Nateglinide - توضیحی از دارو ، دستورالعمل استفاده ، بررسی
عامل هیپوگلیسمی خوراکی ، یک مشتق فنیل آلانین است. در خصوصيات شيميايي و فارماكولوژيك با ساير عوامل هيپوگليسمي تفاوت دارد. ترشح اولیه انسولین را بازیابی می کند ، که منجر به کاهش غلظت گلوکز پس از مصرف در خون و سطح هموگلوبین گلیزه شده (HbA1c) می شود.
تحت تأثیر نگاتلینید گرفته شده قبل از غذا ، مرحله اولیه (یا اولین) ترشح انسولین ترمیم می شود. مکانیسم این پدیده تعامل سریع و برگشت پذیر ناتگلینید با کانال های وابسته به K + ATP سلولهای β پانکراس است. انتخاب ناتگلینید با توجه به کانال های وابسته به K + ATP سلولهای β پانکراس پانکراس 300 برابر بیشتر از آن با توجه به کانال های قلب و عروق است.
نگاتلینید بر خلاف سایر داروهای قند خون ، باعث ترشح مشخص انسولین در 15 دقیقه اول بعد از خوردن غذا می شود و به همین دلیل نوسانات پس از مصرف ("قله ها") در غلظت گلوکز خون از بین می رود. در 3-4 ساعت بعدی ، سطح انسولین به مقادیر اصلی خود باز می گردد ، بنابراین می توان از بروز هیپرینسولینمی بعد از مصرف جلوگیری کرد ، که می تواند منجر به تاخیر در هیپوگلیسمی شود.
ترشح انسولین توسط سلولهای β پانکراس ناشی از ناتگلینید به میزان غلظت گلوکز در خون بستگی دارد ، یعنی با افزایش غلظت گلوکز ، ترشح انسولین کاهش می یابد. در مقابل ، مصرف همزمان یا تزریق یک محلول گلوکز منجر به افزایش قابل توجه ترشح انسولین می شود.
داخل شوید. با تک درمانی - 120-180 میلی گرم 3 بار در روز. هنگام انجام درمان ترکیبی - 60-120 میلی گرم 3 بار در روز.
عوارض جانبی
احتمالاً: علائمی که احتمالاً نشانگر پیشرفت هیپوگلیسمی است - افزایش تعریق ، لرز ، سرگیجه ، افزایش اشتها ، تپش قلب ، تهوع ، ضعف ، ضعف (معمولاً این پدیده ها خفیف بوده و با مصرف کربوهیدرات ها به راحتی متوقف می شدند).
به ندرت: افزایش فعالیت آنزیمهای کبدی در خون (معمولاً خفیف و زودگذر) ، بثورات ، خارش ، کهیر.
دیابت نوع 2 (وابسته به انسولین) - با ناکارآمدی رژیم درمانی و فعالیت بدنی (به صورت مونوتراپی یا در ترکیب با سایر داروهای کم کاری قند خون).
دستورالعمل های ویژه
خطر ابتلا به هیپوگلیسمی در هنگام مصرف ناتگلینید (مانند سایر داروهای هیپوگلیسمی) در بیماران مسن با کاهش وزن بدن ، در صورت نارسایی آدرنال یا هیپوفیز بیشتر است. کاهش غلظت گلوکز خون را می توان با مصرف الکل ، افزایش فعالیت بدنی و همچنین استفاده همزمان از داروی هیپوگلیسمی دیگر ایجاد کرد.
استفاده همزمان از بتا بلاکرها می تواند تظاهرات هیپوگلیسمی را نقاب کند.
تأثیر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و مکانیسم های کنترل
بیمارانی که با ماشین آلات و وسایل نقلیه رانندگی کار می کنند باید از اقدامات احتیاطی ویژه برای جلوگیری از کمبود قند خون استفاده کنند.
نشانه های استفاده
ناتاتلینید به عنوان یک روش درمانی برای کاهش سطح قند خون در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 (دیابت غیر وابسته به انسولین) که رژیم و ورزش کافی برای کنترل قند خون خود ندارند و مدت طولانی تحت درمان با سایر داروهای قند خون نیستند ، نشان داده شده است.
ناتلیتینید همچنین برای درمان در ترکیب با متفورمین در بیماران دارای کنترل نامناسب گلیسمی در پس زمینه متفورمین (برای جایگزینی متفورمین با نگاتلینید توصیه نمی شود).
فارماکودینامیک
عامل هیپوگلیسمی خوراکی ، یک مشتق فنیل آلانین است. در خصوصيات شيميايي و فارماكولوژيك با ساير عوامل هيپوگليسمي تفاوت دارد. ترشح اولیه انسولین را بازیابی می کند ، که منجر به کاهش غلظت گلوکز پس از مصرف در خون و سطح هموگلوبین گلیزه شده (HbA1c) می شود.
تحت تأثیر نگاتلینید گرفته شده قبل از غذا ، مرحله اولیه (یا اولین) ترشح انسولین ترمیم می شود. مکانیسم این پدیده تعامل سریع و برگشت پذیر ناتگلینید با کانال های وابسته به K + ATP سلولهای β پانکراس است. انتخاب ناتگلینید با توجه به کانال های وابسته به K + ATP سلولهای β پانکراس پانکراس 300 برابر بیشتر از آن با توجه به کانال های قلب و عروق است.
نگاتلینید بر خلاف سایر داروهای قند خون ، باعث ترشح مشخص انسولین در 15 دقیقه اول بعد از خوردن غذا می شود و به همین دلیل نوسانات پس از مصرف ("قله ها") در غلظت گلوکز خون از بین می رود. در 3-4 ساعت بعدی ، سطح انسولین به مقادیر اصلی خود باز می گردد ، بنابراین می توان از بروز هیپرینسولینمی بعد از مصرف جلوگیری کرد ، که می تواند منجر به تاخیر در هیپوگلیسمی شود.
ترشح انسولین توسط سلولهای β پانکراس ناشی از ناتگلینید به میزان غلظت گلوکز در خون بستگی دارد ، یعنی با افزایش غلظت گلوکز ، ترشح انسولین کاهش می یابد. در مقابل ، مصرف همزمان یا تزریق یک محلول گلوکز منجر به افزایش قابل توجه ترشح انسولین می شود.
فارماکوکینتیک
جذب پس از مصرف بلافاصله قبل از غذا ، ناتگلینید به سرعت جذب می شود ، Cmax در پلاسما به طور متوسط در طی 1 ساعت حاصل می شود.هنگامی که ناتگلینید به بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 در دوزهای 60 تا 240 میلی گرم 3 بار در روز به مدت 1 هفته تجویز می شد ، وابستگی خطی هم AUC و هم و از مقدار دوز Cmax استفاده کنید. Tmax در این بیماران وابسته به دوز نبود. فراهمی زیستی مطلق تقریباً 73٪ است. هنگامی که همراه و یا بعد از وعده های غذایی مصرف می شود ، جذب ناتگلینید (AUC) بدون تغییر باقی ماند ، اما کاهش سرعت جذب مشاهده شد ، که با کاهش Cmax و افزایش Tmax مشخص می شود. هنگام مصرف نگاتلینید بر روی معده خالی ، پروفایل غلظت پلاسما توسط قله های مختلف مشخص می شود. این اثر در هنگام مصرف ناتگلینید قبل از غذا مشاهده نمی شود.
توزیع براساس گزارش ها ، با استفاده از / در معرفی نگاتلینید ، میزان توزیع در حالت تعادل در یک فرد سالم حدود 10 لیتر است. ناتلیتینید به 98٪ با پروتئینهای سرم ، عمدتاً با آلبومین ، به میزان کمتری - با گلیکوپروتئین α1 اسید متصل می شود. مقدار اتصال به پروتئین های پلاسما بستگی به غلظت ماده در محدوده غلظت از 0.1 تا 10 میکروگرم بر میلی لیتر ندارد.
متابولیسم. قبل از دفع ، نگاتلینید با مشارکت یک سیستم اکسیداز چند منظوره متابولیزه می شود. مسیر متابولیک اصلی ، هیدروکسیلاسیون است که به دنبال اتصال به گلوکورونید است. متابولیت های اصلی از نظر اثرات قند خون بسیار ضعیف تر از ناتگلینید هستند. متابولیت جزئی - ایزوپرن - از نظر قدرت با اجزای اصلی ناتلیتینید مشابه است. با توجه به مطالعات آزمایشگاهی ، ناتلیتینید عمدتا با مشارکت سیتوکروم P450 متابولیزه می شود: ایزوآنزیم CYP2C9 (70٪) و CYP3A4 (30٪).
پرورش ناتاتلینید و متابولیتهای آن پس از تجویز خوراکی به سرعت و کاملاً دفع می شوند. طی 6 ساعت ، تقریبا 75٪ از دوز ناتگلینید برچسب خورده شده با کربن 14C در ادرار تشخیص داده می شود. 83٪ از 14C-nateglinide توسط کلیه ها و 10٪ از طریق دستگاه گوارش دفع می شود. تقریباً 16٪ ناتگلینید برچسب خورده با 14C بدون تغییر در ادرار تعیین می شود. در کلیه مطالعات در داوطلبان سالم و در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 ، غلظت ناتگلینید در پلاسما به سرعت کاهش یافته است ، میانگین زمان T1 / 2 1.5 ساعت است. مطابق با چنین نیمه عمر کوتاه ، هیچ تجمع آشکاری از نگاتلینید با دوزهای متعدد تا 240 وجود نداشت. mg 3 بار در روز به مدت 7 روز.
تعامل با سایر داروها
مطالعات متابولیسم آزمایشگاهی نشان داده اند که ناتلیتینید عمدتا با مشارکت ایزوآنزیم های سیتوکروم P450 متابولیزه می شود: CYP2C9 (ایزوآنزیم های CYP2C9 (70٪)) و ، در میزان کمتری ، CYP3A4 (30٪). ناتاتلینید مهار کننده مهمی از ایزوآنزیم CYP2C9 in vivo است که با توانایی آن در مهار در متابولیسم آزمایشگاهی تولبوتامید نشان داده شده است. اثرات متابولیکی مهار CYP3A4 در آزمایشات آزمایشگاهی مشخص نشده است.
گلیبورید در یک مطالعه متقاطع تصادفی چند دوز ، بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 ، ناتگلینید 120 میلی گرم 3 بار در روز قبل از غذا به مدت 1 روز در ترکیب با 10 میلی گرم گلیبورید تجویز شدند. هیچ تغییر واضح بالینی در فارماکوکینتیک هر دو ماده مشاهده نشده است.
متفورمین هنگام تجویز ناتگلینید (120 میلی گرم) 3 بار در روز قبل از وعده های غذایی در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 در ترکیب با متفورمین 500 میلی گرم 3 بار در روز ، هیچ تغییری از نظر بالینی در فارماکوکینتیک هر دو ماده مشاهده نشده است.
دیگوکسین هنگامی که 120 میلی گرم ناتگلینید 3 بار در روز قبل از غذا به داوطلبان سالم تجویز شد ، در ترکیب با یک دوز یک میلی گرم دیگوکسین ، هیچ تغییری از نظر بالینی آشکار در فارماکوکینتیک هر دو ماده وجود نداشت.
وارفارین هنگامی که داوطلبان سالم روزانه 120 میلی گرم ناتگلینید 3 بار در روز قبل از غذا به مدت 4 روز به همراه یک دوز 30 میلی گرم وارفارین در روز دوم تجویز می شدند ، هیچ تغییری در فارماکوکینتیک هر دو ماده وجود نداشت ، PV نیز تغییر نکرد.
دیکلوفناک. در صبح و بعد از ظهر ، 120 میلی گرم ناتلیتینید به همراه یک دوز 75 میلی گرم دیکلوفناک باعث ایجاد تغییرات معنی دار در فارماکوکینتیک هر دو ماده در داوطلبان سالم نمی شود.
بیشتر ناتگلینید (98٪) به شدت به پروتئین های پلاسما ، عمدتا به آلبومین محدود می شود. مطالعات آزمایشگاهی در مورد جابجایی با موادی که دارای درجه بالایی از اتصال هستند ، مانند فوروزمید ، پروپرانولول ، کاپتوپریل ، نیکاردیپین ، پرواستاتین ، گلیبورید ، وارفارین ، فنیتوئین ، اسید استیل سالیسیلیک ، تولبوتامید و متفورمین ، هیچ تاثیری بر حجم اتصال ناتگلینید به پلاسماها نشان نداد. ناتلیتینید همچنین بر پروتئین پلاسما اتصال پروپرانولول ، گلیبورید ، نیکاردیپین ، فنیتوئین ، اسید استیل سالالیسیلیک و تولبوتامید در شرایط آزمایشگاهی تأثیر نمی گذارد. با این حال ، در شرایط بالینی انحراف کوچک فردی ممکن است.
برخی از داروها از جمله NSAID ها ، سالیسیلات ها ، مهار کننده های MAO و بتا بلاکرهای غیر منتخب می توانند اثر کمبود قند خون ناتگلینید و سایر عوامل قند خون را تقویت کنند.
برخی از داروها ، از جمله دیورتیک های تیازیدی ، کورتیکواستروئیدها ، آنالوگهای هورمون تیروئید ، سمپاتومیمتیک ، می توانند اثر هیپوگلیسمی ناتگلینید و سایر داروهای هیپوگلیسمی خوراکی را کاهش دهند. در صورت تجویز یا لغو این داروها در بیمار که ناتلیتینید دریافت می کند ، لازم است سطح گلیسمی کنترل شود.
فعل و انفعالات غذایی. فارماکوکینتیک نگاتلینید به ترکیب مواد غذایی (پروتئین ، چربی یا کربن) بستگی ندارد. با این حال ، Cmax هنگام مصرف ناتلیتینید 10 دقیقه قبل از مصرف مواد غذایی مایع به طور قابل توجهی کاهش می یابد. همانطور که در تست استامینوفن نشان داده شده است ، ناتاتلینید هیچ تاثیری روی معده خالی در افراد سالم ندارد.
اقدامات احتیاطی برای استفاده
هیپوگلیسمی. همه داروهای هیپوگلیسمی خوراکی می توانند باعث هیپوگلیسمی شوند. فراوانی قند خون بستگی به شدت دیابت ، کنترل قند خون و سایر خصوصیات بیمار دارد. بیماران سالخورده و سالخورده ، بیماران دارای تغذیه ضعیف ، بیماران با نارسایی آدرنال یا هیپوفیز بیشتر مستعد ابتلا به اثرات هیپوگلیسمی این درمان هستند. خطر هیپوگلیسمی ممکن است با فشار شدید جسمی ، نوشیدن الکل ، با مصرف کافی کالری (طولانی مدت یا تصادفی) یا در صورت ترکیب با سایر داروهای هیپوگلیسمی خوراکی افزایش یابد. تشخیص هیپوگلیسمی در بیماران مبتلا به نوروپاتی اتونومی (احشایی) و یا در هنگام مصرف بتا بلاکرها ممکن است دشوار باشد. برای کاهش خطر ابتلا به هیپوگلیسمی ، ناتگلیناید قبل از غذا تجویز می شود ، بیمارانی که از وعده های غذایی صرف نظر می کنند باید از ناتلیتینید بعدی نیز پرش کنند.
تأثیر روی کبد. از ناتلیتلین باید در بیماران با بیماری متوسط یا شدید کبدی با احتیاط استفاده شود ، زیرا استفاده از آن در چنین بیمارانی مورد بررسی قرار نگرفته است.
از دست دادن کنترل گلیسمی. از دست دادن زودرس کنترل قند خون ممکن است با تب ، عفونت ، تروما و جراحی رخ دهد. در این موارد ، به جای ناتگلینید ، انسولین درمانی لازم است. نارسایی ثانویه یا کاهش اثربخشی ناتگلینید ممکن است بعد از مدتی ایجاد شود.
تست های آزمایشگاهی. پاسخ به درمان باید به صورت دوره ای با غلظت گلوکز و سطح HbA1c ارزیابی شود.
توضیحات دارو
ناطلیتینید - یک عامل هیپوگلیسمی خوراکی ، یک مشتق فنیل آلانین. در خصوصيات شيميايي و فارماكولوژيك با ساير عوامل هيپوگليسمي تفاوت دارد. ترشح اولیه انسولین را بازیابی می کند ، که منجر به کاهش غلظت گلوکز پس از مصرف در خون و سطح هموگلوبین گلیزه شده (HbA 1c) می شود.
تحت تأثیر نگاتلینید گرفته شده قبل از غذا ، مرحله اولیه (یا اولین) ترشح انسولین ترمیم می شود. مکانیسم این پدیده تعامل سریع و برگشت پذیر ناتگلینید با کانال های وابسته به K + ATP سلولهای β پانکراس است. انتخاب ناتگلینید با توجه به کانال های وابسته به K + ATP سلولهای β پانکراس پانکراس 300 برابر بیشتر از آن با توجه به کانال های قلب و عروق است.
نگاتلینید بر خلاف سایر داروهای قند خون ، باعث ترشح مشخص انسولین در 15 دقیقه اول بعد از خوردن غذا می شود و به همین دلیل نوسانات پس از مصرف ("قله ها") در غلظت گلوکز خون از بین می رود. در 3-4 ساعت بعدی ، سطح انسولین به مقادیر اصلی خود باز می گردد ، بنابراین از ایجاد هیپرینسولینمی بعد از مصرف ، که می تواند منجر به تاخیر در هیپوگلیسمی شود ، جلوگیری می شود.
ترشح انسولین توسط سلولهای β پانکراس ناشی از ناتگلینید به میزان غلظت گلوکز در خون بستگی دارد ، یعنی با افزایش غلظت گلوکز ، ترشح انسولین کاهش می یابد. در مقابل ، مصرف همزمان یا تزریق یک محلول گلوکز منجر به افزایش قابل توجه ترشح انسولین می شود.
لیست آنالوگ
| فرم انتشار (براساس محبوبیت) | قیمت ، مالش |
| ناطلیتینید | |
| ناطلیتینید * (ناطلیتینید *) | |
| استارلیکس | |
یکی از بازدید کنندگان تاریخ انقضا را گزارش داد
چه مدت طول می کشد تا ناتگلیناید برای بهبود وضعیت بیمار بهبود یابد؟شرکت کنندگان در نظرسنجی در اکثر موارد بعد از 1 روز بهبودی را تجربه کردند. اما این ممکن است با دوره ای که شما بهبود خواهید یافت مطابقت ندارد. برای مدت طولانی نیاز به مصرف این دارو با پزشک خود مشورت کنید. در جدول زیر نتایج یک بررسی از آغاز یک اقدام مؤثر نشان داده شده است.
| اعضا | % | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 1 روز | 1 | سه بازدید کننده سن بیمار را گزارش کردند
| 33.3% | ||||
| 30-45 ساله | 1 | 33.3% | |||||
| > 60 ساله | 1 | مقالات جالبنحوه انتخاب آنالوگ مناسب تفاوت بین عفونت های ویروسی و باکتریایی آلرژی عامل سرماخوردگی مکرر است ارولوژی: درمان اورتریت کلامیدیال نشانه ها و موارد منع مصرف برای استفاده ، مصرف بیش از حد
این دارو می تواند هم در طول درمان و هم به عنوان یک جزء در درمان پیچیده در درمان دیابت نوع 2 استفاده شود. بیشتر اوقات ، این دارو در ترکیب با متفورمین استفاده می شود. هنگام استفاده از دارو ، موارد منع مصرفی در مورد مصرف آن وجود دارد. اصلی ترین موارد منع مصرف داروی ناتلیتینید موارد زیر است:
با توجه به مکانیسم تأثیر دارو بر روی بدن ، می توان فرض کرد که نتیجه اصلی نقض دوز توصیه شده در درمان دیابت ، پیشرفت هیپوگلیسمی در بیمار است که بسته به بزرگی مصرف بیش از حد در طول درمان ، می تواند خود را در درجات مختلف شدت نشان دهد. انتخاب روشی برای درمان علائم مصرف بیش از حد بستگی به میزان تظاهرات دارد. ضمن حفظ آگاهی بیمار و عدم وجود تظاهرات عصبی ، توصیه می شود یک محلول گلوکز یا قند را درون آن قرار داده و میزان مصرف غذا را تنظیم کنید. با ایجاد یک شکل شدید از وضعیت هیپوگلیسمی ، که در آن ایجاد کما و تشنج وجود دارد ، توصیه می شود محلول گلوکز داخل وریدی را انجام دهید.
دستورالعمل استفاده از دارو
در مورد تک درمانی ، دوز 120-180 میلی گرم سه بار در روز تجویز می شود. اگر از ناتگلینید به عنوان یکی از مؤلفه های درمان پیچیده استفاده شود ، مقدار توصیه شده در طول درمان از 60 تا 120 میلی گرم سه بار در روز است. هنگام استفاده از دارو ، بیمار ممکن است عوارض جانبی در بدن ایجاد کند. عوارض جانبی هنگام مصرف دارو با اختلال در عملکرد سیستم ها و اندام های زیر بدن بدن یک بیمار آشکار می شود:
علاوه بر این ، ممکن است عوارض جانبی ایجاد شود که بر وضعیت عمومی بدن تأثیر بگذارد. اگر اختلالاتی در عملکرد سیستم عصبی ایجاد شود ، بیمار احساس سرگیجه می کند. نقص دستگاه تنفسی با بروز عفونتهای تنفسی در بیمار ، بروز علائم برونشیت و بروز سرفه بروز می کند. در صورت بروز عوارض جانبی بر عملکرد دستگاه گوارش ، بیمار ظاهر اسهال و احساس تهوع دارد. مهمترین عارضه جانبی اختلالات متابولیک ، ایجاد یک وضعیت هیپوگلیسمی در بدن بیمار و در موارد شدید کما گلیسمی است. ایجاد یک وضعیت هیپوگلیسمی با استفاده از ناتگلینید در حین درمان بسیار نادر است. حالت تهوع و اسهال به عنوان عوارض جانبی مصرف دارو نیز به ندرت ظاهر می شود ، اغلب این عوارض جانبی در هنگام استفاده از درمان پیچیده دیابت نوع 2 در صورت بروز متفورمین یکی از مؤلفه های درمانی ایجاد می شود. گاهی اوقات ، هنگام مصرف نتلینید در بیمار مبتلا به دیابت ، ظاهر درد در ستون فقرات به عنوان یک اثر جانبی ذکر می شود.
آنالوگ های دارو ، ذخیره و هزینه دارو
ماندگاری دارو دو سال است. پس از اتمام مدت زمان نگهداری ، استفاده از دارو برای درمان ممنوع است. کالای منقضی شده باید بازیافت شود. محل نگهداری دارو نباید در دسترس کودکان باشد. رایج ترین داروهای دارای اثر مشابه موارد زیر است:
اکثر بیمارانی که از ناتلیتید در دوره درمانی استفاده کرده اند ، نظرهای مثبتی در مورد دارو می گذارند. وجود بررسیهای منفی در مورد دارو اغلب با اختلالات دوز همراه است. این دارو را می توان در داروخانه ها با نسخه خریداری کرد. هزینه یک دارو در فدراسیون روسیه تا حد زیادی به منطقه ای بستگی دارد که دارو در آن فروخته شود. قیمت یک دارو در قلمرو فدراسیون روسیه ، بسته به منطقه ، می تواند از 6300 تا 10500 روبل برای هر بسته باشد. چه داروهایی را می توان در درمان دیابت استفاده کرد ، در این مقاله به ویدیو می گوید.
|
