Jardins: دستورالعمل استفاده ، آنالوگ ها و بررسی ها ، قیمت در داروخانه های روسیه

استفاده از empagliflozin در دوران بارداری به دلیل داده های کافی در مورد اثر بخشی و ایمنی منع مصرف دارد.
داده های به دست آمده در مطالعات بالینی در حیوانات حاکی از نفوذ امپاگلایفلوزین به شیر مادر است. خطر قرار گرفتن در معرض نوزادان و کودکان در دوران شیردهی نیز مستثنی نیست. استفاده از empagliflozin در دوران شیردهی منع مصرف دارد. در صورت لزوم استفاده از empagliflozin در دوران شیردهی ، شیردهی باید قطع شود.

مقدار مصرف و تجویز

مونوتراپی یا ترکیبی درمانی
مقدار شروع توصیه شده 10 میلی گرم (1 قرص با دوز 10 میلی گرم) یک بار در روز ، از طریق دهان است.
اگر دوز روزانه 10 میلی گرم کنترل کافی گلیسمی را نداشته باشد ، می توان دوز را به 25 میلی گرم افزایش داد (1 قرص با دوز 25 میلی گرم یک بار در روز). حداکثر دوز روزانه 25 میلی گرم است.
دارو JARDINS را می توان بدون توجه به وعده غذایی در هر ساعت از روز مصرف کرد.
اقدامات مربوط به پرش از مصرف یک یا چند دوز دارو
هنگام رد کردن یک دوز ، بیمار باید به محض یادآوری این دارو ، دارو را مصرف کند.
در طی یک روز دوز مصرف نکنید.
گروه های خاص بیمار
در نارسایی کلیوی با GFR از 45 تا 90 میلی لیتر در دقیقه / 73/1 متر مربع ، تنظیم دوز لازم نیست.
بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی با GFR کمتر از 45 میلی لیتر در دقیقه / 73/1 مترمربع به دلیل ناکارآمدی استفاده از دارو توصیه نمی شوند.
بیمارانی که دارای اختلال در تنظیم دوز عملکرد کبد هستند ، لازم نیست.

مصرف بیش از حد

علائم
در طول کارآزمایی بالینی کنترل شده ، دوزهای منفي آمپلايفلويزين که در داوطلبان سالم به 800 ميلي گرم (32 برابر حداکثر دوز روزانه) می رسد و دوزهای متعدد به 100 ميلي گرم (4 برابر حداکثر دوز روزانه) در بيماران مبتلا به دیابت نوع 2 تحمل می شود. افزایش مشاهده شده در میزان ادرار به دوز بستگی ندارد و اهمیت بالینی نداشت. هیچ تجربی با دوز بیش از 800 میلی گرم وجود ندارد.
درمان
در صورت مصرف بیش از حد دوز ، توصیه می شود که داروی غیر قابل جذب از دستگاه گوارش خارج شود ، نظارت بالینی و درمان علامتی انجام شود.

تعامل با داروهای دیگر
آزمایش تداخل دارویی آزمایشگاهی
Empagliflozin مهار ، غیرفعال یا القاء ایزوآنزیم های CYP450 نمی شود. مسیر اصلی متابولیسم empagliflozin انسان گلوکورونیداسیون با مشارکت ادریدین -5- دیفسفو-گلوکورونوسیل ترانسفراز UGT2B7 ، UGT1A3 ، UGT1A8 و UGT1A9 است. Empagliflozin UGT1A1 را مهار نمی کند. تداخلات دارویی empagliflozin و داروهایی که بسترهای ایزوآنزیم های CYP450 و UGT1A1 هستند بعید به نظر می رسد.
Empagliflozin یک بستر برای گلیکوپروتئین P (P-gp) و پروتئین مقاومت به سرطان پستان (BCRP) است. اما در دوزهای درمانی این پروتئین ها را مهار نمی کند. بر اساس داده های حاصل از مطالعات آزمایشگاهی ، اعتقاد بر این است که توانایی empagliflozin در تعامل با داروهایی که بسترهای گلیکوپروتئین P (P-gp) هستند بعید نیست. Empagliflozin یک بستر برای حامل های آنیونی آلی است: OATZ ، OATP1B1 و OATP1VZ ، اما یک بستر برای حامل های آنیونی آلی 1 (OAT1) و حامل کاتیونی آلی 2 (OST2) نیست. با این حال ، تداخلات دارویی empagliflozin با داروهایی که بسترهای پروتئین حامل در بالا ذکر شده بعید به نظر می رسد.
ارزیابی اثر متقابل داخل بدن
فارماکوکینتیک empagliflozin در داوطلبان سالم هنگام استفاده از متفورمین ، گلیمپرید ، پیوگلیتازون ، sitagliptin ، لیناگلیپتین ، وارفارین ، وراپامیل ، ramipril ، سیمواستاتین ، torasemide و hydrochlorothiazide تغییر نمی کند. استفاده ترکیبی از empagliflozin با gemfibrozil ، rifampicin و probenecid نشان داد که افزایش AUC empagliflozin 59٪ ، 35٪ و 53٪ به ترتیب ، با این حال ، این تغییرات از نظر بالینی قابل توجه نبودند.
Empagliflozin تأثیر بالینی بر فارماکوکینتیک متفورمین ، glimepiride ، پیوگلیتازون ، sitagliptin ، لیناگلیپتین ، وارفارین ندارد. دیگوکسین ، رامیپریل ، سیمواستاتین ، هیدروکلروتیازید ، توراسمید و قرص های ضد بارداری خوراکی.
داروهای مدر
Empagliflozin می تواند اثر دیورتیک دیورتیک های تیازید و "حلقه" را تقویت کند ، که به نوبه خود می تواند خطر کمبود آب بدن و افت فشار خون شریانی را افزایش دهد.
انسولین و داروهایی که ترشح آن را تقویت می کنند
انسولین و داروهایی که ترشح آن را تقویت می کنند ، مانند سولفونیل اوره ها ، ممکن است خطر ابتلا به هیپوگلیسمی را افزایش دهند. بنابراین ، با استفاده همزمان Empagliflozin با انسولین و داروهایی که ترشح آن را تقویت می کنند ، ممکن است لازم باشد دوز آنها کاهش یابد ، تا از خطر ابتلا به هیپوگلیسمی جلوگیری شود.

دستورالعمل های ویژه

داروی JARDINS برای بیماران مبتلا به دیابت نوع 1 و برای درمان کتواسیدوز دیابتی توصیه نمی شود.
حداکثر دوز روزانه JARDINS حاوی 113 میلی گرم لاکتوز است ، بنابراین از این دارو نباید در بیماران با اختلالات وراثت نادر مانند کمبود لاکتاز ، عدم تحمل لاکتوز ، سوء جذب گلوکز و گالاکتوز استفاده شود.
مطالعات بالینی نشان داده است که درمان با empagliflozin منجر به افزایش خطر قلبی عروقی نمی شود. استفاده از empagliflozin با دوز 25 میلی گرم منجر به طولانی تر شدن فاصله QT نمی شود.
با مصرف مشترک دارو JARDINS با مشتقات سولفونیل اوره یا انسولین ، کاهش دوز مشتقات سولفونیل اوره / انسولین ممکن است به دلیل خطر هیپوگلیسمی مورد نیاز باشد.
در مورد ترکيبات داروهاي هيپوگليسمي مطالعه نشده است
Empagliflozin در ترکیب با آنالوگهای پپتید 1 مانند گلوکاگون (GLP-1) مورد مطالعه قرار نگرفته است.
نظارت بر عملکرد کلیه
تأثیر دارو JARDINS به عملکرد کلیه ها بستگی دارد. بنابراین ، توصیه می شود عملکرد کلیه را قبل از قرار ملاقات و به طور دوره ای در طول درمان (حداقل یک بار در سال) و همچنین قبل از قرار ملاقات با درمان همزمان ، کنترل کنید ، که می تواند بر عملکرد کلیه تأثیر منفی بگذارد. بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی (GFR کمتر از 45 میلی لیتر). مصرف دارو توصیه نمی شود.
بیماران سالخورده
بیماران در سن 75 سال یا بیشتر ، خطر کم آبی بدن را دارند. در چنین بیمارانی که تحت درمان با empagliflozin بودند ، عوارض جانبی ناشی از هیپوولمی بیشتر مشاهده شد (در مقایسه با بیمارانی که دارونما دریافت می کردند). تجربه استفاده از empagliflozin در بیماران مسن تر از 85 سال محدود است ، بنابراین توصیه نمی شود داروی DZHARDINS را برای بیماران بزرگتر از 85 سال تجویز کنید.
استفاده در بیماران در معرض خطر ابتلا به هیپوولمی
طبق مکانیسم عمل ، مصرف داروی JARDINS می تواند منجر به کاهش متوسط ​​فشار خون شود. بنابراین ، دارو در مواردی که کاهش فشار خون ناخواسته است ، باید با احتیاط مصرف شود ، به عنوان مثال ، در بیماران مبتلا به بیماریهای قلبی عروقی ، بیمارانی که داروهای ضد فشار خون (با سابقه فشار خون شریانی) و همچنین در بیماران بالای 75 سال مصرف می کنند.
در صورتی که بیمار داروی JARDINS را مصرف کند. شرایطی که می تواند منجر به ریزش مایعات شود (به عنوان مثال با بیماری های دستگاه گوارش) ، وضعیت بیمار ، فشار خون باید با دقت کنترل شود ، و همچنین تعادل هماتوکریت و الکترولیت وجود دارد. ممکن است نیاز به موقت ، تا بازگرداندن تعادل آب ، قطع دارو باشد.
عفونت ادراری
شیوع عوارض جانبی مانند عفونت ادراری با empagliflozin در دوز 25 میلی گرم و دارونما قابل مقایسه بود ، و با empagliflozin با دوز 10 میلی گرم بیشتر بود. عفونت های پیچیده ادراری (مانند پیرونفریت و urosepsis) در بیماران مبتلا به empagliflozin و دارونما با فرکانس مشابه مشاهده شد. در مورد عفونت های پیچیده مجاری ادراری ، قطع موقت درمان empagliflozin ضروری است.
آزمایشگاه ادرار
با توجه به مکانیسم عمل در بیمارانی که داروی JARDINS مصرف می کنند ، گلوکز در ادرار تعیین می شود.

تأثیر بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و مکانیسم ها
مطالعات بالینی در مورد اثر empagliflozin در توانایی رانندگی وسایل نقلیه و مکانیسم ها انجام نشده است. بیماران هنگام رانندگی وسایل نقلیه و سازوکارها باید مراقب باشند ، زیرا هنگام استفاده از دارو JARDINS (خصوصاً در ترکیب با مشتقات سولفونیل اوره و یا انسولین) ، ممکن است هیپوگلیسمی ایجاد شود.

جانشین های موجود در ژاردین

NovoNorm (رایانه لوحی) امتیاز: 163

آنالوگ از 59 روبل ارزان تر است.

NovoNorm یک قرص آماده سازی از همان زیر گروه دارویی است ، اما با یک ماده فعال متفاوت است. Repaglinide در اینجا با دوز 5/0 تا 2 میلی گرم مورد استفاده قرار می گیرد. نشانه های استفاده مشابه هستند ، اما موارد منع مصرف به دلیل DV مختلف در قرص ها متفاوت است ، بنابراین دستورالعمل ها را با دقت بخوانید و با پزشک خود مشورت کنید.

تشخیص (قرص) امتیاز: 142

Diagninide یک جایگزین روسی برای همان گروه قیمت با همان تعداد قرص در هر بسته است. ترکیب و دوز ماده فعال با جاردین نیز متفاوت است ، اما برای درمان دیابت نوع 2 با فعالیت بدنی و رژیم غذایی ناکارآمد تجویز می شود.

اطلاعات عمومی در مورد دارو ، ترکیب آن

از داروی جاردینس برای كنترل قند خون در حین انجام درمان استفاده می شود. علاوه بر این ، این ابزار می تواند به عنوان یک جزء در طول درمان پیچیده در درمان دیابت مورد استفاده قرار گیرد.

این ابزار را می توان در ترکیب با برخی از داروهای هیپوگلیسمی دیگر استفاده کرد. این داروها ممکن است شامل انسولین یا متفورمین باشد.

داروی موجود در بازار محصولات دارویی در دو نسخه متفاوت از نظر میزان ترکیب شیمیایی فعال به فروش می رسد.

بسته به دوز ترکیب فعال اصلی ، یک قرص از آماده سازی ممکن است حاوی 10 یا 30 میلی گرم ماده فعال باشد.

علاوه بر ترکیب فعال اصلی ، اجزای زیر در یک قرص دارو شامل می شوند:

• لاکتوز منوهیدرات ،
• سلولز میکروکریستالی ،
• هایپرولوز
• کراسکارلوز سدیم ،
• سیلیس
• استئارات منیزیم

قرص های دارو روکش شده اند که شامل اجزای زیر است:

1. اپادرا زرد ،
2. هایپروملوز ،
3. دی اکسید تیتانیوم
4. پودر تالک
5. ماکروگول 400 ،
6. اکسید آهن زرد است.

در هنگام استفاده از این دارو ، باید به یاد داشته باشید که استفاده از جاردین برای عادی سازی سطح قند در خون بیمار مبتلا به دیابت نوع 2 قادر به نجات فرد از این بیماری نیست.

خواص دارویی اصلی دارو

داروی جاردین اغلب در پزشکی مدرن برای تصحیح قند خون بالا در فرد مبتلا به دیابت نوع 2 استفاده می شود.

بررسی های متخصصان پزشکی نشان می دهد که این ابزار امکان کنترل مؤثر قند در بدن بیمار و دستیابی به نتایج عالی را ممکن می سازد.

Empagliflozin ، به عنوان ترکیب اصلی فعال دارو ، یک مهار کننده رقابتی بسیار فعال و قابل برگشت برگشت از یک انتقال دهنده گلوکز وابسته به پروتئین است.

این ترکیب توانایی کنترل سطح قند در بدن بیمارانی که مبتلا به دیابت نوع 2 هستند را بهبود می بخشد. تأثیر ماده فعال دارو این است که به کاهش میزان جذب مجدد گلوکز در ساختار کلیه کمک می کند. هنگام استفاده از دارو ، میزان قند موجود در ادرار افزایش می یابد ، که به از بین بردن سریع گلوکز اضافی بدن کمک می کند.

مصرف دارو تأثیر منفی بر فعالیت سلولهای بتا نمی گذارد. ترکیب فعال روی بافت لوزالمعده تأثیر مفیدی دارد که به بهبود عملکرد آن کمک می کند.

ورود امپاگلایفلین به بدن به طرز مطلوبی بر روند سوزاندن چربی تأثیر می گذارد و به کاهش وزن بیمار مبتلا به دیابت نوع 2 کمک می کند. این تأثیر اضافی از مصرف دارو به ویژه برای افرادی که دارای اضافه وزن هستند مبتلا به دیابت نوع 2 است.

نیمه عمر عنصر فعال دارو به مدت 12 ساعت انجام می شود. دوز پایدار در بدن ماده فعال با یک دوز واحد دارو در روز پس از مصرف پنجمین دوز دارو حاصل می شود.

از بدن انسان تا 96٪ از داروهای مصرفی دفع می شود. دفع متابولیتها با استفاده از روده و کلیه انجام می شود. از طریق روده ، ترکیب فعال بدون تغییر خارج می شود. هنگامی که از طریق کلیه ها دفع می شود ، فقط 50٪ از ماده مؤثر دارو بدون تغییر دفع می شود.

غلظت ترکیب فعال در بدن تا حد زیادی تحت تأثیر حضور در بیمار با اختلال در عملکرد کلیه یا کبدی است.

وزن بدن ، جنس و سن بدن به طور قابل توجهی بر فارماکوکینتیک مؤلفه فعال دارو تأثیر نمی گذارد.

دستورالعمل استفاده از دارو

این دارو برای درمان تک یا پیچیده استفاده می شود. دوز توصیه شده 10 میلی گرم است - یک قرص در روز. این دارو به صورت خوراکی تجویز می شود.

اگر دوز روزانه 10 میلی گرم نتواند تأثیر گلیسمی نرمال داشته باشد ، مقدار مصرف شده می تواند تا 25 میلی گرم در روز افزایش یابد. حداکثر مقدار مجاز دارو می تواند حداکثر 25 میلی گرم باشد.

صرف نظر از رژیم غذایی ، دارو در هر زمان مجاز به مصرف است.

اگر زمان مصرف دارو را از دست دادید ، نباید دوز دو برابر دارو را در روز مصرف کنید.

با وجود نارسایی کلیوی بسیار زیاد ، به دلیل عدم اثربخشی ناشی از مصرف دارو ، این دارو توصیه نمی شود.

اگر بیمار در کبد ناهنجاری داشته باشد ، که به عنوان نارسایی کبد آشکار می شود ، تنظیم دوز داروی مصرفی مورد نیاز نیست.

استفاده از دارو هنگام حمل کودک و شیردهی ، به دلیل کمبود اطلاعات در مورد اثربخشی و ایمنی دارو برای مادر و کودک در این دوره ، توصیه نمی شود.

در صورت نارسایی کلیوی ، اثر بخشی دارو بستگی به میزان نارسایی غیر عملکردی دارد.

توصیه می شود عملکرد کلیه قبل از درمان دارویی با یک دارو بررسی شود و توصیه می شود حداقل یک بار در سال در طول مصرف جاردین عملکرد کلیه را بررسی کنید.

استفاده از این دارو در دوران کودکی ممنوع است. ممنوعیت مصرف برای کلیه بیماران زیر 18 سال اعمال می شود. این به دلیل عدم تحقیق در مورد اثربخشی و ایمنی دارو است.

استفاده از دارو در درمان بیماران بالای 75 سال توصیه نمی شود. این بیشتر اوقات با درجه بالایی از توسعه وضعیت کم آبی بدن همراه است.

در درمان بیمارانی که دیابت نوع یک دارند و در مواردی که بیمار مبتلا به کتواسیدوز دیابتی باشد ، نباید از این ابزار استفاده کنید.

هنگام استفاده از حداکثر دوز دارو Jardins ، حدود 113 میلی گرم لاکتوز وارد بدن بیمار می شود.

در صورت عدم نقص لاکتاز ، عدم تحمل لاکتوز یا سوء جذب گلوکز-گالاکتوز در بدن ، از این ابزار نباید استفاده شود.

عوارض جانبی و موارد منع مصرف هنگام استفاده از دارو

شایع ترین عارضه مصرف empagliflozin شروع علائم هیپوگلیسمی است.

در اکثر موارد ، یک عارضه جانبی به صورت هیپوگلیسمی هنگام استفاده از دارو بهمراه مشتقات سولفونیل اوره یا انسولین بروز می یابد.

علاوه بر هیپوگلیسمی ، بیمارانی که از empagliflozin استفاده می کنند می توانند تعدادی از عوارض جانبی را تجربه کنند.

شایعترین عوارض جانبی هنگام استفاده از دارو به شرح زیر است:

1. بروز بیماریهای عفونی و انگلی مانند ولوواژینیت ، بالانیت ، کاندیدیازیس واژینال و عفونتهای دستگاه ادراری.
2. در نتیجه تغییر روند سوخت و ساز بدن ، ممکن است هیپوولمی رخ دهد.
3. افزایش قابل توجهی در ادرار.
4. بروز علائم کم آبی که بیشتر با استفاده از دارو در افراد مسن مشاهده می شود.

بررسیهای مربوط به دارو ، افرادی که از آن استفاده کرده اند ، نشان می دهد که عوارض جانبی جدی تر در بدن بیمار بسیار نادر است. هنگامی که اولین علائم عوارض جانبی ظاهر می شود ، باید مصرف دارو را متوقف کرده و از پزشک خود کمک بخواهید.

موارد منع مصرف اصلی در مصرف دارو به شرح زیر است:

• دیابت نوع 1
• میزان فیلتراسیون گلومرولی بسیار پایین ،
• کتواسیدوز دیابتی ،
• عدم تحمل لاکتوز ،
• بارداری و شیردهی ،
• وضعیت بدن که احتمال کمبود آب بدن را تهدید می کند.

قبل از مصرف دارو باید با پزشک خود مشورت کرده و معاینه بدن را برای هرگونه منع مصرف انجام دهید.

آنالوگ های دارو ، هزینه و تعامل با سایر داروها

در بازار دارویی روسیه فقط دارویی جاردین که بر اساس empagliflozin ساخته شده است ، به فروش می رسد. از آن می توان نتیجه گرفت که هیچگونه قیاسی با این دارو در بازار روسیه وجود ندارد. سایر عوامل با کیفیت هیپوگلیسمی تأثیر متفاوتی در بدن دارند.

هزینه دارو بستگی به منطقه فروش دارو و همچنین به تهیه کننده دارو دارد. متوسط ​​هزینه داروی جاردینز در روسیه از 850 تا 1030 روبل است.

در هنگام استفاده از دارو باید این نکته را در نظر داشت که قادر به تقویت اثر دیورتیک در استفاده از داروهای خاص تیازید است ، که می تواند در ایجاد کم آبی و افت فشار خون شریانی نقش داشته باشد.

نامطلوب ترکیب ژاردینز با داروهای طراحی شده برای افزایش فشار خون است.

استفاده همزمان انسولین مصنوعی ، ژاردین و داروهایی که تولید هورمون طبیعی را فعال می کنند می توانند باعث ظهور علائم هیپوگلیسمی شوند. هنگام انجام درمان های پیچیده ، تنظیم دقیق دوز دارو و تجویز داروهای تحت نظارت پزشک معالج لازم است. و فیلم موجود در این مقاله در مورد درمان دیابت صحبت خواهد کرد.

قیمت ژاردین در داروخانه ها در مسکو

بررسی پزشکان در مورد ژاردین

در برابر قند خون کاملاً مؤثر است ، به کاهش وزن کمک می کند.

افزایش خطر عوارض ادراری

این دارو تأثیر خوبی در قند خون دارد ، اما به بهداشت منظم احتیاج دارد ، که برای همه بیماران امکان پذیر نیست. بدون رعایت قوانین رژیم درمانی ، می توان شاخص های هدفمند متابولیسم کربوهیدرات را در بیماران با افزایش نه چندان مهم گلایسمی به دست آورد. کاهش کالری دریافتی به دلیل از بین بردن گلوکز در ادرار یک اثر مثبت اضافی است ، با این حال ، در زمان محدود است.

این یک داروی ایده آل برای بیماران مبتلا به دیابت و نارسایی مزمن قلبی است.

ادرار در این بیماران یک شربت قند است که خطر ابتلا به عفونت دستگاه تناسلی را به میزان قابل توجهی افزایش می دهد. بیماران باید بهداشت را به شدت رعایت کنند. می خواهم گزارش FDA را در مورد خطر بیشتر گانگرن پرینه به دلیل خطر بیشتر عفونت دستگاه تناسلی به یاد بیاورم.

این دارو نوعی انقلاب در قلب و عروق است. دیابت قندی به تدریج در حال تبدیل شدن به شاخه ای از قلب و عروق است ، و اولین داروی موثر برای کنترل دیابت با مزایای بارز از نظر تأثیر آن بر سیستم قلبی عروقی است.

هیپوگلیسمی عالی برای دیابت نوع 1. با سایر داروهای کم خون و انسولین به خوبی پیش می رود. این یک اثر دیورتیک غیرمستقیم است.

قیمت بالاتر از حد متوسط ​​است

عالی کار میکنه بیماران توجه به راحتی در استفاده - 1 بار در روز ، که به طور قابل توجهی انطباق با بیمار را بهبود می بخشد.

داروی "جاردینز" در حال حاضر برای درمان دیابت مؤثرترین است. این دارو در فدراسیون روسیه ثبت شده است. بسیاری از بیماران آن را "قرص انسولین" می نامند. اثر خیلی سریع بروز می یابد. امروزه این دارو جایگزین انسولین است.

بررسیهای بیماری جاردینز

این بیماری از سال 2012 ایجاد شده است. قند با هیچ دارویی کاهش نیاورد ، بنابراین سریعاً 3 سال به انسولین فرو رفت. در ابتدا 16-14 واحد ، سپس 18-16 و 4 ماه گذشته را حفظ کرد. 22-18 واحد اما پزشک داروها را تغییر نمی دهد ، فقط دوز را افزایش می دهد. و به همین ترتیب اتفاق افتاد ، جاردین با کمک های بشردوستانه عمل کرد و برای آزمایش صادر شد. پس از سه روز ، شکر - 10 واحد ، و 8 واحد. من قدرت و تمایل به زندگی دارم! اما یک ماه می گذرد ، آنها به صورت رایگان نمی نویسند ، هیچ راهی برای خرید آن وجود ندارد. اما من اکیداً توصیه می کنم ، برای کسانی که هیچ پیشرفتی در درمان ندارند ، قطعاً کمک خواهد کرد.

داروسازی

داروی هیپوگلیسمی خوراکی. Empagliflozin مهار کننده برگشت پذیر ، بسیار فعال ، انتخابی و رقابتی انتقال دهنده گلوکز وابسته به سدیم نوع 2 با غلظت مورد نیاز برای مهار 50٪ از فعالیت آنزیم است (IC₅₀) ، برابر با 1.3 نانومتر انتخاب امپاگلیفلوزین 5000 برابر بیشتر از انتخاب نوع حمل کننده گلوکز وابسته به سدیم نوع 1 است که مسئول جذب گلوکز در روده است.

علاوه بر این ، مشخص شد که empagliflozin انتخابی بالایی برای سایر انتقال دهنده های گلوکز مسئول هوموستاز گلوکز در بافت های مختلف دارد.

انتقال دهنده گلوکز وابسته به سدیم نوع 2 پروتئین اصلی حامل مسئول جذب مجدد گلوکز از گلومرول های کلیوی به داخل خون است.

Empagliflozin با کاهش جذب مجدد گلوکز کلیوی ، کنترل قند خون در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 را بهبود می بخشد. میزان گلوکز ترشح شده توسط کلیه ها با استفاده از این مکانیسم بستگی به غلظت گلوکز در خون و GFR دارد. مهار حامل وابسته به سدیم گلوکز نوع 2 در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 و قند خون منجر به از بین رفتن گلوکز اضافی توسط کلیه ها می شود.

در آزمایشات کلینیکی مشخص شد که در بیماران دیابتی نوع 2 ، دفع گلوکز توسط کلیه بلافاصله پس از اعمال اولین دوز empagliflozin افزایش یافته است ، این اثر به مدت 24 ساعت ادامه داشت.افزایش دفع گلوکز توسط کلیه ها تا پایان دوره 4 هفته درمانی ادامه یافت ، استفاده از empagliflozin با دوز 25 میلی گرم 1 بار در روز ، به طور متوسط ​​، حدود 78 گرم در روز. در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 ، افزایش دفع گلوکز توسط کلیه ها منجر به کاهش فوری غلظت گلوکز در پلاسمای خون شد.

empagliflozin غلظت گلوکز در پلاسما خون را در مورد روزه داران و بعد از خوردن غذا کاهش می دهد.

مکانیسم عمل empagliflozin به وضعیت عملکردی سلولهای β پانکراس و متابولیسم انسولین بستگی ندارد. اثر مثبت empagliflozin در نشانگرهای جانشینی فعالیت عملکردی سلولهای β از جمله شاخص HOMA-β (مدل ارزیابی هوموستاز) و نسبت پروینسولین به انسولین ذکر شد. علاوه بر این ، از بین بردن اضافی گلوکز توسط کلیه ها باعث از بین رفتن کالری می شود که همراه با کاهش حجم بافت چربی و کاهش وزن بدن است.

گلوکزوزوری مشاهده شده در هنگام استفاده از empagliflozin با افزایش جزئی دیورز همراه است که می تواند به کاهش متوسط ​​فشار خون کمک کند.

در مطالعات بالینی که از empagliflozin به عنوان مونوتراپی استفاده شده است ، درمان ترکیبی با متفورمین ، درمان ترکیبی با متفورمین در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 تازه تشخیص داده شده ، درمان ترکیبی با مشتقات متفورمین و سولفونیل اوره ، ترکیب درمانی با پیوگلیتازون +/- متفورمین ، درمان ترکیبی با لایناگلیپتین در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 تازه تشخیص داده شده ، درمان ترکیبی با لیناگلیپتین ، که به متفورمین درمانی اضافه شده است ، ترکیبی FDI با متفورمین در مقابل glimepiride (داده های یک مطالعه 2 ساله) ، درمان ترکیبی با انسولین (تزریق انسولین متعدد) +/- متفورمین ، درمان ترکیبی با انسولین پایه ، درمان ترکیبی با مهار کننده dipeptidyl پپتیداز 4 (DPP-4) ، متفورمین +/- نشان داده شده است كه يك داروی خوراكی هيپوگلیسمی دیگر كاهش معنیداری در هموگلوبین گلیكوزیله دارد (Hb_A1c) ، کاهش غلظت گلوکز پلاسما ناشتا ، و همچنین کاهش فشار خون و وزن بدن.

فارماکوکینتیک

فارماکوکینتیک empagliflozin به طور جامع در داوطلبان سالم و در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 مورد مطالعه قرار گرفته است.

پس از مصرف ، empagliflozin به سرعت جذب می شود ، C_حداکثر empagliflozin در پلاسمای خون پس از 1.5 ساعت رسیده می شود ، سپس غلظت empagliflozin در پلاسما کاهش می یابد و به صورت دو قطبی کاهش می یابد. میانگین AUC در طول غلظت پلاسما پایدار 4740 نانومول در ساعت / لیتر و مقدار C بود_حداکثر - 687 نانومول / ل خوردن غذا از نظر کلینیکی داروی empagliflozin تأثیر بالینی ندارد.

فارماکوکینتیک empagliflozin در داوطلبان سالم و در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 به طور کلی مشابه بود.

V_د در دوره غلظت پایدار در پلاسما خون تقریباً 73.8 لیتر ایجاد می کند. پس از تجویز خوراکی توسط داوطلبان سالم empagliflozin 14 C برچسب خورده ، اتصال به پروتئین های پلاسما 86٪ بود. هنگام استفاده از empagliflozin 1 بار در روز C_ss در پلاسما پس از دوز پنجم به دست آمد.

مسیر اصلی متابولیسم empagliflozin در انسان گلوکورونیداسیون با مشارکت ادریدین -5'-دیفسفو-گلوکورونوسیل ترانسفراز UGT2B7 ، UGT1A3 ، UGT1A8 و UGT1A9 است. متابولیت های متداول ترین empagliflozin شناسایی سه ترکیب گلوکورونیک (2-O ، 3-O و 6-O گلوکورونید) است. اثر سیستمیک هر متابولیت کوچک است (کمتر از 10٪ از کل اثر empagliflozin).

تی_1/2 حدود 12.4 ساعت است پس از مصرف empagliflozin 14 برچسب زده شده در داوطلبان سالم ، تقریباً 96٪ دوز دفع می شود (از طریق روده ها - 41٪ ، کلیه ها - 54٪). از طریق روده ها ، بیشتر داروی مارک دار بدون تغییر دفع می شد. فقط نیمی از داروهای برچسب زده شده توسط کلیه ها بدون تغییر دفع می شوند.

فارماکوکینتیک در گروه های بیمار خاص

در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی خفیف ، متوسط ​​و شدید (30 2) و در بیماران با نارسایی کلیوی در مرحله انتهایی ، AUC empagliflozin حدود 18٪ ، 20٪ ، 66٪ و 48٪ به ترتیب در مقایسه با بیماران با عملکرد طبیعی افزایش یافته است. کلیه ها در بیمارانی که نارسایی کلیوی متوسط ​​دارند و در بیماران با نارسایی کلیوی مرحله نهایی C_حداکثر empagliflozin در پلاسما به مقادیر مربوطه در بیماران با عملکرد کلیوی طبیعی شبیه بود. در بیمارانی که نارسایی کلیوی خفیف تا شدید دارند_حداکثر empagliflozin در پلاسما تقریبا 20٪ بیشتر از بیماران با عملکرد کلیوی طبیعی بود. داده های تجزیه و تحلیل فارماکوکینتیک جمعیت نشان داد که با کاهش GFR ، ترخیص کالا از گمرک کلی empagliflozin کاهش یافته است ، که منجر به افزایش اثر دارو شد.

در بیماران مبتلا به نقص خفیف ، متوسط ​​و شدید کبدی (طبق طبقه بندی Child-Pugh) ، مقادیر AUC empagliflozin به ترتیب تقریبا 23٪ ، 47٪ و 75٪ افزایش یافته است و C_حداکثر به ترتیب تقریباً 4٪ ، 23٪ و 48٪ (در مقایسه با بیماران با عملکرد طبیعی کبد).

BMI ، جنسیت ، نژاد و سن تأثیر بالینی بر فارماکوکینتیک empagliflozin نداشت.

مطالعات فارماکوکینتیک empagliflozin در کودکان انجام نشده است.

فرم انتشار

این تبلت ها با روکش فیلم ، به رنگ زرد روشن ، گرد ، دوقلو ، با لبه های باریک ، حکاکی شده با نماد شرکت در یک طرف و "S10" از طرف دیگر.

برندگان: لاکتوز مونوهیدرات - 162.5 میلی گرم ، سلولز میکروکریستالی - 62.5 میلی گرم ، هیپرولوز (هیدروکسی پروپیل سلولز) - 7.5 میلی گرم ، کراسکارملوز سدیم - 5 میلی گرم ، دی اکسید سیلیکون کلوئیدی - 1.25 میلی گرم ، استارت منیزیم - 1.25 میلی گرم.

ترکیب پوسته: Opadry yellow (02B38190) - 7 میلی گرم (هایپروملوز 2910 - 3.5 میلی گرم ، دی اکسید تیتانیوم - 1.733 میلی گرم ، تالک - 1.4 میلی گرم ، ماکروگول 400 - 0.35 میلی گرم ، اکسید آهن زرد - 0.018 میلی گرم).

10 عدد - تاول (1) - بسته های مقوا.
10 عدد - تاول (3) - بسته های مقوا.

این دارو صرف نظر از میزان مصرف مواد خوراکی ، در هر ساعت از روز به صورت خوراکی مصرف می شود.

مقدار شروع توصیه شده 10 میلی گرم 1 بار در روز است. اگر دوز روزانه 10 میلی گرم کنترل کافی گلیسمی را ارائه ندهد ، می توان مقدار آن را به 25 میلی گرم 1 بار در روز افزایش داد.

حداکثر دوز روزانه 25 میلی گرم است.

هنگام رد کردن یک دوز ، بیمار باید به محض یادآوری این دارو ، دارو را مصرف کند. در طی یک روز دوز مصرف نکنید.

برای بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی با GFR 45 تا 90 میلی لیتر در دقیقه / 73/1 مترمکعب ، تنظیم دوز لازم نیست. در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی با GFR 2 ، مصرف دارو به دلیل ناکارآمدی توصیه نمی شود.

بیمارانی که دارای اختلال در تنظیم دوز عملکرد کبد هستند ، لازم نیست.

تعامل

Empagliflozin می تواند اثر دیورتیک دیورتیک های تیازید و "حلقه" را تقویت کند ، که به نوبه خود می تواند خطر کمبود آب بدن و افت فشار خون شریانی را افزایش دهد.

انسولین و داروهایی که ترشح آن را تقویت می کنند ، مانند سولفونیل اوره ها ، ممکن است خطر ابتلا به هیپوگلیسمی را افزایش دهند. بنابراین ، با استفاده همزمان Empagliflozin با انسولین و داروهایی که ترشح آن را تقویت می کنند ، ممکن است لازم باشد دوز آنها کاهش یابد ، تا از خطر ابتلا به هیپوگلیسمی جلوگیری شود.

آزمایش تداخل دارویی آزمایشگاهی. Empagliflozin مهار ، غیرفعال یا القاء ایزوآنزیم های CYP450 نمی شود. مسیر اصلی متابولیسم empagliflozin در انسان گلوکورونیداسیون با مشارکت ادریدین -5'-دیفسفو-گلوکورونوسیل ترانسفراز UGT2B7 ، UGT1A3 ، UGT1A8 و UGT1A9 است. Empagliflozin UGT1A1 را مهار نمی کند. تداخلات دارویی empagliflozin و داروهایی که بسترهای ایزوآنزیم های CYP450 و UGT1A1 هستند بعید به نظر می رسد.

Empagliflozin یک بستر برای P- گلیکوپروتئین و پروتئین تعیین کننده مقاومت به سرطان پستان است (BCRP) ، اما این پروتئین ها را در دوزهای درمانی مهار نمی کند. بر اساس داده های حاصل از مطالعات آزمایشگاهی ، اعتقاد بر این است که توانایی empagliflozin در تعامل با داروهایی که بسترهای P-glycoprotein هستند بعید نیست. Empagliflozin یک بستر برای حامل های آنیونی آلی است: OAT3 ، OATP1B1 و OATP1B3 ، اما یک بستر برای حامل های آنیونی آلی 1 (OAT1) و حامل کاتیونی آلی 2 (OST2) نیست. با این حال ، تعامل دارویی empagliflozin با داروهایی که بسترهای پروتئین حامل در بالا ذکر شده بعید به نظر می رسد.

ارزیابی اثر متقابل داخل بدن با استفاده ترکیبی از empagliflozin با سایر داروهای متداول ، هیچگونه تعامل فارماکوکینتیک از نظر بالینی قابل توجهی مشاهده نشد. نتایج مطالعات فارماکوکینتیک نشان می دهد که نیازی به تغییر دوز داروی Jardins while در حالی که آن را با داروهای متداول استفاده می شود ، نیست.

فارماکوکینتیک empagliflozin در داوطلبان سالم هنگام استفاده از متفورمین ، گلیمپرید ، پیوگلیتازون ، sitagliptin ، لیناگلیپتین ، وارفارین ، وراپامیل ، ramipril ، سیمواستاتین ، torasemide و hydrochlorothiazide تغییر نمی کند. استفاده ترکیبی از empagliflozin با gemfibrozil ، rifampicin و probenecid نشان داد که افزایش AUC empagliflozin 59٪ ، 35٪ و 53٪ به ترتیب ، با این حال ، این تغییرات از نظر بالینی قابل توجه نبودند.

Empagliflozin تأثیر بالینی در داروهای متفورمین ، گلیمیرپید ، پیوگلیتازون ، سیتاگلیپتین ، لیناگلیپتین ، وارفارین ، دیگوکسین ، رامیپریل ، سیمواستاتین ، هیدروکلروتیازید ، توراسمید و قرص های ضد بارداری در بیماران داوطلب تأثیر بالینی ندارد.

عوارض جانبی

شیوع کلی عوارض جانبی در بیماران دریافت کننده empagliflozin یا دارونما در آزمایشات بالینی مشابه بود. شایع ترین واکنش جانبی هیپوگلیسمی بود که با استفاده از empagliflozin در ترکیب با مشتقات سولفونیل اوره یا انسولین مشاهده شد.

عوارض جانبی مشاهده شده در بیمارانی که در مطالعات کنترل شده با پلاسبو empagliflozin دریافت می کنند ، مطابق با طبقه بندی ارگان ها و سیستم ها در زیر مشاهده می شود و اصطلاحات ترجیحی که MedDRA نشان می دهد فراوانی مطلق آنها است. دسته های فرکانس به شرح زیر تعریف می شوند: اغلب (1/10)) ، اغلب (از 100/1 ≥ تا 2 ،

با احتیاط: بیماران با خطر ابتلا به هیپوولمی (استفاده از داروهای ضد فشار خون با سابقه فشار خون شریانی) ، با بیماری های دستگاه گوارش منجر به ریزش مایعات ، عفونت های دستگاه تناسلی ، استفاده در ترکیب با سولفونیل اوره یا مشتقات انسولین ، رژیم کم کربوهیدرات ، کتواسیدوز دیابتی تاریخچه ، فعالیت ترشحی کم سلولهای بتا لوزالمعده ، بیماران بالای 75 سال.

بارداری و شیردهی

استفاده از empagliflozin در دوران بارداری به دلیل داده های کافی در مورد اثر بخشی و ایمنی منع مصرف دارد.

استفاده از empagliflozin در دوران شیردهی منع مصرف دارد. داده های به دست آمده در مطالعات بالینی در حیوانات حاکی از جداسازی empagliflozin با شیر مادر است. خطر قرار گرفتن در معرض نوزادان و کودکان شیر مادر نیز از این امر مستثنی نیست. در صورت لزوم استفاده از empagliflozin در دوران شیردهی ، شیردهی باید قطع شود.

برای اختلال در عملکرد کلیه استفاده کنید

اثر دارویی Jardins on به عملکرد کلیه ها بستگی دارد. بنابراین ، توصیه می شود عملکرد کلیه را قبل از قرار ملاقات و به طور دوره ای در طول درمان (حداقل 1 بار در سال) ، و همچنین قبل از قرار ملاقات با درمان همزمان ، کنترل کنید ، که می تواند بر عملکرد کلیه تأثیر منفی بگذارد.

برای بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی با GFR 45 تا 90 میلی لیتر در دقیقه / 73/1 مترمکعب ، تنظیم دوز لازم نیست. در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی با GFR 2 ، مصرف دارو به دلیل ناکارآمدی توصیه نمی شود.

استفاده در بیماران مسن

بیماران 75 سال و بالاتر ، خطر کمبود آب بدن را افزایش می دهند. در چنین بیمارانی که تحت درمان با empagliflozin قرار گرفتند ، عوارض جانبی ناشی از هیپوولمی بیشتر مشاهده شد (در مقایسه با بیماران دریافت کننده دارونما).

تجربه ابتلا به empagliflozin در بیماران مسن تر از 85 سال محدود است ، بنابراین توصیه نمی شود داروی Jardins ® را برای بیماران این گروه سنی تجویز کند.