Baeta Long - دستورالعمل های رسمی برای استفاده

این یک راه حل برای تجویز زیر جلدی است. در قلم سرنگ می تواند 1.2 یا 2.4 میلی لیتر ماده فعال باشد. یک قلم سرنگ در بسته وجود دارد.

این ترکیب شامل:

• exenatide -250 mcg ،
• سدیم استات تری هیدرات ،
• اسید استیک یخچال ،
• مانیتول
• متاکرزول
• آب برای تزریق

"Baeta Long" نوعی پودر برای تهیه سوسپانسیون است که با یک حلال به طور کامل فروخته می شود. هزینه این نوع دارو بیشتر است ، کمتر مورد استفاده قرار می گیرد. این دارو فقط به صورت زیر جلدی تجویز می شود.

عمل دارویی

خاصیت قند خون دارد. به طور قابل توجهی کنترل قند خون را بهبود می بخشد ، عملکرد سلول های بتا لوزالمعده را بهینه می کند ، ترشح بیش از حد گلوکاگون را سرکوب می کند ، ترشح انسولین وابسته به گلوکز را تقویت می کند و تخلیه معده را کند می کند.

اگزناتید از نظر ترکیب با انسولین ، سولفونیل اوره و سایر مواد متفاوت است ، بنابراین نمی تواند جایگزین آنها در درمان باشد.

بیمارانی که از داروی Bayeta استفاده می کنند ، اشتهای خود را کاهش می دهند ، از افزایش وزن خودداری می کنند و به حد مطلوب احساس می کنند.

فارماکوکینتیک

به سرعت جذب می شود ، حداکثر غلظت - بعد از 2 ساعت. اثر آن به محل تزریق بستگی ندارد. در دستگاه گوارش ، پانکراس متابولیزه می شود. بعد از 10 ساعت توسط کلیه ها دفع می شود.

دیابت نوع 2 ، و به عنوان مونوتراپی و در ترکیب با سایر داروهای هیپوگلیسمی استفاده می شود.

موارد منع مصرف

• حساسیت به اجزاء ،
• بیماری های شدید دستگاه گوارش با گاستروپارس همزمان ،
• تاریخچه کتواسیدوز دیابتی ،
• نارسایی شدید کلیوی ،
• دیابت نوع 1
• بارداری و شیردهی
• سن زیر 18 سال است.

دستورالعمل استفاده (روش و دوز)

این دارو به صورت زیر جلدی در شکم ، شانه ها ، باسن یا باسن تجویز می شود. محل تزریق باید دائماً تغییر کند. با دوز 5 میلی گرم دو بار در روز قبل از غذا شروع کنید. در صورت وجود ، می توانید دوز در روز بعد از 4 هفته دوز 10 میلی گرم را افزایش دهید. با درمان ترکیبی ، تنظیم دوز سولفونیل اوره و مشتقات انسولین ممکن است لازم باشد.

فرم مصرف:

یک مجموعه شامل (در یک دوز):
پودر:
ماده فعال: exenatide 2.0 میلی گرم
برندگان: پلیمر 50:50 DL 4AP (کوپولی- D ، L- لاکتید-گلیکولید) 37.2 میلی گرم ، ساکارز 0.8 میلی گرم حلال:
سدیم کارملوز 19 میلی گرم (مقدار ممکن است برای دستیابی به ویسکوزیته هدف متفاوت باشد) ، کلرید سدیم 4.1 میلی گرم ، پلی استات 20/063 میلی گرم ، سدیم دی هیدروژن فسفات منو هیدرات 0.61 میلی گرم ، سدیم هیدروژن فسفات هپتهیدرات 0.51 میلی گرم ، آب برای تزریق 0 ، 63 گرم

یک قلم سرنگ حاوی (با یک دوز) است:
پودر:
ماده فعال: exenatide 2.0 میلی گرم
برندگان: پلیمر 50:50 DL 4AP (کوپولی- D ، L- لاکتید-گلیکولید) 37.2 میلی گرم ، ساکارز 0.8 میلی گرم حلال:
سدیم کارملوز 19 میلی گرم (مقدار ممکن است برای دستیابی به ویسکوزیته هدف متفاوت باشد) ، کلرید سدیم 4.1 میلی گرم ، پلی سوربات 20 0.63 میلی گرم ، سدیم دی هیدروژن فسفات مونوهیدرات 0.61 میلی گرم ، هیدروژن سدیم فسفات هپتیدرات 0.51 میلی گرم ، 1 M محلول هیدروکسید سدیم 0 ، 36 میلی گرم ، آب برای تزریق 604 میلی گرم

خواص دارویی

اگزناتید وابسته به گلوکز باعث افزایش ترشح انسولین توسط سلولهای بتا لوزالمعده می شود. با کاهش غلظت گلوکز در خون ، کاهش ترشح انسولین رخ می دهد. در موردی که از اگزناتید در ترکیب با متفورمین و / یا تیازولیدین دیون استفاده شده است ، فراوانی قسمت هایپوگلیسمی بیش از فرکانس مشاهده شده در گروه دارونما با متفورمین و / یا تیازولیددین دی ، که ممکن است به دلیل مکانیسم عملکرد انسولین وابسته به گلوکز باشد نیست (مراجعه کنید به بخش "دستورالعمل های ویژه" ")

اگزناتید ترشح گلوکاگون را مهار می کند ، که غلظت آن به طور ناکافی در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 (T2DM) افزایش یافته است. کاهش غلظت گلوکاگون در خون منجر به کاهش میزان ترشح گلوکز توسط کبد می شود. اما ، اگزناتید در پاسخ به کاهش غلظت گلوکز خون در ترشح طبیعی گلوکاگون و سایر هورمون ها اختلال ایجاد نمی کند. Exenatide روند تخلیه معده را کند می کند و از این طریق میزان گلوکز حاصل از غذا به داخل خون کاهش می یابد.

نشان داده شده است كه اگزناتید به دلیل كاهش اشتها و افزایش سیری ، میزان غذای مصرفی را كاهش می دهد.

اثرات فارماکودینامیکی
اگزناتید به دلیل کاهش طولانی مدت گلوکز بعد از مصرف و قند خون ناشتا در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 ، کنترل قند خون را بهبود می بخشد. بر خلاف درون زا GLP-1 ، پروفایل های فارماکوکینتیک و فارماکودینامیک Bayeta Long امکان استفاده از آن را یک بار در هفته فراهم می کند.

در یک مطالعه فارماکودینامیکی اگزناتید در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 (13 نفر) ، ترمیم مرحله اول ترشح انسولین و بهبود مرحله دوم ترشح انسولین در پاسخ به مصرف بولوس داخل وریدی نشان داده شد.

کارآیی و ایمنی بالینی
1628 بیمار در آزمایشات بالینی داروی Bayeta Long (804 بیمار داروی Bayeta Long) دریافت کردند ، 54٪ مرد ، 46٪ زن ، 281 بیمار در سن بودند (از این تعداد 141 بیمار دریافت Bayeta Long) 65 ≥ بود.

کنترل قند خون
در دو مطالعه (مدت زمان 24 و 30 هفته) ، آماده سازی Bayeta Long 2 میلی گرم یک بار در هفته با اگزناتید 2 بار در روز مقایسه شد. در هر دو مطالعه ، اولین اندازه گیری غلظت هموگلوبین گلیکوزیله شده (HbA) است_1c) در خون (پس از 4 یا 6 هفته) کاهش این شاخص وجود دارد. استفاده از Bayeta Long کاهش معنی داری در غلظت HbA را نشان داد_1c در مقایسه با بیمارانی که دو بار در روز اگزناتید مصرف می کنند. تأثیر بالینی معنی دار Bayeta Long از نظر غلظت HbA_1c در هر دو مطالعه به طور مستقل از درمان هیپوگلیسمی پایه ای مشاهده شده است. در هر دو گروه (آماده سازی Bayeta Long and و Exenatide 2 بار در روز (آماده سازی Bayeta)) کاهش وزن بدن نسبت به شاخص های اولیه مشاهده شد ، اگرچه تفاوت بین گروه های درمانی از نظر آماری معنی دار نبود.

کاهش اضافی غلظت HbA_1c و كاهش پایدار در وزن بدن حداقل در مدت 52 هفته در بیمارانی كه فاز كنترل شده 30 هفته ای را تجربه كرده بودند و فاز طولانی مدت كنترل نشده 22 هفته ای از مطالعه مشاهده شد. در بیماران تحت درمان با Bayeta Long ، کاهش غلظت HbA در پایان مرحله باز مطالعه مشاهده شد._1c 2.0٪ در مقایسه با پایه.

در یک مطالعه 26 هفته ای ، آماده سازی 2 میلی گرم Bayeta Long کاهش موثرتری در غلظت HbA ارائه داد_1cاز نظر آماری کاهش معنی داری در میانگین وزن بدن و بروز نادر قسمت های هیپوگلیسمی در مقایسه با انسولین گلارگین یک بار در روز مشاهده می شود. داده های به دست آمده در مرحله طولانی این مطالعه (156 هفته) با نتایج به دست آمده پس از 26 هفته درمان مطابقت داشت.

در یک مطالعه 26 هفته ای دو سو کور ، Bayeta Long با سیتاگلیپتین و پیوگلیتازون در حداکثر دوز روزانه در بیمارانی که متفورمین دریافت می کردند ، مقایسه شد. Baeta ® برتری طولانی نسبت به sitagliptin و pioglitazone در کاهش غلظت HbA نشان داد_1c نسبت به مقادیر اصلی. آماده سازی طولانی Baeta stat از نظر آماری بهتر از sitagliptin بود ، کاهش وزن بدن ، در حالی که افزایش وزن بدن در گروه pioglitazone مشاهده شد.

وزن بدن
در کلیه مطالعات Bayeta Long ، کاهش وزن بدن نسبت به مقادیر پایه مشاهده شد.کاهش وزن بدن با استفاده از Bayeta Long صرف نظر از اینکه بیماران دچار حالت تهوع شده اند یا خیر ، مشاهده شد ، اگرچه کاهش در وزن بدن در گروه بیمارانی که دچار حالت تهوع شده اند کاهش یافته است (میانگین کاهش 2.9-5.2 کیلوگرم در بیماران مبتلا به حالت تهوع ، در مقایسه با کاهش 2.2-2.9 کیلوگرم در بیماران بدون حالت تهوع).

نسبت بیمارانی که کاهش وزن بدن و کاهش غلظت HbA داشتند_1c، از 70 تا 79 d (نسبت بیمارانی که کاهش غلظت HbA داشتند_1c88-96٪) بود.

غلظت گلوکز پلاسما / سرم
درمان بتا طولانی مدت کاهش معنی داری در غلظت گلوکز پلاسما / سرم ناشتا را نشان داد. این کاهش بعد از 4 هفته درمان مشاهده شد. همچنین کاهش قند خون بعد از مصرف مشاهده شد. بهبود غلظت گلوکز خون ناشتا طی 52 هفته از درمان پایدار بود.

عملکرد سلول بتا
مطالعات بالینی حاکی از بهبود عملکرد سلول های بتا است که با استفاده از مدل ارزیابی هوموستاتیک (HOMA-B) مورد بررسی قرار گرفت. تأثیر عملکرد سلولهای بتا در طول 52 هفته درمانی پایدار بود.

فشار خون
در مطالعات Bayeta Long ، کاهش فشار خون سیستولیک (SBP) با 2.9-4.7 میلی متر RT گزارش شده است. هنر در یک مطالعه مقایسه ای 30 هفته ای از Bayeta Long و Exenatide 2 بار در روز (آماده سازی Bayeta)) ، هر دو نوع درمان کاهش معنی داری در SBP نسبت به مقادیر پایه (1.1 4. 4.7 میلی متر جیوه و 3.4) نشان داد. به ترتیب 1.1 میلی متر جیوه) بدون تفاوت آماری معنی داری بین گروه های درمانی. بهبود سطح SBP به مدت 52 هفته از درمان ادامه داشت.

پروفایل لیپید
بیتا لانگ روی پروفایل لیپیدها تأثیر منفی نکرد.

فارماکوکینتیک
شاخص های جذب اکسناتید توانایی داروی Bayeta Long را برای اقدام طولانی مدت تعیین می کند. بعد از ورود به جریان خون ، اگزناتید مطابق با مشخصات فارماکوکینتیک شناخته شده توزیع می شود و دفع می شود (در این بخش توضیح داده شده است).

مکش
در طول استفاده از Bayeta Long® با دوز 2 میلی گرم یک بار در هفته ، میانگین غلظت اگزناتید از حداقل غلظت موثر تجاوز کرد (

50 pg / ml) پس از 2 هفته درمان ، و به دنبال آن افزایش میانگین غلظت اگزناتید در پلاسمای خون به مدت 6-7 هفته. در هفته های بعدی ، غلظت اگزناتید در سطح 300 pg / ml باقی مانده است ، که نشان دهنده دستیابی به حالت تعادل است. غلظت تعادل اگزناتید پس از تجویز با فرکانس یک بار در هفته با حداقل نوسانات بین حداکثر و حداقل غلظت حفظ شد.

توزیع
متوسط ​​حجم ظاهری توزیع اکسناتید پس از تجویز زیر جلدی یک دوز واحد 28 لیتر است.

متابولیسم و ​​دفع
مطالعات بالینی نشان داده اند که اگزناتید در درجه اول توسط کلیه ها در طول فیلتراسیون گلومرولی دفع می شود و به دنبال آن پروتئولیتیک رخ می دهد. میانگین ترخیص ظاهری اگزناتید 9 لیتر در ساعت است. این خصوصیات فارماکوکینتیک به دوز اگزناتید وابسته نیستند. غلظت متوسط ​​اگزناتید پلاسما تقریباً 10 هفته پس از قطع درمان Bayeta Long از زیر حد تشخیص کاهش می یابد.

فارماکوکینتیک در شرایط ویژه بالینی
بیماران با اختلال در عملکرد کلیه
تجزيه فارماكوكينتيك در جمعيت بيماران مبتلا به اختلال در عملکرد كليه كه دريافت كننده Bayeta Long با دوز 2 ميلي گرم بودند نشان داد كه با اختلال در عملكرد كليه از شدت متوسط ​​(10 نفر) و خفيف (56 نفر = n) ، افزايش در معرض سيستميك اگزناتيد به ترتيب ممكن است. 74٪ و 23٪ در مقایسه با بیماران با عملکرد کلیوی طبیعی (84 نفر).

بیماران با اختلال در عملکرد کبد
یک مطالعه فارماکوکینتیک در بیماران دارای اختلال در عملکرد کبد انجام نشده است. اگزناتید عمدتاً توسط کلیه ها دفع می شود ، بنابراین ، اختلال در عملکرد کبد ، به احتمال زیاد ، روی غلظت اگزناتید در خون تأثیر نمی گذارد.

جنسیت ، نژاد و وزن بدن
جنسیت ، نژاد و وزن بدن تاثیری بالینی بر روی پارامترهای فارماکوکینتیک اگزناتید ندارد.

بیماران سالخورده
داده های مربوط به بیماران سالخورده محدود است ، اما داده های موجود نشان دهنده تغییر قابل توجه در میزان قرار گرفتن در معرض اگزناتید با افزایش سن به 75 سال نیست.

با معرفی اگزناتید با دوز 10 میکروگرم 2 بار در روز ، بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 در سنین 75-85 سال افزایش AUC (ناحیه زیر منحنی فارماکوکینتیک) را به طور متوسط ​​36٪ در مقایسه با بیماران سن 45-65 سال نشان دادند ، که احتمالاً ، با کاهش عملکرد کلیه در افراد مسن همراه است (به بخش "دوز مصرف و تجویز" مراجعه کنید).

در دوران بارداری و در دوران شیردهی استفاده کنید

بارداری
اطلاعات در مورد استفاده از Bayeta Long در زنان باردار محدود است. مطالعات حیوانی وجود سمیت تولید مثل را نشان داده است. مصرف داروی Bayeta Long در دوران بارداری منع مصرف دارد.

شیردهی
هیچ مدرکی مبنی بر اینکه آیا بیتا لانگ قادر به عبور از شیر مادر است یا خیر ، وجود ندارد. Bayeta ® طولانی نباید در دوران شیردهی استفاده شود.

مقدار مصرف و تجویز

هنگامی که بیماران مبتلا به اگزناتید درمانی 2 بار در روز (آماده سازی Bayeta)) به Bayeta Long درمانی مراجعه می کنند ، می توان افزایش کوتاه مدت غلظت گلوکز خون را مشاهده کرد ، که معمولاً در طی دو هفته پس از شروع درمان ، نرمال می شود.

با تجویز مشترک آماده سازی Bayeta Long با متفورمین ، تیازولدین دیون ، یا با ترکیبی از این داروها ، ممکن است دوز اولیه متفورمین و / یا تیازولیدین دیون تغییر نکند. در مورد ترکیبی از Bayeta Long با یک مشتق سولفونیل اوره ، برای کاهش خطر هیپوگلیسمی ممکن است نیاز به کاهش دوز یک مشتق سولفونیل اوره باشد (نگاه کنید به بخش "دستورالعمل های ویژه").

Baeta ® طولانی باید یک بار در هفته در همان روز هفته استفاده شود. در صورت لزوم ، روز هفته قابل تغییر است ، در حالی که دوز بعدی حداکثر زودتر از 24 ساعت پس از دوز قبلی تجویز می شود. داروی Baeta ® طولانی بدون توجه به مصرف مواد غذایی در هر ساعت از روز قابل استفاده است.

اگر دوز از دست رفته است ، باید در اسرع وقت تجویز شود. سپس بیماران می توانند به برنامه هفتگی استفاده بازگردند. دو تزریق Bayeta Long نباید در یک روز انجام شود.

استفاده از Bayeta ® طولانی نیازی به کنترل مستقل اضافی غلظت گلوکز در خون ندارد. برای تنظیم دوز سولفونیل اوره ممکن است نیاز به خود کنترل غلظت گلوکز خون باشد.

اگر پس از قطع درمان با Bayeta Long ، استفاده از داروهای دیگر هیپوگلیسمی شروع شود ، اثر طولانی مدت Bayeta Long باید در نظر گرفته شود (به بخش فارماکوکینتیک مراجعه کنید).

استفاده در گروه های خاص بیمار
بیماران سالخورده
تنظیم دوز بسته به سن لازم نیست ، اما در هنگام تجویز دارو برای بیماران سالخورده ، احتمال کاهش عملکرد کلیه با سن باید در نظر گرفته شود (در ادامه به بخش - "بیماران با اختلال در عملکرد کلیه" مراجعه کنید). تجربه بالینی با دارو در بیماران بالای 75 سال بسیار محدود است (به بخش "فارماکوکینتیک" مراجعه کنید).

بیماران با اختلال در عملکرد کلیه
بیماران با اختلال در عملکرد کلیه از شدت خفیف (ترخیص کالا از گمرک کراتینین 50-80 میلی لیتر در دقیقه) نیاز به تنظیم دوز نیست. استفاده از Bayeta Long در بیماران دارای نقص متوسط ​​کلیوی (ترخیص کالا از گمرک کراتینین 30-50 میلی لیتر در دقیقه) به دلیل تجربه بالینی بسیار محدود توصیه نمی شود (نگاه کنید بهبخش "فارماکوکینتیک"). Bayeta ® Long در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی مرحله نهایی یا نارسایی شدید کلیوی منع مصرف دارد (کراتینین clear ترخیص طولانی مدت در کودکان و نوجوانان زیر 18 سال برقرار نشده است).

روش کاربرد
Bayeta ® Long برای استفاده مستقل توسط بیماران در نظر گرفته شده است. کیت تزریق یا قلم باید فقط توسط یک بیمار و فقط یک بار استفاده شود.

قبل از آماده سازی سیستم تعلیق ، اطمینان حاصل کنید که حلال شفاف است و ذرات قابل رویت ندارد. سیستم تعلیق آماده شده باید بلافاصله برای تزریق استفاده شود ، نه ذخیره شده.

اگر دارو منجمد شد ، دیگر قابل استفاده نیست.

توصیه می شود بیمار یا مراقب بستگان / سرپرستان وی که دارای آموزش پزشکی نیست ، در قوانین مربوط به خود تزریق دارو آموزش ببیند. لازم است به توصیه های دستورالعمل های مربوط به استفاده از قلم سرنگ Bayeta Long یا دستورالعمل های استفاده از کیت دارویی Bayeta Long که در جعبه مقوایی بسته شده است ، پیروی کنید.

این دارو باید بلافاصله پس از مخلوط کردن پودر با یک حلال به صورت زیر جلدی در شکم ، ران یا شانه تجویز شود.

دستورالعمل تهیه سوسپانسیون یک محصول دارویی در دستورالعمل استفاده از قلم سرنگ Bayeta Long یا دستورالعمل های استفاده از کیت دارویی Bayeta Long ارائه شده است.

اثر جانبی

با استفاده از اگزناتید بعد از ثبت نام 2 بار در روز ، گزارش های نادر در مورد ایجاد پانکراس حاد و نارسایی حاد کلیوی دریافت شده است (به بخش "دستورالعمل های ویژه" مراجعه کنید).

در زیر داده های مربوط به عوارض جانبی Bayeta Long ، که در کارآزمایی های بالینی و کاربردهای پس از بازاریابی رخ داده اند ، است. با استفاده از اصطلاحات ارجح از نظر كلاسهاي سيستم اندام و نشانگر دفعات مطلق ، عكس العمل هاي منفي ارائه مي شود. فراوانی وقوع پدیده ها در درجه بندی زیر ارائه می شود: اغلب (1/10 ≥) ، اغلب (1/100 ≥ ، 1).

از طرف متابولیسم و ​​تغذیه: اغلب - هیپوگلیسمی 1 (در مورد ترکیبی از یک آماده سازی سولفونیل اوره) ، اغلب - از دست دادن اشتها 1 ، به ندرت - کم آبی 1.

از سیستم عصبی: غالباً - سردرد 1 ، سرگیجه 1 ، بندرت dysgeusia 1 ، خواب آلودگی 1.

از دستگاه گوارش: خیلی اوقات - حالت تهوع 1 ، اسهال 1 ، غالباً استفراغ 1 ، سوء هاضمه 1 ، درد شکم 1 ، بیماری ریفلاکس معده به دستگاه گوارش 1 ، نفخ 1 ، یبوست 1 ، نفخ 1 ، نادر - انسداد روده 1 ، کمر 1 ، فرکانس نامشخص - حاد پانکراتیت 2 (بخش "دستورالعمل های ویژه" را ببینید).

از طرف پوست و بافت زیر جلدی: اغلب - خارش و / یا کهیر 1 ، به ندرت هیپریدروز 1 ، آلوپسی 1 ، فرکانس نامشخص - بثور ماکولا و پاپولار 2 ، آنژیوادم 2 ، آبسه در محل تزریق و سلولیت 2.

از کلیه ها و مجاری ادراری: عملکرد کلیوی نادر - نادر از جمله نارسایی حاد کلیوی ، افزایش نارسایی مزمن کلیوی ، نارسایی کلیوی ، افزایش غلظت کراتینین سرم 1 (به بخش "دستورالعمل های ویژه" مراجعه کنید)

اختلالات عمومی و عوارض در محل تزریق: غالباً - خارش در محل تزریق 1 ، خستگی 1 ، اریتم در محل تزریق 1 ، استونی 1 ، به ندرت - بثورات در محل تزریق 1 ، به ندرت - احساس اضطراب 1.

تغییرات در شاخص های آزمایشگاهی: فرکانس نامشخص - افزایش نسبت بین المللی عادی (INR) (بخش "دستورالعمل های ویژه" را ببینید).
1 فرکانس بر اساس داده های حاصل از مطالعات طولانی مدت تکمیل شده در مورد اثربخشی و ایمنی اکسنناتید طولانی مدت تعیین می شود ، تعداد کل بیماران 2868 (از جمله 1002 بیمار سولفونیل اوره) است.
2 فرکانس بر اساس گزارشهای خودبخود تعیین می شود وقتی از اکنناتید با عمل طولانی مدت در جمعیتی با اندازه نامشخص استفاده می شود.

خصوصیات واکنشهای منفی فرد
هیپوگلیسمی
در مورد استفاده از آماده سازی Bayeta Long به همراه ترکیب سولفونیل اوره ، شیوع بالاتر هیپوگلیسمی مشاهده شد (24.0 .0 در مقایسه با 5.4) (بخش "دستورالعمل های ویژه" را ببینید). برای کاهش خطر هیپوگلیسمی در طول درمان ترکیبی ، تنظیم دوز سولفونیل اوره ممکن است مورد نیاز باشد (به بخش های "مصرف و تجویز" و "دستورالعمل های ویژه" مراجعه کنید).

در طی بیمارانی که متفورمین (3٪ در مقابل 19٪) و در بیمارانی که متفورمین و سولفونیل اوره نیز دریافت کرده بودند ، میزان بیهوگلایسمی در مقایسه با انسولین درمانی با انسولین به میزان قابل توجهی پایین بود ، و در بیمارانی که متفورمین و سولفونیل اوره نیز دریافت کرده بودند ، همراه بود. با 42٪) بیشتر قسمتهای هیپوگلیسمی ثبت شده در کارآزمایی های بالینی اگزناتید با انتشار طولانی مدت (9/99٪ ، 649 نفر =) خفیف بوده و پس از مصرف کربوهیدرات خوراکی برطرف شده است. یک بیمار یک قسمت از هیپوگلیسمی شدید داشت ، زیرا غلظت کم گلوکز در خون (2.2 میلی مول در لیتر) داشت ، و برای متوقف کردن هیپوگلیسمی به کمک خارجی نیاز به مصرف کربوهیدرات ها بود.

حالت تهوع
شایع ترین واکنش جانبی تهوع بود. به طور کلی ، حداقل یک قسمت تهوع در 20٪ از بیماران دریافت کننده Bayeta Long مشاهده شد. بیشتر موارد تهوع خفیف یا متوسط ​​بود. در بیشتر بیمارانی که در مرحله اولیه درمان حالت تهوع را تجربه کرده اند ، بروز تهوع در طول درمان به تدریج کاهش یافته است. شیوع قطع درمان به دلیل عوارض جانبی در یک مطالعه 30 هفته تحت کنترل با دارونما 6٪ در بیماران دریافت کننده Bayeta Long بود. شایع ترین عوارض جانبی که نیاز به قطع درمان در هر یک از گروه های درمانی داشتند ، تهوع و استفراغ بود. قطع درمان به دلیل تهوع یا استفراغ در ® طولانی رخ داده است.

واکنش سایت تزریق
در پنج مطالعه با کنترل فعال که به مدت 24-30 هفته به طول انجامید ، واکنش در محل تزریق در 17.1 درصد از بیماران دریافت کننده Bayeta Long مشاهده شد.

به طور کلی ، این واکنش ها خفیف بوده و در اکثر موارد منجر به از بین رفتن داروی مورد مطالعه نشده است. بیماران ممکن است ضمن ادامه درمان با بیتا لانگ ، درمان علامتی را دریافت کنند. در هر تزریق بعدی باید مکان های جدیدی را برای معرفی دارو انتخاب کنید.

در مطالعات بالینی ، تشکیل مهرهای کوچک زیر پوستی در مکانهای تزریق بسیار مشاهده شد ، که نتیجه آن وجود میکروسفرهای پلیمری در ترکیب آماده سازی است که شامل پلیمرهای 50:50 DL 4AP (کوپلی- D ، L- لاکتید-گلیکولید) است. بیشتر مهرهای شخصی بدون علامت بودند ، در شرکت در مطالعه مداخله ای نداشتند و پس از 4-8 هفته ناپدید شدند.

تشکیل آنتی بادی
داروهای حاوی پروتئین و پپتیدها ممکن است خاصیت ایمنی داشته باشند ، بنابراین ، پس از تجویز Bayeta Long ، ممکن است آنتی بادی های اگزناتید تشکیل شود. در بیشتر بیمارانی که آنتی بادی در آنها تشخیص داده شد ، تیتر آنها با گذشت زمان کاهش یافت.

وجود آنتی بادی ها (تیتر زیاد یا پایین) با سطح کنترل قند خون ارتباطی ندارد. در کارآزمایی های بالینی Bayeta Long ، تقریباً 45٪ از بیماران در انتهای مطالعه تیتر کم آنتی بادی های اگزناتید را نشان دادند. به طور کلی ، درصد بیماران مبتلا به آنتی بادی در کلیه کارآزمایی های بالینی تقریباً یکسان بود. به طور متوسط ​​، در آزمایشات بالینی فاز 3 ، 12٪ از بیماران دارای تیتر آنتی بادی بالایی بودند. در برخی از این بیماران ، پاسخ گلیسمی به بیتا لانگ درمانی تا پایان دوره مطالعه کنترل شده وجود نداشت ، در 2.6٪ از بیماران دارای تیتر بالای آنتی بادی ها ، کنترل گلیسمی بهبود نیافت و در 1.6٪ از بیماران حتی در غیاب آنتی بادی ها بهبودی مشاهده نشد.

بیماران مبتلا به آنتی بادی های اگزنتیدید واکنش بیشتری در محل تزریق نشان دادند (به عنوان مثال ، قرمزی پوست و خارش) ، اما در همین زمان ، دفعات و نوع بروز عوارض جانبی در این بیماران تقریباً به همان اندازه در بیمارانی که آنتی بادی برای اگزنیدید ندارند. .

در بیماران تحت درمان با بیتا لانگ ، فراوانی واکنشهای بالقوه ایمنی در محل تزریق (اغلب خارش با یا بدون اریتم) در 30 هفته و دو مطالعه 26 هفته ای 9٪ بود. این واکنش ها در بیماران با واکنش منفی به آنتی بادی (4٪) در مقایسه با بیماران با واکنش مثبت (13٪) ، با واکنش بالاتر در بیماران مبتلا به تیتر آنتی بادی بالا ، کمتر رخ می دهد.

تجزیه و تحلیل نمونه های آنتی بادی واکنش متقاطع قابل توجهی با پپتیدهای درون زا مشابه (گلوکاگون یا GLP-1) نشان نداد.

کاهش سریع وزن
در یک مطالعه 30 هفته ای ، تقریباً 3٪ از بیماران (144 نفر = 4/4) تحت درمان با Bayeta Long حداقل یک مرحله موقت از دست دادن سریع وزن داشتند (کاهش وزن بدن بین دو بازدید مداوم بیش از 1 ، 5 کیلوگرم در هفته).

ضربان قلب افزایش یافته است
در یک جمع جمع از بیماران تحت آزمایش های بالینی تحت درمان با بیتا لانگ ، افزایش ضربان قلب 2.6 ضربان در دقیقه نسبت به پایه (74 ضربه در دقیقه) مشاهده شد. در 15٪ از بیماران گروه Bayeta Long ، ضربان قلب متوسط ​​10 be ضربان در دقیقه افزایش یافته است ، افزایش در ضربان قلب 10 ضربان در دقیقه در سایر گروه های درمانی در 5-10 از بیماران مشاهده شده است.

تعامل با سایر داروها و انواع دیگر تعامل با مواد مخدر

هنگام مصرف قرص های پاراستامول با دوز 1000 میلی گرم بر روی معده خالی یا بعد از خوردن غذا ، پس از 14 هفته درمانی با Bayeta Long ، هیچ تغییر قابل توجهی در AUC پاراستامول در مقایسه با دوره کنترل مشاهده نشد. Cmax (حداکثر غلظت) پاراستامول 16٪ (بر روی معده خالی) و 5٪ (بعد از خوردن غذا) کاهش یافت ، و tmax (زمان رسیدن به حداکثر غلظت) از حدود 1 ساعت در دوره کنترل به 1.4 ساعت (بر روی معده خالی) و 1 ، 3 ساعت (بعد از غذا)

آماده سازی سولفونیل اوره
به دلیل افزایش خطر هیپوگلیسمی در طول درمان با داروهای سولفونیل اوره ، ممکن است تنظیم دوز داروی سولفونیل اوره مورد نیاز باشد (به بخش های "مصرف و تجویز" و "دستورالعمل های ویژه" مراجعه کنید).
نتایج مطالعات متقابل ارائه شده در زیر با استفاده از اگزناتید با دوز 10 میکروگرم 2 بار در روز بدست آمد.

مهارکننده های هیدروکسی متیل گلوتاریل CoA ردوکتاز
AUC و Cmax لوواستاتین به ترتیب 40٪ و 28٪ كاهش یافته و Tmax به هنگام استفاده از اگزناتید دو بار در روز با دوز واحد لوواستاتین (40 میلی گرم) در مقایسه با مقادیر مشاهده شده تنها با لوواستاتین به حدود 4 ساعت افزایش یافته است. در مطالعات بالینی 30 هفته کنترل شده با دارونما با دو بار در روز از اگزناتید ، استفاده همزمان از مهارکننده های HMG-CoA ردوکتاز باعث ایجاد تغییرات مداوم در پروفایل لیپیدها نمی شود (به بخش فارماکودینامیک مراجعه کنید). تنظیم مقادیر اولیه لازم نیست ، اما در صورت لزوم ، باید پروفایل لیپیدها کنترل شوند.

وارفارین
اگر وارفارین 35 دقیقه پس از تجویز اگزناتید (2 بار در روز) مصرف شود ، افزایش tmax در حدود 2 ساعت مشاهده شد. هیچ تغییر بالینی قابل توجهی در Cmax یا AUC مشاهده نشد. گزارش هایی در مورد افزایش INR هنگام استفاده از وارفارین و اکسناتید وجود دارد. در بیمارانی که مشتقات وارفارین و / یا کومارین مصرف می کنند ، لازم است در مرحله اولیه درمانی با Bayeta Long ، INR کنترل شود (به بخش "عوارض جانبی" مراجعه کنید).

دیگوکسین و لیسینوپریل
در مطالعات مربوط به تداخلات دارویی ، اگزناتید (2 بار در روز) اثر کلینیکی معنی داری بر Cmax یا AUC دیگوکسین و لیسینوپریل نداشته است ، با این حال ، افزایش tmax حدود 2 ساعت مشاهده شد.

اتینیل استرادیول و لوونورژسترل
پس از استفاده از یک داروی ضد بارداری خوراکی ترکیبی (30 میکروگرم اتیلین استرادیول و 150 میکروگرم لوونورژسترل) یک ساعت قبل از تجویز اگزناتید (دو بار در روز) ، هیچ تغییری در AUC ، Cmax یا Cmin (حداقل غلظت) اتینیل استرادیول و لوونورژسترل مشاهده نشد. در هنگام استفاده از قرص ضدبارداری خوراکی ترکیبی 35 دقیقه پس از مصرف Exenatide (دو بار در روز) ، AUC بدون تغییر باقی ماند ، با این حال ، کاهش Cmax از اتیل استرادیول به میزان 45٪ و Cmax لوونورژسترول با 2741٪ ، و همچنین افزایش tmax به دلیل تاخیر در خالی شدن معده . کاهش Cmax از نظر بالینی قابل توجه نیست ، بنابراین تنظیم دوز داروهای ضد بارداری خوراکی لازم نیست.

دستورالعمل های ویژه

Baeta ® طولانی به عنوان اولین خط درمانی برای دیابت نوع 2 در بیماران با کنترل قند خون ناکافی در زمینه رژیم غذایی و فعالیت بدنی توصیه نمی شود.

Bayeta ® Long جایگزین انسولین نیست ، مصرف ترکیبی با انسولین منع مصرف است (به بخش "موارد منع مصرف" مراجعه کنید).

بایتا لانگ نباید به صورت داخل وریدی یا عضلانی تجویز شود.

یک دوز از این داروی دارویی حاوی کمتر از 1 میلی مول سدیم (23 میلی گرم) است ، یعنی. این فرآورده عملاً عاری از سدیم است.

خطر تومورهای تیروئید سلول C
تجویز اگزناتید با عمل طولانی مدت به حیوانات آزمایشگاهی (موش) با دوزهای بالینی قابل توجه با افزایش شیوع تومورهای سلول C تیروئید در مقایسه با گروه کنترل همراه بود. با توجه به نتایج مطالعات بالینی و بالینی ، نمی توان خطر مشابه تومورهای سلول C (از جمله سرطان مدولاری) غده تیروئید را از بین برد. این دارو در تاریخچه شخصی یا خانوادگی و همچنین با سندرم MEN نوع 2 در بیماران مبتلا به سرطان تیروئید مدولاریا منع مصرف دارد.

کلسیتونین سرم یک نشانگر بیولوژیکی سرطان مدولاری تیروئید است. مصلحت نظارت روتین غلظت کلسیتونین سرم یا معاینه سونوگرافی از غده تیروئید برای تشخیص زودرس سرطان مدولاری در بیمارانی که Bayeta ® Long دریافت نکرده اند مشخص نشده است. چنین پایش ممکن است به دلیل کمبود ویژگی تعیین کلسیمیتونین سرم برای تشخیص سرطان مدولاری و شیوع بالای زمینه بیماریهای تیروئید ، خطر انجام اقدامات غیر ضروری را افزایش دهد. غلظت کلسیتونین سرم به طور قابل توجهی افزایش یافته ممکن است نشان دهنده سرطان مدولاری باشد ، و بیماران مبتلا به سرطان مدولاری معمولاً دارای غلظت> 50 نانوگرم در لیتر هستند. اگر غلظت کلسیتونین سرم مشخص شده و افزایش یابد ، بیمار تحت معاینه بیشتر قرار می گیرد. بیماران دارای گره های غده تیروئید که در طی معاینه جسمی یا توموگرافی گردن ایجاد شده اند نیز باید بیشتر مورد معاینه قرار گیرند. بیماران باید از خطر تومورهای تیروئید و علائم آنها مطلع شوند (به بخش "موارد منع مصرف" مراجعه کنید).

اختلال در عملکرد کلیه
در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی مرحله نهایی که تحت همودیالیز قرار گرفته اند ، استفاده از اگزناتید 2 بار در روز با افزایش فراوانی از عوارض جانبی از دستگاه گوارش همراه بود ، بنابراین ، داروی Bayeta Long در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی مرحله نهایی یا نارسایی شدید کلیوی منع مصرف دارد (ترخیص کالا از گمرک) کراتینین ® طولانی مدت در بیماران دارای اختلال در عملکرد کلیه از شدت متوسط ​​(ترخیص کالا از گمرک کراتینین 30-50 میلی لیتر در دقیقه) به دلیل بسیار محدود توصیه نمی شود تجربه بالینی

موارد نادر از اختلال عملکرد کلیوی با استفاده از داروی پس از ثبت نام گزارش شده است ، از جمله افزایش غلظت کراتینین سرم ، ایجاد نارسایی کلیوی ، بدتر شدن دوره نارسایی مزمن کلیه ، نارسایی حاد کلیوی.در برخی از این موارد ، همودیالیز مورد نیاز بود. برخی از این پدیده ها می تواند به دلیل کمبود آب بدن در اثر حالت تهوع ، استفراغ و / یا اسهال و / یا داروهای با توانایی شناخته شده در اختلال در عملکرد کلیه / متابولیسم آب باشد. داروهای همزمان شامل مهارکننده های آنزیم تبدیل کننده آنژیوتانسین ، داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی ، دیورتیک ها هستند. هنگام تجویز علائم درمانی و قطع دارو ، احتمالاً علت تغییرات پاتولوژیک از جمله اگزناتید ، اختلال در عملکرد کلیه ترمیم می شود. با توجه به نتایج مطالعات بالینی و بالینی ، نفروسیدگی اگزناتید تأیید نشده است.

بیماریهای شدید دستگاه گوارش
Bayeta Long در بیماران مبتلا به بیماریهای شدید دستگاه گوارش از جمله پارگی معده مورد مطالعه قرار نگرفته است. استفاده از Bayeta ® طولانی اغلب باعث ایجاد عوارض جانبی از دستگاه گوارش مانند تهوع ، استفراغ و اسهال می شود ، بنابراین استفاده از این دارو در بیماران مبتلا به بیماری های شدید دستگاه گوارش منع مصرف دارد.

پانکراتیت حاد
موارد نادر از پانکراتیت حاد با استفاده از Bayeta Long گزارش شده است. در هنگام تجویز درمان ، پانکراتیت برطرف شد ، اما در موارد بسیار نادر ، پیشرفت پانکراتیت نکروتیک یا بواسیر و / یا مرگ مشاهده شد. بیماران باید از علائم بارز پانکراتیت حاد مطلع شوند: درد شدید مداوم در شکم. اگر مشکوک به پانکراتیت باشد ، درمان با اگزناتید باید قطع شود. اگر بیمار مبتلا به پانکراتیت حاد تشخیص داده شود ، نباید داروی Bayeta Long® دوباره تجویز شود. داروی Baeta ® Long در بیمارانی که سابقه لوزالمعده دارند منع مصرف دارد.

داروهای همزمان
استفاده همزمان Bayeta Long با انسولین ، مشتقات D- فنیل آلانین (meglitinides) ، مهار کننده های آلفا گلوکزیداز ، مهار کننده های دیپپتیدیل پپتیداز -4 و سایر آگونیست های گیرنده GLP-1 مورد مطالعه قرار نگرفته است. استفاده همزمان از Bayeta ® Long و Exenatide 2 بار در روز (Bayeta ®) مورد مطالعه قرار نگرفته و توصیه نمی شود.

هیپوگلیسمی
در مورد استفاده از آماده سازی Bayeta Long در ترکیب با آماده سازی سولفونیل اوره ، شیوع بالاتر هیپوگلیسمی مشاهده شد. همچنین در مطالعات بالینی نشان داده شده است که بیماران مبتلا به اختلال خفیف کلیوی که درمان ترکیبی با سولفونیل اوره را دریافت کرده اند ، در مقایسه با بیماران با عملکرد کلیوی طبیعی ، شیوع بیشتری از قسمت هایپوگلیسمی دارند. برای کاهش خطر ابتلا به هیپوگلیسمی همراه با استفاده از داروی سولفونیل اوره ، کاهش دوز این دارو را در نظر بگیرید.

کاهش سریع وزن
کاهش سریع وزن با نرخ> بیشتر از 1.5 کیلوگرم در هفته در بیمارانی که از اگزناتید استفاده می کنند ، گزارش شده است. چنین کاهش وزن می تواند عوارض جانبی داشته باشد. با كاهش سریع وزن بدن در بیماران ، كنترل علائم كللیتاسیس لازم است.

تعامل با وارفارین
موارد افزایش INR ، در بعضی موارد همراه با خونریزی ، با مصرف ترکیبی وارفارین و اگزناتید گزارش شده است (بخش "تعامل با سایر داروها و انواع دیگر تعامل دارویی" را ببینید).

انصراف از درمان
تأثیر بیتا ® مدت زمان طولانی پس از برداشتن دولت از آن ممکن است برای مدت طولانی ادامه یابد ، زیرا غلظت اگزناتید در پلاسمای خون به مدت 10 هفته کاهش می یابد. بر این اساس ، در هنگام تجویز داروهای دیگر و انتخاب دوزهای آنها ، این واقعیت باید در نظر گرفته شود ، زیرا وقوع واکنشهای جانبی و اثرات اعمال شده ، حداقل تا حدی ، ممکن است ناشی از وجود اگزناتید در پلاسمای خون باشد.

تشکیل آنتی بادی
در بیمارانی که Bayeta Long دریافت می کنند ، ممکن است آنتی بادی های اگزناتید تشکیل شود.
آنتی بادی های اگزناتید در کلیه بیماران تحت درمان با بیتا لانگ در 5 کارآزمایی بالینی کنترل شده با داروی مقایسه ای فعال که به مدت 24-30 هفته به طول انجامید ، تعیین شد. در 6٪ از بیماران دریافت کننده Bayeta Long ، تشکیل آنتی بادی با کاهش پاسخ گلیسمی همراه بود. اگر پاسخ گلیسمی بدتر شود یا سطح هدف گلیسمی کنترل نشود ، امکان سنجی روش درمانی جایگزین هیپوگلیسمی ارزیابی می شود (به بخش "اثرات جانبی" مراجعه کنید).

واکنشهای حساس
با استفاده از اگزناتید پس از ثبت ، مواردی از واکنشهای حساسیت جدی (مانند واکنش های آنافیلاکسی و آنژیوادم) گزارش شده است. اگر واکنشهای حساسیت ایجاد می شود ، شما باید از داروی Bayeta Long و سایر داروها استفاده کنید که استفاده از آنها می تواند یک واکنش حساسیت ایجاد کند و بلافاصله به دنبال کمک پزشکی باشید (به بخش "عوارض جانبی" مراجعه کنید).

واکنش در محل تزریق
با استفاده از پس از ثبت نام از Bayeta Long ، موارد جدی از واکنش در محل تزریق (مانند آبسه ، سلولیت و نکروز) گزارش شده است ، از جمله با تشکیل مهرهای زیر جلدی. در بعضی موارد ، مداخله جراحی لازم بود (بخش "عوارض جانبی" را ببینید).

باروری
مطالعاتی در مورد تأثیر Bayeta ® طولانی مدت بر باروری در انسان انجام نشده است.

بسته بندی (بسته بندی اولیه)

امیلین اوهایو الکتریک ، ایالات متحده
8814 Trade Port Port، West Chester، اوهایو 45071، ایالات متحده
Amylin Ohio LLC ، ایالات متحده
8814 Trade Port Port، West Chester، اوهایو 45071، ایالات متحده

Vetter Pharma-Fertigun GmbH & Co. KG ، آلمان (حلال موجود در کیت)
آیزنباهنستراس 2-4 ، 88085 لانژنارژ ، آلمان
Vetter Pharma-Fertigung GmbH & Co. KG، آلمان Eisenbahnstrasse 2-4، 88085 Langenargen، آلمان

بسته بندی (بسته بندی ثانویه (مصرف کننده))

امیلین اوهایو ELC ، ایالات متحده (قلم)
8814 Trade Port Port، West Chester، اوهایو 45071، ایالات متحده
Amylin Ohio LLC ، ایالات متحده
8814 Trade Port Port، West Chester، اوهایو 45071، ایالات متحده

Enestia Belgium NV، بلژیک (مجموعه)
Kloknerstraat 1 ، Hamont-Ahel ، B-3930 ، بلژیک
Enestia Belgium NV ، بلژیک
Klocknerstraat 1 ، Hamont-Achel ، B-3930 ، بلژیک

صدور کنترل کیفیت

AstraZeneca UK Limited، UK
پارک تجاری جاده ابریشم ، مکلسفیلد ، چشایر ، SK10 2NA ، انگلیس
AstraZeneca UK Limited، انگلستان
پارک تجاری ابریشم جاده ، مکلسفیلد ، چشایر ، SK10 2NA ، انگلستان

امیلین اوهایو ELC ، ایالات متحده (قلم)
8814 Trade Port Port، West Chester، اوهایو 45071، ایالات متحده
Amylin Ohio LLC ، ایالات متحده
8814 Trade Port Port، West Chester، اوهایو 45071، ایالات متحده

اطلاعات اضافی در صورت درخواست در دسترس است:
نمایندگی AstraZeneca UK Limited ، انگلیس ، در مسکو و
LLC AstraZeneca Pharmaceuticals 125284 Moscow، ul. در حال اجرا ، ج 3 ، ص 1

فرم و ترکیب انتشار

Baeta Long به عنوان پودر برای تهیه سوسپانسیون برای تجویز زیر جلدی (س / سی) از عمل طولانی مدت آزاد می شود: تقریباً سفید یا سفید ، حلال یک مایع شفاف بی رنگ یا زرد / قهوه ای است (مجموعه - پودر به مقدار متناظر با 2 میلی گرم اکسناتید ، در یک بطری شیشه ای 3 میلی لیتری شفاف ، بسته شده با یک درپوش لاستیکی کلروبوتیل و یک درپوش آلومینیومی با درپوش پلی پروپیلن ، و حلال 0.65 میلی لیتر در یک سرنگ شفاف 1.5 میلی لیتری با یک پیستون پلی پروپیلن با یک با یک لامپ لاستیکی رومبوتیل و کانکتور لوئر ، در یک بسته تاول بسته شده 1 مجموعه ، شامل 1 عدد بطری با پودر ، 1 سرنگ با حلال ، 1 آداپتور و 2 سوزن استریل ، در یک جعبه کارتن با اولین کنترل بازکننده 4 بسته تاول ، قلم سرنگ - در محفظه جلوی قلم سرنگ حاوی پودر به مقدار معادل 2 میلی گرم اگزناتید ، در محفظه عقب کارتریج شیشه ای شفاف است که در قلم سرنگ یکپارچه شده است - حلال 0.65 میلی لیتر ، در یک بسته قلم بسته شده 1 قلم سرنگ با 1 سوزن استریل ، در یک بسته بندی مقوایی با اولین کنترل باز 4 بسته تاول و 1 سوزن استریل یدکی.هر بسته شامل دستورالعمل هایی برای استفاده از Bayeta Long) است.

در 1 دوز پودر (1 مجموعه یا 1 قلم سرنگ) شامل موارد زیر است:

• ماده فعال: اگزناتید - 2 میلی گرم ،
• اجزای اضافی: ساکارز ، پلیمر 50:50 DL 4AP کوپلی- (D ، L- لاکتید گلیکولید).

ترکیب حلال: پلی استات 20 ، سدیم کارملوز ، سدیم دی هیدروژن فسفات مونوهیدرات ، کلرید سدیم ، هیدروژن سدیم فسفات هپتیدرات ، آب برای تزریق ، علاوه بر این برای قلم سرنگ - محلول هیدروکسید سدیم 1 M.

فارماکودینامیک

اگزناتید آگونیست گیرنده های پپتید-1 مانند گلوکاگون (GLP-1) است که برخی از اثرات ضد قند خون ذاتی در GLP-1 را به نمایش می گذارد. توالی اسید آمینه موجود در اکسناتید تا حدی همزمان با توالی GLP-1 انسانی است. مطالعات آزمایشگاهی نشان داده اند که ماده فعال به گیرنده های GLP-1 متصل شده و تحریک می شود ، و مونوفسفات آدنوزین حلقوی (cAMP) و / یا سایر مسیرهای انتقال سیگنال درون سلولی در مکانیسم عملکرد آن شرکت می کنند.

Exenatide وابسته به گلوکز باعث تولید انسولین توسط سلولهای β پانکراس می شود. کاهش تولید انسولین در پس زمینه کاهش قند خون رخ می دهد. در صورت استفاده از ماده فعال در ترکیب با تیازولیدین دیون و / یا متفورمین ، فراوانی قسمتهای هیپوگلیسمی بیش از آن نبود که در گروه دارونما با تیازولیدین دیون و / یا متفورمین ثابت شده باشد. این ممکن است به دلیل مکانیسم عمل انسولین وابسته به گلوکز باشد.

اگزناتید تولید گلوکاگون را مهار می کند ، سطح آن به طور ناکافی در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 افزایش می یابد. کاهش سطح گلوکاگون خون باعث کاهش سرعت روند آزاد شدن گلوکز توسط کبد می شود. اما در عین حال ، اگزناتید منجر به نقض ترشح طبیعی گلوکاگون و سایر هورمون ها نمی شود که ناشی از کاهش قند خون است. Baeta Long به کند شدن تخلیه معده کمک می کند و باعث کاهش سرعت گلوکز در جریان خون می شود. استفاده از این محصول به کاهش میزان مصرف مواد غذایی در نتیجه کاهش اشتها و افزایش احساس پر بودن کمک می کند.

اگزناتید به دلیل کاهش طولانی مدت قند خون ناشتا و گلوکز پس از مصرف در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 ، کنترل قند خون را بهبود می بخشد. بر خلاف GLP-1 درون زا ، پروفایل های فارماکودینامیک و فارماکوکینتیک باتا لانگ استفاده از دارو را هر 7 روز یک بار امکان پذیر می کند. در یک مطالعه فارماکودینامیک اگزناتید در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 ، ترمیم مرحله اول ترشح انسولین و بهبود فاز II در پاسخ به تجویز داخل وریدی (IV) بولوس نشان داده شد.

در طی دو مطالعه (مدت زمان 24 و 30 هفته) ، باتا لانگ با دوز 2 میلی گرم 1 بار در 7 روز با اگزناتید مصرف شده 2 بار در روز (داروی بیتا) مقایسه شد. در هر دو مطالعه ، کاهش هموگلوبین گلیکوزی شده (HbA)_1c4 یا 6 هفته پس از شروع مطالعه ، خون در اولین اندازه گیری ثبت شد. در بیماران دریافت کننده دارو ، میزان HbA از نظر آماری کاهش معنی داری داشته است_{1 ثانیه} در مقایسه با بیماران گروه exenatide ، 2 بار در روز انجام می شود. در هر دو گروه ، کاهش وزن بدن نسبت به پایه نیز مشاهده شد ، اما اختلاف بین گروهها از نظر آماری معنی دار نبود.

کاهش اضافی HbA_1c و كاهش پایدار در وزن بدن حداقل در مدت 52 هفته در بیمارانی كه مرحله كنترل 30 هفته را تكمیل كرده بودند و فاز كنترل نشده 22 هفته تمركز شده ، كاهش یافته است.

در یک مطالعه 26 هفته ای از Baeta Long با دوز 2 میلی گرم منجر به کاهش موثرتر غلظت HbA شد._1cاز نظر آماری کاهش معنی داری در میانگین وزن بدن و بروز نادر قسمت های هیپوگلیسمی در مقایسه با انسولین گلارگین ، یک بار در روز مشاهده می شود. همچنین ، یک مطالعه 26 هفته ای دو سو کور نشان داد که برتری بیتا لانگ نسبت به پیوگلیتازون و sitagliptin ، که در حداکثر دوز روزانه در هنگام مصرف متفورمین مصرف می شود ، برای کاهش سطح HbA_1c نسبت به پایه.

در طی تمام مطالعات داروی باتا لانگ ، کاهش وزن بدن نسبت به مقادیر اولیه ثبت شد.

دارو درمانی همچنین منجر به کاهش قابل توجه قند خون ناشتا / پلاسما شد. این کاهش تنها 4 هفته پس از شروع درمان مشاهده شد. علاوه بر این ، کاهش در سطح گلوکز پس از مصرف مشاهده شد. در طی 52 هفته درمان ، بهبود قند خون ناشتا پایدار بود.

در طول مطالعات دارو ، کاهش فشار خون سیستولیک (SBP) از 2.9-4.7 میلی متر جیوه مشاهده شد. هنر نسبت به مقادیر اصلی. بهبود در شاخص GARDEN در طول 52 هفته درمانی مشاهده شد.

نشانه های استفاده

استفاده از باتا طولانی برای دیابت نوع 2 به عنوان یک درمان اضافی برای مشتقات متفورمین ، تیازولیدین ، ​​سولفونیل اوره ، ترکیبی از متفورمین و یک مشتق سولفونیل اوره یا تیازولیدین دی و متفورمین تحت شرایط کنترل قند خون ناکافی توصیه می شود.

Baeta Long ، دستورالعمل استفاده: روش و دوز

دارو Baeta Long بدون توجه به مصرف مواد غذایی در هر ساعت از روز به صورت زیر جلدی در شکم ، ران یا ساعد تجویز می شود.

دوز توصیه شده از عامل هیپوگلیسمی 2 میلی گرم 1 بار در 7 روز است.

در مورد انتقال بیمار از Exenatide 2 بار در روز (داروی Bayeta) به درمان Bayeta Long ، می توان میزان كوتاه مدت قند خون را مشاهده كرد ، كه در بیشتر موارد در طی 14 روز پس از شروع درمان اتفاق می افتد.

با استفاده ترکیبی از دارو با تیازولیدین دیون ، متفورمین یا با ترکیبی از این عوامل ، ممکن است دوز اولیه تیازولدین دیون و / یا متفورمین تنظیم نشود. اگر Baeta Long در ترکیب با مشتقات سولفونیل اوره تجویز شود ، برای کاهش خطر هیپوگلیسمی ممکن است کاهش دوز آن مورد نیاز باشد.

Baeta Long باید هر 7 روز یکبار ، در همان روز هفته ، تجویز شود. در صورت لزوم می توانید روز مصرف دارو را تغییر دهید ، اما دوز بعدی در این حالت باید زودتر از 24 ساعت پس از تزریق قبلی تجویز شود.

اگر یک دوز را رد کردید ، باید در کمترین زمان ممکن آن را وارد کنید و سپس طبق معمول از Baeta Long استفاده کنید. انجام دو تزریق دارو در طی یک روز نباید باشد.

درمان با دارو نیازی به نظارت مستقل اضافی بر سطح گلوکز خون ندارد ، با این وجود چنین تغییراتی ممکن است برای تغییر دوز مشتقات سولفونیل اوره لازم باشد.

در آغاز استفاده از سایر داروهای قند خون بعد از اتمام دوره درمان Bayeta Long ، لازم است تا اثر طولانی مدت دارو را در نظر بگیرید.

عامل هیپوگلیسمی برای استفاده مستقل توسط بیماران در نظر گرفته شده است. یک قلم سرنگ یا کیت تزریقی یک بار و فقط توسط یک بیمار استفاده می شود. قبل از آماده سازی سیستم تعلیق ، اطمینان حاصل کنید که حلال شفاف بوده و ذرات قابل رویت را شامل نمی شود. سوسپانسیون به دست آمده از پودر قابل ذخیره نیست ، باید سریعاً برای تجویز استفاده شود.

از یک فرآورده قبلاً یخ زده استفاده نکنید.

یک بیمار یا شخصی که از او مراقبت می کند و آموزش پزشکی ندارد ، باید قوانین خود تزریق دارو را با دقت مطالعه کرده و توصیه های مندرج در دفترچه راهنما برای استفاده از قلم سرنگ / کیت Baeta Long ، متصل به دارو را به دقت رعایت کند.

عوارض جانبی

شایعترین عوارض جانبی که در طول درمان با دارو ثبت شده است تهوع و اسهال بود. حالت تهوع ، که شایع ترین عارضه جانبی آن بود ، در بیشتر بیماران در ابتدای دوره مشاهده شد ؛ بعداً ، در طی مراحل درمانی ، میزان بروز این عارضه جانبی به تدریج کاهش می یابد. بیشتر اختلالات ایجاد شده در هنگام استفاده از عامل هیپوگلیسمی متعلق به ریه ها یا از شدت متوسط ​​بوده است.

در حین استفاده از داروی Baeta Long ، عوارض جانبی زیر ثبت شد:

متابولیسم و ​​اختلالات خوردن: اغلب (1/10 ≥) - کمبود قند خون (با درمان ترکیبی با سولفونیل اوره ، بیشتر قسمتها از هیپوگلیسمی ثبت شده در آزمایشات بالینی خفیف و پس از تجویز خوراکی کربوهیدراتها خفیف و برطرف شد) ، اغلب (1 ≥ 100 و 50 نانوگرم در لیتر در صورت افزایش مقدار کلسیتونین سرم ، بیمار باید تحت معاینه اضافی قرار گیرد. بیماران مبتلا به ندول مشخص شده در معاینه فیزیکی یا توموگرافی گردن نیز معاینه می شوند. تیروئید ducation.

در طول استفاده از پس از ثبت نام باتا لانگ ، گزارش هایی از اختلال در عملکرد کلیه ، از جمله افزایش کراتینین سرم ، نارسایی کلیه ، بدتر شدن نارسایی مزمن کلیه و نارسایی حاد کلیوی گزارش شده است. بعضی اوقات در چنین مواردی ، همودیالیز ضروری بود. تعدادی از این پدیده ها ممکن است در اثر کم آبی بدن به دلیل اسهال و / یا استفراغ و / یا به دلیل استفاده از داروهایی که در متابولیسم آب یا عملکرد کلیه تداخل دارند ایجاد شود ، که ممکن است شامل دیورتیک ها ، داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی (NSAIDs) ، مهار کننده های آنزیم تبدیل کننده آنژیوتانسین (مهارکننده های ACE) باشد. در هنگام تجویز علائم علائم و قطع داروئی که باعث این اثرات شده است ، اختلال در عملکرد کلیه ترمیم می شود. میزان سمیت کلیوی اگزناتید با توجه به نتایج مطالعات تأیید نشده است.

در برابر پس زمینه درمانی با Bayeta Long ، در موارد نادری ، بروز پانکراتیت حاد ، که معمولاً پس از قرار ملاقات در مورد معالجه نگهداری انجام می شود ، ثبت شد. با این حال ، ظاهر پانکراتیت بواسیر یا نکروز و یا مرگ بسیار نادر بود. علائم بارز پانکراتیت حاد درد شدید مداوم در شکم است. اگر به پیشرفت این عارضه شک دارید ، باید درمان دارویی قطع شود.

هنگام استفاده از اگزناتید ، موارد كاهش سریع وزن - با سرعت بیش از 1.5 کیلوگرم در هفته - مشاهده شد. چنین کاهش وزن می تواند منجر به نتایج منفی شود ، در نتیجه با استفاده از این عارضه جانبی ، لازم است علائم کللیتیاسیس به دقت مورد بررسی قرار گیرد.

تأثیر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و مکانیسم های پیچیده

مطالعه تأثیر اگزناتید بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و سایر سازوکارها انجام نشده است. در صورت استفاده از Baeta Long به همراه ترکیب سولفونیل اوره در هنگام رانندگی یا کار با مکانیزم های پیچیده ، توصیه می شود تا از بروز هیپوگلیسمی جلوگیری شود.

بارداری و شیردهی

زنان در سن باروری باید در طول درمان از داروهای ضد بارداری قابل اعتماد استفاده کنند.با توجه به اینکه Baeta Long یک دوره طولانی مدت از بین بردن دارد ، دارو درمانی باید حداقل سه ماه قبل از بارداری برنامه ریزی شده انجام شود.

اطلاعات مربوط به مصرف دارو توسط زنان در دوران بارداری محدود است. در مطالعات بالینی در حیوانات ، سمیت تولید مثل کشف شد.

اطلاعاتی در مورد توانایی دفع دفع exenatide در شیر انسان در دسترس نیست.

در دوران بارداری و شیردهی ، درمان Bayeta Long منع مصرف دارد.

با اختلال در عملکرد کلیه

مشخص شده است كه در بيماران تحت درمان با باتا لانگ با دوز 2 ميلي گرم ، در صورت وجود نقص خفيف و متوسط ​​كليه ، افزايش سطح مواجهه سيستميك اگزناتيد به ترتيب 23 و 74 درصد ، در مقايسه با افراد با كليه طبيعي قابل مشاهده است.

در صورت وجود درجه خفیفی از اختلال در عملکرد کلیه (CC 50-80 میلی لیتر در دقیقه) ، لازم نیست دوز Bayeta Long را تنظیم کنید ؛ برای شدت متوسط ​​(50-50 میلی لیتر در دقیقه) ، استفاده از دارو به دلیل تجربه محدود بالینی ، در موارد شدید توصیه نمی شود. اختلالات (CC کمتر از 30 میلی لیتر در دقیقه) یا درمان نارسایی کلیه مرحله نهایی با دارو منع مصرف دارد.

با اختلال در عملکرد کبد

در بیماران با اختلال در عملکرد کبد ، یک مطالعه فارماکوکینتیک دارو انجام نشده است. از آنجا که بتا لانگ عمدتاً توسط کلیه ها از بین می رود ، بعید است اختلالات عملکردی کبد بر میزان خون اگزناتید تأثیر بگذارد.

در صورت وجود بیماریهای کبدی ، تنظیم دوز دارو ضروری نیست.

از سن استفاده کنید

اطلاعات در مورد بیماران سالخورده محدود است ، اما طبق اطلاعات موجود ، با افزایش سن به 75 سال ، تغییرات قابل توجهی در میزان قرار گرفتن در معرض اگزناتید وجود ندارد.

هنگام استفاده از اگزناتید 2 بار در روز با دوز 0.01 میلی گرم ، بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 در سنین 75-85 سال افزایش AUC (اندازه ناحیه زیر منحنی فارماکوکینتیک) را حدود 36 درصد نسبت به بیماران در سن 45 تا 65 سال نشان دادند. ، احتمالاً به دلیل ضعف فعالیت کلیه در پیری ایجاد می شود.

بیماران سالخورده که از Bayeta Long استفاده می کنند ، نیازی به تغییر دوز ندارند ، اما احتمال کاهش عملکرد کلیه با افزایش سن باید در نظر گرفته شود.

تعامل با مواد مخدر

• داروهای خوراکی (داروهای حساس به میزان خالی شدن معده): از نظر بالینی كاهش قابل توجهی در میزان و میزان جذب این داروها پیش بینی نمی شود ، در نتیجه تغییر در دوزهای آنها لازم نیست ،
• پاراستامول (با دوز 1000 میلی گرم): پس از 14 هفته درمان با Bayeta Long ، هیچ تغییر معنی داری در AUC پاراستامول بر روی معده خالی یا بعد از غذا مشاهده نشد ، در مقایسه با دوره کنترل ، حداکثر غلظت (C_حداکثر) پاراستامول پس از غذا خوردن و روی معده خالی به ترتیب 5 و 16 درصد كاهش یافته و زمان رسیدن به حداكثر غلظت (T_حداکثر) از حدود 1 ساعت در دوره کنترل به 1.3 ساعت (بعد از غذا) و 1.4 ساعت (با معده خالی) افزایش یافته است ،
• آماده سازی سولفونیل اوره: خطر هیپوگلیسمی تشدید می شود ، ممکن است تغییر دوز این عوامل لازم باشد.

نتایج مطالعات مربوط به تعامل ضبط شده با انتصاب اگزناتید 2 بار در روز با دوز 0.01 میلی گرم:

• وارفارین: هنگام مصرف وارفارین ، افزایش T در 35 دقیقه پس از تزریق اگزناتید مشاهده شد_حداکثر تقریباً 2 ساعت ، تغییرات کلینیکی قابل توجه C_حداکثر یا AUC ذکر نشده است ، گزارش هایی در مورد افزایش INR وجود دارد ، در مرحله اولیه درمانی با Bayeta Long ، اگر همزمان با وارفارین و / یا مشتقات کومارین استفاده شود ، لازم است بر شاخص های INR نظارت کنید ،
• مهارکننده های هیدروکسی متیل گلوتاریل-CoA ردوکتاز (HMG-CoA ردوکتاز) ، از جمله لوواستاتین با دوز 40 میلی گرم 1 بار در روز: کاهش C_حداکثر و AUC لوواستاتین به ترتیب 28 و 40 درصد و همچنین افزایش T_حداکثر به طور متوسط ​​، تا 4 ساعت در مقایسه با شاخص های مشاهده شده هنگام مصرف لاواستاتین به تنهایی ، در طی 30 هفته مطالعات کنترل شده با دارونما با استفاده از ترکیبات مهارکننده های اگزناتید و HMG-CoA ردوکتاز ، هیچ تغییری مداوم در متابولیسم لیپیدها وجود ندارد ، تنظیم دوز این داروها لازم نیست ، اما در صورت لزوم ، باید پروفایل لیپید مورد بررسی قرار گیرد ،
• لوونورژسترل (0.15 میلی گرم) و اتینیل استرادیول (0.03 میلی گرم): هیچ تغییری در شاخص های C مشاهده نشد._حداکثر/ ج_دقیقه و AUC این مواد پس از مصرف یک داروی ضد بارداری خوراکی ، که اجزای تشکیل دهنده آنها ، 1 ساعت قبل از تجویز اگزناتید ، هنگام استفاده از یک قرص ضد بارداری ترکیبی 35 دقیقه پس از تجویز اگزناتید ، تغییرات AUC ثبت نشده است ، با این حال ، کاهش در C مشاهده شد._حداکثر لوونورژسترل 27-41٪ ، اتینیل استرادیول 45٪ و همچنین افزایش T_حداکثر 2-4 ساعت به عنوان نتیجه کاهش میزان تخلیه معده ، کاهش درجه سانتیگراد_حداکثر از نظر بالینی قابل توجه نیست ، بنابراین ، تغییر در دوز داروهای ضد بارداری خوراکی لازم نیست ،
• لیسینوپریل و دیگوکسین: هیچ اثر کلینیکی معنی داری بر روی C مشاهده نشد_حداکثر یا AUC این مواد ، اما افزایش T مشاهده شد_حداکثر حدود 2 ساعت

آنالوگ های Baeta Long عبارتند از: Trulicity ، Viktoza ، Baeta ، Lixumia و غیره.

شرایط و ضوابط ذخیره سازی

در بسته بندی اصلی در مکانی محافظت شده از نور ، دور از دسترس کودکان ، در دمای 2-8 درجه سانتیگراد ، بدون یخ زدایی ، ذخیره کنید. پس از باز کردن بسته ، دارو می تواند در بسته های تاول زده شده بسته شده به مدت بیش از چهار هفته در دمای بیش از 30 درجه سانتیگراد نگهداری نشود.

ماندگاری قلم سرنگ 2 سال ، کیت 3 سال است.

بررسیهای Baeta Long

بررسی های مربوط به Baeta Long از بیماران در سایت های پزشکی ، عملا یافت نمی شود ، به این دلیل که این دارو فقط در سال 2017 توسط وزارت بهداشت روسیه ثبت شده است. کارشناسان از اگزناتید به عنوان یک عامل ضد دیابتی مؤثر برای بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 و شاخص توده بدنی بیش از 35 کیلوگرم در متر مربع ، که قادر به دستیابی به اهداف گلیسمیک نیستند فقط در پس زمینه مونوتراپی با متفورمین / تیازولیدونیدون یا با ترکیبی از این داروها یا ترکیبی از متفورمین صحبت می کنند. با داروهای آماده سازی سولفونیل اوره (در هنگام استفاده از این داروها در دوزهای حداکثر تحمل). فواید درمانی با اگزناتید طولانی مدت همچنین شامل ایمنی قلبی عروقی است که در طی کارآزمایی های بالینی ایجاد شده و فرکانس کمی از تجویز 4-5 تزریق در هر ماه. دومی ، به گفته کارشناسان ، می تواند به افزایش پیروی بیمار از درمان کمک کند.

توضیحات دارو ، فرم انتشار و ترکیب آن

باتا به عنوان آگونیست گیرنده enteroglucagon (پپتید مانند گلوکاگون) عمل می کند ، که در پاسخ به هضم غذا ایجاد می شود. این دارو به کاهش مقادیر گلوکز کمک می کند ، عملکرد سلول های بتا در لوزالمعده را بهبود می بخشد.

با وجود شباهت با انسولین ، باتا در ساختار شیمیایی و خواص دارویی و همچنین هزینه آن با هورمون متفاوت است.

این دارو در قلم سرنگ موجود است ، که آنالوگ سرنگ انسولین است که توسط بسیاری از بیماران استفاده می شود. سوزن های تزریق در کیت گنجانده نشده است ، بنابراین آنها باید جداگانه خریداری شوند. این بسته فقط شامل یک قلم سرنگ با یک کارتریج شارژ است که داروی آن را در حجم 1.2 یا 2.4 میلی لیتر در اختیار شما قرار می دهد.

1. مؤلفه اصلی اگزناتید (250 میکروگرم) است.
2. نمک سدیم اسید استیک (1.59 میلی گرم) یک ماده کمکی است.
3. جزء Metacresol به مقدار 2.2 میلی گرم.
4. آب و سایر مواد شوینده (حداکثر 1 میلی لیتر را اشغال کنید).

Baeta یک محلول شفاف بی رنگ و بدون بو است.

بیماران خاص

افراد مبتلا به دیابت اغلب آسیب شناسی مزمن دیگر دارند. در این حالت ، در استفاده از داروی بیتا باید به خصوص مراقب باشید.

گروه بیمارانی که نیاز به توجه ویژه دارند شامل موارد زیر است:

1. تخلف در کار کلیه ها. بیمارانی که تظاهرات خفیف یا متوسط ​​نارسایی کلیوی دارند ممکن است نیازی به تنظیم دوز بایت نداشته باشند.
2. نقض کبد. اگرچه این عامل تاثیری در تغییر غلظت اگزناتید خون ندارد ، اما مشاوره با پزشک متخصص ضروری است.
3. بچه ها تأثیر دارو بر روی بدن جوان زیر 12 سال مورد مطالعه قرار نگرفته است. در نوجوانان 12-16 سال پس از معرفی محلول (5 میکروگرم) ، پارامترهای فارماکوکینتیک مشابه داده های به دست آمده در یک مطالعه از بیماران بزرگسال بود.
4. باردار با توجه به تأثیر منفی احتمالی دارو بر رشد جنین ، آن را برای استفاده توسط مادران انتظار منع مصرف دارد.

مصرف بیش از حد و تعامل با سایر داروها

بروز علائمی مانند استفراغ شدید ، حالت تهوع شدید یا کاهش شدید قند خون ممکن است نشان از مصرف بیش از حد دارو (بیش از حداکثر مجاز مجاز محلول 10 برابر) باشد.

درمان در این حالت باید برای تسکین علائم باشد. با تظاهرات ضعیف هیپوگلیسمی ، مصرف کربوهیدرات کافی است و در صورت علائم شدید ، تجویز داخل وریدی دکستروز ممکن است لازم باشد.

در طول درمان با تزریق بیتا ، همراه با سایر داروها ، نکات مهمی که باید در نظر گرفته شود عبارتند از:

1. داروهایی که نیاز به جذب سریع در دستگاه گوارش دارند باید 1 ساعت قبل از تجویز بایت یا در چنین وعده هایی در صورت عدم نیاز به تزریق مصرف شود.
2. اثر دیگوکسین با مصرف همزمان بایت کاهش می یابد و مدت زمان دفع آن 2.5 ساعت افزایش می یابد.
3. در صورت کاهش فشار خون با داروی لیزینوپریل ضروری است ، باید فاصله زمانی بین مصرف قرص ها و تزریق های بیات را رعایت کرد.
4. هنگام مصرف لوواستاتین ، نیمه عمر آن 4 ساعت افزایش می یابد.
5. زمان برداشت وارفارین از بدن 2 ساعت افزایش می یابد.

نظرات در مورد دارو

از بررسی بیماران ، می توان در مورد اثربخشی بیتا و بهبود عملکرد پس از استفاده از آن نتیجه گرفت ، اگرچه بسیاری از آنها به هزینه بالای دارو توجه می کنند.

2 سال پیش دیابت آشکار شد. در این مدت ، تلاش برای کاهش قند با مصرف داروهای مختلف موفقیت آمیز نبوده است. یک ماه پیش ، پزشک معالج برایم تزریق زیر جلدی داروی بیات را برای من تجویز کرد. من نظرات را در اینترنت می خواندم و تصمیم به درمان گرفتم. نتیجه با کمال تعجب روبرو شد. طی 9 روز از مصرف ، سطح قند از 18 میلی مول در لیتر به 7 میلی مول در لیتر کاهش یافت. علاوه بر این ، توانستم 9 کیلوگرم اضافی را از دست بدهم. حالا من طعم خشک و شیرینی را در دهان خود احساس نمی کنم. تنها منفی دارو ، قیمت بالای آن است.

النا پترونا

به مدت یک ماه باتا را با ضربات چاقو درآورد. در نتیجه ، من توانستم سطح قند را توسط چندین واحد کاهش دهم و وزن خود را به میزان 4 کیلو کاهش دهم. خوشحالم که اشتها کاهش یافته است. پزشک توصیه کرد که دارو را برای یک ماه دیگر تجویز کنید ، اما تاکنون تصمیم گرفتم به رژیم غذایی سختی رعایت کنم و به قرص های قبلی برگردم. قیمت آن برای من بسیار گران است ، بنابراین من نمی توانم هر ماه آن را بخرم.

مواد ویدئویی در مورد استفاده صحیح از قلم سرنگ به دارو:

آیا می توانم دارو را جایگزین کنم؟

هیچ گونه آنالوگ به راه حل برای تجویز زیر جلدی Bayet در بازار دارویی وجود ندارد. فقط "Baeta Long" وجود دارد - پودری برای تهیه سیستم تعلیق مورد استفاده برای تزریق.

داروهای زیر مانند داروی باتا اثر درمانی مشابه دارند:

1. ویکتوریا. این ابزار برای تزریق زیر جلدی درنظر گرفته شده است و به صورت قلم سرنگ در دسترس است. مصرف آن توسط بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 می تواند قند را کاهش داده و وزن خود را کاهش دهد.
2. جانوویا - به صورت قرص موجود است.این یکی از ارزان ترین وسیله هایی است که تأثیر مشابهی روی بدن دارد.

داروی باتا در داروخانه های بدون نسخه موجود است. قیمت آن در حدود 5200 روبل است.

در دوران کودکی و سالخوردگی استفاده شود

از تأثیر این دارو بر روی بدن کودکان زیر 18 سال اطلاعاتی در دست نیست ، بنابراین ، از این دارو برای درمان آنها استفاده نمی شود. اگرچه تجربه استفاده در كودكان از 12 سالگی وجود دارد ، اما شاخص های درمانی مشابه با بزرگسالان بودند. اما بیشتر اوقات وسایل دیگر تجویز می شود.

برای درمان دیابت در بیماران سالخورده قابل استفاده است. با این حال ، شما باید وضعیت افرادی را که سابقه کتواسیدوز یا عملکرد کلیه مختل شده دارند ، کنترل کنید. به چنین بیمارانی توصیه می شود به طور مرتب آزمایش کنند.

مقایسه با داروهای مشابه

این داروی گران قیمت دارای آنالوگ هایی است که می تواند برای درمان دیابت نیز استفاده شود. بگذارید خواص آنها را با جزئیات بیشتری در نظر بگیریم.

استفاده از آنالوگها فقط با اجازه پزشک معالج امکان پذیر است. خوددرمانی ممنوع است!

مردم توجه دارند که عوارض جانبی به ندرت اتفاق می افتد ، بیشتر با دوز انتخاب نشده. تأثیر کاهش وزن ذکر شده است ، اگرچه در همه موارد اینگونه نیست. به طور کلی ، "بایتا" نظرات خوبی را در مورد دیابتی ها با تجربه دارد.

آلا: "من دو سال است که از دارو استفاده می کنم. در این مدت قند به حالت عادی بازگشت و وزن آن 8 کیلوگرم کاهش یافت. من دوست دارم که به سرعت و بدون عوارض جانبی کار کند. من به شما توصیه می کنم. "

اوکسانا: "باتا" یک داروی گران قیمت است ، اما به دیابت کمک می کند. شکر در همان سطح نگه داشته می شود ، که من بسیار راضی هستم. نمی توانم بگویم که این باعث کاهش چشمگیر وزن می شود ، اما حداقل من از بهبودی دست کشیدم. اما اشتها واقعاً تنظیم می کند. من می خواهم کمتر غذا بخورم ، و به همین دلیل وزن مدت طولانی است که به همان میزان نیست. به طور کلی ، من از این دارو راضی هستم. "

ایگور: "آنها هنگامی که قرص های قدیمی من قطع نشدند ، این دارو را برای درمان تجویز کردند. به طور کلی ، همه چیز مناسب است ، به جز قیمت بالا. "Bayetu" را نمی توان از مزایا به دست آورد ، شما باید از قبل سفارش دهید. این تنها ناراحتی است. من هنوز نمی خواهم از آنالوگ ها استفاده کنم ، اما مقرون به صرفه است. اگرچه می توانم توجه داشته باشم که اثر را خیلی سریع احساس کردم - تنها دو هفته پس از شروع دوز. اشتها کاهش یافته است ، بنابراین او در همان زمان هم وزن خود را از دست داد. "

نتیجه گیری

"باتا" یک داروی مؤثر است که در بین مبتلایان به دیابت رایج است. غالباً با قطع سایر داروهای تجویز می شود. و هزینه بالا با اثر اضافی کاهش وزن و تجلی نادر از عوارض جانبی در بیماران تحت درمان جبران می شود. بنابراین ، "بایتا" معمولاً نظرات خوبی را هم از افراد استفاده کننده از دارو و هم پزشکان دارد.

ویژگی های دوره دیابت نوع 2 در افراد مسن

دوره ابتلا به دیابت نوع 2 در افراد مسن متفاوت از بیماران جوان است. این بیماری دارای ویژگی های زیر است:

• بدون علائم خارجی مشخصه دیابت قندی - هیچ علائمی از تکرر ادرار ، تشنگی ، خشکی دهان وجود ندارد ،
• علائم عمومی و غیر اختصاصی بیماری وجود دارد - اختلال در حافظه ، ضعف عمومی ،
• تغییرات ساختاری در دیواره رگهای خونی در زمان تشخیص ،
• نقص پاتولوژیک سیستمهای مختلف اندام ایجاد می شود ،
• در بسیاری از بیماران مسن ، آنالیز آزمایشگاهی قند خون ناشتا را نشان نمی دهد.

اینکه آیا درمان سالمندان مؤثر است به عوامل زیادی بستگی دارد:

• وضعیت عمومی بیمار
• وجود یا عدم وجود آسیب شناسی های قلبی عروقی عمیق ،
• درک بیماران و توانایی انجام فعالیتهای لازم روزانه - نظارت بر قند خون ، مصرف قرص ، رژیم غذایی ،
• خطر کمبود قند خون - کاهش شدید قند خون در زیر حد طبیعی ،
• میزان اختلال شناختی در بیمار - کاهش حافظه ، حفظ عقل ، هوشیاری ذهن.

تنهایی ، کم بازنشستگی ، فراموشی ، مشکلات در یادگیری اقدامات لازم برای دیابت در کنترل خود بیماری ، مشکلات خاصی را در معالجه سالمندان ایجاد می کند.

داروهای دیابت نوع 2 برای کاهش قند

داروهای کاهش دهنده قند با توجه به مکانیسم عمل به چندین گروه تقسیم می شوند. لیست کلاس های داروهای دیابت به شرح زیر است:

• biguanides (متفورمین) ،
• آماده سازی سولفونیل اوره
• گلینیدها (meglitinides) ،
• thiazolidinediones (glitazones) ،
• مهار کننده های α- گلوکزیداز ،
• آگونیست های گیرنده پپتید گلوکاگون مانند -1 (aGPP-1) ،
• مهار کننده های دیپپتیدیل پپتیداز -4 (IDPP-4 ، گلیپتین ها) ،
• مهارکننده های انتقال دهنده گلوکز سدیم نوع 2 (INGLT-2 ، گلیفوزین ها) ،
• انسولین

در مورد قرص های مربوط به درمان دیابت در سالمندان نوع 2 ، شرایط ویژه ای اعمال می شود:

• خطر هیپوگلیسمی - افت شدید ناگهانی قند در زیر حد طبیعی ، باید به حداقل برسد
• عدم سمیت به کبد ، کلیه ها ، قلب ،
• دارو نباید با داروهای دیگر تداخل کند ،
• مصرف قرص ها باید راحت باشد.

برای درمان دیابت نوع 2 در افراد مسن ، ایمن ترین داروها مهار کننده های دیپپتیدیل پپتیداز -4 هستند. با استفاده از آنها ، خطر ابتلا به هیپوگلیسمی به حداقل می رسد.

در صورتی که بیمار هیچگونه علامتی برای پذیرش وی نداشته باشد ، متفورمین در افراد جوان و پیر توصیه می شود.
با احتیاط ، بیماران سنی باید داروهای سولفونیل اوره مصرف کنند ، زیرا با افزایش سن خطر هیپوگلیسمی افزایش می یابد. پس از 61 سال ، مصرف قرص گیبنکلامید - قرص های متعلق به این گروه از داروها توصیه نمی شود.

در مورد مهار کننده های حمل و نقل گلوکز سدیم نوع 2 احتیاط لازم است. آنها نباید از داروهای ادرارآور استفاده شوند.
تیاولیدین دیون به عنوان درمانی برای دیابت در افراد مسن تجویز نمی شود.

بیگوانیدها برای درمان دیابت بیش از 50 سال است که مورد استفاده قرار می گیرد. نمایندگان اصلی این گروه از داروها متفورمین و فنفورین هستند. با این حال ، فنفورمین به دلیل افزایش خطر تشکیل اسیدوز لاکتیک هنگام مصرف آن ، لغو شد. اسیدوز لاکتیک (کما شیر) یک عارضه خطرناک است که همراه با نقض تعادل اسید-پایه بدن به سمت افزایش اسیدیته است. اسیدوز لاکتیک ناشی از متفورمین بسیار نادر است. بنابراین ، از سال 2005 ، طبق توصیه های انجمن های بین المللی دیابت ، متفورمین یک داروی خط اول برای درمان دیابت نوع 2 است.

آماده سازی اصلی متفورمین داروهایی با نام های تجاری Siofor (برلین-شیمی ، AG) ، گلوکوفاژ (Nycomed ، اتریش) است. قرص ها داروهای ژنریک زیادی دارند.

متفورمین یک قرص کاهش دهنده قند خون مؤثر است که معمولاً در بسیاری از کشورها تجویز می شود. این دارو برای مدتی طولانی برای درمان دیابت نوع 2 استفاده می شود ، بنابراین مکانیسم عملکرد آنتی هیپرگلیسممی آن به خوبی درک می شود. مشخص شده است که این دارو باعث:

• کاهش جذب کربوهیدرات روده ،
• افزایش تبدیل گلوکز به شیرده در دستگاه گوارش ،
• افزایش اتصال انسولین به گیرنده ها ،
• حمل و نقل گلوکز در غشاها در عضلات افزایش یافته است ،
• کاهش قند خون ، تری گلیسیریدها و لیپوپروتئینهای با چگالی کم ،
• افزایش سطح لیپوپروتئین با چگالی بالا.

متفورمین غلبه بر مقاومت ، عدم حساسیت (مقاومت) بافتهای محیطی به انسولین ، به ویژه عضلات و کبد. در نتیجه استفاده از دارو:

• تولید گلوکز توسط کبد مهار می شود ،
• حساسیت به انسولین و جذب گلوکز عضلات افزایش می یابد
• اسیدهای چرب اکسیده می شوند

کاهش مقاومت به انسولین محیطی در اثر عمل متفورمین منجر به بهبود روند پردازش گلوکز در کبد ، ماهیچه ها و بافت چربی می شود. به همین دلیل ، قند خون ایجاد نمی شود که برای ایجاد عوارض بیماری خطرناک است.

از جمله عوارض جانبی متفورمین می توان به اسهال و سایر اختلالات معده اشاره کرد: طعم فلزی در دهان ، حالت تهوع ، بی اشتهایی ، که در ابتدای درمان تقریباً در 20٪ بیماران مشاهده می شود ، اما بعد از چند روز می گذرد. این اختلالات با کاهش سرعت جذب گلوکز در روده کوچک توسط متفورمین همراه است. کربوهیدرات ها که در دستگاه گوارش جمع می شوند باعث تخمیر و نفخ شکم می شوند. سازگاری تدریجی بیمار با متفورمین با تعیین حداقل دوز دارو (500 میلی گرم) ، ابتدا قبل از خواب و سپس همراه یا بعد از غذا ، با یک لیوان آب تأمین می شود. متفورمین باعث افزایش محتوای لاکتات در بافت روده کوچک و تقریباً دو برابر غلظت آن در خون می شود و این باعث افزایش خطر اسیدوز لاکتیک می شود.

مطالعات نشان داده است که برای درمان دیابت ، متفورمین یک داروی مؤثر است که قند خون را در معرض خطر ابتلا به هیپوگلیسمی در مقایسه با سولفونیل اوره و انسولین کاهش می دهد. Siofor یک داروی مؤثر است که تولید گلوکز توسط کبد را کاهش می دهد ، به این معنی که بر مکانیسم اصلی افزایش قند خون ناشتا تأثیر می گذارد.

اکنون متفورمین داروی اصلی برای درمان دیابت نوع 2 است. نمی توان آن را آخرین دارو نامید ، ابزاری برای نسل گذشته است ، اما علاقه به دارو از بین نمی رود. تحقیقات زیادی با دارو انجام می شود. این دارو منحصر به فرد است ، زیرا امکانات جدید استفاده از آن آشکار می شود.
مشخص شده است که علاوه بر آنتی هیپرگلیسممی ، متفورمین اثرات دیگری نیز دارد. این دارو بر مکانیسمهای پیشرونده پیشرفت آترواسکلروز تأثیر می گذارد:

• عملکرد اندوتلیوم را بهبود می بخشد - لایه ای از سلولهایی که سطح داخلی خون و عروق لنفاوی ، حفره های قلبی را پوشش می دهند ،
• التهاب مزمن را درمان می کند ،
• شدت استرس اکسیداتیو را کاهش می دهد - روند آسیب سلول به دلیل اکسیداسیون ،
• مطلوب بر متابولیسم چربی و روند انحلال لخته های خون در خون تأثیر می گذارد.

متفورمین نه تنها یک درمان موثر برای دیابت نوع 2 است ، بلکه یک داروی است که دارای اثرات پیشگیری کننده در برابر بیماری های قلبی است. این دارو قادر به مهار رشد سلول های توموری و همچنین روند پیری را کند می کند. با این حال ، برای تأیید این تأثیرات ، مطالعات بیشتری لازم است.

مهارکننده های دیپپتیدیل پپتیداز -4 (گلیپتین) - داروهای جدید دیابت

مهارکننده های دیپپتیدیل پپتیداز -4 داروهای جدیدی هستند که قند خون را کاهش می دهند. این داروها با در نظر گرفتن دانش در مورد فیزیولوژی اینترتین ها ، هورمون هایی که پس از غذا تولید می شوند و باعث تحریک ترشح انسولین می شوند ، تولید شده است که در قرن بیست و یکم ظاهر شد. طبق مکانیسم عملکرد این گروه از داروها هنگام مصرف:

• تحریک وابسته به گلوکز ترشح انسولین ،
• سرکوب وابسته به گلوکز از ترشح گلوکاگون - هورمون لوزالمعده ،
• کاهش تولید گلوکز توسط کبد.

یکی از مهمترین مزایای کلاس جدید قرص های کاهش دهنده قند ، عدم خطر هیپوگلیسمی است. در پیری ، شرایط هیپوگلیسمی می تواند باعث ایجاد بحران فشار خون بالا ، اسپاسم عروق کرونر با ایجاد انفارکتوس حاد میوکارد ، از بین رفتن ناگهانی بینایی شود.
گلیپتین ها را می توان اختصاص داد:

• برای درمان بیماران مبتلا به دیابت تازه تشخیص داده شده ،
• با تحمل ضعیف یا موارد منع مصرف برای انتصاب biguanides ،
• همراه با سایر قرص های کاهش دهنده قند خون.

داروها عوارض جانبی کمی دارند ، باعث افزایش وزن بدن نمی شوند ، تخلیه کندی معده را کند می کند. دریافت گلیپتین با ایجاد ورم همراه نیست. این داروهای دیابت نوع 2 را می توان در همه مراحل بیماری مزمن کلیه مصرف کرد. متفورمین ، آگونیست های گیرنده پپتید مانند گلوکاگون و مهار کننده های α- گلوکزیداز باعث بروز نارسایی دستگاه گوارش می شوند ، در حالی که گلیپتین ها به خوبی توسط بیماران تحمل می شوند.
اما درمان جدید دیابت عیب جدی دارد. این دارو گران است.
با احتیاط ، داروهای دیابت متعلق به گروه "مهار کننده های دیپپتیدیل پپتیداز -4" تجویز می شوند:

1. در نارسایی شدید کبد (به جز ساکساگلیپتین ، لیناگلیپتین) ،
2. با نارسایی قلبی

قرص های دیابت نوع 2 از کلاس گلیپتین ها در کتواسیدوز منعکس شده اند ، عارضه ای از دیابت که به دلیل کمبود انسولین در دوران بارداری و شیردهی ایجاد می شود.
در عمل بالینی ، مهارکننده های دیپپتیدیل پپتیداز -4 از سال 2005 استفاده شده اند. لیست داروهای متعلق به گروه IDPP-4 که ​​در روسیه ثبت شده اند ، در جدول 1 آورده شده است.
جدول 1

بین خود ، گلپتین ها در طول مدت عمل ، تعامل با سایر داروها ، امکان استفاده در دسته های خاصی از بیماران متفاوت است. از نظر کاهش سطح قند خون ، ایمنی و تحمل ، این قرص های دیابت نوع 2 یکسان هستند.

این داروهای دیابت بهمراه متفورمین تجویز می شوند. ویلداگلیپتین و sitagliptin را می توان با داروهای انسولین تجویز کرد ، که امکانات جدیدی را برای درمان ترکیبی در بیماران با یک دوره طولانی بیماری باز می کند.

مهارکننده های دیپپتیدیل پپتیداز -4 از لحظه ظهور آنها موفق به کسب جایگاه قدرتمندی در بین داروها برای درمان دیابت نوع 2 شدند. خطر کم هیپوگلیسمی ، هیچ تاثیری بر وزن بدن و هیچ عارضه جانبی دستگاه گوارش این طبقه از داروها را برای سایر بیماران برای درمان دیابت نوع 2 متمایز نمی کند.

آماده سازی سولفونیل اوره

طبق مکانیسم عمل ، آماده سازی سولفونیل اوره متعلق به موادی است که ترشح انسولین را فعال می کنند (دبیران). با گذشت سالها ، داروهای این کلاس در بین تمام قرص هایی که قند خون را کاهش می دهند ، اصلی ترین بوده است. قرص ها تولید انسولین در خون را تحریک می کنند و یک روش مؤثر برای کنترل سطح قند خون هستند.

اما استفاده از داروهای سولفونیل اوره با افزایش متوسط ​​وزن بدن و خطر ابتلا به هیپوگلیسمی همراه است و ایمنی بدن به سرعت برای آنها ایجاد می شود. بنابراین ، این گروه از داروها نسبت به یک داروی جایگزین که قند خون را کاهش می دهد ، مغرضانه هستند. اما اگر موارد منع مصرف در مورد استفاده از متفورمین وجود داشته باشد ، سولفونیل اوره ها به عنوان قرص اصلی تجویز می شوند.

در بیماران مسن به دلیل افزایش خطر ابتلا به هیپوگلیسمی ، توصیه می شود که داروهای سولفونیل اوره در دوزهایی به میزان نصف در سنین بالاتر شروع شود و دوز آن باید به آرامی افزایش یابد.

لیست داروهای متعلق به این گروه طولانی است. داروها به دو نسل تقسیم می شوند. معمولی ترین نمایندگان مشتقات سولفونیل اوره نسل دوم گلیمپرید ، گلیبنکامید ، گلیکازید ، گلیپیزید ، گلیسیدون هستند.داروهای نسل اول در عمل بالینی مورد استفاده قرار نمی گیرد.
لیست داروهای گروه سولفونیل اوره در جدول 2 ارائه شده است.
جدول 2

ممکن است مشکلات خاصی بوجود بیاید ، کدام قرص برای یک بیمار خاص بهترین است ، که داروهای موجود در این لیست موثرتر هستند. قرص بین خود ، قرص متفاوت است:

• فعالیت کاهش قند خون ،
• مدت زمان عمل
• رژیم دوز
• امنیت

مطالعات بسیاری انجام شده است که در آن داروهای مؤثر برای دیابت از کلاس سولفونیل اوره نیز برای ایمنی آزمایش شده اند. با این حال ، تنها گلبن کلامید توسط سازمان بهداشت جهانی و وزارت بهداشت روسیه به عنوان بهترین دارویی که برای استفاده از دیابت از همه نمایندگان این طبقه از داروها توصیه می شود ، شناسایی شده است.

گلی بنکلامید یک قرص دیابت مؤثر است که موجب نجات جان تعداد زیادی از بیماران در سراسر جهان شده است. این دارو مکانیسم عملکردی منحصر به فردی دارد و همچنین تنها داروی سولفونیل اوره است که ایمنی در هنگام استفاده در زنان باردار آزمایش شده است. اثرات و ایمنی گلی بن کلامید برای درمان دیابت نوع 2 با مطالعات طولانی مدت شواهد بالا تأیید شده است. تأثیر اضافی این دارو در کاهش عوارض ریز عروقی با مصرف طولانی مدت آن ذکر شده است. درمان با تنها یک گلی بن کلامید برای چندین دهه به عنوان اولویت ، گاهی اوقات تنها درمان مؤثر در نظر گرفته می شد.

بیش از 10 سال پیش ، نوعی میکرونیدل شده از گلی بن کلامید ایجاد شد که دارای بهترین دسترسی ، تقریباً صد درصدی فراهمی زیستی است که تأثیر آن بسیار سریعتر شروع می شود.

به افراد مسن توصیه نمی شود سولفونیل اوره های طولانی مدت را برای خطر ابتلا به هیپوگلیسمی تجویز کنند. در عوض ، بهتر است از گلیکلازید ، گلیسیدون استفاده شود.

گلینیدها (مگلیتینید)

کلینیک ها ترشح انسولین لوزالمعده را تحریک می کنند. در عمل بالینی ، این کلاس از قرص های دیابت نوع 2 کمتر مورد استفاده قرار می گیرد: آنها نسبت به داروهای سولفونیل اوره موثرتر هستند ، اما گران تر هستند. غالباً ، گلینیدها هنگام افزایش قند خون پس از خوردن غذا (گلیسمی بعد از غذا) تجویز می شوند. داروها در درجه اول تحریک مرحله اولیه ترشح انسولین هستند. پس از مصرف قرص ها ، آنها به سرعت جذب می شوند و در طی یک ساعت به بالاترین غلظت پلاسما می رسند.
مشخصات دارو ، لیستی از مزایا و مضرات استفاده از داروهای کلاس رس در جدول 3 نشان داده شده است.
جدول 3

مهار کننده های α-گلوکزیداز - داروهای جدید

مکانیسم عملکرد داروها از کلاس مهار کننده های α- گلوکزیداز مبتنی بر کندی در انتشار گلوکز از کربوهیدرات های پیچیده است. این باعث کاهش قند خون بعد از غذا می شود. با تنظیم جذب گلوکز از روده ، مهار کننده های آلفا گلوکزیداز نوسانات روزانه آن را در پلاسمای خون کاهش می دهد.

داروهای این گروه ترشح انسولین را تحریک نمی کنند ، بنابراین منجر به هیپراسینسولینمی نمی شوند ، باعث هیپوگلیسمی نمی شوند. کاهش سرعت جذب گلوکز به خون تحت تأثیر داروهای مهارکننده های کلاس α- گلوکوزیداز عملکرد لوزالمعده را تسهیل می کند و آن را از فشار بیش از حد و خستگی محافظت می کند.

مهارکننده های کلاس α- گلوکوزیداز شامل آکاربوز ، میگللیتول و وگولیبوز است. یک داروی جدید از این گروه ، وگمولیبوز است. طبق آزمایشات کلینیکی ، ووگلایبوز به ویژه در درمان بیماران دیابتی نوع 2 با گلوکز ناشتای متوسط ​​(7/7 میلی مول در لیتر) و گلیسمی بعد از مصرف بالا (بیش از 11.1 میلی مول در لیتر) موثر است. مزیت دارو این است که هیچ واکنش هیپوگلیسمی وجود ندارد ، به خصوص در بیماران سالخورده بسیار مهم است.
در روسیه فقط از داروهای این کلاس فقط آکاربوز ثبت شده است. نام تجاری این محصول با این ماده فعال Glucobay است. قرص ها با دوز 50 و 100 میلی گرم در دسترس هستند ، آنها باید سه بار در روز مصرف شوند.

شایع ترین عوارض جانبی هنگام مصرف مهار کننده های α-گلوکوزیداز نفخ ، نفخ شکم و اسهال است که شدت آن به میزان مصرف دارو و میزان کربوهیدرات ها بستگی دارد. این اثرات را نمی توان خطرناک نامید ، اما آنها یک دلیل مشترک برای ترک داروهای این طبقه هستند. عوارض جانبی به دلیل مقدار زیادی کربوهیدرات که در روده بزرگ تخمیر می شوند ، ایجاد می شوند. با شروع درمان با دوزهای کوچک و افزایش تدریج دوز ، می توان شدت اثرات نامطلوب را کاهش داد.

منع مصرف اصلی در مورد استفاده از داروهای مهار کننده های کلاس α- گلوکوزیداز ، بیماری دستگاه گوارش است.

آگونیست های گیرنده پپتید مانند گلوکاگون –1 - داروهای دیابت نوع 2 نوع دوم

آگونیست های گیرنده پپتید 1 مانند گلوکاگون (AH) (GLP-1) جدیدترین داروها برای درمان دیابت هستند.
تأثیر اصلی استفاده از داروهای این کلاس تحریک ترشح انسولین توسط سلولهای بتا لوزالمعده است. داروها سرعت خالی شدن معده را کند می کنند. این باعث کاهش نوسانات قند خون بعد از غذا می شود. داروهای این کلاس باعث افزایش احساس پر بودن و کاهش مصرف مواد غذایی ، خطر ابتلا به بیماریهای قلبی عروقی را کاهش می دهند.
لیست داروهای کلاس آگونیست گیرنده پپتید-1 مانند گلوکاگون در جدول 4 نشان داده شده است.
جدول 4

AR GPP-1 ذکر شده دارای یک اثر دارویی متفاوت است.برخی از آنها داروهای کلاسیک معمولی هستند - آنها سطح گلوکز را بعد از غذا کنترل می کنند ، و برخی دیگر - داروهای غیر متعارف - قند خون ناشتا را کاهش می دهند.

ARGP-1 ARSP با عملکردی کوتاه (اگزناتید و لیکسیزناتید) ترشح گلوکاگون را مهار می کند و تحرک و تخلیه معده را کاهش می دهد. این منجر به کاهش سرعت جذب گلوکز در روده کوچک شده و به طور غیرمستقیم به میزان متوسط ​​ترشح انسولین بعد از مصرف را کاهش می دهد.

GPP-1 AR های طولانی مدت غیر عادی روی لوزالمعده عمل می کنند ، ترشح انسولین را فعال می کنند و تولید گلوکاگون را مهار می کنند. این امر با کاهش سرکوب ترشح گلوکاگون و کاهش اشتها باعث کاهش متوسط ​​گلیسمی بعد از غذا و کاهش قابل توجه گلیسمی ناشتا می شود.

ARP-1 ARS غیر متعارف شامل اگزناتید آهسته ، لیراگلوتید ، آلبیگلوتید و سماگلوتید می باشد. مکانیسم های مختلف عمل باعث جذب مواد در بافت زیر جلدی می شوند. در نتیجه مدت زمان عملکرد داروها افزایش می یابد.
مزایا و مضرات داروهای کلاس A GLP-1 در جدول 5 آمده است.
جدول 5

این کلاس جدید از داروها برای درمان دیابت نوع 2 به عنوان یک درمان کمکی برای متفورمین ، سولفونیل اوره یا ترکیبی از این داروها برای بهبود کنترل قند خون تجویز می شود.

پذیرش داروهای کلاس A GLP-1 همراه با کمبود قند خون نیست ، اما 45 تا 30٪ بیماران عوارض خفیفی از دستگاه گوارش - اختلالات به شکل تهوع ، استفراغ یا اسهال نشان می دهند که با گذشت زمان کاهش می یابد.

مهارکننده های انتقال دهنده گلوکز سدیم نوع 2 (گلیفوزین ها) - جدیدترین داروهای دیابت نوع 2

مهارکننده های انتقال دهنده گلوکز سدیم نوع 2 (INGLT-2) جدیدترین قرص هایی هستند که قند خون را کاهش می دهند. INGLT-2 به عنوان ابزاری برای آخرین نسل ، نسبت به سایر داروهای دیابت نوع 2 براساس یک اصل کاملاً متفاوت عمل می کند. مکانیسم عملکرد داروهای این کلاس به مهار جذب معکوس گلوکز در کلیه ها کاهش می یابد. این باعث حذف گلوکز از بدن در ادرار می شود. نتیجه ، کاهش طولانی مدت و وابسته به دوز قند خون در ضمن افزایش ترشح انسولین و کاهش مقاومت به انسولین است.

لیست داروهای کلاس گلیفلوزین ثبت شده در روسیه و نامهای تجاری آنها به شرح زیر است:

• dapagliflozin (Forsig) ،
• empagliflozin (ژاردین) ،
• canagliflozin (Invocana).

قرص های کلاس گلیفوزین دفع قند اضافی در ادرار را تحریک می کند. از این طریق ، بیماران وزن کم می کنند. در مطالعات انجام شده ، بیمارانی که به مدت 24 هفته از داروی داپاگلیفلوزین در ترکیب با متفورمین استفاده می کنند ، نسبت به بیمارانی که فقط متفورمین مصرف می کنند ، از نظر وزن بدن از دست دادند. وزن بدن نه تنها به دلیل آب ، بلکه به دلیل چربی کاهش یافته است. با این حال ، داروی جدید دیابت نمی تواند به عنوان یک قرص رژیم غذایی استفاده شود. با کاهش سطح قند خون ، مقادیر نزدیک به سطح طبیعی کاهش می یابد.

داروهای کلاس گلیفوزین در هر مرحله از بیماری به همراه سایر انواع درمان تجویز می شوند. آنها ایمن و مؤثر هستند.
اما ، بیمارانی که از داپاگلیفلوزین استفاده می کنند ، خطر ابتلا به عفونت های دستگاه تناسلی به ویژه عفونت های قارچی را دارند.همچنین ، داروهای این کلاس سطح لیپوپروتئین های با چگالی کم را افزایش می دهند ، که این مهم است که مورد توجه قرار گیرد ، زیرا بیماران دیابت در معرض خطر بیشتری برای ابتلا به بیماری های قلبی عروقی قرار دارند.
خطرات بالقوه هنگام مصرف قرص کلاس ، مهارکننده های انتقال دهنده گلوکز سدیم نوع 2 هستند:

• هیپوگلیسمی ،
• اختلال در عملکرد کلیه ،
• اثر دیورتیک
• کاهش حجم گردش خون ،
• کاهش فشار خون
• نقض متابولیسم معدنی.

داروها با احتياط در سن ، همراه با عفونتهای مزمن دستگاه تناسلی ، هنگام مصرف داروهای ادرارآور ، تجویز می شوند.
داروهای کلاس گلیفوزین اشکال قابل توجهی دارند. آنها گران هستند.

تیازولیدین دیون (گلیتازون ها) - داروهای جدید برای دیابت نوع 2

Thiazolidinediones یک گروه اساسی جدید از داروها است. آنها در سال 1996 برای استفاده به عنوان دارو برای درمان دیابت نوع 2 مورد تأیید قرار گرفتند. مکانیسم عملکرد آنها افزایش حساسیت به انسولین است ، یعنی مقاومت به انسولین ، یکی از مؤلفه های اصلی علت دیابت است.

قرص ها با کاهش حساسیت سلول ها به انسولین ، اثرات فیزیولوژیکی انسولین درون زای خود را تقویت می کنند و در عین حال غلظت آن را در خون کاهش می دهند. علاوه بر این ، گلیتازون ها توانایی حفظ فعالیت عملکردی لوزالمعده ، یعنی توانایی جلوگیری از دیابت نوع 2 را دارند ، که آنها را یک قدم بالاتر از سایر قرص ها برای درمان دیابت قرار می دهد.

در روسیه ، دو دارو از گروه مورد نظر ثبت شد - روزیگلیتازون و پیوگلیتازون. بیماران سالها روزیگلیتازون را در سراسر جهان مصرف می کنند. اغلب در روسیه برای دیابت تجویز می شود. قبلاً گزارش شده است که عدم امنیت قلبی و عروقی روزیگلیتازون: افزایش خطر انفارکتوس میوکارد و مرگ و میر قلبی عروقی. با این حال ، این دارو بعداً اصلاح شد.

مطالعات نشان داده اند که اگر روزیگلیتازون برای مدت طولانی با تنها یک دارو درمان شود ، نیاز به افزودن داروی بعدی به همان سرعتی که در هنگام درمان با داروهای دیگر (گلیبورید یا متفورمین) مورد مطالعه ایجاد نمی شود ، به همان سرعتی بوجود نمی آید.

گلیتازون درمانی چندین مزیت دارد. اما پزشکان هیچ عجله ای ندارند که داروهای این کلاس را به صورت گسترده وارد کنند. نظرات جامعه پزشکی در مورد اثربخشی و ایمنی استفاده از تیازولیدین دیون تقسیم شده است. بحث برانگیزترین نکته عدم وجود اطلاعات در مورد ایمنی استفاده طولانی مدت از این داروها است.
داده های بی شماری در مورد عوارض جانبی در درمان گلیتازون ها قابل توجه است:

• افزایش وزن (تقریباً 3 - 6 کیلوگرم) ،
• احتباس مایعات با ایجاد سندرم ادماتوز و نارسایی قلبی ،
• کاهش تراکم مواد معدنی استخوان

مطالعات اضافی به داده هایی نیاز دارد که استفاده از تیازولیدین دیونز با افزایش خطر ابتلا به نئوپلاسم های بدخیم ، به ویژه تومورهای روده بزرگ ، همراه با مطالعات تجربی همراه است. افزایش خطر به میزان بیشتری برای rosiglitazone یافت شده است.
قبل از تجویز داروهای کلاس تیازولیداین ، ارزیابی خطر احتمالی بروز نارسایی قلبی مهم است. عوامل خطر اصلی در توسعه آن عبارتند از:

• نارسایی قلبی
• انفارکتوس میوکارد یا بیماری عروق کرونر قلب ،
• فشار خون شریانی
• هیپرتروفی بطن چپ ،
• ضایعات بالینی قابل توجهی از دریچه های قلب ،
• بالای 70 سال
• مدت دیابت بیش از 10 سال است ،
• تورم یا درمان با داروهای حلقه ای ،
• توسعه ورم یا افزایش وزن در طول درمان با گلیتازون ها ،
• انسولین درمانی
• وجود نارسایی مزمن کلیوی (بیش از 200 میکرومول در لیتر).

برای مطالعه دقیق مکانیسم های دقیق تر و کاربردهای احتمالی داروهای این گروه ، مطالعات بالینی متعددی انجام شده و همچنان ادامه دارد.

اما تا به امروز ، آخرین داروهای دیابت نوع 2 از کلاس تیازولدین دیون ها به عنوان داروهای اصلی برای درمان بیماران تجویز نمی شوند. برای تأیید ایمنی برای استفاده طولانی مدت ، باید آزمایشات بالینی دیگری انجام شود.

انسولین درمانی در سنین بالا

با یک دوره پیشرونده دیابت ، می توان انسولین را به بیمار تجویز کرد. انسولین را نمی توان به صورت قرص به صورت خوراکی مصرف کرد ، زیرا آب معده آن را به همان روش غذایی درک می کند و سریعتر از آنکه اثر بگذارد ، تجزیه می شود. برای دریافت یک دوز انسولین ، باید تزریق کنید. رژیم درمانی داروهای انسولین در پیری با نسخه برای بیماران جوان فرقی نمی کند.

انسولین ها به داروهای کوتاه مدت و طولانی مدت تقسیم می شوند. مدت زمان عملکرد انسولین در افراد مختلف فردی است. بنابراین ، انتخاب رژیم انسولین درمانی با نظارت پزشکان انجام می شود. در بیمارستان سطح گلیسمی کنترل می شود ، دوز انسولین مطابق با فرآیندهای متابولیکی در بدن ، رژیم ، فعالیت بدنی انتخاب می شود.

از آنجا که بیمار به خودی خود انسولین تجویز می کند ، انسولین درمانی در بیماران مسن تنها در صورت حفظ عملکردهای شناختی بیمار سالخورده امکان پذیر است ، پس از یادگیری قوانین اساسی انسولین درمانی و خود نظارت بر سطح گلیسمی ، درک آنها از دنیای اطراف آنها کافی است.
لیست داروهای انسولین ثبت شده در روسیه در جدول 6 آورده شده است.
جدول 6

کدام داروهای دیابت بهتر است: پیر یا جدید

کارشناسان بین المللی در مورد استفاده منطقی از داروها توصیه نمی کنند با در نظر گرفتن داروهای اساسی جدید در لیست ها برای درمان ، عجله کنید. استثنا مواردی است که یک داروی جدید در معالجه بیماری "انقلابی" کرده است. ایمنی کامل یک دارو تنها 10 سال پس از استفاده گسترده آن در عمل پزشکی واقعی تعیین می شود.

بهترین قرص های دیابت نوع 2 توسط سازمان بهداشت جهانی فقط متفورمین و گلی بن کلامید شناخته می شوند.زیرا این افراد هستند که بهترین شواهدی را برای اثربخشی و بی خطر بودن قرص ها دارند. داروهای نامگذاری شده بهتر از نظر "اثربخشی - ایمنی - هزینه درمان" هستند.
نتیجه گیری اصلی و کامل ترین ایده ها در مورد امکان کنترل مسیر دیابت نوع 2 با استفاده از قرص متفورمین و گلی بن کلامید بدست آمد. یک مطالعه در مقیاس بزرگ ، که 5 سال به طول انجامید ، با ارزیابی اثربخشی و ایمنی متفورمین ، گلی بن کلامید و روزیگلیتازون در درمان بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 ، همچنین به طور قانع کننده نشان داد که داروهای "قدیمی" مؤثرتر هستند. آنها در مقایسه با روزیگلیتازون "جدید" از نظر ایمنی بهتر هستند.
از اهمیت ویژه ای در هنگام انتخاب نوع دارو برای دیابت 2 ، دستیابی به کنترل قند خون خوب به عنوان اثبات شده ترین روش برای جلوگیری و کند کردن پیشرفت عوارض میکرو و ماکرووواسکولار است.

با این حال ، مهمترین استدلال مورد تأکید است: برای داروهای ضد دیابت "قدیمی" ، عوارض جانبی به خوبی درک شده و تقریباً همه انتظار می رود و قابل پیش بینی است. اثرات سمی احتمالی قرص های "جدید" می تواند غیرقابل پیش بینی و ناگهانی باشد. بنابراین ، برنامه های تحقیقاتی و نظارت طولانی مدت ، به ویژه برای داروهایی که دارای بسیاری از ارگانهای هدف بالقوه هستند ، بسیار مهم هستند.

به عنوان مثال ، روزیگلیتازون ، نماینده گروه thiazolidinediones ، که دارای اهداف بالقوه زیادی در معرض قرار گرفتن بود ، حدود 8 سال در استفاده عملی بود ، هنگامی که برای اولین بار در چارچوب مطالعات بالینی طولانی مدت ، یک اثر جانبی جدید آشکار شد - پوکی استخوان. پس از آن ، مشخص شد که این اثر ، مشخصه پیوگلیتازون ، که اغلب در زنان بروز می کند ، با افزایش فراوانی شکستگی همراه است. مطالعات بعدی خطر ابتلا به انفارکتوس میوکارد را در طول درمان با روزیگلیتازون و خطر ابتلا به سرطان مثانه با پیوگلیتازون نشان داده است.

برخی از عوارض جانبی داروها برای دیابت می تواند به ویژه "مخرب" در معمولی ترین بیماران مبتلا به این بیماری باشد. حتی عواقب آن مانند هیپوگلیسمی ، افزایش وزن ، به ذکر خطر از بروز ورم ، پوکی استخوان ، نارسایی مزمن قلب ، برای بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 ، بسیار مستعد ابتلا به آسیب شناسی همزمان بسیار نامطلوب است.

با درک استدلالات فوق ، بهتر است درمان با داروهای مورد مطالعه بیشتر شروع شود. آنها نه تنها مشخصات ایمنی خوبی دارند ، بلکه بالاترین میزان کارایی هیپوگلیسمی را نیز دارند. داروهای "جدید" وقت لازم برای اثبات ایمنی خود را با استفاده طولانی مدت نداشتند. علاوه بر این ، آنها در مقایسه با موارد قدیمی ، "قدیمی" اثر کمتری قند خون نشان ندادند. این نتیجه گیری ها پس از مطالعات متعدد حاصل می شود.

کدام دارو را ترجیح می دهد؟ بهترین درمان برای دیابت نوع 2 چیست؟ اتحادیه اروپا برای مطالعه دیابت توصیه می کند دارویی را انتخاب کنید که دارای شواهد (تحقیقات) کافی باشد که مزایا و ایمنی هر کلاس از داروها را برای درمان دیابت تأیید می کند.

به نظر می رسد جدیدترین نسل داروها مؤثر است. اما چشم انداز استفاده از آنها تنها پس از تأیید با یک عمل گسترده و طولانی مشخص خواهد شد. در اروپا و ایالات متحده آمریکا ، اکثریت قریب به اتفاق بیماران همچنان با داروهای "قدیمی" به اثبات رسیده و به خوبی مورد مطالعه قرار می گیرند.
مؤثرترین وسیله در مرحله اولیه درمان دیابت نوع 2 با در نظر گرفتن تمام اثرات مثبت آن ، متفورمین باقی مانده است و مشتقات سولفونیل اوره - یک کلاس اولویت داروهای دیابت برای درمان فشرده تر و انتقال به درمان ترکیبی است.

داروهای سنتی "قدیمی" کلاسیک - مشتقات متفورمین و سولفونیل اوره استاندارد بین المللی در درمان دیابت نوع 2 است. دلیل انتخاب به نفع آنها استدلالات زیر بود:

• ایمنی در درمان بیماران
• دستیابی به بهترین نتایج بلند مدت ،
• تأثیر بر کیفیت و امید به زندگی ،
• امکان سنجی اقتصادی

و این داروها تا زمانی که اطلاعات بیشتری در مورد داروهای جدید در دسترس نباشد ، در معالجه بیماری دیابت ضروری است ، تا زمانی که مطالعات بزرگ اثربخشی بالاتر آنها را در مقایسه با داروهای سنتی نشان دهد.

نتایج کارآزمایی های بالینی طولانی مدت و تجربه گسترده ای که در تمرین روزمره به دست آمده ، قابل اطمینان ترین و موجه ترین بحث برای انتخاب داروی درمانی برای درمان دیابت است.