چگونه می توان از داروی Mikardis 80 استفاده کرد؟

میکاردیس به شکل قرص تولید می شود: طولانی ، تقریباً سفید یا سفید ، از یک طرف حکاکی "51N" یا "52N" (به ترتیب 40 یا 80 میلی گرم) وجود دارد ، از طرف دیگر - نماد شرکت (7 عدد) در تاول ها ، هر کدام 2 ، 4 ، 8 یا 14 تاول در جعبه مقوایی).

ترکیب 1 قرص شامل موارد زیر است:

ماده فعال: telmisartan - 40 یا 80 میلی گرم ،
اجزای کمکی (هر یک 40/80 میلی گرم): استئارات منیزیم - 4/8 میلی گرم ، هیدروکسید سدیم - 3.36 / 6.72 میلی گرم ، مگلومین - 12/24 میلی گرم ، پلی ویدون (کلیدون 25) - 12/24 میلی گرم ، سوربیتول - 168.64 / 337.28 میلی گرم.

فرم انتشار

این دارو به صورت قرص های سفید و باریک شکل با حکاکی 51H در یک لبه و آرم شرکت در لبه دیگر است.

7 قرص با دوز 40 میلی گرم در تاول ؛ 2 یا 4 چنین تاول در جعبه مقوایی. یا 7 قرص با دوز 80 میلی گرم در تاول ، 2 ، 4 یا 8 چنین تاول در جعبه مقوایی

فارماکودینامیک و فارماکوکینتیک

فارماکودینامیک

تلمیزارتان - مسدود کننده گیرنده انتخابی آنژیوتانسین II. استوایی زیادی نسبت به آن دارد AT1 زیرگروه گیرنده آنژیوتانسین II. با آنژیوتانسین II در گیرنده های خاص بدون داشتن همان اثر. صحافی پیوسته است.

این مناطق گرمسیری را برای سایر زیرگروه های گیرنده نشان نمی دهد. محتوا را کاهش می دهد آلدوسترون در خون ، کانال های رنین و یون پلاسما را سرکوب نمی کند.

شروع کنید اثر فشار خون در طول سه ساعت اول پس از تجویز مشاهده شد telmisartan. این عمل برای یک روز یا بیشتر ادامه دارد. اثر تلفظ شده یک ماه پس از تجویز مداوم ایجاد می شود.

در افراد دارای فشار خون شریانیtelmisartan فشار خون سیستولیک و دیاستولیک را کاهش می دهد ، اما تعداد انقباضات قلب را تغییر نمی دهد.

باعث ایجاد سندرم ترک نمی شود.

فارماکوکینتیک

هنگامی که به صورت خوراکی مصرف می شود ، به سرعت از روده جذب می شود. قابلیت دسترسی زیستی به 50٪ نزدیک است. بعد از سه ساعت ، غلظت پلاسما به حداکثر می رسد. 99.5٪ ماده فعال به پروتئین های خون متصل می شود. با پاسخ دادن به متابولیزه شد گلوکورونیک اسید. متابولیت های دارو غیرفعال هستند. نیمه عمر حذف بیش از 20 ساعت است. از طریق دستگاه گوارش دفع می شود ، دفع ادرار کمتر از 2٪ است.

موارد منع مصرف

قرص Micardis در افراد مبتلا به منع مصرف دارد آلرژی بر روی اجزای دارو ، سنگین است بیماریهاجگر یا کلیه, عدم تحمل فروکتوز, در دوران بارداری و شیردهی، کودکان زیر 18 سال.

عوارض جانبی

از سیستم عصبی مرکزی: افسردگیسرگیجه سردردخستگی ، اضطراب ، بی خوابی, گرفتگی.
از دستگاه تنفسی: بیماری های دستگاه تنفسی فوقانی (سینوزیت, فارنژیت, برونشیت) سرفه
از سیستم گردش خون: کاهش قابل توجهی در فشار, تاکی کاردی, برادیکاردیدرد قفسه سینه
از دستگاه گوارش: حالت تهوع ، اسهال, سوء هاضمهافزایش غلظت آنزیم های کبدی.
از سیستم اسکلتی عضلانی: میالژیکمردرد آرتروالژی.
از سیستم تناسلی: ادم ، عفونت دستگاه تناسلی ، هایپرکراتینینمی.
واکنش های حساسیت به پوست: بثورات پوستی ، آنژیوادم, کهیر.
شاخص های آزمایشگاهی: کم خونی, قند خون.
موارد دیگر: اریتماخارش تنگی نفس.

Mikardis ، دستورالعمل استفاده

طبق دستورالعمل استفاده از میكاردیس ، این دارو به صورت خوراكی مصرف می شود. برای بزرگسالان توصیه می شود دوز 40 میلی گرم روزی یک بار در تعدادی از بیماران ، تأثیر درمانی در هنگام مصرف دوز مشاهده می شود 20 میلی گرم در روز اگر کاهش فشار به سطح مورد نظر مشاهده نشود ، می توان مقدار آن را تا 80 میلی گرم در روز افزایش داد.

حداکثر اثر دارو پنج هفته پس از شروع درمان حاصل می شود.

در بیمارانی که اشکال شدید دارند فشار خون شریانی استفاده احتمالی 160 میلی گرم دارو در روز

تعامل

تلمیزارتان فعال می کند اثر فشار خون ابزار دیگر کاهش فشار

وقتی با هم استفاده می شوند telmisartan و دیگوکسین تعیین دوره ای غلظت ضروری است دیگوکسین در خون ، همانطور که می تواند افزایش یابد.

هنگام مصرف دارو با هم لیتیوم و مهار کننده های ACE ممکن است افزایش موقت در محتوای مشاهده شود لیتیوم در خون ، که با اثرات سمی آشکار می شود.

درمان داروهای ضد التهاب غیر استروئیدی همراه با میکاردیس در بیماران کم آبی می تواند منجر به نارسایی حاد کلیوی شود.

دستورالعمل های ویژه

برای بیماران کم آبی (محدود کردن نمک ، درمان دیورتیک ها, اسهال، استفراغ) کاهش دوز میکاردیس ضروری است.

با احتیاط ، افراد را با خود تعیین کنید تنگی هر دو شریان کلیوی, تنگی دریچه میترال یا کاردیومیوپاتی هیپرتروفیک آئورت - سایپرز ، باشگاه دانش انسداد ، نارسایی شدید کلیوی ، کبدی یا قلبی ، بیماری های دستگاه گوارش.

استفاده از چه موقع ممنوع است آلدوسترون اولیه و عدم تحمل فروکتوز.

با یک بارداری برنامه ریزی شده ، ابتدا باید جایگزینی برای میکاردیس با دیگری پیدا کنید داروی ضد فشار خون.

هنگام رانندگی با احتیاط استفاده کنید.

با مصرف همزمان با داروها لیتیوم نظارت بر میزان لیتیوم در خون نشان داده شده است ، زیرا افزایش موقت در سطح آن ممکن است.

Mikardis Price

در روسیه بسته 80 میلی گرم شماره 28 از 830 تا 980 روبل هزینه خواهد داشت. در اوکراین ، قیمت میکاردیس در همان شکل از شماره به 411 هزارتوئی نزدیک می شود.

در این مقاله می توانید دستورالعمل استفاده از دارو را مطالعه کنید میکاردیس. بازخورد بازدید کنندگان از سایت - مصرف کنندگان این دارو و همچنین نظرات متخصصان پزشکی در مورد استفاده از Mikardis در عمل خود را ارائه می دهد. یک درخواست بزرگ این است که به طور فعال نظرات خود را در مورد دارو اضافه کنید: دارو به خلاص شدن از بیماری کمک کرد یا کمکی نکرد ، چه عوارض و عوارض جانبی مشاهده شده است ، احتمالاً توسط سازنده در حاشیه نویسی اعلام نشده است. آنالوگ های میکاردیس در حضور آنالوگ های ساختاری موجود. برای درمان فشار خون بالا و پایین آوردن فشار خون در بزرگسالان ، کودکان و همچنین در دوران بارداری و شیردهی استفاده شود. ترکیب دارو.

میکاردیس - داروی ضد فشار خون.

Telmisartan (ماده فعال دارویی Mikardis) یک آنتاگونیست خاص در گیرنده های آنژیوتانسین 2 است.این ماده از لحاظ گیرنده AT1 زیرگروه آنژیوتانسین 2 وابستگی بالایی دارد که از طریق آن آنژیوتانسین 2 تحقق می یابد Telmisartan آنژیوتانسین 2 را از گیرنده خارج می کند ، بدون اینکه یک عمل آگونیست در رابطه با این گیرنده انجام دهد. این اتصال فقط با زیرگروه گیرنده AT1 آنژیوتانسین 2. ایجاد می کند. اتصال پیوسته است. Telmisartan هیچ وابستگی به گیرنده های دیگر (از جمله گیرنده های AT2) و سایر گیرنده های آنژیوتانسین کمتر مورد مطالعه ندارد. اهمیت عملکردی این گیرنده ها و همچنین تأثیر تحریک بیش از حد احتمالی آنها با آنژیوتانسین 2 ، غلظت آنها با انتصاب تلمیزارتان افزایش می یابد ، مورد مطالعه قرار نگرفته است. غلظت آلدوسترون را در خون کاهش می دهد ، رنین در پلاسمای خون را مهار نمی کند و کانال های یونی را مسدود نمی کند. این بیماری ACE (کینیناز 2) را مهار نمی کند ، آنزیمی که برادی کینین را نیز از بین می برد ، بنابراین ، افزایش عوارض جانبی ناشی از برادی کینین انتظار نمی رود.

Mikardis با دوز 80 میلی گرم ، اثر فشار خون بالا آنژیوتانسین 2 را به طور کامل مسدود می کند. شروع عمل افت فشار خون در مدت 3 ساعت پس از اولین بار مصرف تلمیزارتان ذکر می شود. تأثیر دارو 24 ساعت به طول می انجامد و تا 48 ساعت قابل توجه باقی می ماند.یک اثر فشار خون برجسته که معمولاً پس از 4 تا 4 هفته از مصرف منظم ایجاد می شود.

در بیماران مبتلا به فشار خون شریانی ، تمیسارتان فشار خون سیستولیک و دیاستولیک را کاهش می دهد ، بدون اینکه بر ضربان قلب تأثیر بگذارد.

در صورت قطع ناگهانی میکاردیس ، AD به تدریج بدون ایجاد سندرم ترك مجدد به سطح اصلی خود باز می گردد.

هیدروکلروتیازید (ماده فعال دارویی Mikardis Plus) یک ادرارآور تیازیدی است. دیورتیک های تیازیدی بر جذب مجدد الکترولیت ها در لوله های کلیوی تأثیر می گذارند ، و به طور مستقیم دفع سدیم و کلریدها را افزایش می دهند (تقریباً در مقادیر معادل). اثر دیورتیک هیدروکلروتیازید منجر به کاهش در bcc ، افزایش فعالیت رنین پلاسما ، افزایش ترشح آلدوسترون و همراه با افزایش پتاسیم ادرار و بی کربنات ها و در نتیجه کاهش پتاسیم در پلاسما خون می شود. با استفاده همزمان از تلمیزارتان ، تمایل به متوقف کردن از بین رفتن پتاسیم ناشی از این ادرارآورها ، احتمالاً به دلیل محاصره RAAS وجود دارد.

پس از مصرف هیدروکلروتیازید ، دیورز بعد از 2 ساعت افزایش می یابد و حداکثر تأثیر آن بعد از حدود 4 ساعت مشاهده می شود.تأثیر دیورتیک دارو حدود 6 تا 12 ساعت ادامه دارد.

استفاده طولانی مدت از هیدروکلروتیازید خطر ابتلا به عوارض بیماری قلبی عروقی و مرگ و میر ناشی از آنها را کاهش می دهد.

حداکثر اثر ضد فشار خون داروی میکاردیس پلاس معمولاً 4-8 هفته پس از شروع درمان حاصل می شود.

ترکیب

Telmisartan + excipients (میکاردیس).

Telmisartan + hydrochlorothiazide + excipients (Mikardis Plus).

فارماکوکینتیک

هنگام تجویز ، تلمیزارتان به سرعت از دستگاه گوارش جذب می شود. قابلیت دسترسی زیستی 50٪ است. هنگامی که به طور همزمان با غذا مصرف شود ، کاهش مقادیر AUC از 6٪ (در صورت استفاده از دوز 40 میلی گرم) تا 19٪ (در صورت استفاده از دوز 160 میلی گرم) متغیر است. بعد از گذشت 3 ساعت از تجویز ، غلظت خون در پلاسما بدون در نظر گرفتن زمان خوردن در سطح خون قرار می گیرد. این ماده با ترکیب اسید گلوکورونیک متابولیزه می شود. متابولیتها از نظر دارویی فعال نیستند. این ماده از طریق روده بدون تغییر و دفع توسط کلیه ها دفع می شود - کمتر از 2٪ از دوز مصرفی.

در غلظت بین زن و مرد تفاوت وجود دارد. در زنان ، Cmax و AUC به ترتیب تقریبا 3 و 2 برابر بیشتر از مردان (بدون تأثیر معنی داری بر اثربخشی) بود.

فارماکوکینتیک تلمیزارتان در بیماران سالخورده با فارماکوکینتیک در بیماران جوان تفاوت ندارد. تنظیم دوز لازم نیست.

تغییر دوز در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی ، از جمله بیماران تحت همودیالیز ، لازم نیست. Telmisartan با همودیالیز از بین نمی رود.

در بیماران با اختلال در عملکرد کبد از درجه خفیف تا متوسط (کلاس A و B در مقیاس Child-Pugh) ، مقدار روزانه دارو نباید بیش از 40 میلی گرم باشد.

شاخص های اصلی فارماکوکینتیک telmisartan در کودکان و نوجوانان بین 6 تا 18 سال پس از مصرف تلمیزارتان با دوز 1 میلی گرم در کیلوگرم یا 2 میلی گرم بر کیلوگرم به مدت 4 هفته به طور کلی با داده های به دست آمده در درمان بزرگسالان قابل مقایسه است و تأیید عدم خطی بودن فارماکوکینتیک telmisartan ، به خصوص با توجه به Cmax.

پس از تجویز خوراکی ، هیدروکلروتیازید اکسید Mikardis Plus Cmax در طی 1 تا 3 ساعت به دست می آید.در دسترس بودن مطلق با دفع کلیوی تجمع دهنده هیدروکلروتیازید و حدود 60٪ تخمین زده می شود. این پروتئین 64 درصد به پروتئین های پلاسما خون وصل می شود. در بدن انسان متابولیزه نشده و تقریباً بدون تغییر در ادرار دفع می شود. حدود 60٪ دوز مصرف شده خوراکی طی 48 ساعت از بین می رود.

در غلظت پلاسما در زنان و مردان تفاوت وجود دارد. در خانمها ، تمایل به افزایش بالینی چشمگیر غلظت هیدروکلروتیازید پلاسما وجود دارد.

در بیماران با اختلال در عملکرد کلیه ، میزان از بین رفتن هیدروکلروتیازید کاهش می یابد.

نشانه ها

فشار خون بالا (کاهش فشار) ،
کاهش عوارض قلبی و عروقی و مرگ و میر در بیماران 55 سال و بالاتر با خطر بالای بیماری قلبی عروقی.

فرم های انتشار

قرص 40 و 80 میلی گرم.

قرص 40 میلی گرم + 12.5 میلی گرم و 80 میلی گرم + 12.5 میلی گرم (میکاردیس پلاس).

دستورالعمل استفاده و دوز

این دارو بدون توجه به مصرف مواد غذایی به صورت خوراکی تجویز می شود.

با فشار خون شریانی ، مقدار اولیه توصیه شده میکاردیس 1 قرص (40 میلی گرم) یک بار در روز است. در مواردی که اثر درمانی حاصل نمی شود ، می توان دوز دارو را به 80 میلی گرم یک بار در روز افزایش داد. هنگام تصمیم گیری در مورد افزایش دوز ، باید در نظر گرفت که حداکثر اثر ضد فشار خون معمولاً طی 4-8 هفته پس از شروع درمان حاصل می شود.

برای کاهش عوارض قلبی و عروقی و مرگ و میر ، مقدار توصیه شده 1 قرص (80 میلی گرم) یک بار در روز است. در دوره اولیه درمان ممکن است اصلاح اضافی فشار خون لازم باشد.

بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی (از جمله بیماران تحت همودیالیز) تنظیم دوز دارو لازم نیست.

رژیم دوز در بیماران مسن نیازی به تغییر ندارد.

صرف نظر از مصرف مواد غذایی ، میکاردیس پلاس باید 1 بار در روز مصرف شود.

Mikardis Plus 40 / 12.5 میلی گرم می تواند برای بیمارانی تجویز شود که استفاده از داروی Mikardis با دوز 40 میلی گرم یا هیدروکلروتیازید منجر به کنترل کافی فشار خون نمی شود.

Mikardis Plus 80 / 12.5 میلی گرم می تواند برای بیمارانی که مصرف داروی میکاردیس با دوز 80 میلی گرم یا میکاردیس پلاس 40 / 12.5 میلی گرم می باشد ، تجویز نشود ، منجر به کنترل کافی فشار خون نمی شود.

در بیمارانی که فشار خون شریانی شدید دارند ، حداکثر دوز روزانه تلمیسارتان 160 میلی گرم در روز است. این دوز مؤثر و قابل تحمل بود.

اثر جانبی

سندرم دیسترس تنفسی (از جمله پنومونی و ادم ریوی) ،
تنگی نفس
آریتمی
تاکی کاردی
برادیکاردی
کاهش قابل توجه در فشار خون (از جمله فشار خون بالا و پایین) ،
غش
پارستزی
اختلالات خواب
بی خوابی
سرگیجه
اضطراب
افسردگی
تحریک پذیری
سردرد
اسهال ، یبوست ،
مخاط دهان خشک ،
نفخ
درد شکم
استفراغ
گاستریت
کاهش اشتها
بی اشتهایی
قند خون
هایپرکلسترولمی ،
پانکراس
اختلال در عملکرد کبد ،
زردی (کبدی یا کلستاتیک) ،
سوء هاضمه
افزایش عرق کردن
کمردرد
گرفتگی عضلات
میالژی
آرتروالژی
گرفتگی عضلات گوساله ،
آرتروز ،
علائم مانند تاندونیت
درد قفسه سینه
کم خونی فقر آهن ، کم خونی آپلاستیک ، کم خونی همولیتیک ، ترومبوسیتوپنی ، ائوزینوفیلی ، لوکوپنی ، اگرانولوسیتوز ، ترومبوسیتوپنی ،
نارسایی کلیه ، از جمله نارسایی حاد کلیوی ،
نفریت بینابینی ،
گلوکزوزوری
نقص بینایی
تاری تاری دید
گلوکوم حاد بسته شدن زاویه ،
ناتوانی جنسی
سپسیس ، از جمله موارد کشنده ،
عفونت دستگاه تنفسی فوقانی (برونشیت ، فارنژیت ، سینوزیت) ،
عفونت ادراری (از جمله سیستیت) ،
التهاب غدد بزاقی ،
افزایش فعالیت آنزیم های کبدی ،
افزایش فعالیت CPK ،
افزایش غلظت اسید اوریک در خون ،
هیپرتریگلیسیریدمی ،
هیپوکالمی ، هایپرکالمی ،
هیپوناترمی ،
هیپروریسمی
هیپوگلیسمی (در بیماران مبتلا به دیابت قند) ،
اختلال در تحمل گلوکز ،
کاهش هموگلوبین در خون ،
آنژیوادم (از جمله موارد کشنده) ،
اریتما
پوست خارش دار
بثورات
واکنشهای آنافیلاکسی ،
اگزما
بثورات مواد مخدر
نکرولیز سمی اپیدرمال ،
واکنشهای لوپوس مانند
تشدید یا تشدید علائم لوپوس اریتماتوز سیستمیک ،
واسکولیت نکروتیک ،
واسکولیت سیستماتیک
واکنش حساسیت به نور ،
عود لوپوس اریتماتوز سیستمیک ،
واسکولیت
سندرم آنفلوانزا
تب
ضعف

موارد منع مصرف

بیماری انسداد مجاری صفراوی ،
عملکرد کبد با اختلال شدید (کلاس C-Child-Pugh) ،
اختلال عملکرد کلیوی شدید (CC کمتر از 30 میلی لیتر در دقیقه) ،
هیپوکالمی نسوز ، هیپرکلسمی ،
مصرف همزمان با آلیسکیرن در بیماران مبتلا به دیابت قندی و نارسایی کلیوی (GFR کمتر از 60 میلی لیتر در دقیقه / 73/1 متر مربع) ،
عدم تحمل فروکتوز ارثی (دارو حاوی سوربیتول) ،
کمبود لاکتاز ، عدم تحمل لاکتوز ، سندرم جذب گلوکز و گالاکتوز ،
سن تا 18 سال (ایمنی و اثربخشی اثبات نشده است) ،
بارداری
شیردهی (شیردهی) ،
حساسیت به ماده فعال یا اجزای کمکی دارو یا سایر مشتقات سولفونامید.

تنگی شریان کلیوی دو طرفه یا تنگی شریان کلیه ،
اختلال در عملکرد کبد یا بیماری کبدی پیشرونده (کلاس A و B در مقیاس Child-Pugh) ،
کاهش در BCC به دلیل دیورتیک درمانی قبلی ، محدودیت در مصرف نمک ، اسهال یا استفراغ ،
قند خون
وضعیت بعد از پیوند کلیه (تجربه استفاده از آن) ،
نارسایی قلبی مزمن 3-4 FC با توجه به طبقه بندی انجمن قلب نیویورک ،
تنگی دریچه آئورت و میترال ،
تنگی فشار خون ایدیوپاتیک فوق فشار خون ایدیوپاتیک ،
کاردیومیوپاتی انسدادی هیپرتروفیک ،
دیابت قندی
آلدوسترون اولیه
نقرس
گلوکوم بستن زاویه (به دلیل وجود هیدروکلروتیازید در ترکیب).

بارداری و شیردهی

استفاده از میکاردیس و میکاردیس پلاس در دوران بارداری منع مصرف دارد.

استفاده از آنتاگونیست های گیرنده آنژیوتانسین 2 در سه ماهه اول بارداری توصیه نمی شود ، این داروها نباید در دوران بارداری تجویز شوند. هنگام بروز حاملگی ، دارو باید فوراً متوقف شود. در صورت لزوم ، باید روش درمانی جایگزین (سایر کلاسهای داروهای ضد فشار خون که برای استفاده در دوران بارداری تأیید شده اند) تجویز شود.

استفاده از آنتاگونیست های گیرنده آنژیوتانسین 2 در سه ماهه دوم و سوم بارداری منع مصرف دارد. در مطالعات بالینی telmisartan ، اثرات تراتوژنیک تشخیص داده نشده ، اما جنینی ایجاد شد. مشخص شده است که اثرات آنتاگونیست های گیرنده آنژیوتانسین 2 در سه ماهه دوم و سوم بارداری باعث جنین در فرد (کاهش عملکرد کلیه ، الیگوهیدرنیوز ، تاخیر در استخوان گذاری جمجمه) و همچنین سمیت نوزادی (نارسایی کلیوی ، افت فشار خون ، هایپرکالمی) می شود. به بیمارانی که قصد بارداری دارند ، باید روش درمانی جایگزین انجام شود. اگر درمان با آنتاگونیست های گیرنده آنژیوتانسین 2 در سه ماهه دوم بارداری انجام شود ، سونوگرافی کلیه ها و استخوان های جمجمه جنین توصیه می شود.

نوزادانی که مادران آنها آنتاگونیست گیرنده آنژیوتانسین 2 دریافت کرده اند باید از نظر فشار خون شریانی از نزدیک مورد بررسی قرار گیرند.

تجربه هیدروکلروتیازید در دوران بارداری ، به ویژه در سه ماهه اول ، محدود است. هیدروکلروتیازید از سد جفت عبور می کند. با توجه به مکانیسم دارویی عمل هیدروکلروتیازید ، فرض بر این است که استفاده از آن در سه ماهه سوم و سوم بارداری می تواند پرفیوژن جنینی را مختل کرده و باعث ایجاد تغییر در جنین و جنین مانند زردی ، عدم تعادل الکترولیتی و ترومبوسیتوپنی شود. از هیدروکلروتیازید نباید برای ورم زنان باردار ، برای زنان باردار مبتلا به فشار خون شریانی یا در دوران پره اکلامپسی استفاده شود ، احتمال کاهش حجم پلاسما و کاهش پرفیوژن جفت وجود دارد و در این شرایط بالینی اثر مطلوبی وجود ندارد.

از هیدروکلروتیازید نباید برای درمان فشار خون بالا در زنان باردار استفاده شود ، مگر در موارد نادری که سایر درمانها قابل استفاده نیستند.

درمان با داروهای Mikardis و Mikardis Plus در هنگام شیردهی منع مصرف دارد.

در مطالعات تجربی روی حیوانات ، اثرات تلمیزارتان و هیدروکلروتیازید بر باروری مشاهده نشد.

مطالعاتی درباره تأثیرات روی باروری انسان انجام نشده است.

استفاده در کودکان

داروهای Mikardis و Mikardis Plus برای استفاده در کودکان و نوجوانان زیر 18 سال منع مصرف دارند ، زیرا هیچ اطلاعاتی در مورد اثربخشی و ایمنی در این دسته از بیماران وجود ندارد.

استفاده در بیماران مسن

تغییر در رژیم دوز در بیماران مسن مورد نیاز نیست.

دستورالعمل های ویژه

شرایطی که فعالیت RAAS را افزایش می دهد

در برخی از بیماران به دلیل سرکوب فعالیت RAAS به خصوص با مصرف همزمان داروهای موثر بر این سیستم ، عملکرد کلیه (از جمله نارسایی حاد کلیوی) مختل می شود. بنابراین ، درمان همراه با انسداد مضاعف مشابه RAAS (به عنوان مثال ، با اضافه کردن یک مهار کننده ACE یا یک مهار کننده مستقیم رنین ، آلیسکیرن ، به مسدود کننده های آنتاگونیست گیرنده آنژیوتانسین 2) ، باید به صورت جداگانه و با نظارت منظم بر عملکرد کلیه (از جمله پایش دوره ای پتاسیم و سرم کراتینین).

استفاده از دیورتیک های تیازیدی در بیماران با اختلال در عملکرد کلیه می تواند منجر به ازوتمی شود. پایش دوره ای عملکرد کلیه توصیه می شود.

در بیماران مبتلا به تنگی شریان کلیوی دو طرفه یا تنگی شریانی تنها کلیه عملکردی ، با استفاده از داروهایی که بر RAAS اثر می گذارند ، خطر بروز افت فشار خون شریانی شدید و نارسایی کلیوی افزایش می یابد.

اختلال در عملکرد کبد

در بیماران با اختلال در عملکرد کبد یا بیماری کبدی پیشرونده ، از MikardisPlus باید با احتیاط استفاده شود ، زیرا حتی تغییرات جزئی در تعادل آب و الکترولیت ها می توانند در ایجاد کما کبدی نقش داشته باشند.

تأثیر بر متابولیسم و عملکرد غدد درون ریز

در بیماران مبتلا به دیابت ممکن است تغییر در دوز انسولین یا عوامل کاهش دهنده قند خون برای تجویز خوراکی مورد نیاز باشد. در طول درمان با دیورتیک های تیازیدی ، دیابت پنهان می تواند بروز کند.

در بعضی موارد ، استفاده از دیورتیک های تیازیدی ممکن است باعث بروز هیپراوریسمی و تشدید دوره نقرس شود.

در بیماران مبتلا به دیابت قندی و خطر اضافی قلبی عروقی ، به عنوان مثال در بیماران مبتلا به دیابت و بیماری قلبی عروق کرونر ، استفاده از داروهایی که باعث کاهش فشار خون می شوند ، مانند آنتاگونیست های گیرنده آنژیوتانسین 2 یا مهار کننده های ACE ، ممکن است خطر سکته قلبی کشنده و قلبی ناگهانی را افزایش دهد. مرگ عروقی در بیماران دیابتی ، بیماری کرونر قلب می تواند بدون علامت باشد و بنابراین ممکن است تشخیص داده نشود. قبل از شروع استفاده از داروهای Mikardis و Mikardis Plus برای تشخیص و درمان بیماری عروق کرونر قلب ، باید مطالعات تشخیصی مناسبی انجام شود از جمله تست با فعالیت بدنی

نزدیک بینی حاد و گلوکوم بستن زاویه ثانویه

هیدروکلروتیازید ، که یک مشتق سولفونامید است ، می تواند یک واکنش ایدیوسنکراتیک را به صورت نزدیک بینی حاد گذرا و گلوکوم حاد بسته کننده زاویه ایجاد کند. علائم این اختلالات ، کاهش غیر منتظره در بینایی یا درد چشم است که در موارد معمولی طی چند ساعت تا چند هفته پس از شروع دارو رخ می دهد. در صورت عدم درمان ، گلوکوم حاد بسته شدن زاویه می تواند منجر به از بین رفتن بینایی شود. درمان اصلی قطع هر چه سریعتر هیدروکلروتیازید است. این را باید در نظر داشت که اگر فشار داخل چشم کنترل نشده باقی بماند ، ممکن است نیاز به درمان فوری محافظه کارانه یا جراحی باشد. عوامل خطر برای ایجاد گلوکوم بستن زاویه حاد شامل سابقه حساسیت به سولفونامیدها یا پنی سیلین است.

نقض تعادل آب و الکترولیت

هنگام استفاده از داروی میکاردیس پلاس ، همانطور که در مورد دیورتیک درمانی وجود دارد ، نظارت دوره ای بر محتوای الکترولیت ها در سرم خون ضروری است.

دیورتیک های تیازید ، شامل هیدروکلروتیازید ، می تواند باعث ایجاد اختلال در تعادل آب الکترولیتی و حالت اسید-پایه شود (هیپوکالمی ، هیپوناترمی و قلیای هیپوکلورمی). از علائم این اختلالات می توان به ضعف مخاط دهان ، تشنگی ، ضعف عمومی ، خواب آلودگی ، اضطراب ، میالژیا یا پیچش تشنج عضلات گوساله (کروپی) ، ضعف عضلات ، کاهش چشمگیر فشار خون ، الیگوریا ، تاکی کاردی و چنین دستگاه گوارش اشاره کرد. اختلالات روده مانند تهوع یا استفراغ.

هنگامی که از دیورتیک های تیازیدی استفاده می شود ، می توان هیپوکالمی ایجاد کرد ، اما تمیسارتان استفاده شده در همان زمان می تواند میزان پتاسیم خون را افزایش دهد. خطر هیپوکالمی بیشتر در بیماران مبتلا به سیروز ، افزایش دیورز ، با رژیم بدون نمک و همچنین در صورت استفاده همزمان گلوکو و مینرالوکورتیکواستروئیدها یا کورتیکوتروپین بیشتر است. برعکس ، Telmisartan ، که بخشی از آماده سازی Mikardis و Mikardis Plus است ، می تواند به دلیل آنتاگونیسم گیرنده های آنژیوتانسین 2 (زیر گروه AT1) منجر به هیپرکالمی شود. اگرچه هيپركالمي قابل توجه كلينيكي با استفاده از Mikardis Plus گزارش نشده است ، اما عوامل خطر در بروز آن شامل نارسايي كليوي و يا قلبي و ديابت مي باشد.

هیچ مدرکی مبنی بر اینکه داروی Mikardis Plus می تواند باعث کاهش یا جلوگیری از هیپوناترمیا ناشی از دیورتیک ها شود ، وجود ندارد. هیپوکلورمی معمولاً جزئی است و نیازی به درمان ندارد.

دیورتیک های تیازیدی می توانند دفع کلسیم توسط کلیه ها را کاهش داده و باعث شوند (در صورت عدم آشفتگی آشکار در متابولیسم کلسیم) افزایش زودگذر و جزئی در کلسیم سرم. هایپرکلسمی شدیدتر ممکن است نشانه ای از هیپرپاراتیروئیدیسم نهفته باشد. قبل از ارزیابی عملکرد غدد پاراتیروئید ، دیورتیک های تیازیدی باید قطع شود.

نشان داده شده است که دیورتیک های تیازیدی دفع منیزیم توسط کلیه ها را افزایش می دهد ، که می تواند منجر به هیپوماژزمی شود.

در بیماران مبتلا به بیماری انسداد قلبی ، استفاده از هر داروی ضد فشار خون ، در صورت کاهش بیش از حد فشار خون ، می تواند منجر به سکته قلبی یا سکته مغزی شود.

گزارش هایی در مورد توسعه لوپوس اریتماتوز سیستمیک با دیورتیک های تیازیدی وجود دارد.

Mikardis و Mikardis Plus در صورت لزوم می توانند همزمان با سایر داروهای ضد فشار خون استفاده شوند.

اختلال عملکرد کبد با انتصاب تلمیزارتان در بیشتر موارد در بین ساکنان ژاپن مشاهده شد.

تأثیر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و مکانیسم های کنترل

مطالعات بالینی ویژه ای برای ارزیابی تأثیر داروی میکاردیس پلاس بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و کار با مکانیزم هایی که نیاز به توجه بیشتری دارند انجام نشده است. با این وجود ، هنگام رانندگی و درگیر شدن در فعالیت های بالقوه خطرناک ، باید احتمال بروز سرگیجه و خواب آلودگی در نظر گرفته شود که این امر احتیاط لازم را نشان می دهد.

تعامل با مواد مخدر

با استفاده همزمان از telmisartan با:

سایر داروهای ضد فشار خون ممکن است اثر ضد فشار خون را تقویت کنند. در یک مطالعه ، با استفاده ترکیبی از telmisartan و ramipril ، افزایش 2.5 برابری در AUC0-24 و Cmax از ramipril و ramipril مشاهده شد. اهمیت بالینی این تعامل اثبات نشده است. تجزیه و تحلیل عوارض جانبی منجر به قطع درمان و تجزیه و تحلیل از عوارض جانبی جدی بدست آمده در طول کارآزمایی بالینی نشان داد که سرفه و angioedema به احتمال زیاد با ramipril رخ می دهد ، در حالی که فشار خون شریانی با telmisartan شایع تر بود. موارد قند خون ، نارسایی کلیوی ، افت فشار خون شریانی و سینکوپ ، با استفاده همزمان از تمیسارتان و رامی پریل به طور قابل توجهی مشاهده شد ،
آماده سازی لیتیوم افزایش قابل توجهی در غلظت لیتیوم در خون ، همراه با اثرات سمی با استفاده از مهار کننده های ACE ذکر کرد. در موارد نادر ، چنین تغییراتی با استفاده از آنتاگونیست های گیرنده آنژیوتانسین 2 ، به ویژه تمیسارتان گزارش شده است. با استفاده همزمان از آماده سازی لیتیوم و آنتاگونیست های گیرنده آنژیوتانسین 2 ، توصیه می شود میزان لیتیم موجود در خون تعیین شود ،
داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی (NSAIDs) ، از جمله اسید استیل سالیسیلیک در دوزهایی که به عنوان داروهای ضد التهابی ، مهارکننده های COX-2 و NSAID های غیر منتخب استفاده می شوند ، می توانند باعث نارسایی حاد کلیوی در بیماران با کاهش BCC شوند. داروهای مؤثر بر RAAS ممکن است اثر هم افزایی داشته باشند. در بیمارانی که NSAID و telmisartan دریافت می کنند ، BCC باید در ابتدای درمان جبران شود و بررسی عملکرد کلیه انجام شود. کاهش تأثیر داروهای ضد فشار خون ، مانند تلمیسارتان ، از طریق مهار اثر گشادکننده عروق پروستاگلاندینها با درمان ترکیبی با NSAIDs مشاهده شد. با استفاده همزمان از تلمیزارتان با ایبوپروفن یا پاراستامول ، هیچ اثر بالینی قابل توجهی مشاهده نشد ،
دیگوکسین ، وارفارین ، هیدروکلروتیازید ، گلی بن کلامید ، سیمواستاتین و آملودیپین تعامل بالینی قابل توجهی نشان ندادند. افزایش قابل توجه در میانگین غلظت دیگوکسین در پلاسمای خون به طور متوسط 20٪ (در یک مورد 39٪). با تجویز همزمان تلمیزارتان و دیگوکسین ، توصیه می شود بطور دوره ای غلظت دیگوکسین در خون را تعیین کنید.

با استفاده همزمان با:

اتانول (الکل) ، باربیتوراتها یا مسکن های افیونی ، خطر ایجاد افت فشارخون ارتوستاتیک وجود دارد ،
داروهای هیپوگلیسمیک برای تجویز خوراکی و انسولین ممکن است نیاز به تنظیم دوز داروهای هیپوگلیسمی برای تجویز خوراکی و انسولین داشته باشند ،
متفورمین خطر اسیدوز لاکتیک وجود دارد ،
kolestiraminom و kolestipolom - در حضور رزین های تبادل آنیونی جذب هیدروکلروتیازید مختل می شود ،
گلیکوزیدهای قلبی خطر ابتلا به هیپوکالمی یا هیپوماژنی ناشی از دیورتیکهای تیازید ، ایجاد آریتمی ناشی از گلیکوزیدهای قلبی را افزایش می دهد ،
آمین های پرسور (مانند نوراپی نفرین) ممکن است اثر آمین های پرسور را تضعیف کند ،
هیدروکلروتیازیدید شل کننده های عضلانی غیر depolarizing (به عنوان مثال کلرید توبوکورارین) می تواند اثر شل کننده های عضلانی غیر depolarizing را تقویت کند ،
داروهای ضد احتقان ممکن است غلظت اسید اوریک در سرم خون را افزایش دهند ، بنابراین ممکن است تغییر در دوز عوامل داروی اوریکوسوریک مورد نیاز باشد. استفاده از دیورتیک های تیازیدی فرکانس بروز واکنش های حساسیت به آلوپورینول را افزایش می دهد ،
آماده سازی کلسیم - دیورتیک های تیازیدی به دلیل کاهش دفع آن توسط کلیه ها می توانند میزان کلسیم سرم را افزایش دهند. اگر می خواهید از فرآورده های کلسیم استفاده کنید ، باید مرتباً میزان کلسیم خون را کنترل کنید و در صورت لزوم ، مقدار آماده سازی کلسیم را تغییر دهید ،
بتا بلاکرها و دیازوکسیدهای دیازوکسید تیازید می توانند باعث افزایش قند خون ناشی از بتا بلاکرها و دیازوکسید شوند ،
m- آنتی کولینرژیک (به عنوان مثال ، آتروپین ، biperidine) - کاهش تحرک دستگاه گوارش ، افزایش در دسترس بودن فراهمی زیستی دیورتیک های تیازید ،
دیورتیک های تیازید آمانتادین ممکن است خطر عوارض نامطلوب ناشی از آمانتادین را افزایش دهد ،
عوامل سیتوتوکسیک (به عنوان مثال ، سیکلوفسفامید ، متوترکسات) - کاهش دفع کلیوی عوامل سمیت سلولی و افزایش اثر سرکوب کننده میلوئید آنها ،
NSAID ها - استفاده ترکیبی از دیورتیک های تیازید می تواند منجر به کاهش اثر دیورتیک و ضد فشار خون شود ،
داروهایی که منجر به از بین بردن پتاسیم و هیپوکالمی می شوند (به عنوان مثال ، دیورتیک هایی که پتاسیم ، ملین ها ، گلوکو و مواد معدنی کورتیکوواستروئیدها ، کورتیکوتروپین ، آمفوتریسین B ، کاربنوکسولون ، بنزیلپنی سیلین ، مشتقات اسید استیل سالیسیلیک را حذف می کنند) - باعث افزایش اثر هیپوكالمی می شوند. هیپوکالمی ناشی از هیدروکلروتیازید با اثر کمبود پتاسیم تلمیزارتان جبران می شود ،
ایجاد هیپرکالمی با دیورتیک های پتاسیم ، داروهای پتاسیم و سایر عوامل که می توانند محتوای پتاسیم موجود در سرم خون را افزایش دهند (به عنوان مثال هپارین) یا جایگزین سدیم کلرید سدیم با نمک پتاسیم می شوند. نظارت دوره ای پتاسیم در پلاسما خون در مواردی که از داروی میکاردیس پلاس به طور همزمان با داروهایی استفاده شود که می توانند باعث هیپوکالمی شوند و همچنین با داروهایی که می توانند پتاسیم سرم را افزایش دهند توصیه می شود.

آنالوگ های دارویی Mikardis

آنالوگهای ساختاری ماده فعال:

آنالوگ های موجود در گروه دارویی (آنتاگونیست های گیرنده آنژیوتانسین 2):

آنژیاکند
Aprovel
آتاکند
Blocktran
وازوتنز ،
والز
والسارتان
والسفر ،
Valsacor
Hyposart ،
دیووان
زیزاکار
ایبرتان
ایربزارتان
ایرسار
نامزد
کاندسارتان
قلبی
کاردوستن
کاردوستین
کارزارتان
کوثر
زارتن
دریاچه
لوزاپ ،
لوزارل
لوسارتان
لوریستا
لوساکور
لوتور
Mikardis Plus ،
ناویدن
نورتین
الیمسترا
اردیس
Prirator
Presartan ،
رنكارد
سارتاول
تانیدول
تانتوردیو
طارق
Teveten
اینها ،
Telzap
تلمیزارتان
تلمیستا
تلسارتان
محکم
اداربی

شماره ثبت: P N015387 / 01

نام تجاری دارو: Mikardis

نام بین المللی غیر اختصاصی (INN): telmisartan

فرم مصرف: قرص

ترکیب: 1 رایانه لوحی شامل:
ماده فعال: - Telmisartan 40 میلی گرم یا 80 میلی گرم ،
مصرف کنندگان: - هیدروکسید سدیم 3.36 میلی گرم / 6.72 میلی گرم ، پلی ویدون (Kollidon 25) 12 میلی گرم در 24 میلی گرم ، مگلومین 12 میلی گرم در 24 میلی گرم ، سوربیتول 168.64 میلی گرم / 337.28 میلی گرم ، استارات منیزیم 4 میلی گرم / 8 میلی گرم

توضیحات
قرص 40 میلی گرم
قرص های سفید یا تقریباً سفید ، از یک طرف حکاکی "51H" ، از طرف دیگر - نماد شرکت.
قرص 80 میلی گرم
قرص های سفید یا تقریباً سفید شکل ، از یک طرف حکاکی "52H" ، از طرف دیگر - نماد شرکت.

گروه داروسازیآنتاگونیست گیرنده آنژیوتانسین II - سایپرز ، باشگاه دانش
کد ATX C09CA07

خواص دارویی
فارماکودینامیک
Telmisartan یک آنتاگونیست گیرنده آنژیوتانسین II خاص (نوع AT1) است ، که به صورت خوراکی مصرف می شود. این یک وابستگی بالا برای زیرگروه AT1 گیرنده های آنژیوتانسین II ، که از طریق آن عمل آنژیوتانسین II محقق می شود. آنژیوتانسین I را از ارتباط با گیرنده جدا می کند ، بنابراین عملکرد آگونیست در رابطه با این گیرنده را ندارد.
Telmisartan فقط به زیر تیپ AT1 گیرنده های آنژیوتانسین II متصل می شود. اتصال پیوسته است. این وابستگی به گیرنده های دیگر از جمله گیرنده AT2 و سایر گیرنده های آنژیوتانسین کمتر مورد مطالعه ندارد. اهمیت عملکردی این گیرنده ها و همچنین تأثیر تحریک بیش از حد احتمالی آنها با آنژیوتانسین II ، غلظت آن با انتصاب تلمیزارتان افزایش می یابد ، مورد مطالعه قرار نگرفته است. غلظت آلدوسترون را در خون کاهش می دهد ، رنین در پلاسمای خون را مهار نمی کند و کانال های یونی را مسدود نمی کند. Telmisartan آنزیم تبدیل کننده آنژیوتانسین (کینیناز II) را مهار نمی کند (آنزیمی که برادی کینین نیز تجزیه می کند). بنابراین ، افزایش عوارض جانبی ناشی از برادی کینین پیش بینی نمی شود.
در بیماران ، تلمیزارتان با دوز 80 میلی گرم اثر فشار خون بالا آنژیوتانسین II را به طور کامل مسدود می کند. شروع عمل افت فشار خون ظرف 3 ساعت پس از اولین بار مصرف تلمیزارتان ذکر شده است. تأثیر دارو به مدت 24 ساعت ادامه دارد و تا 48 ساعت قابل توجه است. یک اثر ضد فشار خون برجسته معمولاً 4-8 هفته پس از مصرف منظم بروز می کند.
در بیماران مبتلا به فشار خون شریانی ، تمیسارتان فشار خون سیستولیک و دیاستولیک (BP) را بدون تأثیر ضربان قلب (HR) کاهش می دهد.
در صورت قطع ناگهانی تلمیزارتان ، فشار خون به تدریج بدون ایجاد سندرم "لغو" به سطح اصلی خود برمی گردد.

فارماکوکینتیک
هنگامی که به صورت خوراکی مصرف می شود ، به سرعت از دستگاه گوارش جذب می شود. قابلیت دسترسی زیستی -50٪ هنگامی که همزمان با غذا مصرف شود ، کاهش AUC (ناحیه زیر منحنی غلظت-زمان) از 6٪ (با دوز 40 میلی گرم) تا 19٪ (با دوز 160 میلی گرم) متغیر است. 3 ساعت پس از مصرف ، بدون در نظر گرفتن وعده غذایی ، غلظت پلاسمای خون خارج می شود. در غلظت پلاسما در زنان و مردان تفاوت وجود دارد. مقادیر Cmax (حداکثر غلظت) و AUC به ترتیب تقریباً 3 و 2 برابر در زنان در مقایسه با مردان بدون تأثیر قابل توجهی در اثربخشی بیشتر بود.
ارتباط با پروتئین های پلاسما خون - 99.5، ، به طور عمده با گلیکوپروتئین آلبومین و α-1.
مقدار متوسط حجم ظاهری توزیع در غلظت تعادل 500 لیتر است. این ماده با ترکیب اسید گلوکورونیک متابولیزه می شود. متابولیتها از نظر دارویی غیرفعال هستند. نیمه عمر حذف (T½) بیش از 20 ساعت است. از طریق روده بدون تغییر دفع می شود ، دفع توسط کلیه ها - کمتر از 2. ترخیص کالا از گمرک پلاسما بالا است (900 میلی لیتر در دقیقه) در مقایسه با جریان خون "کبدی" (حدود 1500 میلی لیتر در دقیقه).
بیماران سالخورده
فارماکوکینتیک تلمیزارتان در بیماران سالخورده با بیماران جوان تفاوت ندارد. تنظیم دوز لازم نیست.
بیماران مبتلا به نارسایی کلیه
تغییر دوز در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی ، از جمله بیماران تحت همودیالیز ، لازم نیست.
Telmisartan با همودیالیز از بین نمی رود.
بیماران مبتلا به نارسایی کبد
در بیمارانی که عملکرد کبدی با اختلال خفیف تا متوسط دارند (کلاس A و B در مقیاس Child-Pugh) ، دوز روزانه نباید از 40 میلی گرم تجاوز کند.
در کودکان
شاخص های اصلی فارماکوکینتیک telmisartan در کودکان 6 تا 18 سال به طور کلی با داده های بدست آمده در معالجه بزرگسالان قابل مقایسه است ، و عدم صراحت بودن فارماکوکینتیک تلمیزارتان خصوصاً در رابطه با Cmax را تأیید می کند.

نشانه های استفاده

فشار خون شریانی.
کاهش عوارض قلبی و عروقی و مرگ و میر در بیماران 55 سال و بالاتر با خطر بالای بیماری قلبی عروقی.

موارد منع مصرف

حساسیت به ماده فعال یا اجزای کمکی دارو
بارداری
دوره شیردهی
بیماریهای انسدادی مجاری صفراوی
نقص شدید کبدی (کلاس C-Child-Pugh)
عدم تحمل فروکتوز ارثی (حاوی سوربیتول)
سن تا 18 سال (اثربخشی و ایمنی اثبات نشده است)

با احتیاط

تنگی شریان کلیوی دو طرفه یا تنگی شریان کلیه ،
اختلال در عملکرد کبد و / یا کلیه (همچنین به دستورالعمل های ویژه مراجعه کنید) ،
کاهش حجم گردش خون (BCC) به دلیل دیورتیک درمانی قبلی ، محدودیت نمک ، اسهال یا استفراغ
هیپوناترمیا ،
هایپرکالمی
شرایط پس از پیوند کلیه (تجربه استفاده از آن) ،
نارسایی مزمن قلب
تنگی دریچه آئورت و میترال ،
تنگی سابوائورت هیپرتروفیک ایدیوپاتیک ،
آلدوسترونیسم اولیه (اثربخشی و ایمنی اثبات نشده است)

مقدار مصرف و تجویز
در داخل ، صرف نظر از غذا.
فشار خون شریانی
دوز توصیه شده اولیه دارو Mikardis ® 1 برگه است. (40 میلی گرم) یک بار در روز. در مواردی که اثر درمانی حاصل نمی شود ، حداکثر دوز توصیه شده دارو میکاردیس می تواند 80 میلی گرم یک بار در روز افزایش یابد. هنگام تصمیم گیری در مورد افزایش دوز ، باید در نظر گرفت که حداکثر اثر ضد فشار خون معمولاً طی 4-8 هفته پس از شروع درمان حاصل می شود.
کاهش عوارض قلبی و عروقی و مرگ و میر
دوز توصیه شده 1 قرص از داروی میکاردیس 80 میلی گرم ، من یک بار در روز است.
در دوره اولیه درمان ممکن است اصلاح اضافی فشار خون لازم باشد.
اختلال در عملکرد کلیه
در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی ، از جمله بیمارانی که تحت همودیالیز قرار گرفته اند ، تنظیم دوز رژیم لازم نیست.
اختلال در عملکرد کبد
در بیمارانی که عملکرد کبدی با اختلال خفیف تا متوسط دارند (به ترتیب کلاس A و B در مقیاس Child-Pugh) ، دوز روزانه Mikardis ® نباید از 40 میلی گرم تجاوز کند.
بیماران سالخورده
رژیم دوز نیازی به تغییر ندارد.

اثر جانبی
موارد مشاهده شده از عوارض جانبی با جنس ، سن و نژاد بیماران ارتباطی نداشت.
عفونت ها:
سپسیس شامل سپسیس کشنده ، عفونت ادراری (از جمله سیستیت) ، عفونت دستگاه تنفسی فوقانی.
از سیستم گردش خون و لنفاوی:
کم خونی ، ائوزینوفیلی ، ترومبوسیتوپنی.
از سیستم عصبی مرکزی:
اضطراب ، بی خوابی ، افسردگی ، غش.
از اندام بینایی و شنوایی:
اختلالات بینایی ، سرگیجه.
از سیستم قلبی عروقی:
برادیکاردی ، تاکی کاردی ، کاهش قابل توجه در فشار خون ، افت فشار خون اورتوستاتیک
از سیستم تنفسی:
تنگی نفس.
از دستگاه گوارش:
درد شکم ، اسهال ، خشکی دهان ، سوء هاضمه ، نفخ شکم ، ناراحتی در معده ، استفراغ ، اختلال در عملکرد کبد.
واکنشهای آلرژیک:
واکنشهای آنافیلاکسی ، حساسیت به ماده فعال یا اجزای کمکی دارو ، آنژیوادم (کشنده) ، اگزما ، اریتم ، خارش پوستی ، بثورات (از جمله دارو) ، هایپرهیدروز ، کهیر ، بثورات سمی.
از سیستم اسکلتی عضلانی:
ورم مفاصل ، کمردرد ، گرفتگی عضلات (گرفتگی عضلات گوساله) ، درد در اندام تحتانی ، میالژی ، درد در تاندون ها (علائمی شبیه به تظاهرات تاندونیت).
از کلیه ها و مجاری ادراری:
اختلال در عملکرد کلیه ، از جمله نارسایی حاد کلیوی.
عمومی:
درد قفسه سینه ، سندرم مانند آنفولانزا ، استنی (ضعف) ، هایپرکالمی ، هیپوگلیسمی (در بیماران مبتلا به دیابت قند).
شاخص های آزمایشگاهی:
کاهش غلظت هموگلوبین ، افزایش غلظت اسید اوریک ، کراتینین در خون ، افزایش فعالیت آنزیم های "کبد" ، افزایش غلظت کراتین فسفوکیناز (CPK).

مصرف بیش از حد
هیچ موردی از مصرف بیش از حد مشخص نشده است.
علائم: کاهش چشمگیر فشار خون ، تاکی کاردی ، برادی کاردی.
درمان: علائم درمانی ، همودیالیز مؤثر نیست.

تعامل با داروهای دیگر
Telmisartan ممکن است اثر فشار خون دیگر داروهای ضد فشار خون را افزایش دهد. انواع دیگر فعل و انفعالات از اهمیت بالینی مشخص نشده است. مصرف ترکیبی با دیگوکسین ، وارفارین ، هیدروکلروتیازید ، گلی بن کلامید ، ایبوپروفن ، پاراستامول ، سیمواستاتین و آملودیپین منجر به تعامل بالینی قابل توجهی نمی شود. افزایش قابل توجه در میانگین غلظت دیگوکسین در پلاسمای خون به طور متوسط 20٪ (در یک مورد 39٪). با تجویز همزمان تلمیزارتان و دیگوکسین ، توصیه می شود بطور دوره ای غلظت دیگوکسین در خون را تعیین کنید.
با استفاده همزمان از telmisartan و ramipril ، افزایش AUC0-24 و Cmax از ramipril و ramiprilat 2.5 بار مشاهده شد. اهمیت بالینی این پدیده ثابت نشده است.
با تجویز همزمان مهارکننده های آنزیم (ACE) تبدیل کننده آنژیوتانسین و آماده سازی لیتیوم ، یک افزایش برگشت پذیر در غلظت لیتیوم در خون مشاهده شد ، همراه با یک اثر سمی. در موارد نادر ، چنین تغییراتی با استفاده از گیرنده های آنتاگونیست آنژیوتانسین II گزارش شده است. با مصرف همزمان آنتاگونیست های گیرنده لیتیوم و آنژیوتانسین II ، توصیه می شود غلظت لیتیوم در خون تعیین شود.
درمان با داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی (NSAIDs) ، از جمله اسید استیل سالالیسیلیک ، مهارکننده های سیکلوکسیژناز 2 (COX-2) و NSAID غیر انتخابی ، می تواند باعث نارسایی حاد کلیوی در بیماران کم آبی شود. داروهایی که بر روی سیستم رنین-آنژیوتانسین-آلدوسترون (RAAS) عمل می کنند ممکن است اثر هم افزایی داشته باشند. در بیمارانی که NSAID و telmisartan دریافت می کنند ، در ابتدای درمان و کنترل عملکرد کلیه باید جبران شود.
کاهش تأثیر داروهای ضد فشار خون ، مانند تلمیسارتان ، از طریق مهار اثر گشادکننده عروق پروستاگلاندینها ، همراه با درمان با NSAIDs مشاهده شده است.

دستورالعمل های ویژه
در برخی از بیماران به دلیل سرکوب RAAS ، به ویژه هنگام استفاده از ترکیبی از داروهای مؤثر بر این سیستم ، عملکرد کلیه (از جمله نارسایی حاد کلیوی) مختل می شود. بنابراین ، درمان همراه با چنین محاصره ای مضاعف از RAAS باید بطور جداگانه و با نظارت دقیق بر عملکرد کلیه (از جمله نظارت دوره ای غلظت پتاسیم و کراتینین سرم) انجام شود.
در موارد وابستگی به عروق و عملکرد کلیه به طور عمده به فعالیت RAAS (به عنوان مثال ، در بیماران مبتلا به نارسایی مزمن قلبی یا بیماری های کلیوی از جمله تنگی شریان کلیوی یا تنگی شریان کلیه منفرد) ، تعیین داروهایی که بر این سیستم تأثیر می گذارد ، ممکن است با ایجاد افت فشار خون شریانی حاد ، هیپرازوتمی ، الیگوریا و در موارد نادر نارسایی حاد کلیوی همراه باشد.
براساس تجربه استفاده از داروهای دیگری که RAAS را تحت تأثیر قرار می دهد ، با مصرف ترکیبی از داروی Mikardis ® و داروهای ادرار آور پتاسیم ، مواد افزودنی حاوی پتاسیم ، نمک خوراکی حاوی پتاسیم و سایر داروهای افزایش غلظت پتاسیم در خون (به عنوان مثال هپارین) ، باید این شاخص در بیماران کنترل شود.
از طرف دیگر ، Mikardis ® می تواند در ترکیب با دیورتیک های تیازیدی مانند هیدروکلروتیازید ، استفاده شود که علاوه بر این دارای اثر فشار خون است (به عنوان مثال ، Mikardis Plus 40 / mg / 12.5 mg ، 80 mg /) 2.5 میلی گرم).
در بیمارانی که فشار خون شریانی شدید دارند ، میزان مصرف تلمیسارتان 160 میلی گرم در روز و در ترکیب با هیدروکلروتیازید 12.5-25 میلی گرم به خوبی تحمل و موثر بود. Mikardis in در بیماران نژاد نیدروژن کمتر موثر است.

تأثیر توانایی رانندگی اتومبیل و کار با مکانیسم ها
مطالعات بالینی ویژه در مورد تأثیر دارو بر توانایی رانندگی خودرو و مکانیسم ها انجام نشده است. با این وجود ، هنگام رانندگی و کار با مکانیسم ها ، احتمال ایجاد سرگیجه و خواب آلودگی باید در نظر گرفته شود که این امر احتیاط لازم را نشان می دهد.

فرم انتشار
قرص 40 و 80 میلی گرم.
7 قرص در هر تاول ساخته شده از پلی آمید / آلومینیوم / PVC. 2 یا 4 تاول با دستورالعمل استفاده در جعبه مقوایی (برای دوز 40 میلی گرم). برای 2 ، 4 یا 8 تاول با دستورالعمل استفاده در جعبه مقوایی (برای دوز 80 میلی گرم).

شرایط ذخیره سازی
لیست B
در محلی که از رطوبت بیشتر نیست ، در دمای بیش از 30 درجه سانتیگراد نگهداری کنید.
دور از دسترس کودکان نگه دارید!

تاریخ انقضا
4 سال از تاریخ انقضا استفاده نکنید.

شرایط تعطیلات داروخانه
با نسخه

نام و آدرس شخص حقوقی که در آن نام گواهی ثبت صادر می شود
بینبرگ اینگلهایم بین المللی Bingsr Strasse 173 ،
55216 ، Ingelheim am Rhein، Germany

تولید کننده
Beringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG
Bingerstrasse 173، 55216 Ingelheim am Rhein، Germany

می توانید اطلاعات بیشتری در مورد دارو بدست آورید ، همچنین شکایات و اطلاعات خود را در مورد عوارض جانبی به آدرس زیر در روسیه ارسال کنید
Beringer Ingelheim LLC 125171 ، مسکو ، Leningradskoye Shosse ، 16A صفحه 3

فرم مصرف

قرص 80 میلی گرم / 12.5 میلی گرم ، 80 میلی گرم در 25 میلی گرم

یک قرص حاوی

مواد فعال: telmisartan 80 میلی گرم

هیدروکلروتیازید به ترتیب 12.5 میلی گرم یا 25 میلی گرم

مواد تحریک کننده: هیدروکسید سدیم ، پلی ویدون K 25 (پوویدون) ، مگلومین ، سوربیتول ، استارت منیزیم ، لاکتوز مونوهیدرات ، سلولز میکروکریستالی ، نشاسته ذرت ، آهن (III) اکسید قرمز (E172) (برای دوز 80 / 12.5) ، آهن (ІІІ) اکسید زرد (Е172) (برای دوز 80/25) ، گلیکول نشاسته سدیم (نوع A).

80 میلی گرم در 12.5 میلی گرم: قرص های بیضی شکل با سطح دو قلو ، دو لایه: یک لایه به رنگ سفید با چاپ "H8" و آرم شرکت ، با اجزای مجاز از رنگ قرمز ، لایه دیگر صورتی است.

80 میلی گرم در 25 میلی گرم: قرص های بیضی شکل با سطح دو قلو ، دو لایه: یک لایه به رنگ سفید با آرم چاپی "H9" و لوگوی شرکت ، دارای لکه های قابل قبول از زرد ، لایه دیگر رنگ زرد است.

خواص دارویی

فارماکوکینتیک

مصرف همزمان هیدروکلروتیازید و تمیسارتان بر فارماکوکینتیک این داروها تاثیری ندارد.

Telmisartan: پس از تجویز خوراکی ، تلمیسارتان به سرعت جذب می شود ، حداکثر غلظت تمیسارتان در 5/5 تا 5/5 ساعت به دست می آید.

میانگین فراهمی زیستی مطلق تلمیزارتان تقریباً 50٪ است. خوردن با کاهش ناحیه زیر منحنی "غلظت پلاسما" (AUC) از 6٪ هنگامی که در دوز 40 میلی گرم تا 19٪ مصرف می شود ، با دوز 160 میلی گرم ، با کمی کاهش می یابد. 3 ساعت پس از مصرف تلمیزارتان ، غلظت موجود در پلاسمای خون تثبیت می شود و به مصرف مواد غذایی بستگی ندارد. كاهش اندك در AUC باعث كاهش اثر درماني نمي شود.

فارماکوکینتیک تلمیزارتان وقتی که به صورت خوراکی مصرف می شود در دوزهای 20 تا 160 میلی گرم با افزایش بیش از حد متناسب غلظت پلاسما (Cmax و AUC) با افزایش دوز غیرخطی است. Telmisartan با استفاده مکرر در پلاسمای خون تا حد زیادی جمع نمی شود.

هیدروکلروتیازید: پس از تجویز خوراکی ، حداکثر غلظت هیدروکلروتیازید تقریباً 1.0-3.0 ساعت پس از تجویز به دست می آید. فراهمی زیستی مطلق هیدروکلروتیازید تقریباً 60٪ است.

Telmisartan: درجه بالایی از اتصال به پروتئین های پلاسما (> 99.5،) ، به طور عمده با گلیکوپروتئین آلبومین و آلفا-1 اسید دارد. حجم توزیع تقریباً 500 لیتر است.

هیدروکلروتیازید: 64٪ به پروتئین های پلاسما متصل است و میزان توزیع ظاهری آن برابر 0/0 .3 8/0 لیتر در کیلوگرم است.

متابولیسم و دفع

Telmisartan: پس از تجویز خوراکی تلمیزارتان با نشانگر 14C ، بیشتر دوز (> 97٪) از طریق دفع صفراوی مدفوع دفع شده و مقادیر بسیار کمی نیز در ادرار یافت می شود. این ماده با ترکیب ماده اولیه با یک acylglucuronide دارویی غیرفعال ، تنها گلوکورونید شناسایی شده در انسان متابولیزه می شود.

پس از تجویز یک دوز واحد از تلمیزارتان حاوی 14C ، گلوکورونید در تقریبا 11 درصد رادیواکتیویته پلاسما اندازه گیری شده تشخیص داده می شود. ایزوآنزیم های سیتوکروم P450 در متابولیسم telmisartan شرکت نمی کنند. ترخیص کالا از گمرک پلاسما از تلمیزارتان تقریباً 1500 میلی لیتر در دقیقه است ، نیمه عمر ترمینال بیش از 20 ساعت است.

هیدروکلروتیازید: در انسان تقریباً بطور کامل بدون تغییر در ادرار متابولیزه و دفع نمی شود. حدود 60٪ از دوز خوراکی به عنوان ماده بدون تغییر در طی 48 ساعت دفع می شود. ترخیص کالا از گمرک کلیه تقریباً 250-300 میلی لیتر در دقیقه است. نیمه عمر نهایی هیدروکلروتیازید 10-15 ساعت است.

بیماران سالخورده: فارماکوکینتیک تلمیزارتان در بیماران مسن و جوان تر از 65 سال متفاوت نیست.

جنسیتغلظت پلاسماس تلمیزارتان در زنان 2-3 برابر بیشتر از مردان است. با این حال ، در مطالعات بالینی افزایش معنی داری در فشار خون یا میزان افت فشارخون ارتوستاتیک در زنان مشاهده نشده است. نیازی به تنظیم دوز نیست. تمایل به غلظت بیشتر هیدروکلروتیازید در پلاسمای خون در زنان در مقایسه با مردان وجود دارد.

هیچ تجمع بالینی قابل توجهی از telmisartan تشخیص داده شد.

بیماران مبتلا به نارسایی کلیه

دفع کلیه تاثیری در ترخیص کالا از گمرک telmisartan ندارد. براساس تجربه استفاده از دارو در بیماران با نارسایی کلیوی خفیف تا متوسط (ترخیص کالا از گمرک کراتینین 30-60 میلی لیتر در دقیقه ، به طور متوسط حدود 50 میلی لیتر در دقیقه) ، نشان داده شد که تنظیم بیماران در بیماران با کاهش عملکرد کلیه ضروری نیست. Telmisartan در طول همودیالیز دفع نمی شود. در بیماران با اختلال در عملکرد کلیه ، میزان از بین رفتن هیدروکلروتیازید کاهش می یابد.

در یک مطالعه در بیماران با میانگین ترخیص کالا از گمرک کراتینین 90 میلی لیتر در دقیقه ، نیمه عمر هیدروکلروتیازید افزایش یافته است. در بیماران مبتلا به کلیه که عملکردی ندارند ، نیمه عمر حذف حدود 34 ساعت است.

بیماران مبتلا به نارسایی کبد

در بیماران مبتلا به نارسایی کبدی ، افزایش فراهمی زیستی مطلق تا 100٪ وجود دارد. نیمه عمر با نارسایی کبد تغییر نمی کند.

فارماکودینامیک

MIKARDIS Plus ترکیبی از آنتاگونیست گیرنده آنژیوتانسین II - telmisartan و دیورتیک تیازید - هیدروکلروتیازید است. ترکیبی از این مؤلفهها سطح بالاتری از اثر ضد فشار خون نسبت به جدا کردن هر یک از اجزاء را فراهم می کند. دریافت MIKARDIS Plus یک بار در روز در دوزهای درمانی باعث کاهش مؤثر و روان فشار خون می شود.

تلمیزارتان: این یک آنتاگونیست گیرنده آنژیوتانسین II مؤثر و خاص (انتخابی) گیرنده (نوع AT1) است. Telmisartan با درجه وابستگی بسیار بالایی فقط پیوندی با گیرنده های AT1 ، آنژیوتانسین II ایجاد می کند. Telmisartan هیچ وابستگی به گیرنده های دیگر ، از جمله گیرنده های آنژیوتانسین AT2 و گیرنده های AT کمتری ندارد. اهمیت عملکردی این گیرنده ها و همچنین تأثیر تحریک بیش از حد احتمالی آنها با آنژیوتانسین II ، غلظت آن با انتصاب تلمیزارتان افزایش می یابد ، مورد مطالعه قرار نگرفته است.

تلمیزارتان منجر به کاهش سطح آلدوسترون خون می شود. Telmisartan باعث مهار رنین در پلاسمای انسان نمی شود و کانال های یونی را مسدود نمی کند. Telmisartan فعالیت آنزیم تبدیل آنژیوتانسین (کیناز II) را مهار نمی کند ، با مشارکت آن کاهش سنتز برادی کینین وجود دارد. بنابراین ، هیچ افزایش در عوارض جانبی ناشی از برادی کینین وجود ندارد.

در بیماران ، تلمیزارتان با دوز 80 میلی گرم تقریباً به طور کامل اثر فشار خون بالا آنژیوتانسین II را مسدود می کند. اثر مهاری به مدت 24 ساعت ادامه دارد و تا 48 ساعت قابل توجه است.

پس از مصرف اولین دوز تلمیزارتان ، فعالیت ضد فشار خون به تدریج طی 3 ساعت قابل توجه می شود. حداکثر کاهش فشار خون به تدریج 4 هفته پس از شروع درمان حاصل می شود و برای مدت طولانی حفظ می شود.

در بیماران مبتلا به فشار خون بالا ، تلمیزارتان بدون تغییر ضربان قلب فشار خون سیستولیک و دیاستولیک را کاهش می دهد.

اثر ضد پرفشاری خون تمیسارتان با سایر کلاسهای داروهای ضد فشار خون قابل مقایسه است (همانطور که در مطالعات بالینی نشان داده شده است که تمیسارتان را با آملودیپین ، آتنولول ، آنالاپریل ، هیدروکلروتیازیدید ، لوزارتان ، لیسینوپریل ، رامی پریل و والتسارتان مقایسه می کند).

در صورت قطع ناگهانی تلمیزارتان ، فشار خون به تدریج قبل از درمان برای چند روز بدون علائم از سرگیری سریع فشار خون بالا به مقادیر برمی گردد (سندرم "برداشت" وجود ندارد).

در مطالعات کلینیکی با مقایسه مستقیم دو نوع درمان ضد فشار خون ، میزان ابتلا به سرفه خشک در بیمارانی که تلمیسارتان مصرف می کنند به طور قابل توجهی کمتر از افرادی بود که مهارکننده های آنزیم تبدیل کننده آنژیوتانسین را دریافت می کردند.

هیدروکلروتیازید: یک دیورتیک تیازیدی است. مکانیسم اثر ضد فشار خون دیورتیک های تیازیدی کاملاً مشخص نیست. تیازیدها بر روی مکانیسم های لوله کلیه از جذب مجدد الکترولیت عمل می کنند ، و به طور مستقیم دفع سدیم و کلرید را در مقادیر تقریبا معادل افزایش می دهند. اثر دیورتیک هیدروکلروتیازید باعث کاهش حجم پلاسما ، افزایش فعالیت رنین پلاسما ، افزایش ترشح آلدوسترون و به دنبال آن افزایش افت پتاسیم و بی کربنات در ادرار و کاهش پتاسیم سرم می شود. احتمالاً محاصره انتهایی تا انتهای سیستم رنین-آنژیوتانسین-آلدوسترون هنگام ترکیب با تلمیزارتان تمایل به از دست دادن پتاسیم برگشت پذیر مرتبط با این دیورتیک ها دارد.

هنگام مصرف هیدروکلروتیازید ، افزایش دیورز بعد از 2 ساعت مشاهده می شود ، حداکثر اثر بعد از حدود 4 ساعت رخ می دهد ، در حالی که مدت زمان عمل حدود 6-12 ساعت است.

مطالعات اپیدمیولوژیک نشان داده است که درمان طولانی مدت با هیدروکلروتیازید خطر ابتلا به عوارض قلبی عروقی و مرگ و میر ناشی از آنها را کاهش می دهد.

مقدار مصرف و تجویز

MIKARDIS Plus یک بار در روز با کمی آب مصرف می شود.

هنگام جابجایی از telmisartan به MIKARDIS Plus ، قبلاً می توان میزان تلمیزارتان را افزایش داد. انتقال مستقیم از مونوتراپی به مصرف داروی ترکیبی امکان پذیر است.

MIKARDIS Plus 80 mg / 12.5 mg را می توان برای بیمارانی که استفاده از telmisartan (MIKARDIS) 80 میلی گرم در آنها فشار خون طبیعی نیست ، تجویز کرد.

MIKARDIS Plus 80 mg / 25 mg را می توان برای بیمارانی که استفاده از MIKARDIS Plus 80 mg / 12.5 میلی گرم در آنها انجام می شود ، فشار خون را عادی نمی کند یا به بیمارانی که شرایط آنها قبلاً توسط telmisartan یا hydrochlorothiazide تثبیت شده است ، جداگانه توصیه می کنیم.

حداکثر اثر ضد فشار خون معمولاً طی 4-8 هفته پس از شروع درمان حاصل می شود.

در صورت لزوم ، میکاردیس پلاس را می توان با سایر داروهای ضد فشار خون ترکیب کرد.

در بیماران مبتلا به فشار خون شریانی شدید ، تلمیزارتان در دوزهای حداکثر 160 میلی گرم در روز (دو کپسول MIKARDIS 80 میلی گرم) یا همراه با هیدروکلروتیازید 12.5-25 میلی گرم در روز (دو کپسول MIKARDIS plus 80 mg / 12.5 mg یا 80) mg / 25mg) به خوبی تحمل و موثر بود

MIKARDIS Plus را می توان بدون توجه به مصرف مواد غذایی مصرف کرد.

با توجه به وجود هیدروکلروتیازید MIKARDIS Plus در دارو ، نباید برای بیمارانی که نارسایی شدید کلیوی دارند تجویز شود (ترخیص کالا از گمرک کراتینین