دارو Dianormet: دستورالعمل استفاده

فارماکوکینتیک Dianormet (ماده فعال متفورمین -1.1 - هیدروکلراید dimethylbiguanide) یک عامل کمبود قند خون برای تجویز خوراکی گروه بیگوانید است. قند خون بالا را در بیماران مبتلا به دیابت کاهش می دهد. این دارو صرف نظر از فعالیت ترشحی لوزالمعده اثر خود را اعمال می کند. مکانیسم عملکرد Dianormet به دلیل مهار حمل و نقل الکترون های زنجیره تنفسی در غشای میتوکندری است که منجر به کاهش غلظت ATP داخل سلولی و فعال شدن گلیکولیز بی هوازی می شود ، در نتیجه ، گلوکز از فضای خارج سلولی وارد سلول ها می شود ، انباشته گلیکوژن در کبد کاهش می یابد و باعث افزایش تولید این گونه اندام ها می شود. مانند روده ها ، کبد و همچنین در بافت های ماهیچه ای و چربی.
اقدام Dianormet به این شرح است:

• دستگاه گوارش - جذب گلوکز در روده را مهار می کند ، تحرک معده و روده را کاهش می دهد ،
• کبد - گلوکونوژنز و جریان گلوکز به خون را مهار می کند ، گلیکولیز بی هوازی را تقویت می کند ،
• بافت محیطی - جذب بافت گلوکز را افزایش می دهد ، که این امر به دلیل افزایش عملکرد محیطی انسولین درون زا (عمل در سطح گیرنده انسولین - افزایش تعداد و میل گیرنده ها و همچنین تعامل گیرنده ها - فعال سازی سیستم هایی که گلوکز را به سلول ها منتقل می کنند) است. در نتیجه ، دیانورمث باعث تحریک ترشح انسولین توسط سلولهای دستگاه جزایر لوزالمعده نمی شود ، به از بین بردن هیپرینسولینمی کمک می کند ، که این یکی از اصلی ترین دلایل پیشرفت عوارض عروقی و افزایش وزن در دیابت نوع II است.

علاوه بر این ، Dianormet دارای اثر متابولیکی مثبت بر روی:

• چربی خون - سطح کلسترول کل را 10-20٪ و کسرهای آن را کاهش می دهد: LDL و VLDL ، که با مهار بیوسنتز آنها در دیواره روده و افزایش دفع از طریق دستگاه گوارش همراه است. این میزان HDL را بین 20-20٪ افزایش می دهد و با مهار اکسیداسیون اسیدهای چرب ، کاهش غلظت انسولین و مهار جذب گلوکز در روده ، TG را 10-20٪ کاهش می دهد (حتی اگر سطح آنها 50٪ افزایش یابد) ،
• سیستم انعقادی و فیبرینولیز - حساسیت پلاکت ها را نسبت به عوامل تجمع کاهش می دهد ، فیبرینولیز درون زا را با افزایش فعالیت t-PA (فعال کننده پلاسمینوژن بافتی) ، پایین آمدن سطح PAI-1 (مهارکننده فعال کننده پلاسمینوژن بافتی) و پایین آمدن سطح فیبرینوژن ،
• دیواره رگ خونی - تکثیر سلولهای عضله صاف عروقی را مهار می کند.

اثر متابولیکی اضافی دارو ، تأثیر مثبت آن بر سیستم گردش خون ، مهار رشد آنژیوپاتی دیابتی و جلوگیری از عوارضی مانند فشار خون بالا (فشار خون شریانی) و بیماری عروق کرونر قلب را مشخص می کند. در بیماران چاق می تواند به ویژه در ابتدای درمان باعث کاهش وزن بدن شود.
فارماکوکینتیک در اثنی عشر و روده کوچک جذب می شود. قابلیت دسترسی زیستی 50-60 است. این دارو به پروتئین های خون وصل نمی شود ، به سرعت در بافت های مختلف توزیع می شود ، به طور عمده در دیواره دستگاه گوارش (معده ، اثنی عشر و روده کوچک) ، کبد ، ماهیچه ها ، کلیه ها ، غدد بزاقی تجمع می یابد. حداکثر غلظت سرم 2 ساعت پس از تجویز بدست می آید. نیمه عمر 5/5 ساعت است و برخلاف فنفورمین ، دیانورم در بدن متابولیزه نمی شود. این دارو بدون تغییر در ادرار (حدود 90٪ طی 12 ساعت) دفع می شود. در بیماران مسن و با عملکرد کلیه مختل شده ، فارماکوکینتیک متفورمین به طور قابل توجهی تغییر می کند. ترخیص کالا از گمرک کلیه و کلیه در بیماران مسن 35-40٪ ، در بیماران دارای نارسایی کلیوی متوسط ​​و شدید - توسط 74-78٪ کاهش می یابد. با اختلال در عملکرد کلیه ، تجمع دارو ممکن است.

استفاده از داروی Dianormet

داخل یا بلافاصله بعد از غذا.
Dianormet 500: دوز اولیه 500 میلی گرم در روز. دوز باید به تدریج افزایش یابد تا اثر بهینه حاصل شود. معمولاً 500 میلی گرم (1 قرص) 2-3 بار در روز مصرف کنید. حداکثر دوز روزانه 2500 میلی گرم است.
Dianormet 850: دوز اولیه 850 میلی گرم در روز. دوز باید به تدریج افزایش یابد تا اثر بهینه حاصل شود. معمولاً 1 قرص 2-3 بار در روز مصرف کنید. حداکثر دوز 2500 میلی گرم در روز است.
حداکثر اثر درمانی ممکن است بعد از 10-14 روز از درمان ایجاد شود ، بنابراین نباید دوز خیلی سریع افزایش یابد.
هنگام استفاده از Dianormet به طور همزمان با انسولین در 4-6 روز اول ، دوز انسولین تغییر نمی یابد ، در آینده ، دوز انسولین به تدریج کاهش می یابد (توسط 4-8 IU برای چند روز).

موارد منع مصرف دارو Dianormet

حساسیت به دارو ، کما دیابتی ، اسیدوز متابولیک ، اسیدوز لاکتیک ، وضعیت هیپوکسی (به دلیل هیپوکسیمی ، شوک و غیره) ، کلیه ، نارسایی کبد ، نارسایی گردش خون با هیپوکسی بافت ، انفارکتوس میوکارد ، نارسایی تنفسی ، سوختگی شدید ، عمل ، بیماری های عفونی ، استفاده از مواد حاجب حاوی ید ، الکل ، دوره بارداری و شیردهی.

عوارض جانبی داروی Dianormet

کاهش اشتها ، طعم فلزی در دهان ، حالت تهوع ، استفراغ ، درد شکم ، اسهال. کاهش شدت این پدیده ها با استفاده از دارو با غذا یا با شروع درمان با دوزهای کم روزانه حاصل می شود. اگر پدیده های سوء هاضمه به مدت طولانی به خودی خود منتقل نشود ، دارو باید قطع شود.
به ندرت ، سردرد و سرگیجه ، خستگی ، واکنش های آلرژیک پوست ذکر می شود.
با طولانی مدت درمان در موارد نادر ، کم خونی مگالوبلاستیک ممکن است به دلیل سوء جذب ویتامین B12 و اسید فولیک ایجاد شود. در هنگام استفاده از دارو ، می توان اسیدوز لاکتیک ایجاد کرد که بروز آن با کمبود بافت ، کلیه ، کبد یا نارسایی تنفسی ، نارسایی گردش خون ، هیپوکسی بافت ، بیماریهای عفونی و انکولوژیکی ، هیپوویتامینوز ، مصرف الکل ، بی حسی ، پیری تسهیل می شود. در چنین مواردی ، همودیالیز نشان داده می شود. در طول درمان با Dianormet همراه با مشتقات سولفونیل اوره و / یا هیپوگلیسمی انسولین ممکن است ایجاد شود ، در چنین مواردی ، تنظیم دوز داروهای مورد استفاده ضروری است.

دستورالعمل های ویژه برای استفاده از داروی Dianormet

در طول درمان با Dianormet ، سطح گلوکز در خون و ادرار باید بطور دوره ای کنترل شود. در صورت لزوم ، مداخله جراحی ، معرفی عوامل کنتراست تشخیصی Dianormet برای مدت کوتاهی لغو شد. نوشیدن الکل خطر اسیدوز لاکتیک را در درمان دیانورم افزایش می دهد. با استفاده ترکیبی از Dianormet با مشتقات سولفونیل اوره و انسولین ، با تغذیه ناکافی ، پس از اعمال فشار جسمی قابل توجه یا در صورت مسمومیت حاد با الکل ، ممکن است حالت هیپوگلیسمی ایجاد شود که در هنگام رانندگی وسایل نقلیه و کار با مکانیسم های بالقوه خطرناک باید در نظر گرفته شود.
قبل و در طول درمان با Dianormet ، لازم است به طور دوره ای شاخص های عملکرد کبد و کلیه را کنترل کنید. با استفاده طولانی مدت از دارو ، آزمایش خون مورفولوژیکی باید سالی یک بار انجام شود ، زیرا متفورمین می تواند در گلبول های قرمز ذخیره شود.

تداخلات دارویی Dianormet

Dianormet همزمان با مشتقات سولفونیل اوره (گلیبنکلامید ، گلیپیزید) ، انسولین و آکاربوز عمل می کند. آمیلوراید ، دیگوکسین ، کینیدین ، ​​مورفین ، پروکامین آمید ، تریامترن ، تریمتوپریم ، سایمتیدین ، ​​رانیتیدین ، ​​فاموتیدین ، ​​مسدود کننده های کانال کلسیم (به ویژه نیفدیپین) باعث مهار دفع لوله در کلیه ها می شوند و می توانند غلظت دیانورم را در سرم خون افزایش دهند. فوروزمید غلظت Dianormet را در سرم خون افزایش می دهد و Dianormet غلظت و نیمه عمر furosemide را کاهش می دهد.
در صورت استفاده از داروهایی که می توانند منجر به هیپوگلیسمی (کلوفیبرات ، پروبنسید ، پروپرانالول ، ریفامپین ، سولفونامیدها ، سالیسیلات ها) شوند ، دوز دیانورم کاهش می یابد.
داروهایی که می توانند باعث بروز قند خون (داروهای ضد بارداری استروژن ضد بارداری خوراکی ، کورتیکواستروئیدها ، دیورتیک ها ، ایزونیازید ، اسید نیکوتین ، فنیتوئین ، کلرپرومازین ، هورمونهای تیروئید ، سمپاتومیمیکس) شوند ، می توانند اثر دیانورم را کاهش دهند. در مورد مصرف ترکیبی آن با این داروها ، میزان قند خون باید کنترل شود و در صورت لزوم افزایش متناظر در دوز دیانورم. الکل اتیل خطر اسیدوز لاکتیک را افزایش می دهد. کلستیرامین و گوار باعث کاهش سرعت جذب Dianormet می شوند و اثر آن را کاهش می دهند. این وجوه باید چند ساعت پس از مصرف Dianormet استفاده شود. این دارو اثر ضد انعقادهای خوراکی گروه کومارین را تقویت می کند.

مصرف بیش از حد دارو Dianormet ، علائم و درمان

حتی مصرف بیش از حد قابل توجه معمولاً منجر به ایجاد هیپوگلیسمی نمی شود ، اما تهدید اسیدوز لاکتی وجود دارد: بدتر شدن سلامتی ، ضعف ، درد عضلانی ، تهوع ، استفراغ ، اسهال ، درد شکم ، نارسایی تنفسی. درمان اسیدوز لاکتیک - همودیالیز
علائم مصرف بیش از حد خفیف: خواب آلودگی ، تاری دید ، غشای مخاطی حفره دهان. هنگامی که این علائم ظاهر می شود ، بیمار باید تحت نظر پزشک باشد. درمان علامت دار
در مصرف بیش از حد شدید ، کاهش یا افزایش فشار خون ، ضایعات شفاف ، نفخ شکم یا برادیکاردی ، ایسکوری (به دلیل آتونی مثانه) ، هیپوکینزی روده ، هایپو یا فشار خون بالا ، افزایش رفلکس تاندون ، نارسایی تنفسی ، گرفتگی گرفتگی ، کما امکان پذیر است. درمان - ترك دارو ، لاواژ معده ، همودیالیز ، ترمیم pH خون ، از بین بردن هیپوکسی ، درمان ضد تشنج ، تثبیت عملکرد سیستمهای قلبی عروقی و تنفسی.

دستورالعمل استفاده از Dianormet

متفورمین 500 میلی گرم ، 850 میلی گرم یا 100 میلی گرم.

سایر مواد تشکیل دهنده: پوویدون ، تالک ، استئارات منیزیم.

دیابت نوع 2 (وابسته به انسولین) با ناکارآمدی رژیم درمانی ، به ویژه در بیماران دارای اضافه وزن: به عنوان مونوتراپی یا درمان ترکیبی در ترکیب با سایر داروهای قند خون یا در ترکیب با انسولین برای درمان بزرگسالان ، به عنوان مونوتراپی یا درمان ترکیبی با انسولین برای معالجه کودکان 10 ساله

کاهش شدت عوارض دیابت در بیماران بالغ مبتلا به دیابت نوع 2 و اضافه وزن که از متفورمین به عنوان داروی خط اول با ناکارآمدی رژیم درمانی استفاده می کردند.

طریقه استفاده: دوز و دوره درمان

در داخل ، حین یا بلافاصله بعد از غذا ، برای بیمارانی که انسولین مصرف نمی کنند ، 1 گرم (2 قرص) 2 بار در روز برای 3 روز اول یا 500 میلی گرم 3 بار در روز ، سپس از 4 تا 14 روز - 1 گرم 3 بار در روز ، پس از 15 روز با در نظر گرفتن محتوای گلوکز خون و ادرار ، می توان مقدار آن را کاهش داد. دوز روزانه نگهداری - 1-2 گرم.

قرص های عقب مانده (850 میلی گرم) 1 صبح و عصر مصرف می شوند. حداکثر دوز روزانه 3 گرم است.

با مصرف همزمان انسولین با دوز کمتر از 40 واحد در روز ، رژیم دوز مصرفی متفورمین یکسان است ، در حالی که می توان دوز انسولین را به تدریج کاهش داد (4-8 واحد در روز). با دوز انسولین بیش از 40 واحد در روز ، استفاده از متفورمین و کاهش دوز انسولین نیاز به مراقبت زیادی دارد و در بیمارستان انجام می شود.

عمل دارویی

بیگوانید ، یک عامل هیپوگلیسمی برای تجویز خوراکی. در بیماران دیابتی ، با مهار گلوکونوژنز در کبد ، غلظت گلوکز خون را کاهش می دهد ، باعث کاهش جذب گلوکز از دستگاه گوارش و افزایش استفاده از آن در بافت ها می شود ، باعث کاهش غلظت TG ، کلسترول و LDL (تعیین شده بر معده خالی) در سرم می شود و غلظت سایر لیپوپروتئین های چگالی را تغییر نمی دهد. باعث تثبیت یا کاهش وزن بدن می شود.

در صورت عدم انسولین در خون ، اثر درمانی آشکار نمی شود. واکنش های هیپوگلیسمی ایجاد نمی کند. خواص فیبرینولیتیک خون را به دلیل سرکوب یک مهار کننده از نوع بافت فعال کننده profibrinolysin (پلاسمینوژن) بهبود می بخشد.

عوارض جانبی

از دستگاه گوارش: تهوع ، استفراغ ، طعم "فلزی" در دهان ، کاهش اشتها ، سوء هاضمه ، نفخ شکم ، درد شکم.

از طرف متابولیسم: در بعضی موارد - اسیدوز لاکتیک (ضعف ، میالژی ، اختلالات تنفسی ، خواب آلودگی ، درد شکم ، هیپوترمی ، کاهش فشار خون ، برادی آریتمی رفلکس) ، با درمان طولانی مدت - هیپوویتامینوز B12 (سوء جذب).

از اندام های خون ساز: در بعضی موارد - کم خونی مگالوبلاستیک.

واکنشهای آلرژیک: بثورات پوستی.

در صورت بروز عوارض جانبی ، مقدار مصرف باید کاهش یا موقتاً از بین برود. علائم: اسیدوز لاکتیک.

تعامل

Cmax و T1 / 2 فوروزمید به ترتیب 31 و 42.3 درصد کاهش می یابد.

ناسازگار با اتانول (اسیدوز لاکتیک).

با احتیاط در ترکیب با داروهای ضد انعقاد غیرمستقیم و سایمتیدین استفاده کنید.

مشتقات سولفونیل اوره ، انسولین ، آکاربوز ، مهارکننده های MAO ، اکسی تتراسایکلین ، مهار کننده های ACE ، کلوفیبات ، سیکلوفسفامید و سالیسیلات ها این اثر را تقویت می کنند.

با مصرف همزمان با GCS ، داروهای ضد بارداری هورمونی برای تجویز خوراکی ، اپی نفرین ، گلوکاگون ، هورمونهای تیروئید ، مشتقات فنوتیازین ، دیورتیک های تیازیدی ، مشتقات اسید نیکوتین ، کاهش در اثرات کاهش فشار خون متفورمین امکان پذیر است.

Furosemide Cmax را 22٪ افزایش می دهد.

نیفدیپین باعث افزایش جذب ، Cmax ، دفع را کند می کند.

داروهای کاتیونی (آمیلوراید ، دیگوکسین ، مورفین ، پروکامین آمید ، کینیدین ، ​​کینین ، رانیتیدین ، ​​تریامترن و ونکومایسین) که در لوله ها ترشح می شوند برای سیستم های حمل و نقل لوله ای رقابت می کنند و با درمان طولانی مدت می توانند 60٪ Cmax را افزایش دهند.