Telmista 80 میلی گرم - دستورالعمل استفاده

Telmista 80 میلی گرم - یک داروی ضد فشار خون ، یک آنتاگونیست خاص گیرنده های آنژیوتانسین II (نوع AT1).

1 قرص 80 میلی گرم:

ماده فعال: Telmisartan 80.00 میلی گرم

مواد مصرفی: مگلومین ، سدیم هیدروکسید ، پوویدون-KZO ، لاکتوز مونوهیدرات ، سوربیتول (E420) ، استئات منیزیم.

قرص 80 میلی گرم: قرص های دو قلو به شکل کپسول ، به رنگ سفید یا تقریباً سفید.

فارماکودینامیک

Telmisartan یک آنتاگونیست گیرنده آنژیوتانسین II خاص (ARA II) (نوع AT1) است ، که به صورت خوراکی مصرف می شود. این یک وابستگی بالا برای زیرگروه AT1 گیرنده های آنژیوتانسین II ، که از طریق آن عمل آنژیوتانسین II محقق می شود. آنژیوتانسین II را از ارتباط با گیرنده جدا می کند ، در نتیجه عملکرد آگونیست در رابطه با این گیرنده را ندارد. Telmisartan فقط به زیر تیپ AT1 گیرنده های آنژیوتانسین II متصل می شود. اتصال پیوسته است. این وابستگی به گیرنده های دیگر ، از جمله گیرنده های AT2 و سایر گیرنده های آنژیوتانسین کمتر مورد مطالعه ندارد. اهمیت عملکردی این گیرنده ها و همچنین تأثیر تحریک بیش از حد احتمالی آنها با آنژیوتانسین II ، غلظت آنها با استفاده از تلمیزارتان افزایش می یابد ، مورد مطالعه قرار نگرفته است. غلظت آلدوسترون را در پلاسمای خون کاهش می دهد ، مانع از رنین در پلاسمای خون و کانال های یونی ns نمی شود. Telmisartan آنزیم تبدیل کننده آنژیوتانسین (ACE) (کینیناز II) (آنزیمی که برادی کینین را نیز تجزیه می کند) مهار نمی کند. بنابراین ، افزایش عوارض جانبی ناشی از برادی کینین پیش بینی نمی شود.

در بیماران ، تلمیزارتان با دوز 80 میلی گرم اثر فشار خون بالا آنژیوتانسین II را به طور کامل مسدود می کند. شروع اقدامات ضد فشار خون ظرف 3 ساعت پس از اولین تجویز تلمیزارتان ذکر می شود. تأثیر دارو به مدت 24 ساعت ادامه دارد و تا 48 ساعت قابل توجه است. یک اثر ضد فشار خون برجسته معمولاً بعد از 4-8 هفته از مصرف منظم تلمیزارتان ایجاد می شود.

در بیماران مبتلا به فشار خون شریانی ، تمیسارتان فشار خون سیستولیک و دیاستولیک (BP) را بدون تأثیر ضربان قلب (HR) کاهش می دهد.

در صورت قطع ناگهانی تلمیزارتان ، فشار خون به تدریج بدون ایجاد سندرم "برداشت" به سطح اصلی خود برمی گردد.

فارماکوکینتیک

هنگامی که به صورت خوراکی مصرف می شود ، به سرعت از دستگاه گوارش (GIT) جذب می شود. قابلیت دسترسی زیستی 50٪ است. کاهش AUC (ناحیه زیر منحنی غلظت-زمان) با مصرف همزمان تلمیزارتان با وعده های غذایی از 6٪ (با دوز 40 میلی گرم) تا 19٪ (با دوز 160 میلی گرم) متغیر است. 3 ساعت پس از مصرف ، غلظت خون در پلاسما خون ، بدون در نظر گرفتن زمان غذا خوردن ، سطح می شود. در غلظت پلاسما در زنان و مردان تفاوت وجود دارد. حداکثر غلظت (Cmax) در پلاسمای خون و AUC در زنان در مقایسه با مردان به ترتیب تقریباً 3 و 2 برابر (بدون تأثیر معنی داری بر اثربخشی) بود.

ارتباط با پروتئین های پلاسما خون - 99.5، ، به طور عمده با گلیکوپروتئین آلبومین و α-1.

مقدار متوسط ​​حجم ظاهری توزیع در غلظت تعادل 500 لیتر است. این ماده با ترکیب اسید گلوکورونیک متابولیزه می شود. متابولیتها از نظر دارویی غیرفعال هستند. نیمه عمر (T1 / 2) بیش از 20 ساعت است. این ماده عمدتاً از طریق روده به صورت غیرقابل تغییر و توسط کلیه ها دفع می شود - کمتر از 2٪ از دوز مصرفی. ترخیص کالا از گمرک پلاسما کل (900 میلی لیتر در دقیقه) است ، اما در مقایسه با جریان خون "کبدی" (حدود 1500 میلی لیتر در دقیقه).

موارد منع مصرف

موارد منع مصرف در استفاده از داروی Telmista:

• حساسیت به ماده فعال یا مواد تحریک کننده دارو.
• بارداری
• دوره شیردهی.
• بیماریهای انسدادی مجاری صفراوی.
• نقص شدید کبدی (کلاس کودک C-Pugh).
• مصرف همزمان با آلیسکیرن در بیماران مبتلا به دیابت قندی یا نارسایی کلیوی متوسط ​​تا شدید (میزان فیلتراسیون گلومرولی (GFR))

عوارض جانبی

موارد مشاهده شده از عوارض جانبی با جنس ، سن و نژاد بیماران ارتباطی نداشت.

• بیماریهای عفونی و انگلی: سپسیس ، از جمله سپسیس کشنده ، عفونت ادراری (از جمله سیستیت) ، عفونت دستگاه تنفسی فوقانی.
• اختلالات سیستم خون و لنفاوی: کم خونی ، ائوزینوفیلی ، ترومبوسیتوپنی.
• اختلالات سیستم ایمنی بدن: واکنش های آنافیلاکسی ، حساسیت شدید (اریتما ، کهیر ، آنژیوادم) ، اگزما ، خارش ، بثورات پوستی (از جمله دارو) ، آنژیوادم (با نتیجه کشنده) ، هایپرهیدروز ، بثورات سمی پوست.
• نقض سیستم عصبی: اضطراب ، بی خوابی ، افسردگی ، غش ، سرگیجه.
• اختلالات ارگان بینایی: اختلالات بینایی.
• نقض قلب: برادی کاردی ، تاکی کاردی.
• نقض رگ های خونی: کاهش چشمگیر فشار خون ، افت فشارخون ارتوستاتیک.
• اختلالات سیستم تنفسی ، اندامهای قفسه سینه و مدیاستن: تنگی نفس ، سرفه ، بیماری ریه بینابینی * (* در دوره استفاده پس از بازاریابی مواردی از بیماری ریه بینابینی شرح داده شده است ، با یک ارتباط موقت با telmisartan. با این وجود هیچ ارتباط علیتی با استفاده از telmisartan وجود ندارد) نصب شده است)
• اختلالات گوارشی: درد شکم ، اسهال ، مخاط دهان خشک ، سوء هاضمه ، نفخ شکم ، ناراحتی معده ، استفراغ ، پراکندگی طعم (dysgeusia) ، اختلال در عملکرد کبد / بیماری کبد * (* طبق نتایج مشاهدات پس از بازاریابی در اکثر موارد موارد اختلال در عملکرد کبد / بیماری کبد در افراد ژاپنی مشخص شده است).
• اختلال در بافت اسکلتی عضلانی و پیوندی: آرتروالژی ، کمردرد ، اسپاسم عضلانی (گرفتگی عضلات گوساله) ، درد در اندام تحتانی ، میالژی ، درد تاندون (علائمی شبیه به تظاهرات تاندونیت).
• اختلالات کلیه و مجاری ادراری: اختلال در عملکرد کلیه ، از جمله نارسایی حاد کلیوی.
• اختلالات عمومی و اختلالات در محل تزریق: درد قفسه سینه ، سندرم شبه آنفلوانزا ، ضعف عمومی.
• داده های آزمایشگاهی و ابزاری: کاهش هموگلوبین ، افزایش غلظت اسید اوریک ، کراتینین در پلاسمای خون ، افزایش فعالیت آنزیم های "کبد" ، کراتین فسفوکیناز (CPK) در پلاسما خون ، هایپرکالمی ، هیپوگلیسمی (در بیماران مبتلا به دیابت قند).

تعامل با داروهای دیگر

Telmisartan ممکن است اثر ضد فشار خون سایر داروهای ضد فشار خون را افزایش دهد. انواع دیگر فعل و انفعالات از اهمیت بالینی مشخص نشده است.

مصرف همزمان با دیگوکسین ، وارفارین ، هیدروکلروتیازید ، گلیبن کلامید ، ایبوپروفن ، پاراستامول ، سیمواستاتین و آملودیپین به تعامل بالینی قابل توجهی منجر نمی شود. افزایش قابل توجهی در میانگین غلظت دیگوکسین در پلاسمای خون به طور متوسط ​​20٪ (در یک مورد 39٪). با استفاده همزمان از تلمیزارتان و دیگوکسین ، توصیه می شود به طور دوره ای غلظت دیگوکسین در پلاسمای خون را تعیین کنید.

مانند سایر داروهای فعال در سیستم رنین-آنژیوتانسین-آلدوسترون (RAAS) ، استفاده از telmisartan می تواند باعث هیپرکالمی شود (به بخش "دستورالعمل های ویژه" مراجعه کنید). این خطر ممکن است در صورت مصرف همزمان با داروهای دیگر افزایش یابد ، که می تواند باعث ایجاد هیپرکالمی (جایگزین های نمکی حاوی پتاسیم ، دیورتیک های پتاسیم ، مهارکننده های ACE ، ARA II ، داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی NSAIDs ، از جمله انتخابی سیکلوکسیژناز-2 | TsOGG-2 | سرکوب کننده های سیستم ایمنی سیکلوسپورین یا تاکرولیموس و تریمتوپریم.

ایجاد هیپرکالمی به عوامل خطر همزمان بستگی دارد. خطر در صورت استفاده همزمان از ترکیبات فوق نیز افزایش می یابد. به ویژه ، این خطر به ویژه هنگامی که به طور همزمان با داروهای ادرار آور پتاسیم و همچنین با جایگزین های نمکی حاوی پتاسیم استفاده می شود ، زیاد است. به عنوان مثال ، استفاده از همزمان با مهار کننده های ACE یا NSAID ها در صورت پیش گیری از اقدامات احتیاطی شدید ، خطر کمتری دارند. ARA II مانند telmisartan باعث کاهش افت پتاسیم در طول درمان دیورتیک می شود. استفاده از داروهای ادرار آور پتاسیم ، به عنوان مثال ، اسپیرونولاکتون ، افرینون ، تریامترن یا آمیلورید ، مواد افزودنی حاوی پتاسیم یا جایگزین های نمکی حاوی پتاسیم می تواند منجر به افزایش قابل توجه پتاسیم سرم شود. از مصرف همزمان هیپوکالمی مستند باید با احتیاط و با نظارت منظم پتاسیم در پلاسما خون استفاده شود. با استفاده همزمان از telmisartan و ramipril ، افزایش 2.5 برابری در AUC0-24 و Cmax از ramipril و ramipril مشاهده شد. اهمیت بالینی این پدیده ثابت نشده است. با استفاده همزمان از مهارکننده های ACE و آماده سازی لیتیوم ، افزایش برگشت پذیر در مقدار لیتیوم پلاسما مشاهده شد ، همراه با اثرات سمی. در موارد نادر ، چنین تغییراتی با ترکیبات ARA II و لیتیوم گزارش شده است. با استفاده همزمان لیتیوم و ARA II ، تعیین مقدار لیتیوم در پلاسما خون توصیه می شود. درمان NSAID ها ، از جمله استیل سالیسیلیک اسید ، COX-2 و NSAID های غیر منتخب ، می تواند باعث نارسایی حاد کلیوی در بیماران کم آبی شود. داروهایی که روی RAAS عمل می کنند ممکن است اثر هم افزایی داشته باشند. در بیمارانی که NSAID و telmisartan دریافت می کنند ، در ابتدای درمان و کنترل عملکرد کلیه باید جبران شود. مصرف همزمان با آلیسکیرن در بیماران مبتلا به دیابت قندی یا نارسایی کلیوی متوسط ​​تا شدید (میزان فیلتراسیون گلومرولی GFR)