دستورالعمل Glucovans برای استفاده ، موارد منع مصرف ، عوارض جانبی ، بررسی

دوز شکل Glucovans - قرص ها: کپسول شکل biconvex در یک پوسته فیلم از رنگ نارنجی روشن با حکاکی یک طرف "2.5" یا رنگ زرد با حکاکی "5" (15 عدد. در تاول ها ، در جعبه مقوایی 2 تاول).

• گلی بنکلامید - 2.5 میلی گرم یا 5 میلی گرم ،
• متفورمین هیدروکلراید - 500 میلی گرم.

برآمدگان: پوویدون K30 ، کروسارمولوز سدیم ، استارتات منیزیم ، سلولز میکرو کریستالی.

ترکیب پوسته به رنگ نارنجی و زرد روشن است: opadry OY-L-24808 صورتی / opadry 31-F-22700 زرد (hypromellose 15cP ، لاکتوز مونوهیدرات ، دی اکسید تیتانیوم ، اکسید آهن قرمز ، اکسید آهن سیاه / رنگ کینولین زرد ، ماکروگول ، اکسید آهن زرد) ، آب خالص.

فارماکودینامیک

گلوکوفانها ترکیبی ثابت از دو عامل هیپوگلیسمی خوراکی است که به گروههای مختلف دارویی تعلق دارند: گلیبن کلامید و متفورمین.

متفورمین بخشی از گروه بیگوانید است و باعث کاهش سطح هم گلوکز پس از مصرف و هم پایه در پلاسمای خون می شود. این ماده محرک تولید انسولین نیست ، و این باعث کمترین خطر ابتلا به هیپوگلیسمی می شود. سه مکانیسم عمل مشخصه یک ماده است:

• مهار جذب گلوکز در دستگاه گوارش ،
• افزایش حساسیت گیرنده های انسولین محیطی ، افزایش مصرف و استفاده از گلوکز توسط سلول های ماهیچه ای ،
• کاهش سنتز گلوکز در کبد از طریق مهار گلیکوژنولیز و گلوکونوژنز.

متفورمین همچنین به طرز مطلوب روی ترکیب چربی خون تأثیر می گذارد ، غلظت تری گلیسیریدها ، لیپوپروتئین های با چگالی کم (LDL) و کلسترول تام را کاهش می دهد.

Glibenclamide مشتق سولفونیل اوره نسل دوم است. میزان قند خون هنگام مصرف این ماده فعال به دلیل فعال شدن تولید انسولین توسط سلولهای بتا واقع در لوزالمعده کاهش می یابد.

مکانیسم های عملکرد متفورمین و گلی بن کلامید متفاوت است ، اما این مواد اثر هم افزایی دارند و قادر به تقویت فعالیت هیپوگلیسمی یکدیگر هستند ، که این امر به کاهش چشمگیر قند خون منجر می شود.

فارماکوکینتیک

جذب گلی بن کلامید از دستگاه گوارش بعد از تجویز خوراکی بیش از 95٪ است. این مؤلفه فعال Glucovans میکرونیدل شده است. حداکثر غلظت یک ماده در پلاسما در حدود 4 ساعت و میزان توزیع در حدود 10 لیتر است. گلی بن کلامید 99٪ به پروتئین های پلاسما متصل می شود. تقریباً 100٪ در کبد متابولیزه می شود و دو متابولیت غیرفعال تشکیل می دهد که با صفرا (60٪ دوز مصرفی) و ادرار (40٪ دوز مصرفی) دفع می شوند. نیمه عمر حذف از 4 تا 11 ساعت متغیر است.

بعد از تجویز خوراکی ، متفورمین کاملاً کاملاً از دستگاه گوارش جذب می شود و حداکثر سطح پلاسما آن در طی 2.5 ساعت به دست می آید. تقریباً 20 تا 30 درصد از این ماده از دستگاه گوارش بدون تغییر دفع می شود. فراهمی زیستی مطلق 50-60 است.

متفورمین با سرعت بالایی در بافت ها توزیع می شود و درجه اتصال آن به پروتئین های پلاسما حداقل است. این ماده کمی متابولیزه شده و از طریق کلیه ها دفع می شود. نیمه عمر حذف به طور متوسط ​​6.5 ساعت است. در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیوی ، کاهش ترخیص کالا از کلیه و افزایش نیمه عمر وجود دارد ، که منجر به افزایش محتوای متفورمین در پلاسما خون می شود.

ترکیبی از گلی بن کلامید و متفورمین در یک دارو با استفاده از فراهمی زیستی قابل دسترسی همانند مصرف قرص های حاوی این مواد فعال جداگانه مشخص می شود. خوردن غذا در دسترس بودن فرآورده های گلوکووان تأثیر نمی گذارد ، که ترکیبی از گلی بن کلامید و متفورمین است. با این حال ، میزان جذب گلی بن کلامید هنگام مصرف با غذا افزایش می یابد.

نشانه های استفاده

طبق دستورالعمل ، گلوکووانز برای بزرگسالان مبتلا به دیابت نوع 2 تجویز می شود اگر:

• درمان قبلی با سولفونیل اوره یا متفورمین ، رژیم درمانی و ورزش بی اثر بود ،
• درمان ترکیبی با مشتقات متفورمین و سولفونیل اوره در بیماران مبتلا به گلیسمی به خوبی کنترل و پایدار باید با درمان درمانی جایگزین شود.

موارد منع مصرف

• دیابت نوع 1
• precoma و کما دیابتی
• کتواسیدوز دیابتی
• اسیدوز لاکتیک ، از جمله سابقه
• نارسایی کلیه و / یا کبد ،
• نقص عملکرد کلیه (ترخیص کالا از گمرک کراتینین)
• شرایط حاد باعث تغییر در عملکرد کلیه: عفونت شدید ، کم آبی ، شوک ، مواد حاجب حاوی ید داخل عروقی ،
• پورفیریا
• هیپوکسی بافت در صورت اشکال حاد یا مزمن تنفس یا نارسایی قلبی ، شوک ، انفارکتوس میوکارد اخیر ،
• دوره بارداری و شیردهی ،
• استفاده همزمان از میکونازول ،
• جراحی گسترده
• مسمومیت حاد با الکل ، الکلیسم مزمن ،
• رعایت رژیم غذایی کم فشار (کمتر از 1000 کیلو کالری در روز) ،
• سندرم جذب گلوکز و گالاکتوز ، عدم تحمل گالاکتوز ، کمبود لاکتاز ،
• زیر 18 سال
• سن بالای 60 سال ، هنگام انجام فشارهای سنگین بدنی (خطر اسیدوز لاکتیک) ،
• حساسیت به اجزای دارو یا سایر مشتقات سولفونیل اوره.

با احتیاط ، Glucovans برای موارد زیر توصیه می شود: بیماری های غده تیروئید با نقض غیرقابل انعطاف عملکرد آن ، نارسایی آدرنال ، سندرم تب ، عملکرد عملکرد غده هیپوفیز قدامی.

دستورالعمل استفاده از Glucovans: روش و دوز

قرص های گلوکووان توصیه می شود با وعده های غذایی مصرف شوند و مقدار زیادی کربوهیدرات باید در رژیم غذایی باشد.

پزشک با در نظر گرفتن میزان قند خون ، دوز را به صورت جداگانه تجویز می کند.

دوز اولیه 1 قرص گلوکووان 2.5 میلی گرم در 500 میلی گرم یا گلوکووان 5 میلی گرم در 500 میلی گرم یک بار در روز است.

در هنگام انتقال بیمار بهمراه ترکیبی یا مونوتراپی با سولفونیل اوره و متفورمین به درمان گلوکوزان ، به منظور جلوگیری از هیپوگلیسمی ، دوز اولیه نباید بیش از دوز معادل روزانه داروهای قبلاً مصرف شده باشد. برای دستیابی به کنترل مناسب قند خون ، دوز باید به تدریج افزایش یابد ، بیش از 5 میلی گرم در 500 میلی گرم در روز هر دو هفته یا کمتر. تنظیم دوز همیشه بسته به سطح گلیسمی باید انجام شود.

حداکثر دوز روزانه 4 قرص گلوکووان 5 میلی گرم در 500 میلی گرم یا 6 قرص 2.5 میلی گرم در 500 میلی گرم است. رژیم قرص ها به صورت جداگانه تعیین می شود ، بستگی به میزان روزانه دارو دارد:

• 1 قرص (از هر دوز) - 1 بار در روز ، صبح ،
• 2 یا 4 قرص (هر نوع دوز) - 2 بار در روز ، صبح و عصر ،
• 3 ، 5 یا 6 قرص 2.5 میلی گرم در 500 میلی گرم یا 3 قرص 5 میلی گرم در 500 میلی گرم - 3 بار در روز ، باید در صبح ، بعد از ظهر و عصر مصرف شود.

برای بیماران مسن ، دوز اولیه نباید از 1 قرص 2.5 میلی گرم در 500 میلی گرم باشد. هدف از دوز و استفاده از گلوكوآنها برای عملکرد كلیه باید به طور مرتب مورد بررسی قرار گیرد.

عوارض جانبی

• از دستگاه گوارش: خیلی اوقات - عدم اشتها ، حالت تهوع ، درد شکم ، استفراغ ، اسهال. علائم معمولاً در ابتدای درمان ظاهر می شوند و موقتی هستند. به ندرت - اختلالات عملکردی کبد ، هپاتیت ،
• از اندام های حسی: اغلب - طعمی از فلز در دهان. در آغاز درمان ، نقص بینایی موقتی امکان پذیر است ،
• از طرف متابولیسم: هیپوگلیسمی ، بندرت - حمله پورفیری پوست و پورفیری کبد ، بسیار بندرت - اسیدوز لاکتیک. با طولانی مدت درمانی - کاهش سطح غلظت ویتامین B12 در سرم خون (می تواند باعث کم خونی مگالوبلاستیک) شود. در برابر سوء مصرف الکل ، یک واکنش مشابه دی سولفیرام ،
• اندام های خون ساز: به ندرت - ترومبوسیتوپنی و لوکوپنی ، بسیار بندرت - پانسیتوپنی ، کم خونی همولیتیک ، آپلازی مغز استخوان ، اگرانولوسیتوز ،
• از طرف پوست: به ندرت - خارش ، بثورات مانند سرخک ، بسیار بندرت - درماتیت لایه برداری ، اریتما مولتیفرم ، حساسیت به نور ،
• واکنشهای آلرژیک: به ندرت - کهیر ، به ندرت - واسکولیت آلرژیک احشایی یا پوستی ، شوک آنافیلاکتیک. با تجویز همزمان ، حساسیت متقابل به سولفونامیدها و مشتقات آنها امکان پذیر است ،
• شاخص های آزمایشگاهی: به ندرت - افزایش غلظت کراتینین و اوره در سرم خون به میزان متوسط ​​، بسیار بندرت - هایپوناترمیا.

مصرف بیش از حد

استفاده بیش از حد از گلوكوآنها می تواند باعث ایجاد هیپوگلیسمی شود ، زیرا مشتقات سولفونیل اوره بخشی از دارو است.

علائم هیپوگلیسمی خفیف تا متوسط ​​در صورت عدم وجود اختلال در سیستم عصبی مرکزی و سنکوپ معمولاً با مصرف فوری قند اصلاح می شود. همچنین باید دوز گلوکووان را تنظیم کرده و یا رژیم را تغییر دهید. اگر بیماران مبتلا به دیابت قند خون ، واکنش های شدید هیپوگلیسمی همراه با پاروکسیسم ، اغما یا سایر اختلالات عصبی را تجربه کنند ، باید مراقبت های اضطراری پزشکی ارائه شود. بلافاصله پس از تشخیص و یا با کمترین ظن به هیپوگلیسمی ، تجویز فوری محلول دکستروز قبل از قرارگیری بیمار در بیمارستان توصیه می شود. پس از احیای بیمار ، باید به او غذای غنی از کربوهیدرات ها ، که به راحتی جذب می شود ، داده شود که از رشد مجدد هیپوگلیسمی جلوگیری می کند.

تجویز طولانی مدت گلوکوزان در دوزهای زیاد یا عوامل خطرزای موجود در آن می تواند منجر به ایجاد اسیدوز لاکتیک شود ، زیرا متفورمین بخشی از دارو است. اسیدوز لاکتی شرایطی است که نیاز به مراقبت های پزشکی فوری دارد و درمان آن باید منحصراً در بیمارستان انجام شود. مؤثرترین روشهای درمانی که باعث دفع لاکتات و متفورمین می شود شامل همودیالیز است.

در بیماران مبتلا به اختلالات کبدی ، ترخیص کالا از گلیبرن کلامید در پلاسمای خون ممکن است افزایش یابد. از آنجا که این ماده به شدت به پروتئین های پلاسما خون وصل می شود ، از بین بردن آن در طی همودیالیز بعید نیست.

دستورالعمل های ویژه

توصیه می شود که با نظارت منظم قند خون ناشتا و بعد از خوردن غذا همراه باشید.

در حین تجویز گلوکووانز ، لازم است که احتمال بروز اسیدوز لاکتیک در نظر گرفته شود ، علائم بیماری ممکن است بروز درد شکم ، ضعف شدید ، گرفتگی عضلات و اختلالات سوء هاضمه باشد.

هنگام استفاده از گلوکووانز ، خطر ابتلا به هیپوگلیسمی وجود دارد ، به احتمال زیاد در بیمارانی که رژیم کم کربوهیدرات دارند ، پیروی از رژیم غذایی ، نوشیدن الکل ، دریافت فشارهای سنگین جسمی با رژیم هیپوکالری ، ایجاد می شود. احتیاط در تجویز ، انتخاب دقیق دوز و اجرای توصیه های پزشک ، احتمال ابتلا به بیماری را کاهش می دهد.

نوشیدن الکل در طول درمان ممنوع است.

قبل از انتصاب گلوكوآنها و در طول دوره مصرف ، باید مطالعات منظم برای تعیین میزان غلظت كراتینین سرم انجام شود. تجزیه و تحلیل باید در بیمارانی که عملکرد کلیوی طبیعی دارند حداقل 1 بار در سال و با اختلال عملکرد کلیه و بیماران سالخورده - 2-4 بار در سال - انجام شود.

اگر بیماریهای عفونی برونشها ، ریه ها یا ارگان های ادراری وجود دارد ، فوراً با پزشک مشورت کنید.

بارداری و شیردهی

شروع بارداری منع مصرف داروهای گلوکووان است. باید به بیماران اطلاع داده شود که در طول درمان با دارو باید از برنامه ریزی بارداری یا شروع آن به پزشک اطلاع دهند. در هر دو مورد ، گلوکوزان بلافاصله لغو می شود و یک دوره انسولین درمانی تجویز می شود.

از توانایی متفورمین در ترکیب با گلی بن کلامید در انتقال به شیر مادر اطلاعی در دست نیست ، بنابراین ، تعیین وقت دارویی در دوران شیردهی غیرقابل قبول است.

از سن استفاده کنید

دوز در بیماران مسن با در نظر گرفتن وضعیت عملکرد کلیه ایجاد می شود ، که باید بطور منظم ارزیابی شود. دوز اولیه در بیماران این گروه 1 قرص 2.5 میلی گرم در 500 میلی گرم است.

استفاده از گلوکوزان در بیمارانی که سن آنها از 60 سال بیشتر است و بدن آنها تحت فشار شدید جسمی قرار دارد ، توصیه نمی شود که با افزایش خطر ابتلا به اسیدوز لاکتیک در آنها توضیح داده می شود.

تعامل با مواد مخدر

تجویز گلوکوزان باید 2 روز قبل متوقف شود و 2 روز پس از تجویز داخل وریدی مواد حاجب حاوی ید.

استفاده همزمان از میکونازول به دلیل احتمال زیاد ایجاد هیپوگلیسمی تا حد اغما ممنوع است.

ترکیبی از دارو با داروهای حاوی اتانول و فنیل بوتازون توصیه نمی شود ، زیرا آنها باعث افزایش اثرات قند خون گلوکووان ها می شوند.

با مصرف همزمان با بوزنتان ، خطر عمل کبدی افزایش می یابد ، اثر گلی بن کلامید کاهش می یابد.

دوز بالای کلرپرومازین باعث کاهش میزان انسولین می شود و به افزایش قند خون کمک می کند.

اثرات قند خون گلوکوزان هنگامی که با گلوکوکورتیکواستروئیدها ، تتراكوساكتیدها ، دیورتیك ها ، دانازول و آگونیست های بتا 2-آدرنرژیك ترکیب می شود ، كاهش می یابد.

در حالی که مصرف با مهار کننده های آنزیم تبدیل کننده آنژیوتانسین (ACE) از جمله آنالاپریل و کاپتوپریل ، قند خون کاهش می یابد.

ترکیب با متفورمین در بیماران مبتلا به نارسایی عملکردی کلیه نیاز به مراقبت ویژه دارد ، زیرا احتمال استفاده از اسیدوز لاکتیک با استفاده از دیورتیک های "حلقه" زیاد است.

ترکیب گلوکوآنزها با سمپاتومیمتیک ، بتا بلاکرها ، رزرپین ، کلونیدین ، ​​گوانتیدین علائم هیپوگلیسمی را پنهان می کند.

تنظیم دوز در هنگام مصرف فلوکونازول ضروری است ، خطر هیپوگلیسمی وجود دارد.

گلی بن کلامید اثر ضد ادراری دسموپرسین را کاهش می دهد.

اثرات قند خون گلوکوزان با استفاده همزمان با مهارکننده های مونوآمین اکسیداز (MAO) ، سولفونامیدها ، ضد انعقاد دهنده ها (مشتقات کومارین) ، فلوروکینولون ها ، کلرامفنیکلول ، پنتوکسیفیلین ، داروهای کاهش دهنده چربی از گروه فیبرات ها ، دیسپیرامید افزایش می یابد.

آنالوگ های گلوکووان عبارتند از: گلیبوم ، گلوکونورم ، گلیکوفاست ، بگومت پلاس ، متفورمین ، سیوفور.

بررسی های Glucovans

بیماران مبتلا به دیابت اغلب بررسی های Glucovans را بصورت آنلاین انجام می دهند. اغلب آنها در مورد موضوعات مربوط به انتخاب دوز و رژیم های درمانی و همچنین مصرف مشترک آن با سایر داروها بحث می کنند. با این حال ، بررسی ها کاملاً بحث برانگیز است. در این گزارشها آمده است که برای دستیابی به حداکثر اثر در طول درمان ، باید تعداد کالری و میزان مصرف کربوهیدرات و همچنین رعایت دقیق رعایت دوز داروها را محاسبه کرد.

با این وجود ، در مورد بیهوده بودن گلوکووان ها نیز نظرات وجود دارد. بیماران از عدم بهبود در بهزیستی و انحراف چشمگیر از مقدار طبیعی غلظت قند در خون (هیپوگلیسمی) شکایت دارند. سایر بیماران گزارش می دهند که برای عادی سازی سلامت ، مجبور شده اند به یک اصلاح طولانی و کامل رژیم درمانی و سبک زندگی متوسل شوند.

فرم آزاد شدن گلوکووان ها ، بسته بندی مواد مخدر و ترکیب آن.

این تبلت ها با یک پوسته نارنجی سبک ، کپسولی شکل ، دوقلو ، با حکاکی "2.5" از یک طرف پوشیده شده اند.

1 برگه
متفورمین هیدروکلراید
500 میلی گرم
گلیبن کلامید
2.5 میلی گرم

مواد مصرفی: povidone K30 ، استارتین منیزیم ، سدیم کراسکارلوز ، سلولز میکروکریستالی ، Opadry (Opadri) OY-L-24808 ، آب تصفیه شده.

15 عدد - تاول (2) - جعبه مقوایی.
20 عدد - تاول (3) - جعبه مقوایی.

قرص های پوشیده از زرد رنگ به شکل کپسول ، دوقلو ، با حکاکی "5" از یک طرف است.

1 برگه
متفورمین هیدروکلراید
500 میلی گرم
گلیبن کلامید
5 میلی گرم

مواد مصرفی: povidone K30 ، استارتات منیزیم ، سدیم کراسکارلوز ، سلولز میکروکریستالی ، Opadry (Opadri) 31F22700 ، آب تصفیه شده.

15 عدد - تاول (2) - جعبه مقوایی.
20 عدد - تاول (3) - جعبه مقوایی.

توضیحات دارو بر اساس دستورالعمل های رسمی که برای استفاده مصوب شده است ، تهیه شده است.

اقدام دارویی گلوکووان

داروی ترکیبی هیپوگلیسمیک برای استفاده خوراکی.

گلوکوآنها ترکیبی ثابت از دو عامل هیپوگلیسمی خوراکی از گروههای مختلف دارویی است.

متفورمین متعلق به گروه بیگوانیدها است و با افزایش حساسیت بافتهای محیطی به عملکرد انسولین و افزایش جذب گلوکز ، گلوکز سرم را کاهش می دهد. متفورمین جذب کربوهیدرات ها از دستگاه گوارش را کاهش داده و گلوکونوژنز در کبد را مهار می کند. این ماده همچنین اثر مفیدی در ترکیب چربی خون دارد و سطح کلسترول تام ، LDL و TG را کاهش می دهد.

گلی بنكلامید به مشتقات سولفونیل اوره نسل دوم اشاره دارد. سطح گلوکز هنگام مصرف گلی بنکلامید در نتیجه تحریک ترشح انسولین توسط سلولهای لوزالمعده کاهش می یابد.

مقدار مصرف و نحوه مصرف دارو.

دوز دارو بسته به سطح گلیسمی توسط پزشک به صورت جداگانه برای هر بیمار تعیین می شود.

به طور معمول ، مقدار اولیه گلوکووان ها 1 برگه است. 500 میلی گرم در روز / 2.5 میلی گرم در روز. هنگام جایگزینی روش ترکیبی قبلی با متفورمین و گلی بن کلامید ، 1-2 قرص تجویز می شود. بسته به میزان دوز قبلی ، گلوکووانسا 500 میلی گرم / 2.5 میلی گرم. هر 1-2 هفته پس از شروع درمان ، میزان مصرف بسته به میزان قند خون تنظیم می شود.

قرص ها باید همراه با وعده های غذایی مصرف شود.

حداکثر دوز روزانه 4 قرص است. گلوکووانسا 500 میلی گرم / 2.5 میلی گرم یا 2 برگه. گلوکووانسا 500 میلی گرم در 5 میلی گرم.

اثر جانبی Glucovans:

از دستگاه گوارش: در ابتدای درمان ، حالت تهوع ، استفراغ ، درد شکم ، کاهش اشتها ممکن است رخ دهد (در اکثر موارد بطور مستقل بگذرد و نیازی به درمان خاصی نداشته باشد ، برای جلوگیری از بروز این علائم ، توصیه می شود که دارو را در 2 یا 3 دوز مصرف کنید ، افزایش آهسته دوز دارو همچنین تحمل آن را بهبود می بخشد) ، احتمالاً طعم "فلزی" در دهان.

موارد دیگر: اریتم ، کم خونی مگالوبلاستیک ، اسیدوز لاکتیک.

از دستگاه گوارش: تهوع ، استفراغ ، درد اپیگاستریک ، افزایش فعالیت آنزیم های کبدی.

از سیستم خونریزی: لوکوپنی ، ترومبوسیتوپنی ، بندرت - اگرانولوسیتوز ، کم خونی همولیتیک ، پانسیتوپنی.

واکنشهای آلرژیک: - کهیر ، بثورات ، خارش پوست.

موارد دیگر: هیپوگلیسمی ، واکنشهای مشابه دی سولفیرام هنگام مصرف الکل.

دستورالعمل های ویژه برای استفاده از Glucovans.

در طول درمان با گلوکووانز ، لازم است مرتباً سطح گلوکز خون در معده خالی و بعد از غذا کنترل شود.

باید به بیمار اخطار داده شود که اگر استفراغ و درد شکم همراه با گرفتگی عضلات یا ضعف عمومی در طول درمان گلوکووان ظاهر شود ، باید این دارو قطع شود و شما باید فوراً با پزشک مشورت کنید ، زیرا این علائم ممکن است نشانه اسیدوز لاکتیک باشد.

بیمار باید از ظهور عفونت برونش ریوی یا عفونت ادراری به پزشک اطلاع دهد.

48 ساعت قبل از عمل جراحی یا تجویز IV از طریق رادیوپلاسک حاوی ید ، گلوکووانها باید قطع شوند. توصیه می شود که درمان گلوکووان ها پس از 48 ساعت از سر گرفته شود.

در طول درمان ، نوشیدن الکل توصیه نمی شود.

تأثیر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و مکانیسم های کنترل

در طول درمان با گلوکووانز ، نباید مشغول فعالیتهایی باشید که نیاز به افزایش تمرکز توجه و سرعت واکنشهای روانی دارند.

تعامل گلوکووان با سایر داروها.

داروهای تقویت کننده گلوکووان (افزایش خطر ابتلا به هیپوگلیسمی)

با استفاده همزمان با Glucovans ، میکونازول می تواند باعث ایجاد هیپوگلیسمی (تا توسعه کما) شود.

فلوکونازول T1 / 2 مشتقات سولفونیل اوره را افزایش می دهد و خطر واکنش های هیپوگلیسمی را افزایش می دهد.

مصرف الکل خطر بروز واکنش هایپوگلیسمی (تا توسعه کما) را افزایش می دهد. در طول درمان با گلوکووان ها ، از مصرف الکل و داروهای حاوی اتانول (الکل) خودداری شود.

استفاده از مهارکننده های ACE (کاپتوپریل ، آنالاپریل) احتمال ایجاد واکنشهای هیپوگلیسمی در بیماران مبتلا به دیابت در درمان مشتقات سولفونیل اوره را با بهبود تحمل گلوکز و کاهش نیاز به انسولین افزایش می دهد.

مسدود کننده های بتا باعث افزایش و شدت هیپوگلیسمی می شوند. بتا بلاکرها علائم کمبود قند خون مانند تپش قلب و تاکی کاردی را ماسک می کنند.

داروهایی که اثر گلوکوآنها را تضعیف می کنند

دانازول خاصیت قند خون دارد. اگر درمان با دانازول ضروری باشد و هنگامی که دومی قطع شود ، تنظیم دوز گلوکووانها تحت کنترل سطح گلیسمی لازم است.

کلرپرومازین در دوزهای زیاد (100 میلی گرم در روز) باعث افزایش قند خون می شود.

GCS باعث افزایش قند خون می شود و می تواند منجر به ایجاد کتواسیدوز شود.

بتا2- آدرنرژیکها به دلیل تحریک گیرنده های 2-آدرنرژیک سطح گلیسمی را افزایش می دهند.

دیورتیک ها (به ویژه "حلقه های حلقوی") به دلیل بروز نارسایی عملکردی کلیه باعث ایجاد کتواسیدوز می شوند.

در / در معرفی داروهای کنتراست حاوی ید می تواند باعث بروز نارسایی کلیوی شود ، که به نوبه خود منجر به تجمع دارو در بدن و ایجاد اسیدوز لاکتیک خواهد شد.

بتا بلاکرها علائم کمبود قند خون مانند تپش قلب و تاکی کاردی را ماسک می کنند.

مقدار مصرف و تجویز

قرص گلوکوزان برای تجویز خوراکی در نظر گرفته شده است. برای جلوگیری از هیپوگلیسمی ، قرص ها را در طول وعده های غذایی که باید حاوی مقدار زیادی کربوهیدرات باشند ، مصرف می شود.

دوز دارو توسط پزشک معالج انتخاب می شود.

دوز اولیه گلوکووان ها 1 قرص (2.5 میلی گرم + 500 میلی گرم یا 5 میلی گرم + 500 میلی گرم) یک بار در روز است. به منظور كنترل كافي ميزان گلوكز خون ، توصيه مي شود كه هر دو يا چند هفته دوز بيشتر از 500 ميلي گرم متفورمين و 5 ميلي گرم گلي بن كلاميد در روز را افزايش دهيد.

در هنگام جایگزینی درمان ترکیبی قبلی با گلی بن کلامید و متفورمین ، دوز اولیه نباید بیشتر از دوز روزانه گلی بن کلامید و متفورمین باشد که قبلاً مصرف شده است. هر دو هفته پس از شروع درمان ، میزان مصرف دارو تنظیم می شود.

حداکثر دوز روزانه گلوکووان ها 4 قرص 5 میلی گرم + 500 میلی گرم یا 6 قرص 2.5 میلی گرم + 500 میلی گرم است.

رژیم مصرف دارو:

• هنگام تجویز یک قرص در روز - صبح ، صبحانه ،
• با قرار ملاقات 2 ، 4 قرص در روز - صبح و عصر ،
• با قرار ملاقات 3 ، 5 ، 6 قرص در روز - صبح ، عصر و عصر.

فرم مصرف

500 میلی گرم / 2.5 میلی گرم و قرص های پوشیده شده با فیلم 500 میلی گرم در 5 میلی گرم

جترک

دوز 500 میلی گرم / 2.5 میلی گرم

یک قرص حاوی

مواد فعال: متفورمین هیدروکلراید 500 میلی گرم

گلی بن کلامید 2.5 میلی گرم ،

مواد تحریک کننده: کراسکارملوز سدیم ، پوویدون K 30 ، سلولز میکروکریستالی ، استئات منیزیم

ترکیب پوسته فیلم Opadry OY-L-24808 به رنگ صورتی است: لاکتوز مونوهیدرات ، هایپروملوز 15cP ، ماکروگول ، دی اکسید تیتانیوم E 171 ، اکسید آهن زرد E 172 ، اکسید آهن قرمز E 172 ، اکسید آهن سیاه E 172.

مقدار مصرف 500 میلی گرم در 5 میلی گرم

یک قرص حاوی

مواد فعال: متفورمین هیدروکلراید 500 میلی گرم

گلی بن کلامید 5 میلی گرم

مواد تحریک کننده: کراسکارملوز سدیم ، پوویدون K 30 ، سلولز میکروکریستالی ، استئات منیزیم

ترکیب پوسته فیلم Opadry 31-F-22700 به رنگ زرد است: لاکتوز مونوهیدرات ، هایپروملوز 15 سی پی پی ، ماکروگول ، لاک زرد کینولین زرد E 104 ، دی اکسید تیتانیوم E 171 ، اکسید آهن زرد E 172 ، اکسید آهن قرمز E 172.

دوز 500 میلی گرم / 2.5 میلی گرم: قرص های پوشیده شده از غشای فیلم با رنگ نارنجی روشن ، کپسول به شکل یک سطح دو قلو و حکاکی "2.5" از یک طرف.

دوز 500 میلی گرم در 5 میلی گرم: قرص های پوشیده شده با یک پوسته فیلم زرد ، به شکل کپسول با سطح دو قطعه و حکاکی "5" از یک طرف.

خواص دارویی

فارماکوکینتیک

متفورمین و گلی بن کلامید

فراهمی زیستی قابل استفاده از متفورمین و گلی بن کلامید در ترکیب شبیه به فراهمی زیستی قابل استفاده از متفورمین و گلی بن کلامید است که همزمان به صورت آماده سازی تک قطبی مصرف می شوند. خوردن غذا در دسترس بودن فرآورده های متفورمین در ترکیب با گلی بن کلامید ، و همچنین فراهمی زیستی قابل دسترس بودن گلی بن کلامید در ترکیب با متفورمین تأثیر نمی گذارد. با این حال ، میزان جذب گلی بن کلامید با مصرف مواد غذایی افزایش می یابد.

پس از تجویز خوراکی قرص های متفورمین ، حداکثر غلظت پلاسما (Cmax) پس از حدود 2.5 ساعت (Tmax) می رسد. فراهمی زیستی مطلق در افراد سالم 60-60٪ است. پس از تجویز خوراکی ، 20 تا 30٪ متفورمین از طریق دستگاه گوارش (GIT) بدون تغییر دفع می شود.

هنگام استفاده از متفورمین در دوزهای معمول و روشهای تجویز ، غلظت پلاسما ثابت در طی 24-48 ساعت حاصل می شود و عموماً کمتر از 1 میکروگرم بر میلی لیتر است.

میزان اتصال متفورمین به پروتئین های پلاسما ناچیز است. متفورمین در گلبولهای قرمز توزیع می شود. حداکثر سطح خون پایین تر از پلاسما است و تقریباً در همان زمان به دست می آید. متوسط ​​حجم توزیع (Vd) 63-267 لیتر است.

متفورمین بدون تغییر در ادرار دفع می شود. هیچ متابولیت متفورمین در انسان مشخص نشده است.

ترخیص کالا از گمرک کلیه متفورمین بیش از 400 میلی لیتر در دقیقه است که نشان دهنده از بین بردن متفورمین با استفاده از فیلتراسیون گلومرولی و ترشح لوله است. پس از تجویز خوراکی ، نیمه عمر تقریباً 6.5 ساعت است.

در صورت اختلال در عملکرد کلیه ، ترخیص کالا از گمرک کلیه به نسبت ترخیص کالا از گمرک کراتینین کاهش می یابد ، و بنابراین ، نیمه عمر حذف افزایش می یابد ، که منجر به افزایش سطح متفورمین پلاسما می شود.

هنگام تجویز ، جذب از دستگاه گوارش بیش از 95٪ است. غلظت پلاسمای اوج بعد از تقریباً 4 ساعت می رسد. ارتباط با پروتئین های پلاسما 99٪ است.

گلی بنكلامید به طور كلی در كبد متابولیزه می شود تا دو متابولیت ایجاد شود.

گلی بن کلامید بعد از 45-72 ساعت به صورت متابولیت ها از بدن دفع می شود: همراه با صفرا (60٪) و ادرار (40٪). نیمه عمر نهایی 4-11 ساعت است.

کمبود کبدی متابولیسم گلی بن کلامید را کاهش می دهد و دفع آن بطور قابل توجهی کند می شود.

دفع صفراوی متابولیتها در صورت نارسایی کلیوی (بسته به شدت عملکرد کلیه) تا میزان ترخیص کالا از گمرک کراتینین 30 میلی لیتر در دقیقه افزایش می یابد. بنابراین ، نارسایی کلیه بر دفع گلای بن کلامید تأثیر نمی گذارد ، در حالی که ترخیص کالا از گمرک کراتینین در سطحی بالاتر از 30 میلی لیتر در دقیقه باقی می ماند.

فارماکوکینتیک در گروههای خاص بیمار:

بیماران کودکان

در فارماکوکینتیک متفورمین و گلی بن کلامید در کودکان و بزرگسالان هیچ تفاوتی وجود ندارد.

فارماکودینامیک

متفورمین یک biguanide با اثر ضد قند خون است ، که سطح گلوکز پلاسما پایه و بعد از مصرف را کاهش می دهد. ترشح انسولین را تحریک نمی کند و بنابراین باعث هیپوگلیسمی نمی شود.

متفورمین دارای 3 مکانیسم عمل است:

تولید گلوکز کبد را با مهار گلوکونوژنز و گلیکوژنولیز کاهش می دهد ،

با افزایش حساسیت به انسولین ، جذب و استفاده از گلوکز محیطی در عضلات را بهبود می بخشد ،

تأخیر در جذب گلوکز در روده ها دارد.

متفورمین با استفاده از گلیکوژن سنتاز سنتز گلیکوژن داخل سلولی را تحریک می کند. همچنین باعث بهبود توانایی انواع حمل کننده گلوکز غشایی (GLUT) می شود.

صرف نظر از تأثیر آن بر گلیسمی ، متفورمین تأثیر مثبتی در متابولیسم لیپیدها دارد. در طی کارآزمایی بالینی کنترل شده با استفاده از دوزهای درمانی ، مشخص شد که متفورمین کلسترول کل ، لیپوپروتئینهای با چگالی کم و تری گلیسیریدها را کاهش می دهد. چنین اثراتی روی متابولیسم لیپیدها در طول کارآزمایی های بالینی با استفاده از درمان ترکیبی با متفورمین و گلی بن کلامید مشاهده نشد.

Glibenclamide متعلق به گروه سولفونیل اوره های نسل دوم با میانگین نیمه عمر است. گلی بن کلامید باعث کاهش قند خون و تحریک تولید انسولین توسط لوزالمعده می شود. این عمل به حضور سلولهای β سلولهای جزایر لانگرهانس بستگی دارد.

تحریک ترشح انسولین توسط گلی بن کلامید در پاسخ به مصرف مواد غذایی ضروری است.

استفاده از گلی بن کلامید در بیماران مبتلا به دیابت باعث افزایش پاسخ تحریک کننده انسولین بعد از مصرف می شود. افزایش واکنش پس از مصرف به صورت ترشح انسولین و پپتید C حداقل به مدت 6 ماه پس از درمان ادامه می یابد.

متفورمین و گلی بن کلامید دارای مکانیسم های مختلف عمل هستند ، اما فعالیت متابولیسم آنتی هیپرگلیسممی یکدیگر را تکمیل می کنند. گلی بن کلامید تولید انسولین توسط لوزالمعده را تحریک می کند ، و متفورمین با عملکرد بر روی محیطی (عضله اسکلتی) و حساسیت کبد به انسولین ، مقاومت سلول ها به انسولین را کاهش می دهد.

مقدار مصرف و تجویز

گلوکوزان ها را باید به صورت خوراکی با غذا مصرف کرد. رژیم دارو بسته به رژیم فردی تنظیم می شود. برای جلوگیری از بروز هیپوگلیسمی ، هر وعده غذایی باید همراه با ویتامین با کربوهیدرات کافی زیاد باشد.

دوز دارو بسته به پاسخ متابولیک فرد (میزان گلیسمی ، HbA1c) باید تنظیم شود.

گلوکووان 500 میلی گرم در 5 میلی گرم می تواند به طور عمده در بیمارانی که کنترل کافی در هنگام مصرف گلوکووان 500 میلی گرم در 2.5 میلی گرم دریافت نکرده اند ، استفاده شود.

درمان باید با دوز داروی ترکیبی معادل دوزهای متفورمین و گلی بن کلامید که قبلاً گرفته شده باشد ، شروع شود. دوز بسته به سطح پارامترهای گلیسمی باید به تدریج افزایش یابد.

بسته به میزان قند خون ، هر دو یا چند هفته با افزایش 1 قرص تنظیم می شود.

افزایش تدریجی دوز می تواند به کاهش تحمل دستگاه گوارش و جلوگیری از ایجاد هیپوگلیسمی کمک کند.

حداکثر دوز روزانه Glucovans® 500 / 2.5 6 قرص است.

حداکثر دوز روزانه گلوکووانس 500/5 میلی گرم 3 قرص است.

در موارد استثنایی ، افزایش دوز حداکثر 4 قرص از داروی Glucovans mg 500 mg / 5 میلی گرم در روز ممکن است توصیه شود.

برای دوز دارو Glucovans® 500 mg / 2.5 mg

یک بار در روز: صبح هنگام صبحانه ، با قرار ملاقات 1 قرص در روز.

دو بار در روز: صبح و عصر ، با قرار ملاقات 2 یا 4 قرص در روز.

سه بار در روز: صبح ، بعد از ظهر و عصر ، با قرار ملاقات 3 ، 5 یا 6 قرص در روز.

برای دوز دارو Glucovans® 500 mg / 5 mg

یک بار در روز: صبح هنگام صبحانه ، با قرار ملاقات 1 قرص در روز.

دو بار در روز: صبح و عصر ، با قرار ملاقات 2 یا 4 قرص در روز.

سه بار در روز: صبح ، عصر و عصر ، با قرار ملاقات 3 قرص در روز.

اطلاعاتی در مورد استفاده از دارو با انسولین در دست نیست.

در حین مصرف گلوکووانس و یک دستگاه مجاری صفراوی ، توصیه می شود حداقل 4 ساعت قبل از محلول صفراوی خود Glucovans® مصرف کنید تا خطر کاهش جذب به حداقل برسد.

دستورالعمل دوز ویژه برای گروه های خاص بیمار

بیماران سالخورده و سالخورده

دوز گلوکوزانس بسته به پارامترهای عملکرد کلیه باید تنظیم شود. دوز اولیه 1 قرص گلوکووانس 500 میلی گرم در 2.5 میلی گرم است. ارزیابی منظم عملکرد کلیه ضروری است.