چگونه از Cozaar استفاده کنیم؟

ماده فعال است آنتاگونیستگیرنده ها آنژیوتانسین 2. این ماده تمام اثرات را مسدود می کند. آنتی تانسینصرف نظر از راهی که آنزیم سنتز شد ، یا از کدام منبع به دست آمد. معلوم است که آنژیوتانسین 2(قدرتمند تنگ کننده عروق) یک عامل مهم توسعه است فشار خون شریانی. علاوه بر این ، ماده فعال مانند آن عمل نمی کند آنتاگونیست آنژیوتانسین.

این تسهیلات به صورت انتخابی با موارد خاص ارتباط دارد گیرنده های AT1بدون اینکه روی گیرنده های دیگران تأثیر بگذارد کانالهای یونی و هورمون ها. Losartan هیچ تاثیری در این مورد ندارد کینیناز 2 و برادی کینین. ثابت شده است که ماده فعال دارو علت آن نیست ادم.

پس از مصرف دارو ، رابطه معکوس بین سرکوب از بین می رود آنژیوتانسین 2 و ترشحات رینینفعالیت ARPافزایش می یابد

پس از درمان با دارو به مدت 6 هفته ، غلظت آنژیوتانسین 2 2-3 برابر افزایش می یابد. محاصره مؤثر گیرنده های خاص اتفاق می افتد ، که به طور کامل 14-48 روز پس از شروع مصرف دارو کاملاً آشکار می شود.

ثابت شده است که این دارو هیچ تاثیری بر روی آن ندارد رویشی n.s. و رفلکس ، غلظت قند در خون. Losartan از نظر دارویی بسیار متفاوت است مهار کننده های ACEجلوه ها را مسدود می کند آنژیوتانسین 1 و 2بدون اینکه تأثیر بگذارد برادی کینین(مهارکننده های ACE برعکس عمل کنید)

با افزایش دوز دارو ، اثر فشار خون آن افزایش می یابد.

هنگام انجام مطالعه با مردان سالم ، پس از مصرف 100 میلی گرم از دارو ، در معرض نمک کم و یا پر نمک قرار بگیرید رژیم های غذاییسرعت تصفیه گلومرولی,کسر تصفیهعملکرد کلیه به طور کلی تغییر نکرد. با این حال ، افزایش دفع اسید ادرار توسط کلیه ها و محتوای سدیم ادرار افزایش یافته است.

در زنان در یائسگی و دوره پس از رنج افزایش یافته است فشار خونبا مصرف روزانه 50 میلی گرم دارو به مدت یک ماه PGتغییر نکرده است

در کارآزمایی های بالینی ، هدف از این مطالعه بررسی میزان وابستگی بهزیستی ، مرگ و میر و فرکانس حمله قلبی در بیماران مبتلا به CNS از دوز روزانه لوزارتانثابت شده است که دارویی با دوز 150 میلی گرم بسیار موثرتر از 50 میلی گرم است. مطالعات به مدت 4 سال انجام شده است.

بعد از وارد شدن قرص ها دستگاه گوارش، مؤلفه فعال Cozaar به خوبی و به سرعت جذب می شود ، در گردش سیستمی نفوذ می کند و متابولیزه (14٪) در بافتهای کبد. لوسارتان اشکال فعال (کربوکسیله) و غیرفعال (N-2-تترازول-گلوکورونید) متابولیتها. قابلیت دسترسی زیستی حدود 30٪ است. حداکثر غلظت لوزارتان پس از 60 دقیقه مشاهده می شود ، میزان متابولیت های آن بعد از 3.5 ساعت. فارماکوکینتیک پارامترهای مستقل از مصرف مواد غذایی هستند.

این دارو دارای درجه اتصال بسیار بالایی به پروتئین های پلاسما است - حدود 99٪. ماده فعال نفوذ نمی کندسد خون و مغز.

این دارو به ترتیب در 120 دقیقه و 5-6 ساعت به صورت متابولیت ها یا بدون تغییر توسط کلیه ها و مدفوع دفع می شود. هنگام مصرف 100 میلی گرم از دارو در روز ، تمایل به تجمع در بدن نیست.

پارامترهای فارماکوکینتیک بستگی به سن ندارد. اما در خانم ها ، غلظت ماده فعال پلاسما 2 برابر بیشتر از مردان است.

در بیماران مبتلا به بیماری کبد (با سیروز) غلظت پلاسما چندین برابر بیشتر از افراد سالم است.

درترخیص کالا از گمرک کراتینین بیش از 10 میلی لیتر در دقیقه ، در افراد غیر همودیالیز، شاخص های دارویی تفاوت چندانی با یکدیگر ندارند. این محصول در طول دفع نمی شود همودیالیز.

نشانه های استفاده

• افراد مبتلا به فشار خون شریانی,
• برای محافظت از کلیه ها در چه زمانی دیابت2 نوع با پروتئینوری,
• برای کاهش خطر حمله قلبی (سکته مغزی ، حمله قلبییا مرگ و میر در بیماران مبتلا بههیپرتروفی بطن چپ و افزایش یافته است سلام,
• با نارسایی مزمن قلب ، با عدم تحمل یا عدم اثربخشی مهار کننده های ACE,
• برای کاهش بروز پیشرفت نارسایی مزمن کلیه (در مرحله پایانی ، در صورت نیاز به پیوند یا) همودیالیز).

موارد منع مصرف

• در آلرژی در اجزای آن ،
• با عدم تحمل لاکتوز,سندرم سوء جذب گلوکز گلوکزیا کسری لاکتازها,
• افراد مبتلا به بیماری شدید کبدی
• زیر 18 سال
• در رابطه با آلیسکیرن,
• زنان باردار و شیرده.

احتیاط باید انجام شود:

• در تنگی دو طرفه شریان کلیوی یا تنگی شریان کلیوی (اگر بیمار یک کلیه داشته باشد)
• مریض با نارسایی شدید قلبیبه خصوص در ترکیب و نارسایی کلیه,
• دربیماری ایسکمیک قلب یا آریتمی قلبی,
• بعد از پیوند کلیه ،
• در میترال یا تنگی آئورت,
• بیماران مبتلا به بیماری عروق مغزی, ورم کوینک، از جمله یک تاریخچه
• در کاهش بی سی سی.

عوارض جانبی

بیماران افزایش یافته است سلام دارو به طور کلی به خوبی تحمل می شود. عوارض جانبی هستند طبیعت گذرابا گذشت زمان ، برداشت مواد مخدر ضروری نیست.

بیشتر اوقات تجلی می یابد: سرگیجهبثورات پوستی واکنش های ارتوستاتیک.

• اختلالات خواب ، سردرد, آستانه,
• تپش قلب ، درد قفسه سینه ، ضعف ، خستگی ، ورم محیطی ،
• تاکی کاردیدرد در منطقه اپیگاستریک,
• سوء هاضمهحالت تهوع اسهال,
• گرفتگی عضلات ، کمردرد ،
• رینیتسرفه سینوزیت, فارنژیت و سایر بیماری های دستگاه تنفسی فوقانی ناشی از عفونت.

در دیابت نوع 2 متداول ترین: ضعف ، سرگیجه, قند خون, افت فشار خون شریانی.

فراوانی و ماهیت واکنشهای جانبی به میزان مصرف روزانه بیمار بستگی دارد. بنابراین ، هنگام مصرف 150 میلی گرم Cozaar در روز بیشتر اتفاق می افتد: قند خوننارسایی کلیه ، کاهش می یابد سلامافزایش سطح کراتینینپتاسیم و اوره در خون

در دوره پس از ثبت دارو ، عوارض جانبی زیر مشخص شد:

• استفراغ ، نارسایی کبد ، هپاتیت,
• ترومبوسیتوپنی, میالژی,
• dysgeusia و میگرن,
• کم خونی, آرتروالژی,
• کاهش میل جنسی و ناتوانی جنسی,
• کهیرقرمزی و بثورات پوستی ، حساسیت پوست به نور.

دستورالعمل استفاده Cozaar (روش و دوز)

این دارو بدون توجه به غذا به صورت خوراکی تجویز می شود.

دوز و رژیم باید توسط پزشک معالج تعیین شود ، در حالی که این دارو را می توان با سایر داروها برای فشار خون شریانی ترکیب کرد.

دستورالعمل استفاده از Cozaar

با افزایش فشار خون ، مقدار اولیه = 50 میلی گرم در روز.

پس از 21-42 روز پس از شروع درمان ، دارو به حداکثر اثر خود می رسد.

در صورت لزوم ، مقدار مصرف می تواند به 100 میلی گرم در روز افزایش یابد.

برای بیماران افزایش یافته است سلام همراه هیپرتروفی بطن چپ یا دیابت نوع 2 دوز اولیه نیز 50 میلی گرم در روز است (سپس به 100 میلی گرم افزایش می یابد).

افراد با CHF در مراحل اول درمان ، شما می توانید 12.5 میلی گرم از دارو یک بار در روز مصرف کنید. دوز هر 7 روز (25 میلی گرم ، 50 میلی گرم ، 100 میلی گرم و 150 میلی گرم) به همان میزان بیمار افزایش می یابد.

کم گردش خون(بعد از گرفتن دیورتیک ها) دوز اولیه 25 میلی گرم در روز است.

همچنین ، تنظیم دوز برای بیماری های شدید کبدی ضروری است.

مصرف بیش از حد

هیچ مدرکی درمورد مصرف بیش از حد دارو وجود ندارد. فرض بر این است که مصرف دوزهای زیاد دارو منجر به کاهش شدید خواهد شد سلامو تاکی کاردی.

به عنوان یک درمان ، درمان علامتی و حمایتی انجام می دهد. همودیالیزبی اثر

تعامل

این دارو را نمی توان با آن ترکیب کرد آلیسکیرندر دیابت یا با نارسایی کلیه

هنگام ترکیب مهارکننده های انتخابی COX-2, داروهای ضد التهاب غیر استروئیدی با لوسارتان اثربخشی هر دو گروه از داروها کاهش می یابد.

ترکیبی از cozaar با اسپیرونولاکتون ، آمیلوراید ، Triamterenو دیگران دیورتیک های پتاسیممنجر به افزایش سطح پتاسیم در خون می شود.

معلوم است که ریفامپین قادر به کاهش غلظت پلاسمایی این دارو است.

Losartan روند از بین بردن لیتیوم از بدن را پیچیده می کند.

با احتیاط شدید ، دارو و PNVS، این می تواند (به ویژه در افراد مسن ، بیماران مبتلا به کم آبی) باعث افزایش بار کلیه شود. تغییرات برگشت پذیر هستند ، معمولاً پس از قطع شدن یکی از داروها ناپدید می شوند.

دستورالعمل ویژه

این دارو در کاهش فراوانی حملات قلبی برای بیماران نژاد نیدروژن مؤثر نیست. در این حالت ، آتنولول مؤثرتر بود. این به این نتیجه می رسد که مهارکننده های ACE و آنتاگونیست های آنژیوتانسیندر بیماران نژاد نیدروژنی کمتر موثر است.

دارو در هنگام تجویز معنی ندارد هایپرآلدوسترون اولیه کاهش نمی یابدسلام.

با توجه به اینکه برخی از عوارض جانبی می تواند بر سرعت و دقت واکنشهای روانی حرکتی تأثیر بگذارد ، توصیه می شود در حین استفاده از دارو از رانندگی خودداری کنید.

آنالوگ های Cozaar

داروی اصلی دارای تعدادی آنالوگ با گروه مشابهی از اجزای فعال است:Angizar ، Cardomin-Sanovel ، Giperzar، Ksartan، Lozap، Closart، Lozartin، Lorista، Losar، Presartan، Pulsar، Erinorm.

همچنین آنالوگ های این دارو عبارتند از: Advantan ، Votum ، Aprovel ، Vasar، Valsacor، Vanatex، Diovan، Diocor، Irbetan، Candesar، Cantab، Kasark، Mikardis، Teveten، Firmasta، Hizart، Edarbi.

خواص دارویی دارو Cozaar

فارماکودینامیک
آنژیوتانسین II یک وازو کانسترونکتور قدرتمند ، هورمون فعال سیستم رنین-آنژیوتانسین و یکی از مهمترین عوامل در پاتوفیزیولوژی فشار خون است. آنژیوتانسین II به گیرنده AT1 که در بسیاری از بافتها یافت می شود (به عنوان مثال ، عضله صاف عروقی ، غده فوق کلیوی ، کلیه و قلب) متصل می شود و آبشار اثرات مهم بیولوژیکی از جمله انقباض عروق و ترشح آلدوسترون را تعیین می کند. آنژیوتانسین II همچنین تکثیر سلول های عضله صاف را تحریک می کند. در شرایط در شرایط آزمایشگاهی و داخل بدن لوزارتان و متابولیت فعال دارویی آن - کربوکسیلیک اسید (E-3174) همه اثرات فیزیولوژیکی قابل توجهی از آنیگوتنسین II را بدون توجه به منبع یا مسیر سنتز مسدود می کند. Losartan به طور انتخابی به گیرنده AT1 متصل می شود ، دیگر گیرنده های هورمونی و کانال های یونی را متصل یا مسدود نمی کند. Losartan ACE (کینیناز II) را مهار نمی کند ، آنزیمی که باعث تجزیه برادی کینین می شود. در نتیجه ، اثراتی که مستقیماً با محاصره گیرنده AT1 مرتبط نیست (به عنوان مثال ، افزایش شدت اثرات برادی کینین) با استفاده از لوزارتان همراه نبود.
استفاده از لوزارتان می تواند مرگ و میر کلی در اثر بیماریهای قلبی عروقی ، تعداد موارد سکته مغزی و انفارکتوس میوکارد را در بیماران مبتلا به فشار خون بالا (فشار خون شریانی) و هایپرتروفی بطن چپ کاهش دهد ، در بیماران مبتلا به دیابت نوع II با پروتئینوری اثرات محافظت کننده ای دارد.
فارماکوکینتیک
جذب
پس از تجویز خوراکی ، لوزارتان به خوبی جذب می شود و با تشکیل متابولیت فعال اسید کربوکسیلیک و متابولیت های غیرفعال ، متابولیسم پاس اول را تحمل می کند. فراهمی زیستی خوراکی سیستمیک لوزارتان حدود 33٪ است. به طور متوسط ​​غلظت اوج لوزارتان و متابولیت فعال آن به ترتیب بعد از 1 ساعت و 3-4 ساعت به دست می آید.مصرف دارویی با غذا بر غلظت لوزارتان در پلاسمای خون تاثیری ندارد.
توزیع
اتصال لوزارتان و متابولیت فعال آن با پروتئین های پلاسما ، به طور عمده با آلبومین ، بیش از 99٪ است. حجم توزیع - 34 لیتر. این مطالعه نشان داد که لوزارتان ضعیف به BBB نفوذ می کند یا اصلاً نفوذ نمی کند.
حذف
ترخیص کالا از گمرک پلاسما برای لوزارتان و متابولیت فعال آن به ترتیب حدود 600 و 50 میلی لیتر در دقیقه است. ترخیص کالا از گمرک کلیه لوزارتان و متابولیت فعال آن به ترتیب حدود 74 و 26 میلی لیتر در دقیقه است. پس از تجویز خوراکی ، تقریباً 4٪ دوز بدون تغییر در ادرار و حدود 6٪ از دوز به عنوان یک متابولیت فعال دفع می شود. با تجویز خوراکی پتاسیم لوزارتان در دوز حداکثر 200 میلی گرم ، فارماکوکینتیک دارو و متابولیت فعال آن خطی است.
پس از تجویز خوراکی ، غلظت دارو و متابولیت فعال آن در پلاسما خون با نیمه عمر نهایی 2 ساعت برای لوزارتان و 9-9 ساعت برای متابولیت فعال به صورت نمایی کاهش می یابد. پس از تجویز خوراکی لوزارتان با برچسب C14 ، حدود 35٪ رادیواکتیویته در ادرار ، 58٪ در مدفوع تشخیص داده می شود.
فارماکوکینتیک در گروه های بیمار خاص
بیماران سالخورده
غلظت لوزارتان و متابولیت فعال آن در خون در بیماران مسن مبتلا به فشار خون بالا (فشار خون شریانی) با بیماران فشار خون بالا (فشار خون شریانی) گروه های سنی جوان تفاوت معنی داری ندارد.
جنسیت
غلظت لوزارتان در پلاسما خون در بیماران فشار خون بالا (فشار خون زنان) 2 برابر بیشتر از زنان بود. غلظت متابولیت فعال در پلاسما خون در بیماران زن و مرد متفاوت نیست. این تفاوت فارماکوکینتیک از نظر بالینی قابل توجه نیست.
بیماران مبتلا به اختلال در عملکرد کبد و کلیه
هنگامی که به صورت خوراکی در بیماران مبتلا به سیروز الکلی خفیف تا متوسط ​​کبد مصرف شود ، غلظت لوزارتان و متابولیت فعال آن در پلاسمای خون به ترتیب 5/1/5 برابر در مقایسه با داوطلبان مرد جوان تعیین شد.
غلظت لوزارتان در پلاسما خون در بیماران دارای ترخیص کالا از گمرک کراتینین بیش از 10 میلی لیتر در دقیقه در افراد دارای عملکرد کلیه طبیعی متفاوت نیست. AUC در بیماران تحت همودیالیز 2 برابر بیشتر از بیماران با عملکرد کلیوی طبیعی بود. غلظت متابولیت فعال در پلاسما خون در بیماران دارای اختلال در عملکرد کلیه یا در بیماران تحت همودیالیز تغییر نمی کند. لوسارتان و متابولیت فعال آن توسط همودیالیز دفع نمی شوند.

در دوران بارداری و شیردهی

مصرف دارو در طی زمان کاملاً ممنوع است بارداری. باید به سایر داروهای ضد فشار خون تغییر کرد.

دقیقاً مشخص نیست که آیا این دارو در شیر مادر دفع می شود. بنابراین ، در طول درمان با Cozaar شیردهی توصیه به قطع.

فرم و ترکیب انتشار

فرم دوز کوزارار - قرص های پوشیده از فیلم: قرص های سفید ، بیضی شکل از یک طرف و جداسازی "952" از طرف دیگر ، اشکال قطره ای - حکاکی "960" از یک طرف و یک سطح صاف از طرف دیگر (مطابق با 50 میلی گرم برای 14 قطعه. ، 100 میلی گرم برای 7 یا 14 قطعه. در تاول ها ، در یک بسته مقوا 1 یا 2 تاول).

ماده فعال پتاسیم لوزارتان ، در 1 قرص - 50 یا 100 میلی گرم است.

اجزای کمکی: نشاسته ذرت pregelatinized ، لاکتوز مونوهیدرات ، سلولز میکرو کریستالی ، استئات منیزیم.

ترکیب پوسته: هایپروملوز ، هایپرولوز (با 0.3٪ دی اکسید سیلیکون) ، موم کارناوبا ، دی اکسید تیتانیوم.

استفاده از دارو Cozaar

می توان بدون احتساب وعده های غذایی از سرما خورده استفاده کرد. Cozaar را می توان همزمان با سایر داروهای ضد فشار خون تجویز کرد.
AH (فشار خون بالا شریانی)
دوز اولیه و نگهداری معمول برای اکثر بیماران 50 میلی گرم 1 بار در روز است. حداکثر اثر ضد فشار خون در طی 3-6 هفته از شروع درمان حاصل می شود. در برخی از بیماران ، برای رسیدن به یک اثر برجسته ، ممکن است لازم باشد دوز را به 100 میلی گرم یک بار در روز افزایش دهید.
در هنگام تجویز دارو برای بیماران مبتلا به کاهش BCC (به عنوان مثال ، به دلیل درمان با دوزهای بالای ادرارآورها) ، مقدار اولیه ممکن است 25 میلی گرم یک بار در روز باشد (به دستورالعمل های خاص مراجعه کنید)
نیازی به انتخاب دوز اولیه برای افراد مسن یا بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی از جمله بیماران تحت همودیالیز نیست. به بیمارانی که سابقه بیماری کبد را دارند ممکن است کمتر از حد معمول مصرف شود.
به منظور کاهش خطر عوارض و مرگ و میر به دلایل قلبی عروقی در بیماران مبتلا به فشار خون بالا (فشار خون بالا) و هیپرتروفی بطن چپ.
دوز اولیه معمول Cozaar 50 میلی گرم 1 بار در روز است. بسته به تغییر فشار خون ، مقدار کم دیگری از هیدروکلروتیازید استفاده می شود و / یا دوز Cozaar به 100 میلی گرم یک بار در روز افزایش می یابد.
محافظت نفخ در بیماران مبتلا به دیابت نوع II با پروتئینوری
دوز شروع معمول 50 میلی گرم یک بار در روز است. بسته به تغییر فشار خون ، میزان مصرف این دارو را می توان به 100 میلی گرم در روز افزایش داد. Cozaar را می توان همزمان با سایر داروهای ضد فشار خون (ادرارآورها ، مسدود کننده های کانال کلسیم ، مسدود کننده های α- یا β- آدرنرژیک و داروهای دارای عملکرد مرکزی) و همچنین با انسولین و سایر داروهای کم فشار خون (مانند سولفونیل اوره ها ، گلیتازون ها و مهار کننده های گلوکزیداز) تجویز کرد.

اثر متقابل دارو Cozaar

در مطالعات فارماکوکینتیک ، هیچگونه تعامل بالینی قابل توجهی از لوزارتان با هیدروکلروتیازید ، دیگوکسین ، وارفارین ، سایمتیدین ، ​​فنوباربیتال ، کتوکونازول و اریترومایسین مشاهده نشده است. گزارش شده است که وارفارین و فلوکونازول باعث کاهش سطح متابولیت فعال لوزارتان می شوند. اثرات بالینی این فعل و انفعالات ارزیابی نشده است.
همانند سایر مهار کننده های آنژیوتانسین II ، مصرف همزمان داروهای ادرار آور پتاسیم (اسپیرینولاکتون ، تریامترن ، آمیلوراید) ، مواد افزودنی حاوی پتاسیم یا نمک پتاسیم می تواند منجر به هیپرکالمی شود.
NSAID ها ، از جمله مهار کننده های انتخابی COX-2 ، می توانند اثر دیورتیک ها و سایر داروهای ضد فشار خون را کاهش دهند. بنابراین ، اثر ضد فشار خون داروها - آنتاگونیست های گیرنده آنژیوتانسین II ممکن است با استفاده همزمان از NSAID ها ، از جمله مهار کننده های COX-2 کاهش یابد.
در برخی از بیماران با اختلال در عملکرد کلیه در درمان NSAIDs (از جمله مهارکننده های COX-2) ، مصرف همزمان آنتاگونیست های گیرنده آنژیوتانسین II می تواند منجر به کاهش بیشتر عملکرد کلیه شود. این اثرات معمولاً قابل برگشت هستند.

نظرات در مورد Cozaar

در تالارهای گفتگوی اینترنتی در مورد دارو بسیار خوب صحبت می کنند. با تجویز منظم ، دارو فشار خون را عادی می كند و بندرت عوارض جانبی ایجاد می كند. به راحتی ، میزان مصرف وی به مصرف مواد غذایی ارتباط ندارد.

نظرات در مورد Cozaar:

"یک داروی طبیعی ، اما بلافاصله کمک نمی کند ، اما فقط در جایی حدود هفته 3 دولت" ،

"بعد از عمل ، من یک هفته است که کوثر را مصرف می کنم. فشار از 220 116 به 130 87 کاهش یافته است. یک عارضه جانبی ضعف است ، اما من در بیهوشی گناه می کنم. قبل از آن من داروهای دیگر را امتحان کردم - آنها به من کمک نمی کردند. "

فارماکوکینتیک

هنگامی که به صورت خوراکی مصرف می شود ، لوزارتان کاملاً جذب و متابولیزه می شود. با اثر "عبور اول" از طریق کبد با تشکیل متابولیت کربوکسیله با فعالیت دارویی و متابولیتهای غیرفعال مشخص می شود. فراهمی زیستی قابل دسترس سیستمیک ماده به شکل قرص تقریباً 33٪ است. حداکثر غلظت لوزارتان و متابولیت فعال آن به ترتیب به طور متوسط ​​پس از 1 ساعت و 3-4 ساعت پس از تجویز ثبت می شود. هنگام مصرف Cozaar در طول وعده غذایی استاندارد ، مشخصات غلظت عنصر فعال در پلاسمای خون بدون تغییر باقی می ماند.

درجه اتصال لوزارتان و متابولیت فعال آن با پروتئین های پلاسما (عمدتا با آلبومین) به 99٪ می رسد. حجم توزیع لوزارتان 34 لیتر است. آزمایشات روی موش ها ثابت کرد که سد خونی مغزی از نظر ماده غیرقابل دسترسی است.

تقریباً 14٪ دوز Cozaar ، هنگامی که به صورت خوراکی یا داخل وریدی مصرف شود ، وارد متابولیت فعال آن می شود. علاوه بر آن ، متابولیتهای غیرفعال دارویی از نظر دارویی شناسایی شدند که از میان آنها 2 متابولیت اصلی غالب هستند که به دلیل هیدروکسیلاسیون زنجیره بوتیل جانبی ، و یک متابولیت ثانویه - N-2-tetrazole-glucuronide تشکیل می شوند.

ترخیص کالا از گمرک پلاسما ماده فعال Cozaar و متابولیت فعال آن به ترتیب تقریبا 600 میلی لیتر در دقیقه و 50 میلی لیتر در دقیقه است. ترخیص کالا از گمرک کلیه این ترکیبات به ترتیب تقریبا 74 میلی لیتر در دقیقه و 26 میلی لیتر در دقیقه است. با تجویز خوراکی لوزارتان ، حدود 4٪ دوز مصرفی بدون تغییر در ادرار دفع می شود و حدود 6٪ از دوز به همان روش و به صورت متابولیت فعال دفع می شود. برای لوزارتان و متابولیت فعال آن ، خطی بودن پارامترهای فارماکوکینتیک با تجویز خوراکی کوزارار در دوزهای 200 میلی گرم مشخص است.

پس از تجویز خوراکی ، محتوای لوزارتان و متابولیت فعال آن در پلاسما بصورت نمایی کاهش می یابد ، با نیمه عمر نهایی به ترتیب تقریبا 2 و 6-9 ساعت. هنگام مصرف Cozaar در دوز 100 میلی گرم یک بار در روز ، تجمع لوزارتان یا متابولیت فعال آن در بدن مشاهده نمی شود. دفع لوزارتان و متابولیتهای فعال آن از طریق کلیه ها و همچنین از طریق روده ها با صفرا انجام می شود. پس از تجویز خوراکی لوزارتان با 14 اتم برچسب خورده ، در بیماران مرد تقریباً 35٪ ایزوتوپ رادیواکتیو در ادرار و 58٪ در مدفوع مشاهده می شود. با تجویز داخل وریدی 14 درجه سانتیگراد لوزارتان ، حدود 43٪ رادیواکتیویته در ادرار و 50٪ در مدفوع تعیین می شود.

میزان لوزارتان پلاسما در زنان دارای فشار خون شریانی 2 برابر بیشتر از مردان با همان شرایط بود. غلظت متابولیت فعال در بیماران هر دو جنس تقریباً متفاوت نیست. با این حال ، این پدیده عملا اهمیت بالینی ندارد.

در بیماران مبتلا به سیروز الکلی خفیف تا متوسط ​​کبد با تجویز خوراکی کوزارار ، میزان لوزارتان و متابولیت فعال آن در پلاسمای خون به ترتیب 5 و 1.7 برابر بیشتر از مردان جوان سالم بود که داوطلبانه در آزمایش شرکت کردند.

دستورالعمل استفاده Cozaar: روش و دوز

قرص های کوزارا ، صرف نظر از مصرف مواد غذایی ، یک بار در روز ، در هر زمان مناسب ، به صورت خوراکی مصرف می شوند.

دوز دارو توسط پزشک براساس نشانه های بالینی تجویز می شود.

دوز توصیه شده Cozaar:

• فشار خون شریانی: 50 میلی گرم به عنوان یک دوز اولیه و نگهداری ، در صورت لزوم برای رسیدن به اثر بیشتر ، می توان 100 میلی گرم مصرف کرد. یک اثر فشار خون پایدار بعد از هفته های 3 تا 6 درمان ایجاد می شود. برای بیماران مبتلا به کاهش BCC ، مقدار اولیه دارو به میزان 25 میلی گرم تجویز می شود. اگر سابقه آسیب شناسی کبد نشان داده شود ، باید میزان مصرف دارو کاهش یابد. بیماران در سن بالا و نارسایی کلیوی ، از جمله بیماران دیالیز ، نیاز به تنظیم دوز اولیه ندارند ،
• نارسایی مزمن قلبی: دوز اولیه 12.5 میلی گرم است ، تیتراسیون یک بار در هفته توصیه می شود ، و یک دوز نگهدارنده فرد (5/12 میلی گرم ، 25 میلی گرم یا 50 میلی گرم) ،
• دیابت نوع 2 با پروتئینوری: دوز اولیه 50 میلی گرم است ، با در نظر گرفتن کاهش فشار خون (BP) ، باید مقدار آن به تدریج به 100 میلی گرم برسد. استفاده ترکیبی از دارو با داروهای ادرارآور ، آلفا و بتا آدرنوبوکرها ، مسدود کننده کانال های کلسیم ، داروهای دارای عملکرد مرکزی ، سایر داروهای هیپوگلیسمیک (گلیتازون ها ، سولفونیل اوره ها ، مهار کننده های گلوکزیداز) و انسولین نشان داده شده است ،
• فشار خون شریانی و هیپرتروفی بطن چپ: دوز اولیه برای کاهش احتمال ابتلا به بیماری قلبی عروقی و مرگ و میر 50 میلی گرم است. با توجه به میزان کاهش فشار خون ، درمان بیشتر شامل افزایش دوز به 100 میلی گرم یا تجویز دوزهای پایین هیدروکلروتیازید است.

عوارض جانبی

در کارآزمایی بالینی کنترل شده با استفاده از Cozaar ، عوارض جانبی زیر ذکر شده است:

• از سیستم قلبی عروقی: تاکی کاردی ، تپش قلب ،
• از سیستم تنفسی: تورم مخاط بینی ، سرفه ، عفونت دستگاه تنفسی فوقانی ، فارنژیت ، سینوزیت ،
• از دستگاه گوارش: حالت تهوع ، سوءهاضمه ، اسهال ،
• از سیستم عصبی: بی خوابی ، سردرد ، سرگیجه ،
• از سیستم اسکلتی عضلانی: گرفتگی عضلات ، کمردرد ،
• از کل بدن: خستگی و ضعف ، درد در قفسه سینه و / یا معده ، تورم ،
• از طرف پارامترهای آزمایشگاهی: هایپرکالمی (افزایش سطح آلانین آمینوترانسفراز پس از ترک دارو به طور معمول به حالت عادی برمی گردد)

عوارض جانبی با دولت کوثر در عمل بالینی گسترده ای ذکر شده است:

• دستگاه گوارش: اختلال در عملکرد کبد ، به ندرت هپاتیت ،
• سیستم خون ساز: ترومبوسیتوپنی ، کم خونی ،
• سیستم اسکلتی و عضلانی: آرتروالژی ، میالژی ، بندرت - رابومولیولیز ،
• سیستم عصبی: میگرن ، بندرت دیسژوزی ،
• دستگاه تنفسی: سرفه ،
• واکنش های پوستی: خارش ، کهیر ، گرگرفتگی پوست ،
• واکنشهای آلرژیک: به ندرت - واسکولیت ، بیماری شنلین ژنو ، آنژیوادم از جمله تورم گلوت ، حنجره با انسداد مجاری دستگاه تنفسی و / یا تورم لب ، صورت ، زبان و / یا حلق (برخی از بیماران با دوز قبلی دچار واکنش های حساسیت شدید شدند) مهارکننده های ACE).

به طور کلی ، Cozaar به خوبی تحمل می شود ، عوارض جانبی زودگذر بوده و به شکل ملایم آشکار می شوند که نیازی به قطع مصرف دارو ندارد.

عملكرد فارماكولوژيك Cozaar

دستورالعمل های Cozaar نشان می دهد که این دارو قادر به کاهش مقاومت عروق محیطی ، فشار در یک دایره کوچکتر جریان خون ، فشار خون ، فشار خون بعد از آن است و همچنین دارای خاصیت مدر است.

علاوه بر این ، همانطور که بررسی های انجام شده بر Cozaar نشان می دهد ، این دارو اجازه ظهور هیپرتروفی میوکارد را نمی دهد. برای بیماران مبتلا به نارسایی قلبی ، Cozaar برای انتقال بهتر فعالیت بدنی تجویز می شود.

طبق بررسی های مربوط به Cozaar ، مصرف دارو فقط 1 بار ، پس از 6 ساعت فشار خون سیستولیک و دیاستولیک کاهش می یابد. اثر مشابه 24 ساعت طول می کشد. دوره عمومی درمان با دارو برای رسیدن به بهترین نتیجه نباید کمتر از 3-6 هفته باشد.

مقدار مصرف و تجویز

همانطور که در دستورالعمل Cozaar گفته شده است ، این دارو قبل ، حین یا بعد از غذا مصرف می شود. برای درمان یک بیماری خاص فقط از Cozaar استفاده می شود یا می توان آن را با داروهای دیگری که با فشار خون بالا مبارزه می کنند ترکیب کرد.

اگر بیمار از فشار خون بالا رنج می برد ، باید درمان Cozaar با دوز 50 میلی گرم بیش از 1 بار در روز شروع شود. بهترین اثر مصرف این دارو 3-6 هفته پس از اولین استفاده از دارو رخ می دهد. در صورت لزوم ، پزشک می تواند دوز روزانه را به 100 میلی گرم (1 بار در 24 ساعت) افزایش دهد.

در بررسی های Cozaar ، نشان داده شده است که بیماران با کاهش خون در گردش خون باید حداکثر دوز 25 میلی گرم فقط 1 بار در روز درمان را شروع کنند.

افراد سالخورده و همچنین بیمارانی که نارسایی کلیوی دارند و هنوز هم در حال انجام دیالیز هستند ، نیازی به تنظیم دوزهای ذکر شده در دستورالعملهای Cozaar ندارند.

به بیمارانی که نارسایی کبدی دارند باید میزان روزانه Cozaar به میزان قابل توجهی کاهش یابد.

برای کاهش وقوع بیماریهای قلبی عروقی مرتبط و همچنین کاهش مرگ و میر در افراد مبتلا به هیپرتروفی بطن چپ و فشار خون شریانی ، برای همه بیماران ، بدون استثنا ، مقدار اولیه 50 میلی گرم کوزارار بیش از 1 بار در 24 ساعت تجویز نمی شود. بررسیهای مربوط به Cozaar نشان می دهد که پزشک پس از مدت زمانی خاص ، مقدار کمی هیدروکلروتیازید را تجویز می کند ، یا می توانید میزان مصرف کوزارار را به میزان قابل توجهی افزایش دهید (حداکثر 100 میلی گرم یک بار در روز). در این حالت ، لازم است شاخص های کاهش فشار خون در نظر گرفته شود.

برای حمایت از عملکرد طبیعی کلیه در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 و پروتئینوری ، درمان باید با دوز 50 میلی گرم یک بار در روز شروع شود. پس از این ، استفاده روزانه از Cozaar به 100 میلی گرم افزایش می یابد ، در حالی که نظارت بر کاهش فشار خون است. داروی مورد تجزیه و تحلیل می تواند با انسولین ، دیورتیک ها ، داروهای مرکزی و همچنین داروهای مختلف هیپوگلیسمی ترکیب شود.

اگر بیمار از نارسایی مزمن قلبی رنج ببرد ، اولین مقدار Cozaar در طول روز نمی تواند از 12.5 میلی گرم تجاوز کند ، که این کار هر روز در هفته اول درمان ادامه می یابد. در هفته دوم ، دوز به 25 میلی گرم در روز افزایش می یابد ، در هفته سوم - تا 50 میلی گرم در روز.

ترکیب و شکل انتشار

مقدار مصرف 25 حاوی مقدار معادل 25 میلی گرم پتاسیم لوزارتان است. هر قرص سفید بیضی شکل است ، با یک فیلم پوشیده شده و از یک طرف 951 مشخص شده است.

قرص های با دوز 50 با استفاده از برچسب زدن و میزان ماده ی فعال در 50 میلی گرم پتاسیم لوزارتان با 25 قرص ضعیف دیگر متفاوت است. هر قرص سفید دارای یک پوسته بیضی شکل ، فیلم و دارای علامت 952 است

قرص هایی با بالاترین دوز 100 میلی گرم پتاسیم لوزارتان دارای قرص سفید به شکل قطره با مارک 960 هستند

تأثیر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و مکانیسم های پیچیده

مطالعاتی برای ارزیابی تأثیر Cozaar بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و کار با مکانیزمهای پیچیده انجام نشده است. با این حال ، هنگام گذراندن دوره درمانی ضد فشار خون ، در هنگام رانندگی یا انجام کارهای خطرناک احتمالی که نیاز به افزایش غلظت و واکنش های روانی حرکتی فوری دارند ، احتیاط می شود. این با خطر سرگیجه و خواب آلودگی هنگام مصرف دارو به ویژه در ابتدای درمان یا با افزایش دوز همراه است.

روش و ویژگی های برنامه

Cozaar صرف نظر از برنامه غذایی استفاده می شود ، تنها رعایت روشی که در هر روز از انتخاب قرص ها استفاده می شود مهم است. در این دستورالعمل توصیه می شود قرص های بلع را بدون جویدن با آب آشامیدنی بلع کنید.

بسته به شرایط بیمار ، مقدار لازم دارو در روز انتخاب می شود. مرحله اولیه شامل استفاده از دوز 50 یا 100 میلی گرم کوزار در 24 ساعت است. موارد تجویز غلظت کمتر دارو با 25 میلی گرم در روز مشخص است. دستورالعمل های استفاده را کاملاً رعایت کنید و از دوز 100 میلی گرم در 24 ساعت تجاوز نکنید. مقدار فردی دارو توسط پزشک معالج تعیین می شود.

هنجار استاندارد برای بیماران از 6 تا 16 سال با توجه به وزن بدن کودک محاسبه می شود.

• 20-49 کیلوگرم میزان مصرف دارو 25 میلی گرم در روز است ، می توان برای یک دوز در روز به 50 میلی گرم افزایش داد.
• 50 کیلوگرم و بیشتر - 50 میلی گرم در روز ، ممکن است به 100 میلی گرم در روز افزایش یابد.

نیازی به تغییر دوز شروع برای بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی و مبتلایان به همودیالیز نیست.

در صورت نقض کارآیی کبد در تاریخچه پزشکی بیمار ، باید دوز قابل توجهی در نظر گرفته شود.تجربه بالینی اثبات شده در استفاده مؤثر و بی خطر از داروهای کوزارار در بیماران با نارسایی شدید کلیوی ، بنابراین ، انتصاب آن به این گروه از بیماران منع مصرف دارد.

در بیماران بالاتر از 75 سال ، ممکن است دوز اولیه 25 میلی گرم در نظر گرفته شود ، اگرچه تنظیم دوز معمولاً برای این بیماران لازم نیست.

بارداری و شیردهی

طبق دستورالعمل ، تجویز Cozaar در دوران بارداری ممنوع است. مصرف دارو در سه ماهه دوم و سوم بارداری که بر روی سیستم رنین-آنژیوتانسین تأثیر می گذارد می تواند منجر به نقص جدی یا حتی مرگ جنین در حال رشد شود ، بنابراین ، بلافاصله پس از اثبات واقعیت بارداری ، این دارو لغو می شود. پرفیوژن کلیوی مرتبط با توسعه سیستم رنین - آنژیوتانسین در جنین در سه ماهه دوم رخ می دهد. اگر Cozaar در سه ماهه دوم یا سوم بارداری گرفته شود ، خطر جنین افزایش می یابد.

درمان سرماخوردگی در دوران شیردهی توصیه نمی شود. تجربه استفاده از لوزارتان در این دسته از بیماران کافی نیست و مشخص نیست که آیا این ماده به شیر مادر نفوذ می کند یا خیر. بنابراین لازم است که مزایای احتمالی درمان برای مادر و خطرات احتمالی برای کودک در ارتباط باشد و در مورد خاتمه شیردهی یا از بین بردن کوثر تصمیم گیری شود.

تعامل با مواد مخدر

تعامل بالینی قابل توجهی Cozaar با دیگوکسین ، وارفارین ، هیدروکلروتیازید ، سایمتیدین ، ​​کتوکونازول ، فنوباربیتال ، اریترومایسین برقرار نشده است.

تأثیر کاهش سطح متابولیت فعال در هنگام مصرف فلوکونازول و ریفامپیسین بر اثر کلینیکی دارو مورد مطالعه قرار نگرفته است.

تجویز همزمان مکمل های پتاسیم ، تریامترن ، اسپیرونولاکتون ، آمیلورید و سایر داروهای جلوگیری از تشکیل آنژیوتانسین II ، نمک های حاوی پتاسیم ، می تواند در افزایش سطح پتاسیم خون کمک کند.

لوزارتان هنگام ترکیب با ترکیبات لیتیوم باعث کاهش دفع و غلظت سرمی آن می شود.

داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی (NSAIDs) ، مهار کننده های انتخابی COX-2 سیکلواکسیژناز ، اثرات فشارخون دارو را کاهش می دهند.

در بیماران با اختلال در عملکرد کلیه ، مصرف همزمان دارو و NSAID ها ، از جمله مهارکننده های انتخابی COX-2 ، می توانند عملکرد کلیه را بدتر کنند. تأثیر این تعامل برگشت پذیر است.

کاهش غلظت متابولیت فعال پلاسما در طول استفاده از فلوکونازول به همراه ترکیب کوزار باعث افزایش غلظت لوزارتان در پلاسما خون می شود.

آنالوگهای کوزارار عبارتند از: بلاکتران ، لوزاپ ، لوسارتان ، لوریستا ، آنگزیار ، کاردومین سانوول ، گیپرزار ، کسارتان ، کلوزارت ، لوزارتین ، لوسار ، پرسارتان ، پولسر ، ارینورم ، آدوانان ، ووتوم ، ائودپل ، وازار ، والسالور ، وناتکس ، وناتکس Irbetan ، Candesar، Cantab، Kasark، Mikardis، Teveten، Firmasta، Hizart، Edarbi.

استفاده از بارداری

زنان باردار نباید Cozaar مصرف کنند زیرا مصرف این دارو برای جنین می تواند خطرناک باشد. اگر می خواهید باردار شوید ، داروهای دیگری را که می توانید برای کنترل فشار خون خود مصرف کنید ، با پزشک خود در میان بگذارید. اگر بارداری هنگام مصرف دارو رخ داد ، فوراً درمان را قطع کنید و به دنبال مشاوره پزشکی باشید.

مشخص نیست که آیا لوزارتان به شیر مادر منتقل می شود یا خیر. با توجه به خطر ابتلا به کودکان دارای کودکان زیر 6 سال ، شما باید برای دوره مصرف دارو از تغذیه خودداری کنید.

شرایط ذخیره سازی

دارو را از نور خورشید در دمای بیش از 30 درجه سانتیگراد در مکانی که کودکان و حیوانات خانگی قادر به دریافت آن نیستند ، دور نگه دارید.

هر قرص به ترتیب 25 ، 50 یا 100 میلی گرم ماده فعال پتاسیم لوزارتان را در خود نگه می دارد. سلولز میکروکریستالی و لاکتوز هیدراته ، نشاسته pregelatinized ، منیزیم استئارات و سلولز هیدروکسی پروکسی و هیدروکسی اکسید متیل سلولز ، دی اکسید تیتانیوم ، موم کارنوبا به عنوان مواد اضافی استفاده می شوند.