داروی این گروه است استاتین - آنتاگونیست رقابتی مولکول استاتین ، با بخشی از گیرنده همراه است کوآنزیم A به طور مستقیم در محل اتصال این آنزیم قرار دارد و بخش دیگر آن فرایند تبدیل را متوقف می کند هیدروکسی متیل گلوتارات در تقارن، که یک واسطه در سنتز یک مولکول است کلسترول.

متوقف کردن فعالیت ردوکتاز CoA محتوای داخل سلولی را کاهش می دهد کلسترول و افزایش جبرانی در فعالیت گیرنده LDL، که منجر به شتاب کاتابولیسم می شود کلسترول (Xc) LDL. این یک اثر هیپولیپیدمی وابسته به دوز دارد. این دارو بر فعالیت هپاتیت / لیپوپروتئین تأثیر نمی گذارد لیپاز و کاتابولیسم اسیدهای چرب.

آكورتا تأثیر مثبتی در اندوتلیوم دیواره عروقی دارد (علامت اولیه بالینی) آترواسکلروز) ، عادی بودن خصوصیات رئولوژیکی خون ، دارای خاصیت ضد پرولیفراتیو و آنتی اکسیدان است. حداکثر اثر 30 روز پس از شروع دارو آشکار می شود و پس از آن در همان سطح باقی می ماند.

فارماکوکینتیک

این دارو به خوبی از دستگاه گوارش جذب می شود. خوردن باعث کاهش سرعت جذب ، دسترسی فراهمی زیستی - حدود 20٪ می شود. TCmax پس از 3-5 ساعت رسیده است ، بر سد جفت غلبه می کند. اتصال زیاد به پروتئین های خون (90٪). در کبد تجمع می یابد ، جایی که به آن متابولیزه می شود N- دی متیل ،متابولیت های لاکتون. این ماده از بدن با مدفوع عمدتاً به صورت بدون تغییر دفع می شود.

نشانه های استفاده

• به عنوان یک مکمل رژیم غذایی برای هیپرتریگلیسیریدمی و کاهش لیپیدها ،
• در موارد ترکیبی فشار خون بالا یا اولیه فشار خون بالادر موارد ناکارآمدی ، ترکیبی از رژیم با سایر روشهای درمانی غیر دارویی (ورزش بدنی ، کاهش وزن) ،
• به منظور کند کردن روند توسعه آترواسکلروز هنگام تجویز آنتی کلسترول ،
• برای جلوگیری از عوارض قلبی عروقی در حضور عوامل خطر برای توسعه بیماری ایسکمیک قلب.

موارد منع مصرف

اختلال در عملکرد کبد / کلیه ، حساسیت بالایی به آکورتا ، نزدیک بینیشیردهی بارداریپذیرایی سیکلوسپورین، کمبود لاکتاز ، سن زیر 18 سال.

با احتیاط در بیماران مبتلا به استفاده کنید کم کاری تیروئیددر معرض خطر توسعه نزدیک بینی، در سن ، با افت فشار خون شریانیغیر قابل کنترل صرعسوء مصرف کننده الکل در رابطه با فیبراتبا جراحات گسترده

دستورالعمل Akorta برای استفاده (روش و دوز)

این دارو باید در پس زمینه رژیم غذایی کاهنده لیپید مصرف شود و بیمار باید در طول دوره درمان آن را پیگیری کند. دوز Akorta با توجه به غلظت هدف لیپیدها و بسته به اهداف درمانی انتخاب می شود.

قرصهای آكورتا با دوز اولیه 10 میلی گرم 1 بار در روز و احتمال افزایش آن پس از 4 هفته در صورت لزوم تا 20 میلی گرم توصیه می شود. در هنگام مصرف قرص Acorta ، دستورالعمل استفاده نشان دهنده نیاز به نظارت بر متابولیسم چربی و نیاز به تنظیم دوز است.

تعامل

مصرف همزمان دارو با gemfibrozil غلظت را افزایش می دهد روزواستاتین در خون 2 بار مصرف همزمان Acort با داروهای ضد بارداری خوراکی Auc را افزایش می دهد نورسترل و اتیلن استرادیولکه باید هنگام انجام درمان جایگزینی هورمون در نظر گرفته شود.

مصرف همزمان دارو با اریترومایسین AUC 20٪ افزایش می یابد روزوواستاتین. گرفتن فیبرات و نیکوتین اسید در دوزهای هیپولیپیدمی خطر ابتلا به آن را افزایش می دهد نزدیک بینی. پذیرایی روزواستاتین و آنتی اسیدهاکه شامل آلومینیوم و هیدروکسید منیزیمغلظت را کاهش می دهد روزواستاتین به طور متوسط ​​50٪ در خون. بنابراین توصیه می شود حداقل 2 ساعت پس از مصرف قرص ها آنتی اسید مصرف کنید.

فرم و ترکیب انتشار

Acorta به شکل قرص های پوشیده شده با روکش فیلم تولید می شود: از صورتی تا صورتی روشن ، دور ، دوقلو ، در زمان استراحت - از کرم تا سفید (10 عدد. در تاول ها ، در یک بسته مقوایی 1-3 بسته).

قرص ترکیب 1:

• ماده فعال: روزواواستاتین - 10 یا 20 میلی گرم (کلسیم روزوواستاتین - 4.4 یا 20.8 میلی گرم) ،
• اجزای کمکی (به ترتیب 20/20 میلی گرم): لاکتوز مونوهیدرات (شکر شیر) - 5/89/179 میلی گرم ، سلولز میکروکریستالی - 29.82 / 59.64 میلی گرم ، کلسیم هیدروژن فسفات (E341) - 10.9 / 21.8 میلی گرم ، کراسووویدون - 7.5 / 15 میلی گرم ، استارات منیزیم - 1.88 / 3.76 میلی گرم ،
• پوسته (به ترتیب 20/20 میلی گرم): Opadry II 30K240001 صورتی (لاکتوز مونوهیدرات (شکر شیر) - 2.4 / 4.8 میلی گرم ، هیدروکسی پروپیل متیل سلولز (هایپروملوز) - 1.68 / 3.36 میلی گرم ، دی اکسید تیتانیوم - 1.413 / 2.826 mg، triacetin (گلیسریل تری استات) - 0.48 / 0.96 میلی گرم ، اکسید آهن قرمز رنگ - 0.027 / 0.054 میلی گرم) - 12/12 میلی گرم.

مقدار مصرف و تجویز

قرص های آكورتا به صورت خوراكی صرف نظر از وعده غذایی ، با آب شسته می شوند. زمان روز مصرف دارو تاثیری در اثربخشی آن ندارد. قرص آسیاب و جویدن نباید باشد.

قبل از قرار ملاقات آكورتا ، بیمار باید شروع به پیروی از رژیم استاندارد كاهش لیپیدها كند ، كه باید در طی كل دوره درمان رعایت شود.

پزشک دوز روزواستاتین را بصورت جداگانه انتخاب می کند. این با هدف درمان و پاسخ درمانی تعیین می شود ، و همچنین باید به توصیه های فعلی به طور کلی پذیرفته شده برای غلظت لیپید مورد نظر عمل کند.

مگر در موارد دیگری که توسط پزشک مشخص شده باشد ، آئورت با دوز اولیه 10 میلی گرم 1 بار در روز مصرف می شود. هنگام تعیین دوز ، باید مقادیر فردی غلظت کلسترول در نظر گرفته شود و همچنین احتمال بروز عوارض قلبی عروقی و عوارض جانبی آن در نظر گرفته شود.

پس از یک ماه ، در صورت لزوم ، افزایش دو برابر دوز امکان پذیر است.

افزایش بیشتر در دوز روزانه (حداکثر 40 میلی گرم) برای بیماران مبتلا به فشار خون بالا و خطر ابتلا به عوارض قلبی عروقی (خصوصاً بیماران مبتلا به هایپرکلسترول خانوادگی) نشان داده شده است ، که در آنها نتیجه مطلوب درمانی در هنگام مصرف دوزهای پایین تر حاصل نشده است. چنین بیمارانی باید تحت نظارت پزشکی باشند و همچنین باید شاخص های عملکرد کلیه را نیز تحت نظر داشته باشند.

به بیمارانی که قبلاً با پزشک مشورت نکرده اند ، توصیه نمی شود Akorta را با دوز 40 میلی گرم تجویز کنند.

پس از 2-4 هفته از شروع درمان و همچنین با افزایش دوزها ، لازم است بر متابولیسم لیپیدها نظارت شود. براساس نتایج آن ، انتخاب دوز ممکن است نشان داده شود.

اصلاح رژیم دوز برای بیماران سالخورده لازم نیست.

افزایش غلظت سیستمیک روزواواستاتین در بین چینی ها و ژاپنی ها مشاهده شد ، که باید در هنگام تجویز درمانی در نظر گرفته شود.

نارسایی شدید کلیوی منعکس کننده انتصاب آکورتا در هر دوز ، متوسط ​​- با دوز روزانه 40 میلی گرم است.

برای بیمارانی که ژنوتیپ های c.521CC و c.421AA را حمل می کنند ، مقدار روزانه آکورتا نباید بیشتر از 20 میلی گرم باشد.

در بیماران مبتلا به نارسایی کبدی (بیش از 9 امتیاز در مقیاس Child-Pugh) ، هیچ تجربه ای در مورد مصرف دارو وجود ندارد. موارد منع مصرف برای درمان بیماری کبد در مرحله فعال است.

حداکثر دوز روزانه 40 میلی گرم در صورت وجود عواملی که ممکن است نشان دهنده مستعد بودن بیمار در ایجاد میوپاتی باشد توصیه نمی شود.

با افزایش غلظت پلاسما روزوواستاتین ، خطر میوپاتی (از جمله رابدومیولیز) افزایش می یابد ، از جمله به دلیل استفاده ترکیبی از آکورتا با داروهایی مانند سیکلوسپورین ، برخی از مهارکننده های پروتئاز HIV (از جمله استفاده ترکیبی از ریتوناوویر با آتازاناویر ، تیپراناویر و / یا لوپیناویر). در صورت امکان ، باید یک روش درمانی جایگزین تجویز شود. اگر لازم است همزمان با این داروها از Acorta استفاده کنید ، باید سود مورد انتظار را با خطر احتمالی مرتبط کنید.

قرص Acorta 10 و 20 میلی گرم: دستورالعمل استفاده

Acorta دارویی است که به یک گروه دارویی به نام استاتین تعلق دارد. بیشتر اوقات ، پزشکان آن را برای افرادی که از آترواسکلروز و سایر اختلالات متابولیسم چربی در بدن رنج می برند ، تجویز می کنند. این دارو به شکل قرص های کوچک با روکش فیلم در دسترس است. رنگ قرص ممکن است در تمام سایه های صورتی باشد. آنها به شکل گرد ، از هر دو طرف محدب هستند و وقتی در داخل شکسته شوند ، سفید یا بژ هستند.

ماده اصلی فعال آكورتا روزوواستاتین است. همچنین ، علاوه بر روزوواستاتین ، ترکیب دارو شامل مواد کمکی مانند لاکتوز ، سلولز ، کلسیم ، منیزیم ، کراسووویدون است. پوشش فیلم قرص ها از خود لاکتوز ، هایپروملوئز ، دی اکسید تیتانیوم ، تری سیتین و یک رنگ به شکل ترکیب آهن تشکیل شده است. تمام تبلت ها در بسته های استاندارد 10 قطعه موجود است.

مکانیسم عمل

Akorta ، یا به عبارت بهتر ، ماده اصلی فعال آن ، روزواواستاتین ، یک مهار کننده انتخابی خاص یک آنزیم خاص است - هیدروکسی متیل گلوتاریل کوآنزیم A ردوکتاز ، که به صورت اختصار مانند HMG-CoA به نظر می رسد. HMG-CoA یک آنزیم بسیار مهم است که وظیفه تبدیل هیدروکسی-3-متیلگلوتاریل کوآنزیم A به ماده ای به نام مالوالونات یا اسید ماوالونیک را بر عهده دارد.

موالونات پیشرو مستقیم کلسترول است ، که مقدار زیادی از آن عامل اصلی خطر ابتلا به آترواسکلروز است. سنتز کلسترول و تجزیه لیپوپروتئینهای با چگالی کم (LDL) در کبد رخ می دهد. از اینجا با دقت می توان گفت که کبد هدف اصلی عملکرد دارو است.

این دارو به افزایش تعداد گیرنده های لیپوپروتئین های با چگالی کم در سطح سلول های کبدی کمک می کند ، در نتیجه ، جذب محصولات پوسیدگی آنها به شدت افزایش می یابد ، و لیپوپروتئین های آزاد وارد جریان خون نمی شوند. علاوه بر این ، در کبد ، گروه دیگری از لیپوپروتئین ها نیز سنتز می شوند - تراکم بسیار کم (VLDL). این Akorta است که سنتز آنها را مهار می کند و منجر به کاهش سطح خون آنها می شود.

روزواستاتین به کاهش مقدار کلسترول لیپوپروتئین با چگالی کم و بسیار کم کمک می کند ، و در عین حال سطح کلسترول "خوب" را افزایش می دهد - از HDL. مقدار کلسترول کل ، آپولیپوپروتئین های B (اما ، به نوبه خود ، غلظت آپولیپوپروتئین A را افزایش می دهد) ، تری گلیسیریدها نیز به میزان قابل توجهی کاهش می یابند ، سطح کلسترول "آتروژنیک" کاملاً کاهش می یابد.

این مکانیسم عمل تأثیر اصلی دارو - کاهش لیپیدها (به معنای واقعی کلمه - کاهش میزان چربی) را توضیح می دهد. این اثر به طور مستقیم به میزان مصرف داروی تجویز شده توسط پزشک معالج بستگی دارد. برای دستیابی به یک روش درمانی ، یعنی یک اثر حمایتی استاندارد ، مصرف یک دارو برای یک هفته ضروری است. برای به دست آوردن نتیجه حداکثر ، "شوک" ، حداقل چهار هفته از مصرف منظم و نگهداری بیشتر از دوز و رژیم لازم است.

برنامه Akorta با انتصاب داروهایی از گروه دارویی داروهای کاهش دهنده چربی به نام فیبرات و همچنین اسید نیکوتینیک که به افزایش سطح لیپوپروتئینهای با چگالی بالا کمک می کند به خوبی پیش می رود.

فرم مصرف:

هر رایانه لوحی شامل:
ماده فعال: کلسیم روزواستاتین - 4/10 میلی گرم یا 20.8 میلی گرم (از نظر ماده بی آب ، که معادل محتوای روزواستاتین است - 10.0 میلی گرم یا 20.0 میلی گرم).
مواد تحریک کننده:
هسته قرص:
برای دوز 10 میلی گرم - لاکتوز مونوهیدرات (قند شیر) 89.50 میلی گرم ، سلولز میکروکریستالی 29.82 میلی گرم ، فسفات هیدروژن کلسیم (E 341) 10.90 میلی گرم ، کراسووویدون 7.50 میلی گرم ، استئاتس منیزیم 1.88 میلی گرم ،
برای دوز 20 میلی گرم - لاکتوز منو هیدرات (قند شیر) 179.00 میلی گرم ، سلولز میکروکریستالی 59.64 میلی گرم ، فسفات هیدروژن کلسیم (E 341) 21.80 میلی گرم ، کراسووویدون 15.00 میلی گرم ، استئات منیزیم 3.76 میلی گرم.

شل:
با دوز 10 میلی گرم - OPADRAY II 30K240001 Pink (OPADRAY II 30K240001 Pink) لاکتوز مونوهیدرات (قند شیر) 2.40 میلی گرم ، هیپروملووز (متیل سلولز هیدروکسی پروپیل) 1.68 میلی گرم ، دی اکسید تیتانیوم 1.413 میلی گرم ، تریستین (گلیسریل تری استات) 0.48 میلی گرم ، اکسید آهن اکسید قرمز 0.027 میلی گرم 6.00 میلی گرم ،
برای دوز 20 میلی گرم - OPADRAY II 30K240001 Pink (OPADRAY II 30K240001 Pink) لاکتوز مونوهیدرات (قند شیر) 4.80 میلی گرم ، هیپروملووز (هیدروکسی پروپیل متیل سلولز) 3.36 میلی گرم ، دی اکسید تیتانیوم 2.826 میلی گرم ، تریستین (گلیسریل تری استات) 0.96 میلی گرم اکسید آهن اکسید قرمز 0.054 میلی گرم 12.00 میلی گرم.

این قرص ها از روکش صورتی تا صورتی ، دور ، دو قلو ، روکش فیلم شده است. در یک استراحت از رنگ سفید به رنگ کرم.

دستورالعمل استفاده از دارو

آئورت برای اختلالات مختلف متابولیسم چربی تجویز می شود.

نشانه اصلی وجود آترواسکلروز است.

این دارو به عنوان مکمل رژیم غذایی برای کاهش کلسترول و لیپوپروتئین های با چگالی کم و بسیار کم استفاده می شود.

علاوه بر این ، داروی تجویز می شود:

• به عنوان یک پیشگیری کننده اضافی از بیماری های سیستم قلبی عروقی در بیماران فاقد علائم بالینی بیماری عروق کرونر قلب. این موارد شامل انفارکتوس میوکارد ، سکته مغزی ، فشار خون بالا است. در این حالت سن بیماران بسیار مهم است - برای آقایان بالای 50 سال و برای خانمها بالای 60 سال است همچنین لازم است سطح کلسترول لیپوپروتئین با چگالی بالا و وجود بیماری عروق کرونر قلب در بستگان فوری مورد توجه قرار گیرد ،
• هایپر کلسترول خون اولیه طبق گفته فردریککسن یا یک نوع مختلط ، افزایش کلسترول بدون هیچ دلیل خارجی است. این دارو به عنوان یک ابزار اضافی تجویز می شود ، به خصوص اگر سایر داروها ، رژیم غذایی و فعالیت بدنی برای رسیدن به اثر مطلوب کافی نبودند ،
• نوع چهارم هیپرتریگلیسیریدمی طبق گفته فردریکسن به عنوان یک گام اضافی در ترکیب با رژیم درمانی.

موارد منع مصرف داروی آكورتی به میزان مصرف دارو بستگی دارد. برای دوز روزانه 10 تا 20 میلی گرم ، واکنش های آلرژیک ، بیماری های حاد کبدی یا موارد مزمن در مرحله تشدید منع مصرف دارد که در یک آزمایش خون بیوشیمیایی به عنوان افزایش سه برابری در نمونه های کبدی در مقایسه با مقادیر طبیعی ، یک مرحله شدید نارسایی کلیوی ، حساسیت فرد به قند شیر تعریف می شود. (لاکتوز) ، کمبود آن یا جذب ناقص آن ، حضور در تاریخ میوپاتی (ضعف عضلانی) ، مصرف موازی یک داروی بنام سیکلوسپور در یک مستعد ژنتیکی برای ایجاد میوپاتی ، دوره بارداری و شیردهی در خانمها ، یک سن جزئی.

هنگام دوز Akorta 40 میلی گرم در روز ، موارد منع مصرف باید به موارد منع مصرف فوق اضافه شود:

1. کمبود تیروئید - کم کاری تیروئید ،
2. حضور در تاریخ شخصی یا موارد بعدی بیماری بافت ماهیچه ای ،
3. رشد سمیت در هنگام مصرف دارو با مکانیسم یکسان عمل ،
4. مصرف بیش از حد الکل ،
5. هر شرایطی که ممکن است باعث افزایش سطح روزوواستاتین در بدن شود ،
6. بیماران متعلق به نژاد مغولوئید
7. استفاده ترکیبی از فیبرات ،

بعلاوه ، منع مصرف آن است كه در بدن بیمار با شدت متوسط ​​نارسایی كلیوی وجود دارد.

فرم انتشار Acorta

این دارو به صورت قرص موجود است. شکل قرص ها گرد ، از 2 طرف محدب است. اگر قرص به نصف شکسته شود ، هسته اصلی آن به رنگ کرم سفید خواهد بود.

پوسته دارو از رنگ صورتی روشن تا صورتی تیره است و رنگ پوسته به میزان مصرف ترکیب اصلی در قرص بستگی دارد. یک دارو با دوز روزواستاتین 10.0 ، 20.0 و 40.0 میلی گرم در دسترس است.

قرص Acorta با دوز 10 میلی گرم روسوواستاتین:

اجزای کمکی در قرص ها با دوز روزواستاتین 10.0 میلی گرم:

ترکیب پوسته دارویی Akorta با دوز روزوواستاتین 10.0 میلی گرم:

قرص های بسته بندی شده با دوز 10.0 میلی گرم روزوواستاتین در تاول های 10 قرص:

• جعبه مقوایی با دستورالعمل با 1 تاول (10 قطعه) ،
• بسته مقوا 2 تاول (10 قطعه) با حاشیه نویسی ،
• بسته مقوا با دستورالعمل استفاده از 3 تاول (10 عدد) ،

قرص کلسترول آکورت صورتی با دوز 20.0 میلی گرم:

اجزای کمکی در قرص ها با دوز روزواستاتین 20.0 میلی گرم:

ترکیب پوسته دارویی Akorta با دوز روزوواستاتین 20.0 میلی گرم:

قرص های بسته بندی شده با دوز روزواستاتین 20.0 میلی گرم در تاول های 10 قرص:

• جعبه مقوایی با دستورالعمل با 1 تاول (10 قطعه) ،
• جعبه مقوایی 2 تاول (10 قطعه) با حاشیه نویسی ،
• جعبه مقوایی با دستورالعمل با 3 تاول (10 قطعه).

آکورتا

داروسازی

ماده فعال داروی روزواواستاتین دارویی خاصیت مهار فعالیت آنزیم HMG-CoA ردوکتاز و کاهش تولید اسید میوونیک را دارد که پیشرو سنتز مولکولهای کلسترول در مراحل اولیه تولید آنها در سلولهای کبد (سلولهای کبدی) است.

با کمک دارو ، آكورتا ، میزان كلسترول تولید شده كاهش می یابد و این امر باعث ایجاد گیرنده های LDL می شود كه با فعال كردن ، شكار لیپوپروتئینهای با چگالی مولكولی كم را شروع می كنند ، آنها را اسیر می كنند و برای استفاده بیشتر از اسیدهای صفراوی آنها را به سلولهای كبدی منتقل می كنند.

با تشکر از این کار گیرنده ها ، کاتابولیسم لیپید افزایش یافته است ، کاهش قابل توجهی در کلسترول با وزن مولکولی کم است.

این فرایند به پاکسازی پلاسمای خون از کلسترول آزاد کمک می کند.

ماده اصلی دارو ، روزوواستاتین باعث مهار سلولهای کبدی و کاهش تولید لیپیدهای با وزن مولکولی بسیار کم می شود که باعث کاهش سنتز تری گلیسیرید می شود.

این دارو تأثیر درمانی برجسته ای بر روی لیپوپروتئین ها دارد ، سنتز آنها توسط سلولهای کبدی را کاهش می دهد ، که به طور قابل توجهی سطح لیپوپروتئینهای با وزن مولکولی کم در خون را کاهش داده و غلظت لیپوپروتئینهای با تراکم مولکولی بالا را کاهش می دهد.

دستاوردهای اصلی قرار گرفتن در معرض HMG-CoA ردوکتاز از داروی Akorta با دوز 10.0 میلی گرم روزوواستاتین:

• شاخص کل کلسترول کاهش 36.0٪ ،
• کسر LDL با 52.0٪ کاهش یافته است ،
• کسر تری گلیسیرید 10.0٪ کاهش می یابد ،
• آپولیپوپروتئین های B با 42.0 درصد کاهش می یابد ،
• مولکولهای لیپوپروتئین با چگالی بالا (HDL) 14.0٪ افزایش می یابد ،
• آپولیپوپروتئین A 4.0٪ افزایش یافته است.

شاخص های قرار گرفتن در معرض برای ردوکتاز HMG-CoA از داروی Akorta با دوز روزواستاتین 20 میلی گرم:

• كلسترول كلسترول كاهش 40.0٪ ،
• کسری لیپید با چگالی کم (LDL) با 55.0 decreased کاهش یافته است ،
• کسری از مولکولهای تری گلیسیرید با 23.0٪ کاهش می یابد ،
• آپولیپوپروتئین های B 46.0٪ کاهش می یابد ،
• 8.0٪ در مولکولهای چربی با چگالی بالا (HDL) افزایش یافته است ،
• افزایش آپولیپوپروتئین A با 5.0٪.

اثر کاهش چربی در بدن متناسب با دوز تجویز شده است. تأثیر درمانی درمانی در مدت 7 روز پس از شروع Acorta در حال افزایش است.

پس از 14 روز ، اثر درمانی 90.0٪ حاصل می شود ، که آنالیز بیوشیمیایی ترکیب خون پلاسما با مشخصات لیپیدها را تأیید می کند.

100.0٪ از اثر درمانی پس از مصرف قرص Acorta ماهانه تشخیص داده می شود. پس از رسیدن به اثر و کاهش شاخص کسری لازم کلسترول ، درمان تا یک ماه دیگر ادامه دارد.

نشان داده شده است که با افزایش غلظت تری گلیسیریدها یا بدون سطح بالای آنها در بدن ، مؤلفه فعال روسوواستاتین در معالجه فشار خون بالا از نوع خانواده و غیر خانواده موثر است.

و همچنین ، آکورتا در هر دو نوع دیابت مؤثر است.

خواص دارویی

فارماکودینامیک
روزواستاتین یک مهارکننده انتخابی انتخابی کوآنزیم هیدروکسی متیل گلوتاریل A (HMG-CoA) ردوکتاز ، آنزیمی است که 3-هیدروکسی-3-متیلگلوتاریل-CoA را به موالونات تبدیل می کند ، که پیش ساز کلسترول است. هدف اصلی عمل روزوواستاتین کبد است که در آن سنتز کلسترول (کلسترول) و کاتابولیسم لیپوپروتئینهای با چگالی کم (LDL) انجام می شود. روزوواستاتین تعداد گیرنده های LDL را روی سطح سلولهای کبدی افزایش داده و باعث افزایش جذب و کاتابولیسم LDL می شود. همچنین سنتز کلسترول لیپوپروتئین با چگالی بسیار کم (VLDL) در سلولهای کبدی را مهار می کند و بدین ترتیب مقدار کل LDL و VLDL را کاهش می دهد.
روزواستاتین غلظت کلسترول LDL ، کلسترول تام و تری گلیسیریدها (TG) را کاهش می دهد ، غلظت کلسترول لیپوپروتئین با چگالی بالا (HDL-C) را افزایش می دهد ، و همچنین باعث کاهش غلظت آپولیپوپروتئین B (ApoV) ، کلسترول غیر HDL (غلظت کلسترول کل منهای سطح کلسترول) می شود. ) ، کلسترول-VLDL ، TG-VLDL و غلظت آپولیپوپروتئین A-I را افزایش می دهد (ApoA-I). روزواستاتین باعث کاهش نسبت کلسترول-LDL / کلسترول-HDL ، کلسترول کل / کلسترول-HDL ، کلسترول غیر HDL / کلسترول-HDL و ApoV / ApoA-I می شود.
اثر کاهنده چربی مستقیم با مقدار دوز تجویز شده متناسب است.
اثر درمانی طی یک هفته پس از شروع درمان ایجاد می شود ، پس از 2 هفته به 90٪ حداکثر اثر ممکن می رسد ، حداکثر اثر درمانی معمولاً بعد از 4 هفته حاصل می شود و با مصرف بیشتر دارو حفظ می شود.
در بیماران بزرگسال مبتلا به هایپر کلسترول خون با و بدون هیپرتریگلیسیریدمی (صرف نظر از نژاد ، جنس یا سن) مؤثر است ، از جمله در بیماران مبتلا به دیابت قندی و یک شکل ارثی هیپر کلسترول خانوادگی - سایپرز ، باشگاه دانش
یک اثر افزودنی در ترکیب با فنوفیبات (در رابطه با کاهش غلظت TG) و اسید نیکوتین در دوزهای کاهش لیپید (بیش از 1 گرم در روز) مشاهده می شود (در رابطه با افزایش غلظت کلسترول HDL).

فارماکوکینتیک
جذب: فراهمی زیستی مطلق - 20٪ غذا میزان جذب را کاهش می دهد. زمان رسیدن به حداکثر غلظت (TCmax) 3-5 ساعت پس از مصرف است. از طریق سد جفت عبور می کند.
توزیع: روزوواستاتین در درجه اول توسط کبد ، که محل سنتز کلسترول و متابولیسم LDL-C است جذب می شود. حجم توزیع حدود 134 لیتر. ارتباط با پروتئین های پلاسما خون (عمدتا با آلبومین) - 90٪.
متابولیسم: 10٪ دوز مصرفی در کبد متابولیزه می شود. روزواستاتین یک بستر غیر هسته ای برای متابولیسم توسط آنزیم های سیستم سیتوکروم P450 است. CYP2C9 ایزوآنزیم اصلی است که در متابولیسم روزوواستاتین دخیل است ، در حالی که ایزوآنزیم های CYP2C19 ، CYP3A4 ، CYP2D6 کمتر در متابولیسم آن نقش دارند.
بیش از 90٪ فعالیت دارویی در مهار گردش ردوکتاز HMG-CoA توسط روزوواستاتین تأمین می شود ، بقیه متابولیت ها هستند. متابولیتهای اصلی شناسایی شده روزوواستاتین متابولیت های N-dismethyl و lactone هستند. N-dismethyl تقریباً 50٪ کمتر از روزواستاتین فعال است ، متابولیت های لاکتون از نظر دارویی غیرفعال هستند.
پرورش: عمدتا به صورت غیرقابل تغییر (90٪) از طریق روده ها (از جمله رودواستاتین جذب شده و غیر قابل جذب) دفع می شود ، بقیه - با کلیه ها. نیمه عمر (T½) تقریبا 19 ساعت است و با افزایش دوز دارو نیمه عمر تغییر نمی کند. میانگین فاصله هندسی پلاسما تقریباً 50 لیتر در ساعت است (ضریب تغییر 7/21 درصد). همانند سایر مهار کننده های ردوکتاز HMG-CoA ، جذب کبدی روسوواستاتین در انتقال دهنده غشای کلسترول (انتقال پروتئین C آنیونهای آلی) دخیل است ، که نقش مهمی در از بین بردن کبدی روزوواستاتین دارد.
قرار گرفتن در معرض سیستمی روزواواستاتین به نسبت دوز افزایش می یابد. تغییر در پارامترهای فارماکوکینتیک با استفاده روزانه از دارو مشاهده نمی شود.
جنسیت و سن تأثیر بالینی بر فارماکوکینتیک روزوواستاتین ندارد.
مطالعات فارماکوکینتیک افزایش تقریباً دو برابر در AUC متوسط ​​(ناحیه زیر منحنی غلظت زمان) و Cmax (حداکثر غلظت پلاسما) روزوواستاتین در بیماران قومی آسیا (ژاپنی ، چینی ، فیلیپین ، ویتنامی و کره ای) را در مقایسه با اروپایی ها ، هندی ها نشان داد. بیماران افزایش در AUC و Cmax در 1 ، 3 بار نشان داد. تجزیه و تحلیل فارماکوکینتیک اختلاف معنی داری بالینی در فارماکوکینتیک در بین اروپایی ها و نمایندگان نژاد سیاه نشان نداد.
در بیمارانی که نارسایی کلیوی خفیف تا متوسط ​​دارند ، غلظت پلاسما روزوواستاتین یا N-dysmethyl به طور قابل توجهی تغییر نمی کند. در بیماران با نارسایی شدید کلیوی (ترخیص کالا از گمرک کراتینین (CC)) بیماران مبتلا به نارسایی کبد
در استفاده از دارو در بیماران با نمره بالاتر از 9 در مقیاس Child-Pugh هیچ تجربه ای وجود ندارد.
با احتیاط
برای دارو در دوز روزانه 10 و 20 میلی گرم: خطر ابتلا به میوپاتی / رابدومیولیز - نارسایی کلیوی ، کم کاری تیروئید ، سابقه شخصی یا خانوادگی بیماریهای عضلانی ارثی و سابقه قبلی مسمومیت عضلات با سایر مهارکننده های ردوکتاز HMG-CoA یا فیبرات ، مصرف بیش از حد الکل ، شرایطی که در آن افزایش غلظت روزوواستاتین پلاسما ، سن بالای 65 سال ، سابقه بیماری کبد ، سپسیس ، افت فشار خون شریانی ، مداخله جراحی گسترده وجود دارد TWA، تروما، سوخت و ساز بدن شدید، غدد درون ریز یا اختلالات الکترولیتی، صرع کنترل نشده، نژاد (مغولی نژاد)، مصرف همزمان فیبرات ها.
برای دوز روزانه 40 میلی گرم: نارسایی کلیوی خفیف (CC بیش از 60 میلی لیتر در دقیقه) ، سن بالای 65 سال ، سابقه بیماری کبد ، سپسیس ، افت فشار خون ، جراحی گسترده ، تروما ، متابولیک شدید ، اختلالات متابولیک ، غدد درون ریز یا الکترولیت یا تشنج کنترل نشده

نشانه هایی برای انتصاب دارو Akorta

داروی Rosuvastatin Canon برای درمان چنین پاتولوژی هایی که باعث افزایش شاخص کلسترول خون در پلاسما خون می شوند ، تجویز می شود:

• فشار خون بالا خانوادگی غیر ارثی هتروزیگوت اولیه (نوع 2A با توجه به فردریکون) ،
• هایپرکلسترولمی اولیه یک علت خانوادگی نیست ،
• هایپرلیپیدمی نوع مخلوط (نوع 2B مطابق با فردریکون) ، مؤلفه فعال روسوواستاتین به عنوان مکمل تغذیه کلسترول عمل می کند ،
• آسيب شناسي ديسبتاليپوپروتئينمي (نوع 3 مطابق با فردريكسون) ،
• علل خانوادگی هیپرتریگلیسیریدمی (فردریکون نوع 4) ،
• با نوع هموژگوس هیپر کلسترول ارثی ، از آن با رژیم یا سایر داروهای کلسترول استفاده می شود. یا اگر رژیم کلسترول غیرفعال است ،
• برای جلوگیری از پیشرفت اسکلروز سیستمیک ، همچنین در ترکیب با رژیم غذایی.

پیشگیری اولیه از چنین آسیب شناسی:

• انفارکتوس میوکارد
• سکته مغزی سکته مغزی یا خونریزی مغزی ،
• ایسکمی ارگانهای قلبی ،
• با تجدید عروق ،
• بعد از 50 سال در مردان و 60 سال در زنان ،
• برای کاهش ترکیبات پروتئین واکنشی C ،
• بیماران مبتلا به اعتیاد به نیکوتین و الکل ،
• با ایجاد فشار خون بالا ،
• پیشگیری از آنژین صدری ناپایدار ، و همچنین آریتمی.

پس از سکته مغزی

عوارض جانبی

عوارض جانبی بدن براساس فراوانی مطالعات بالینی طبقه بندی می شوند:

• به اندازه کافی یا خیلی اوقات ، این بیش از 1 مورد در هر 10 بیمار است ،
• اغلب این در هر 100 بیمار 1 مورد است ،
• نه اغلب این 1 مورد در هر 1000 بیمار است ،
• به ندرت 1 مورد در هر 10،000 بیمار ،
• موارد بسیار نادر یا جدا شده 1 مورد از بیش از 10،000 بیمار که داروهای Acorta مصرف می کنند:

تاکی کاردی یکی از عوارض مصرف دارو است.

دوز و طرح دولت آکورت

قوانین استفاده از دارو برای بالا بودن کلسترول Akorta:

• شروع دارو درمانی با داروهای آکورتا با رژیم غذایی هیپوکلسترول شروع می شود ،
• کل دوره درمان با Acorta همچنین با یک رژیم غذایی همراه است ،
• دوز توسط پزشک به صورت جداگانه و مطابق با شاخص های لیپوگرام انتخاب می شود ،
• شما باید تبلت را به طور کامل بنوشید و جویدنی نداشته باشید ، همچنین با حجم زیادی آب بنوشید ،
• دوز اولیه Acorta 10.0 میلی گرم است ، یک بار در روز ، به فرایند خوردن غذا گره خورده نیست ،
• دوز را افزایش داده یا دارو را جایگزین کنید ، فقط پزشک معالج می تواند آنالوگ را انجام دهد ، اما زودتر از یک ماه از درمان ،
• حداکثر دوز در روز 40.0 میلی گرم است ، فقط در بیمارستان تحت نظارت مداوم روند پزشکی توسط پزشک تجویز می شود ،
• حداکثر دوز فقط برای بیمارانی که دارای شکل شدید آترواسکلروز سیستمیک هستند ، تجویز می شود ،
• با درمان با دوز حداکثر 20.0 میلی گرم ، شاخص کلسترول را 2 بار در ماه کنترل کنید ،
• همچنین ، با حداکثر دوز در روز ، مرتباً بر شاخص کراتین فسفوکیناز نظارت کنید ،
• بیماران سالمند نیازی به تنظیم دوز ندارند.

هرچه دوز ماده مؤثر در قرص بیشتر باشد ، تأثیر منفی بر بدن از تجویز آن بیشتر می شود. دوز Akort از 40.0 میلی گرم بیشترین عوارض جانبی را ایجاد می کند ، بنابراین باید دوزهای کمتری را شروع کنید.

برای بیمارانی که خطر ابتلا به آسیب شناسی قلبی یا پاتولوژی سیستم گردش خون دارند ، پزشک ممکن است دارویی را با دوز 40.0 میلی گرم تجویز کند ، اما تنها در صورتی که دارو Akorta یا آنالوگ های آن با دوز زیر وجود نداشته باشد ، نتیجه ای برای دارا بودن شاخص کلسترول پایین نمی آورد. .

افزایش دوز دارو فقط پس از تشخیص آزمایشگاهی با استفاده از روش طیف لیپیدی انجام می شود.

براساس آزمایشات تشخیصی ، پزشک در مورد لزوم افزایش دوز تصمیم می گیرد.

هرچه دوز ماده مؤثر در قرص بیشتر باشد ، تأثیر منفی بر بدن از مصرف آن بیشتر می شود

استفاده از دارو Akort در دوران بارداری

داروهای آکورتا در دوره تحمل نوزاد و همچنین در دوره تغذیه شیر مادر برای خانمها تجویز نمی شود.

زنان در سن باروری در زمان درمان با داروهای گروه استاتین باید از مراقبت از بدن خود در مقابل تصور غیرقابل برنامه ریزی کودک مراقبت کنند.

اگر در زمان مصرف داروی آكورتا در هنگام بارداری خانم تشخیص داده شود ، باید سریعاً دوره داروی را قطع كنید و مادر و فرزند متولد نشده را تشخیص دهید.

توصیه های ویژه برای قرار ملاقات

هنگام تجویز دوز 40.0 میلی گرم به بیماران ، نظارت مداوم بر کلیه پارامترهای کلیوی ضروری است. اگر تشخیص افزایش 5 برابری در شاخص کراتین فسفوکیناز را نشان داد ، پس از 4 تا 5 روز ، باید دوباره آزمایش را تکرار کنید.

اگر تشخیص مجدد نتایج مشابهی را با اطلاعات اولیه نشان داد ، نباید با دوز 40.0 میلی گرم از آکورتا شروع شود.

همچنین لازم است که در صورت استفاده از کراتین فسفوکیناز 5 برابر یا بیشتر ، درمان با Acorta برای آسیب شناسی عضلات نیز لغو شود.

هنگامی که شرایط عمومی احیا شود و درد عضلات کاهش یابد ، می توان درمان را از سر گرفت ، اما با دوز Acorta بالاتر از 20.0 میلی گرم نیست. درمان سرکوب کننده سیستم ایمنی همزمان ممکن است لازم باشد.

با افزایش دوز در طول دوره درمان با آکورتا به حداکثر دوز ، مرتباً شاخص لیپیدها را با استفاده از بیوشیمیایی با مشخصات لیپیدها ، و همچنین ترانس آمینازهای سلولهای کبدی در سرم کنترل کنید.

اگر بیمار دارای شاخص گلوکز بالاتر از 6.0 میلی مول در لیتر باشد ، بنابراین درمان با Acorta می تواند منجر به ایجاد نوع دوم دیابت شود.

در طول درمان ، به نظارت مداوم قند در خون نیاز دارید.

داروهای آكورتا متعلق به استاتین های نسل چهارم با ماده فعال روزوواستاتین است ، و دارای بسیاری از آنالوگ های تولید روسیه و خارجی است:

هزینه داروی آکورت و آنالوگهای آن

نتیجه گیری

استفاده از داروی روسی برای پایین آوردن شاخص کلسترول خون فقط توسط پزشک معالج ، با دوز تعیین شده توسط وی قابل تجویز است و نباید مقدار آن به طور مستقل تغییر کرد. دوره دارویی با یک رژیم غذایی کلسترول اجباری همراه است.

درمان با نظارت مداوم پزشک معالج و اندازه گیری مداوم شاخص کلسترول انجام می شود.

سرگئی ، 54 ساله: 3 سال پیش مبتلا به آترواسکلروز پاها شدم. رژیم غذایی کلسترول خونم را پایین نیاورد و پزشک برای من استاتین تجویز کرد. من شش ماه کرستتور را مصرف کردم ، اما نوشیدن این قرص ها به طور مداوم بسیار گران است.

وی از پزشک خواست که آن را با استاتین های دیگر جایگزین کند و او داروی آکورت را برای من تجویز کرد. من از نتیجه راضی هستم و بهای قیمتی که داروی روسی برای من دارد مناسب است.

من هیچ عوارض جانبی روی بدن تجربه نمی کنم ، فقط در ابتدا حالت تهوع شدید وجود نداشت.

گالینا ، 59 ساله: بعد از شروع یائسگی ، کلسترول من به شدت افزایش یافت ، و من خیلی زیاد شروع به افزایش وزن کردم.

بعد از رژیم غذایی هیپوکلسترول ، موفق به کاهش وزن شدم ، اما کلسترول من خیلی پایین نیامد. دکتر یک داروی آکورتا برای من تجویز کرد.

بعد از 2 ماه از درمان ، کلسترول به حالت عادی بازگشت ، اما من در حال رژیم هستم.

در دوران بارداری و در دوران شیردهی استفاده کنید

داروی Akorta برای استفاده در دوران بارداری و در دوران شیردهی منع مصرف دارد. زنان در سن باروری باید از روشهای معتبر و مناسب پیشگیری از بارداری استفاده کنند. از آنجا که کلسترول و سایر محصولات بیوسنتز کلسترول برای رشد جنین از اهمیت برخوردار هستند ، خطر بالقوه مهار ردوکتاز HMG-CoA از مزایای استفاده از این دارو در زنان باردار فراتر می رود. در صورت بارداری در حین درمان ، باید بلافاصله دارو قطع شود. اطلاعاتی درباره تخصیص روزوواستاتین با شیر مادر وجود ندارد ، بنابراین ، در طول دوره شیردهی ، این دارو باید قطع شود.

مقدار مصرف و تجویز

قبل از شروع درمان با دارو ، بیمار باید شروع به دنبال یك رژیم غذایی كاهش یافته لیپید كند و همچنان در طی درمان به دنبال آن باشد. دوز دارو بسته به اهداف درمانی و پاسخ درمانی ، باید با توجه به توصیه های فعلی كه عموماً برای غلظت چربی هدف مورد قبول هستند ، به صورت جداگانه انتخاب شود.
داروی Akorta به صورت خوراکی و در هر ساعت از شبانه روز ، صرف نظر از مصرف مواد غذایی ، بدون جویدن یا خرد کردن قرص ، بلع کامل ، بلعیدن آب ، مصرف می شود.
دوز اولیه توصیه شده (مگر در مواردی که مشخص شده باشد) 10 میلی گرم یک بار در روز برای بیمارانی که قبلاً از مهارکننده های HMG-CoA ردوکتاز استفاده نکرده اند ، و برای بیمارانی که پس از درمان با سایر مهارکننده های HMG-CoA ردوکتاز به این دارو منتقل شده اند.
در صورت لزوم ، دوز بعد از 4 هفته به 20 میلی گرم افزایش می یابد.
با توجه به پیشرفت احتمالی عوارض جانبی در هنگام مصرف دوز 40 میلی گرم ، در مقایسه با دوزهای پایین ، افزایش دوز به 40 میلی گرم فقط در بیماران مبتلا به هایپر کلسترول شدید شدید و در معرض خطر بالای عوارض قلبی عروقی (خصوصاً در بیماران با فشار خون بالا خانوادگی) قابل انجام است. ) ، که در آن نتیجه مطلوب از درمان در هنگام مصرف دوز 20 میلی گرم ، و تحت نظارت پزشکی حاصل نمی شود.
به خصوص نظارت دقیق بیمارانی که دارو را در دوز 40 میلی گرم دریافت می کنند توصیه می شود. دوز 40 میلی گرم برای بیمارانی که قبلاً با دکتر مشورت نکرده اند ، توصیه نمی شود. پس از 2-4 هفته درمانی و / یا با افزایش دوز دارو ، نظارت بر متابولیسم لیپیدها لازم است (در صورت لزوم ، تنظیم دوز لازم است).
در بیمارانی که دارو را با دوز 40 میلی گرم مصرف می کنند ، توصیه می شود شاخص های عملکرد کلیه را کنترل کنید.
در صورت تجویز با گمی فیبروزیل ، مقدار روزواسواستاتین نباید بیش از 10 میلی گرم در روز باشد.
بیماران سالمند نیازی به تنظیم دوز ندارند.
هنگام مطالعه پارامترهای فارماکوکینتیک در بیماران متعلق به اقوام مختلف ، افزایش غلظت سیستمیک روزواواستاتین در بین ژاپنی ها و چینی ها مشاهده شد. این واقعیت باید هنگام تجویز روزواستاتین به این گروه های بیمار در نظر گرفته شود. مصرف دارو در دوز 40 میلی گرم در بیماران نژاد مغلوئید منع مصرف دارد.
بیماران مبتلا به نارسایی کلیه
در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی خفیف یا متوسط ​​، تنظیم دوز لازم نیست. استفاده از تمام دوزهای دارویی Akorta در بیمارانی که نارسایی شدید کلیوی دارند (ترخیص کالا از گمرک کراتینین کمتر از 30 میلی لیتر در دقیقه) منع مصرف دارد.
مصرف دارو در دوز 40 میلی گرم در بیمارانی که عملکرد کلیوی با اختلال متوسط ​​دارند (ترخیص کالا از گمرک کراتینین کمتر از 60 میلی لیتر در دقیقه) منع مصرف دارد.
بیماران مبتلا به نارسایی کبد
در استفاده از دارو در بیماران با نمره بالاتر از 9 در مقیاس Childe-Pugh هیچ تجربه ای وجود ندارد. داروی Akorta در بیماران مبتلا به بیماریهای کبدی در مرحله فعال منع مصرف دارد (از جمله با افزایش مداوم فعالیت ترانس آمینازهای "کبد" ، و همچنین هرگونه افزایش فعالیت ترانس آمینازهای "کبدی" در سرم خون بیش از 3 برابر در مقایسه با حد بالایی طبیعی).