Telmisartan (میکاردیس)

توضیحات مربوط به 04.11.2016

• نام لاتین: تلمیزارتان
• کد ATX: C09CA07
• ماده فعال: Telmisartan (Telmisartan)
• تولید کننده: کارخانه دارویی TEVA ، JSC برای شرکت Ratiopharm International GmbH ، مجارستان / آلمان

بسته به نوع رهاسازی ، یک قرص حاوی 80 یا 40 میلی گرم ماده فعال است.

فارماکودینامیک

Telmisartan یک آنتاگونیست گیرنده آنژیوتانسین II انتخابی است. برای اتصال به گیرنده های AT1 با آنژیوتانسین رقابت می کند. هیچ وابستگی به گیرنده های دیگر مشاهده نشد.

Telmisartan عمل رینین ، ACE را سرکوب نمی کند ، کانال های مسئول انجام یون ها را مسدود نمی کند ، باعث کاهش محتوای آلدوسترون در خون.

دوز 80 میلی گرم تقریباً به طور کامل افزایش را از بین می برد فشار خونناشی از آنژیوتانسین II. حداکثر اثر 24 ساعت به طول می انجامد ، سپس به تدریج کاهش می یابد. در این حالت ، اثر قابل توجه دارو حداقل 48 ساعت پس از مصرف قرص ها احساس می شود.

Telmisartan هم فشار سیستولیک و هم دیاستولیک را کاهش می دهد اما بر میزان نبض تأثیر نمی گذارد. هیچ تاثیری از اعتیاد یا تجمع بالینی قابل توجه در بدن مشاهده نشده است.

فارماکوکینتیک

پس از مصرف ، دارو به خوبی و به سرعت جذب می شود. قابلیت دسترسی زیستی تقریباً 50٪ است. این پروتئین به خوبی به پروتئین های پلاسما متصل می شود.

حداکثر غلظت پلاسما معمولاً در زنان هنگام مصرف دوزهای یکسان بیشتر است. اما این تاثیری در اثربخشی ندارد.

متابولیسم در کبد رخ می دهد. این یک غیرفعال است متابولیتاز بین بردن آن بطور عمده از طریق روده اتفاق می افتد. نیمه عمر بدن حدود 20 ساعت است.

نشانه های استفاده

برای درمان استفاده می شود فشار خون شریانی و برای جلوگیری از مرگ و میر از بیماری های سیستم قلبی عروقی پس از سکته مغزی, حمله قلبیبیماری عروقی محیطی هیپرتروفی بطن چپ.

موارد منع مصرف

تجویز Telmisartan با:

• بیماری انسداد مجاری صفراوی ،
• شدید نارسایی کبد,
• اولیه آلدوسترون,
• عدم تحمل فروکتوز,
• حساسیت بیش از حد به ماده فعال یا هر ماده دیگری که بخشی از دارو است ،
• بارداری,
• زیر 18 سال

عوارض جانبی

عوارض جانبی نسبتاً نادر است.

یکی از 100-1000 بیمار که دارو را مصرف می کند علائم زیر را دارد:

در 1 از 1000-10000 بیمار مشاهده شده است:

• عفونت ادراری و تنفسی (سیستیت, فارنژیت, سینوزیت) یا سپسیس,
• ترومبوسیتوپنی,
• کاهش سطح هموگلوبین,
• احساس اضطراب
• اختلالات بینایی
• تاکی کاردی,
• افت فشار خون هنگام تغییر موقعیت بدن (از افقی به عمودی) ،
• ناراحتی معده
• خشکی دهان
• اختلال در عملکرد کبد ،
• افزایش فعالیت کبد آنزیم ها,
• افزایش غلظت اسید اوریک پلاسما ،
• درد مفاصل
• اریتما,
• آنژیوادم,
• بثورات سمی ،
• بثورات اگزماتوز

عوارض جانبی بسیار نادر است یا فرکانس آنها دقیقاً مشخص نیست:

• درد تاندون مشابه تاندونیت,
• افزایش سطح ائوزینوفیل ها در خون.

تعامل

تعامل Telmisartan با سایر داروها:

• باکلوفن, آمیفوستین و سایر داروهای ضد فشار خون - اثر فشار خون افزایش یافته است ،
• باربیتوراتها ، مواد مخدر ، اتانول و داروهای ضد افسردگی - تظاهرات افت فشار خون افزایش می یابد یا خطر بروز آن افزایش می یابد ،
• فوروزمید, هیدروکلروتیازید و برخی دیورتیک های دیگر - اثر فشار خون افزایش می یابد ،
• دیگوکسین - افزایش غلظت دیگوکسین در پلاسما
• آماده سازی لیتیوم - افزایش برگشت پذیر غلظت لیتیوم در خون ، نظارت بر این شاخص لازم است ،
• NSAID - خطر علائم حاد افزایش می یابد نارسایی کلیهبه خصوص با کمبود آب بدن
• دیورتیک های پتاسیم ، پتاسیم ، هپارین, سیکلوسپورین, تاکرولیموس, Trimethoprim - افزایش غلظت پتاسیم در سرم خون ،
• GCS - اثر ضد فشار خون کاهش می یابد ،
• آملودیپین - اثربخشی Telmisartan در حال افزایش است.

عمل دارویی

آنتاگونیست گیرنده آنژیوتانسین II.

Telmisartan یک آنتاگونیست خاص گیرنده های آنژیوتانسین II است. این یک تمایل بالا برای زیرگروه گیرنده AT1 آنژیوتانسین II ، که از طریق آن عمل آنژیوتانسین II محقق می شود. Telmisartan آنژیوتانسین II را از اتصال آن به گیرنده جابجا می کند و فاقد عملکرد یک آگونیست در رابطه با این گیرنده است. Telmisartan تنها به زیرگروه گیرنده AT1 آنژیوتانسین II متصل می شود. اتصال پیوسته است. Telmisartan هیچ وابستگی به گیرنده های دیگر (از جمله گیرنده های AT2) و سایر گیرنده های آنژیوتانسین کمتر مورد مطالعه ندارد. اهمیت عملکردی این گیرنده ها و همچنین تأثیر تحریک بیش از حد احتمالی آنها با آنژیوتانسین II ، غلظت آن با انتصاب تلمیزارتان افزایش می یابد ، مورد مطالعه قرار نگرفته است. غلظت آلدوسترون را در خون کاهش می دهد ، رنین در پلاسمای خون را مهار نمی کند و کانال های یونی را مسدود نمی کند ، ACE را مهار نمی کند (کینیناز II ، آنزیمی که برادی کینین را نیز از بین می برد). بنابراین ، افزایش عوارض جانبی ناشی از برادی کینین پیش بینی نمی شود.

Telmisartan با دوز 80 میلی گرم به طور کامل اثر فشار خون بالا آنژیوتانسین II را مسدود می کند. شروع عمل افت فشار خون ظرف 3 ساعت پس از اولین بار مصرف تلمیزارتان ذکر شده است. تأثیر دارو 24 ساعت به طول می انجامد و تا 48 ساعت قابل توجه باقی می ماند.یک اثر فشار خون بالا که معمولاً 4-8 هفته پس از مصرف منظم ایجاد می شود.

در بیماران مبتلا به فشار خون شریانی ، تمیسارتان فشار خون سیستولیک و دیاستولیک را کاهش می دهد ، بدون اینکه بر ضربان قلب تأثیر بگذارد.

در صورت قطع ناگهانی تلمیزارتان ، فشار خون به تدریج بدون ایجاد سندرم ترك مجدد به سطح اصلی خود برمی گردد.

مقدار مصرف و تجویز

این دارو بدون توجه به مصرف مواد غذایی به صورت خوراکی تجویز می شود.

با فشار خون شریانی ، مقدار توصیه شده اولیه دارو 1 قرص (40 میلی گرم) یک بار در روز است. در مواردی که اثر درمانی حاصل نمی شود ، دوز حداکثر 80 میلی گرم یک بار در روز است. هنگام تصمیم گیری در مورد افزایش دوز ، باید در نظر گرفت که حداکثر اثر ضد فشار خون معمولاً طی 4-8 هفته پس از شروع درمان حاصل می شود.

برای کاهش عوارض قلبی و عروقی و مرگ و میر ، مقدار توصیه شده 1 قرص (80 میلی گرم) یک بار در روز است. در دوره اولیه درمان ممکن است اصلاح اضافی فشار خون لازم باشد.

بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی (از جمله بیماران همودیالیز) ، سالمندان ، تنظیم دوز دارو لازم نیست.

در بیمارانی که عملکرد کبدی با اختلال خفیف تا متوسط ​​دارند (کلاس A و B در مقیاس Child-Pugh) ، دوز روزانه نباید از 40 میلی گرم تجاوز کند.

اثر جانبی

موارد مشاهده شده از عوارض جانبی با جنس ، سن و نژاد بیماران ارتباطی نداشت.

عفونت ها: سپسیس ، شامل سپسیس کشنده ، عفونت ادراری (از جمله سیستیت) ، عفونت دستگاه تنفسی فوقانی.

از سیستم خونریزی: کاهش هموگلوبین ، کم خونی ، ائوزینوفیلی ، ترومبوسیتوپنی.

از طرف سیستم عصبی مرکزی: بی خوابی ، اضطراب ، افسردگی ، سرگیجه.

از سیستم قلبی و عروقی: کاهش قابل توجه در فشار خون (از جمله فشار خون بالا از حد عضلانی) ، برادی کاردی ، تاکی کاردی ، ضعف.

از سیستم تنفسی: تنگی نفس.

از دستگاه گوارش: خشکی دهان ، نفخ شکم ، ناراحتی معده ، استفراغ ، سوء هاضمه ، اسهال ، درد شکم ، اختلال در عملکرد کبد ، افزایش فعالیت ترانس آمینازهای کبدی.

از دستگاه ادراری: اختلال در عملکرد کلیه (از جمله نارسایی حاد کلیوی) ، ادم محیطی ، هیپرکراتینینمی.

از سیستم اسکلتی عضلانی: آرتروالژی ، کمردرد ، اسپاسم عضلانی (گرفتگی عضلات گوساله) ، درد در اندام تحتانی ، میالژی ، درد در تاندون ها (علائمی شبیه به تظاهرات تاندونیت) ، درد در قفسه سینه.

واکنش های آلرژیک: واکنش های آنافیلاکسی ، واکنش های حساس به ماده فعال یا اجزای کمکی دارو ، آنژیوادم ، اگزما ، اریتما ، خارش پوست ، بثورات (از جمله دارو) ، کهیر ، بثورات سمی.

شاخص های آزمایشگاهی: هایپوروریسمی ، افزایش سطح CPK خون ، هیپرکالمی.

موارد دیگر: هایپرهیدروز ، سندرم شبه آنفلوانزا ، اختلال در بینایی ، استن (ضعف).

استفاده از داروی MIKARDIS® در دوران بارداری و شیردهی

Mikardis® در بارداری و شیردهی منع مصرف دارد.

با یک بارداری برنامه ریزی شده ، میکاردیس باید با داروی ضد فشار خون دیگری جایگزین شود. وقتی بارداری برقرار شد ، میکاردیس باید در اسرع وقت قطع شود.

در مطالعات بالینی هیچ اثر تراتوژنیک دارو تشخیص داده نشده است ، اما اثر جنینی مشاهده شده است.

دستورالعمل های ویژه

در برخی از بیماران به دلیل سرکوب RAAS ، به ویژه هنگام استفاده از ترکیبی از داروهای مؤثر بر این سیستم ، عملکرد کلیه (از جمله نارسایی حاد کلیوی) مختل می شود. بنابراین ، درمان همراه با چنین محاصره ای مضاعف از RAAS باید بطور جداگانه و با نظارت دقیق بر عملکرد کلیه (از جمله نظارت دوره ای غلظت پتاسیم و کراتینین سرم) انجام شود.

در موارد وابستگی به تون عروق و عملکرد کلیه عمدتا به فعالیت RAAS (به عنوان مثال ، در بیماران مبتلا به نارسایی مزمن قلبی یا بیماری کلیوی ، از جمله تنگی شریان کلیوی یا تنگی شریان یک کلیه منفرد) ، تعیین داروهایی که بر این سیستم تأثیر می گذارد ، ممکن است با ایجاد افت فشار خون شریانی حاد ، هیپرازوتمی ، الیگوریا و در موارد نادر نارسایی حاد کلیوی همراه باشد.

براساس تجربه استفاده از داروهای دیگری که RAAS را تحت تأثیر قرار می دهد ، با استفاده مشترک از میکراردیس و دیورتیک های حاوی پتاسیم ، مواد افزودنی حاوی پتاسیم ، نمک خوراکی حاوی پتاسیم و سایر داروهای افزایش غلظت پتاسیم در خون (به عنوان مثال هپارین) ، باید این شاخص در بیماران کنترل شود.

از طرف دیگر ، میکاردیس® می تواند در ترکیب با دیورتیک های تیازیدی مانند هیدروکلروتیازید ، که علاوه بر این دارای اثر فشار خون است نیز مورد استفاده قرار گیرد (به عنوان مثال ، MikardisPlus® 40 mg / 12.5 mg ، 80 mg / 12.5 mg).

در بیمارانی که فشار خون شریانی شدید دارند ، میزان مصرف تلمیسارتان 160 میلی گرم در روز به همراه هیدروکلروتیازید 12-25-25 میلی گرم به خوبی تحمل و موثر بود.

Mikardis® در بیماران نژاد نیدروژنی کمتر موثر است.

فرم و ترکیب انتشار

شکل دوز - قرص: گرد ، استوانه ای مسطح ، داربست و چمدان ، رنگ سفید یا زرد مایل به زرد (5 عدد ، 7 ، 10 و 20 عدد) در بسته های تاول زده شده ، در بسته های مقوایی 1 ، 2 ، 3 ، 4 ، 5 ، 8 یا 10 عدد بسته ، 10 ، 20 ، 28 ، 30 ، 40 ، 50 و 100 قطعه هر کدام ، در کوزه های بسته شده با درب های کشش با کنترل اولیه و یا درب های پیچ گوشتی با سیستم چرخش فشار یا با اولین کنترل تیزر ، در جعبه مقوایی 1 هر بسته شامل دستورالعمل هایی برای استفاده از Telmisartan است).

قرص ترکیب 1:

• مؤلفه فعال: telmisartan - 40 یا 80 میلی گرم ،
• مواد مصرفی (قرص های 40/80 میلی گرم): کراسکارلوز سدیم - 12/24 میلی گرم ، سدیم هیدروکسید - 3.35 / 6.7 میلی گرم ، پوویدون-K25 - 12/24 میلی گرم ، لاکتوز منوهیدرات (قند شیر) - 296.85 / 474.9 میلی گرم ، استارات منیزیم - 3.80 6. 6.4 میلی گرم ، مگلومین - 12/24 میلی گرم.

فشار خون شریانی

استفاده از تلمیزارتان در دوز 80 میلی گرم اثر فشار خون بالا AT II را به طور کامل مسدود می کند. اثر ضد فشار خون در حدود 3 ساعت پس از اولین دوز ایجاد می شود ، 24 ساعت به طول می انجامد و تا 48 ساعت قابل توجه باقی می ماند یک اثر درمانی برجسته معمولاً بعد از 4 تا 4 هفته از مصرف منظم دارو ایجاد می شود.

در فشار خون شریانی ، telmisartan فشار خون سیستولیک و دیاستولیک (BP) را بدون تأثیر ضربان قلب (HR) کاهش می دهد.

پس از قطع مصرف شدید دارو ، سطح فشار خون برای چند روز به مقدار اصلی خود برمی گردد. سندرم برداشتن ایجاد نمی شود.

مطابق مطالعات بالینی مقایسه ای ، اثرات فشار خون بالا تمیسارتان با داروهای سایر طبقات قابل مقایسه است (به عنوان مثال ، آتنولول ، هیدروکلروتیازید ، آنالاپریل ، لیسینوپریل ، آملودیپین). با این حال ، سرفه خشک در بیمارانی که تلمیزارتان دریافت می کنند بسیار کمتر از بیمارانی که از مهار کننده های ACE استفاده می کنند ، اتفاق افتاد.

پیشگیری از بیماری های قلبی و عروقی

در بیماران 55 سال و بالاتر با حمله ایسکمیک گذرا ، سکته مغزی ، بیماری عروق کرونر قلب (CHD) ، ضایعات شریان محیطی و عوارض دیابت نوع 2 (مانند هیپرتروفی بطن چپ ، میکرو یا ماکروالبومینوری ، رتینوپاتی) با سابقه به گروه خطر برای عوارض قلبی عروقی ، تلمیسارتان تأثیر مشابه رامیپریل در کاهش نقطه پایانی ترکیبی اصلی دارد: بستری در اثر نارسایی مزمن قلب سکته مغزی neostatal ، انفارکتوس میوکارد غیر کشنده ، مرگ و میر قلبی عروقی.

Telmisartan ، مشابه Ramipril ، همچنین نشان داده شده است که در کاهش فراوانی نقاط ثانویه موثر است: سکته مغزی غیر کشنده ، انفارکتوس قلبی غیر کشنده ، مرگ و میر قلبی عروقی.

اثربخشی تلمیزارتان در دوزهای کمتر از 80 میلی گرم برای کاهش خطر مرگ و میر قلبی عروقی مورد مطالعه قرار نگرفته است.

برخلاف رامیپریل ، تلمیزارتان کمتر احتمال دارد عوارض جانبی مانند سرفه خشک و آنژیوادم را ایجاد کند. با این حال ، در پس زمینه مصرف آن ، فشار خون شریانی اغلب رخ می دهد.

فرم مصرف:

1 رایانه لوحی شامل:

دوز 40 میلی گرم

ماده فعال: telmisartan - 40 میلی گرم

مواد تحریک کننده: هیدروکسید سدیم - 3.4 میلی گرم ، پیویدون K 30 (وزن مولکولی متوسط ​​پلی وینیل پیرولیدون) - 12.0 میلی گرم ، مگلومین - 12.0 میلی گرم ، مانیتول - 165.2 میلی گرم ، استارتین منیزیم - 2.4 میلی گرم ، تالک - 5.0 میلی گرم .

دوز 80 میلی گرم

ماده فعال: telmisartan - 80 میلی گرم

مواد تحریک کننده: هیدروکسید سدیم - 6.8 میلی گرم ، پیویدون K 30 (پلی وینیل پیرولیدون با وزن مولکولی متوسط) - 24.0 میلی گرم ، مگلومین - 24.0 میلی گرم ، مانیتول - 330.4 میلی گرم ، استارتین منیزیم - 4.8 میلی گرم ، تالک - 10.0 میلی گرم.

این تبلت ها به رنگ سفید یا تقریباً سفید ، گرد ، استوانه ای مسطح با ضخامت و شکاف هستند.

خواص دارویی

فارماکودینامیک

Telmisartan یک آنتاگونیست گیرنده آنژیوتانسین II خاص است (نوع AT)₁) ، وقتی به صورت خوراکی مصرف می شود ، موثر است. این یک تمایل بالا برای زیر مجموعه AT است₁ گیرنده های آنژیوتانسین II که از طریق آنها عمل آنژیوتانسین II محقق می شود. آنژیوتانسین II را از ارتباط با گیرنده جدا می کند ، در نتیجه عملکرد آگونیست در رابطه با این گیرنده را ندارد.

Telmisartan فقط به زیر تیپ AT متصل می شود₁ گیرنده های آنژیوتانسین II. اتصال پیوسته است. هیچ وابستگی به گیرنده های دیگر ، از جمله آنتی بادی ها ندارد₂ گیرنده و سایر گیرنده های آنژیوتانسین که کمتر مورد مطالعه قرار گرفتند. اهمیت عملکردی این گیرنده ها و همچنین تأثیر تحریک بیش از حد احتمالی آنها با آنژیوتانسین II ، غلظت آن با انتصاب تلمیزارتان افزایش می یابد ، مورد مطالعه قرار نگرفته است. غلظت آلدوسترون را در خون کاهش می دهد ، رنین در پلاسمای خون را مهار نمی کند و کانال های یونی را مسدود نمی کند.Telmisartan آنزیم تبدیل کننده آنژیوتانسین (کینیناز II) را مهار نمی کند (آنزیمی که برادی کینین نیز تجزیه می کند). بنابراین ، افزایش عوارض جانبی ناشی از برادی کینین پیش بینی نمی شود.

در بیماران ، تلمیزارتان با دوز 80 میلی گرم اثر فشار خون بالا آنژیوتانسین II را به طور کامل مسدود می کند. شروع اقدامات ضد فشار خون ظرف 3 ساعت پس از اولین تجویز تلمیزارتان ذکر می شود. تأثیر دارو به مدت 24 ساعت ادامه دارد و تا 48 ساعت قابل توجه است. یک اثر ضد فشار خون برجسته معمولاً 4-8 هفته پس از تجویز خوراکی منظم ایجاد می شود.

در بیماران مبتلا به فشار خون شریانی ، تمیسارتان فشار خون سیستولیک و دیاستولیک (BP) را بدون تأثیر ضربان قلب (HR) کاهش می دهد.

در صورت قطع ناگهانی تلمیزارتان ، فشار خون به تدریج بدون ایجاد سندرم "برداشت" به سطح اصلی خود برمی گردد.

فارماکوکینتیک

هنگامی که به صورت خوراکی مصرف می شود ، به سرعت از دستگاه گوارش جذب می شود. قابلیت دسترسی زیستی 50٪ است. هنگامی که همزمان با غذا مصرف شود ، کاهش AUC (ناحیه زیر منحنی غلظت-زمان) از 6٪ (با دوز 40 میلی گرم) تا 19٪ (با دوز 160 میلی گرم) متغیر است. 3 ساعت بعد از مصرف ، بدون در نظر گرفتن زمان وعده غذایی ، غلظت موجود در پلاسمای خون به سطح می رسد. در غلظت پلاسما در زنان و مردان تفاوت وجود دارد. با_حداکثر(حداكثر غلظت) و AUC به ترتيب 3 و 2 برابر به ترتيب در زنان در مقايسه با مردان بدون تأثير معني دار بر ميزان كارايي بالاتر بود.

ارتباط با پروتئین های پلاسما خون - 99.5، ، به طور عمده با گلیکوپروتئین آلبومین و α-1. مقدار متوسط ​​حجم ظاهری توزیع در غلظت تعادل 500 لیتر است. این ماده با ترکیب اسید گلوکورونیک متابولیزه می شود. متابولیتها از نظر دارویی غیرفعال هستند. نیمه عمر حذف بیش از 20 ساعت است. این ماده از طریق روده بدون تغییر و دفع توسط کلیه ها دفع می شود - کمتر از 2٪ از دوز مصرفی. ترخیص کالا از گمرک پلاسما در مقایسه با جریان خون "کبدی" (حدود 1500 میلی لیتر در دقیقه) زیاد است (900 میلی لیتر در دقیقه).

فارماکوکینتیک تلمیزارتان در بیماران سالخورده با بیماران جوان تفاوت ندارد. تنظیم دوز لازم نیست.

بیماران مبتلا به نارسایی کلیه

تغییر دوز در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی ، از جمله بیماران تحت همودیالیز ، لازم نیست. Telmisartan با همودیالیز از بین نمی رود.

بیماران مبتلا به نارسایی کبد

در بیمارانی که عملکرد کبدی با اختلال خفیف تا متوسط ​​دارند (کلاس A و B در مقیاس Child-Pugh) ، دوز روزانه نباید از 40 میلی گرم تجاوز کند.

استفاده از کودکان

شاخص های اصلی فارماکوکینتیک telmisartan در کودکان 6 تا 18 سال پس از مصرف تمیسارتان با دوز 1 میلی گرم در کیلوگرم یا 2 میلی گرم بر کیلوگرم به مدت 4 هفته ، به طور کلی با داده های به دست آمده در درمان بزرگسالان قابل مقایسه است و تأیید غیرخطی بودن فارماکوکینتیک تلمیزارتان به خصوص در مورد C_{حداکثر.}

تعامل با مواد مخدر

Telmisartan ممکن است اثر فشار خون دیگر داروهای ضد فشار خون را افزایش دهد. انواع دیگر فعل و انفعالات از اهمیت بالینی مشخص نشده است.

مصرف ترکیبی با دیگوکسین ، وارفارین ، هیدروکلروتیازید ، گلی بن کلامید ، ایبوپروفن ، پاراستامول ، سیمواستاتین و آملودیپین منجر به تعامل بالینی قابل توجهی نمی شود. افزایش قابل توجهی در میانگین غلظت دیگوکسین در پلاسمای خون به طور متوسط ​​20٪ (در یک مورد 39٪). با تجویز همزمان تلمیزارتان و دیگوکسین ، توصیه می شود بطور دوره ای غلظت دیگوکسین در خون را تعیین کنید.

با استفاده همزمان از telmisartan و ramipril ، افزایش 2.5 برابری در AUC0-24 و Cmax از ramipril و ramipril مشاهده شد. اهمیت بالینی این پدیده ثابت نشده است.

با تجویز همزمان مهارکننده های ACE و آماده سازی لیتیوم ، افزایش معکوس غلظت لیتیوم در خون مشاهده شد که همراه با یک اثر سمی است. در موارد نادر ، چنین تغییراتی با استفاده از گیرنده های آنتاگونیست آنژیوتانسین II گزارش شده است. با مصرف همزمان آنتاگونیست های گیرنده لیتیوم و آنژیوتانسین II ، توصیه می شود غلظت لیتیوم در خون تعیین شود.

درمان با NSAID ها ، از جمله استیل سالیسیلیک اسید ، مهار کننده های COX-2 و NSAID های غیر منتخب ، می تواند باعث نارسایی حاد کلیوی در بیماران کم آبی شود. داروهایی که بر روی سیستم رنین-آنژیوتانسین-آلدوسترون (RAAS) عمل می کنند ممکن است اثر هم افزایی داشته باشند. در بیمارانی که NSAID و telmisartan دریافت می کنند ، در ابتدای درمان و کنترل عملکرد کلیه باید جبران شود.

کاهش تأثیر داروهای ضد فشار خون مانند تلمیسارتان از طریق مهار اثر گشادکننده عروق پروستاگلاندین ها با درمان ترکیبی با NSAIDs مشاهده شده است.

مقدار مصرف و تجویز

قرص Telmisartan برای تجویز خوراکی روزانه در نظر گرفته شده است و با مایع ، همراه یا بدون غذا مصرف می شود.

درمان فشار خون بالا شریانی

مقدار توصیه شده بزرگسالان 40 میلی گرم یک بار در روز است.

در مواردی که فشار خون مورد نظر حاصل نشود ، مقدار دوز Telsartan® می تواند حداکثر 80 میلی گرم یک بار در روز افزایش یابد.

هنگام افزایش دوز ، باید در نظر گرفت که حداکثر اثر ضد فشار خون معمولاً در طی چهار تا هشت هفته پس از شروع درمان حاصل می شود.

از Telsartan® می توان در ترکیب با دیورتیک های تیازیدی استفاده کرد ، به عنوان مثال ، هیدروکلروتیازید ، که در ترکیب با telmisartan دارای خاصیت فشار خون اضافی است.

در بیمارانی که فشار خون شریانی شدید دارند ، دوز تلمیزارتان 160 میلی گرم در روز (دو قرص Telsartan® 80 میلی گرم) و در ترکیب با هیدروکلروتیازید 12.5-25 میلی گرم در روز به خوبی تحمل و موثر بود.

پیشگیری از عوارض قلبی عروقی و مرگ و میر

مقدار توصیه شده 80 میلی گرم یک بار در روز است.

مشخص نشده است که آیا دوزهای زیر 80 میلی گرم در کاهش عوارض قلبی عروقی و مرگ و میر مؤثر است یا خیر.

در مرحله اولیه استفاده از دارو Telsartan® برای پیشگیری از عوارض قلبی عروقی و مرگ و میر ، برای کنترل فشار خون (BP) توصیه می شود ، همچنین ممکن است تصحیح فشار خون با داروهایی که فشار خون را کاهش می دهند نیز ضروری باشد.

Telsartan® را می توان بدون توجه به مصرف مواد غذایی مصرف کرد.

تغییر دوز در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی ، از جمله بیماران تحت همودیالیز ، لازم نیست. در درمان بیماران مبتلا به نارسایی شدید کلیوی و همودیالیز تجربه محدودی وجود دارد. برای چنین بیمارانی ، توصیه می شود با دوز کمتر از 20 میلی گرم شروع شود. Telsartan® در طول hemofiltration از خون خارج نمی شود.

در بیمارانی که عملکرد کبدی با اختلال خفیف تا متوسط ​​دارند ، میزان مصرف روزانه نباید بیش از 40 میلی گرم یک بار در روز باشد.

تنظیم دوز لازم نیست.

طبقه بندی بینی (ICD-10)

تولید کننده:

Severnaya Zvezda CJSC ، روسیه

آدرس قانونی تولید کننده:

111141 ، مسکو ، زلنی چشم انداز ، د 5/12 ، صفحه 1

آدرس تولید و پذیرش ادعا:

188663 ، منطقه لنینگراد ، منطقه ووزولوزشک ، شهرک شهری کوزموولوسکی ، ساختمان کارگاه شماره 188

بارداری و شیردهی

استفاده از Telmisartan-SZ در دوران بارداری منع مصرف دارد. هنگام تشخیص حاملگی ، دارو باید فوراً متوقف شود. در صورت لزوم ، باید روش درمانی جایگزین (سایر کلاسهای داروهای ضد فشار خون که برای استفاده در دوران بارداری تأیید شده اند) تجویز شود.

استفاده از ARA II در سه ماهه دوم و سوم بارداری منع مصرف دارد.

در مطالعات بالینی telmisartan ، اثرات تراتوژنیک تشخیص داده نشده ، اما جنینی ایجاد شد. مشخص شده است که قرار گرفتن در معرض ARA II در سه ماهه دوم و سوم بارداری باعث جنین در فرد (کاهش عملکرد کلیه ، الیگوهیدروامنیون ، استخراج تاخیر جمجمه) و همچنین سمیت نوزادی (نارسایی کلیه ، افت فشار خون شریانی ، هایپرکالمی) می شود. به بیمارانی که قصد بارداری دارند ، باید روش درمانی جایگزین انجام شود. اگر درمان ARA II در سه ماهه دوم بارداری رخ داده است ، توصیه می شود عملکرد کلیوی و وضعیت جمجمه در جنین از طریق سونوگرافی ارزیابی شود.

نوزادانی که مادران آنها ARA II دریافت کرده اند باید از نزدیک فشار خون شریانی مورد بررسی قرار گیرند.

درمان با Telmisartan-SZ در دوران شیردهی منع مصرف دارد.

هیچ مطالعه ای در مورد باروری انجام نشده است.