Konvalis: دستورالعمل ها ، بررسی ها ، آنالوگ ها و قیمت ها

مؤلفه فعال محصول از نظر ساختار مشابه است گاما آمینوبوتیریک اسیدکه است انتقال دهنده عصبی. ماده به آن متصل می شودآلفا-2-δ زیر واحد کانال های کلسیم - سایپرز ، باشگاه دانشو جریان کلسیم را از طریق آنها متوقف می کند. این کانالها هستند که انتقال یک تکانه عصبی را فراهم می آورند که نشان دهنده درد است.

همچنین ، ابزار بیشتر کاهش می یابد وابسته به گلوتاماتمرگ نورون ها باعث افزایش سنتز می شود گابامیزان رهاسازی را کاهش می دهد انتقال دهنده های عصبیگروه مونوآمین.

در غلظت های طبیعی در پلاسمای خون این دارو دیگر تأثیر نمی گذارد گیرنده های گابا, بنزودیازپین, گلوتامات و گیرنده های دیگر این ماده با کانال های سدیم تداخل ندارد.

اگر دوز دارو را افزایش دهید ، برعکس شدن آن فراتر می رود. حداکثر غلظت پلاسما خون 2-3 ساعت پس از تجویز رخ می دهد. قابلیت دسترسی زیستی حدود 60٪ است. خوردن غذا حتی با چربی زیاد نیز روی پارامترهای فارماکوکینتیک دارو تأثیر نمی گذارد.

نیمه عمر حذف حدود 6 ساعت است. ماده فعال توانایی اتصال به پروتئین های پلاسما را ندارد.

این دارو در بدن تجمع نمی یابد ، باعث نمی شود القای آنزیم های کبدی. برداشت از بدن از طریق کلیه ها با ادرار. با این حال ، در بیماران مسن ، افراد مبتلا به بیماری های کبدی ، ترخیص کالا از گمرکپنتین کمی کاهش یافته است

بیماران با اختلال در عملکرد کلیه ، به ویژه آنهایی که به صورت دوره ای می روند همودیالیز, دوز روزانه باید تنظیم شود.

نشانه های استفاده

• در صرع بزرگسالان و کودکان از 12 سال به عنوان بخشی از یک درمان جامع یا به عنوان یک ابزار مستقل ،
• برای معالجه درد نوروپاتیک,
• در تشنج صرع با تعمیم ثانویه.

موارد منع مصرف

کپسول ها قابل استفاده نیستند:

• کودکان زیر 12 سال
• در پانکراتیت حاد,
• افراد مبتلا به عدم تحمل لاکتوز, کمبود لاکتاز و سوء جذب گلوکز گلوکز,
• در صورت امکان آلرژی روی اجزای دارو

بیماران مبتلا به نارسایی کلیههنگام مصرف دارو باید مراقب باشید.

عوارض جانبی

هنگام استفاده از دارو برای درمان درد نوروپاتیک ممکن است رخ دهد:

در صورت تجویز دارو برای درمان تشنج جزئیسپس عوارض جانبی زیر ایجاد می شود:

• لکوپنی, پورپورا,
• ناتوانی فشار خون, گشاد کردن عروقفرآیندهای التهابی در دهان (بیماری های دندان و لثه) ،
• آکنهبثورات و خارش روی پوست ،
• لثه, یبوست, اسهالبلند شده اشتها و سوء هاضمهحالت تهوع نفخدرد در منطقه اپیگاستریک,
• کمردرد ، التهاب بافت عضلانی ، آرتروالژیاستخوان های شکننده
• سرگیجهمشکلات رفلکس تاندون ، اضطراب ، افسردگیافسردگی ، نیستاگموساختلالات تفکر ،
• آبریزش بینیسرفه پنومونی,
• توسعه عفونت حوزه تناسلی,
• هایپرکینزیس, پارستزی, فراموشیسردرگمی و اختلال در هماهنگی حرکت ، دیسارتریا, بی خوابی, لرزش,
• افول میل جنسی و ناتوانی جنسی,
• نقص بینایی ، دیپوپیاخستگی ، تورم صورت و پیرامون ، آستانه.

عوارض جانبی مانند آتاکسی, سرگیجه, نیستاگموس و خواب آلودگیبستگی به دوز مصرفی دارد.

با قطع شدید مصرف قرص ها ، ممکن است علائم سندرم ترک وجود داشته باشد: حالت تهوع ، درد در مکان های مختلف ، تعریق ، اضطراب ، اختلال در خواب.

دستورالعمل استفاده از Convalis (روش و دوز)

دارو بدون در نظر گرفتن غذا و جویدن یا تقسیم قرص به صورت خوراکی مصرف می شود.

دستورالعمل استفاده از Convalis به عنوان داروی صرع

دوز اولیه 300 میلی گرم در روز است. سپس دوز روزانه به 900 میلی گرم افزایش می یابد ، در فواصل منظم توزیع می شود. متعاقباً در صورت لزوم و به توصیه پزشک معالج ، مقدار دارو در روز می تواند به 1200 میلی گرم برسد.

حداکثر کمی گاباپنتینکه می تواند در طول روز مصرف شود 3600 میلی گرم (هر 8 ساعت) است. فاصله بین دوزها بیش از 12 ساعت نیست.

درمان درد نوروپاتیک

در روز اول ، 300 میلی گرم از دارو مصرف می شود ، در روز دوم - 600 میلی گرم در دو دوز تقسیم شده ، در روز سوم - 300 میلی گرم ، 3 بار در روز. علاوه بر این ، مقدار مصرف روزانه می تواند به 3600 میلی گرم افزایش یابد.

با بیماری کلیوی:

• اگر ترخیص کالا از گمرک کراتینین از 50 تا 79 میلی لیتر در دقیقه باشد ، می توانید روزانه 600-1800 میلی گرم از دارو بنوشید ،
• اگر KK از 30 تا 49 میلی لیتر در دقیقه - تا 900 میلی گرم در روز ،
• اگر ترخیص کالا از گمرک حداکثر 30 میلی لیتر در دقیقه باشد - 600 میلی گرم ،
• با ترخیص کالا از گمرک کمتر از 15 میلی لیتر در دقیقه ، باید دوز 300 میلی گرم در روز مصرف شود.

در بیماران همودیالیز, پس از هر جلسه 4 ساعته ، 300 میلی گرم اضافی از دارو باید مصرف شود.

در روزهایی که دیالیز انجام نشده است ، افزایش دوز روزانه غیر عملی است.

مصرف بیش از حد

در صورت سوء استفاده از این ابزار ممکن است ظاهر شود سرگیجه, اسهال, دیپوپیا, دیسارتریا و خواب آلودگی.

به عنوان اقدامات درمانی برای از بین بردن اثرات ناخواسته ، مصرف لاواژ معده در اولین ساعت ها پس از مصرف بیش از حد ، تجویز می شود enterosorbentsعلائم درمانی. کاملاً مؤثر است همودیالیز.

تعامل

سایمتیدین دوره حذف را افزایش می دهد گاباپنتین خارج از بدن

دریافت همزمان وجوه با داروهای ضد بارداری خوراکیحاوی اتیلن استرادیولیا نورثیسترون باعث تداخل دارویی آنها نمی شود.

ترکیبی از داروها با مورفیناگر مورفین 120 دقیقه قبل گرفته شده باشدگاباپنتینمنجر به پسوند Auc بودجه 50٪ و افزایش درد.

در ضمن مصرف دارو با سایر داروهای ضد تشنج (فنوباربیتال ، اسید والپروئیک اسید ، کاربامازپین ، فنیتوئین) هیچ تعامل بین داروها رخ نمی دهد.

آنتی اسیدهای حاوی آلومینیومیا منیزیمفراهمی زیستی دارو را کاهش دهید. این بودجه ها را با فاصله 2 ساعت مصرف کنید.

با ترکیبی از داروها با اتانول ، عوارض جانبی ممکن است شدت یابد.

پذیرش مشترک با ناپروکسن منجر به افزایش زمان جذب Convalis می شود.

دستورالعمل های ویژه

گاهی اوقات پس از شروع مصرف دارو برای افرادی که از آن رنج می برند دیابت قندیتنظیم دوز ممکن است لازم باشد عوامل قند خون.

هنگام تجزیه و تحلیل ادرار برای استفاده از پروتئینکاغذ لیمو ممکن است نتایج تحریف شده باشد. توصیه می شود با استفاده از هر روش دیگر ، تجزیه و تحلیل ها را انجام دهید.

در صورت استفاده از Convalis ، رانندگی یا انجام کارهایی که نیاز به تمرکز بالایی دارند توصیه نمی شود.

اگر در طول درمان با تشخیص داروی حاد پانکراس، درمان باید قطع شود.

لغو یا جایگزینی قرص ها به دلیل افزایش خطر بروز تشنج باید بتدریج انجام شود ، در طی 7 روز.

همچنین توصیه می شود که به موقع نظارت بر وضعیت روانی بیمار انجام شود. در طول درمان ، خطر ابتلا به بیماری وجود دارد افسردگیوقوع افکار خودکشی و اعمال.

آنالوگ های Convalis

رایج ترین آنالوگ های دارویی: الجزایر ، Gerolamic ، Lamiktal ، Normeg ، Lamitrile ، Latrigil ، Topiramin، Levetiracetam، Levicit، Lyric، Epimil، Topilex، Neogabin، Topamax، Topilepsin، Epileptal، Epiramat، Epitrizhin، Wimpat، Keppra، Lamitor، Lamitor.

گاباگامما ، گابانتین ، گریمودین ، ​​نورالژین ، تبتانتین ، گابالپت ، گاباپنتین ، گابالپت ، مدیتن ، نیوپرسین.

نظرات در مورد Convalis

آنها به طور عمده در درمان به خوبی به دارو پاسخ می دهند صرع. شایع ترین واکنش های جانبی سردرد ، تهوع و مشکلات گوارشی است. همچنین از وقوع شکایت شکایت کنید سندرم ترکبا قطع شدید مصرف قرص ها.

نظرات در مورد Konvalis در انجمن ها:

• “... با این وجود یک داروی بسیار خوب باید مدت طولانی مصرف شود و به رژیم درمانی تجویز شده پایبند باشد”,
• “... من با فتق دیسک بین مهره رنج می برم ، در مورد Konvalis احساس کردم خیلی بهتر هستم ، می توانستم زیاد راه بروم ، بیشتر فعال بودم. اما پس از پایان دوره ، درد بازگشت”,
• “... درد نوروپاتی یکسان است. درست است ، پس از 2x 3 ساعت پس از مصرف ، می توان 3-4 ساعت خوابید”.

فرم و ترکیب انتشار

فرم دوز دارو کپسول های زرد رنگ است و محتویات آن به شکل پودر کریستالی به رنگ سفید یا زرد مایل به سفید است (10 کپسول در هر بسته ، 3 یا 5 بسته در جعبه مقوایی).

ماده فعال گاباپنتین ، 300 میلی گرم در 1 کپسول است.

اجزای اضافی: نشاسته ذرت pregelatinized ، لاکتوز منوهیدرات ، استارت منیزیم ، تالک.

ترکیب کپسول ژلاتین سخت: رنگ آهن اکسید زرد ، ژلاتین ، دی اکسید تیتانیوم.

مقدار مصرف و تجویز

این دارو بدون توجه به میزان مصرف مواد غذایی ، بلع کامل ، بدون جویدن و نوشیدن با مایع به صورت خوراکی مصرف می شود.

هنگام انجام مونوتراپی و استفاده از Convalis به عنوان داروی کمکی برای درمان لرزهای جزئی صرع در بزرگسالان و کودکان بالای 12 سال ، توصیه می شود با دوز روزانه 300 میلی گرم شروع شده و به تدریج آن را تا 900 میلی گرم افزایش دهید:

• روز اول - 300 میلی گرم 1 بار ،
• روز دوم - 300 میلی گرم 2 بار ،
• روز سوم - 300 میلی گرم 3 بار.

در آینده ممکن است دوز روزانه افزایش یابد. به طور متوسط ​​، می تواند 900-1200 میلی گرم باشد ، حداکثر دوز در روز 3600 میلی گرم است ، به 3 دوز مساوی با فاصله 8 ساعت تقسیم می شود. حداکثر فاصله بین دوزها نباید بیشتر از 12 ساعت باشد (برای جلوگیری از از سرگیری تشنج).

در درمان درد نوروپاتیک در بزرگسالان ، Convalis در روز اول با دوز 300 میلی گرم ، در روز دوم - 600 میلی گرم (300 میلی گرم 2 بار) ، در روز سوم - 900 میلی گرم (300 میلی گرم 3 بار) تجویز می شود. در صورت درد شدید ، دارو می تواند در روز اول سه بار به میزان 300 میلی گرم تجویز شود. بسته به اثربخشی دارو ، می توان دوز را به تدریج افزایش داد ، اما از 3600 میلی گرم در روز بیشتر نیست.

دوزهای روزانه زیر بسته به ترخیص کالا از گمرک کراتینین (QC) به بیمارانی که دارای عملکرد کلیوی مختل هستند ، تجویز می شوند:

• KK 50-79 ml / min - 600-1800 میلی گرم ،
• KK 30-49 میلی لیتر در دقیقه - 300-900 میلی گرم ،
• KK 15-29 ml / min - 300-600 میلی گرم ،
• CC کمتر از 15 میلی لیتر در دقیقه - 300 میلی گرم (روزانه یا هر روز).

دوز اولیه 300 میلی گرم برای بیماران مبتلا به همودیالیز توصیه می شود ، 300 میلی گرم اضافی بعد از همودیالیز بعد از هر جلسه همودیالیز 4 ساعت به طول می انجامد. در آن روزهایی که دیالیز انجام نمی شود ، دارو تجویز نمی شود.

عوارض جانبی

عوارض جانبی زیر ممکن است در طول درمان نوروپاتیک رخ دهد:

• سیستم عصبی مرکزی (CNS): فراموشی ، سردرگمی ، آتاکسی ، راه رفتن با اختلال ، خواب آلودگی ، سرگیجه ، خواب آور ، لرزش ، تفکر مختل ،
• دستگاه گوارش: سوء هاضمه ، اسهال ، یبوست ، حالت تهوع ، نفخ شکم ، استفراغ ، خشکی دهان ، درد شکم ،
• دستگاه تنفسی: فارنژیت ، تنگی نفس ،
• اندام های حساس: آمبلیوپی ،
• موارد زیر: بثورات پوستی ،
• موارد دیگر: سندرم شبه آنفلوانزا ، بیماریهای عفونی ، سندرم آستونی ، سردرد ، ورم محیطی ، درد موضعی مختلف ، افزایش وزن.

هنگامی که Konvalis با تشنج جزئی درمان می شود ، موارد زیر قابل مشاهده است:

• سیستم خونی: لوکوپنی ، پورپورا (اغلب به شکل کبودی که در اثر ضربه جسمی رخ می دهد) ،
• سیستم قلبی عروقی: کاهش یا افزایش فشار خون (BP) ، علائم گشاد شدن عروق ،
• سیستم عصبی: پارستزی ، تقویت ، ضعف یا عدم وجود رفلکس تاندون ، اختلال در هماهنگی حرکات ، اضطراب ، آتاکسی ، فراموشی ، خصومت ، سردرگمی ، دیسارتریا ، افسردگی ، سستی عاطفی ، خواب آلودگی ، نیستاگموس ، بی خوابی ، اختلال در تفکر ، فیبریلاسیون عضلات ، سرگیجه ، لرزش هایپرکینزیس
• دستگاه گوارش: سوء هاضمه ، خشکی دهان یا گلو ، نفخ شکم ، حالت تهوع ، استفراغ ، یبوست ، لثه ، بی اشتهایی ، درد شکم ، افزایش اشتها ، بیماری دندانی ،
• سیستم اسکلتی و عضلانی: میالژی ، کمردرد ، آرتروالژی ، افزایش شکنندگی استخوان ها ،
• دستگاه تنفسی: رینیت ، فارنژیت ، سرفه ، پنومونی ،
• سیستم های ادراری و تولید مثل: عفونت ادراری ، ناتوانی جنسی ،
• پوست: خارش پوست ، آکنه ، ساییدگی ، بثورات پوستی ،
• اندام های حسی: آمبلیوپی ، اختلال بینایی ، دیپلوپیا ،
• موارد دیگر: خستگی ، سردرد ، تب ، ورم صورت ، سندرم آستونیک ، عفونت ویروسی ، افزایش وزن ، ورم محیطی.

هنگام مقایسه تحمل Convalis در دوزهای 300 و 3600 میلی گرم در روز ، وابستگی به دوز پدیده هایی از قبیل خواب آلودگی ، آتاکسی ، سرگیجه ، نیستاگموس و پارستزی مشاهده شد.

در تجربه پس از ثبت نام در استفاده ، مواردی از مرگ ناگهانی و غیر قابل توضیح با درمان گاباپنتین همراه نبودند.

در طول درمان با دارو ، اثرات نامطلوب زیر ممکن است ایجاد شود: نارسایی حاد کلیوی ، واکنش های آلرژیک ، اختلال در کبد و یا لوزالمعده ، ژنیکوماستی ، افزایش حجم غدد پستانی ، اختلالات حرکتی (دیستونی ، دیسکینزی ، میوکلونوس) ، توهم ، ترومبوسیتوپنی ، تپش قلب ، اختلالات ادرار کردن ، وزوز گوش.

پس از قطع درمان شدید ، بیشترین میزان بروز چنین واکنش هایی از قبیل: حالت تهوع ، بی خوابی ، درد موضعی مختلف ، اضطراب ، تعریق.

در صورت بروز هر یک از علائم فوق یا عوارض جانبی دیگر ، باید با پزشک خود مشورت کنید.

با مصرف بیش از حد Convalis ، اسهال ، اختلال در گفتار ، دیپلوپی ، سرگیجه ، دیسارتریا ، خواب آلودگی مشاهده شد. در طی آزمایشات در موش و موش ، دوز کشنده گاباپنتین ، که به صورت خوراکی مصرف می شد ، دوز 8000 میلی گرم در کیلوگرم بود. علائم مسمومیت حاد در حیوانات در حالت آتاکسی ، تنگی نفس ، پتوز ، کم کاری یا تحریک بیان شده است.

مصرف بیش از حد علامت دار است ، همودیالیز ممکن است برای بیمارانی که نارسایی شدید کلیوی دارند تجویز شود.

ترکیب و شکل انتشار

گروه کلینیکی و دارویی: داروی ضد تشنج.

ماده فعال گاباپنتین از لحاظ ساختاری شبیه به انتقال دهنده عصبی GABA است ، اما در مکانیسم عملکرد آن با آن متفاوت است ، خاصیت گابا بیوتیک ندارد و بر متابولیسم و ​​جذب گابا تأثیر نمی گذارد. این ماده خاصیت ضد تشنجی مؤثر دارد و خاصیت محافظت کننده بدن را نشان می دهد و ظرفیت سازگاری بدن را افزایش می دهد.

این دارو به شکل کپسول های ژلاتین زرد در دسترس است. داخل یک پودر (سفید) است. ماده اصلی ترکیبات گاباپنتین در دوز 300 میلی گرم است.

چرا Convalis اختصاص داده شده است؟

همانطور که در دستورالعمل های Convalis نشان داده شده است ، این داروی ضد تشنج برای درمان موارد زیر تجویز می شود:

• با صرع برای بزرگسالان و کودکان از 12 سال به عنوان بخشی از یک درمان جامع یا به عنوان یک ابزار مستقل ،
• برای درمان درد نوروپاتیک ،
• با تشنج صرع با تعمیم ثانویه

عمل دارویی

ماده فعال Convalis خاصیت ضد تشنجی دارد. علاوه بر این ، Konvalis ، مطابق دستورالعمل ، دارای یک اثر محافظتی محافظت کننده است که با افزایش قابلیت های سازگاری بدن همراه است. این دارو در صورت وجود پلی نوروپاتی ها دارای اثر ضد درد متوسط ​​است ، و مزیت آن نسبت به سایر داروها با مکانیسم مشابه عمل ایمنی نسبی است.

بارداری و شیردهی

اطلاعات کافی در مورد استفاده از گاباپنتین در زنان باردار وجود ندارد.اگر فواید بالقوه برای مادر از خطر احتمالی جنین بیشتر نباشد ، در دوران بارداری نباید از این دارو استفاده شود.

این دارو به شیر مادر منتقل می شود ، تأثیر آن در کودکان در دوران شیردهی ناشناخته است ، بنابراین ، در دوران شیردهی ، این دارو باید تنها درصورتی استفاده شود که منافع بالقوه مادر از مصرف دارو به وضوح از خطر احتمالی کودک استفاده کند.

آنالوگهای ساختاری (یعنی ماده فعال) Convalis عبارتند از Gabagamma، Gapentek، Gabapentin، Catena، Lepsitin، Neurontin، Tebantin، Egipentin، Eplirintin.

متوسط ​​قیمت CONVALIS در داروخانه ها (مسکو) 450 روبل است.

تعامل با مواد مخدر

با مصرف همزمان Convalis با برخی داروها ، اثرات زیر ممکن است رخ دهد (AUC - غلظت کل یک ماده در پلاسما خون ، C_حداکثر - حداکثر غلظت یک ماده در خون):

• آنتی اسیدها با آلومینیوم یا منیزیم: کاهش فراهمی زیستی در دسترس گاباپنتین (فاصله بین دوز حداقل باید 2 ساعت مشاهده شود) ،
• مورفین (هنگام مصرف مورفین 2 ساعت قبل از مصرف Convalis): افزایش میانگین AUC گاباپنتین به میزان 44٪ (در مقایسه با تک درمانی با گاباپنتین) ،
• سایمتیدین: کاهش جزئی در دفع کلیوی گاباپنتین ،
• اتانول و داروهای مؤثر بر سیستم عصبی مرکزی: افزایش عوارض جانبی گاباپنتین از سیستم عصبی مرکزی ،
• ناپروکسن: افزایش جذب گاباپنتین ،
• هیدروکودون: افزایش AUC گاباپنتین و کاهش AUC و C_حداکثر هیدروکودون

آنالوگ های Konvalis عبارتند از: الجزایر ، Gerolamic ، Lamictal ، Normeg ، Lamitril ، Latrigil، Topiramin، Levetiracetam، Levitsit، Lyric، Epimil، Topileks، Neogabin، Topamax، Topilepsin، Epileptal، Epiramat، Epitrigin، Wimpatin Lamin گاباگامما ، گابانتین ، گریمودین ، ​​نورالژین ، تبتانتین ، گابالپت ، گاباپنتین ، گابالپت ، مدیتن ، نیوپنتین ، نورونتین ، کاتنا.

ترکیب در هر کپسول:

ماده فعال: گاباپنتین - 300.0 میلی گرم
مواد تحریک کننده: منو هیدرات لاکتوز - 66.0 میلی گرم ، نشاسته ذرت pregelatinized - 30.0 میلی گرم ، تالک - 3.0 میلی گرم ، استئات منیزیم - 1.0 میلی گرم.
جرم محتویات کپسول 400.0 میلی گرم است.
ترکیب پوسته کپسول
کپسول های ژلاتین سخت شماره 0 - 96.0 میلی گرم.
مسکن و پوشش: دی اکسید تیتانیوم (E 171) - 2.0000٪ ، اکسید آهن زرد (E 172) - 0.6286٪ ، ژلاتین - تا 100٪.
وزن کل کپسول با محتوا 496.0 میلی گرم است.

گروه داروسازی: داروی ضد صرع.

کد ATX: N03AX12.

خواص دارویی

فارماکودینامیک
ساختار شیمیایی گاباپنتین شبیه به ساختار انتقال دهنده عصبی GABA (اسید گاما آمینوبوتیریک) است ، اما مکانیسم عملکرد آن با سایر مواد فعال که با سیناپسهای GABA تعامل دارند ، مانند والپرواتها ، باربیتوراتها ، بنزودیازپینها ، مهارکنندههای مهارکننده ترانس آمیناز و مهارکنندههای بازدارنده GABA و مهارکنندههای بازدارنده GABA متفاوت است. محصولات GABA. در مطالعات در شرایط آزمایشگاهی با برچسب رادیوایزوتوپ گاباپنتین ، مناطق جدیدی از پروتئین متصل به دارو در مغز موش ، از جمله در نئوکورتکس و هیپوکامپ ، کشف شد که ممکن است مربوط به فعالیت ضد تشنج و ضد درد گاباپنتین و مشتقات آن باشد. مشخص شد که محل اتصال گاباپنتین زیر واحد α-2-δ (α-2-دلتا) از کانال های کلسیم ولتاژ دردار است.
در غلظت های کلینیکی قابل توجه ، گاباپنتین به سایر گیرنده های دارویی رایج و انتقال دهنده های عصبی موجود در مغز ، از جمله گابا متصل نمی شود._الفگابا_در، بنزودیازپین ، گلوتامات ، گلیسین و گیرنده های N-methyl-D-aspartate.
گاباپنتین در شرایط در شرایط آزمایشگاهی با کانال های سدیم ارتباط برقرار نمی کند ، که آن را از فنیتوئین و کاربامازپین متمایز می کند. در تعدادی از سیستم های تست در شرایط آزمایشگاهی استفاده از گاباپنتین منجر به کاهش جزئی در پاسخ به آگونیست گلوتامات N-methyl-D-aspartate (NMDA) ، اما فقط در غلظت بیش از 100 میکرومول در لیتر ، که تحت شرایط غیر قابل دستیابی است داخل بدن در شرایط در شرایط آزمایشگاهی استفاده از گاباپنتین منجر به كاهش اندك در تركیب انتقال دهنده های عصبی مونوآمین می شود.
مکانیسم دقیق عمل گاباپنتین ناشناخته است.

فارماکوکینتیک
مکش
پس از تجویز خوراکی ، حداکثر غلظت گاباپنتین در پلاسمای خون طی 2-3 ساعت حاصل می شود. فراهمی زیستی گاباپنتین با افزایش دوز تمایل به کاهش دارد. فراهمی زیستی مطلق هنگام مصرف 300 میلی گرم کپسول تقریباً 60٪ است. غذاهایی از جمله غذاهای دارای چربی زیاد تأثیر بالینی بر فارماکوکینتیک گاباپنتین ندارند.
فارماکوکینتیک گاباپنتین با تجویز مکرر دارو تغییر نمی کند.
توزیع
گاباپنتین به پروتئین های پلاسما وصل نمی شود و میزان توزیع آن نیز 57.7 لیتر است. در بیماران مبتلا به صرع ، غلظت گاباپنتین در مایع مغزی نخاعی (CSF) تقریبا 20٪ از حداقل غلظت پلاسما تعادل است. گاباپنتین در شیر مادر دفع می شود.
انتقال اطلاعات
هیچ اطلاعاتی در مورد متابولیسم گاباپنتین در بدن انسان وجود ندارد. گاباپنتین القاء اکسیدازهای کبدی غیر اختصاصی مسئول متابولیسم دارو نیست.
پرورش
گاباپنتین منحصراً توسط دفع کلیه دفع می شود. نیمه عمر گاباپنتین مستقل از دوز مصرفی است و به طور متوسط ​​5 تا 7 ساعت است.
در افراد مسن و بیماران مبتلا به اختلال در عملکرد کلیه ، ترشح گاباپنتین از پلاسمای خون کاهش می یابد. ثابت حذف ، ترخیص پلاسما و ترشح کلیوی گاباپنتین به طور مستقیم با ترخیص کالا از گمرک کرایینین متناسب است.
گاباپنتین در طی همودیالیز از پلاسمای خون خارج می شود. به بیماران با اختلال در عملکرد کلیه یا بیماران مبتلا به همودیالیز توصیه می شود دوز دارو را تنظیم کنند (به بخش "دوز مصرف و تجویز" مراجعه کنید).
خطی / غیرخطی بودن پارامترهای فارماکوکینتیک
فراهمی زیستی گاباپنتین با افزایش دوز کاهش می یابد ، که مستلزم عدم خطی بودن پارامترهای فارماکوکینتیک است ، که شامل شاخص فراهمی دسترسی (F) ، به عنوان مثال ، Ae٪ ، CL / F ، Vd / F است. فارماکوکینتیک حذف (پارامترهایی که شامل F نیستند ، مانند CLr و T_1/2) بهتر است توسط یک مدل خطی توصیف شود. غلظت پلاسما تعادل گاباپنتین بر اساس داده های سینتیک با دوز واحد قابل پیش بینی است.

در دوران بارداری و در دوران شیردهی استفاده کنید

خطر عمومی ناشی از صرع و داروهای ضد صرع
خطر بچه دار شدن ناهنجاری های مادرزادی در مادرانی که با ضد تشنج برای صرع تحت درمان قرار می گیرند ، 2-3 برابر افزایش می یابد. بیشتر اوقات شکاف لب و کام فوقانی ، ناهنجاریهای سیستم قلبی عروقی و نقص لوله عصبی مشاهده می شود. علاوه بر این ، مصرف چندین ضد تشنج ممکن است با خطر بیشتری از بروز نقایص نسبت به موارد درمانی همراه باشد. بنابراین ، در صورت امکان ، باید از یکی از داروهای ضد تشنج استفاده شود. زنان در سن باروری و همچنین تمام زنانی که ممکن است باردار باشند باید با یک متخصص واجد شرایط مشورت کنند. اگر زنی در حال برنامه ریزی برای حاملگی است ، نیاز به ادامه درمان ضد تشنج باید دوباره ارزیابی شود. در عین حال ، داروهای ضد تشنج نباید به طور ناگهانی از بین بروند ، زیرا این می تواند منجر به از سرگیری تشنج با عواقب جدی برای مادر و کودک شود. در موارد نادر ، در کودکانی که مادرانشان از صرع رنج می برند ، تاخیر در رشد مشاهده شده است. با این وجود ، نمی توان تعیین کرد که آیا تأخیر رشد با عوامل ژنتیکی یا اجتماعی ، بیماری مادر یا درمان ضد تشنج همراه است یا خیر.

خطر گاباپنتین
اطلاعاتی در مورد استفاده از این دارو در زنان باردار وجود ندارد. در آزمایشات حیوانات ، سمیت دارو به جنین نشان داده شد. با توجه به خطر احتمالی ، مردم داده ای ندارند. بنابراین ، گاباپنتین فقط در دوران بارداری باید مورد استفاده قرار گیرد ، زیرا منافع در نظر گرفته شده برای مادر خطر احتمالی جنین را توجیه می کند.
در موارد گزارش شده ، با اطمینان می توان گفت كه آیا استفاده از گاباپنتین در دوران بارداری با افزایش خطر ناهنجاری همراه است ، اولاً به دلیل وجود خود صرع و دوم ، به دلیل استفاده از سایر داروهای ضد تشنج .
شیردهی
گاباپنتین در شیر مادر دفع می شود ، تأثیر آن بر روی شیرخوار ناشناخته است ، بنابراین ، در دوران شیردهی باید Convalis be تجویز شود ، در صورتی که فواید مادر به وضوح از خطرات آن برای کودک بیشتر باشد.
مطالعات حیوانی تأثیر گاباپنتین بر باروری را مشاهده نکرده اند.

مقدار مصرف و تجویز

Convalis regardless صرف نظر از مصرف مواد غذایی به صورت خوراکی تجویز می شود. اگر لازم است که دوز کاهش یابد ، دارو را لغو کنید یا آن را با یک جایگزین جایگزین کنید ، این کار باید به تدریج طی یک دوره حداقل یک هفته انجام شود.
درد نوروپاتی در بزرگسالان
دوز اولیه 900 میلی گرم در روز در سه دوز تقسیم شده است ، در صورت لزوم بسته به اثر ، دوز به تدریج به حداکثر 3600 میلی گرم در روز افزایش می یابد. درمان می تواند بلافاصله با دوز 900 میلی گرم در روز (300 میلی گرم 3 بار در روز) شروع شود یا دوز طبق برنامه زیر می تواند به تدریج به 900 میلی گرم در روز برای 3 روز اول افزایش یابد:
روز اول: 300 میلی گرم از دارو 1 بار در روز ،
روز دوم: 300 میلی گرم از دارو 2 بار در روز ،
روز سوم: 300 میلی گرم از دارو 3 بار در روز.
گرفتگی جزئی
با صرع معمولاً درمان طولانی مدت لازم است. دوز دارو بسته به تحمل فردی و اثربخشی دارو توسط پزشک معالج تعیین می شود.
بزرگسالان و کودکان بالای 12 سال: دوز موثر - از 900 تا 3600 میلی گرم در روز. درمان با دوز 300 میلی گرم 3 بار در روز در روز اول شروع می شود و یا به تدریج طبق برنامه گفته شده در بالا به 900 میلی گرم افزایش می یابد (به زیر بخش "درد نوروپاتی در بزرگسالان" مراجعه کنید). پس از آن ، دوز می تواند به حداکثر 3600 میلی گرم در روز افزایش یابد (به 3 دوز مساوی تقسیم می شود). تحمل خوب دارو در دوزهای حداکثر 4800 میلی گرم در روز مشاهده شد. حداکثر فاصله بین دوزها با دوز مصرفی دارو نباید از 12 ساعت تجاوز کند تا از بازگشت مجدد تشنج جلوگیری شود.
بیماران شدید
به عنوان مثال در بیمارانی که در شرایط جدی قرار دارند ، در صورت کاهش وزن بدن ، پس از پیوند عضو و غیره ، دوز باید آهسته تر افزایش یابد ، یا با استفاده از دوزهای پایین تر یا با ایجاد فاصله های طولانی تر قبل از افزایش دوز.
استفاده در بیماران مسن (بالای 65 سال)
به دلیل کاهش سن در عملکرد کلیه ، بیماران مسن ممکن است نیاز به تنظیم دوز داشته باشند (برای اطلاعات بیشتر ، به جدول 1 مراجعه کنید). خواب آلودگی ، ورم محیطی و استن در بیماران مسن اغلب ممکن است رخ دهد.
انتخاب دوز برای نارسایی کلیوی
برای بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی ، کاهش دوز گاباپنتین طبق جدول 1 توصیه می شود:

الف - دوز روزانه باید در سه دوز تجویز شود ،
ب - هر روز 300 میلی گرم تعیین کنید ،
ب - در بیمارانی که ترخیص کالا از گمرک کراتینین دارند. برای تعیین پروتئین موجود در ادرار ، توصیه می شود از یک روش خاص تر بارش با اسید سولفوسالیسیلیک استفاده کنید.
اثرات CNS
در طول درمان با گاباپنتین مواردی از سرگیجه و خواب آلودگی مشاهده شده است که ممکن است احتمال آسیب دیدگی تصادفی (در صورت کاهش) افزایش یابد. در دوره پس از ثبت نام ، مواردی از سردرگمی ، از بین رفتن هوشیاری و اختلال در فعالیت ذهنی نیز گزارش شده است. بنابراین به بیماران توصیه می شود تا زمانی که از تأثیرات احتمالی این دارو مطلع نشوند ، احتیاط کنند.
با مصرف همزمان با مسکن های افیونی ممکن است افزایش غلظت گاباپنتین در پلاسمای خون مشاهده شود. در همین راستا ، بیمار برای ایجاد علائم افسردگی سیستم عصبی مرکزی مانند خواب آلودگی ، آرامبخشی و افسردگی تنفسی ، نیاز به نظارت دقیق دارد. دوزهای گاباپنتین یا مسکن های افیونی باید کاهش یابد.
مصرف همزمان آنتی اسیدها
گاباپنتین تقریباً 2 ساعت پس از مصرف آنتی اسید توصیه می شود.

تأثیر بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و مکانیسم ها

در حین مصرف دارو ، تا زمانی که عدم تأثیر منفی دارو بر عملکرد این عملکردها تأیید نشود ، به رانندگان وسایل نقلیه یا استفاده از تجهیزات بالقوه خطرناک توصیه نمی شود.
گاباپنتین روی سیستم عصبی مرکزی تأثیر می گذارد و می تواند باعث سرگیجه ، خواب آلودگی ، سردرگمی ، از دست دادن هوشیاری یا سایر علائم سیستم عصبی مرکزی شود. حتی با شدت جزئی یا متوسط ​​، این اثرات نامطلوب می تواند برای بیمارانی که وسایل نقلیه رانندگی می کنند یا مکانیسم های دیگر خطرناک باشد. این احتمال به ویژه در ابتدای درمان یا بعد از افزایش دوز گاباپنتین زیاد است.