Apidra - دستورالعمل های رسمی برای استفاده

فرم دوز Apidra یک راه حل برای تجویز زیر پوستی (SC) است: یک مایع شفاف تقریبا بی رنگ یا بی رنگ (10 میلی لیتر در بطری ، 1 بطری در جعبه مقوایی ، 3 میلی لیتر در کارتریج ، در یک بسته تاول: 5 کارتریج برای قلم سرنگ "OptiPen" یا 5 کارتریج نصب شده در قلم سرنگ یکبار مصرف "OptiSet" ، یا 5 سیستم کارتریج "OptiClick").

در 1 میلی لیتر محلول شامل:

• ماده فعال: انسولین گلولیسین - 3.49 میلی گرم (معادل 100 IU انسولین انسانی) ،
• اجزای کمکی: تروتامول ، m-cresol ، پلی استات 20 ، کلرید سدیم ، اسید هیدروکلریک غلیظ ، هیدروکسید سدیم ، آب برای تزریق.

موارد منع مصرف

• هیپوگلیسمی ،
• سن کودکان تا 6 سال (اطلاعات بالینی در مورد استفاده محدود است) ،
• حساسیت به انسولین گلولیسین یا هر ماده دیگر دارو.

با احتیاط ، Apidra برای استفاده در دوران بارداری توصیه می شود.

بیماران مبتلا به نارسایی کبدی ممکن است به دلیل کاهش در گلوکونوژنز و کاهش سرعت متابولیسم انسولین ، نیاز به دوز کمتر انسولین داشته باشند.

کاهش نیاز به انسولین همچنین با نارسایی کلیوی و در پیری (به دلیل اختلال در عملکرد کلیه) نیز ممکن است.

مقدار مصرف و تجویز

انسولین آپیدرا بلافاصله قبل از غذا (به مدت 15-15 دقیقه) یا بلافاصله بعد از غذا با تزریق s.c. یا تزریق مداوم به چربی زیر جلدی با استفاده از سیستم عمل پمپ تجویز می شود.

دوز و نحوه مصرف دارو بصورت جداگانه انتخاب می شود.

محلول Apidra در رژیمهای پیچیده درمانی با انسولین با عملکرد متوسط ​​یا انسولین / انسولین با داروی طولانی مدت استفاده می شود ؛ استفاده ترکیبی با داروهای هیپوگلیسمی خوراکی مجاز است.

نواحی بدن توصیه شده برای مصرف دارو:

• تزریق s / c - در شانه ، ران یا شکم تولید می شود ، در حالی که ورود به دیواره شکم کمی سریعتر جذب می کند ،
• تزریق مداوم - در چربی زیر جلدی شکم انجام می شود.

شما باید محل تزریق و تزریق را با هر یک از داروهای بعدی دارو جایگزین کنید.

از آنجایی که فرم دوز آپیدرا محلول است ، قبل از استفاده مجدد به تعویق مجدد نیازی نیست.

میزان جذب و بر همین اساس ، شروع و مدت زمان مصرف دارو بسته به محل تزریق محلول و سایر عوامل متغیر ، ممکن است تحت تاثیر فعالیت بدنی متفاوت باشد.

در مصرف دارو باید مراقب باشید تا احتمال ورود مستقیم آن به رگ های خونی محصور شود. پس از انجام عمل ، ناحیه تزریق نباید ماساژ داده شود.

لازم است به بیماران روشهای تزریق آموزش داده شود.

هنگام تجویز دارو با استفاده از سیستم پمپ برای تزریق انسولین ، محلول با سایر مواد / داروهای دارویی دیگر قابل ترکیب نیست.

محلول Apidra با هیچ داروی دیگری جز ایزوفان انسولین انسانی مخلوط نمی شود. در این حالت ، ابتدا Apidra به داخل سرنگ کشیده می شود و تزریق بلافاصله پس از مخلوط کردن انجام می شود. داده های مربوط به استفاده از محلول های مخلوط مدتها قبل از تزریق در دسترس نیست.

از کارتریج ها باید با قلم سرنگ انسولین OptiPen Pro1 یا دستگاه های مشابه مطابق با دستورالعمل سازنده در بارگیری کارتریج ، اتصال سوزن و تزریق انسولین استفاده شود. قبل از استفاده از کارتریج ، باید یک بررسی بصری از دارو انجام دهید. برای تزریق ، تنها یک محلول شفاف و بی رنگ که حاوی اجزاء جامد قابل مشاهده نیست ، مناسب است. قبل از نصب ، ابتدا کارتریج باید به مدت 1-2 ساعت در دمای اتاق نگهداری شود و قبل از معرفی محلول ، حباب های هوا باید از کارتریج خارج شوند.

کارتریج های مورد استفاده مجدد قابل پر کردن نیستند. قلم سرنگ OptiPen Pro1 آسیب دیده قابل استفاده نیست.

در صورت نقص قلم سرنگ ، محلول را می توان از کارتریج به داخل یک سرنگ پلاستیکی مناسب برای انسولین با غلظت 100 IU / ml می کشید و سپس برای بیمار تجویز می کند.

یک قلم سرنگ قابل استفاده مجدد فقط برای تزریق به یک بیمار استفاده می شود (برای جلوگیری از عفونت).

کلیه توصیه ها و قوانین فوق همچنین باید هنگام استفاده از سیستم کارتریج و قلم سرنگ OptiKlik برای استفاده از محلول Apidra که یک کارتریج شیشه ای با مکانیزم پیستون متصل هستند ، رعایت شده و در یک ظرف پلاستیکی شفاف ثابت و حاوی 3 میلی لیتر محلول انسولین گلایسین رعایت شود.

عوارض جانبی

شایعترین عارضه جانبی نامطلوب انسولین درمانی ، هیپوگلیسمی است که معمولاً هنگام استفاده از انسولین در دوزهایی به میزان قابل توجهی بالاتر از میزان مورد نیاز ایجاد می شود.

عوارض جانبی جانبی مرتبط با تجویز دارو توسط ارگان ها و سیستم های بیمارانی که در طی کارآزمایی بالینی ثبت شده اند (این لیست با استفاده از درجه بندی زیر از فراوانی وقوع ذکر شده است: بیش از 10٪ - خیلی اوقات ، بیش از 1٪ ، اما کمتر از 10٪ - اغلب ، بیشتر) 0.1٪ ، اما کمتر از 1٪ - گاهی اوقات ، بیش از 0.01٪ ، اما کمتر از 0.1٪ - به ندرت ، کمتر از 0.01٪ - بسیار بندرت):

• متابولیسم: اغلب - هیپوگلیسمی ، همراه با علائم زیر که به طور ناگهانی رخ می دهد: عرق سرما ، رنگ پریدگی پوست ، خستگی ، اضطراب ، لرزش ، اضطراب عصبی ، ضعف ، گیجی ، خواب آلودگی ، مشکل در تمرکز ، اختلالات بینایی ، حالت تهوع ، گرسنگی بیش از حد ، سردرد ، تپش قلب شدید ، عواقب ناشی از افزایش هیپوگلیسمی می تواند عبارت باشد از: از دست دادن هوشیاری و / یا تشنج ، وخامت موقتی یا دائمی عملکرد مغز ، در موارد شدید ، نتیجه کشنده
• پوست و بافت زیر جلدی: اغلب - تظاهرات آلرژیک مانند تورم ، افت فشار خون ، خارش در محل تزریق ، که به طور خود به خود با ادامه درمان ادامه می یابد ، بندرت لیپودیستروفی ، عمدتا به دلیل نقض جایگزین مکانهای تجویز انسولین در هر یک از مناطق / تجویز مجدد دارو به همان مکان
• واکنش های حساسیت به حساسیت: گاهی اوقات - خفگی ، سفتی قفسه سینه ، کهیر ، خارش ، درماتیت آلرژیک ، در موارد شدید واکنش های آلرژیک عمومی (از جمله آنافیلاکسی) ، تهدید کننده زندگی ممکن است.

اطلاعات مشخصی در مورد علائم مصرف انسولین در مصرف بیش از حد گلولیسین در دست نیست ، اما به دلیل استفاده طولانی مدت از دوزهای بالای آپیدرا ، درجات مختلفی از شدت هیپوگلیسمی ممکن است.

درمان این بیماری بستگی به میزان بیماری دارد:

• اپیزودهای هیپوگلیسمی خفیف - متوقف کردن استفاده از گلوکز یا محصولات حاوی قند ، در ارتباط با بیماران دیابتی توصیه می شود همیشه شیرینی ، شیرینی ، تکه های شکر تصفیه شده ، آب میوه شیرین ، و
• قسمت های هیپوگلیسمی شدید (با از دست دادن هوشیاری) - به صورت عضلانی (به صورت عضلانی) و یا اسکن با تجویز 0.5-1 میلی گرم گلوکاگون ، یا تجویز داخل وریدی گلوکز (دکستروز) در صورت عدم پاسخ به تجویز گلوکاگون متوقف شود. به مدت 10-15 دقیقه پس از بازیابی هوشیاری ، به بیمار توصیه می شود که از کربوهیدرات ها به سمت داخل استفاده کند تا از حمله مکرر هیپوگلیسمی جلوگیری کند ، پس از آن به منظور تعیین علت هیپوگلیسمی شدید و همچنین جلوگیری از ایجاد چنین قسمت هایی از بیمار ، رعایت برخی از موارد در بیمارستان ضروری است.

دستورالعمل های ویژه

در مورد انتقال بیمار به انسولین از سازنده دیگر یا نوع جدید انسولین ، نظارت دقیق پزشکی ضروری است ، زیرا ممکن است اصلاح درمان به عنوان یک کل انجام شود.

دوزهای نامناسب انسولین یا خاتمه غیر منطقی درمان ، به ویژه در بیماران مبتلا به دیابت نوع 1 ، می تواند باعث قند خون و کتواسیدوز دیابتی شود - شرایط بالقوه تهدیدکننده زندگی. زمان احتمال رشد هیپوگلیسمی به طور مستقیم به سرعت عمل انسولین مورد استفاده بستگی دارد و بنابراین ممکن است با اصلاح رژیم درمانی تغییر کند.

اصلی ترین شرایطی که می تواند علائم رشد هیپوگلیسمی را تغییر داده و یا آن را کمتر کند:

• حضور طولانی مدت دیابت در بیمار ،
• نوروپاتی دیابتی
• تقویت انسولین درمانی ،
• استفاده همزمان از برخی داروهای خاص ، به عنوان مثال ، مسدود کننده β ،
• تبدیل به انسولین انسانی از انسولین با منشاء حیوانی.

اصلاح دوز انسولین نیز ممکن است در صورت تغییر رژیم های حرکتی یا تغذیه ای لازم باشد. افزایش فعالیت بدنی بلافاصله پس از خوردن غذا می تواند احتمال ابتلا به هیپوگلیسمی را افزایش دهد. در مقایسه با عمل انسولین محلول در انسان ، هیپوگلیسمی می تواند زودتر از تجویز آنالوگهای سریع انسولین سریع ایجاد شود.

واکنشهای کم خونی و فشار خون کم فشار خون یا قند خون ممکن است منجر به از دست دادن هوشیاری ، اغما یا مرگ شود.

بیماریهای همراه یا اضافه بارهای عاطفی نیز می توانند نیاز بیمار به انسولین را تغییر دهند.

تعامل با مواد مخدر

هیچ مطالعه ای در مورد اثر متقابل داروی دارویی Apidra انجام نشده است ، اما بر اساس داده های موجود برای داروهای مشابه ، می توان نتیجه گرفت که یک تعامل فارماکوکینتیک از نظر بالینی قابل توجه بعید است.

برخی از داروها / داروها می توانند بر متابولیسم گلوکز تأثیر بگذارند ، که ممکن است نیاز به تنظیم دوز انسولین گلیسینین و نظارت دقیق تر بر روی درمان و وضعیت بیمار داشته باشد.

بنابراین هنگامی که همراه با محلول Apidra استفاده می شود:

• داروهای هیپوگلیسمی خوراکی ، مهارکننده های آنزیم تبدیل آنژیوتانسین ، دیسوپیرامیدها ، فلوکستین ، فیبرات ، مهارکننده های مونوآمین اکسیداز ، پروپوکسیفن ، پنتوکسیفیلین ، ضد میکروب های سولفونامید ، سالیسیلات ها - می توانند اثر هیپوگلیسمی انسولین را تقویت کرده و باعث افزایش هیپوگلیسمی ،
• گلوکوکورتیکواستروئیدها ، دیورتیک ها ، دانازول ، دیازوکسید ، ایزونیازید ، سوماتروپین ، مشتقات فنوتیازین ، سمپاتومیمتیک (اپی نفرین / آدرنالین ، ترببالین ، سالبوتامول) ، استروژن ها ، هورمون های تیروئید ، پروژستین ها (ضد بارداری خوراکی) ، آنتی سایپوتین ها ، قادر به کاهش اثرات قند خون انسولین ،
• کلونیدین ، ​​β بلاکرها ، اتانول ، نمک لیتیوم - اثر هیپوگلیسمی انسولین را تقویت یا تضعیف می کند ،
• پنتامیدین - می تواند باعث هیپوگلیسمی و به دنبال آن قند خون شود ،
• داروهایی با فعالیت سمپاتولیتیک (β- مسدود کننده ها ، گوانتیدین ، ​​کلونیدین ، ​​رزرپین) - با کمبود قند خون می توانند شدت را کاهش دهند یا علائم فعال شدن آدرنرژیک رفلکس را کاهش دهند.

مطالعات مربوط به سازگاری انسولین انسولین انجام نشده است ، بنابراین ، Apidra نباید با هیچ داروی دیگری مخلوط شود ، استثناء ایزوفان-انسولین انسانی است.

در صورت معرفی محلول با استفاده از پمپ تزریق ، Apidra نباید با داروهای دیگر مخلوط شود.

آنالوگهای Apidra عبارتند از: Vozulim-R، Actrapid (NM، MS)، Gensulin R، Biosulin R، Insuman Rapid GT، Insulin MK، Insulin-Fereyn CR، Gansulin R، Humalog، Pensulin (SR، CR)، Monosuinsulin (MK، MP) ) ، Humulin Regular ، NovoRapid (Penfill، FlexPen)، Humodar R، Monoinsulin CR، Insuran R، Rinsulin R، Rosinsulin R.

شرایط و ضوابط ذخیره سازی

در بسته بندی مقوایی خود ، بدون دسترسی به نور ، در دمای 2-8 درجه سانتیگراد نگهداری کنید. یخ نکنید. دور از دسترس کودکان نگه دارید!

پس از باز کردن بسته ، در مکانی که از نور در دمای 25 درجه سانتیگراد محافظت می شود ، ذخیره کنید. ماندگاری دارو پس از اولین بار مصرف آن 4 هفته است (توصیه می شود تاریخ اولین مصرف محلول را روی برچسب مشخص کنید).

خواص دارویی

مهمترین اقدام انسولین و انسولین انسولین ، از جمله انسولین گلولیسین ، تنظیم متابولیسم گلوکز است. انسولین باعث کاهش غلظت گلوکز در خون ، تحریک جذب گلوکز توسط بافتهای محیطی ، به ویژه عضلات اسکلتی و بافت چربی می شود و همچنین مانع تشکیل گلوکز در کبد می شود. انسولین لیپولیز را در سلولهای چربی سرکوب می کند ، پروتئولیز را مهار می کند و سنتز پروتئین را افزایش می دهد. مطالعات انجام شده در افراد داوطلب سالم و بیماران مبتلا به دیابت نشان داده اند که با تجویز SC انسولین گلولینین سریعتر عمل می کند و مدت زمان عمل کمتری نسبت به انسولین محلول در انسان دارد. با تجویز زیر جلدی ، غلظت کاهش دهنده انسولین گلوکز در انسولین گلوکز در خون طی 10-20 دقیقه شروع می شود. در صورت تزریق داخل وریدی ، اثر قند خون انسولین انسولین و انسولین محلول در انسان از نظر قدرت برابر است. یک واحد انسولین انسولین دارای همان فعالیت کاهش دهنده گلوکز به عنوان یک واحد انسولین محلول در انسان است.

در فاز یک مطالعه در بیماران مبتلا به دیابت نوع 1 ، پروفایل های کاهش دهنده گلوکز انسولین گلیسینین و انسولین محلول انسانی به صورت زیر جلدی با دوز 0.15 U / kg در زمان های مختلف نسبت به یک وعده غذایی 15 دقیقه استاندارد انجام شد. نتایج مطالعه نشان داد که انسولین انسولین 2 دقیقه قبل از غذا ، همان کنترل گلیسمی را بعد از وعده غذایی فراهم کرد ، همانطور که انسولین محلول انسانی 30 دقیقه قبل از غذا تجویز می شود. هنگامی که 2 دقیقه قبل از غذا تجویز شود ، گلیسینین انسولین بعد از غذا کنترل گلیسمی بهتر از انسولین محلول انسانی که 2 دقیقه قبل از غذا تجویز می شود ، فراهم کرد. انسولین گلیسینین ، 15 دقیقه پس از شروع وعده غذایی ، همان کنترل گلیسمی را بعد از وعده غذایی به عنوان انسولین محلول انسانی فراهم کرد ، 2 دقیقه قبل از غذا تجویز شد.

مطالعه فاز من با انسولین انسولین ، انسولین lispro و انسولین محلول در انسان در گروهی از بیماران چاق نشان داد که در این بیماران ، انسولین گلولیسین ویژگیهای سریع عملکرد خود را حفظ می کند. در این مطالعه ، زمان رسیدن به 20٪ از کل AUC ، 114 دقیقه برای انسولین گلولیسین ، 121 دقیقه برای انسولین لیسپرو و ​​150 دقیقه برای انسولین محلول در انسان و AUQ بود._{(0-2 ساعت)}همچنين ، فعاليت زودرس كاهش گلوكز ، به ترتيب ، 427 ميلي گرم در كيلوگرم براي انسولين گلوليزين ، 354 ميلي گرم در كيلوگرم براي انسولين lispro و 197 ميلي گرم در كيلوگرم براي انسولين محلول در انسان بود.

مطالعات بالینی
دیابت نوع 1
در یک کارآزمایی بالینی 26 هفته ای از فاز III ، که در آن انسولین انسولین با لیسپو انسولین مقایسه شد ، مدت کوتاهی قبل از غذا (0-15 دقیقه) به صورت زیر جلدی تجویز شد ، برای بیماران مبتلا به دیابت نوع 1 با استفاده از انسولین گلارژین به عنوان انسولین پایه ، انسولین گلولیسین قابل مقایسه بود با انسولین lispro برای کنترل گلیسمی ، که با تغییر غلظت هموگلوبین گلیکوزی شده ارزیابی شد (HbA_{1 ثانیه}) در زمان نقطه پایان مطالعه در مقایسه با مقدار اولیه. با تجویز انسولین ، گلولیسین برخلاف درمان با انسولین لیسپو ، نیازی به افزایش دوز انسولین پایه ندارد.

یک مطالعه کلینیکی 12 هفته ای فاز III در بیماران مبتلا به دیابت نوع 1 که انسولین گلارژین به عنوان پایه درمانی دریافت کردند ، نشان داد که اثربخشی تجویز انسولین گلیسینین بلافاصله پس از خوردن غذا با مقایسه با انسولین گلیسینین بلافاصله قبل از غذا (برای 0 -15 دقیقه) یا انسولین محلول در انسان (30-45 دقیقه قبل از غذا).

در گروه بیمارانی که قبل از غذا انسولین گلیسینین دریافت کرده اند ، کاهش قابل توجهی بیشتر از میزان HbA مشاهده شد_{1 ثانیه} در مقایسه با گروهی از بیمارانی که انسولین محلول در انسان دریافت می کنند.

دیابت نوع 2
یک کارآزمایی بالینی 26 هفته ای فاز III و به دنبال آن 26 هفته پیگیری در قالب یک مطالعه ایمنی برای مقایسه انسولین انسولین (0-15 دقیقه قبل از غذا) با انسولین محلول انسانی (30-45 دقیقه قبل از غذا) انجام شد ، علاوه بر این از انسولین ایزوپان به عنوان انسولین پایه به صورت زیر جلدی در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 تزریق شد. انسولین انسولین با توجه به تغییرات غلظت HbA با انسولین محلول در انسان قابل مقایسه است_{1 ثانیه} بعد از 6 ماه و بعد از 12 ماه درمان در مقایسه با مقدار اولیه.

در طی تزریق مداوم انسولین با استفاده از دستگاهی از نوع پمپ (برای دیابت نوع 1) در 59 بیمار تحت درمان با Apidra ® یا انسولین آسپارت در هر دو گروه درمانی ، میزان کم انسداد کاتتر مشاهده شد (0.08 انسداد در ماه در هنگام استفاده از دارو Apidra ® و 0.15 انسداد در ماه در هنگام استفاده از انسولین آسپارت) و همچنین فرکانس مشابه واکنش در محل تزریق (10.3٪ در هنگام استفاده از Apidra ® و 13.3٪ در هنگام استفاده از انسولین آسپارت).

در كودكان و نوجوانان مبتلا به دیابت نوع 1 كه در روز شبانه روز یكبار انسولین مصرف می كنند ، انسولین گلارژین یا دو بار در روز در صبح و عصر ، انسولین انسولین هنگام مقایسه كارآیی و ایمنی درمان با انسولین گلیسینین و انسولین lispro با برای تجویز 15 دقیقه قبل از غذا ، نشان داده شد كه كنترل گلیسمی ، بروز هیپوگلیسمی ، كه نیاز به مداخله اشخاص ثالث دارد ، و همچنین بروز قسمتهای شدید هیپوگلیسمی در هر دو گروه درمانی قابل مقایسه بود. علاوه بر این ، پس از گذشت 26 هفته از درمان ، بیمارانی که تحت درمان با انسولین با گلولیسین برای دستیابی به یک کنترل گلیسمی قابل مقایسه با انسولین lispro هستند ، نیاز به افزایش قابل توجهی کوچکتر در دوزهای روزانه انسولین پایه ، انسولین سریع عمل و کل دوز انسولین داشتند.

نژاد و جنسیت
در کارآزمایی بالینی کنترل شده در بزرگسالان ، اختلاف در ایمنی و اثربخشی انسولین انسولین در تجزیه و تحلیل زیرگروهها که از نظر نژاد و جنسیت متمایز نیستند نشان داده نشده است.

فارماکوکینتیک
در انسولین ، گلولیسین ، جایگزینی اسید آمینه آسپاراگینین انسولین انسانی در موقعیت B3 با لیزین و لیزین در موقعیت B29 با اسید گلوتامیک باعث جذب سریعتر می شود.

جذب و قابلیت دسترسی زیستی
منحنی غلظت زمان فارماکوکینتیک در افراد داوطلب سالم و بیماران مبتلا به دیابت نوع 1 و نوع 2 نشان داد که جذب انسولین انسولین گلایسین در مقایسه با انسولین محلول در انسان تقریبا 2 برابر سریعتر و حداکثر غلظت پلاسمایی حاصل از آن (Cmax) تقریبا 2 بود. بار بیشتر

در مطالعه ای که در بیماران مبتلا به دیابت نوع 1 انجام شد ، پس از تجویز انسولین انسولین با دوز 15/0 U / kg ، T_حداکثر (زمان شروع حداکثر غلظت پلاسما) 55 دقیقه و C بود_حداکثر μg / ml 1.3 82 compared در مقایسه با T بود_حداکثر82 دقیقه و ج_حداکثرmcU / ml 1.3 46 46 برای انسولین محلول در انسان. میانگین زمان اقامت در گردش سیستمیک برای انسولین انسولین انسولین کوتاه تر (98 دقیقه) نسبت به انسولین محلول در انسان (161 دقیقه) بود.

در یک مطالعه در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 پس از تجویز انسولین انسولین با دوز 0.2 PIECES / kg C_حداکثر 91 میکروگرم در میلی لیتر با عرض جغرافیایی بین 78 تا 104 میکروگرم بر میلی لیتر بود.

هنگامی که s / c انسولین تجویز می شود ، گلیسینین در ناحیه دیواره قدامی شکم ، ران یا شانه (در ناحیه عضله دلتوئید) ، جذب آن هنگام وارد شدن به ناحیه دیواره قدامی شکم در مقایسه با مصرف دارو در ناحیه ران سریعتر می شود. میزان جذب از ناحیه دلتوئید متوسط ​​بود. فراهمی زیستی مطلق انسولین گلیسینین انسولین بعد از تجویز SC تقریباً 70٪ (73٪ از دیواره قدامی شکم ، 71 نفر از عضله دلتوئید و 68٪ از باسن) بود و در بیماران مختلف دارای تنوع کمی بود.

توزیع و برداشت
توزیع و دفع انسولین انسولین و انسولین محلول در انسان پس از تجویز داخل وریدی مشابه است ، با حجم توزیع به ترتیب 13 لیتر و 21 لیتر و نیمه عمر 13 و 17 دقیقه. بعد از تجویز انسولین ، گلولیسین سریعتر از انسولین محلول در انسان دفع می شود و دارای نیمه عمر ظاهری 42 دقیقه است ، در مقایسه با نیمه عمر آشکار انسولین محلول در انسان 86 دقیقه. در یک بررسی مقطعی از مطالعات گلسین انسولین در افراد سالم و افراد مبتلا به دیابت نوع 1 و نوع 2 ، نیمه عمر حذف ظاهری بین 37 تا 75 دقیقه است.

داروهای دارویی در گروههای خاص بیمار
بیماران مبتلا به نارسایی کلیه
در یک مطالعه بالینی که در بیماران بدون دیابت با طیف گسترده ای از حالت عملکردی کلیه ها انجام شده است (ترخیص کالا از گمرک کراتینین (CC)> 80 میلی لیتر در دقیقه ، 30-50 میلی لیتر در دقیقه ، در زنان باردار) تعداد معدودی از داده های به دست آمده در مورد استفاده از انسولین گلیسینین در زنان باردار (کمتر از 300 پیامد حاملگی گزارش شده اند) ، تأثیر منفی آن بر بارداری ، رشد جنین یا نوزاد متولد نشده نشان نمی دهد. مطالعات باروری در حیوانات هیچ موردی را نشان نداد lichy بین glulisine انسولین و انسولین انسانی با توجه به بارداری، جنین / رشد جنین، زایمان و توسعه پس از زایمان.

استفاده از Apidra ® در زنان باردار احتیاط لازم است. نظارت دقیق بر غلظت گلوکز در خون و حفظ کنترل قند خون کافی لازم است.

بیماران مبتلا به دیابت حاملگی قبل از بارداری یا حاملگی باید قبل از شروع بارداری و در طول دوران بارداری ، کنترل قند خون کافی داشته باشند. در سه ماهه اول بارداری ، نیاز به انسولین کاهش می یابد و در طول سه ماهه دوم و سوم معمولاً می تواند افزایش یابد. بلافاصله پس از تولد ، تقاضای انسولین به سرعت کاهش می یابد.

بیماران مبتلا به دیابت باید در صورت بارداری بودن به پزشک خود اطلاع دهند.

دوره شیردهی
مشخص نیست انسولین انسولین به شیر مادر منتقل می شود ، اما به طور کلی انسولین به شیر مادر منتقل نمی شود و با تجویز خوراکی جذب نمی شود.

در زنان در دوران شیردهی ممکن است اصلاح رژیم دوز انسولین و رژیم غذایی لازم باشد.

مقدار مصرف و تجویز

Apidra ® باید در رژیم های درمانی استفاده شود که شامل انسولین با عملکرد متوسط ​​، یا انسولین با عملکرد طولانی و یا یک انسولین طولانی مدت با انسولین باشد. بعلاوه ، Apidra ® می تواند در ترکیب با داروهای خوراکی هایپوگلیسمی خوراکی (PHGP) استفاده شود.

رژیم دوز آپیدرا individ براساس توصیه های پزشک مطابق با نیاز بیمار بصورت جداگانه انتخاب می شود. به همه بیماران مبتلا به دیابت توصیه می شود غلظت قند خون خود را کنترل کنند.

استفاده در گروه های خاص بیمار
کودکان و نوجوانان
Apidra ® در کودکان بالای 6 سال و نوجوانان قابل استفاده است. اطلاعات بالینی در مورد استفاده از دارو در کودکان زیر 6 سال محدود است.

بیماران سالخورده
داده های فارماکوکینتیک موجود در بیماران سالخورده مبتلا به دیابت کافی نیست.
اختلال در عملکرد کلیه در سن ، می تواند منجر به کاهش نیاز انسولین شود.

بیماران مبتلا به نارسایی کلیه
نیاز به انسولین در نارسایی کلیوی ممکن است کاهش یابد.

بیماران مبتلا به نارسایی کبد
در بیماران با اختلال در عملکرد کبد ، به دلیل کاهش توانایی در گلوکونوژنز و کند شدن متابولیسم انسولین ، ممکن است نیاز به انسولین کاهش یابد.

ترکیب و شکل انتشار

در بطری های 10 میلی لیتر یا در کارتریج های 3 میلی لیتر ، در یک بسته مقوا 1 بطری یا در بسته بندی نوار تاول 5 کارتریج برای قلم سرنگ OptiPen یا کارتریج های نصب شده در قلم سرنگ یکبار مصرف OptiSet یا با سیستم کارتریج OptiClick .

فارماکودینامیک

انسولین گلولیسین یک آنالوگ نوترکیب انسولین انسانی است که از نظر قدرت با انسولین معمولی انسانی برابر است. انسولین انسولین سریعتر عمل می کند و مدت زمان عمل کمتری نسبت به انسولین محلول در انسان دارد. مهمترین اقدام انسولین و انسولین انسولین ، از جمله انسولین گلولیسین ، تنظیم متابولیسم گلوکز است. انسولین باعث کاهش غلظت گلوکز در خون ، تحریک جذب گلوکز توسط بافتهای محیطی ، به ویژه عضلات اسکلتی و بافت چربی می شود و همچنین مانع تشکیل گلوکز در کبد می شود. انسولین باعث مهار لیپولیز چربی و پروتئولیز می شود و سنتز پروتئین را تقویت می کند. مطالعات انجام شده در افراد داوطلب سالم و بیماران مبتلا به دیابت نشان داده اند که با تجویز SC انسولین گلولینین سریعتر عمل می کند و مدت زمان عمل کمتری نسبت به انسولین محلول در انسان دارد. در صورت ورود سطح پایین آورنده گلوکز در خون ، عمل انسولین گلولیسین در 10-20 دقیقه شروع می شود. با تجویز IV ، اثرات کاهش سطح قند خون انسولین انسولین و انسولین محلول در انسان از نظر قدرت برابر است. یک واحد انسولین انسولین دارای همان فعالیت کاهش دهنده گلوکز به عنوان یک واحد انسولین محلول در انسان است.

در فاز یک مطالعه در بیماران مبتلا به دیابت نوع 1 ، پروفایلهای کاهش دهنده گلوکز انسولین گلولیسین و انسولین محلول انسانی مورد بررسی قرار گرفتند ، s.c. با دوز 15/0 واحد / کیلوگرم در زمانهای مختلف نسبت به یک وعده غذایی 15 دقیقه استاندارد انجام شد.

نتایج مطالعه نشان داد که انسولین انسولین ، 2 دقیقه قبل از غذا ، همان کنترل گلیسمی را بعد از وعده غذایی به عنوان انسولین محلول انسانی فراهم کرد ، 30 دقیقه قبل از غذا تجویز شد. هنگامی که 2 دقیقه قبل از غذا تجویز شود ، گلیسینین انسولین بعد از غذا کنترل گلیسمی بهتر از انسولین محلول انسانی که 2 دقیقه قبل از غذا تجویز می شود ، فراهم کرد. انسولین گلیسینین ، 15 دقیقه بعد از شروع وعده غذایی ، همان کنترل انسدادی گلیسمی بعد از غذا را به عنوان انسولین محلول انسانی داد ، 2 دقیقه قبل از غذا تجویز شد.

چاقی مطالعه فاز یک که با انسولین انسولین ، انسولین lispro و انسولین محلول انسانی در گروهی از بیماران چاق انجام شد ، نشان داد که در این بیماران ، انسولین گلولیسین ویژگیهای سریع عملکرد خود را حفظ می کند. در این مطالعه ، زمان رسیدن به 20٪ از کل AUC ، 114 دقیقه برای انسولین گلولیسین ، 121 دقیقه برای انسولین لیسپرو و ​​150 دقیقه برای انسولین محلول در انسان و AUC (ساعت 2 تا 0) بود ، که این نیز نشان دهنده فعالیت اولیه کاهش گلوکز ، 427 بود. میلی گرم · کیلوگرم -1 - برای انسولین گلولیسین ، 354 میلی گرم · کیلوگرم -1 - برای انسولین lispro و 197 میلی گرم · کیلوگرم -1 - برای انسولین محلول در انسان ، به ترتیب.

دیابت نوع 1 در یک کارآزمایی بالینی 26 هفته ای از فاز III ، که در آن انسولین انسولین با لیسپو انسولین مقایسه شد ، مدت کوتاهی قبل از وعده غذایی (0 تا 15 دقیقه) با s.c. تجویز شد ، بیماران مبتلا به دیابت نوع 1 ، با استفاده از انسولین گلارژین ، انسولین گلولیسین به عنوان انسولین پایه با انسولین لیسپرو با توجه به کنترل گلیسمی قابل مقایسه بود ، که با تغییر غلظت هموگلوبین گلیکوزیله شده ارزیابی شد (HbA_1C) در زمان انتهای مطالعه در مقایسه با نتیجه. مقادیر قند خون قابل مقایسه ، مشاهده شد که با نظارت بر خود تعیین می شود. با تجویز انسولین گلولیسین ، بر خلاف درمان با انسولین ، لیزپرو نیازی به افزایش دوز انسولین پایه نداشت.

یک مطالعه کلینیکی 12 هفته ای فاز III در بیماران مبتلا به دیابت نوع 1 که انسولین انسولین را به عنوان پایه درمانی دریافت کردند ، نشان داد که اثربخشی تجویز انسولین گلیسینین بلافاصله پس از وعده های غذایی با مقایسه با انسولین گلولیسین بلافاصله قبل از غذا (برای 0 -15 دقیقه) یا انسولین محلول در انسان (30-45 دقیقه قبل از غذا).

در جمعیت بیمارانی که پروتکل مطالعه را به اتمام رسانده اند ، در گروه بیمارانی که قبل از غذا انسولین انسولین خورده اند ، کاهش قابل توجهی بیشتر از HbA مشاهده شد._1C در مقایسه با گروهی از بیمارانی که انسولین محلول در انسان دریافت می کنند.

دیابت نوع 2. یک کارآزمایی بالینی 26 هفته فاز III و به دنبال آن یک پیگیری 26 هفته ای در قالب یک مطالعه ایمنی برای مقایسه انسولین انسولین (0-15 دقیقه قبل از غذا) با انسولین محلول در انسان (30-45 دقیقه قبل از غذا) انجام شد. علاوه بر استفاده از انسولین ایزوپان به عنوان پایه ، بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 نیز انجام شد. ميانگين شاخص توده بدني بيمار 34.55 كيلوگرم در مترمكعب بود. انسولین انسولین با توجه به تغییرات غلظت HbA با انسولین محلول در انسان قابل مقایسه است_1C بعد از 6 ماه درمان در مقایسه با نتیجه (46/0٪-انسولین انسولین و 30 / -0٪ برای انسولین محلول در انسان ، 0029/0 = p) و بعد از 12 ماه درمان در مقایسه با نتیجه (-0.23٪ - برای انسولین انسولین و 13 / -0 .1 برای انسولین محلول در انسان ، تفاوت معنی داری نیست). در این مطالعه ، بیشتر بیماران (79٪) بلافاصله قبل از تزریق انسولین کوتاه مدت خود را با انسولین انسولین مخلوط کردند. در زمان تصادفی سازی ، 58 بیمار از داروهای هیپوگلیسمی خوراکی استفاده کرده و دستورالعمل هایی برای ادامه استفاده از آنها در همان دوز دریافت کردند.

منشأ نژادی و جنسیت. در کارآزمایی بالینی کنترل شده در بزرگسالان ، اختلاف در ایمنی و اثربخشی انسولین انسولین در تجزیه و تحلیل زیرگروهها که از نظر نژاد و جنسیت متمایز نیستند نشان داده نشده است.

فارماکوکینتیک

در انسولین گلولیزین ، جایگزینی اسید آمینه آسپاراگینین انسولین انسانی در موقعیت B3 با لیزین و لیزین در موقعیت B29 با اسید گلوتامیک باعث جذب سریعتر می شود.

جذب و دسترسی فراهمی زیستی. منحنی غلظت زمان فارماکوکینتیک در داوطلبان سالم و بیماران مبتلا به دیابت نوع 1 و 2 نشان داد که میزان جذب انسولین انسولین در مقایسه با انسولین محلول در انسان تقریبا 2 برابر سریعتر است و تا دو برابر بیشتر از C می رسد_حداکثر .

در مطالعه‌ای که در بیماران مبتلا به دیابت نوع 1 انجام شد ، پس از تجویز انسولین انسولین با دوز 15/0 U / kg T_حداکثر (زمان وقوع C_حداکثر ) 55 دقیقه و C بود_حداکثر در پلاسما (1.3 82 82) میکروگرم در میلی لیتر در مقایسه با T بود_حداکثر 82 دقیقه و C را تشکیل می دهد_حداکثر مؤلفه (1.3 46 46)) میکروگرم در میلی لیتر ، برای انسولین محلول در انسان. میانگین زمان اقامت در گردش سیستمیک برای انسولین انسولین نسبت به انسولین معمولی انسان (161 دقیقه) کوتاه تر بود (98 دقیقه).

در یک مطالعه در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 پس از تجویز انسولین انسولین با دوز 0.2 U / kg / C_حداکثر 91 میکروگرم بر میلی لیتر با عرض جغرافیایی بین 78 تا 104 میکروگرم بر میلی لیتر بود.

با تجویز زیر جلدی انسولین گلیسینین در دیواره قدامی شکم ، ران یا شانه (ناحیه عضله دلتوئید) ، جذب در هنگام وارد شدن به دیواره قدامی شکم در مقایسه با مصرف دارو در ران سریعتر می شود. میزان جذب از ناحیه دلتوئید متوسط ​​بود. فراهمی زیستی مطلق انسولین گلولیسین (70٪) در مکانهای مختلف تزریق مشابه بود و بین بیماران مختلف از تنوع کم برخوردار بود. ضریب تغییر (CV) - 11٪.

توزیع و برداشت. توزیع و دفع انسولین انسولین و انسولین محلول در انسان پس از تجویز IV ، مشابه است ، با حجم توزیع 13 و 22 لیتر ، و T_1/2 به ترتیب 13 و 18 دقیقه تشکیل شد.

بعد از تجویز انسولین ، گلولیسین سریعتر از انسولین محلول در انسان دفع می شود و دارای یک T ظاهری است_1/2 42 دقیقه نسبت به T ظاهری_1/2 انسولین محلول در انسان ، شامل 86 دقیقه. در یک بررسی مقطعی از مطالعات گلسین انسولین در افراد سالم و افراد مبتلا به دیابت نوع 1 و 2 ، T مشهود_1/2 از 37 تا 75 دقیقه متغیر بود.

گروه های ویژه بیمار

نارسایی کلیه در یک مطالعه بالینی که در افراد فاقد دیابت با طیف گسترده ای از حالت عملکردی کلیه ها انجام شده است (کراتینین Cl> 80 میلی لیتر در دقیقه ، 30-50 میلی لیتر در دقیقه ، T_حداکثر و ج_حداکثر شبیه به بزرگسالان همانطور که در بزرگسالان ، بلافاصله قبل از آزمایش غذا تجویز می شود ، انسولین انسولین باعث کنترل بهتر قند خون بعد از غذا نسبت به انسولین محلول در انسان می شود. افزایش غلظت گلوکز خون بعد از خوردن غذا (AUC 0–6 ساعت - ناحیه زیر منحنی غلظت گلوکز خون - زمان 0 تا 6 ساعت) 641 میلی گرم · h · dl -1 - برای انسولین گلولیسین و 801 میلی گرم · ساعت · dl -1 - برای انسولین محلول در انسان.

بارداری و شیردهی

بارداری اطلاعات کافی در مورد استفاده از انسولین انسولین در زنان باردار در دسترس نیست.

مطالعات تولید مثل حیوانات هیچ تفاوتی بین انسولین انسولین و انسولین انسانی در رابطه با بارداری ، رشد جنین / جنین ، زایمان و رشد پس از زایمان نشان نداد.

هنگام تجویز دارو برای زنان باردار ، باید مراقب باشید. نظارت دقیق بر میزان قند خون لازم است.

بیماران مبتلا به دیابت بارداری قبل از بارداری یا حاملگی باید در طول بارداری خود کنترل بهینه متابولیک را حفظ کنند. در سه ماهه اول بارداری ، نیاز به انسولین کاهش می یابد و در طول سه ماهه دوم و سوم معمولاً می تواند افزایش یابد. بلافاصله پس از تولد ، تقاضای انسولین به سرعت کاهش می یابد.

شیردهی مشخص نیست انسولین انسولین به شیر مادر منتقل می شود ، اما به طور کلی انسولین به شیر مادر نفوذ نمی کند و با مصرف آن جذب نمی شود.

مادران پرستار ممکن است نیاز به تنظیم دوز انسولین و رژیم غذایی داشته باشند.

مصرف بیش از حد

علائم با دوز اضافی انسولین در رابطه با نیاز به آن ، که با مصرف مواد غذایی و مصرف انرژی تعیین می شود ، می توان هیپوگلیسمی ایجاد کرد.

اطلاعات خاصی در مورد مصرف بیش از حد انسولین انسولین در بدن وجود ندارد. اما ، با مصرف بیش از حد آن ، ممکن است هیپوگلیسمی به شکل خفیف یا شدید ایجاد شود.

درمان: قسمت های خفیف قند خون را می توان با مصرف گلوکز یا غذاهای حاوی قند متوقف کرد. بنابراین توصیه می شود که بیماران مبتلا به دیابت همیشه قطعاتی از شکر ، آب نبات ، کوکی ها یا آب میوه شیرین را به همراه خود داشته باشند.

قسمت های هیپوگلیسمی شدید ، که در طی آن بیمار هوشیاری خود را از دست می دهد ، می تواند با تجویز عضلانی یا SC از 0.5 تا میلی گرم گلوکاگون ، که توسط شخصی که دستورالعمل های مناسب را دریافت کرده است ، انجام شود یا تجویز IV دکستروز (گلوکز) توسط یک متخصص پزشکی انجام شود. اگر بیمار به مدت 10 تا 10 دقیقه به تجویز گلوکاگون پاسخ ندهد ، تجویز دکستروز IV نیز لازم است.

پس از بازیابی مجدد هوشیاری ، توصیه می شود که از بیمار کربوهیدرات به سمت داخل استفاده شود تا از عود هیپوگلیسمی جلوگیری کند.

پس از تجویز گلوکاگون ، بیمار باید در بیمارستان مشاهده شود تا علت این هیپوگلیسمی شدید را مشخص کرده و از بروز سایر قسمتهای مشابه جلوگیری کند.

تأثیر بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و مکانیسم ها

به بیماران توصیه می شود هنگام رانندگی وسایل نقلیه یا ماشین آلات ، مراقب باشند و از بروز هیپوگلیسمی خودداری کنند. این امر به ویژه در بیمارانی که توانایی تشخیص علائم کمبود یا عدم وجود آن را دارند که نشان دهنده پیشرفت هیپوگلیسمی است یا قسمتهای مکرر هیپوگلیسمی را دارند ، مهم است. در چنین بیمارانی ، مسئله احتمال رانندگی آنها با وسایل نقلیه یا سازوکارهای دیگر باید بطور جداگانه تصمیم گرفته شود.

دستورالعمل استفاده و کاربری

ویال ها
ویپیدهای Apidra برای استفاده با سرنگ های انسولین با مقیاس مناسب واحد و برای استفاده با سیستم پمپ انسولین در نظر گرفته شده اند.

قبل از استفاده بطری را بازرسی کنید. فقط در صورت استفاده از محلول ، محلول پاک ، بی رنگ است و حاوی ذرات قابل مشاهده نیست.

تزریق مداوم SC با استفاده از سیستم پمپ.

Apidra ® می تواند برای تزریق مداوم انسولین (NPII) با استفاده از سیستم پمپ مناسب برای تزریق انسولین با کاتترها و مخازن مناسب استفاده شود.

مجموعه و مخزن تزریق مطابق با قوانین آسپتیک باید هر 48 ساعت جایگزین شود.

بیمارانی که Apidra ® را از طریق NPI دریافت می کنند در صورت عدم موفقیت سیستم پمپ باید انسولین جایگزین در انبار داشته باشند.

کارتریج
کارتریج ها باید به همراه قلم انسولین ، AllStar و مطابق با توصیه های موجود در دستورالعمل استفاده از سازنده این دستگاه استفاده شوند. آنها نباید از دیگر قلم های سرنگ قابل شارژ استفاده شوند ، زیرا دقت دوز فقط با این قلم سرنگ ایجاد شده است.

دستورالعمل سازنده در مورد استفاده از قلم سرنگ AllStar در مورد بارگیری کارتریج ، اتصال سوزن و تزریق انسولین دقیقاً باید رعایت شود. کارتریج را قبل از استفاده بازرسی کنید. فقط باید در صورت استفاده از محلول ، محلول پاک ، بی رنگ باشد و حاوی ذرات جامد قابل مشاهده نباشد. قبل از قرار دادن کارتریج در قلم سرنگ قابل شارژ ، کارتریج باید به مدت 1-2 ساعت در دمای اتاق باشد. قبل از تزریق حباب های هوا باید از کارتریج خارج شوند (به دستورالعمل استفاده از قلم سرنگ مراجعه کنید). دستورالعمل استفاده از قلم سرنگ باید کاملاً رعایت شود. کارتریج های خالی را نمی توان دوباره پر کرد. اگر قلم سرنگ "OlStar" (AllStar) آسیب دیده باشد ، نمی توان از آن استفاده کرد.

اگر قلم به درستی کار نکند ، می توان محلول را از کارتریج به داخل یک سرنگ پلاستیکی مناسب برای انسولین با غلظت 100 PIECES / ml کشید و برای بیمار تجویز کرد.

برای جلوگیری از عفونت ، قلم قابل استفاده مجدد فقط باید در همان بیمار استفاده شود.