Aprovel ، قرص 150 میلی گرم ، 14 عدد.

لطفا قبل از خرید Aprovel ، قرص 150 میلی گرم ، 14 عدد ، اطلاعات مربوط به آن را با اطلاعات موجود در وب سایت رسمی سازنده بررسی کنید یا مشخصات یک مدل خاص را با مدیر شرکت ما مشخص کنید!

اطلاعات مندرج در سایت یک پیشنهاد عمومی نیست. تولید کننده این حق را برای خود محفوظ می دارد که در طراحی ، طراحی و بسته بندی کالاها تغییراتی ایجاد کند. تصاویر کالاهای موجود در عکسهای ارائه شده در فروشگاه در سایت ممکن است با اصل متفاوت باشد.

اطلاعات در مورد قیمت کالاهای ذکر شده در فروشگاه در سایت ممکن است با زمان واقعی برای سفارش محصول مربوطه با قیمت واقعی متفاوت باشد.

عمل دارویی

Farmgroup: مسدود کننده گیرنده آنژیوتانسین II.
اقدام دارویی: Aprovel یک داروی ضد فشار خون است ، یک آنتاگونیست انتخابی گیرنده های آنژیوتانسین II (نوع AT1).
Irbesartan یک قدرتمند ، فعال است که به طور خوراکی آنتاگونیست گیرنده آنژیوتانسین II (از نوع AT1) استفاده می شود. این همه اثرات فیزیولوژیکی قابل توجهی آنژیوتانسین II ، از طریق گیرنده های نوع AT1 ، صرف نظر از منبع یا مسیر سنتز آنژیوتانسین II تحقق بخشیده است. یک اثر آنتاگونیستی خاص بر روی گیرنده های آنژیوتانسین II (AT1) منجر به افزایش غلظت پلاسمایی رنین و آنژیوتانسین II و کاهش غلظت پلاسما آلدوسترون می شود. هنگام استفاده از دوزهای توصیه شده دارو ، غلظت سرمی یون های پتاسیم به میزان قابل توجهی تغییر نمی کند. Irbesartan کینیناز II (آنزیم تبدیل کننده آنژیوتانسین) را مهار نمی کند ، به کمک آن تشکیل آنژیوتانسین II و از بین بردن برادی کینین به متابولیت های غیرفعال رخ می دهد. برای تجلی عمل ایربسارتان ، فعال سازی متابولیک آن لازم نیست.
Irbesartan فشار خون (BP) را با کمترین تغییر در ضربان قلب کاهش می دهد. در صورت مصرف دوز حداکثر 300 میلی گرم یک بار در روز ، کاهش فشار خون به طبیعت وابسته به دوز است ، اما با افزایش بیشتر دوز ایربسارتان ، افزایش اثر فشار خون بسیار ناچیز است.
حداکثر کاهش فشار خون 3-6 ساعت پس از مصرف حاصل می شود و اثر ضد فشار خون حداقل 24 ساعت ادامه می یابد. 24 ساعت پس از مصرف دوزهای توصیه شده از ایربسارتان ، در مقایسه با حداکثر پاسخ فشارخون به دارو از طرف فشار خون دیاستولیک و سیستولیک ، کاهش فشار خون 60-70٪ است. هنگامی که یک بار در روز با دوز 150-300 میلی گرم مصرف می شود ، میزان کاهش فشار خون در انتهای فاصله زمانی مصرف (یعنی 24 ساعت پس از مصرف دارو) در وضعیت بیمار هنگام دراز کشیدن یا نشستن به طور متوسط ​​8-13 / 5-8 میلی متر RT .art (فشار خون سیستولیک / دیاستولیک) از دارونما بیشتر است.
مصرف دارو با دوز 150 میلی گرم یک بار در روز باعث همان پاسخ ضد فشار خون (کاهش فشار خون قبل از مصرف دوز بعدی دارو و کاهش متوسط ​​فشار خون در 24 ساعت) به دلیل مصرف همان دوز به دو دوز می شود.
اثر فشارخون داروی Aprovel طی 1-2 هفته ایجاد می شود و حداکثر تأثیر درمانی 4-6 هفته پس از شروع درمان حاصل می شود. اثر ضد فشار خون در پس زمینه درمان طولانی مدت ادامه دارد. پس از قطع درمان ، فشار خون به تدریج به مقدار اصلی خود برمی گردد. وقتی دارو قطع شود ، هیچ سندرم ترك وجود ندارد.
تأثیر دارو Aprovel به سن و جنس آن بستگی ندارد. بیماران نژاد نیدروئید نسبت به موتور درمانی Aprovel کمتر واکنش نشان می دهند (مانند سایر داروهای مؤثر بر سیستم رنین-آنژیوتانسین-آلدوسترون).
Irbesartan تاثیری در اسید اوریک سرم یا دفع اسید اوریک ادرار ندارد.
فارماکوکینتیک: پس از تجویز خوراکی ، ایرباسارتان به خوبی جذب می شود ، فراهمی زیستی مطلق آن تقریباً 60-80٪ است. خوردن همزمان تأثیر قابل توجهی روی فراهمی زیستی ایربسارتان ندارد.
ارتباط با پروتئین های پلاسما تقریبا 96٪ است. پیوند با اجزای سلولی خون ناچیز است. حجم توزیع 53-93 لیتر است.
پس از تجویز خوراکی یا تجویز داخل وریدی 14C-irbesartan ، 80-85٪ از رادیواکتیویته پلاسما در گردش در ایربزارتان تغییر نمی یابد. Irbesartan توسط اکسیداسیون و ترکیب با اسید گلوکورونیک توسط کبد متابولیزه می شود. اکسیداسیون ایربزارتان عمدتا با کمک سیتوکروم P450 CYP2C9 انجام می شود ، مشارکت ایزوآنزیم CYP3A4 در متابولیسم ایربزارتان ناچیز است. متابولیت اصلی در گردش سیستمیک گلوکورونید ایربسارتان (تقریباً 6٪) است.
Irbesartan داراي دوز خطي و متناسب فارماكوكينتيك در دامنه دوز از 10 تا 600 ميلي گرم ، در دوزهاي بالاتر از 600 ميلي گرم (دوز دو برابر حداكثر دوز توصيه شده) ، سينتيك ايرانبسارتان غير خطي است (كاهش جذب). پس از تجویز خوراکی ، حداکثر غلظت پلاسما بعد از 1.5-2 ساعت حاصل می شود. ترخیص کالا از گمرک کلیه و ترخیص کالا از گمرک کلیه به ترتیب 177-177 و 3-3.5 میلی لیتر در دقیقه است. نیمه عمر نهایی ایربزارتان 11-15 ساعت است. با یک دوز واحد روزانه ، غلظت پلاسما تعادل (CSS) پس از 3 روز به دست می آید. با استفاده روزانه از ایربزارتان یک بار در روز ، تجمع محدود آن در پلاسمای خون (کمتر از 20٪) ذکر شده است. زنان (در مقایسه با مردان) غلظت پلاسمایی کمی بالاتر از ایربسارتان دارند. با این حال ، تفاوت های جنسیتی در نیمه عمر و تجمع ایربسارتان مشاهده نمی شود. تنظیم دوز Irbesartan در زنان لازم نیست. مقادیر AUC (ناحیه زیر منحنی فارماکوکینتیک غلظت-زمان) و Cmax (حداکثر غلظت پلاسما) ایربزارتان در بیماران مسن (65 سال ≥) کمی بالاتر از بیماران در سنین بالاتر است ، با این حال ، نیمه عمر نهایی آنها تفاوت چندانی ندارد. تنظیم دوز در بیماران مسن الزامی نیست.
Irbesartan و متابولیتهای آن از بدن دفع می شوند ، چه از نظر صفرا و ادرار. بعد از تجویز خوراکی یا تجویز داخل وریدی 14C-irbesartan ، حدود 20٪ رادیواکتیویته در ادرار یافت می شود ، و بقیه در مدفوع. کمتر از 2٪ از دوز تجویز شده در ادرار به عنوان ایربسارتان بدون تغییر دفع می شود.
اختلال در عملکرد کلیه: در بیمارانی که عملکرد کلیوی مختل دارند یا بیمارانی که تحت همودیالیز قرار می گیرند ، فارماکوکینتیک ایربزارتان به طور قابل توجهی تغییر نمی کند. در طی همودیالیز ، ایربزارتان از بدن خارج نمی شود.
اختلال در عملکرد کبد: در بیماران مبتلا به سیروز کبدی از شدت خفیف یا متوسط ​​، پارامترهای فارماکوکینتیک ایربزارتان به طور قابل توجهی تغییر نمی کند. مطالعات فارماکوکینتیک در بیماران دارای نقص شدید کبدی انجام نشده است.

• فشارخون اساسی
• نفروپاتی با فشار خون شریانی و دیابت نوع 2 (به عنوان بخشی از درمان ضد فشار خون بالا).

عوارض جانبی

در مطالعات کنترل شده با دارونما (1965 بیمار ایربزارتان دریافت کردند) ، عوارض جانبی زیر ذکر شد.
از طرف سیستم عصبی مرکزی: اغلب - سرگیجه.
از سیستم قلبی عروقی: گاهی اوقات - تاکی کاردی ، گرگرفتگی.
از سیستم تنفسی: گاهی - سرفه.
از دستگاه گوارش: اغلب - حالت تهوع ، استفراغ ، گاهی اوقات - اسهال ، سوء هاضمه ، سوزش سر دل.
از دستگاه تولید مثل: بعضی اوقات - اختلال عملکرد جنسی.
از طرف بدن به عنوان یک کل: اغلب خستگی ، گاهی اوقات درد قفسه سینه.
از طرف شاخص های آزمایشگاهی: اغلب - افزایش قابل توجهی در KFK (1.7٪) ، که با تظاهرات بالینی سیستم اسکلتی عضلانی همراه نیست.
در بیماران مبتلا به فشار خون شریانی و دیابت نوع 2 و میکروآلبومینوری با عملکرد کلیوی طبیعی ، سرگیجه ارتوستاتیک و افت فشارخون ارتوستاتیک در 0.5٪ از بیماران (بیشتر از دارونما) مشاهده شد. در بیماران مبتلا به دیابت قند خون با فشار خون بالا با میکروآلبومینوری و عملکرد کلیوی طبیعی ، در 4/29٪ از بیماران در گروه دریافت 300 میلی گرم ایربسارتان و 22٪ بیماران در گروه دارونما ، هیپرکالمی (بیش از 5/5٪ میلی مول در لیتر) مشاهده شد.
در بیماران مبتلا به فشار خون شریانی مبتلا به دیابت ، نارسایی مزمن کلیوی و پروتئینوری شدید در 2٪ بیماران ، عوارض جانبی جانبی زیر (بیشتر از دارونما) مشاهده شد.
از طرف سیستم عصبی مرکزی: اغلب - سرگیجه ارتواستاتیک.
از سیستم قلبی عروقی: غالباً - افت فشارخون.
از سیستم اسکلتی عضلانی: اغلب - درد در استخوان ها و ماهیچه ها.
از طرف پارامترهای آزمایشگاهی: در 3/46 درصد بیماران در گروه بیمارانی که از ایربسارتان و در 3/26 درصد بیماران در گروه دارونما ، هیپرکالمی (بیش از 5/5 میلیمول در لیتر) رخ داده است. کاهش هموگلوبین ، که از نظر بالینی معنی دار نبود ، در 1.7٪ از بیماران دریافت کننده ایربسارتان مشاهده شد.
عوارض جانبی زیر نیز در دوره پس از بازاریابی مشخص شد:
واکنشهای آلرژیک: به ندرت - بثورات ، کهیر ، آنژیوادم (مانند سایر آنتاگونیست های گیرنده آنژیوتانسین II).
از طرف متابولیسم: به ندرت - هایپرکالمی.
از سمت سیستم عصبی مرکزی: به ندرت - سردرد ، زنگ در گوش.
از دستگاه گوارش: به ندرت - سوء هاضمه ، اختلال در عملکرد کبد ، هپاتیت.
از سیستم اسکلتی عضلانی: به ندرت - میالژی ، آرتروالژی.
از دستگاه ادراری: عملکرد کلیوی بسیار نادر - به ندرت (از جمله موارد جدا شده نارسایی کلیه در بیماران مستعد).

دستورالعمل های ویژه

با احتیاط ، به دلیل خطر احتمالی فشار خون شدید شریانی و نارسایی حاد کلیوی ، باید در مورد بیمارانی که تنگی عروق کلیوی دو طرفه دارند ، باید تصویب شود.
قبل از انتصاب دارو ، درمان Aprovel با داروهای ادرارآور در مقادیر زیاد می تواند منجر به کم آبی بدن شود و خطر ابتلا به افت فشار خون را در ابتدای درمان با Aprovel افزایش می دهد. در بیماران کم آبی یا در بیمارانی که کمبود یون سدیم را در نتیجه درمان فشرده با داروهای ادرارآور ، محدود کردن مصرف نمک از غذا ، اسهال یا استفراغ و همچنین در بیماران همودیالیز ، تنظیم دوز در جهت کاهش آن ضروری است.
نتایج مطالعات تجربی
در مطالعات انجام شده روی حیوانات آزمایشگاهی ، اثرات جهش زا ، كلاستوژنیك و سرطان زا از Aprovel اثبات نشده است.
استفاده از کودکان
ایمنی و کارآیی دارو در کودکان برقرار نشده است.
تأثیر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و مکانیسم های کنترل
هیچ نشانی از تأثیر گرفتن Aprovel در توانایی رانندگی وسایل نقلیه یا کار با ماشین آلات در دست نیست.