کپسول های خفیف 250 میلی گرم - دستورالعمل * رسمی برای استفاده

1 کپسول شامل:

ماده فعال - ملدونیوم دی هیدرات 250 میلی گرم ،

مواد حاوی - نشاسته سیب زمینی ، دی اکسید سیلیکون کلوئیدی ، استات کلسیم ، کپسول (بدن و درب) - دی اکسید تیتانیوم (E 171) ، ژلاتین.

کپسول های ژلاتین سخت شماره یک از رنگ سفید. محتوا یک پودر کریستالی سفید با بوی کم رنگ است. این پودر از نظر ریزگردی است.

فارماکودینامیک

ملدونیوم پیشرو کارنیتین است ، یک آنالوگ ساختاری گاما بوتیروباتین (GBB) ، ماده ای است که در هر سلول بدن بدن یافت می شود.

در شرایط افزایش بار ، ملدونیوم تعادل بین زایمان و تقاضای اکسیژن سلول ها را بازیابی می کند ، تجمع محصولات متابولیک سمی را در سلول ها از بین می برد ، آنها را از آسیب محافظت می کند ، همچنین اثر تونیک دارد. در نتیجه استفاده از آن ، مقاومت بدن در برابر استرس و توانایی بازیابی سریع ذخایر انرژی افزایش می یابد.

این دارو تأثیر تحریک کننده ای بر سیستم عصبی مرکزی (CNS) دارد - افزایش فعالیت حرکتی و استقامت بدنی. با توجه به این خصوصیات ، از MILDRONAT® نیز برای افزایش عملکرد جسمی و روحی استفاده می شود.

خواص دارویی

فارماکوکینتیک

پس از تجویز خوراکی ، دارو به سرعت جذب می شود ، فراهمی زیستی در دسترس 78٪ است. حداکثر غلظت در پلاسما 1-2 ساعت پس از تجویز به دست می آید. با تشکیل دو اصلی در بدن متابولیزه می شود

متابولیت هایی که توسط کلیه ها دفع می شوند. نیمه عمر با مصرف خوراکی 3-6 ساعت است.

فارماکودینامیک

Meldonium (Mildronate®) یک آنالوگ ساختاری پیشرو کارنیتین گاما بوتیروباتین (از این پس GBB) است ، که در آن یک اتم هیدروژن توسط یک اتم نیتروژن جایگزین می شود. تأثیر آن بر بدن از دو طریق قابل توضیح است.

تأثیر در سنتز کارنیتین

در نتیجه مهار فعالیت هیدروکسیلاز butyrobetaine ، meldonium بیوسنتز کارنیتین را کاهش داده و از این طریق حمل اسیدهای چرب زنجیره ای طولانی را از طریق غشای سلولی مانع می شود ، و از تجمع مشتقات فعال اسیدهای چرب غیر اکسیده ، Acylcarnitine و acylcoenzyme A ، در سلول جلوگیری می کند. در شرایط ایسکمی ، Mildronate® تعادل بین تحویل اکسیژن و مصرف در سلول ها را بازیابی می کند ، اختلالات حمل و نقل ATP را از بین می برد ، در عین حال یک منبع انرژی جایگزین - گلیکولیز را نیز فعال می کند ، که بدون مصرف اکسیژن اضافی انجام می شود.

با افزایش بار در اثر مصرف انرژی شدید در سلولهای بدن سالم ، کاهش موقت در محتوای اسیدهای چرب رخ می دهد. این به نوبه خود ، متابولیسم اسیدهای چرب ، به طور عمده سنتز کارنیتین را تحریک می کند. بیوسنتز کارنیتین با سطح پلاسما و استرس آن تنظیم می شود ، اما به غلظت پیش سازهای کارنیتین در سلول بستگی ندارد. از آنجا که ملدونیوم تبدیل GBB به کارنیتین را مهار می کند ، این منجر به کاهش سطح کارنیتین در خون می شود ، که به نوبه خود سنتز پیش ماده کارنیتین را فعال می کند ، یعنی. با کاهش غلظت ملدونیوم ، فرایند بیوسنتز کارنیتین احیا شده و غلظت اسیدهای چرب در سلول عادی می شود. بنابراین ، سلولها تحت آموزش منظم قرار می گیرند ، که در شرایط افزایش بار به زنده ماندن آنها کمک می کند ، که در آن میزان اسید چرب موجود در آنها بطور مرتب کاهش می یابد و با کاهش بار ، میزان اسید چرب به سرعت احیا می شود. در شرایط بیش از حد واقعی ، سلولهای "آموزش یافته" با کمک داروی Mildronate® در شرایطی زنده می مانند که سلولهای "آموزش نشده" می میرند.

عملکرد واسطه ای یک سیستم فرضی GBB-ergic

این فرضیه وجود دارد که در بدن یک سیستم انتقال پالس های عصبی که قبلاً شرح داده نشده است وجود دارد - سیستم GBB-ergic ، که انتقال ضربان های عصبی به سلول های سوماتیک را تضمین می کند. واسطه این سیستم پیشرو فوری کارنیتین استر GBB است. در نتیجه استراز ، این

واسطه یک الکترون به سلول می دهد ، بنابراین یک ضربه الکتریکی را منتقل می کند و خود به GBB تبدیل می شود.

سنتز GBB در هر سلول جسمی بدن امکان پذیر است. سرعت آن با شدت محرک و هزینه های انرژی تنظیم می شود که به نوبه خود به غلظت کارنیتین بستگی دارد. بنابراین ، با کاهش غلظت کارنیتین ، سنتز GBB تحریک می شود. بنابراین ، در بدن زنجیره ای از واکنش های اقتصادی وجود دارد که پاسخی مناسب به تحریک یا استرس می دهد: با دریافت سیگنال از الیاف عصبی (به شکل الکترون) و پس از آن سنتز GBB و استر آن آغاز می شود ، که به نوبه خود ، سیگنال را حمل می کند. روی غشای سلولی سوماتیک. سلول های سوماتیک در پاسخ به سوزش مولکول های جدید را تولید می کنند و انتشار سیگنال را فراهم می کنند. پس از این ، فرم هیدرولیز GBB با مشارکت حمل و نقل فعال وارد کبد ، کلیه ها و بیضه ها می شود و در آنجا به کارنیتین تبدیل می شود. همانطور که قبلاً نیز اشاره شد ، meldonium یک آنالوگ ساختاری GBB است ، که در آن یک اتم هیدروژن توسط یک اتم نیتروژن جایگزین می شود. از آنجا که ملدونیوم می تواند در معرض استراز GBB قرار بگیرد ، می تواند به عنوان یک "واسطه گر" فرضی عمل کند. با این حال ، GBB-هیدروکسیلاز تاثیری در ملدونیوم ندارد و بنابراین ، هنگامی که به بدن وارد می شود ، غلظت کارنیتین افزایش نمی یابد بلکه کاهش می یابد. با توجه به اینکه ملدونیوم خود به عنوان "واسطه گر" استرس عمل می کند ، و همچنین محتوای GBD را افزایش می دهد ، به رشد پاسخ بدن کمک می کند. در نتیجه ، فعالیت متابولیک کلی در سایر سیستم ها ، به عنوان مثال سیستم عصبی مرکزی (CNS) افزایش می یابد.

نشانه های استفاده

- آنژین صدری و انفارکتوس میوکارد (به عنوان بخشی از درمان پیچیده)

- نارسایی مزمن قلب (در درمان پیچیده)

- تصادف حاد مغزی (در درمان پیچیده)

- بواسیر خونریزی و خونریزی شبکیه از دلایل مختلف ، ترومبوز ورید شبکیه مرکزی و شاخه های آن ، رتینوپاتی علل مختلف (دیابتی ، فشار خون بالا)

- اضافه بار ذهنی و جسمی ، از جمله در بین ورزشکاران

- سندرم ترك در الكلیسم مزمن (همراه با درمان اختصاصی برای الكلیسم)

مقدار مصرف و تجویز

اختصاص به بزرگسالان داخل.

بیماری قلبی عروقی

به عنوان بخشی از درمان پیچیده ، 0.5-1.0 گرم در روز از طریق دهان ، مقدار کل دوز را در یک بار مصرف کرده یا آن را به 2 دوز تقسیم می کنید. دوره درمان 4-6 هفته است.

قلبی در زمینه کاردیومیوپاتی - از طریق دهان ، 0.25 گرم 2 بار در روز. دوره درمان 12 روز است.

تصادف مغزی

فاز حاد - یک نوع دوز تزریقی از دارو به مدت 10 روز استفاده می شود ، و سپس آنها را به مصرف داروی داخل 0.5-1.0 گرم در روز تغییر می دهد. دوره عمومی درمان 4-6 هفته است.

تصادف مغزی - مزمن - 0.5 گرم به صورت خوراکی در روز. دوره عمومی درمان 4-6 هفته است. دوره های مکرر (معمولاً 2-3 بار در سال) پس از مشورت با پزشک امکان پذیر است.

خونریزی خونریزی و خونریزی شبکیه از دلایل مختلف ، ترومبوز ورید مرکزی شبکیه و شاخه های آن ، رتینوپاتی علل مختلف (دیابتی ، فشار خون بالا)

یک نوع دوز تزریقی از دارو به مدت 10 روز استفاده می شود ، و سپس آنها را به سمت مصرف دارو به میزان خوراکی 0.5 گرم در روز تغییر می دهند ، کل دوز را به طور همزمان مصرف می کنند یا آن را به 2 دوز تقسیم می کنند. دوره درمان 20 روز است.

اضافه بار ذهنی و جسمی از جمله در بین ورزشکاران

بزرگسالان 0.25 گرم به صورت خوراکی 4 بار در روز. دوره درمان 10-14 روز است. در صورت لزوم ، درمان بعد از 2-3 هفته تکرار می شود.

ورزشکاران 0.5-1.0 گرم به صورت خوراکی 2 بار در روز قبل از تمرین. مدت دوره در دوره مقدماتی 14-21 روز ، در طول دوره رقابت - 10-14 روز است.

سندرم ترک مزمن الکل

در داخل ، 0.5 گرم 4 بار در روز. دوره درمان 7-10 روز است.

موارد منع مصرف

- حساسیت به ماده فعال یا هر ماده کمکی دارو

- افزایش فشار داخل جمجمه (با نقض خروج وریدی ، تومورهای داخل جمجمه)

- بارداری و شیردهی ، به دلیل کمبود اطلاعات در مورد استفاده بالینی دارو در این دوره

- کودکان و نوجوانان زیر 18 سال ، به دلیل کمبود اطلاعات در مورد استفاده بالینی دارو در این دوره

تداخلات دارویی

اثر داروهای گشادکننده عروق کرونر ، برخی داروهای ضد فشار خون ، گلیکوزیدهای قلبی را تقویت می کند.

این دارو را می توان با داروهای ضد انعقادی ، ضد انعقادها ، داروهای ضد پلاکت ، داروهای ضد آریتمی ، ادرارآورها ، برونکودیلاتیلاتورها ترکیب کرد.

با توجه به پیشرفت احتمالی تاکی کاردی متوسط و افت فشار خون شریانی ، در مصرف داروهایی که اثر یکسانی دارند ، باید احتیاط کرد.

دستورالعمل ویژه

در مصرف بیماران با بیماری مزمن کبد و کلیه با مصرف طولانی مدت دارو باید احتیاط کرد.

Mildronate® یک داروی خط اول برای سندرم حاد عروق کرونر نیست.

ویژگی های تأثیر دارو بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه یا مکانیسم های بالقوه خطرناک

در هنگام رانندگی وسیله نقلیه یا ماشین آلات بالقوه خطرناک باید احتیاط کرد.

مصرف بیش از حد

موارد مصرف بیش از حد با داروی Mildronate® ناشناخته است ، این دارو سمی کم است.

در صورت مصرف بیش از حد ، درمان علامت دار.

فرم انتشار

کپسول 250 میلی گرم. 10 کپسول در یک بسته بندی نوار تاول از یک فیلم پلی وینیل کلرید با یک پوشش کلرید پلی وینیلیدن و فویل آلومینیومی قرار می گیرد. 4 بسته سلول کانتور به همراه دستورالعمل استفاده در زبانهای ایالتی و روسی در یک بسته مقوا قرار داده شده است.

فارماکوکینتیک

پس از تجویز خوراکی ، دارو به سرعت جذب می شود ، فراهمی زیستی در دسترس 78٪ است. حداکثر غلظت (C)_حداکثر) در پلاسمای خون 1-2 ساعت پس از مصرف به دست می آید. با تشکیل دو متابولیت اصلی که توسط کلیه ها دفع می شود ، در بدن بطور عمده در کبد متابولیزه می شود. نیمه عمر (T₁/₂) هنگامی که به صورت خوراکی مصرف شود ، به دوز بستگی دارد ، 3-6 ساعت است.

در دوران بارداری و در دوران شیردهی استفاده کنید

ایمنی استفاده در زنان باردار مورد مطالعه قرار نگرفته است ، بنابراین ، برای جلوگیری از عوارض جانبی احتمالی روی جنین ، استفاده از دارو در زنان باردار منع مصرف دارد.

دفع شیر و تأثیر آن بر سلامتی نوزاد تازه مطالعه نشده است ، بنابراین در صورت لزوم استفاده از دارو باید از شیردهی متوقف شود.

اثر جانبی

به طور کلی ملدونیوم به خوبی تحمل می شود. با این حال ، در بیماران مستعد و همچنین در مواردی که بیش از دوز توصیه شده است ، ممکن است واکنش های نامطلوبی رخ دهد.
واکنشهای دارویی نامطلوب مطابق با درجه بندی فرکانس زیر طبق کلاسهای ارگانهای سیستم گروه بندی می شوند: اغلب (> 1/10) ، اغلب (> 1/100 و 1/1000 و 1/10 000 و