بررسیهای Rosulip

Rosulip در قرص های دوقلو دور ، به رنگ سفید یا تقریباً سفید وجود دارد ، این روکش به شکل یک پوسته فیلم است ، از یک طرف حکاکی "E" ، از طرف دیگر - "591" (دوز 5 میلی گرم) ، "592" (دوز 10 میلی گرم ) ، "593" (دوز 20 میلی گرم) ، "594" (دوز 40 میلی گرم). این قرص ها به مدت 7 قطعه در تاول بسته بندی می شوند ، در یک بسته مقوایی 2 ، 4 و 8 تاول وجود دارد.

فارماکودینامیک و فارماکوکینتیک

روزواستاتین به عنوان یک ماده فعال یک مهارکننده انتخابی آنزیم رقابتی است ردوکتاز HMG-CoAکه کاتالیزور تبدیل COA 3-هیدروکسی-3-متیل گلوتاریل به تقارن- سلف مشهور کلسترول.

با توجه به افزایش تعداد گیرنده های LDL روی سلولهای کبدی تحت تأثیر روزواستاتینجذب و کاتابولیسم LDL افزایش یافته و فرآیندهای مصنوعی نیز سرکوب می شوند لیپوپروتئین هاچگالی بسیار کم در کبد. علاوه بر این ، روزوواستاتین از نظر بالینی بر پارامترهای بیوشیمیایی مانند:

• غلظت را افزایش می دهد کلسترولو محتوا لیپوپروتئینهای با چگالی بالا (abbr. Xs - HDL) ،
• غلظت کل را کاهش می دهد کلسترولبا تری گلیسیرید,
• غلظت را کاهش می دهد آپولیپوپروتئین B(APOB) ، تری گلیسیریدهمچنین لیپوپروتئین هاچگالی بسیار کم (abbr. TG-VLDLP) ،
• محتوای را افزایش می دهد آپولیپوپروتئین A-I (APOA-I) ،
• محتوای زیاد را کاهش می دهد کلسترولبا لیپوپروتئین با چگالی کم (abbr. Xs - LDL) ، کلسترولو غیر HDL(Xc - غیر HDL) کلسترولبا لیپوپروتئینهای با چگالی بسیار کم (Xc - VLDLP) ، و همچنین نسبت آنها ، به صورت: Xc - LDL / Xc - HDL ، کل ، بیان شده است. Xc / Xc - HDL ، Xc - غیر HDL / Xc - HDL ، APOV / APOA-I.

معمولاً یک اثر درمانی در یک هفته حاصل می شود و پس از 2 هفته درمانی ، سطح کارآیی تقریباً 90 درصد حداکثر ممکن حاصل می شود. برای دستیابی به حداکثر تأثیر ، شما به 4 هفته درمان نیاز دارید ، و سپس یک مصرف منظم مصرف کنید.

حداکثر غلظت پلاسما روزواستاتینبا تجویز خوراکی بعد از حدود 5 ساعت حاصل می شود. میزان فراهمی زیستی مطلق تا 20٪ (متناسب با دوز افزایش می یابد). روزواستاتیندر معرض جذب شدید کبد قرار دارد ، سپس در سنتز کلسترول ظاهر می شود و LDL-C دفع می شود. حدود 90٪ از ماده فعال به پروتئین های موجود در پلاسمای خون متصل می شود (قبل. آلبومین).

متابولیسم روزواستاتین: به عنوان یک بستر غیر هسته ای ایزوآنزیم ها(اصلی) CYP2C9) سیتوکروم P450متابولیت های اصلی فعال هستند N-desmethyl Rosuvastatinغیرفعال لاکتون متابولیتها

تقریباً 90٪ دوز بدون تغییر است روزواستاتین5 of از دوز توسط کلیه ها از طریق روده ها حذف می شود. نیمه عمر حذف بدون در نظر گرفتن افزایش دوز 19 ساعت است.

نشانه های استفاده

• نوع IIa طبق طبقه بندی فردریکسون اولیهفشار خون بالانوع IIbمخلوط هایپرکلسترولمی (علاوه بر این) رژیم),
• در ترکیب با رژیمو سایر روشهای درمانی که می توانند چربی خون را کاهش دهند (به عنوان مثال دیابت از LDL) با ارثی فشار خون کلسترول هموزیگوت,
• نوع چهارم طبق طبقه بندی فردریکسون هیپرتریگلیسیریدمیبعلاوه رژیم,
• در ترکیب با رژیمو درمانی که سطح کل را کاهش می دهد. Xs ، Xs-LDL برای کند شدن پیشرونده آترواسکلروز,
• برای پیشگیری از عوارض مختلف قلبی عروقی از جمله: انفارکتوس میوکارد, سکته مغزی, تجدید عروق شریانی بدون تظاهرات بالینی ، اما با افزایش خطر توسعه بیماری عروق کرونر قلبدر حضور عوامل خطر مانند فشار خون شریانی، کمبود HDL-C ، استعمال سیگار ، حضور در سابقه خانوادگی از ابتلا به بیماری اولیه ایسکمیک.

موارد منع مصرف

• حساسیتبه اجزای Rosulip ،
• مرحله فعال بیماری کبد ، از جمله افزایش مداوم فعالیت سرمی ترانس آمیناز,
• اختلال عملکردی شدید کلیه ها ، با ترخیص کالا از گمرک کراتینینتا 30 میلی لیتر در دقیقه ،
• نزدیک بینیو تمایل به عوارض میوتوکسیک,
• درمان سیکلوسپورین,
• زنان در دوران بارداری و شیردهی ،
• گروه سنی تا 18 سال ،
• در ارتباط با مطالب موجود در تهیه لاکتوزمنع مصرف او است عدم تحمل, کسریآنزیم - لاکتازهااز جمله سوء جذب گلوکز گلوکز.

در صورت خطر ابتلا به این دارو با احتیاط استفاده می شود. نزدیک بینییا رابومولیولیز, نارسایی کلیهتاریخچه بیماری کبد ، با سپسیس, افت فشار خون شریانی, کم کاری تیروئید.

علاوه بر این ، با احتیاط ، Rosulip درمانی برای بیمارانی مصرف می شود که بیش از حد مصرف می کنند الکلبیش از 65 سال ، مسابقه آسیایی فیبراتافزایش غلظت پلاسما روزوواستاتین ، جراحی گسترده یا آسیب دیدگی.

مصرف بیش از حد

هنگامی که بیش از دوز روزواستاتین مصرف شود ، باید علائم درمانی انجام شود ، زیرا خاص است پادزهر امروز وجود ندارد ، اما موفقیت همودیالیز بعید نیست علاوه بر این ، انجام فعالیتهایی با هدف حفظ عملکردهای حیاتی ضروری است ، توصیه می شود سطح CPK سرم و عملکردهای کبدی کنترل شود.

تعامل

• با سیکلوسپورین AUCروزواستاتینبه طور متوسط ​​هفت برابر از داوطلبان سالم افزایش می یابد ، علاوه بر این ، غلظت روزوواستاتین پلاسما یازده برابر افزایش می یابد ، و سیکلوسپورین تغییر نمی کند.
• با آنتاگونیست های ویتامین K(به عنوان مثال ، وارفارین) در آغاز Rosulip درمانی یا با افزایش دوز دارو ، PV و MHO ممکن است افزایش یابد. برداشت از Rosulip یا کاهش دوز می تواند منجر به کاهش MHO شود ، بنابراین کنترل MHO ضروری است.
• ترکیب روزوواستاتین با Gemfibrozilو کاهش چربیمی تواند منجر به دو برابر شدن بیشینه غلظت پلاسما و AUC روزوواستاتین شود.
• با عزتیمیبتداخل دارویی و ایجاد عوارض جانبی امکان پذیر است.
• با مهارکننده های پروتئاز - افزایش قابل توجهی در معرض روزوواستاتین امکان پذیر است.
• با داشتن آنتی اسیدها ، کاهش غلظت پلاسما روزوواستاتین تقریباً 50٪ مشاهده می شود.
• با اریترومایسین- کاهش AUC روزواواستاتین تقریبا 20٪ و Cmax 30٪ ، احتمالاً به دلیل افزایش تحرک روده تحت عمل اریترومایسین.
• با داروهای ضد بارداری خوراکی و به موقع جایگزینی هورمون درمانی AUC اتینیل استرادیول (26٪) و نورسترول (34٪) افزایش می یابد.
• استفاده ترکیبی از داروهای حاوی روزوواستاتین با ایتراکونازول(مهار کننده ایزوآنزیم CYP3A4) منجر به افزایش AUC روزوواستاتین در حدود 28٪ می شود ، که یک واکنش بالینی ناچیز است.

آنالوگ Rosulip

مطابق با نشانه ها مطابقت دارد

قیمت از 54 روبل است. آنالوگ 384 روبل ارزان تر است

مطابق با نشانه ها مطابقت دارد

قیمت از 324 روبل. آنالوگ با 114 روبل ارزان تر است

مطابق با نشانه ها مطابقت دارد

قیمت از 345 روبل است. آنالوگ 93 روبل ارزانتر است

مطابق با نشانه ها مطابقت دارد

قیمت از 369 روبل است. آنالوگ 69 روبل ارزان تر است

مطابق با نشانه ها مطابقت دارد

قیمت از 418 روبل است. آنالوگ با 20 روبل ارزان تر است

مطابق با نشانه ها مطابقت دارد

قیمت از 660 روبل است. آنالوگ 222 روبل گران تر است

مطابق با نشانه ها مطابقت دارد

قیمت از 737 روبل است. آنالوگ با 299 روبل گرانتر است

مطابق با نشانه ها مطابقت دارد

قیمت از 865 روبل است. آنالوگ با 427 روبل گرانتر است

عمل دارویی

روزوواستاتین یک مهار کننده انتخابی و رقابتی ردوکتاز HMG-CoA است ، آنزیمی که تبدیل 3-هیدروکسی-3-متیلگلوتاریل-کوآنزیم A به موالونات را کاتالیز می کند ، که پیش ساز کلسترول (Xc) است. روزواستاتین تعداد گیرنده های LDL را بر روی سطح سلول های کبدی افزایش می دهد و این باعث افزایش جذب و کاتابولیسم LDL می شود و همچنین سنتز VLDL در کبد را مهار می کند. در نتیجه ، تعداد کل ذرات VLDL و LDL کاهش می یابد.

این ماده باعث افزایش غلظت کلسترول لیپوپروتئین با چگالی کم (HDL-C) ، کلسترول تری و تری گلیسیرید می شود و همچنین باعث افزایش غلظت کلسترول لیپوپروتئین با چگالی بالا (HDL-C) می شود. علاوه بر این ، روزوواستاتین غلظت آپولیپوپروتئین B (ApoB) ، کلسترول غیر HDL (کلسترول X-non-HDL) ، کلسترول لیپوپروتئین با چگالی بسیار پایین (Chs-VLDL) ، تراکم بسیار پایین تری گلیسیریدهای لیپوپروتئین (TG-VLDL) را کاهش می دهد و محتوای آپولیپروپتین پروتئین را می دهد )

روزواستاتین همچنین نسبت Xs-LDL / Xs-HDL ، کلسترول کل / Xs-HDL ، Xs-non-HDL / Xs-HDL و ApoV / ApoA-I را کاهش می دهد.

اثر درمانی دارو طی یک هفته پس از شروع درمان ظاهر می شود. در 2 هفته درمانی ، اثربخشی به حدی می رسد که 90٪ حداکثر ممکن است. حداکثر تأثیر درمانی معمولاً با هفته چهارم درمانی حاصل می شود و با استفاده منظم حفظ می شود.

ایمنی و اثربخشی روزوواستاتین در جمعیت کودکان اثبات نشده است. برای این دسته از بیماران ، تجربه استفاده از دارو محدود به تعداد کمی از بیماران (در سن 8 سال و بالاتر) با هیپرکلسترول ارثی هموزیگوت محدود است.

فارماکوکینتیک

ج_حداکثر روزوواستاتین پلاسما تقریباً 5 ساعت پس از مصرف می رسد. فراهمی زیستی مطلق دارو در حدود 20٪ است.

روزواستاتین به طور جدی توسط کبد جذب می شود ، جایی که سنتز اصلی کلسترول و دفع LDL-C اتفاق می افتد. V_د روزوواستاتین به 134 لیتر می رسد.

حدود 90٪ از روزواستاتین به پروتئین های پلاسما ، به طور عمده آلبومین متصل می شود.

روزواستاتین متابولیسم محدود (حدود 10٪) در کبد را تحمل می کند. این یک بستر غیر هسته ای برای ایزوآنزیم های سیستم سیتوکروم P450 است. ایزوآنزیم اصلی درگیر در متابولیسم روزوواستاتین CYP2C9 است. ایزوآنزیم های CYP2C19 ، CYP3A4 و CYP2D6 کمتر در متابولیسم نقش دارند.

متابولیتهای اصلی شناسایی شده روسوواستاتین متابولیت های N-desmethyl و لاکتون هستند. N-desmethyl تقریباً 50٪ کمتر از روزواستاتین فعال است ، متابولیت های لاکتون از نظر دارویی غیرفعال هستند. بیش از 90٪ فعالیت دارویی برای مهار گردش ردوکتاز HMG-CoA توسط روزوواستاتین ، بقیه توسط متابولیتهای آن تأمین شده است.

تقریباً 90٪ از دوز روزواستاتین بدون تغییر در روده ها دفع می شود.

تقریباً 5٪ دوز توسط کلیه ها بدون تغییر دفع می شود. تی_1/2 دارو از پلاسمای خون تقریبا 19 ساعت است و با افزایش دوز دارو تغییر نمی کند. ترخیص کالا از گمرک پلاسما از روزوواستاتین به طور متوسط ​​به 50 لیتر در ساعت (ضریب تغییر - 7/21٪) می رسد.

همانند سایر مهارکننده های ردوکتاز HMG-CoA ، حامل غشای کلسترول در جذب کبدی روزوواستاتین نقش دارد ، که در حذف کبدی روزواواستاتین نقش مهمی دارد.

فراهمی زیستی سیستمی روزواواستاتین متناسب با دوز افزایش می یابد. هنگام استفاده از دارو چندین بار در روز ، پارامترهای فارماکوکینتیک تغییر نمی کنند.

فارماکوکینتیک در گروه های بیمار خاص

جنسیت و سن تأثیر بالینی بر فارماکوکینتیک روزوواستاتین ندارد.

مطالعات فارماکوکینتیک افزایش تقریبا دو برابر در AUC متوسط ​​و C را نشان داد_حداکثر روزوواستاتین پلاسما در بیماران نژاد مغولوئید (ژاپنی ، چینی ، فیلیپین ، ویتنامی و کره ای) در مقایسه با نمایندگان نژاد قفقازی ، در بیماران هندی ، افزایش در AUC و C میانه نشان داده شده است._حداکثر 1.3 بار این تجزیه و تحلیل تفاوت های بالینی قابل توجهی در فارماکوکینتیک در بین نمایندگان نژاد قفقاز و نمایندگان نژاد نیدروید نشان نداد.

در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی خفیف و متوسط ​​، غلظت پلاسما روزوواستاتین یا N-desmethyl به طور قابل توجهی تغییر نمی کند. در بیماران با نارسایی شدید کلیوی (CC کمتر از 30 میلی لیتر در دقیقه) ، غلظت روزواستاتین در پلاسما خون 3 برابر بیشتر است ، و غلظت N-desmethyl 9 برابر بیشتر از داوطلبان سالم است. غلظت روزوواستاتین پلاسما در بیماران مبتلا به همودیالیز تقریباً 50٪ بیشتر از داوطلبان سالم بود.

بیماران با مراحل مختلف نارسایی کبدی افزایش T را نشان ندادند_1/2 روزوواستاتین (بیماران با نمره 7 یا پایین تر از مقیاس Child-Pugh). 2 بیمار با نمرات 8 و 9 در مقیاس Child-Pugh افزایش T را نشان دادند_1/2حداقل 2 بار در استفاده از روزوواستاتین در بیماران با نمره بالاتر از 9 در مقیاس Child-Pugh هیچ تجربه ای وجود ندارد.

- هایپر کلسترول اولیه (نوع IIa مطابق با فردریکسون) یا فشار خون کلسترول مختلط (نوع IIb مطابق با فردریکسون) به عنوان مکمل رژیم ، وقتی رژیم و سایر روشهای غیر دارویی درمان (به عنوان مثال ورزش ، کاهش وزن) کافی نیستند ،

- کلسترول خون ارثی هموزیگوت به عنوان مکمل رژیم غذایی و سایر روشهای درمانی با هدف کاهش غلظت لیپیدها در خون (به عنوان مثال ، دیفرانسیل LDL) و همچنین در مواردی که این روشها به اندازه کافی مؤثر نباشند ،

- هایپرتریگلیسیریدمی (نوع IV طبق فردریکسون) به عنوان مکمل رژیم ،

- کاهش سرعت پیشرفت آترواسکلروز به عنوان مکمل رژیم در بیماران ، از جمله کسانی که برای کاهش سطح کل Chs و Chs-LDL درمانی نشان داده شده اند ،

- پیشگیری از عوارض عمده قلبی عروقی (سکته مغزی ، انفارکتوس میوکارد ، تجدید عروق شریانی) در بزرگسالان فاقد علائم بالینی بیماری عروق کرونر ، اما با افزایش خطر ابتلا به آن (در سن بالای 50 سال برای آقایان و بیش از 60 سال برای زنان ، افزایش غلظت پروتئین واکنشی C (mg 2 میلی گرم در لیتر) در صورت وجود حداقل یکی از عوامل خطرناک اضافی ، مانند فشار خون شریانی ، غلظت کم HDL-C ، استعمال سیگار ، سابقه خانوادگی از ابتدای شروع بیماری عروق کرونر قلب).

رژیم دوز

این دارو به صورت خوراکی مصرف می شود. قرص باید کاملاً بلعیده شود ، با آب شسته شود ، بدون جویدن یا خرد کردن. Rosulip regardless را می توان در هر ساعت از روز ، صرف نظر از مصرف مواد غذایی ، مصرف کرد.

قبل از شروع درمان با Rosulip ® ، بیمار باید یک رژیم غذایی استاندارد با مقدار کلسترول پایین تجویز کند. بیمار باید در طول دوره درمانی از رژیم غذایی پیروی کند. دوز دارو بسته به نشانه ها و پاسخ درمانی به درمان ، با در نظر گرفتن توصیه های فعلی در مورد لیپیدهای هدف ، باید بصورت جداگانه انتخاب شود.

دوز اولیه توصیه شده Rosulip ® برای بیمارانی که شروع به مصرف دارو می کنند یا برای بیمارانی که از سایر مهارکننده های HMG-CoA ردوکتاز منتقل می شوند ، 5 یا 10 میلی گرم 1 بار در روز است. در هنگام انتخاب دوز اولیه ، باید از نظر میزان کلسترول بیمار راهنمایی شود و خطر ابتلا به عوارض قلبی عروقی را در نظر بگیرد و همچنین ارزیابی خطر احتمالی عوارض جانبی نیز ضروری است. در صورت لزوم ، پس از 4 هفته ممکن است دوز افزایش یابد.

پس از استفاده از دوز بیش از دوز اولیه توصیه شده به مدت 4 هفته ، افزایش بعدی آن به 40 میلی گرم فقط در بیماران با فشار خون کلسترول شدید و در معرض خطر بالای عوارض قلبی و عروقی (به ویژه در بیماران با فشار خون بالا خانوادگی) که به حد مطلوب نرسیده اند ، قابل انجام است. نتیجه درمانی که در دوز 20 میلی گرم استفاده می شود و تحت نظر متخصص خواهد بود.به خصوص نظارت دقیق بیمارانی که دارو را در دوز 40 میلی گرم دریافت می کنند توصیه می شود.

برای معالجه بیماران بالای 65 سال مقدار شروع توصیه شده 5 میلی گرم است. دیگر نیازی به تغییر دوز دیگر با توجه به سن بیماران نیست.

بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی خفیف یا متوسط تنظیم دوز لازم نیست. بیماران با عملکرد کلیوی با اختلال متوسط ​​(CC کمتر از 60 میلی لیتر در دقیقه) دوز اولیه 5 میلی گرم توصیه می شود. دوز 40 میلی گرم در بیماران مبتلا به منع مصرف دارد نقص متوسط ​​در کلیه. در نارسایی شدید کلیوی Rosulip in به هر دوز منع مصرف دارد.

در هنگام تجویز دارو در دوزهای 10 و 20 میلی گرم ، مقدار اولیه توصیه شده برای بیماران نژاد مغولوئید 5 میلی گرم است. مصرف دارو در دوز 40 میلی گرم در بیماران نژاد مغلوئید منع مصرف دارد.

در هنگام تجویز دارو در دوزهای 10 و 20 میلی گرم ، مقدار اولیه توصیه شده برای بیمارانی که مستعد میوپاتی هستند 5 میلی گرم است. تجویز دارو با دوز 40 میلی گرم در بیمارانی با عواملی منعکس می شود که ممکن است نشان دهنده مستعد ابتلا به میوپاتی باشد.

پس از 2-4 هفته درمانی و / یا با افزایش دوز Rosulip ® ، نظارت بر متابولیسم لیپیدها لازم است ، در صورت لزوم ، تنظیم دوز لازم است.

اثر جانبی

در طول درمان با روزوواستاتین ، عوارض جانبی غالباً خفیف و گذرا ثبت شد. مانند سایر مهارکننده های ردوکتاز HMG-CoA ، فراوانی واکنش های جانبی مرتبط با درمان روزوواستاتین وابسته به دوز است.

طبقه بندی عوارض جانبی با توجه به فراوانی وقوع: اغلب (از> 1/100 تا 1/1000 تا 1/10 000 تا

بارداری و شیردهی

Rosulip ® در بارداری و شیردهی (شیردهی) منع مصرف دارد. هنگام تشخیص بارداری در طول درمان ، مصرف دارو باید فوراً قطع شود.

زنان در سن باروری باید از روشهای مناسب پیشگیری از بارداری استفاده کند.

از آنجا که کلسترول و محصولات بیوسنتز آن برای رشد جنین مهم هستند ، خطر بالقوه جلوگیری از HMG-CoA ردوکتاز بیش از فواید استفاده از دارو است.

اطلاعاتی درباره تخصیص روزوواستاتین با شیر مادر وجود ندارد ، بنابراین در صورت نیاز به استفاده از دارو در دوران شیردهی ، شیردهی باید قطع شود.

برای اختلال در عملکرد کبد استفاده کنید

این دارو به شکل قرص 10 و 20 میلی گرم در بیماری های کبدی در فاز فعال منع مصرف دارد ، از جمله افزایش مداوم فعالیت ترانس آمیناز سرم و هرگونه افزایش فعالیت ترانس آمیناز سرم (بیش از 3 برابر در مقایسه با VGN). با احتیاط ، Rosulip ® برای سابقه بیماری های کبدی باید با دوز 10 و 20 میلی گرم تجویز شود.

این دارو به شکل قرص 40 میلی گرم در بیماری های کبدی در فاز فعال منع مصرف دارد ، از جمله افزایش مداوم فعالیت سرمی ترانس آمینازها و هرگونه افزایش فعالیت ترانس آمینازها در سرم خون (بیش از 3 برابر در مقایسه با VGN) ، تجربه استفاده از دارو در بیماران با نمره بالاتر از 9 در مقیاس Child-Pugh وجود ندارد. با احتیاط ، تاریخچه بیماری های کبدی را باید با دوز 40 میلی گرم تجویز کنید.

برای اختلال در عملکرد کلیه استفاده کنید

این دارو به شکل قرص های 10 و 20 میلی گرم در اختلال شدید کلیوی (CC کمتر از 30 میلی لیتر در دقیقه) منع مصرف دارد. با احتیاط ، برای نارسایی کلیوی باید داروهای 10 و 20 میلی گرم تجویز شود.

این دارو به شکل قرص 40 میلی گرم در نارسایی کلیوی متوسط ​​(CC کمتر از 60 میلی لیتر در دقیقه) منع مصرف دارد. با احتیاط ، این دارو باید در قالب قرص 40 میلی گرم در بیماران با نارسایی کلیوی خفیف (CC بیش از 60 میلی لیتر در دقیقه) استفاده شود.

دستورالعمل های ویژه

هنگام استفاده از دارو Rosulip ® با دوز 40 میلی گرم ، توصیه می شود شاخص های عملکرد کلیه را رصد کنید.

در هنگام استفاده از دارو Rosulip ® در تمام دوزها ، به ویژه بیش از 20 میلی گرم ، پیشرفت میالژی ، میوپاتی و در موارد نادر ، راببدیولیز گزارش شده است.

تعیین فعالیت CPK نباید بعد از فشار شدید فیزیکی یا در صورت وجود دلایل دیگر ممکن برای افزایش فعالیت CPK انجام شود ، که ممکن است منجر به تفسیر نادرست از نتایج شود. اگر فعالیت اولیه CPK به میزان قابل توجهی افزایش یابد (5 برابر بیشتر از VGN) ، پس از 5-7 روز ، اندازه گیری دوم باید انجام شود. اگر آزمایش تکراری افزایش فعالیت KFK (5 برابر بیشتر از VGN) را تأیید کند ، نباید شروع به درمان کنید.

هنگام تجویز Rosulip ® (و همچنین سایر مهار کننده های ردوکتاز HMG-CoA) در بیماران با فاکتورهای خطر موجود برای رابدومیولیز ، لازم است که نسبت مزایای مورد انتظار و خطرات بالقوه را در نظر بگیرید و مشاهده بالینی را انجام دهید.

بیمار باید از لزوم فورا به پزشک اطلاع دهد در مورد موارد ناگهانی دردهای عضلانی ، ضعف عضلات یا گرفتگی عضلات ، به ویژه در ترکیب با ضعف و تب. در چنین بیمارانی ، فعالیت CPK باید مشخص شود. اگر فعالیت CPK به میزان قابل توجهی افزایش یابد (بیش از 5 برابر در مقایسه با VGN) یا اگر علائم عضلانی تلفظ شده و باعث ناراحتی روزانه می شوند ، باید قطع شود (اگر حتی فعالیت CPK در مقایسه با VGN 5 برابر باشد). اگر علائم از بین برود و فعالیت CPK به حالت عادی برگردد ، باید در انتصاب مجدد Rosulip یا سایر مهارکننده های HMG-CoA ردوکتاز در دوزهای پایین با نظارت دقیق بیمار توجه شود. نظارت روتین فعالیت CPK در صورت عدم وجود علائم غیر عملی است. هیچ نشانه ای از افزایش اثرات سمی بر روی عضلات اسکلتی هنگام استفاده از Rosulip ® به عنوان بخشی از درمان ترکیبی وجود ندارد. افزایش بروز میوزیت و میوپاتی در بیمارانی که سایر مهارکننده های HMG-CoA ردوکتاز در ترکیب با مشتقات اسید فیبروئیک (از جمله گمفیبروزیل) ، سیکلوسپورین ، اسید نیکوتین در دوزهای کاهش دهنده لیپیدها (بیش از 1 گرم در روز) ، داروهای ضد قارچ آزول ، مهارکننده ها گزارش شده اند ، افزایش یافته است. پروتئازها و آنتی بیوتیک های گروه ماکرولید. Gemfibrozil وقتی که همزمان با برخی مهارکننده های ردوکتاز HMG-CoA همراه باشد ، خطر میوپاتی را افزایش می دهد. بنابراین ، مصرف همزمان دارو Rosulip ® و gemfibrozil توصیه نمی شود. با استفاده از ترکیب دارویی Rosulip ® و فیبراتها یا اسید نیکوتین در دوزهای کاهش دهنده چربی (بیش از 1 گرم در روز) باید نسبت به سود موردنظر و خطر احتمالی دقت شود.

2-4 هفته پس از شروع درمان و / یا با افزایش دوز Rosulip ® ، نظارت بر متابولیسم لیپیدها ضروری است (در صورت لزوم تنظیم دوز).

توصیه می شود قبل از شروع درمان و 3 ماه پس از شروع درمان ، فعالیت ترانس آمینازها تعیین شود. اگر داروی ترانس آمینازها در سرم خون 3 برابر بیشتر از VGN باشد ، دارو Rosulip be باید قطع شود یا دوز آن کاهش یابد.

در بیماران مبتلا به کمبود کلسترول خون به دلیل کم کاری تیروئید یا سندرم نفروتیک ، درمان بیماری های اصلی باید قبل از شروع درمان با Rosulip carried انجام شود.

تجربه و اطلاعات بالینی در مورد استفاده از دارو در بیماران با اختلال در عملکرد کبد مربوط به بیش از 9 نمره Child-Pugh در دسترس نیست.

موارد بسیار نادر بیماری ریه بینابینی در بیماران تحت درمان با داروهای خاص استاتین گزارش شده است. به طور معمول ، این موارد با درمان طولانی مدت استاتین مشاهده شده است. بیماری ریه بینابینی با تنگی نفس ، سرفه غیرمولد و بدتر شدن وضعیت عمومی (خستگی ، کاهش وزن و تب) بروز می یابد. اگر به بیماری ریه بینابینی مشکوک باشد ، استاتین درمانی باید قطع شود.

نتایج مطالعات فارماکوکینتیک نشان می دهد که در بیماران نژاد مغولوئید ، فراهمی زیستی قابل اندازه گیری روزوواستاتین بالاتر از نمایندگان نژاد قفقاز است.

Rosulip ® را نباید در بیماران مبتلا به عدم تحمل لاکتوز ، کمبود لاکتاز یا سوء جذب گلوکز-گالاکتوز مصرف کرد ، زیرا این دارو حاوی لاکتوز است.

استفاده از کودکان

اثربخشی و ایمنی دارو در کودکان و نوجوانان زیر 18 سال نصب نشده است تجربه استفاده از دارو در تمرین کودکان محدود به تعداد کمی از کودکان (از 8 سال و بالاتر) با هیپرکلسترول خون هموزیگوت خانوادگی محدود شده است. در حال حاضر ، Rosulip for برای استفاده در کودکان توصیه نمی شود.

تأثیر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و مکانیسم های کنترل

بیماران هنگام رانندگی یا کار باید مراقب باشند ، زیرا نیاز به تمرکز بیشتر توجه و سرعت واکنش روانی است ، زیرا سرگیجه ممکن است در طول درمان ایجاد شود.

تعامل با مواد مخدر

سیکلوسپورین: با استفاده همزمان از روزوواستاتین و سیکلوسپورین ، AUC روزوواستاتین به طور متوسط ​​7 برابر بیشتر از مواردی بود که در داوطلبان سالم مشاهده شد. مصرف همزمان منجر به افزایش غلظت روزواستاتین در پلاسمای خون 11 برابر می شود ، غلظت پلاسما سیکلوسپورین تغییر نمی کند.

آنتاگونیست های ویتامین K: شروع روزوواستاتین درمانی یا افزایش دوز در بیمارانی که همزمان آنتاگونیست ویتامین K دریافت می کنند (به عنوان مثال ، وارفارین) می تواند منجر به افزایش زمان پروترومبین و MHO شود. برداشت روزوواستاتین یا کاهش دوز آن ممکن است به کاهش MHO منجر شود. در چنین مواردی ، کنترل MHO توصیه می شود.

داروهای کاهش دهنده Gemfibrozil و لیپیدها: استفاده ترکیبی از روزواستاتین و گمی فیبروزیل منجر به افزایش 2 برابری در C می شود_حداکثر در پلاسما خون و AUC روزوواستاتین. تعامل فارماکودینامیکی امکان پذیر است. Gemfibrozil ، فیبرات دیگر ، و اسید نیکوتین در دوزهای کاهش دهنده چربی (بیش از 1 گرم در روز) خطر ابتلا به نزدیک بینی را در هنگام استفاده با سایر مهارکننده های ردوکتاز HMG-CoA افزایش می دهد ، احتمالاً به دلیل اینکه در صورت استفاده می توانند باعث ایجاد میوپاتی نیز شوند. درمانی در حین مصرف داروی گمفیبروزیل ، فیبرات ، اسید نیکوتین در دوزهای کاهش دهنده چربی (بیش از 1 گرم در روز) ، دوز اولیه 5 میلی گرم برای بیماران توصیه می شود. درمان با روزواستاتین با دوز 40 میلی گرم با مصرف همزمان فیبرات منع مصرف دارد.

عزتیمیب: استفاده همزمان از دارو Rosulip ® و ezetimibe با تغییر در AUC و C همراه نبود_حداکثر هر دو دارو با این حال ، تعامل فارماکودینامیکی با توسعه عوارض جانبی نمی تواند بین روزوواستاتین و ezetimibe رد شود.

مهار کننده های پروتئاز HIV: اگرچه مکانیسم دقیق تعامل ناشناخته است ، مصرف همزمان مهارکننده های پروتئاز HIV می تواند منجر به افزایش قابل توجهی در معرض روزوواستاتین شود. یک مطالعه فارماکوکینتیک از مصرف همزمان 20 میلی گرم روزوواستاتین با یک ترکیب ترکیبی حاوی دو مهارکننده پروتئاز (400 میلی گرم لپیناویر / 100 میلی گرم ریتونوویر) در داوطلبان سالم منجر به افزایش تقریبا دو برابر و پنج برابری در AUC شد._(0-24) و ج_حداکثر به ترتیب روزوواستاتین. بنابراین ، مصرف همزمان مهارکننده های روزواواستاتین و پروتئیناز در معالجه بیماران مبتلا به اچ آی وی توصیه نمی شود.

آنتی اسیدها: استفاده همزمان از روزوواستاتین و سوسپانسیونهای ضد آنتی حاوی آلومینیوم و هیدروکسید منیزیم منجر به کاهش غلظت پلاسما روزوواستاتین در حدود 50٪ می شود. در صورت استفاده از تعلیق آنتی اسیدها 2 ساعت پس از مصرف روزواستاتین ، این اثر کمتر بیان می شود. اهمیت بالینی این تعامل مورد مطالعه قرار نگرفته است.

اریترومایسین: مصرف همزمان روزواواستاتین و اریترومایسین منجر به کاهش AUC روزوواستاتین به میزان 20٪ و C می شود._حداکثرروزوواستاتین 30٪ ، احتمالاً به دلیل افزایش تحرک روده ناشی از مصرف اریترومایسین.

داروهای ضد بارداری خوراکی / جایگزینی هورمون درمانی (HRT):استفاده همزمان از روزوواستاتین و پیشگیری از بارداری خوراکی ، AUC استینیل استرادیول و AUC نوروسترل را به ترتیب 26 و 34 درصد افزایش می دهد. چنین انتخاب غلظت پلاسما باید هنگام انتخاب دوز داروهای ضد بارداری خوراکی با روزولیپ مورد توجه قرار گیرد. اطلاعات فارماکوکینتیک در مورد استفاده همزمان Rosulip و HRT وجود ندارد ، بنابراین ، اثر مشابه را نمی توان هنگام استفاده از این ترکیب حذف کرد. با این حال ، این ترکیب به طور گسترده ای در طول کارآزمایی بالینی مورد استفاده قرار گرفت و به خوبی توسط بیماران تحمل شد.

سایر داروها: هیچ تعامل بالینی قابل توجهی از روزوواستاتین با دیگوکسین انتظار نمی رود.

ایزوآنزیم های سیتوکروم P450: در مطالعات داخل بدن و آزمایشگاهی نشان داده است که روزوواستاتین نه یک مهار کننده و نه القا کننده ایزوآنزیم های سیستم سیتوکروم P450 است. علاوه بر این ، روزوواستاتین یک بستر ضعیف برای این ایزوآنزیم ها است. هیچ تعامل بالینی معنی داری بین روزواستاتین و فلوکونازول (مهار کننده ایزوآنزیم های CYP2C9 و CYP3A4) و کتوکونازول (مهار کننده ایزوآنزیم های CYP2A6 و CYP3A4) وجود ندارد. استفاده ترکیبی از روزواواستاتین و ایتراکونازول (مهار کننده ایزوآنزیم CYP3A4) AUC روزوواستاتین را 28٪ (از نظر بالینی ناچیز) افزایش می دهد. بنابراین ، فعل و انفعالات مرتبط با سیستم سیتوکروم P450 انتظار نمی رود.

ایمنی در مصرف دارو

اثربخشی و ایمنی مصرف این دارو توسط افراد خردسال هنوز مشخص نشده است. آماری در مورد درمان کودکان زیر 18 سال در دست نیست.

برای بیماران بالای 70 سال ، پزشک استفاده از دارو را با حداقل دوز تجویز می کند.

Rosulip plus فقط باید در ترکیب با سایر داروها استفاده شود.

بیمارانی که عملکرد کلیوی با اختلال جزئی دارند نیازی به تنظیم دوز ندارند. در نارسایی متوسط ​​کلیوی ، تنها درصورتی که مصرف داروهای دیگر نتیجه ای نداشته باشد ، می توان از دارو استفاده کرد.

با نقض جزئی کبد ، تنظیم دوز لازم نیست. Rosulip برای بیمارانی که نقص متوسط ​​یا شدید کبدی دارند و همچنین بیماریهای حاد توصیه نمی شود.

روش کاربرد

برای بیمارانی که عملکرد کلیوی با اختلال متوسط ​​دارند (کراتینین کلر کمتر از 60 میلی لیتر در دقیقه) ، دوز اولیه 5 میلی گرم توصیه می شود. دوز 40 میلی گرم در بیمارانی که عملکرد کلیوی دارای اختلال متوسط ​​دارند ، منع مصرف دارد. در نارسایی شدید کلیوی ، دارو Rosulip به هر دوز منع مصرف دارد.
در هنگام تجویز دوزهای 10 و 20 میلی گرم ، مقدار اولیه توصیه شده برای بیماران نژاد آسیا 5 میلی گرم است. تجویز دارو در دوز 40 میلی گرم برای بیماران نژاد آسیا منع مصرف دارد.
در هنگام تجویز دوزهای 10 و 20 میلی گرم ، مقدار توصیه شده اولیه برای بیمارانی که مستعد میوپاتی هستند 5 میلی گرم است. تجویز دارو با دوز 40 میلی گرم در بیمارانی با عواملی منعکس می شود که ممکن است نشان دهنده مستعد ابتلا به میوپاتی باشد.
پس از 2 تا 4 هفته از درمان و یا با افزایش دوز روزولیپ ، نظارت بر متابولیسم لیپیدها ضروری است و در صورت لزوم تنظیم دوز لازم است.

گروه داروسازی

داروهایی که کلسترول و تری گلیسیرید سرم را کاهش می دهند. مهارکننده های HMG-CoA ردوکتاز. کد ATX C10A A07.

فشار خون کلسترول اولیه (نوع Pa ، به استثنای هیپرکلسترول خون هتروزیگوت خانوادگی) یا دیس لیپیدمی مختلط (نوع IIb) به عنوان مکمل رژیم ، در زمانی که اثربخشی رژیم یا سایر عوامل غیر دارویی (مانند ورزش ، کاهش وزن) کافی نیست.

هایپرکلسترولمی خانوادگی هموزیگوس به عنوان مکمل رژیم و سایر درمان های هیپولیپیدمیک (به عنوان مثال دیفرانسیل LDL) یا وقتی چنین درمان هایی مناسب نیستند.

پیشگیری از اختلالات قلبی عروقی

Rosulip to برای کاهش خطر بروز حوادث جدی قلبی عروقی در بیماران بالغ با افزایش خطر ابتلا به بیماریهای قلبی عروقی آترواسکلروتیک ، نشان داده شده است ، همانطور که با وجود عوامل خطرزا مانند سن ، فشار خون شریانی ، کلسترول HDL کم ، افزایش پروتئین واکنشی C مشهود است. استعمال دخانیات یا سابقه خانوادگی ابتلا به بیماری اولیه عروق کرونر قلب.

به منظور کاهش سرعت یا تأخیر پیشرفت بیماری در بیمارانی که داروهای کاهش دهنده چربی نشان داده شده اند.

کودکان و نوجوانان (از 10 تا 17 سال: پسران - مرحله دوم با مقیاس تانر و بالاتر ، دختران - حداقل یک سال پس از اولین قاعدگی).

درمان هایپر کلسترول خون اولیه (نوع Pa) یا دیس لیپیدمی مختلط (نوع IIb) به دلیل کمبود کلسترول خانوادگی هتروزیگوت به عنوان یک رژیم غذایی علاوه بر این ، هنگامی که اثربخشی رژیم یا سایر روشهای غیر دارویی (مانند ورزش ، کاهش وزن) کافی نیست.

واکنشهای جانبی

عوارض جانبی مشاهده شده با Rosulipu usually معمولاً خفیف و زودگذر هستند.

از سیستم ایمنی بدن واکنشهای حساسیت ، از جمله آنژیوادم.

از سیستم غدد درون ریز: دیابت قندی.

از سیستم عصبی : سردرد ، سرگیجه.

از دستگاه گوارش است : یبوست ، حالت تهوع ، درد شکم ، پانکراس.

از طرف پوست و بافت زیر جلدی: خارش ، بثورات و کهیر.

از سیستم اسکلتی عضلانی ، بافت همبند و استخوانها : میوپاتی میالژی (از جمله میوزیت) و رابدومیولیز - سایپرز ، باشگاه دانش

شرایط عمومی: آستانه

مانند سایر مهار کننده های ردوکتاز HMG-CoA ، فراوانی واکنش های جانبی به دوز بستگی دارد.

تأثیر بر کلیه ها

در بیمارانی که Rosulip receiving دریافت کرده اند ، موارد پروتئینوری ، عمدتا با منشاء لوله (مشخص شده با استفاده از نوار تست) وجود داشته است.

تأثیر بر ماهیچه های اسکلتی

از طرف عضلات اسكلتي ، مانند ميالژي ، ميوپاتي (از جمله ميوزيت) و به ندرت رابوميوليز با يا بدون نارسايي حاد كليوي ، با هر دوز Rosulipu ® ، به خصوص با دوزهاي بيشتر از 20 ميلي گرم مشاهده شد. موارد نادری از رابدومیولیز ، که گاه با نارسایی کلیوی همراه است ، با روزوواستاتین و سایر استاتین گزارش شده است.

در بیمارانی که روزوواستاتین مصرف می کنند ، افزایش وابسته به دوز در سطح CPK (CPK) مشاهده شد ؛ در بیشتر موارد ، پدیده ضعیف ، بدون علامت و موقتی بود. اگر سطح CK بالا رفته باشد (> 5 از حد بالایی نرمال (BMN)) ، باید درمان قطع شود.

تأثیر روی کبد

همانند سایر مهارکننده های ردوکتاز HMG-CoA ، تعداد کمی از بیمارانی که روزوواستاتین مصرف می کنند افزایش وابسته به دوز در ترانس آمینازها را نشان دادند ، در بیشتر موارد این پدیده خفیف ، بدون علامت و موقتی بود.

تأثیر بر شاخص های آزمایشگاهی

همانند سایر مهارکننده های ردوکتاز HMG-CoA ، تعداد کمی از بیمارانی که روزوواستاتین مصرف می کنند افزایش نسبت متناسب در سطح ترانس آمینازهای کبدی و CPK را تجربه کردند.

در طول کارآزمایی بالینی کنترل شده طولانی ، Rosulip ® تأثیر مضر بر وضعیت بیمار نشان نداد ؛ او از لنزهای تماسی استفاده می کند.

در بیمارانی که از Rosulip taking استفاده می کردند ، هیچ نقص عملکرد قشر آدرنال وجود نداشت.

تجربه برنامه پس از بازاریابی

علاوه بر موارد فوق ، در دوره پس از بازاریابی کاربرد Rosulipu ® پدیده های زیر ثبت شد.

از سیستم عصبی: پلی نوروپاتی ، از دست دادن حافظه

از دستگاه تنفسی ، اندامهای قفسه سینه و مدیترال: سرفه ، تنگی نفس.

از دستگاه گوارش: اسهال

از دستگاه گوارش: زردی ، هپاتیت باعث افزایش فعالیت ترانس آمینازهای کبدی می شود.

از طرف پوست و بافت زیر جلدی: سندرم استیونز-جانسون.

از سیستم اسکلتی عضلانی: میوپاتی نکروتیزه کننده ایمنی با واسطه ایمنی ، ورم مفاصل - سایپرز ، باشگاه دانش

از طرف کلیه ها: هماتوری

وضعیت عمومی و اختلالات مرتبط با روش استفاده از دارو: تورم

از دستگاه تناسلی و غدد پستانی: ژنیکوماستی

طرف خون: ترومبوسیتوپنی

هنگام استفاده از استاتین های خاص ، عوارض جانبی زیر گزارش شده است:

• افسردگی
• اختلالات خواب ، از جمله بی خوابی و کابوس ها ،
• اختلال عملکرد جنسی ،
• موارد فردی بیماری ریه بینابینی ، به ویژه در مورد درمان طولانی مدت ،
• بیماری های تاندون ، که گاه با پارگی آنها پیچیده است.

شیوع رابومتیلولیز ، نارسایی جدی کلیوی و کبدی (عمدتاً سطح بالای ترانس آمینازها) با دوز 40 میلی گرم بیشتر بود.

کودکان 10 تا 17 ساله

مشخصات ایمنی Rosulipu ® برای کودکان و بزرگسالان مشابه است. با این حال ، برای کودکان و بزرگسالان ، اقدامات احتیاطی برای استفاده از Rosulipu ® یکسان است.

در دوران بارداری و شیردهی استفاده کنید

ایمنی Rosulipu ® در دوران بارداری و شیردهی مورد مطالعه قرار نگرفته است.

Rosulip during در دوران بارداری و شیردهی منع مصرف دارد.

زنان در سن باروری هنگام مصرف Rosulipu ® باید از داروهای ضد بارداری مناسبی استفاده کنند.

از آنجا که کلسترول و سایر محصولات بیوسنتز کلسترول برای رشد جنین ضروری است ، خطر بالقوه مهار ردوکتاز HMG-CoA از مزایای بالقوه استفاده از دارو در دوران بارداری فراتر می رود. اگر بیمار در دوره مصرف دارو باردار شد ، باید بلافاصله درمان متوقف شود.

استفاده از Rosulipu برای کودکان زیر 10 سال توصیه نمی شود.

تأثیر روزوواستاتین بر رشد خطی (رشد) ، وزن بدن ، BMI (شاخص توده بدنی) و رشد خصوصیات جنسی ثانویه در مقیاس تانر در سنین 10-17 سال تنها برای یک سال مورد بررسی قرار گرفت. پس از 52 هفته استفاده از داروی مورد مطالعه ، هیچ تاثیری روی قد ، وزن بدن ، BMI یا رشد جنسی مشاهده نشد.

ویژگی های برنامه. تأثیر بر کلیه ها

در بیمارانی که Rosulip ® را در دوزهای بالا ، به خصوص 40 میلی گرم دریافت کرده بودند ، موارد پروتئینوری (تعیین شده با استفاده از نوار تست) ، عمدتا با منشاء لوله‌ای و در بیشتر موارد موقت بود. پروتئینوری نشان دهنده بیماری حاد یا پیشرونده کلیه نبود. عوارض جانبی کلیه ها در دوره پس از بازاریابی بیشتر با دوز 40 میلی گرم مشاهده شد.

تأثیر بر ماهیچه های اسکلتی

آسیب دیدگی عضلات اسکلتی مانند میالژی ، میوپاتی و به ندرت رابدیولیولیز در بیماران با تمام دوزهای Rosulip ® خصوصاً در دوزهای بیشتر از 20 میلی گرم مشاهده شد. هنگام استفاده از ezetimibe در ترکیب با مهارکننده های HMG-CoA ردوکتاز ، موارد راببدیولیز به ندرت گزارش شده است. امکان تعامل فارماکودینامیکی را نمی توان رد کرد ، بنابراین باید از این ترکیب با احتیاط استفاده شود.

همانطور که با استفاده از سایر مهارکننده های ردوکتاز HMG-CoA ، موارد rhabdomyolysis همراه با استفاده از Rosulipu ® در دوره پس از بازاریابی بیشتر با دوز 40 میلی گرم مشاهده شد. گزارش هایی در مورد موارد نادر میوپاتی نکروز کننده نکروز کننده با واسطه ایمنی وجود دارد که از نظر بالینی با ضعف مداوم عضلات پروگزیمال و افزایش سطح CPK سرم در طول درمان یا بعد از درمان با استاتین ها ، از جمله روزوواستاتین مشاهده می شود. در این حالت ، مطالعات اضافی عصبی و عضلانی و سرولوژیکی ، درمان با داروهای سرکوب کننده سیستم ایمنی ممکن است لازم باشد.

تعیین سطح CPK

سطح CPK نباید بعد از فشار فیزیکی قابل توجه یا در صورت وجود دلایل جایگزین احتمالی افزایش CPK اندازه گیری شود ، که ممکن است در تفسیر نتایج دخالت کند. اگر سطح اولیه CPK بطور قابل توجهی افزایش یابد (> 5 از حد بالایی هنجار) ، باید یک بررسی تأیید کننده اضافی در طی 5-7 روز انجام شود. اگر نتیجه آنالیز مکرر سطح اولیه> 5 از حد بالایی هنجار را تأیید کند ، درمان نباید شروع شود.

Rosulip ® ، مانند سایر مهار کننده های ردوکتاز HMG-CoA ، باید با احتیاط در بیماران با عواملی که در ایجاد میوپاتی / رابومتیلولیز نقش دارند استفاده شود. این عوامل عبارتند از:

• اختلال در عملکرد کلیه
• کم کاری تیروئید
• حضور در سابقه فردی یا خانوادگی بیماریهای عضلانی ارثی ،
• سابقه سمیت سلولی ناشی از سایر مهارکننده ها یا فیبراتهای HMG-CoA ردوکتاز ،
• سوء مصرف الکل
• سن> 70 سال
• شرایطی که می تواند منجر به افزایش سطح دارو در پلاسما شود ،
• استفاده همزمان از فیبرات.

برای چنین بیمارانی ، مقایسه خطر و فایده در هنگام استفاده از دارو ضروری است ، نظارت بالینی نیز توصیه می شود.

در طول درمان

بیماران باید در مورد لزوم گزارش فوری درد عضله ، ضعف عضلانی یا گرفتگی عضلات ، به خصوص در صورت همراهی با ضعف یا تب ، هشدار دهند. در چنین بیمارانی میزان CPK باید مشخص شود. اگر سطح CPK به میزان قابل توجهی بالا رفته است (> 5 از VMN) یا اگر علائم عضلات شدید است و باعث ایجاد ناراحتی در زندگی روزمره می شود (حتی اگر سطح CPK ≤ 5 از VMN) باشد ، لازم است که از درمان جلوگیری کنید. اگر علائم از بین برود و سطح CPK به حالت عادی برگردد ، Rosulip ® یا یک مهار کننده جایگزین ردوکتاز HMG-CoA می تواند دوباره امتحان شود ، اما در حداقل دوز و تحت نظارت دقیق. نظارت منظم بر میزان CPK در بیماران بدون علائم فوق الزامی نیست.

با این حال ، افزایش شیوع میوزیت و میوپاتی در بیماران با استفاده از سایر مهارکننده های HMG-CoA ردوکتاز با مشتقات اسید فیبروئیک ، از جمله گمفیبروزیل ، سیکلوسپورین ، اسید نیکوتین ، اسیدهای ضد قارچ آزول ، مهارکننده های پروتئاز و آنتی بیوتیک های ماکرولید مشاهده شده است. Gemfibrozil خطر میوپاتی را در حالی که از برخی مهارکننده های HMG-CoA ردوکتاز استفاده می شود ، افزایش می دهد ، بنابراین Rosulip for برای استفاده در ترکیب با gemfibrozil توصیه نمی شود. اثرات مفید تغییرات بیشتر در سطح چربی با استفاده همزمان Rosulipu ® با فیبرات یا نیاسین در هنگام استفاده از چنین ترکیبی با خطرات احتمالی مقایسه می شود. مصرف همزمان Rosulipu® با دوز 40 میلی گرم و فیبرات منع مصرف دارد.

Rosulip ® باید با احتیاط در بیماران مبتلا به عواملی که در ایجاد میوپاتی نقش دارند ، از جمله نارسایی کلیوی ، سن بالا ، کم کاری تیروئید یا در شرایطی که غلظت دارو در پلاسما ممکن است افزایش یابد ، استفاده شود.

Rosulip ® نباید در بیمارانی که شرایط حاد و جدی دارند و باعث ایجاد میوپاتی می شوند یا خطر ابتلا به نارسایی کلیه را به دلیل رابدومیولیز افزایش می دهد (مانند سپسیس ، افت فشار خون ، جراحی گسترده ، تروما ، سوخت و ساز شدید ، غدد درون ریز یا الکترولیت و تشنج کنترل نشده) مصرف شود.

تأثیر روی کبد

مانند سایر مهار کننده های ردوکتاز HMG-CoA ، Rosulip ® باید در بیمارانی که سابقه الکل یا بیماری کبدی دارند ، با احتیاط مصرف شود.

توصیه می شود قبل از شروع مصرف دارو و بعد از 3 ماه درمان ، عملکرد کبد را بررسی کنید. اگر سطح ترانس آمینازها در سرم خون بیش از سه برابر از حد بالایی نرمال باشد ، باید از مصرف Rosulip قطع شود. عملکرد کبد با اختلال جدی (عمدتا افزایش ترانس آمینازهای کبدی) در دوره پس از بازاریابی بیشتر با دوز 40 میلی گرم گزارش شده است.

در بیماران مبتلا به کمبود کلسترول ثانویه ناشی از کم کاری تیروئید یا سندرم نفروتیک ، ابتدا باید بیماری بیماری زمینه ای انجام شود و سپس استفاده از Rosulipu شروع شود.

در مطالعات فارماکوکینتیک ، افزایش در معرض سیستمیک در بیماران نژاد مغولوئید در مقایسه با نمایندگان نژاد اروپایی مشاهده شد.

استفاده همزمان از دارو با مهار کننده های پروتئاز توصیه نمی شود.

بیماران مبتلا به عدم تحمل نادر ارثی گالاکتوز ، کمبود لاپاز لاپاز یا سوء جذب گلوکز-گالاکتوز نباید از این دارو استفاده کنند.

بیماری بینابینی ریه

موارد جدا شده از بیماری ریه بینابینی با استاتین خاص گزارش شده است ، به خصوص در مورد درمان طولانی مدت. علائم این اختلال شامل تنگی نفس ، سرفه غیرمولد و بدتر شدن وضعیت عمومی (خستگی ، کاهش وزن و تب) است. اگر بیمار مشکوک به بیماری ریه بینابینی است ، استفاده از استاتین باید قطع شود.

مانند سایر مهار کننده های ردوکتاز HMG-CoA ، افزایش سطح HbA1c و گلوکز سرم با روزوواستاتین مشاهده شد. در برخی موارد ، این شاخص ها ممکن است از حد مجاز برای تشخیص دیابت ، به ویژه در بیمارانی که خطر ابتلا به دیابت دارند ، بیشتر باشد.

کودکان 10 تا 17 ساله

تأثیر روزوواستاتین بر رشد خطی (رشد) ، وزن بدن ، BMI (شاخص توده بدنی) و رشد خصوصیات جنسی ثانویه در مقیاس تانر در سنین 10-17 سال تنها برای یک سال مورد بررسی قرار گرفت.

توانایی تأثیر در میزان واکنش هنگام رانندگی وسایل نقلیه یا مکانیسم های دیگر

مطالعه تأثیر روزوواستاتین بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه یا کار با سایر سازوکارها انجام نشده است.

با این حال ، با توجه به خصوصیات دارویی آن ، بعید است Rosulip ® هنگام رانندگی یا کار با مکانیزم های دیگر ، بر میزان واکنش آن تأثیر بگذارد. اما باید در نظر داشت که سرگیجه در طول درمان ممکن است رخ دهد.

دستورالعمل استفاده Rosulip: روش و دوز

Rosulip به صورت خوراکی مصرف می شود. قرص باید کاملاً بلعیده شود ، بدون جویدن و خرد کردن ، و با آب شسته شود. یک ماده کاهش دهنده چربی را می توان در هر ساعت از روز ، صرف نظر از مصرف مواد غذایی ، مصرف کرد.

قبل از مصرف دارو ، بیمار نیاز به رژیم غذایی استاندارد با محتوای کم Chs دارد که باید در طول دوره از آن پیروی کند. پزشک بسته به نشانه ها و اثر بخشی درمان و همچنین با در نظر گرفتن توصیه های فعلی در مورد سطح لیپید مورد نظر ، دوز روزواستاتین را بصورت جداگانه انتخاب می کند.

به بیمارانی که قبلاً استاتین دریافت نکرده اند یا از گرفتن سایر مهارکننده های HMG-CoA ردوکتاز منتقل شده اند ، توصیه می شود روزولت را 1 بار در روز با دوز اولیه 5 یا 10 میلی گرم مصرف کنند. انتخاب دوز اولیه لازم است که با هدایت سطح فردی کلسترول و با در نظر گرفتن پیشرفت احتمالی عوارض قلبی عروقی و همچنین خطر احتمالی اثرات نامطلوب انجام شود.

در صورت لزوم ، 4 هفته پس از شروع دوره دوز را افزایش دهید. پس از مصرف دوز بیش از دوز اولیه به مدت 4 هفته ، افزایش بیشتر آن به 40 میلی گرم فقط با درجه شدید فشار خون بالا و تشدید تهدید از عوارض قلبی عروقی (عمدتا در بیماران مبتلا به هایپر کلسترول خانوادگی) در مواردی که در هنگام استفاده امکان دستیابی به نتیجه مطلوب وجود ندارد مجاز است. دوزهای 20 میلی گرم. در طول مدت این افزایش دوز و همچنین تجویز بعدی Rosulip در دوز 40 میلی گرم ، بیماران باید تحت نظارت دقیق یک متخصص قرار بگیرند.

افراد مستعد ابتلا به میوپاتی ، در هنگام تجویز قرص های 10 و 20 میلی گرم ، توصیه می شود روزولپ را در دوز اولیه روزانه 5 میلی گرم مصرف كنند. در صورت وجود عواملی که نشانگر تمایل به بروز میوپاتی است ، تعیین یک دارو به میزان دوز 40 میلی گرم منع مصرف دارد.

در بیمارانی که دارای نقص عملکردی کلیه هستند (CC کمتر از 60 میلی لیتر در دقیقه) ، مقدار اولیه Rosulip باید 5 میلی گرم باشد.

دوز اولیه برای بیماران مسن (بالای 65 سال) 5 میلی گرم است.

برای نمایندگان نژاد Mongoloid ، قرص های روزولیپ با دوز 40 میلی گرم منع مصرف است ، هنگام استفاده از قرص 10 میلی گرم و 20 میلی گرم ، توصیه می شود دوز 5 میلی گرم را شروع کنید.

پس از 2 تا 4 هفته از درمان و / یا در مقابل پیش زمینه افزایش دوز ، لازم است بر متابولیسم لیپیدها نظارت شود و در صورت لزوم تنظیم دوز.

عوارض جانبی

نقض ثبت شده در طول درمان با Rosulip معمولاً خفیف و زودگذر بود. فراوانی عوارض جانبی ناشی از مصرف روزوواستاتین وابسته به دوز است.

• سیستم اسکلتی عضلانی: غالباً - میالژی ، به ندرت - میوپاتی (از جمله میوزیت) و رابدومیولیز با ایجاد نارسایی حاد کلیوی یا بدون آن ، با یک فرکانس ناشناخته - میوپاتی نکروز کننده نکروز کننده با ایمنی ، افزایش وابسته به دوز در سطح کراتین فسفوکیناز (CPK) (مشاهده شده در کوچک تعداد بیماران ، در بیشتر موارد بدون علامت ، ناچیز و موقت) ، بسیار نادر است - آرتروالژی ،
• دستگاه گوارش: اغلب - درد شکم ، تهوع ، یبوست ، به ندرت - زودگذر ، بدون علامت ، افزایش اندک در فعالیت ترانس آمینازهای کبدی ، به ندرت - پانکراس ، بسیار نادر - هپاتیت ، زردی ، با فرکانس ناشناخته - اسهال ،
• سیستم عصبی: غالباً - سرگیجه ، سردرد ، به ندرت - از دست دادن / از بین رفتن حافظه ، پلی ونوروپاتی ،
• سیستم ایمنی بدن: به ندرت - واکنشهای حساسیت (از جمله ادم آنژیونوریوتیک) ،
• ساختارهای پوستی و زیر پوستی: به ندرت - بثورات ، خارش پوست ، کهیر با فرکانس ناشناخته - سندرم استیونز-جانسون ،
• دستگاه تنفسی: فرکانس ناشناخته - تنگی نفس ، سرفه ،
• سیستم ادراری: پروتئینوری (در هنگام دریافت دوز 10-20 میلی گرم - کمتر از 1٪ از بیماران ، هنگام دریافت دوز 40 میلی گرم - حدود 3٪) ، که معمولاً در طول درمان کاهش می یابد یا از بین می رود و به معنای توسعه حاد یا تشدید بیماری کلیوی موجود نیست. بسیار نادر - هماتوری ،
• دیگران: غالباً - سندرم آستونی ، به ندرت - ژنیکوماستی ، با فرکانس ناشناخته - اختلالات عملکردی غده تیروئید ،
• شاخص های آزمایشگاهی: به ندرت - ترومبوسیتوپنی ، با فرکانس ناشناخته - هایپرگلیسمی ، افزایش سطح بیلی روبین ، هموگلوبین گلیکوزیله شده ، افزایش فعالیت آلکالین فسفاتاز ، گاما گلوتامیل ترپپپتیداز.

در طول درمان با برخی از استاتین ها ، واکنش های نامطلوب زیر نیز ثبت شد: با یک فرکانس ناشناخته - اختلالات خواب (از جمله کابوس ها و بی خوابی) ، افسردگی ، اختلال عملکرد جنسی ، موارد جدا شده - بیماری ریه بینابینی (خصوصاً با استفاده طولانی مدت).

بارداری و شیردهی

در دوران بارداری و در دوران شیردهی ، استفاده از Rosulip منع مصرف دارد.

اگر بارداری در طول درمان تشخیص داده شود ، دارو باید فوراً متوقف شود. زنان در سن باروری باید در دوره درمانی از داروهای ضد بارداری کافی استفاده کنند. با توجه به اینکه Chs و محصولات بیوسنتز آن از اهمیت زیادی برای رشد جنین برخوردار است ، خطر احتمالی مهار ردوکتاز HMG-CoA از مزایای دارو درمانی بیشتر است.

زنانی که در دوران شیردهی باید از Rosulip استفاده کنند ، باید شیردهی را متوقف کنند ، زیرا اطلاعاتی در مورد اختصاص روزواستاتین با شیر مادر وجود ندارد.

در کودکی استفاده کنید

در جمعیت کودکان ، اثربخشی و ایمنی Rosulip اثبات نشده است. تجربه استفاده از روزوواستاتین برای این دسته از بیماران محدود به تعداد کمی از بیماران در سن 8 سال و بالاتر با شکل هموژگوس هیپر کلسترول ارثی است.

کودکان و نوجوانان زیر 18 سال نباید داروی مصرف کنند.

در صورت اختلال در عملکرد کلیه

در صورت وجود شدت شدید نارسایی کلیوی (CC کمتر از 30 میلی لیتر در دقیقه) ، استفاده از Rosulip در هر دوز منع مصرف دارد.

قرص 40 میلی گرم برای نارسایی کلیوی متوسط ​​(CC کمتر از 60 میلی لیتر در دقیقه) با درجه خفیف منع مصرف است - باید با احتیاط مصرف شود.

قرص های 10 و 20 میلی گرم برای نارسایی کلیه باید با احتیاط مصرف شود. برای بیمارانی که اختلال عملکردی متوسط ​​در کلیه ها دارند (CC کمتر از 60 میلی لیتر در دقیقه) ، مقدار اولیه Rosulip باید 5 میلی گرم باشد.

با اختلال در عملکرد کبد

طبق دستورالعمل ها ، Rosulip در حضور فاز فعال بیماری کبدی منع مصرف دارد ، از جمله با افزایش مداوم فعالیت سرمی ترانس آمینازها و هرگونه افزایش فعالیت آنها بیش از VGN بیش از 3 برابر. اگر سابقه بیماری کبد وجود داشته باشد ، باید از این دارو با احتیاط استفاده شود.

بررسی در مورد Rosulip

طبق چند بررسی ، Rosulip به طور موثری میزان کلسترول خون را کاهش می دهد و در نتیجه خطر ابتلا به آترواسکلروز و اختلالات قلبی عروقی را کاهش می دهد. اما ، برای دستیابی به نتایج درمانی خوب ، بیماران دریافت کننده دارو نیز توصیه می کنند سطح لازم برای فعالیت بدنی را حفظ کنند و حتماً به یک رژیم غذایی مناسب رعایت کنید.

مضرات داروی کاهش دهنده چربی شامل لیست گسترده ای از موارد منع مصرف و ایجاد عوارض جانبی ، عمدتاً حالت تهوع و سوزش قلب است. همچنین ، بسیاری از بیماران از هزینه نسبتاً زیاد Rosulip شکایت دارند.