت توسط کلیه ها دفع می شود.
- فشار خون شریانی
- کاهش خطر سکته مغزی در بیماران مبتلا به فشار خون شریانی و هیپرتروفی بطن چپ ،
- نارسایی مزمن قلب (به عنوان بخشی از درمان ترکیبی ، با عدم تحمل یا ناکارآمدی درمان با مهارکننده های ACE) ،
- محافظت از عملکرد کلیه در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 با پروتئینوری به منظور کاهش پروتئینوری ، کاهش پیشرفت آسیب کلیه ، کاهش خطر ابتلا به مرحله پایانه (جلوگیری از نیاز به دیالیز ، احتمال افزایش کراتینین سرم) یا مرگ.
- افت فشار خون شریانی ،
- قند خون
- کمبود آب بدن
- عدم تحمل لاکتوز ،
- گالاکتوزمی یا سندرم جذب گلوکز / گالاکتوز ،
- بارداری
- شیردهی
- سن تا 18 سال (اثربخشی و ایمنی در کودکان برقرار نشده است) ،
- حساسیت به لوزارتان و / یا سایر اجزای دارویی.
بیماران با کاهش حجم خون در گردش (به عنوان مثال ، در طول درمان با دوزهای زیاد دیورتیک ها) ممکن است دچار افت فشار خون شریانی علامتی شوند. قبل از مصرف لوزارتان ، لازم است تخلفات موجود از بین برود یا درمان با دوزهای کوچک شروع شود.
در بیماران مبتلا به سیروز خفیف و متوسط کبد ، غلظت لوزارتان و متابولیت فعال آن در پلاسما خون پس از تجویز خوراکی بیشتر از افراد سالم است. بنابراین ، به بیمارانی که سابقه بیماری کبدی دارند ، باید دوز کمتری از درمان داده شود.
در بیمارانی که اختلال در عملکرد کلیه دارند ، چه با دیابت و چه بدون دیابت ، غالباً قند خون ایجاد می شود که باید در نظر داشت ، اما فقط در موارد نادر در نتیجه این امر ، درمان متوقف می شود. در طول دوره درمان ، غلظت پتاسیم در خون باید بطور منظم کنترل شود ، به ویژه در بیماران سالخورده با اختلال در عملکرد کلیه.
داروهایی که روی سیستم رنین-آنژیوتانسین عمل می کنند می توانند اوره و کراتینین سرم را در بیماران مبتلا به تنگی عروق کلیوی دو طرفه یا تنگی شریان یک طرفه یک کلیه افزایش دهند. ممکن است تغییرات عملکرد کلیه پس از قطع درمان برگشت پذیر باشد. در طول درمان ، لازم است به طور مرتب غلظت کراتینین در سرم خون در فواصل منظم کنترل شود.
تأثیر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و مکانیسم های کنترل
اطلاعاتی در مورد تأثیر Lorista در توانایی رانندگی وسایل نقلیه یا سایر ابزارهای فنی در دست نیست.
- سرگیجه
- آستانه
- سردرد
- خستگی
- بی خوابی
- نگرانی
- اختلال خواب
- خواب آلودگی
- اختلالات حافظه
- نوروپاتی محیطی ،
- پارستزی
- هیپوستزی
- میگرن
- لرزش
- افسردگی
- افت فشار خون ارتوستاتیک (وابسته به دوز) ،
- ضربان قلب
- تاکی کاردی
- برادیکاردی
- آریتمی
- آنژین صدری
- بینی چرکی
- سرفه
- برونشیت
- تورم مخاط بینی ،
- حالت تهوع ، استفراغ ،
- اسهال
- درد شکم
- بی اشتهایی
- خشکی دهان
- درد دندان
- نفخ
- یبوست
- خواستار ادرار کردن
- اختلال در عملکرد کلیه ،
- کاهش میل جنسی
- ناتوانی جنسی
- گرفتگی
- درد در کمر ، سینه ، پاها ،
- زنگ در گوش
- نقض طعم
- نقص بینایی
- ملتحمه
- کم خونی
- Shenlein-Genoch بنفش
- پوست خشک
- افزایش عرق کردن
- آلوپسی
- نقرس
- کهیر
- بثورات پوستی
- آنژیوادم (از جمله تورم حنجره و زبان ، باعث انسداد راه های هوایی و یا تورم صورت ، لب ها ، حلق).
هیچ تداخل دارویی قابل توجهی از نظر بالینی با هیدروکلروتیازید ، دیگوکسین ، ضد انعقاد غیر مستقیم ، سایمتیدین ، فنوباربیتال ، کتوکونازول و اریترومایسین مشاهده نشده است.
در طی مصرف همزمان با ریفامپیسین و فلوکونازول ، کاهش سطح متابولیت فعال پتاسیم لوزارتان مشاهده شد. پیامدهای بالینی این پدیده ناشناخته است.
استفاده همزمان با داروهای ادرارآور پتاسیم (به عنوان مثال ، اسپیرونولاکتون ، تریامترن ، آمیلوراید) و آماده سازی پتاسیم خطر ابتلا به هایپرکالمی را افزایش می دهد.
استفاده همزمان از داروهای ضد التهاب غیر استروئیدی ، از جمله مهارکننده های انتخابی COX-2 ، می تواند اثر دیورتیک ها و سایر داروهای ضد فشار خون را کاهش دهد.
اگر لوریستا به طور همزمان با دیورتیک های تیازید تجویز شود ، کاهش فشار خون در طبیعت تقریباً افزودنی است. تأثیر سایر داروهای ضد فشار خون (ادرارآورها ، بتا بلاکرها ، سمپاتولیتیک) را تقویت می کند.
آنالوگ های دارویی لوریستا
آنالوگهای ساختاری ماده فعال:
- Blocktran
- برازار
- وازوتنز ،
- ورو لوزارتان
- زیزاکار
- Cardomin Sanovel ،
- کارزارتان
- کوثر
- دریاچه
- لوزاپ ،
- لوزارل
- لوسارتان
- پتاسیم لوزارتان ،
- لوساکور
- لوتور
- presartan
- رنكارد
بارداری و شیردهی
اطلاعاتی در مورد استفاده از لوریستا در دوران بارداری وجود ندارد. پرفیوژن کلیوی جنین که به پیشرفت سیستم رنین-آنژیوتانسین بستگی دارد ، در سه ماهه سوم بارداری شروع به فعالیت می کند. خطر مصرف جنین در هنگام مصرف لوزارتان در سه ماهه 2 و 3 افزایش می یابد. وقتی بارداری برقرار شد ، لوسارتان درمانی باید فوراً قطع شود.
اطلاعاتی درباره تخصیص لوزارتان با شیر مادر وجود ندارد. بنابراین ، مسئله توقف شیردهی یا لغو درمان با لوزارتان باید با در نظر گرفتن اهمیت آن برای مادر تصمیم بگیرد.