داروهای دیابت نسل جدید

ساکساگلیپتین یک داروی هیپوگلیسمی است که در عمل بالینی برای درمان دیابت غیر وابسته به انسولین مورد استفاده قرار می گیرد. در مقاله ما به تجزیه و تحلیل ساکساگلیپتین - دستورالعمل استفاده می پردازیم.

توجه! در طبقه بندی آناتومیک درمانی-شیمیایی (ATX) ، ساکساگلیپتین با کد A10BH03 نشان داده شده است. نام بین المللی غیر اختصاصی (لاتین): ساکساگلیپتین.

فرم انتشار

ساکساگلیپتین (С18Н25N3O2 ، Mg = 315.41 گرم در مول) در داروها به شکل پودر کریستالی سفید موجود است که فقط در آب کمی محلول است. این دارو به شکل قرص هایی با پوشش فیلم 2.5 میلی گرم و 5 میلی گرم در دسترس است. نام داروسازی تجاری: "آنگلیزا".

فارماکودینامیک و فارماکوکینتیک: توضیحات

ساکساگلیپتین سومین گلپتین است که در روسیه تأیید شده است. گلیپتینها مهار کننده های انتخابی آنزیم های غشایی هستند. DPP-4 وظیفه تخریب incretins را بر عهده دارد. اینتکرین ها در سلول های غدد درون ریز روده تشکیل می شوند ، مهمترین آنها پپتید 1 مانند گلوکاگون (GLP-1) و پلی پپتید انسولین وابسته به گلوکز (HIP) است. پلی پپتیدها بعد از خوردن غذا ترشح می شوند که منجر به تحریک ترشح انسولین و مهار تولید گلوکاگون می شود. ساکساگلیپتین اثر ضد دیابتی دارد. لازم به ذکر است که DPP-4 نه تنها تجزیه اینترتین ، بلکه سیتوکین ها و سایر پپتیدها را نیز تجزیه و تحلیل می کند.

پس از تجویز خوراکی ، ساکساگلیپتین به سرعت جذب می شود: سطح اوج پلاسما بعد از 2 ساعت به دست می آید. فراهمی زیستی خوراکی حدود 70٪ است. این دارو از طریق CYP3A4 و CYP3A5 به ترکیب فعال - 5-هیدروکسی اکساگلیپتین (M2) - و همچنین سایر متابولیت های کم اهمیت متابولیزه می شود. M2 تقریبا نیمی از فعالیت دارویی دارو را دارد. نیمه عمر پلاسما حدود 2½ ساعت و M2 حدود 3 ساعت است. این دارو عمدتاً از بدن بدون تغییر (70٪) و همراه با ادرار (30٪) دفع می شود. بر این اساس ، سینتیک با کاهش عملکرد کبد تغییر نمی کند.

نشانه ها و موارد منع مصرف

اثربخشی و تحمل دارو در 6 مطالعه منتشر شده مورد بررسی قرار گرفت که در آن یک ماده جدید به عنوان تک درمانی یا درمان کمکی مورد آزمایش قرار گرفت. این مطالعات تأثیرات بر عوارض و مرگ و میر را مطالعه نکرده است. این دارو با سایر گلیپتین ها مقایسه نشد.

در یک مطالعه دوسوکور ، افراد دیابتی دوزهای مختلف ساکساگلیپتین یا دارونما دریافت کردند. بیماران دیگر داروهای ضد دیابتی مصرف نکردند. در یک گروه که دوزهای روزانه "کم" دریافت کرده بودند ، 282 نفر به مدت 12 هفته تحت درمان قرار گرفتند. درمان دارونما منجر به کاهش جزئی HbA1c شد. کاهش قابل توجهی بیشتر در همه گروههایی که دارو را با ساکساگلیپتین مصرف کرده بودند ، به دست آمد. بهترین نتیجه در دوز روزانه 5 میلی گرم ساکساگلیپتین داده شد.

مطالعه دوم که با حضور 265 نفر برگزار شد ، 24 هفته به طول انجامید. سه دوز دارو و یک گروه دارونما مقایسه شد. در حالی که میانگین مقدار HbA1c با دارونما کمی افزایش یافته است ، این دارو با دارو کاهش یافته است. از 35٪ تا 41٪ كاربران فعال HbA1c كمتر از 7٪ داشتند. علاوه بر این ، میزان گلوکز خون (قبل و بعد از 2 ساعت بعد از خوردن غذا) هنگام استفاده از دارو به طور قابل توجهی پایین تر از دارونما بود.

یک مطالعه 24 هفته ای برای مقایسه از گلی بن کلامید با دوز 7/15-15 میلی گرم در روز استفاده کرد. در صورت عدم تأثیر کافی ، متفورمین به بیماران داده شد. این مطالعه شامل 768 نفر با مقادیر اولیه HbA1c از 7.5 تا 10٪ بود. در ترکیب با سولفونیل اوره ، دوز 2.5 میلی گرم ساکساگلیپتین فقط باعث کاهش هموگلوبین گلیکوزی شده اندکی می شود.

در یک مطالعه دیگر ، 565 بیمار مبتلا به دیابت علاوه بر یک درمان پایه پایه با گلیتازون ، دارویی یا دارونما دریافت کردند. این مطالعه به طور کلی به مطالعه اثربخشی پیوگلیتازون اختصاص یافته است. در این مطالعه ، بهبود قابل توجهی در وضعیت متابولیک طی 24 هفته با استفاده از ترکیبی از مواد حاصل شد.

در کودکان و نوجوانان زیر 18 سال ، این دارو مورد مطالعه قرار نگرفته است. همچنین ساکساگلیپتین بهتر است در دوران شیردهی به خانم های باردار تجویز نشود.

عوارض جانبی

5٪ از بیماران دچار سردرد ، دستگاه تنفسی فوقانی و عفونت ادراری بودند. چنین عوارض جانبی در مطالعات دارونما مشابه بود. سینوزیت ، درد شکم ، گاستروانتریت یا استفراغ در بیش از 2٪ از افرادی که به طور فعال با این دارو درمان می شوند گزارش شده است. تعداد مطلق لنفوسیت ها هنگام استفاده از دارو. یک بیمار مبتلا به لنفوسیتوپنی بود ، اما سپس دانشمندان دریافتند که او تحت پرتودرمانی قرار دارد.

واکنشهای آلرژیک (کهیر ، تورم صورت) در 1.5٪ از بیماران دریافت کننده ساکساگلیپتین مشاهده شد. قند خون تقریباً همیشه در طول درمان ترکیبی با سولفونیل اوره رخ داده است. بطور کلی ساکساگلیپتین باعث افزایش وزن نمی شود. اما ، معمولاً در هنگام استفاده از دارو با دوز 5 میلی گرم در روز ، ورم محیطی مشاهده می شود. طبق برخی مطالعات ، این دارو می تواند باعث لوزالمعده حاد شود.

مقدار مصرف و مصرف بیش از حد

این دارو برای درمان بزرگسالان مبتلا به دیابت غیر وابسته به انسولین در دوز روزانه 2.5 یا 5 میلی گرم به عنوان مونوتراپی یا به عنوان مکمل متفورمین ، سولفونیل اوره یا گلیتازون ها تأیید می شود. ترکیب با انسولین توصیه نمی شود. در صورت اختلال در عملکرد کلیه ، حداکثر دوز 2.5 میلی گرم در روز است. قبل از اولین ملاقات ، لازم است که سطح کراتینین پلاسما بررسی شود.

تعامل

مهار کننده های قوی CYP3A4 / 5 - کتوکونازول - می تواند منجر به افزایش قابل توجهی در سطح پلاسما ساکساگلیپتین شود. در صورت مصرف همزمان با کتوکونازول ، دوز روزانه نباید بیش از 2.5 میلی گرم باشد. مهارکننده های ضعیف CYP3A4 / 5 ، مانند دیلتیازم ، نیاز به کاهش دوز ندارند. طبق دانش منسوخ ، این دارو بر سینتیک سایر داروها تأثیر نمی گذارد.

ساکساگلیپتین - آنالوگ ها و جایگزین ها:

نظر متخصص دیابت و دیابتی در مورد دارو.

گلیپتین ها فقط برای درمان دیابت نوع 2 استفاده می شوند. داروی این گروه می تواند در دوزهای زیاد باعث کاهش هیپوگلیسمی شود ، بنابراین احتیاط لازم است. به طور کلی ، داروها از عوارض جانبی و اثر بخشی بالایی برخوردار هستند.

استانیسلاو الکساندرویچ ، متخصص دیابت

آنها دیابت را یک سال پیش قرار دادند. من در ابتدا سعی کردم رژیم را تغییر دهم ، تمرین زیادی کردم اما هیچ نتیجه ای به همراه نداشت. پزشک چندین داروی تجویز کرد که کمکی نکردند. من 3 ماه است که مشروبات الکلی ساکساگلیپتین می نوشم. من عوارض جانبی را احساس نمی کنم ، اما گلیسمی به حالت عادی بازگشت.

قیمت (در فدراسیون روسیه)

هزینه دارو ، صرف نظر از دوز ، 2200 روبل در هر ماه است. این دارو گرانتر از ویلداگلیپتین (1200 روبل در ماه) است. اما ، دوزهای توصیه شده معادل آن مشخص نیست. متفورمین یکی از ارزان ترین و مؤثرترین داروها است: هزینه 100 روبل است.

مشاوره! قبل از استفاده توصیه می شود با پزشک مشورت کنید. این دارو با تجویز داروها به طور کامل توزیع می شود.

مکانیسم عمل ساکساگلیپتین بر روی بدن در دیابت

برای درمان مفاصل ، خوانندگان ما با موفقیت از DiabeNot استفاده کرده اند. با دیدن چنین محبوبیتی از این محصول ، تصمیم گرفتیم تا آن را مورد توجه شما قرار دهیم.

شیوع دیابت نوع 2 در جهان رو به رشد است ، این به دلیل شیوه زندگی افراد و تغذیه فراوان است. با این حال ، داروسازی هنوز پابرجا نیست و در حال تولید مواد جدید برای درمان دیابت است.

یکی از کلاس های جدید چنین موادی mimetics incretin است که شامل ساکساگلیپتین است.

مکانیسم عملکرد incretins

این ماده متضاد هورمونهای انسانی است که هنگام ورود مواد غذایی توسط دستگاه گوارش انجام می شود. با توجه به عملکرد آنها ، تولید انسولین افزایش می یابد و این به جذب گلوکز کمک می کند ، که در هنگام هضم آزاد می شود.

تا به امروز ، دو نوع از incretins کشف شده است:

• GLP-1 (پپتید 1 مانند گلوکون) ،
• ISU (پلی پپتید انسولین).

گیرنده های اولی در اندام های مختلفی قرار دارند که به او امکان می دهد جلوه گسترده تری را نشان دهد. دوم توسط گیرنده های سلولهای β پانکراس کنترل می شود.

از جمله مهمترین مکانیسم های عملکرد آنها عبارتند از:

• ترشح هورمون انسولین توسط سلولهای پانکراس ،
• کند شدن تخلیه معده ،
• کاهش تولید گلوکاگون ،
• کاهش اشتها و احساس پر بودن ،
• بهبود قلب و عروق خونی ، تأثیر مثبتی بر سیستم عصبی دارد.

با افزایش تولید انسولین ، گلوکز بهتر جذب می شود ، اما اگر طبیعی باشد ، فرایند ترشح متوقف می شود و فرد در معرض خطر هیپوگلیسمی نیست. کاهش حجم گلوکاگون ، یک آنتاگونیست انسولین ، منجر به کاهش مصرف گلیکوژن کبد و ترشح گلوکز آزاد می شود ، در حالی که همزمان باعث افزایش مصرف گلیکوژن در ماهیچه ها می شود. در نتیجه ، گلوکز بلافاصله در محل تولید ، بدون ورود به جریان خون استفاده می شود.

هنگامی که رها شدن معده کند می شود ، مواد غذایی در قسمت های کوچکی وارد روده می شوند و این باعث کاهش جذب گلوکز به خون و در نتیجه افزایش غلظت آن می شود. با عمل در دسته های کوچکتر ، بدن به راحتی جذب می شود. در این حالت ، کاهش اشتها باعث پرخوری می شود.

تأثیرات بر سیستم گردش خون تاکنون فقط ذکر شده است ، اما مورد مطالعه قرار نگرفته است. مشخص شد که اینتکرین ها به سلولهای β سلولهای لوزالمعده سریعتر بهبود می یابند.

به دست آوردن هورمون ها به شکل خالص در مقادیر کافی غیرممکن نیست ، بنابراین ، دانشمندان آنالوگ هایی را تولید کرده اند که عملکردهای مشابهی را انجام می دهند:

• تکثیر عمل پپتید 1 مانند گلوکون ،
• اثرات آنزیم های مخرب را کاهش می دهد ، بنابراین عمر هورمون ها طولانی تر می شود.

ساکساگلیپتین متعلق به گروه دوم است.

فرم های انتشار

ساکساگلیپتین بخشی از داروی آنگلیسا است که به عنوان مهار کننده DPP-4 عمل می کند. این ابزار در لیست فدرال داروهای ترجیحی قرار ندارد ، اما می تواند با تأمین بودجه محلی به بیماران مبتلا به دیابت اهدا شود.

این دارو به شکل قرص هایی با پوسته زرد رنگ موجود است که حاوی 2.5 میلی گرم ساکساگلیپتین یا 5 میلی گرم هیدروکلراید آن است. این ترکیب همچنین شامل مؤلفه هایی است که اثر ماده فعال را بهینه می کنند. این قرص ها حاوی دوز مصرفی آنها هستند.

قرص ها در یک بسته تاول از 10 قطعه و یک جعبه مقوایی بسته بندی شده اند.

دستورالعمل استفاده

قرص ها بدون توجه به مصرف مواد غذایی به صورت خوراکی مصرف می شوند. کپسول کاملاً بلعیده شده و با حجم کمی از آب شسته می شود. مقدار مصرف بستگی به نوع درمان و رفاه بیمار دارد.

با استفاده جداگانه ، ساکساگلیپتین توصیه می شود 5 میلی گرم یک بار در روز مصرف کنید.

در درمان ترکیبی با سایر داروهای دیابتی ، دوز 5 میلی گرم در روز است ، همین مورد در مورد افزودن ترکیب قبلا استفاده شده از داروهای هیپوگلیسمی با ساکساگلیپتین نیز صدق می کند.

در مرحله اولیه استفاده از ماده با متفورمین ، مقدار دوز ساکساگلیپتین 5 میلی گرم و متفورمین 500 میلی گرم در روز است.

برای بیماران مبتلا به آسیب شناسی کلیه ، میزان مصرف آن به 2.5 میلی گرم در روز کاهش می یابد. در صورت استفاده از همودیالیز ، دارو پس از اتمام آن مست است. تأثیر دارو در طی دیالیز صفاقی بررسی نشده است. در هر صورت ، قبل از تجویز دارو ، متخصصان توصیه می كنند كلیه های بیمار را معاینه كنند.

برای بیماران مبتلا به آسیب شناسی عملکرد کبد ، تنظیم دوز لازم نیست. درمان طبق توصیه های کلی انجام می شود. این امر در مورد بیماران سالخورده نیز صدق می کند ، مشروط بر اینکه هیچ مشکل کلیوی نداشته باشد.

بررسی تأثیر دارو بر روی جنین در زنان باردار و کودکان خردسال انجام نشده است. بنابراین ، پیش بینی عواقب آن دشوار است. برای این بیماران معمولاً از سایر داروهای اثبات شده استفاده می شود. اگر زنی در حین شیردهی ساکساکلیپتین مصرف کند ، باید از تغذیه خودداری کند.

در صورت تجویز همزمان با مهار کننده های فعال CYP3A4 / 5 ، میزان مصرف روزانه دارو نصف می شود.

این داروهای زیر هستند:

• کتوکونازول ،
• کلاریترومایسین
• آتازاناویر
• ایندیناویر
• نفازودون ،
• ایتراکونازول
• ریتوناویر
• تلیترومایسین ،
• نلفیناویر
• ساویناویر و دیگران.

در هنگام مصرف ساکساگلیپتین ، بیمار همچنان به اجرای توصیه های کلی در مورد سازماندهی رژیم ، دوز تمرینات بدنی و نظارت بر وضعیت روانی - عاطفی ادامه می دهد.

چه چیزی می تواند جایگزین ساکساگلیپتین شود؟

استفاده از ساکساگلیپتین به عنوان ماده اصلی فقط در داروی Onglise ایجاد می شود ، در صورتی که بیمار عوارض جانبی داشته باشد ، مجبور است از آنالوگ ها استفاده کند ، که شامل سایر مهار کننده های آنزیم DPP-4 می باشد:

1. جانوویا - یکی از اولین ابزارهای این نوع ، که در ایالات متحده توسعه یافته است. در دوز 25 ، 50 و 100 میلی گرم تحقق می یابد. هنجار روزانه حدود 100 میلی گرم است. تأثیر دارو حدود یک روز ادامه دارد. گاهی اوقات تحت نام تجاری YanuMet تولید می شود ، که علاوه بر این شامل متفورمین نیز می باشد.
2. Galvus - دارویی که در سوئیس تولید می شود ، در دوز 50 میلی گرم در روز یا بیشتر استفاده می شود ، اغلب در ترکیب با انسولین استفاده می شود.
3. نسینا - تولید شده در ایرلند ، بر اساس بنزوات آپولگپتین با دوز 12.5 یا 25 میلی گرم. 1 قرص یک بار در روز مصرف می شود.
4. Vipidia - ماده اصلی آلوگلیپتین دارویی ، که خاصیتی مشابه دارد ، یک بار در روز با دوز 25 میلی گرم مصرف می شود.
5. Trazhenta - ابزاری مبتنی بر لیناگلیپتین ، به شکل قرص 5 میلی گرم خوراکی خوراکی تحقق می یابد.

آنالوگ های دیگر استفاده می شوند که دارای ترکیب متفاوتی هستند ، اما یک مکانیسم عمل مشابه است. هزینه داروها با توجه به کشور تولید و ترکیب داروها متفاوت است.

قیمت داروی آنگلیزا ، که شامل ساکساگلیپتین است ، از 1700 تا 1900 روبل است.

نسل جدید داروها به شما امکان می دهد خیلی سریعتر و آسان تر حل مشکلات جذب گلوکز در بیماران مبتلا به دیابت را حل کنید.

در حالی که لیست آنها هنوز بسیار گسترده نیست ، فقط یک دارو بر اساس ساکساگلیپتین تولید می شود که در درمان دیابت تأثیر مثبتی دارد و حالت هیپوگلیسمی ایجاد نمی کند. در همان زمان ، آنالوگ هایی وجود دارند که دارای یک ماده فعال متفاوت هستند ، اما با یک اثر درمانی مشابه.

داروهای دیابت نوع 2

• 1 انواع مواد مخدر
  • 1.1 لیست داروهایی که قند را در دیابت نوع 2 کاهش می دهند
  • 1.2 قرص هایی که حساسیت سلول ها به انسولین را افزایش می دهند
    • 1.2.1 تیازولیدین دیون
  • 1.3 تنظیم کننده های استاندارد
  • مهار کننده های 1.4-α- گلوکزیداز
    • 1.4.1 کاهش مقاومت به انسولین
  • 1.5 داروهای جدید
  • 1.6 داروهای دیگر
• 2 منع مصرف چیست؟

داروهای مدرن دیابت نوع 2 ، زندگی بیماران را پر می کند. شناخته شده است که دیابت قارچ یک آسیب شناسی است که در سنتز ناکافی انسولین در بدن انسان بیان شده و باعث ایجاد اختلال در متابولیسم کربوهیدرات ها می شود.این بیماری مانند بینی آبریزش یا سردرد قابل درمان نیست. از بین بردن علائم مشکل دشوار است ، بنابراین هدف اصلی درمان دیابت حفظ وضعیت بیمار است.

انواع داروها

تمام قرص های دیابت نوع 2 علی رغم عملکرد اصلی کاهش سطح گلوکز ، شامل ویژگی های اضافی برای بیماران دیابتی است. در بازار ، هم محصولات قدیمی و هم داروهای ضد دیابتی تازه ظاهر شده به همان میزان تقاضا دارند. داروهای جدید دیابت بسته به ویژگی های خاصی به طور شرطی به چندین گروه تقسیم می شوند. با این حال ، باید به خاطر داشت که داروهای انسولین از هر نسلی که قند خون را پایین می آورند ، مشکل را برطرف نمی کنند. نظارت بر تغذیه (پرهیز از چاقی) ، فعالیت بدنی و از همه مهمتر ، به موقع معاینه برنامه ریزی در موسسات پزشکی بسیار مهم است.

بازگشت به فهرست مطالب

لیست داروهایی که قند را در دیابت نوع 2 کاهش می دهند

درمان دارویی برای این بیماری شامل استفاده از داروهای کاهش دهنده قند است. تمام قرص های دیابت نوع 2 به طور شرطی به انواع زیر تقسیم می شوند:

• داروهای بیگوانید ،
• مهار کننده های دیپپتیدیل پپتیداز - IV ،
• مشتقات سولفونیل اوره ،
• داروهای incretinomimetic ،
• مهار کننده های α- گلوکزیداز ،
• گلیتازونها

بازگشت به فهرست مطالب

تیازولیدین دیون

پیوگلار حساسیت سلولها به انسولین را افزایش می دهد.

داروهای مدرن برای درمان دیابت نوع 2 در افراد مسن و جوان ، که پاسخ سلول ها به هورمون را تعیین می کند ، تیازولیدین دیون ها نامیده می شوند. این سری از داروها بر عملکرد لوزالمعده تأثیر نمی گذارد ، بلکه باعث افزایش حساسیت ساختار سلول ها و بافت ها به انسولین می شود ، در حالی که باعث بهبود مشخصات چربی می شود. نتیجه هیپوگلیسمی از 0.5٪ تا 2٪ است. از جمله کاستی های چنین درمانی ، اختلالات سیستم گوارشی تشخیص داده می شود ، داروها نیز در آسیب شناسی های شدید مانند نارسایی کلیوی یا قلبی منع مصرف دارند. بهترین راه حل های موثر در این گروه:

برای درمان مفاصل ، خوانندگان ما با موفقیت از DiabeNot استفاده کرده اند. با دیدن چنین محبوبیتی از این محصول ، تصمیم گرفتیم تا آن را مورد توجه شما قرار دهیم.

• پیروگلار
• "تشخیصیازون".

بازگشت به فهرست مطالب

تنظیم کننده های استاندارد

درمان های مدرن برای دیابت شامل استفاده از خاک رس است. این گروه از داروها مدت زمان نسبتاً کمی دارند ، ضمن اینکه غلظت گلوکز به دلیل احتمال تولید سریع انسولین کاهش می یابد. داروهای دیابتی پرانیدال بلافاصله پس از خوردن غذا شروع به کار می کنند و بر لوزالمعده تأثیر می گذارد. مارک های متداول:

بازگشت به فهرست مطالب

مهار کننده های α-گلوکزیداز

آکاربوز برخی از آنزیم هایی که وظیفه تجزیه کربوهیدرات ها را بر عهده دارند مسدود می کند ، و این مانع از ورود سریع قند به جریان خون می شود.

درمان دیابت نوع 2 شامل استفاده از داروهای مشابه است. اثر دارویی داروها بر اساس جابجایی مرحله ای کربوهیدرات های رژیمی با مسدود کردن فعالیت آنزیم های مسئول جذب کربوهیدرات ها است. در اکثر موارد ، آنها تنها فرآورده دارویی را از این گروه به نام "آکاربوز" تجویز می کنند. مقدار کل کربوهیدرات ها پس از نوشیدن دارو بدون تغییر باقی می ماند ، اما روند پردازش به میزان قابل توجهی افزایش می یابد که احتمال جهش گلوکز را محدود می کند.

بازگشت به فهرست مطالب

کاهش مقاومت به انسولین

درمان دیابت نوع 2 شامل داروهای مؤثر است که باعث کاهش مقاومت بدن به انسولین می شود. این لیست شامل مؤثرترین قرص های گروه تیازولیدین دیون ها و بیگوانیدها است. هر دو گروه از داروهای کاهش دهنده قند در درمان دیابت نوع 2 مزایای بسیاری دارند. اولین دلیل ارزش گذاری محصولات از جمله خطر نسبتا کم هیپوگلیسمی است. موارد زیر مزایایی در قالب کاهش کلسترول و در نتیجه کاهش خطر انفارکتوس میوکارد و سایر آسیب های قلبی است. اما از طرف دیگر ، در صورت مصرف چنین داروهایی ، واکنش های نامطلوب از دستگاه گوارش امکان پذیر است.

حتی رایج ترین داروهای ضد تب بدون تجویز پزشک قابل استفاده نیست. درمان دیابت بدون مشورت با متخصص خطرناک است.

بازگشت به فهرست مطالب

داروهای جدید

Galvus متعلق به تعدادی از داروهای نسل جدید است.

داروهای مدرن دیابت نوع 2 قبلاً موفق به ایجاد شهرت خوبی در بازار محصولات پزشکی شده اند. چنین داروهایی برای حفظ گلوکاگون و پپتید -1 از اثر مخرب اجتناب ناپذیر آنزیم DPP-4 گرفته می شود. علاوه بر این که داروها قند را کاهش می دهند ، بر رشد گلوکاگون نیز تأثیر می گذارد ، که به نوبه خود ، مانع تولید انسولین می شود. اگرچه قرصهای کاهش دهنده قند باعث افزایش وزن اضافی بدن نمی شوند ، اما یک سری واکنشهای جانبی دارند. بنابراین اگر بیمار با کبد مشکل دارد ، بهتر است از مصرف چنین داروهایی خودداری کند. تزریقات جدید برای دیابت نوع 2 (Victoza ، Baeta) در طول روز مؤثر است ، بنابراین بیشتر مورد نیاز بیماران است. بهترین داروی جدید علیه بیماری (لیست):

بازگشت به فهرست مطالب

داروهای دیگر

در خارج از کشور ، نتایج خوب پس از درمان با دیابت ظاهر می شود.

درمان داروهای دیابت نوع 2 استفاده از داروهای دیگر را امکان پذیر می کند. به طور خاص ، استفاده از مکمل های غذایی مانند "دیابتون" در پروتکل درمانی مدتهاست که در خارج از کشور انجام می شود. این داروی خوب آمریکایی فعالیت لوزالمعده را عادی می کند که در طی آن انسولین بهتر سنتز می شود و خطر ابتلا به هیپوگلیسمی کاهش می یابد. این دستورالعمل به بیمار اطلاع می دهد که اگر قرص ها را به درستی بنوشید ، نتایج خوب باعث نمی شود که شما منتظر بمانید. با این حال ، در واقعیت این خیلی گلگون نیست. این روش درمانی اصلی نیست و رژیم استاندارد درمان را لغو نمی کند. در هر صورت ، نباید با وسایل ناشناخته جابجا شوید ، در صورت شک و تردید مهم است که با پزشک مشورت کنید.

بازگشت به فهرست مطالب

چه داروهای منع مصرف دارند؟

هرگونه دارویی برای دیابت قند 2 درجه ، به نوعی اثرات جانبی بر بدن دارد. اما در کنار این ، شما باید در مصرف سایر داروهای مراقب باشید. با افزایش قند ، مصرف داروهای ضد درد قوی ، آرام بخش بسیار خطرناک است ، زیرا عمل آنها می تواند باعث افزایش شدید قند خون شود. مهم است که قبل از مصرف دارو دستورالعمل ها را به دقت مطالعه کنید ، در مورد عوارض و موارد منع مصرف احتمالی آن را مطالعه کنید.

داروهای دیابت نوع 2: لیستی از داروها

در دیابت قند نوع دوم ، پزشک ، به طور معمول ، نه تنها رژیم درمانی ، فعالیت بدنی فعال بلکه تجویز کننده های خاص هیپوگلیسمی را به شکل قرص تجویز می کند ، که باعث می شود سطح گلوکز خون حفظ شود. داروها بر اساس وضعیت کلی بدن بیمار ، گلوکز خون و ادرار ، ویژگی های بیماری و وجود بیماری های جزئی انتخاب می شوند.

امروزه در فروشگاه های تخصصی می توانید لیست عظیمی از داروهای نسل جدید که برای دیابت نوع 2 مصرف می شوند را پیدا کنید. در ضمن ، لازم است داروهای کاهش دهنده قند را تنها پس از مشورت با پزشک انتخاب کنید ، زیرا لازم است نه تنها تمام ویژگی های بیماری ، موارد منع مصرف ، بلکه دوز لازم را نیز در نظر بگیرید. استفاده از کنترل نشده بدون توصیه پزشکی می تواند برای سلامتی شما مضر باشد.

توجه به این نکته مهم است که از این داروها در معالجه دیابت نوع 1 در کودکان استفاده نمی شود و به طور جداگانه برای زنان دیابتی در زنان باردار انتخاب می شود.

عوامل کاهش دهنده قند نسل قدیمی و جدید به سه نوع تقسیم می شوند ، از نظر ترکیب شیمیایی و نحوه تأثیر آنها بر بدن متفاوت است.

درمان سولفونامید

• عوامل مشابه هیپوگلیسمی در دیابت به تولید بیشتر و انسولین انسولین به خون کمک می کند.
• همچنین ، این دارو حساسیت بافتهای عضو را افزایش می دهد ، به شما این امکان را می دهد که مقدار لازم انسولین را دریافت کنید.
• سولفانیل آمیدها میزان گیرنده های انسولین روی سلول ها را افزایش می دهند.
• داروهای کاهش دهنده قند به تجزیه و کاهش شکل گیری گلوکز در کبد کمک می کند.

مدت طولانی دیابتی ها از داروهای نسل اول استفاده می کردند. برای تأمین نیاز روزانه به دارو ، بیماران مجبور بودند از 0/5 تا 2 گرم سولفونامید مصرف کنند ، این یک مقدار نسبتاً زیاد است. امروزه داروهای نسل دوم تولید شده اند که بسیار مؤثر هستند.

دوز آنها بسیار کمتر است ، که منجر به عوارض جانبی کمتری می شود.

به عنوان یک قاعده ، چنین داروهایی برای 6 تا 12 ساعت بر بدن تأثیر می گذارند. دو بار در روز 5/0 قرص قبل یا بعد از غذا مصرف می شود.

در بعضی موارد ، پزشک برای رسیدن به کاهش تدریجی قند خون ، روزانه 3 بار از داروی خود را تجویز می کند.

علاوه بر این که قند خون را کاهش می دهند ، چنین داروهایی تأثیر مفیدی بر رگ های خونی دارند ، جریان خون آنها را بهبود می بخشند و از آسیب رساندن به عروق کوچک جلوگیری می کنند. از جمله قرص ها برای کاهش قند نسل دوم ، آنها به سرعت از بدن خارج می شوند و بر کلیه ها فشار نمی آورند ، و از اندام های داخلی در ایجاد عوارض ناشی از دیابت نوع 2 محافظت می کنند.

ضمناً ، عوامل خطرناک قند خون مانند سولفانیل آمیدها دارای اشکالاتی هستند:

1. این دارو ممکن است برای همه بیماران مناسب نباشد.
2. آنها سعی می کنند آن را برای افراد مسن تجویز نکنند ، که به آرامی داروهای بدن را از بدن خارج می کنند. در غیر این صورت ، این دارو می تواند در بدن تجمع یابد ، که اغلب منجر به حالت هیپوگلیسمی و کما می شود.
3. با توجه به اینکه پنج سال پس از استفاده از دارو ، حساسیت گیرنده های بافتی به اثرات آنها کاهش می یابد ، سولفانیل آمید ها می توانند بعد از مدتی اعتیاد آور باشند. در نتیجه گیرنده ها اثربخشی خود را از دست می دهند.

از جمله ویژگی های منفی دارو این واقعیت است که سولفون آمیدها میزان قند خون را بطور چشمگیری کاهش می دهند ، که می تواند به یک واکنش هیپوگلیسمی منجر شود. شکل شدید هیپوگلیسمی توسط داروهای گروه های کلروپروپامید و گلی بن کلامید ایجاد می شود. به همین دلیل ، دوز تجویز شده توسط پزشک باید کاملاً رعایت شود و خوددرمانی نباشد.

یادآوری این نکته حائز اهمیت است كه گلیسمی می تواند منجر به گرسنگی مكرر ، استفاده از مشروبات الكلی ، فشار شدید جسمی و آسپیرین شود. بنابراین ، قبل از شروع مصرف دارو ، باید با پزشک خود در مورد وجود موارد منع مصرف مشورت کنید.

چه کسی برای مصرف داروهای سولفا مشخص شده است؟

داروهای کاهش دهنده قند از این نوع در موارد زیر تجویز می شوند:

• در درمان دیابت نوع اول ، اگر رژیم درمانی اجازه ندهد سطح گلوکز خون را کاهش دهد ، و بیمار از اضافه وزن رنج نمی برد.
• اگر دیابت نوع اول باشد ، اگر بیمار چاقی داشته باشد.
• مبتلا به دیابت ناپایدار از نوع اول.
• در صورتی که بیمار اثر درمان انسولین در دیابت نوع 1 را احساس نکند.

در بعضی موارد ، سولفونامیدها بهمراه انسولین تجویز می شوند. این امر به منظور بهبود تأثیر انسولین بر روی بدن و ترجمه دیابت ناپایدار به شکل پایدار ضروری است.

اولین سولفانیل آمیدها را می توان قبل ، حین و بعد از غذا مصرف کرد. در این حالت ، دوز به صورت جداگانه تجویز می شود. قبل از شروع مصرف دارو ، باید دستورالعمل ها را با دقت مطالعه کنید.

آنها داروهای کاهش دهنده قند از این نوع را با احتیاط شدید در دوز دقیق مصرف می کنند ، زیرا مصرف دوز اشتباه دارو می تواند منجر به کاهش شدید قند خون ، آلرژی ، تهوع ، استفراغ ، اختلال در معده و کبد و کاهش تعداد لکوسیت ها و هموگلوبین شود.

درمان بیگوانید

داروهای مشابه کاهش دهنده قند تأثیر متفاوتی روی بدن می گذارد ، در نتیجه می توان قند را سریعتر توسط بافت های عضلانی جذب کرد. قرار گرفتن در معرض بیگوانیدها با تأثیر بر گیرنده های سلولی همراه است ، که باعث بهبود تولید انسولین می شود و به عادی سازی قند خون کمک می کند.

چنین داروهای کاهش دهنده قند مزایای بسیاری دارند:

1. کاهش قند خون.
2. کاهش جذب گلوکز به روده و رها شدن آن از کبد.
3. داروها اجازه نمی دهند گلوکز در کبد تشکیل شود.
4. این دارو تعداد گیرنده های حساس به انسولین را افزایش می دهد.
5. داروها به تجزیه و سوزاندن چربی های ناخواسته بدن کمک می کنند.
6. تحت تأثیر دارو ، مایعات خون وجود دارد.
7. اشتهای بیمار کاهش می یابد و این باعث می شود وزن کم شود.

بیگوانیدها بر تولید انسولین تأثیر نمی گذارد ، به استفاده از گلوکز در بافت ها کمک می کند ، اثر انسولین معرفی شده یا موجود در بدن را افزایش می دهد. این منجر به این واقعیت می شود که سلول ها ذخایر خود را تخلیه نمی کنند.

به دلیل عادی سازی تولید انسولین در بیمار ، اشتهای بیش از حد کاهش می یابد که برای افراد دیابتی و افرادی که چاق یا اضافه وزن دارند بسیار مفید است. به دلیل کاهش جذب گلوکز به روده ، سطح کسری لیپیدها در خون عادی می شود که از ایجاد آترواسکلروز جلوگیری می کند.

با این حال ، biguanides یک نقطه ضعف است. این داروها به تجمع اسیدها در بدن اجازه می دهند كه منجر به هیپوکسی بافت یا گرسنگی اکسیژن شود.

این دارو باید در افراد مسن و افرادی که بیماری ریه ها ، کبد و قلب دارند با دیابت به دقت مورد استفاده قرار گیرد. در غیر این صورت ، بیماران ممکن است استفراغ ، حالت تهوع ، مدفوع شل ، درد شکم و آلرژی را تجربه کنند.

Biguanides استفاده ممنوع است:

• بیماران بالای 60 سال
• با وجود هر نوع هیپوکسی ،
• در مورد بیماری های مزمن کبد و کلیه ،
• در صورت بروز هرگونه بیماری حاد جراحی ، عفونی و التهابی.

بیگوانیدها به طور عمده برای بیمارانی که تشخیص دیابت نوع 2 دارند ، با وزن طبیعی بدن و عدم تمایل به کتواسیدوز تجویز می شوند. همچنین از این داروها در درمان دیابتی ها استفاده می شود که بدن آنها تحمل سولفونامیدها را ندارد یا به این دارو اعتیاد آور است.

بیگوانیدها ، که در آن نام "عقب ماندگی" دارند ، بسیار طولانی تر از داروهای معمولی روی بدن تأثیر می گذارند. شما باید دارو را فقط بعد از غذا مصرف کنید ، یک عمل ساده - سه بار در روز ، یک عمل طولانی مدت - دو بار در روز ، صبح و عصر.

این نوع داروها شامل داروهایی مانند آدبیت و گلیفورین است. همچنین ، این داروها توسط افراد سالم برای کاهش وزن بدن استفاده می شود.

ویژگی های ماده ساکساگلیپتین

یک عامل هیپوگلیسمی برای استفاده خوراکی یک مهار کننده DPP-4 است.

ساکساگلیپتین مونوهیدرات یک پودر کریستالی از رنگ سفید تا زرد روشن یا قهوه ای روشن است ، غیر ساینده. اندکی محلول در آب در دمای 3 24 24 درجه سانتیگراد ، کمی محلول در اتیل استات ، محلول در متانول ، اتانول ، ایزوپروپیل الکل ، استونیتریل ، استون و پلی اتیلن گلیکول 400 (PEG 400). وزن مولکولی 333.43 است.

داروسازی

ساکساگلیپتین یک مهار کننده رقابتی قابل برگشت برگشت پذیر قدرتمند DPP-4 است. در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 (DM2) ، مصرف ساکساگلیپتین فعالیت آنزیم DPP-4 را به مدت 24 ساعت سرکوب می کند .بعد از مصرف گلوکز ، مهار DPP-4 منجر به افزایش 2-3 برابری غلظت GLP-1 و HIP ، کاهش غلظت می شود. گلوکاگون و افزایش پاسخ سلول بتا وابسته به گلوکز ، که منجر به افزایش غلظت انسولین و پپتید C می شود.ترشح انسولین توسط سلولهای بتا لوزالمعده و کاهش انتشار گلوکاگون از سلولهای آلفا لوزالمعده منجر به کاهش قند خون ناشتا و گلیسمی بعد از مصرف می شود.

کارآیی و ایمنی بالینی

در کارآزمایی بالینی دو سو کور ، تصادفی ، کنترل شده ، بیش از 17000 بیمار مبتلا به T2DM تحت درمان با ساکساگلیپتین قرار گرفتند.

اثربخشی و ایمنی ساکساگلیپتین در دوزهای 2.5 ، 5 و 10 میلی گرم یک بار در روز در شش مطالعه دو سو کور ، کنترل شده با دارونما انجام شد که شامل 4148 بیمار مبتلا به دیابت نوع 2 بود. ساکساگلیپتین با پیشرفت آماری معنی داری در هموگلوبین گلیکوزی شده همراه بود (HbA_1c) ، گلوکز پلاسما ناشتا (GPN) و گلوکز پس از مصرف (PPG) پلاسما خون در مقایسه با شاهد.

ساكاگلیپتین به عنوان مونوتراپی یا درمان ترکیبی تجویز شده است. درمان ترکیبی با ساکساگلیپتین علاوه بر این در بیمارانی که در طول درمان با مونفورمین با متفورمین ، گلیبن کلامید ، تیازولیدین دیون یا انسولین جبران نشده بودند ، تجویز می شد ، یا به عنوان ترکیبی از متفورمین در بیماران بدون رژیم و ورزش استفاده می شود. هنگام مصرف ساکساگلیپتین با دوز 5 میلی گرم ، کاهش HbA_{1 ثانیه} بعد از 4 هفته و GPN بعد از 2 هفته مشاهده شد.

در گروه بیمارانی که ساکساگلیپتین را بهمراه متفورمین ، گلی بن کلامید یا تیازولدین دیونز دریافت می کنند ، کاهش HbA_{1 ثانیه} همچنین بعد از 4 هفته و GPN - بعد از 2 هفته نیز ذکر شد.

مطالعه ترکیبی از درمان با ساکساگلیپتین و انسولین (از جمله در ترکیب با متفورمین) شامل 455 بیمار مبتلا به T2DM کاهش قابل توجهی در HbA نشان داد_{1 ثانیه} و BCP با دارونما مقایسه شده است.

مطالعه ساکساگلیپتین درمانی در ترکیب با مشتقات متفورمین و سولفونیل اوره در 257 بیمار مبتلا به T2DM کاهش قابل توجهی در HbA نشان داد_{ال سی} و PPG با دارونما در ترکیب با مشتقات متفورمین و سولفونیل اوره مقایسه شد.

تأثیر ساکساگلیپتین در پروفایل لیپیدها مشابه دارونما است. در طول درمان با ساکساگلیپتین ، افزایش وزن بدن مشاهده نشد.

در یک مطالعه مقایسه ای مستقیم از 858 بیمار مبتلا به دیابت نوع 2 ، افزودن ساکساگلیپتین 5 میلی گرم به متفورمین در مقایسه با افزودن گلیپیزید به متفورمین کاهش قابل توجهی در HbA نشان داد._1cبا این حال ، با تعداد قابل توجهی کمتر از قسمتهای هیپوگلیسمی همراه بود - 3٪ موارد در مقایسه با 3/36٪ با افزودن گلیپیزید ، و همچنین عدم افزایش وزن بدن در بیمارانی که تحت درمان با ساکساگلیپتین قرار گرفتند (1/1 کیلوگرم از سطح اولیه در گروه ساکساگلیپتین ، 1/1 کیلوگرم در گروه گلیپیزید).

تا هفته 104 درمان ، حداقل یک قسمت از هیپوگلیسمی در 3/5 درصد بیماران در گروه ساکساگلیپتین و متفورمین و در 4/38 درصد در گروه گلیپیزید و متفورمین رخ داده است ، تغییر در وزن بدن از سطح اولیه 1/1 کیلوگرم و + بود به ترتیب 1.3 کیلوگرم.

در مطالعه نجات دهنده (ارزیابی پیامدهای قلبی عروقی در بیماران مبتلا به دیابت که ساکساگلیپتین مصرف می کنند) ، نتایج قلبی عروقی در 16492 بیمار مبتلا به دیابت نوع 2 مورد بررسی قرار گرفت (12959 بیمار مبتلا به بیماری قلبی عروقی تأیید شده (CVD) ، 3533 بیمار با فاکتورهای متعدد خطر عوارض قلبی عروقی) و مقادیر 6.5 ≤HbA_{ال سی} CHF ، آنژین ناپایدار یا تجدید عروق عروق کرونر در مقایسه با دارونما (RR: 1.02 ، 95 C CI: 0.94 ، 1.11). مرگ و میر کلی در گروه های ساکساگلیپتین و دارونما قابل مقایسه بود (RR: 1.11 ، 95 C CI: 0.96 ، 1.27).

در این مطالعه افزایش فرکانس بستری در نارسایی قلبی در گروه ساکساگلیپتین (3.5٪ ، 289 بیمار) در مقایسه با گروه دارونما (2.8٪ ، 228 بیمار) با اهمیت آماری اسمی (به عنوان مثال ، بدون تنظیم برای چند مورد نقاط پایانی) (RR: 1.27 ، 95٪ CI: 1.07 ، 1.51 ، P = 0.007). بیماران مبتلا به نارسایی قلبی یا نارسایی کلیوی دریافت کننده ساکساگلیپتین در مقایسه با گروه دارونما شیوع بالاتر از نقطه پایانی اولیه ، نقطه پایانی ثانویه و مرگ و میر کلی نداشتند.

در گروه ساکساگلیپتین ، پویایی مقادیر HbA است_{ال سی} به طور قابل توجهی برجسته تر بود ، و درصد بیمارانی که به مقدار HbA هدف رسیده بودند_{ال سی}بالاتر از گروه دارونما بود. در عین حال ، شدت بخشیدن به درمان هیپوگلیسمی یا افزودن انسولین در گروه ساکساگلیپتین توسط تعداد قابل توجهی کمتری از بیماران نسبت به گروه دارونما مورد نیاز بود.

بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 و داوطلبان سالم فارماکوکینتیک مشابه ساکساگلیپتین و متابولیت اصلی آن را نشان دادند. ساکساگلیپتین پس از مصرف در معده خالی با دستیابی به C به سرعت جذب شد_حداکثر ساکساگلیپتین و متابولیت اصلی در پلاسما به مدت 2 و 4 ساعت بود. با افزایش دوز ساکساگلیپتین ، افزایش متناسب در C مشاهده شد_حداکثر و مقادیر AUC ساکساگلیپتین و متابولیت اصلی آن. پس از یک بار مصرف خوراکی ساکساگلیپتین با دوز 5 میلی گرم توسط داوطلبان سالم ، میانگین مقادیر AUC ساکساگلیپتین و متابولیت اصلی آن 78 و 214 نانوگرم در میلی لیتر و مقادیر C بود_حداکثر در پلاسما - به ترتیب 24 و 47 نانوگرم در میلی لیتر.

میانگین مدت زمان T نهایی_1/2 ساكساگلیپتین و متابولیت اصلی آن به ترتیب 2.5 و 3.1 ساعت و میانگین مقدار T بود_1/2 مهار پلاسما DPP-4 - 27 ساعت مهار فعالیت DPP-4 پلاسما به مدت حداقل 24 ساعت پس از مصرف ساکساگلیپتین به دلیل قرابت زیاد آن برای DPP-4 و طولانی مدت اتصال به آن است. تجمع قابل توجه ساكاگلیپتین و متابولیت اصلی آن با مصرف طولانی مدت دارو 1 بار در روز مشاهده نشد. هیچ وابستگی به ترخیص کالا از گمرک ساکساگلیپتین و متابولیت اصلی آن به دوز و مدت زمان درمان هنگام مصرف ساگزاگلیپتین 1 بار در روز در دوزهای 2.5 تا 400 میلی گرم به مدت 14 روز وجود نداشت.

پس از تجویز خوراکی ، حداقل 75٪ از دوز ساکساگلیپتین جذب شد. خوردن غذا به طور قابل توجهی فارماکوکینتیک ساکساگلیپتین در داوطلبان سالم را تحت تأثیر قرار نداد. وعده های غذایی پرچرب روی C تأثیر نمی گذاشت_حداکثر ساکساگلیپتین ، در حالی که AUC در مقایسه با روزه 27 درصد افزایش یافته است. تی_حداکثر برای مصرف ساكاگلیپتین در مقایسه با روزه ، تقریباً 5/5 ساعت افزایش یافته است. با این حال ، این تغییرات از نظر بالینی قابل توجه نیست.

اتصال ساکساگلیپتین و متابولیت اصلی آن با پروتئین های سرم خون ناچیز است ؛ بنابراین می توان فرض کرد که توزیع ساکساگلیپتین با تغییر در پروتئین پروتئین سرم خون مشاهده شده در نارسایی کبدی یا کلیوی ، دچار تغییرات قابل توجهی نخواهد شد.

ساکساگلیپتین به طور عمده با مشارکت ایزوآنزیم های CYP3A4 / 5 سیتوکروم P450 با تشکیل متابولیت اصلی فعال متابولیزه می شود ، که اثر مهاری آن بر DPP-4 2 برابر کمتر از ساکساگلیپتین است.

ساکساگلیپتین در ادرار و صفرا دفع می شود. پس از دوز 50 میلی گرم تنها 14 میلی گرم ساکساگلیپتین برچسب زده شده ، 24٪ از این دوز توسط کلیه ها به عنوان ساکساگلیپتین تغییر ناپذیر و 36٪ به عنوان متابولیت اصلی ساکساگلیپتین دفع می شود. کل رادیواکتیویته شناسایی شده در ادرار با 75٪ دوز پذیرفته شده ساکساگلیپتین مطابقت داشت. میانگین ترخیص کالا از گمرک کلیه ساکساگلیپتین حدود 230 میلی لیتر در دقیقه ، میانگین مقدار CF حدود 120 میلی لیتر در دقیقه بود. برای متابولیت اصلی ، ترخیص کالا از گمرک کلیه با میانگین مقادیر CF قابل مقایسه بود.

حدود 22٪ از کل رادیواکتیویته در مدفوع یافت شد.

گروه های خاص بیمار

اختلال در عملکرد کلیه. در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی خفیف ، مقادیر AUC ساکساگلیپتین و متابولیت اصلی آن به ترتیب 1.2 و 1.7 برابر بیشتر از افراد دارای عملکرد کلیوی طبیعی بود. این افزایش در مقادیر AUC از نظر بالینی قابل توجه نیست ، بنابراین تنظیم دوز لازم نیست.

در بیماران با نارسایی کلیوی متوسط ​​تا شدید کلیه و همچنین در بیماران تحت همودیالیز ، مقادیر AUC ساکساگلیپتین و متابولیت اصلی آن به ترتیب 2.1 و 4.5 برابر بیشتر از کسانی است که عملکرد کلیوی طبیعی دارند. برای بیمارانی که عملکرد کلیوی با اختلال متوسط ​​و شدید دارند و همچنین برای بیماران همودیالیز ، دوز ساکساگلیپتین باید یک بار در روز 2.5 میلی گرم باشد (به "اقدامات احتیاطی" مراجعه کنید).

اختلال در عملکرد کبد. در بیماران دارای نقص خفیف ، متوسط ​​و شدید کبدی ، هیچ تغییر کلینیکی قابل توجهی در فارماکوکینتیک ساکساگلیپتین مشاهده نشده است ، بنابراین تنظیم دوز برای این بیماران لازم نیست.

بیماران سالخورده. در بیماران 65-80 ساله ، هیچ اختلاف معنی داری از نظر بالینی در فارماکوکینتیک ساکساگلیپتین در مقایسه با بیماران در سن کمتری (18-40 سال) وجود ندارد ، بنابراین تنظیم دوز در بیماران مسن لازم نیست. با این حال ، باید توجه داشت که در این دسته از بیماران ، کاهش عملکرد کلیه احتمال بیشتری دارد (به "اقدامات احتیاطی" مراجعه کنید).

BMI تنظیم دوز بسته به BMI ، که به عنوان متغیرهای قابل توجهی از وضوح ظاهری ساکساگلیپتین یا متابولیت فعال آن براساس آنالیز فارماکوکینتیک جمعیت شناخته نشده است ، توصیه نمی شود.

پل تنظیم دوز بر اساس جنسیت مورد نیاز نیست. هیچ تفاوتی در فارماکوکینتیک ساکساگلیپتین بین زن و مرد مشاهده نشد. مقادیر قرار گرفتن در معرض متابولیت فعال در زنان در مقایسه با مردان در حدود 25٪ بیشتر است ، اما بعید است این تفاوت از اهمیت بالینی برخوردار باشد. براساس آنالیز فارماکوکینتیک مبتنی بر جمعیت ، جنسیت در ترخیص ظاهری ساکساگلیپتین و متابولیت فعال آن به عنوان متغیر متغیر مشخص نشد.

نژاد و قومیت. تنظیم دوز بر اساس نژاد توصیه نمی شود. طبق تجزیه و تحلیل فارماکوکینتیک جمعیت ، هنگام مقایسه فارماکوکینتیک ساکساگلیپتین و متابولیت فعال آن در 309 شرکت کننده از نژاد قفقازی و 105 فرد نژاد غیر اروپایی (شامل شش گروه نژادی) ، در فارماکوکینتیک ساکساگلیپتین و متابولیت فعال آن بین دو جمعیت تفاوت معنی داری وجود ندارد.

استفاده از ماده ساکساگلیپتین

دیابت نوع 2 علاوه بر رژیم و ورزش برای بهبود کنترل قند خون در کیفیت:

- شروع درمان ترکیبی با متفورمین ،

- اضافات مونوتراپی با متفورمین ، تیازولیدونیدها ، مشتقات سولفونیل اوره ، انسولین (از جمله در ترکیب با متفورمین) در صورت عدم کنترل کافی گلیسمی در این درمان ،

- افزودنیهای در ترکیب متفورمین و مشتقات سولفونیل اوره در صورت عدم کنترل کافی گلیسمی در این درمان.

موارد منع مصرف

افزایش حساسیت فردی ، واکنش های حساسیت جدی (آنافیلاکسی یا آنژیوادم) به مهار کننده های DPP-4 ، دیابت نوع 1 (استفاده از مطالعه نشده) ، کتواسیدوز دیابتی ، بارداری ، شیردهی ، سن زیر 18 سال (ایمنی و اثربخشی مطالعه نشده است).

بارداری و شیردهی

با توجه به این که استفاده از ساکساگلیپتین در دوران بارداری مورد مطالعه قرار نگرفته است ، نباید در دوران بارداری تجویز شود.

مشخص نیست که آیا ساکساگلیپتین به شیر مادر منتقل می شود یا خیر. با توجه به اینکه احتمال نفوذ ساکساگلیپتین به شیر مادر منتفی نیست ، باید شیردهی را برای دوره درمانی با ساکساگلیپتین متوقف کرد یا باید با در نظر گرفتن نسبت خطر برای نوزاد و فواید آن برای مادر قطع شود.

دسته اقدام جنین FDA - ب

مطالعات کافی و کاملاً کنترل شده در مورد استفاده از ساکساگلیپتین در زنان باردار انجام نشده است. استفاده در دوران بارداری فقط در صورت لزوم امکان پذیر است.

ساکساگلیپتین با غلظت آن در پلاسما در شیر موشهای شیرده به نسبت تقریبا 1: 1 ترشح می شود. مشخص نیست که آیا ساکساگلیپتین در شیر مادر انسان ترشح می شود یا خیر. از آنجا که بسیاری از داروها در شیر مادر ترشح می شوند ، باید در استفاده از ساکساگلیپتین در زنان شیرده احتیاط کرد.

داروهایی که در جذب گلوکز در روده اختلال ایجاد می کنند

امروزه چنین داروهایی در روسیه رواج ندارند ، زیرا هزینه بالایی دارند. در همین حال ، در خارج از کشور ، این داروها به دلیل کارآیی زیاد در بین افراد دیابتی بسیار محبوب است. معروف ترین محصول گلوکوبای دارویی است.

گلوکز یا آکاربوز ، به شما امکان می دهد روند جذب گلوکز در روده و ورود آن به رگ های خونی را کند کنید. این به پایین آمدن قند در انواع دیابت کمک می کند. همچنین ، این دارو میزان تری گلیسیرید در خون را کاهش می دهد ، که باعث وابستگی به انسولین در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 می شود که غالباً منجر به تصلب شرایین می شود.

بیشتر اوقات ، گلوکوبائی برای دیابت نوع 2 به عنوان اصلی ترین یا درمان اصلی در ترکیب با سولفونامیدها تجویز می شود. در دیابت نوع 1 ، این دارو بهمراه ورود انسولین به بدن استفاده می شود. در این حالت ، دوز انسولین تجویز شده کاهش می یابد.

از آنجایی که این دارو باعث ایجاد واکنش هیپوگلیسمی نمی شود ، گلوکوبای اغلب برای افراد مسن تجویز می شود. در ضمن ، این دارو ممکن است عوارض جانبی مانند مدفوع شل و نفخ داشته باشد.

گلوكوبي را نبايد در بيماران زير 18 سال با بيماري هاي دستگاه گوارش ، در دوران بارداري يا شيردهي مصرف كرد. مصرف دارو برای استفاده در گاستروپارز ناشی از نوروپاتی دیابتی توصیه نمی شود.

درمان دارویی در روزهای ابتدایی 0.05 گرم سه بار در روز انجام می شود. در صورت لزوم ، دوز به تدریج به 0.1 ، 0.2 یا 0.3 گرم سه بار در روز افزایش می یابد. مقدار بیشتری دارو توصیه نمی شود. دوز باید به تدریج افزایش یابد ، در یک توالی یک تا دو هفته.

گلوکوبای منحصراً قبل از غذا بدون جویدن گرفته می شود. دارو باید با مقدار کمی آب شسته شود. عمل دارو بلافاصله پس از ورود به معده شروع می شود.

نحوه مصرف داروهای کاهش دهنده قند

دارویی مانند مانیلین برای دیابت نیم ساعت قبل از غذا مصرف می شود. گلوکوبای فقط قبل از غذا مصرف می شود ، می توان آن را با اولین غذای غذایی میل کرد. اگر بیمار قبل از غذا دارو را فراموش کرد ، مجاز است که دارو را بعد از غذا مصرف کند ، اما حداکثر 15 دقیقه بعد.

در هر صورت ، هنگامی که بیمار مصرف داروهای کاهش دهنده قند را فراموش می کند ، افزایش دوز دارو در آینده ممنوع است. شما فقط باید دوز داروهایی را که پزشک تجویز می کند بنوشید.

مصرف داروهای کاهش دهنده قند در دوران بارداری

در دوران بارداری ، استفاده از داروهای کاهش دهنده قند منع مصرف دارد ، زیرا می توانند در جفت به جنین نفوذ کرده و در رشد کودک متولد نشده تأثیر منفی داشته باشند. به همین دلیل ، دیابت در زنان باردار با استفاده از انسولین و استفاده از رژیم درمانی انجام می شود.

اگر زنی مبتلا به دیابت نوع 2 باشد و قبلاً با داروهای هیپوگلیسمی درمان شده باشد ، به تدریج به انسولین منتقل می شود. در عین حال ، پزشک نظارت دقیق بر بیمار انجام می دهد ؛ آزمایشات قند خون و ادرار به طور مرتب انجام می شود. انسولین در آن دوز تجویز می شود که در آن داروهای کاهش دهنده قند مصرف می شود.

با این حال ، درمان اصلی در درجه اول تنظیم رژیم غذایی و تنظیم منو است.

یک زن باردار مبتلا به دیابت باید بیش از 35 کیلو کالری به ازای هر کیلوگرم وزن در روز مصرف کند. مقدار روزانه پروتئین در هر کیلو وزن می تواند تا دو گرم ، کربوهیدرات ها - 200-240 گرم باشد. چربی - 60-70 گرم.

لازم است از مصرف کربوهیدرات هایی که به سرعت هضم می شوند ، شامل محصولات آرد ، سمولینا ، شیرینی پزی ، شیرینی ، به طور کامل کنار بگذارید.درعوض ، شما باید مواد غذایی حاوی ویتامین های A ، B ، C ، D ، E ، مواد معدنی و فیبرهای گیاهی بخورید.

مصرف بیش از حد

علائم مسمومیت با استفاده طولانی از ساکساگلیپتین در دوزهای بیشتر از 80 برابر توصیه نمی شود.

درمان: در صورت مصرف بیش از حد ، باید از علائم درمانی استفاده شود. ساكاگلیپتین و متابولیت اصلی آن از طریق همودیالیز دفع می شوند (میزان دفع: 23٪ دوز در 4 ساعت).

در کارآزمایی های بالینی کنترل شده ، هنگامی که افراد سالم روزانه 1 بار ساکساگلیپتین را به صورت خوراکی با دوز حداکثر 400 میلی گرم در روز به مدت 2 هفته (80 برابر بیشتر از MPD) مصرف می کردند ، هیچ عارضه جانبی جانبی بالینی وابسته به دوز و هیچ تأثیر بالینی قابل توجهی بر فاصله QTc یا ریتم قلب مشاهده نشد.

اقدامات احتیاطی در مورد ماده ساكاگلیپتین

استفاده از ساکساگلیپتین به عنوان بخشی از درمان سه گانه با متفورمین و تیازولیدین دیون مورد مطالعه قرار نگرفته است.

استفاده در ترکیب با داروهایی که می توانند باعث کاهش قند خون شوند. مشتقات سولفونیل اوره و انسولین می توانند باعث هیپوگلیسمی شوند ، بنابراین برای کاهش خطر هیپوگلیسمی هنگام استفاده از ساکساگلیپتین ، کاهش دوز مشتقات سولفونیل اوره یا انسولین ممکن است لازم باشد.

واکنشهای حساس واکنشهای حساسیت شدید ، از جمله آنافیلاکسی و آنژیوادم ، در هنگام استفاده از بازاریابی از ساکساگلیپتین گزارش شده است. با ایجاد یک واکنش حساسیت جدی ، شما باید از مصرف ساکساگلیپتین دست بردارید ، سایر دلایل احتمالی بروز پدیده را ارزیابی کرده و درمان جایگزین دیابت را تجویز کنید (به "موارد منع مصرف" و "عوارض جانبی" مراجعه کنید).

پانکراتیت در استفاده پس از بازاریابی از ساکساگلیپتین ، گزارش های خودبخودی از موارد پانکراتیت حاد دریافت شده است. در بیمارانی که ساکساگلیپتین مصرف می کنند باید از علائم بارز پانکراتیت حاد - درد طولانی و طولانی در شکم - مطلع شوند. اگر به پیشرفت لوزالمعده شک دارید ، باید مصرف ساکساگلیپتین را متوقف کنید (به "محدودیت در استفاده از" و "عوارض جانبی" مراجعه کنید).

شیوع پانکراتیت در مطالعه نجات دهندهبراساس پروتکل مطالعه در گروه ساکساگلیپتین و پلاسبو 0.3 درصد از جمعیت کل بیماران تصادفی بود.

پانکراتیت در یک مطالعه از نتایج قلبی عروقی در شرکت کنندگان در مطالعه با CVD های آترواسکلروتیک تایید شده یا عوامل خطر متعدد برای CVD های آترواسکلروتیک (آزمایش نجات دهندهالف) موارد پانکراتیت حاد شدید در 17 نفر از 8240 بیمار (2/0٪) از بیماران دریافت کننده ساکساگلیپتین ، در مقایسه با 9 مورد از 8173 بیمار (1/0٪) دریافت کننده دارونما تأیید شد. عوامل خطر لوزالمعده موجود در 88٪ (17/15٪) از بيماران دريافت كننده ساكاگليپتين و 100٪ (9/9) از بيماران دارونما مشاهده شدند.

پس از شروع مصرف ساکساگلیپتین ، برای شناسایی علائم و علائم پانکراتیت لازم است بیماران را تحت نظر بگیرید. در صورت مشکوک به پانکراتیت ، ساکساگلیپتین باید فوراً قطع شود و اقدامات مناسب انجام شود. مشخص نیست که آیا بیمارانی که سابقه پانکراتیت دارند در هنگام استفاده از ساکساگلیپتین در معرض خطر ابتلا به پانکراتیت هستند.

نارسایی قلبی در مطالعه نجات دهنده فرکانس بستری در نارسایی قلبی در گروه ساکساگلیپتین در مقایسه با گروه دارونما افزایش یافته است ، اگرچه رابطه علّی برقرار نشده است. در استفاده از ساکساگلیپتین در بیماران با فاکتورهای خطر بستری در نارسایی قلبی ، مانند سابقه نارسایی کلیوی متوسط ​​یا شدید ، باید احتیاط کرد. بیماران باید از علائم مشخصه نارسایی قلبی و لزوم گزارش فوری چنین علائمی مطلع شوند (به فارماکودینامیک مراجعه کنید).

نارسایی قلبی در یک مطالعه از نتایج قلبی عروقی در شرکت کنندگان در مطالعه با CVD های آترواسکلروتیک تایید شده یا عوامل خطر متعدد برای CVD های آترواسکلروتیک (آزمایش نجات دهندهتعداد بیشتری از بیماران به طور تصادفی به گروه درمانی ساکساگلیپتین (289/8280 ، 3.5 درصد) در اثر نارسایی قلبی در مقایسه با بیماران تصادفی به گروه دارونما بستری شدند (228/8212 ، 2.8 درصد). هنگام تجزیه و تحلیل زمان قبل از اولین رویداد ، خطر بستری در نارسایی قلبی در گروه ساکساگلیپتین بیشتر بود (RR: 1.27 ، 95 C CI: 1.07 ، 1.51). بیماران با نارسایی قلبی قبلی و بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی ، بدون در نظر گرفتن درمان ، از خطر بیشتر بستری برای نارسایی قلبی برخوردار بودند.

خطرات و فواید درمانی باید در بیمارانی که خطر ابتلا به نارسایی قلبی را قبل از مصرف ساکساگلیپتین افزایش می دهند در نظر گرفته شود. برای تشخیص علائم و علائم نارسایی قلبی در طول بیماران باید بیماران تحت نظر قرار بگیرند. بیماران باید از علائم مشخصه نارسایی قلبی مطلع شده و چنین علائمی را فوراً گزارش دهند. با پیشرفت نارسایی قلبی ، باید طبق استانداردهای فعلی مراقبت های پزشکی راهنمایی شود و احتمال متوقف کردن مصرف ساکساگلیپتین را در نظر بگیرید.

آرتروالژی پیام های پس از بازاریابی ، درد مفاصل ، از جمله را شرح می دهد قوی هنگام استفاده از مهار کننده های DPP-4. در بیماران ، پس از متوقف کردن مصرف ساکساگلیپتین ، تسکین علائم مشاهده شد و در بیماران مجدداً از سرگیری استفاده از همان یا مهار کننده دیگر DPP-4 عود علائم مشاهده شد. شروع علائم پس از شروع استفاده از دارو می تواند سریع یا در طول درمان طولانی مدت رخ دهد. با ایجاد درد شدید مفاصل ، مصرف مداوم ساکساگلیپتین در هر مورد جداگانه باید ارزیابی شود.

عوارض ماکرووواسکولار هیچ مطالعه بالینی برای ایجاد شواهد قطعی در مورد کاهش خطر عوارض ماکرووواسکولار در درمان ساکساگلیپتین یا هر داروی ضد دیابتی دیگر انجام نشده است.

استفاده در گروه های خاص بیمار

بیماران با اختلال در عملکرد کلیه. برای بیمارانی که نارسایی کلیوی خفیف دارند (کراتینین Cl> 50 میلی لیتر در دقیقه) ، تنظیم دوز لازم نیست. برای بیمارانی که نارسایی کلیوی متوسط ​​یا شدید دارند (کلراتینین کلراید 50 میلی لیتر در دقیقه) و همچنین برای بیماران همودیالیز ، تنظیم دوز توصیه می شود.

استفاده از ساکساگلیپتین در بیماران دیالیز صفاقی مطالعه نشده است.

قبل از شروع درمان با ساکساگلیپتین و در طول درمان ، ارزیابی عملکرد کلیه توصیه می شود.

بیماران با اختلال در عملکرد کبد. در صورت اختلال در عملکرد کبد ، تنظیم دوز خفیف ، متوسط ​​و شدید لازم نیست.

بیماران سالخورده. از 16492 بیمار به روش تصادفی انجام شده است. نجات دهنده8561 بيمار (9/51٪) 65 سال و بالاتر بودند و 2330 نفر (14.1٪) 75 سال و بالاتر داشتند. از این تعداد ، 4290 بیمار در سن 65 سال و بالاتر و 1169 بیمار در سن 75 سال و بالاتر از آنها ساکساگلیپتین دریافت کرده اند. طبق مطالعات بالینی ، شاخص های اثربخشی و ایمنی در بیماران 65 سال و بالاتر ، 75 سال و بالاتر از نظر شاخص های مشابه در بیماران در سنین بالاتر متفاوت نیست. تنظیم دوز در بیماران مسن الزامی نیست. با این حال ، هنگام انتخاب یک دوز ، باید در نظر داشت که در این دسته از بیماران ، کاهش عملکرد کلیه احتمال بیشتری دارد.

بچه ها ایمنی و اثربخشی در بیماران زیر 18 سال مورد مطالعه قرار نگرفته است.

استفاده همزمان با مهار کننده های قوی CYP3A4 / 5

در صورت استفاده از مهار کننده های قوی CYP3A4 / 5 مانند کتوکونازول ، آتازاناویر ، کلاریترومایسین ، ایندیناویر ، ایتراکونازول ، نفازودون ، نلفیناویر ، ریتونوویر ، ساکیناویر و تلی ترومایسین ، مقدار توصیه شده 2.5 میلی گرم یک بار در روز است.

تأثیر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و مکانیسم های کنترل. مطالعاتی برای بررسی تأثیر ساکساگلیپتین بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و مکانیسم های کنترل انجام نشده است.

به خاطر داشته باشید که ساکساگلیپتین ممکن است باعث سرگیجه شود.