Telzap - دستورالعمل استفاده ، بررسی ، آنالوگ و فرم های دوز (قرص 40 میلی گرم ، 80 میلی گرم ، به علاوه 80 میلی گرم 12 ، 5 میلی گرم با هیدروکلروتیازید دیورتیک) داروهای درمان فشار خون بالا و کاهش فشار خون در بزرگسالان ، کودکان و بارداری

در این مقاله می توانید دستورالعمل استفاده از دارو را مطالعه کنید Telzap. بازخورد بازدید کنندگان از سایت - مصرف کنندگان این دارو و همچنین نظرات متخصصان پزشکی در مورد استفاده از Telzap در عمل خود را ارائه می دهد. یک درخواست بزرگ این است که به طور فعال نظرات خود را در مورد دارو اضافه کنید: دارو به خلاص شدن از بیماری کمک کرد یا کمکی نکرد ، چه عوارض و عوارض جانبی مشاهده شده است ، احتمالاً توسط سازنده در حاشیه نویسی اعلام نشده است. آنالوگ های Telzap در حضور آنالوگ های ساختاری موجود. برای درمان فشار خون بالا و کاهش فشار در بزرگسالان ، کودکان و همچنین در دوران بارداری و شیردهی از آنها استفاده شود. ترکیب دارو.

Telzap - داروی ضد فشار خون.

Telmisartan (ماده فعال Telzap) یک آنتاگونیست خاص گیرنده های آنژیوتانسین 2 (نوع AT1) است که هنگام مصرف خوراکی موثر است. این یک وابستگی بسیار بالا برای زیرگروه گیرنده AT1 دارد که از طریق آن عمل آنژیوتانسین 2 محقق می شود. Telmisartan آنژیوتانسین 2 را از اتصال به گیرنده جابجا می کند ، بدون اینکه عمل آگونیست نسبت به این گیرنده انجام شود ، فقط به زیرگروه گیرنده AT1 آنژیوتانسین 2. منتقل می شود. Telmisartan هیچ وابستگی به گیرنده های دیگر ندارد ، از جمله. به گیرنده های AT2 و سایر گیرنده های آنژیوتانسین که کمتر مورد مطالعه قرار گرفته اند. اهمیت عملکردی این گیرنده ها و همچنین تأثیر تحریک بیش از حد احتمالی آنها با آنژیوتانسین 2 ، غلظت آنها با انتصاب تلمیزارتان افزایش می یابد ، مورد مطالعه قرار نگرفته است. Telmisartan غلظت آلدوسترون را در پلاسمای خون کاهش می دهد ، فعالیت رنین را کاهش نمی دهد و کانال های یونی را مسدود نمی کند. Telmisartan ACE (کینیناز 2) را مهار نمی کند ، که باعث از بین رفتن برادی کینین نیز می شود. این از عوارض جانبی مرتبط با عمل برادی کینین (به عنوان مثال ، سرفه خشک) جلوگیری می کند.

Telzap با دوز 80 میلی گرم اثر فشار خون بالا آنژیوتانسین 2 را به طور کامل مسدود می کند. شروع فعالیت ضد فشار خون در طی 3 ساعت پس از اولین دوز تلمیزارتان ذکر می شود. تأثیر دارو 24 ساعت به طول می انجامد و از نظر بالینی تا 48 ساعت از اهمیت بالینی برخوردار است.یک اثر ضد فشار خون بالا که معمولاً 4-8 هفته پس از استفاده منظم ایجاد می شود.

در بیماران مبتلا به فشار خون شریانی ، تمیسارتان فشار خون سیستولیک و دیاستولیک را کاهش می دهد ، بدون اینکه بر ضربان قلب تأثیر بگذارد.

در صورت قطع شدید مصرف Telzap ، فشار خون در طی چند روز بتدریج و بدون ایجاد سندرم ترشح به سطح اصلی خود برمی گردد.

همانطور که نتایج مطالعات بالینی تطبیقی نشان داده است ، اثر ضد فشار خون telmisartan با اثر ضد فشار خون داروهای سایر کلاسها (آملودیپین ، آتنولول ، آنالاپریل ، هیدروکلروتیازید و لیسینوپریل) قابل مقایسه است.

شیوع سرفه خشک نسبت به مهارکننده های ACE با تلمیسارتان به طور قابل توجهی کمتر بود.

پیشگیری از بیماری های قلبی و عروقی

بیماران 55 ساله و بالاتر با بیماری عروق کرونر ، سکته مغزی ، حمله ایسکمیک زودگذر ، آسیب شریانی محیطی یا عوارض دیابت نوع 2 (به عنوان مثال ، رتینوپاتی ، هیپرتروفی بطن چپ ، ماکرو و یا میکروآلبومینوری) با سابقه خطر قلبی عروقی از حوادث ، Telzap اثر مشابه اثر ramipril در کاهش نقطه انتهایی ترکیبی دارد: مرگ و میر قلبی عروقی ناشی از انفارکتوس میوکارد بدون نتیجه کشنده ، سکته مغزی بدون نتیجه و کشنده مرگبار - سایپرز ، باشگاه دانش تغذیه به دلیل نارسایی مزمن قلب.

Telmisartan به همان اندازه به عنوان ramipril در کاهش فراوانی نقاط ثانویه مؤثر بود: مرگ و میر قلبی عروقی ، انفارکتوس میوکارد غیر کشنده یا سکته مغزی غیر کشنده.

سرفه خشک و ورم آنژیونوریوتیک در مقایسه با رامیپریل کمتر با تلمیسارتان توصیف می شود ، در حالی که فشار خون شریانی بیشتر با تلمیزارتان رخ می دهد.

هیدروکلروتیازید به عنوان بخشی از Telzap Plus یک دیورتیک تیازیدی است. تیازیدها بر جذب مجدد الکترولیتها در لوله های کلیوی تأثیر می گذارند ، در نتیجه دفع یون های سدیم و کلرید را در مقادیر تقریباً معادل آن افزایش می دهند. اثر دیورتیک هیدروکلروتیازید منجر به کاهش BCC ، افزایش فعالیت رنین پلاسما ، افزایش تولید آلدوسترون و به دنبال آن افزایش محتوای پتاسیم و بی کربنات در ادرار و کاهش محتوای پتاسیم در پلاسما خون می شود. استفاده همزمان از telmisartan به کاهش تلفات پتاسیم ناشی از این دیورتیک کمک می کند ، احتمالاً به دلیل محاصره RAAS. پس از مصرف هیدروکلروتیازید ، دیورز بعد از 2 ساعت شدت می یابد ، حداکثر اثر بعد از گذشت حدود 4 ساعت ایجاد می شود ، اثر حدود 6-12 ساعت به طول می انجامد.

مطالعات اپیدمیولوژیک نشان داده اند که طولانی مدت درمان با هیدروکلروتیازید ، خطر عوارض قلبی عروقی و مرگ و میر را کاهش می دهد.

ترکیب

Telmisartan + excipients.

Telmisartan + Hydrochlorothiazide + Excipients (Telzap Plus).

فارماکوکینتیک

هنگامی که به صورت خوراکی مصرف می شود ، Telzap به سرعت از دستگاه گوارش جذب می شود. قابلیت دسترسی زیستی 50٪ است. Telmisartan کاملاً به پروتئین های پلاسما محدود است ، عمدتا با گلیکوپروتئین های آلبومین و آلفا-1 اسید. این ماده با ترکیب اسید گلوکورونیک متابولیزه می شود. ملتحمه فعالیت دارویی ندارد. این ماده از طریق روده بدون تغییر دفع می شود ، دفع توسط کلیه ها - کمتر از 1٪.

هیدروکلروتیازید در انسان متابولیزه نمی شود. تقریباً بطور کامل بدون تغییر در ادرار دفع می شود. حدود 60٪ از دوزهای خوراکی خوراکی طی 48 ساعت بدون تغییر دفع می شود و ترخیص کالا از گمرک کلیه 250-300 میلی لیتر در دقیقه است.

فارماکوکینتیک در گروههای خاص بیمار

تفاوت در غلظت پلاسمایی تلمیسارتان در زنان و مردان وجود دارد. Cmax و AUC به ترتیب تقریباً 3 و 2 برابر در زنان در مقایسه با مردان بدون تأثیر معنی داری بر اثربخشی بیشتر بودند.

در خانمها تمایل به غلظت بالاتر هیدروکلروتیازید در پلاسمای خون وجود دارد ، این از نظر بالینی قابل توجه نیست.

فارماکوکینتیک تلمیزارتان در بیماران مسن بالای 65 سال با بیماران جوان تفاوت ندارد. تنظیم دوز لازم نیست.

در بیمارانی که عملکرد کلیوی با اختلال خفیف تا متوسط دارند ، تنظیم دوز تلمیزارتان نیازی نیست. به بیماران مبتلا به نارسایی شدید کلیوی و بیماران مبتلا به همودیالیز دوز اولیه پایینتر از 20 میلی گرم در روز توصیه می شود. Telmisartan با همودیالیز دفع نمی شود.

در بیمارانی که عملکرد کبدی با اختلال خفیف تا متوسط دارند (کلاس A و B طبق طبقه بندی Child-Pugh) ، مقدار روزانه نباید بیش از 40 میلی گرم باشد.

نشانه ها

فشار خون بالا ،
کاهش مرگ و میر و بیماری های قلبی عروقی در بزرگسالان مبتلا به بیماری های قلبی عروقی با منشا آتروترومبوتیکی (IHD ، سکته مغزی یا سابقه بیماری شریان محیطی) و دیابت نوع 2 با آسیب اندام هدف.

فرم های انتشار

قرص 40 و 80 میلی گرم.

قرص 80 میلی گرم + 12.5 میلی گرم (Telzap Plus).

دستورالعمل استفاده و دوز

این دارو به صورت خوراکی ، روزانه 1 بار ، صرف نظر از مصرف مواد غذایی ، قرص ها باید با مایع شسته شوند.

دوز توصیه شده اولیه Telzap 40 میلی گرم (1 قرص) یک بار در روز است. در بعضی از بیماران ، مصرف دارو با دوز 20 میلی گرم در روز ممکن است مؤثر باشد. دوز 20 میلی گرم با تقسیم یک قرص 40 میلی گرم در نصف در معرض خطر حاصل می شود. در مواردی که اثر درمانی حاصل نمی شود ، مقدار توصیه شده از Telzap ممکن است حداکثر 80 میلی گرم یک بار در روز افزایش یابد.

به عنوان یک گزینه جایگزین ، Telzap را می توان در ترکیب با دیورتیک های تیازیدی ، به عنوان مثال ، هیدروکلروتیازید ، که ، هنگام استفاده از یکدیگر ، دارای اثر ضد فشار خون اضافی است. هنگام تصمیم گیری در مورد افزایش دوز ، باید در نظر گرفت که حداکثر اثر ضد فشار خون معمولاً طی 4-8 هفته پس از شروع درمان حاصل می شود.

کاهش مرگ و میر و بیماری های قلبی عروقی

دوز توصیه شده از Telzap یک بار در روز 80 میلی گرم است. در دوره اولیه درمان ، نظارت بر فشار خون توصیه می شود ؛ اصلاح درمان فشار خون بالا ممکن است لازم باشد.

تجربه تلمیزارتان در بیماران با نارسایی شدید کلیوی یا بیماران مبتلا به همودیالیز محدود است. دوز اولیه پایینتر از 20 میلی گرم در روز به این بیماران توصیه می شود. در مورد بیماران با عملکرد کلیوی با اختلال خفیف تا متوسط ، تنظیم دوز لازم نیست.

استفاده همزمان از Telzap با آلیسکیرن در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی منع مصرف دارد (GFR کمتر از 60 میلی لیتر در دقیقه / 73/1 متر مربع از سطح بدن).

مصرف همزمان Telzap با مهارکننده های ACE در بیماران مبتلا به نفروپاتی دیابتی منع مصرف دارد.

بیماران با نارسایی کبدی خفیف تا متوسط (کلاس A و B طبق طبقه بندی Child-Pugh) باید با احتیاط تجویز شوند ، دوز نباید بیش از 40 میلی گرم یک بار در روز باشد. Telzap در بیمارانی که اختلال شدید کبدی دارند (کلاس C طبق طبقه بندی Child-Pugh) منع مصرف دارد.

در بیماران مسن تنظیم دوز لازم نیست.

در داخل ، یک بار در روز ، صرف نظر از مصرف مواد غذایی ، با مایعات شسته شود.

بیمارانی که BP را نمی توان به طور صحیح از طریق تونیزارتان یا هیدروکلروتیازید کنترل کرد ، باید Telzap Plus مصرف کنند. قبل از جابجایی به ترکیبی با دوز ثابت ، تیتراسیون دوز فردی از هر مؤلفه توصیه می شود. در برخی شرایط بالینی ، انتقال مستقیم از مونوتراپی به درمان با ترکیب دوز ثابت ممکن است در نظر گرفته شود.

داروی Telzap Plus ، می تواند یک بار در روز برای بیمارانی که فشار خون آنها نمی تواند به درستی کنترل شود در هنگام مصرف تلمیزارتان با دوز 80 میلی گرم در روز استفاده شود.

اثر جانبی

عفونت ادراری ، از جمله سیستیت ،
عفونت دستگاه تنفسی فوقانی ، از جمله فارنژیت و سینوزیت ،
سپسیس ، از جمله کشنده
کم خونی ، ائوزینوفیلی ، ترومبوسیتوپنی ،
واکنش آنافیلاکسی ،
حساسیت
قند خون
هیپوگلیسمی (در بیماران مبتلا به دیابت قند) ،
بی خوابی
افسردگی
اضطراب
غش
خواب آلودگی
اختلالات بینایی
سرگیجه
برادیکاردی
کاهش بیش از حد فشار خون ،
افت فشارخون ،
تاکی کاردی
تنگی نفس
سرفه
بیماری ریه بینابینی
درد معده
اسهال
سوء هاضمه
نفخ
استفراغ
خشکی دهان
ناراحتی در معده
نقض سلیقه
اختلال در عملکرد کبد / آسیب کبدی ،
پوست خارش دار
هایپرهیدروز
بثورات
آنژیوادم (همچنین کشنده)
اگزما
اریتما
کهیر
بثورات مواد مخدر
بثورات پوستی سمی
سیاتیک
گرفتگی عضلات
میالژی
آرترالژی ،
درد اندام
سندرم تاندون مانند ،
اختلال در عملکرد کلیه ، از جمله نارسایی حاد کلیوی ،
افزایش کراتینین پلاسما ،
کاهش هموگلوبین ،
افزایش اسید اوریک پلاسما ،
افزایش فعالیت آنزیم های کبدی و CPK ،
درد قفسه سینه
آستانه
سندرم آنفلوانزا

موارد منع مصرف

بیماری انسداد مجاری صفراوی ،
اختلال عملکرد کبدی شدید (کلاس کودک C-Pugh) ،
مصرف ترکیبی با آلیسکیرن در بیماران مبتلا به دیابت قندی یا نارسایی شدید کلیوی (GFR کمتر از 60 میلی لیتر در دقیقه / 73/1 متر مربع از سطح بدن) ،
مصرف همزمان با مهار کننده های ACE در بیماران مبتلا به نفروپاتی دیابتی ،
عدم تحمل فروکتوز ارثی (به دلیل وجود سوربیتول در ترکیب دارو) ،
بارداری
دوره شیردهی ،
سن تا 18 سال (اثربخشی و ایمنی برقرار نشده است) ،
حساسیت به ماده فعال یا سایر مواد تحریک کننده دارو.

بارداری و شیردهی

در حال حاضر ، اطلاعات موثق در مورد ایمنی telmisartan در زنان باردار در دسترس نیست. در مطالعات حیوانی ، سمیت تولید مثل دارو مشخص شده است. استفاده از Telzap در دوران بارداری منع مصرف دارد.

اگر به درمان طولانی مدت با Telzap نیاز دارید ، بیمارانی که قصد بارداری دارند باید یک داروی ضد فشار خون جایگزین با مشخصات ایمنی اثبات شده برای استفاده در دوران بارداری انتخاب کنند. پس از مشخص شدن واقعیت بارداری ، باید بلافاصله درمان با Telzap متوقف شود و در صورت لزوم درمان جایگزین شروع شود.

همانطور که نتایج مشاهدات بالینی نشان داده است ، استفاده از آنتاگونیست های گیرنده آنژیوتانسین 2 در سه ماهه دوم و سوم بارداری دارای اثر سمی بر روی جنین (اختلال در عملکرد کلیه ، الیگوهیدرنیوز ، تاخیر در استخوان گذاری جمجمه) و نوزاد (نارسایی کلیوی ، فشار خون بالا و فشار خون) است. هنگام استفاده از آنتاگونیست های گیرنده آنژیوتانسین 2 در سه ماهه دوم بارداری ، سونوگرافی کلیه ها و جمجمه جنین توصیه می شود. کودکانی که مادران آنها در دوران بارداری آنتاگونیست گیرنده آنژیوتانسین 2 دریافت کرده اند باید از نزدیک مورد بررسی قرار گیرند تا فشار خون شریانی را تشخیص دهند.

اطلاعات در مورد استفاده از تلمیزارتان در دوران شیردهی در دسترس نیست. مصرف داروی Telzap در دوران شیردهی منع مصرف دارد. یک داروی ضد فشار خون جایگزین با مشخصات ایمنی مطلوب تر باید بخصوص هنگام تغذیه نوزاد تازه متولد شده یا نارس استفاده شود.

استفاده در کودکان

استفاده از دارو Telzap زیر 18 سال منع مصرف دارد (اثربخشی و ایمنی برقرار نشده است).

استفاده در بیماران مسن

در بیماران مسن تنظیم دوز لازم نیست.

دستورالعمل های ویژه

اختلال در عملکرد کبد

استفاده از Telzap در بیماران مبتلا به کلستاز ، انسداد مجاری صفراوی یا اختلال شدید عملکرد کبدی (کلاس کودک-پوگ C) منع مصرف دارد ، زیرا تلمیزارتان عمدتا در صفرا دفع می شود. اعتقاد بر این است که چنین بیمارانی ترشح کبدی تلمیزارتان را کاهش داده اند. در بیماران با درجه خفیف یا متوسط از اختلال در عملکرد کبد (کلاس A و B طبق طبقه بندی Child-Pugh) ، از Telzap باید با احتیاط استفاده شود.

بیماران مبتلا به تنگی عروق کلیوی دو طرفه یا تنگی شریانی یک کلیه که تنها عملکرد می کنند ، در صورت درمان با داروهای فعال در RAAS ، خطر افت فشار خون شریانی شدید و نارسایی کلیوی را افزایش می دهند.

اختلال در عملکرد کلیه و پیوند کلیه

هنگام استفاده از Telzap در بیماران مبتلا به اختلال در عملکرد کلیه ، نظارت دوره ای بر محتوای پتاسیم و کراتینین در پلاسمای خون توصیه می شود. هیچ تجربه بالینی با Telzap در بیمارانی که اخیراً تحت پیوند کلیه قرار گرفته اند ، وجود ندارد.

فشار خون شریانی علائم ، به ویژه پس از اولین بار استفاده از Telzap ، ممکن است در بیماران با کاهش BCC و / یا سدیم موجود در پلاسمای خون در مقابل زمینه درمان قبلی با دیورتیک ها ، محدودیت در مصرف نمک ، اسهال یا استفراغ رخ دهد. چنین شرایطی (کمبود مایع و / یا سدیم) قبل از مصرف Telzap باید از بین برود.

محاصره مضاعف RAAS

مصرف همزمان تلمیزارتان با آلیسکیرن در بیماران دیابتی یا نارسایی کلیوی منع مصرف دارد (GFR کمتر از 60 میلی لیتر در دقیقه / 73/1 متر مربع از سطح بدن).

استفاده همزمان از مهارکننده های Telzap و ACE در بیماران مبتلا به نفروپاتی دیابتی منع مصرف دارد.

در نتیجه مهار RAAS ، فشار خون شریانی ، سینکوپ ، هایپرکالمی و اختلال در عملکرد کلیه (از جمله نارسایی حاد کلیوی) در بیمارانی که مستعد این امر هستند ، به ویژه هنگامی که با چندین داروی که در این سیستم عمل می کنند نیز ذکر شد. بنابراین ، محاصره مضاعف از RAAS (به عنوان مثال ، در حالی که مصرف تلمیسارتان با دیگر آنتاگونیست های RAAS) توصیه نمی شود.

در موارد وابستگی به تون عروق و عملکرد کلیه عمدتا به فعالیت RAAS (به عنوان مثال در بیمارانی که نارسایی مزمن قلب یا بیماری کلیوی دارند ، از جمله با تنگی عروق کلیوی یا تنگی شریان کلیه) ، استفاده از داروهایی که روی این سیستم تأثیر می گذارد ممکن است همراه با ایجاد فشار خون شریانی حاد ، هیپرازوتمی ، الیگوریا و در موارد نادر نارسایی حاد کلیوی.

در بیماران مبتلا به هایپرآلدوسترونیسم اولیه ، درمان با داروهای ضد فشار خون ، که اثر آن با مهار RAAS حاصل می شود ، معمولاً بی اثر است. در این راستا استفاده از دارو Telzap توصیه نمی شود.

تنگی دریچه آئورت و میترال ، کاردیومیوپاتی انسدادی هیپرتروفیک

مانند سایر وازودیلاتورها ، بیماران مبتلا به تنگی آئورت یا میترال و همچنین کاردیومیوپاتی انسدادی هیپرتروفیک ، هنگام استفاده از Telzap باید به ویژه احتیاط کنند.

بیماران مبتلا به دیابت که انسولین یا داروهای قند خون را برای تجویز خوراکی دریافت کرده اند

در مقابل زمینه درمان با Telzap ، چنین بیمارانی ممکن است هیپوگلیسمی را تجربه کنند. کنترل قند خون باید تقویت شود ، همانطور که ممکن است نیاز به تنظیم دوز انسولین یا یک عامل هیپوگلیسمی وجود داشته باشد.

استفاده از داروهایی که روی RAAS عمل می کنند می تواند باعث هیپرکالمی شود. در بیماران مسن ، بیمارانی که نارسایی کلیوی یا دیابت قندی دارند ، بیمارانی که داروهای افزایش سطح پتاسیم پلاسما را افزایش می دهند ، و یا بیماران مبتلا به بیماریهای همراه ، هیپرکلمی می تواند کشنده باشد.

هنگام تصمیم گیری در مورد مصرف همزمان داروهای موثر بر RAAS ، ارزیابی نسبت خطر و سود آن ضروری است. فاکتورهای اصلی خطر برای هایپرکالمی که باید در نظر گرفته شود عبارتند از:

دیابت ، نارسایی کلیه ، سن (بیماران بالای 70 سال) ،
ترکیب با یک یا چند داروی فعال در RAAS ، و / یا مواد افزودنی غذایی حاوی پتاسیم. داروها یا کلاسهای درمانی داروهایی که می توانند باعث بروز قند خون شوند ، جایگزین های نمکی حاوی پتاسیم ، دیورتیک کننده های پتاسیم ، مهارکننده های ACE ، آنتاگونیست های گیرنده آنژیوتانسین 2 ، داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی (NSAIDs) (شامل مهار کننده های انتخابی COX-2) هستند. هپارین ، سرکوب کننده های سیستم ایمنی (سیکلوسپورین یا تاکرولیموس) و تریمتوپریم ،
بیماری های همزمان ، بویژه کم آبی ، نارسایی حاد قلب ، اسیدوز متابولیک ، اختلال در عملکرد کلیه ، سندرم سیتولیز (به عنوان مثال ، ایسکمی حاد اندام ، ربومولیولیز ، تروما گسترده).

به بیماران در معرض خطر توصیه می شود که میزان پتاسیم موجود در پلاسمای خون را با دقت کنترل کنند.

Telzap حاوی سوربیتول (E420) است. بیمارانی که تحمل نادر تحریک فروکتوز ارثی دارند ، نباید این دارو را مصرف کنند.

همانطور که در مورد مهار کننده های ACE ذکر شده است ، تلمیزارتان و سایر آنتاگونیست های گیرنده آنژیوتانسین 2 فشار خون را در بیماران نژاد نیدروژن کمتر از سایر نژادها کاهش می دهند ، احتمالاً به دلیل تمایل بیشتر به کاهش فعالیت رنین در جمعیت بیمار.

همانند سایر داروهای ضد فشار خون ، کاهش بیش از حد فشار خون در بیماران مبتلا به کاردیومیوپاتی ایسکمیک یا بیماری عروق کرونر قلب می تواند منجر به ایجاد انفارکتوس میوکارد یا سکته مغزی شود.

تأثیر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و مکانیسم های کنترل

مطالعات بالینی ویژه ای برای بررسی تأثیر دارو بر توانایی رانندگی خودرو و مکانیسم ها انجام نشده است. هنگام رانندگی و کار با مکانیزم هایی که نیاز به افزایش توجه دارند ، باید مراقب باشید ، زیرا سرگیجه و خواب آلودگی به ندرت با استفاده از Telzap اتفاق می افتد.

تعامل با مواد مخدر

محاصره مضاعف RAAS

مصرف همزمان Telzap با آلیسیرین در بیماران دیابتی یا نارسایی کلیوی منع مصرف دارد (GFR کمتر از 60 میلی لیتر در دقیقه / 1.73 متر مربع از سطح بدن) و برای سایر بیماران توصیه نمی شود.

استفاده همزمان از مهارکننده های تلمیزارتان و ACE در بیماران مبتلا به نفروپاتی دیابتی منع مصرف دارد.

مطالعات کلینیکی نشان داده است که محاصره مضاعف RAAS به دلیل استفاده ترکیبی از مهارکننده های ACE ، آنتاگونیست های گیرنده آنژیوتانسین 2 یا aliskiren با افزایش شیوع عوارض جانبی مانند فشار خون شریانی ، هایپرکالمی و اختلال در عملکرد کلیه (از جمله نارسایی حاد کلیوی) در مقایسه با استفاده از تنها همراه است. داروهای ضد RAAS.

خطر ابتلا به هایپرکالمی ممکن است هنگام استفاده همراه با داروهای دیگری که می توانند باعث هیپرکالمی (مواد افزودنی غذایی حاوی پتاسیم و جایگزین های نمکی حاوی پتاسیم ، دیورتیک های حاوی پتاسیم شوند) افزایش یابد (به عنوان مثال ، اسپیرونولاکتون ، افرینون ، تریامترن یا آمیلوراید) ، NSAID (از جمله مهار کننده های انتخابی COX-2) ، هپارین ، سرکوب کننده های سیستم ایمنی (سیکلوسپورین یا تاکرولیموس) و تریمتوپریم). در صورت لزوم ، در برابر پس زمینه هیپوکالمی مستند ، مصرف ترکیبی از داروها باید با احتیاط انجام شود و مرتباً محتوای پتاسیم موجود در پلاسمای خون را کنترل کند.

با مصرف ترکیبی از تلمیزارتان با دیگوکسین ، میانگین افزایش Cmax دیگوکسین در پلاسما به میزان 49٪ و Cmin 20٪ مشاهده شد. در ابتدای درمان ، هنگام انتخاب یک دوز و قطع درمان با تلمیزارتان ، غلظت دیگوکسین در پلاسمای خون باید با دقت کنترل شود تا بتوان آن را در محدوده درمانی نگه داشت.

دیورتیک های پتاسیم یا مکمل های غذایی حاوی پتاسیم

آنتاگونیست های گیرنده آنژیوتانسین 2 ، مانند تلمیزارتان ، از بین رفتن پتاسیم ناشی از دیورتیک را کاهش می دهد. دیورتیک های دارای پتاسیم (به عنوان مثال ، اسپیرونولاکتون ، افرینون ، تریامترن یا آمیلوراید) ، مواد افزودنی غذایی حاوی پتاسیم یا جایگزین های نمکی می توانند منجر به افزایش قابل توجه پتاسیم پلاسما شوند. اگر مصرف همزمان نشان داده شود ، از آنجا که هیپوکالمی مستند وجود دارد ، آنها باید با احتیاط و در مقابل زمینه نظارت منظم پتاسیم در پلاسمای خون استفاده شوند.

با استفاده ترکیبی از آماده سازی لیتیوم با مهار کننده های ACE و آنتاگونیست های گیرنده آنژیوتانسین 2 از جمله telmisartan ، افزایش برگشت پذیر غلظت لیتیوم در پلاسما خون و اثر سمی آن بوجود آمد. در صورت نیاز به استفاده از این ترکیب داروها ، توصیه می شود غلظت لیتیوم در پلاسمای خون را با دقت کنترل کنید.

NSAID ها (یعنی اسید استیل سالیسیلیک اسید در دوزهایی که برای درمان ضد التهابی ، مهارکننده های COX-2 و NSAID های غیر منتخب استفاده می شوند) می توانند اثر ضد فشار خون آنتاگونیست های گیرنده آنژیوتانسین 2 را تضعیف کنند در بعضی از بیماران با عملکرد کلیه مختل شده (به عنوان مثال بیماران کم آبی ، بیماران مسن اختلال در عملکرد کلیه) استفاده ترکیبی از آنتاگونیست های گیرنده آنژیوتانسین 2 و داروهای مهار کننده COX-2 می تواند به وخیم تر عملکرد کلیه منجر شود ، از جمله توسعه نارسایی حاد کلیوی tatochnosti، که معمولا قابل برگشت. بنابراین ، استفاده ترکیبی از داروها باید با احتیاط انجام شود ، خصوصاً در بیماران سالخورده. مصرف کافی مایعات باید تأمین شود ، علاوه بر این ، در آغاز استفاده از مفصل و به صورت دوره ای در آینده ، شاخص های عملکرد کلیه باید مورد بررسی قرار گیرند.

دیورتیک ها (تیازید یا حلقه)

درمان قبلی با دیورتیک های با دوز بالا ، مانند فوروزمید (یک ادرار آور "حلقه") و هیدروکلروتیازید (یک دیورتیک تیازیدی) ، می تواند منجر به هیپوولمی و خطر افت فشار خون در ابتدای درمان تلمیزارتان شود.

سایر داروهای ضد فشار خون

اثر Telzap ممکن است با استفاده ترکیبی از داروهای ضد فشار خون دیگر تقویت شود.

با توجه به خصوصیات دارویی باکلوفن و آمیواستین ، می توان فرض کرد که آنها باعث افزایش اثر درمانی همه داروهای ضد فشار خون ، از جمله تلمیزارتان می شوند. علاوه بر این ، فشار خون بالا می تواند با استفاده از اتانول (الکل) ، باربیتوراتها ، داروها یا داروهای ضد افسردگی تشدید شود.

کورتیکواستروئیدها (برای استفاده سیستمیک)

کورتیکواستروئیدها اثر تلمیزارتان را تضعیف می کنند.

آنالوگ های دارویی Telzap

آنالوگهای ساختاری ماده فعال:

میکاردیس ،
Mikardis Plus ،
Prirator
تانیدول
اینها ،
Telzap Plus ،
تلمیزارتان
تلمیستا
Telpres
Telpres Plus ،
تلسارتان
Telsartan N.

آنالوگ های موجود در گروه دارویی (آنتاگونیست های گیرنده آنژیوتانسین 2):

آپرواسسک ،
Aprovel
آرتینوا ،
آتاکند
Blocktran
برازار
وازوتنز ،
والز
والز ن ،
والسارتان
Valsacor
واملوس
جیزار
Hyposart ،
دیووان
دوپرس ،
زیزاکار
ایبرتان
ایربزارتان
ایرسار
نامزد
کاندسارتان
کاردومین
کاردوس ،
قلبی
کاردوستن
کارزارتان
Co-Exforge ،
Coaprovel
کوثر
زارتن
لوزاپ ،
Lozap Plus ،
لوزارل
لوسارتان
Losartan n
لوریستا
لوساکور
میکاردیس ،
ناویدن
نورتین
الیمسترا
اردیس
Prirator
Presartan ،
رنكارد
سارتاول
تانیدول
طارق
تونستا
Teveten
تلمیزارتان
Telpres
تلسارتان
محکم
اداربی
Exforge
Exfotans ،
پروپوزارتان مسیلات.

طبقه بندی بینی (ICD-10)

قرص های پوشیده از فیلم	1 برگه
ماده فعال:
telmisartan	40/80 میلی گرم
مواد تحریک کننده: مگلومین - 12/24 میلی گرم ، سوربیتول - 162.2 / 324.4 میلی گرم ، هیدروکسید سدیم - 3.4 / 6.8 میلی گرم ، پوویدون 25 - 20/40 میلی گرم ، استارات منیزیم - 2.4 / 4.8 میلی گرم

فارماکودینامیک

Telmisartan خاص ARA II است (زیر مجموعه AT)₁) ، وقتی به صورت خوراکی مصرف می شود ، مؤثر است. Telmisartan تمایل بسیار بالایی برای AT دارد₁گیرنده هایی که از طریق آنها عمل آنژیوتانسین II محقق می شود. این ماده آنژیوتانسین II را از پیوند با گیرنده جابجا می کند و در نتیجه نسبت به این گیرنده از عملکرد آگونیست برخوردار نیست. Telmisartan فقط به زیر تیپ AT متصل می شود₁گیرنده های آنژیوتانسین II. ارتباطات پایدار است. Telmisartan هیچ وابستگی به گیرنده های دیگر ندارد ، از جمله. AT₂گیرنده ها و سایر گیرنده های آنژیوتانسین که کمتر مورد مطالعه قرار گرفتند. اهمیت عملکردی این گیرنده ها و همچنین تأثیر تحریک بیش از حد احتمالی آنها با آنژیوتانسین II ، غلظت آن با انتصاب تلمیزارتان افزایش می یابد ، مورد مطالعه قرار نگرفته است. Telmisartan غلظت آلدوسترون را در پلاسمای خون کاهش می دهد ، فعالیت رنین را کاهش نمی دهد و کانال های یونی را مسدود نمی کند. Telmisartan ACE (کینیناز II) را مهار نمی کند ، که همچنین تخریب برادی کینین را کاتالیز می کند. این از عوارض جانبی مرتبط با عمل برادی کینین (به عنوان مثال ، سرفه خشک) جلوگیری می کند.

فشارخون اساسی. در بیماران ، تلمیزارتان با دوز 80 میلی گرم اثر فشار خون بالا آنژیوتانسین II را به طور کامل مسدود می کند. شروع اقدامات ضد فشار خون ظرف 3 ساعت پس از اولین تجویز تلمیزارتان ذکر می شود. تأثیر دارو 24 ساعت به طول می انجامد و از نظر بالینی تا 48 ساعت از اهمیت بالینی برخوردار است.یک اثر ضد فشار خون بالا که معمولاً 4-8 هفته پس از استفاده منظم ایجاد می شود.

در بیماران مبتلا به فشار خون شریانی ، تمیسارتان فشار خون و پدر را بدون تأثیر ضربان قلب کاهش می دهد.

در صورت قطع شدید تلمیزارتان ، فشار خون در طی چند روز به تدریج بدون ایجاد سندرم ترشح به سطح اصلی خود برمی گردد.

پیشگیری از بیماری های قلبی عروقی. بیماران 55 ساله و بالاتر با بیماری عروق کرونر ، سکته مغزی ، حمله ایسکمیک زودگذر ، آسیب شریانی محیطی یا عوارض دیابت نوع 2 (به عنوان مثال رتینوپاتی ، هیپرتروفی بطن چپ ، ماکرو و یا میکروآلبومینوری) با سابقه وقایع قلبی عروقی ، telmisartan تاثیری شبیه به ramipril در کاهش نقطه انتهایی ترکیبی داشت: مرگ و میر قلبی عروقی ، انفارکتوس میوکارد غیر کشنده ، سکته مغزی غیر کشنده و روش از در ارتباط با CHF.

Telmisartan به همان اندازه به عنوان ramipril در کاهش فراوانی نقاط ثانویه مؤثر بود: مرگ و میر قلبی عروقی ، انفارکتوس میوکارد غیر کشنده یا سکته مغزی غیر کشنده. سرفه خشک و آنژیوادم در مقایسه با رامیپریل کمتر با تلمیزارتان توصیف می شود ، در حالی که فشار خون شریانی بیشتر با تمیسارتان رخ می دهد.

بیماران دوران کودکی و بزرگسالی. ایمنی و اثربخشی telmisartan در کودکان و نوجوانان زیر 18 سال برقرار نشده است.

فارماکوکینتیک

مکش هنگام تجویز ، تلمیزارتان به سرعت از دستگاه گوارش جذب می شود. قابلیت دسترسی زیستی 50٪ است. هنگامی که به طور همزمان با غذا مصرف شود ، کاهش AUC از 6٪ (با دوز 40 میلی گرم) تا 19٪ (با دوز 160 میلی گرم) متغیر است. بعد از گذشت 3 ساعت از تجویز ، غلظت خون در سطح خون بدون در نظر گرفتن اینکه آیا تمیسارتان همزمان با غذا گرفته شده است یا خیر ، سطح می شود. در غلظت پلاسما در زنان و مردان تفاوت وجود دارد. ج_حداکثر و AUC در زنان در مقایسه با مردان به ترتیب تقریباً 3 و 2 برابر بیشتر از مردان بود بدون اینکه تأثیر معنی داری بر کارآیی داشته باشد.

هیچ ارتباط خطی بین دوز دارو و غلظت پلاسما وجود ندارد. ج_حداکثر و ، تا حدی کمتر ، AUC به طور نامتناسب با افزایش دوز در هنگام استفاده از دوزهای بالاتر از 40 میلی گرم در روز افزایش می یابد.

توزیع Telmisartan به شدت با پروتئین های پلاسما (> 99.5٪) به طور عمده با آلبومین و آلفا متصل می شود₁گلیکوپروتئینهای مرطوب

ظاهرا V_ss تقریباً 500 لیتر است.

متابولیسم. این ماده با ترکیب اسید گلوکورونیک متابولیزه می شود.

ملتحمه فعالیت دارویی ندارد.

پرورش تی_1/2 بیش از 20 ساعت است که از طریق روده بدون تغییر دفع می شود ، و توسط کلیه ها دفع می شود - کمتر از 1٪. ترخیص کالا از گمرک پلاسما در مقایسه با جریان خون کبدی (حدود 1500 میلی لیتر در دقیقه) زیاد است (حدود 1000 میلی لیتر در دقیقه).

جمعیت ویژه بیماران

پیری فارماکوکینتیک تلمیزارتان در بیماران بالای 65 سال با بیماران جوان تفاوت ندارد. تنظیم دوز لازم نیست.

اختلال در عملکرد کلیه. در بیمارانی که عملکرد کلیوی با اختلال خفیف تا متوسط دارند ، تنظیم دوز تلمیزارتان نیازی نیست.

به بیمارانی که نارسایی شدید کلیوی دارند و بیماران مبتلا به همودیالیز دوز اولیه کمتر از 20 میلی گرم در روز توصیه می شود (به "دستورالعمل های ویژه" مراجعه کنید). Telmisartan با همودیالیز دفع نمی شود.

اختلال در عملکرد کبد. در بیمارانی که عملکرد کبدی با اختلال خفیف تا متوسط دارند (کلاس A و B طبق طبقه بندی Child-Pugh) ، مقدار روزانه نباید بیش از 40 میلی گرم باشد.

فرم مصرف

یک قرص حاوی

مواد فعال: telmisartan به ترتیب 40،000 یا 80،000 میلی گرم ،

هیدروکلروتیازید 12.500 میلی گرم یا 25.000 میلی گرم به ترتیب ،

مواد تحریک کننده: سوربیتول ، هیدروکسید سدیم ، پوویدون 25 ، استئات منیزیم

قرص های بصورت شکم و باریک شکل با سطح دو قلو از سفید تا زرد ، با تعداد اکسترود شده "41" در یک طرف قرص ، حدود 12 میلی متر طول و حدود 6 میلی متر عرض (برای دوز 40 میلی گرم / 12.5 میلی گرم).

قرص های بصورت شکم و شکلی شکل با سطح دو قلو از سفید تا زرد ، با تعداد اکسترود شده "81" در یک طرف قرص ، حدود 16.5 میلی متر طول ، حدود 8.3 میلی متر عرض (برای دوز 80 میلی گرم / 12.5 میلی گرم).

قرص های بصورت شکم و شکلی شکل با سطح دو قلو از سفید تا زرد ، با یک شماره اکسترود شده "82" در یک طرف قرص ، حدود 16 میلی متر طول ، حدود 8 میلی متر عرض (برای دوز 80 میلی گرم در 25 میلی گرم).

نشانه ها Telzap

کاهش مرگ و میر و بیماری های قلبی عروقی در بزرگسالان:

- با بیماریهای قلبی عروقی با منشا آتروترومبوتیکی (بیماری عروق کرونر قلب ، سکته مغزی یا سابقه شریان های محیطی) ،

- با دیابت نوع 2 با آسیب اندام هدف.

موارد منع مصرف

حساسیت به ماده فعال یا سایر مواد تحریک کننده دارو ،

بارداری و شیردهی ،

بیماری انسداد مجاری صفراوی ،

اختلال عملکرد کبدی شدید (کلاس کودک C-Pugh) ،

مصرف ترکیبی با آلیسکیرن در بیماران مبتلا به دیابت قندی یا نارسایی شدید کلیوی (GFR کمتر از 60 میلی لیتر در دقیقه / 73/1 مترمکعب) (به "تعامل" و "دستورالعمل های ویژه" مراجعه کنید) ،

عدم تحمل فروکتوز ارثی (به دلیل وجود سوربیتول در قرص) ،

مصرف همزمان با مهار کننده های ACE در بیماران مبتلا به نفروپاتی دیابتی ("تعامل" و "دستورالعمل های ویژه" را ببینید) ،

سن تا 18 سال (اثربخشی و ایمنی برقرار نشده است).

با مراقبت: تنگی شریان کلیوی دو طرفه یا تنگی شریان کلیه با عملکرد واحد ، اختلال در عملکرد کلیه ، اختلال خفیف تا متوسط کبدی ، کاهش BCC در مقایسه با مصرف قبلی دیورتیک ها ، محدودیت در مصرف کلرید سدیم ، اسهال یا استفراغ ، هیپوناترمیا ، هایپرکالمی ، شرایط پس از پیوند کلیه (تجربه برنامه غیاب) ، نارسایی مزمن شدید قلبی ، تنگی دریچه آئورت و میترال ، کاردیومیوپاتی انسدادی هیپرتروفیک ، هایپرالدوستای اولیه onizm (اثربخشی و ایمنی ثابت نشده است)، درمان سیاه پوستان بیماران.

بارداری و شیردهی

در حال حاضر ، اطلاعات موثق در مورد ایمنی telmisartan در زنان باردار در دسترس نیست. در مطالعات حیوانی ، سمیت تولید مثل دارو مشخص شده است. استفاده از Telzap during در دوران بارداری منع مصرف دارد (به "موارد منع مصرف" مراجعه کنید).

اگر درمان طولانی مدت با Telzap ® لازم باشد ، بیمارانی که قصد بارداری دارند باید یک داروی ضد فشار خون بالا با مشخصات ایمنی اثبات شده برای استفاده در دوران بارداری انتخاب کنند. پس از مشخص شدن واقعیت بارداری ، درمان با Telzap immediately باید فوراً متوقف شود و در صورت لزوم درمان جایگزین آغاز شود.

همانطور که از نتایج مشاهدات بالینی نشان داده شده است ، استفاده از ARA II در سه ماهه دوم و سوم بارداری دارای اثر سمی بر روی جنین (اختلال در عملکرد کلیه ، الیگوهیدرنیوز ، استخراج تاخیری جمجمه) و نوزاد (نارسایی کلیوی ، فشار خون شریانی و فشار خون بالا) است. هنگام استفاده از ARA II در سه ماهه دوم بارداری ، سونوگرافی کلیه ها و جمجمه جنین توصیه می شود.

کودکانی که مادران آنها ARA II را در دوران بارداری مصرف کرده اند ، باید به دلیل فشار خون شریانی با دقت کنترل شوند.

اطلاعات در مورد استفاده از تلمیزارتان در دوران شیردهی در دسترس نیست. مصرف Telzap ® در دوران شیردهی منع مصرف دارد (رجوع کنید به "موارد منع مصرف") ، باید از داروی ضد فشار خون جایگزین با مشخصات ایمنی مطلوب تر استفاده شود ، به خصوص هنگام تغذیه با نوزاد تازه متولد شده یا نارس.

عوارض جانبی

مطابق WHO ، اثرات ناخواسته با توجه به فرکانس توسعه آنها به شرح زیر طبقه بندی می شوند: اغلب (1/10)) ، اغلب (از 100 ≥ 100 تا شامل کشنده).

از طرف سیستم خون و لنفاوی: به ندرت - کم خونی ، به ندرت - ائوزینوفیلی ، ترومبوسیتوپنی.

از سیستم ایمنی بدن: به ندرت - واکنش آنافیلاکسی ، حساسیت به حساس.

از طرف متابولیسم و تغذیه: به ندرت - هایپرکالمی ، به ندرت - هیپوگلیسمی (در بیماران مبتلا به دیابت قند).

از طرف روان: به ندرت - بی خوابی ، افسردگی ، به ندرت - اضطراب.

از سیستم عصبی: به ندرت - غش ، ندرت - خواب آلودگی.

از طرف اندام بینایی به ندرت: اختلالات بینایی.

از طرف دستگاه شنوایی و اختلالات دخمه پرپیچ و خم: به ندرت - سرگیجه.

از قلب: به ندرت - برادی کاردی ، بندرت - تاکی کاردی.

از کشتی ها: به ندرت - کاهش قابل توجهی در فشار خون ، افت فشار خون اورتوستاتیک.

از دستگاه تنفسی ، اندامهای قفسه سینه و مدیترال: به ندرت - تنگی نفس ، سرفه ، بسیار نادر - بیماری بینابینی ریه.

از دستگاه گوارش: به ندرت - درد شکم ، اسهال ، سوء هاضمه ، نفخ ، استفراغ ، بندرت - خشکی دهان ، ناراحتی در معده ، نقض احساسات چشایی.

از طرف کبد و مجاری صفراوی: به ندرت - اختلال در عملکرد کبد / آسیب کبدی.

از طرف پوست و بافت زیر جلدی: به ندرت - پوستی خارش دار ، هایپرهیدروز ، راش ، بندرت - آنژیوادم (همچنین کشنده) ، اگزما ، اریتم ، کهیر ، بثورات دارویی ، بثورات پوستی سمی.

از سیستم اسکلتی عضلانی و بافت پیوندی: به ندرت - کمردرد (سیاتیک) ، گرفتگی عضلات ، میالژی ، به ندرت - آرتروالژی ، درد اندام ، درد تاندون (سندرم شبیه تاندون).

از کلیه ها و مجاری ادراری: به ندرت - اختلال در عملکرد کلیه ، از جمله نارسایی حاد کلیوی.

اختلالات عمومی و اختلالات عمومی در محل تزریق: به ندرت - درد قفسه سینه ، استن (ضعف) ، بندرت - سندرم آنفلوانزا.

تأثیر نتایج مطالعات آزمایشگاهی و ابزاری: به ندرت - افزایش غلظت کراتینین در پلاسمای خون ، به ندرت - کاهش محتوای Hb ، افزایش محتوای اسید اوریک در پلاسما خون ، افزایش فعالیت آنزیم های کبدی و CPK.

تعامل

محاصره مضاعف RAAS. مصرف همزمان تلمیزارتان با آلیسکیرن در بیماران دیابتی یا نارسایی کلیوی منع مصرف دارد (GFR کمتر از 60 میلی لیتر در دقیقه / 1.73 m 2) و برای سایر بیماران توصیه نمی شود.

استفاده همزمان از مهارکننده های تلمیزارتان و ACE در بیماران مبتلا به نفروپاتی دیابتی منع مصرف دارد (به "موارد منع مصرف" مراجعه کنید).

مطالعات بالینی نشان داده است که محاصره مضاعف RAAS به دلیل استفاده ترکیبی از مهارکننده های ACE ، ARA II یا aliskiren با افزایش بروز عوارض جانبی مانند فشار خون شریانی ، هایپرکالمی و اختلال در عملکرد کلیه (از جمله نارسایی حاد کلیوی) همراه با مصرف تنها یک دارو همراه است. اقدام به RAAS.

خطر ابتلا به هایپرکالمی ممکن است هنگام استفاده همراه با داروهای دیگری که می توانند باعث ایجاد هیپرکالمی (مواد افزودنی غذایی حاوی پتاسیم و جایگزین های نمکی حاوی پتاسیم ، دیورتیک های پرمصرف پتاسیم) شوند (به عنوان مثال اسپیرونولاکتون ، افرینون ، تریامترن یا آمیلوراید) ، NSAID ها از جمله مهار کننده های انتخابی COX-2 ، هپاری سرکوب کننده های سیستم ایمنی بدن (سیکلوسپورین یا تاکرولیموس) و تری متیوپریم. در صورت لزوم ، در پس زمینه هیپوکالمی مستند ، استفاده ترکیبی از داروها باید انجام شود مراقب باشید و مرتباً میزان پتاسیم موجود در پلاسمای خون را کنترل کنید.

دیگوکسین با مصرف همزمان تلمیزارتان با دیگوکسین ، افزایش متوسط در C مشاهده شد_حداکثر دیگوکسین پلاسما در 49٪ و C است_دقیقه 20٪ در ابتدای درمان ، هنگام انتخاب یک دوز و قطع درمان با تلمیزارتان ، غلظت دیگوکسین در پلاسمای خون باید با دقت کنترل شود تا بتوان آن را در محدوده درمانی نگه داشت.

دیورتیک های پتاسیم یا مکمل های غذایی حاوی پتاسیم. ARA II مانند telmisartan از بین رفتن پتاسیم ناشی از دیورتیک را کاهش می دهد. داروهای ادرارآور پتاسیم ، به عنوان مثال اسپیرونولاکتون ، افرینون ، تریامترن یا آمیلورید ، مواد افزودنی غذایی حاوی پتاسیم یا جایگزین های نمکی می توانند منجر به افزایش قابل توجه پتاسیم در پلاسمای خون شوند. اگر مصرف همزمان نشان داده شود ، از آنجا که هیپوکالمی مستند وجود دارد ، آنها باید با احتیاط و در مقابل زمینه نظارت منظم پتاسیم در پلاسمای خون استفاده شوند.

آماده سازی لیتیوم. هنگامی که آماده سازی لیتیوم همراه با مهار کننده های ACE و ARA II از جمله تمیسارتان گرفته شد ، افزایش برگشت پذیر غلظت لیتیوم در پلاسما و اثر سمی آن بوجود آمد. در صورت نیاز به استفاده از این ترکیب داروها ، توصیه می شود غلظت لیتیوم در پلاسمای خون را با دقت کنترل کنید.

NSAID ها NSAID ها (یعنی اسید استیل اسیدسیلیک اسید در دوزهایی که برای درمان ضد التهابی ، مهارکننده های COX-2 و NSAID های غیر منتخب استفاده می شوند) می توانند اثر ضد فشار خون ARA II را تضعیف کنند. در برخی از بیماران با اختلال در عملکرد کلیه (به عنوان مثال ، کمبود آب بدن ، بیماران مسن با اختلال در عملکرد کلیه) ، استفاده ترکیبی از ARA II و داروهایی که COX-2 را مهار می کنند می تواند به وخامت بیشتر عملکرد کلیه از جمله ایجاد نارسایی حاد کلیوی منجر شود ، که به طور معمول برگشت پذیر است بنابراین ، استفاده ترکیبی از داروها باید با احتیاط انجام شود ، خصوصاً در بیماران سالخورده. لازم است از مصرف مناسب مایعات اطمینان حاصل شود ، علاوه بر این ، در آغاز استفاده از مفصل و به صورت دوره ای در آینده ، شاخص های عملکرد کلیه باید مورد بررسی قرار گیرد.

دیورتیک ها (تیازید یا حلقه). درمان قبلی با دوزهای بالای داروهای ادرارآور ، مانند فوروزمید (دیورتیک حلقه) و هیدروکلروتیازید (دیورتیک تیازید) ، می تواند منجر به هیپوولمی و خطر افت فشار خون در ابتدای درمان با تلمیزارتان شود.

سایر داروهای ضد فشار خون. با مصرف ترکیبی از داروهای ضد فشار خون دیگر ، اثر تمیسارتتان قابل افزایش است. با توجه به خصوصیات دارویی باکلوفن و آمیواستین ، می توان فرض کرد که آنها باعث افزایش اثر درمانی همه داروهای ضد فشار خون ، از جمله تلمیزارتان می شوند. علاوه بر این ، فشار خون بالا می تواند با الکل ، باربیتوراتها ، داروها یا داروهای ضد افسردگی افزایش یابد.

کورتیکواستروئیدها (برای استفاده سیستمیک). کورتیکواستروئیدها اثر تلمیزارتان را تضعیف می کنند.

مقدار مصرف و تجویز

داخل، یک بار در روز ، صرف نظر از مصرف مواد غذایی ، با مایعات شسته شود.

فشار خون شریانی. دوز توصیه شده اولیه Telzap ® 1 قرص است. (40 میلی گرم) یک بار در روز. برخی از بیماران ممکن است مصرف 20 میلی گرم در روز داشته باشند. دوز 20 میلی گرم با تقسیم یک قرص 40 میلی گرم در نصف در معرض خطر حاصل می شود. در مواردی که اثر درمانی حاصل نمی شود ، مقدار توصیه شده از Telzap ® می تواند حداکثر 80 میلی گرم یک بار در روز افزایش یابد. به عنوان یک گزینه جایگزین ، Telzap ® را می توان با ترکیبی از دیورتیک های تیازیدی ، به عنوان مثال ، هیدروکلروتیازید ، که ، هنگام استفاده از یکدیگر ، دارای اثر ضد فشار خون اضافی است.

هنگام تصمیم گیری در مورد افزایش دوز ، باید در نظر گرفت که حداکثر اثر ضد فشار خون معمولاً طی 4-8 هفته پس از شروع درمان حاصل می شود.

کاهش مرگ و میر و فراوانی بیماریهای قلبی عروقی. دوز توصیه شده از Telzap 80 80 میلی گرم یک بار در روز است. در دوره اولیه درمان ، نظارت بر فشار خون توصیه می شود ؛ اصلاح درمان فشار خون بالا ممکن است لازم باشد.

جمعیت ویژه بیماران

اختلال در عملکرد کلیه. تجربه تلمیزارتان در بیماران با نارسایی شدید کلیوی یا بیماران مبتلا به همودیالیز محدود است. دوز اولیه پایینتر از 20 میلی گرم در روز به این بیماران توصیه می شود (به "درمان ویژه" مراجعه کنید). در مورد بیماران با عملکرد کلیوی با اختلال خفیف تا متوسط ، تنظیم دوز لازم نیست. مصرف همزمان Telzap ® با آلیسکیرن در بیماران با نارسایی کلیوی منع مصرف دارد (GFR کمتر از 60 میلی لیتر در دقیقه / 1.73 m 2) (نگاه کنید به "موارد منع مصرف").

استفاده همزمان از Telzap ® با مهار کننده های ACE در بیماران مبتلا به نفروپاتی دیابتی منع مصرف دارد (نگاه کنید به "موارد منع مصرف").

اختلال در عملکرد کبد. Telzap in در بیمارانی که اختلال شدید کبدی دارند (کلاس C-Child-Pugh) منع مصرف دارد (به "موارد منع مصرف" مراجعه کنید). در بیمارانی که نارسایی کبدی خفیف تا متوسط دارند (به ترتیب کلاس A و B طبق طبقه بندی Child-Pugh) ، داروی با احتیاط تجویز می شود ، دوز نباید بیش از 40 میلی گرم یک بار در روز باشد (نگاه کنید به "با احتیاط").

پیری برای بیماران سالخورده ، تنظیم دوز لازم نیست.

کودکان و نوجوانان. استفاده از Telzap ® در کودکان و نوجوانان زیر 18 سال به دلیل عدم ایمنی و کارآیی اطلاعات منع مصرف دارد (به "موارد منع مصرف" مراجعه کنید).

مصرف بیش از حد

علائم مهمترین علائم مصرف بیش از حد آن ، کاهش چشمگیر فشار خون و تاکی کاردی بوده و برادی کاردی ، سرگیجه ، افزایش غلظت کراتینین سرم و نارسایی حاد کلیوی نیز گزارش شده است.

درمان: Telmisartan با همودیالیز دفع نمی شود. بیماران باید با دقت کنترل شوند و علامت گذاری شود و همچنین باید مراقبت حمایتی انجام شود. روش درمانی به زمان سپری شده پس از مصرف دارو و شدت علائم بستگی دارد. اقدامات توصیه شده شامل ایجاد استفراغ و / یا لواش معده است ؛ استفاده از کربن فعال توصیه می شود. الکترولیتهای پلاسما و کراتینین باید بطور منظم کنترل شوند. اگر کاهش قابل توجهی در فشار خون رخ دهد ، بیمار باید با پاهای بلند شده موقعیت افقی بگیرد ، در حالی که لازم است سریع سلولهای الکتریکی و الکترولیت را دوباره پر کنید.

دستورالعمل های ویژه

اختلال در عملکرد کبد. استفاده از Telzap in در بیماران مبتلا به کلستاز ، انسداد مجرای صفراوی یا اختلال در عملکرد شدید کبدی (کلاس C Child-Pugh) منع مصرف دارد (نگاه کنید به "موارد منع مصرف") ، زیرا تلمیزارتان عمدتا در صفرا دفع می شود. اعتقاد بر این است که در چنین بیمارانی ترخیص کالا از گمرک کبدی تلمیزارتان کاهش می یابد. در بیماران مبتلا به نقص خفیف یا متوسط کبدی (طبقه بندی کودک- پوگ کلاس A و B) ، از Telzap باید با احتیاط استفاده شود. با احتیاط).

پرفشاری خون کلیوی در درمان داروهای موثر بر RAAS در بیماران مبتلا به تنگی عروق کلیوی دو طرفه یا تنگی شریان کلیه با عملکرد واحد ، خطر افت فشار خون شریانی شدید و نارسایی کلیوی افزایش می یابد.

اختلال در عملکرد کلیه و پیوند کلیه. هنگام استفاده از Telzap ® در بیماران مبتلا به اختلال در عملکرد کلیه ، نظارت دوره ای بر محتوای پتاسیم و کراتینین در پلاسمای خون توصیه می شود. هیچ تجربه بالینی با Telzap ® در بیمارانی که اخیراً تحت پیوند کلیه انجام گرفته اند ، وجود ندارد.

کاهش در BCC. فشار خون شریانی علائم ، به ویژه پس از اولین بار استفاده از Telzap may ، ممکن است در بیماران با کمبود BCC و / یا سدیم موجود در پلاسمای خون در مقابل زمینه درمان قبلی با دیورتیک ها ، محدودیت در مصرف نمک ، اسهال یا استفراغ ایجاد شود.

چنین شرایطی (کمبود مایع و / یا سدیم) قبل از مصرف Telzap be باید از بین برود.

محاصره مضاعف RAAS. مصرف همزمان تلمیزارتان با آلیسکیرن در بیماران دیابتی یا نارسایی کلیوی منع مصرف دارد (GFR کمتر از 60 میلی لیتر در دقیقه / 1.73 m 2) (نگاه کنید به "موارد منع مصرف").

در موارد وابستگی به عروق و عملکرد کلیه به طور عمده به فعالیت RAAS (به عنوان مثال ، در بیمارانی که نارسایی قلبی یا بیماری کلیوی دارند ، از جمله تنگی عروق کلیوی یا تنگی عروق کلیوی واحد) ، تجویز داروهای مؤثر بر این سیستم ممکن است با پیشرفت حاد همراه باشد. افت فشار خون شریانی ، هایپرازوتمی ، الیگوریا و در موارد نادر ، نارسایی حاد کلیوی.

هایپرالدوسترونسم اولیه. در بیماران مبتلا به هایپرآلدوسترونیسم اولیه ، درمان با داروهای ضد فشار خون ، که اثر آن با مهار RAAS انجام می شود ، معمولاً بی اثر است. در این رابطه ، استفاده از داروی Tezap ® توصیه نمی شود.

تنگی دریچه های آئورت و میترال ، کاردیومیوپاتی انسدادی هیپرتروفیک. مانند سایر عروق گشادکننده عروق ، بیماران مبتلا به تنگی آئورت یا میترال و همچنین کاردیومیوپاتی انسدادی هیپرتروفیک باید هنگام استفاده از Telzap careful به ویژه مراقب باشند.

بیماران مبتلا به دیابت که انسولین یا داروهای قند خون را برای تجویز خوراکی دریافت کرده اند. براساس زمینه درمان با Telzap these ، این بیماران ممکن است هیپوگلیسمی را تجربه کنند. در چنین بیمارانی ، کنترل گلیسمی نیز باید تقویت شود ، مانند ممکن است نیاز به تنظیم دوز انسولین یا یک عامل هیپوگلیسمی وجود داشته باشد.

هایپرکالمی دریافت داروهایی که روی RAAS عمل می کنند می تواند باعث هیپرکالمی شود. در بیماران سالخورده ، بیمارانی که نارسایی کلیه یا دیابت قند دارند ، بیمارانی که داروهای افزایش پتاسیم پلاسما را افزایش می دهند ، و یا بیماران مبتلا به بیماریهای همراه ، هیپرکلمی می تواند کشنده باشد.

هنگام تصمیم گیری در مورد مصرف همزمان داروهای موثر بر RAAS ، ارزیابی نسبت خطر به سود ضروری است. فاکتورهای اصلی خطر برای هایپرکالمی که باید در نظر گرفته شود عبارتند از:

- دیابت قندی ، نارسایی کلیه ، سن (بیماران بالای 70 سال) ،

- ترکیبی با یک یا چند داروی فعال در RAAS ، و / یا مواد افزودنی غذایی حاوی پتاسیم. داروها یا کلاسهای درمانی داروهایی که می توانند باعث ایجاد قند خون شوند ، جایگزین های نمکی حاوی پتاسیم ، دیورتیک های پتاسیم ، مهار کننده های ACE ، ARA II ، NSAID از جمله مهارکننده های انتخابی COX-2 ، هپارین ، سرکوب کننده های سیستم ایمنی (سیکلوسپورین یا تاکرولیموس) و تری متیوپریم ،

- شرایط / بیماری های همزمان ، به ویژه کم آبی ، نارسایی حاد قلبی ، اسیدوز متابولیک ، اختلال در عملکرد کلیه ، سندرم سیتولیز (به عنوان مثال ، ایسکمی حاد اندام ، رابومتیلولیز ، تروما گسترده).

به بیماران در معرض خطر توصیه می شود که میزان پتاسیم موجود در پلاسمای خون را با دقت کنترل کنند (به "تعامل" مراجعه کنید).

سوربیتول این دارو حاوی سوربیتول (E420) است. بیمارانی که تحمل نادر تحریک فروکتوز ارثی دارند ، نباید Telzap take مصرف کنند.

اختلافات قومی. همانطور که در مورد مهار کننده های ACE ذکر شده است ، به نظر می رسد که telmisartan و سایر ARA II فشار خون را کمتر در بیماران نژاد نیدروژن نسبت به نمایندگان سایر نژادها کاهش می دهند ، احتمالاً به دلیل تمایل بیشتر به کاهش فعالیت رنین در جمعیت این بیماران.

متفرقه مانند سایر داروهای ضد فشار خون ، کاهش بیش از حد فشار خون در بیماران مبتلا به کاردیومیوپاتی ایسکمیک یا CHD می تواند منجر به ایجاد انفارکتوس میوکارد یا سکته مغزی شود.

تأثیر توانایی رانندگی وسایل نقلیه ، مکانیسم ها. مطالعات بالینی ویژه ای برای بررسی تأثیر دارو بر توانایی رانندگی خودرو و مکانیسم ها انجام نشده است. هنگام رانندگی و کار با مکانیزم هایی که نیاز به افزایش توجه دارند ، باید مراقب باشید ، زیرا سرگیجه و خواب آلودگی به ندرت ممکن است هنگام مصرف Telzap occur رخ دهد.

تولید کننده

Zentiva Saalyk Yurunleri Sanayi ve Tijaret A.Sh.، Turkey.

منطقه Kucukkaryshtyran ، خیابان مرکز ، شماره 223 / A ، 39780 ، Buyukkaryshtyran ، Luleburgaz ، Kklrklareli ، ترکیه.

دارنده گواهی ثبت نام. سانوفی روسیه JSC. 125009 ، روسیه ، مسکو ، اول. تورسکایا ، 22 ساله.

ادعاهای مربوط به کیفیت دارو باید به آدرس Sanofi Russia JSC ارسال شود: 125009 ، روسیه ، مسکو ، اول. تورسکایا ، 22 ساله.

تلفن.: (495) 721-14-00 ، نمابر: (495) 721-14-11.

فرم و ترکیب انتشار

Telzap به شکل قرص های پوشش داده شده با پوشش فیلم 40 میلی گرم و 80 میلی گرم در دسترس است. 10 قطعه در تاول فروخته می شود ، در یک بسته مقوا 3 ، 6 یا 9 تاول وجود دارد و دستورالعمل استفاده از Telzap.

1 قرص حاوی ماده فعال: telmisartan - 40 میلی گرم یا 80 میلی گرم و اجزای کمکی: پوویدون 25 ، مگلومین ، سدیم هیدروکسید ، سوربیتول ، استارتین منیزیم است.

هنوز قرص Telzap Plus 80 میلی گرم + 12.5 میلی گرم ، حاوی 80 میلی گرم telmisartan و 12.5 میلی گرم هیدروکلروتیازید - یک مدر.

عمل دارویی

ماده فعال telmisartan دارای خواص آنتاگونیست های گیرنده آنژیوتانسین II خاص است. در هنگام مصرف ، دارو قادر است آنژیوتانسین II را از ارتباط آن با گیرنده جابجا کند. علاوه بر این ، در رابطه با این گیرنده ، او آگونیست نیست. Telmisartan تنها با گیرنده های آنژیوتانسین II ATL ارتباط برقرار می کند. ماده فعال خواص مشابهی با گیرنده AT2 و برخی دیگر نشان نمی دهد.

تحت تأثیر دارو در پلاسما خون ، غلظت آلدوسترون کاهش می یابد. در همان زمان ، فعالیت رنین در همان سطح باقی می ماند و کانال های یونی مسدود نمی شوند.

آنزیم مبدل آنژیوتانسین که باعث از بین رفتن برادی کینین می شود ، مهار نمی شود. این ویژگی به شما امکان می دهد خطر ابتلا به عوارض جانبی مانند سرفه خشک را از بین ببرید.

هنگام استفاده از دوز 80 میلی گرم در بیماران ، اثر فشار خون بالا آنژیوتانسین II مسدود می شود. اثر 3 ساعت پس از اولین دوز حاصل می شود. این عمل به مدت 24 ساعت ادامه دارد. برای 48 ساعت از نظر بالینی مؤثر است. مصرف منظم قرص به مدت 4-8 هفته منجر به خاصیت ضد فشار خون می شود.

استفاده از Telzap در بیماران مبتلا به فشار خون شریانی می تواند فشار خون دیاستولیک و سیستولیک را کاهش دهد. در ضمن ضربان قلب تغییر نمی کند.

این دارو برای درمان بیماری های قلبی عروقی استفاده می شود. در سالمندان مبتلا به آسیب شناسی سیستم قلبی و عروقی ، قرص ها باعث کاهش فرکانس:

سکته های مغزی
انفارکتوس میوکارد
مرگ و میر ناشی از بیماری های قلبی عروقی

نشانه های استفاده

چه چیزی به Telzap کمک می کند؟ نشانه های اصلی استفاده از قرص ها:

IHD در بیماران بالای 55 سال.
پیشگیری از بیماری های سیستم قلبی عروقی.
جلوگیری از مرگ و میر در اثر حملات قلبی عروقی در بیماران در معرض خطر (برای جلوگیری از حمله قلبی ، سکته مغزی ، نارسایی قلبی با یک نتیجه کشنده).
پیشگیری از عوارض قلب و عروق خونی در دیابت نوع 2.
فشار خون پایدار بالا - بالای 140/90 برای انواع ضروری و خاص فشار خون بالا علامت دار.
به عنوان بخشی از درمان پیچیده بعد از سکته مغزی یا حمله ایسکمیک.

فشار خون شریانی

مصرف همزمان Telzap با مهارکننده های ACE در بیماران مبتلا به نفروپاتی دیابتی منع مصرف دارد.

در بیماران مسن تنظیم دوز لازم نیست.

Telzap Plus

به صورت خوراکی ، یک بار در روز ، صرف نظر از غذا ، با مایع بشویید.

بیمارانی که BP را نمی توان به طور صحیح از طریق تونیزارتان یا هیدروکلروتیازید کنترل کرد ، باید Telzap Plus مصرف کنند.

قبل از جابجایی به ترکیبی با دوز ثابت ، تیتراسیون دوز فردی از هر مؤلفه توصیه می شود. در برخی شرایط بالینی ، انتقال مستقیم از مونوتراپی به درمان با ترکیب دوز ثابت ممکن است در نظر گرفته شود.

همچنین این مقاله را بخوانید: نوشیدن Corinfar با چه فشارهایی: دستورالعمل ، قیمت و بررسی

عوارض جانبی

در بعضی از بیماران ، مصرف Telzap می تواند عوارض جانبی را برانگیزد.

سوء هاضمه و سرفه به ندرت اتفاق می افتد. به ندرت ، بیماری ریه بینابینی رخ می دهد.
برخی از بیماران از بی خوابی ، افسردگی ، افزایش اضطراب شکایت دارند. در موارد نادر ، غش وجود دارد.
در زنان بیماریهای التهابی سیستم تولید مثل ممکن است رخ دهد ، در موارد نادری ، نقص چرخه قاعدگی مشاهده می شود. در مردان ، اختلال نعوظ امکان پذیر است.
شواهدی از ترومبوسیتوپنی ، ائوزینوفیلی و هموگلوبین کم وجود دارد.
در لیست چنین عوارض جانبی باید هیپریدروز ، خارش پوستی ، بثورات نامیده شود. اگزما ، آنژیوادم ، اریتما ، سمی و بثورات پوستی دارویی به ندرت تشخیص داده می شود.
از جمله عوارض جانبی به نام اختلال در عملکرد کلیه است. از جمله این آسیب شناسی ها نارسایی کلیوی است.
از دستگاه گوارش ، اسهال ، درد شکم ، استفراغ ، نفخ شکم و سوء هاضمه بیشتر از دیگران بروز می کند. به ندرت اختلالات مزه ، ناراحتی در ناحیه اپی گاستریک ، مخاط خشک در حفره دهان مشاهده می شود.

سیستم قلبی عروقی به ندرت با درمان Telzap به حوادث جانبی پاسخ می دهد. در ضمن ، بیماران امکان پذیر هستند:

کاهش فشار خون با تغییر وضعیت بدن ،
افتادگی افت فشار خون
کاهش یا افزایش ضربان قلب.

اختلالات کیسه صفرا و کبد بسیار نادر است.

استفاده از دارو ممکن است باعث کاهش قند خون و اسیدوز متابولیک شود.

در مورد واکنش های آلرژیک موارد زیر ممکن است:

خواص دارویی

فارماکوکینتیک

مصرف همزمان هیدروکلروتیازید و تمیسارتان بر فارماکوکینتیک این داروها تاثیری ندارد.

تلمیزارتان: پس از تجویز خوراکی ، غلظت اوج تلمیزارتان پس از 5/0 تا 5/5 ساعت به دست می آید.در دسترس بودن مطلق تلمیزارتان با دوز 40 و 160 میلی گرم به ترتیب 42 و 58 درصد است. هنگام مصرف تلمیزارتان همزمان با غذا ، کاهش AUC (ناحیه زیر منحنی غلظت-زمان) از 6٪ (با دوز 40 میلی گرم) تا 19٪ (با دوز 160 میلی گرم) متغیر است. 3 ساعت پس از مصرف ، بدون در نظر گرفتن وعده غذایی ، غلظت پلاسمای خون خارج می شود. كاهش اندك در AUC باعث كاهش اثر درماني نمي شود. فارماکوکینتیک تلمیسارتان خوراکی در دوزهای 20-160 میلی گرم با افزایش بیش از حد متناسب در غلظت پلاسما (Cmax و AUC) با افزایش دوز غیرخطی است. هیچ تجمع بالینی قابل توجهی از telmisartan تشخیص داده شد.

هیدروکلروتیازید: پس از تجویز خوراکی Telzap Plus ، غلظت اوج هیدروکلروتیازید تقریباً به 1.0 تا 3.0 ساعت پس از مصرف دارو رسیده است. براساس دفع کلیوی تجمع دهنده هیدروکلروتیازید ، فراهمی زیستی مطلق در حدود 60٪ است.

تلمیزارتان به طور قابل توجهی با پروتئین های پلاسما (بیش از 99.5)) ، به طور عمده با گلیکوپروتئین آلبومین و آلفا-1 اسید متصل می شود. حجم توزیع تقریباً 500 لیتر است که نشانگر اتصال اضافی بافت است.

هیدروکلروتیازید 68٪ به پروتئین های پلاسما محدود شده و میزان توزیع آن 0.83 - 1.14 لیتر در کیلوگرم است.

تلمیزارتان متابولیزه شده توسط ترکیب با تشکیل acylglucuronide دارویی غیر فعال. گلوکورونید ترکیب والدین تنها متابولیت است که در انسان شناسایی شده است. پس از یک دوز واحد از تلمیزارتان حاوی 14C ، گلوکورونید در حدود 11٪ از رادیواکتیویته پلاسما اندازه گیری شده است. سیتوکروم P450 و ایزوآنزیم ها در متابولیسم تلمیزارتان شرکت نمی کنند.

هیدروکلروتیازید در انسان متابولیزه نمی شود

تلمیزارتانپس از تجویز داخل وریدی یا خوراکی از تلمیزارتان با نشانه 14C ، اکثر دوز تجویز شده (> 97٪) از طریق دفع صفراوی مدفوع دفع می شود. حجم کمی در ادرار یافت شد.

کل ترخیص کالا از گمرک پلاسما از تلمیزارتان پس از تجویز خوراکی> 1500 میلی لیتر در دقیقه است. نیمه عمر ترمینال> 20 ساعت است.

هیدروکلروتیازید تقریباً بطور کامل بدون تغییر در ادرار دفع می شود.حدود 60٪ از دوز خوراکی طی 48 ساعت دفع می شود. ترخیص کالا از گمرک کلیه در حدود 250 - 300 میلی لیتر در دقیقه است. نیمه عمر ترمینال 10 تا 15 ساعت است.

بیماران سالخورده

فارماکوکینتیک تلمیزارتان در افراد مسن و بیماران کمتر از 65 سال متفاوت نیست.

غلظت پلاسماری تلمیزارتان در خانمها 2-3 برابر بیشتر از مردان است. در مطالعات بالینی ، افزایش معنی داری در پاسخ فشار خون یا فراوانی فشارخون ارتوستاتیک در زنان مشاهده نشده است. تنظیم دوز لازم نیست. تمایل به غلظت بالاتر هیدروکلروتیازید در پلاسما بیشتر از مردان مشاهده شد. اهمیت بالینی ندارد.

بیماران مبتلا به نارسایی کلیه

دفع کلیه تاثیری در ترخیص کالا از گمرک telmisartan ندارد. با توجه به نتایج کمی تجربه شده با Telzap Plus در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی خفیف تا متوسط (ترخیص کالا از گمرک کراتینین 30-60 میلی لیتر در دقیقه ، ارزش متوسط تقریبا 50 میلی لیتر در دقیقه) ، تنظیم دوز در بیماران با کاهش عملکرد کلیه ضروری نیست. تلمیزارتان با همودیالیز از خون خارج نمی شود. در بیماران با اختلال در عملکرد کلیه ، میزان از بین رفتن هیدروکلروتیازید کاهش می یابد. در یک مطالعه در بیماران با میانگین ترخیص کالا از گمرک کراتینین 90 میلی لیتر در دقیقه ، نیمه عمر هیدروکلروتیازید افزایش یافته است. در بیمارانی که کلیه غیر کاربردی دارند ، نیمه عمر حذف حدود 34 ساعت است.

بیماران مبتلا به نارسایی کبد

در بیماران مبتلا به نارسایی کبدی ، فراهمی زیستی مطلق تلمیزارتان به 100٪ افزایش می یابد. نیمه عمر نارسایی کبد تغییر نمی کند.

فارماکاودینامika

Telzap Plus ترکیبی از آنتاگونیست گیرنده آنژیوتانسین II (ARAII) ، telmisartan و یک دیورتیک تیازید ، هیدروکلروتیازید است. ترکیبی از این مؤلفه ها دارای اثر ضد فشار خون اضافی هستند و فشار خون را تا حد بیشتری نسبت به هر یک از اجزای سازنده کاهش می دهند. Telzap Plus هنگامی که روزانه یک بار مصرف می شود منجر به کاهش موثر و صاف فشار خون می شود.

Telmisartan یک آنتاگونیست گیرنده آنژیوتانسین II مؤثر و خاص (انتخابی) گیرنده (نوع AT1) برای تجویز خوراکی است. Telmisartan با شباهت بسیار زیاد آنژیوتانسین II را از محل های اتصال آن در گیرنده های زیرگروه 1 (AT1) ، که وظیفه شناخته شده اثر آنژیوتانسین II را بر عهده دارند ، جابجا می کند. Telmisartan هیچ فعالیت آگونیستی جزئی در برابر گیرنده AT1 نشان نمی دهد. Telmisartan به طور انتخابی به گیرنده AT1 متصل می شود. اتصال طولانی مدت است. Telmisartan تمایل به سایر گیرنده ها ، از جمله گیرنده AT2 و گیرنده های AT با مطالعه کمتر نشان نمی دهد.

اهمیت عملکردی این گیرنده ها و همچنین تأثیر تحریک بیش از حد احتمالی آنها با آنژیوتانسین II ، غلظت آن با انتصاب تلمیزارتان افزایش می یابد ، مورد مطالعه قرار نگرفته است.

Telmisartan سطح آلدوسترون پلاسما را کاهش می دهد ، رنین در کانال های پلاسما و یونی انسان را مسدود نمی کند.

Telmisartan آنزیم مبدل آنژیوتانسین (کیناز II) را مهار نمی کند و باعث کاهش تولید برادی کینین می شود. بنابراین ، هیچ تقویتی از عوارض جانبی مرتبط با عمل برادی کینین وجود ندارد.

دوز 80 میلی گرم تلمیزارتان ، که برای داوطلبان سالم تجویز می شود ، تقریباً به طور کامل افزایش فشار ناشی از قرار گرفتن در معرض آنژیوتانسین II را مهار می کند. اثر مهاری بیش از 24 ساعت (تا 48 ساعت) ادامه دارد.

بعد از مصرف اولین دوز تلمیزارتان ، فشار خون بعد از 3 ساعت کاهش می یابد. به طور معمول ، حداکثر کاهش فشار خون 4-8 هفته پس از شروع درمان حاصل می شود و برای طولانی مدت درمانی ادامه می یابد.

اثر ضد فشار خون بعد از مصرف دارو 24 ساعت طول می کشد ، از جمله 4 ساعت قبل از مصرف دوز بعدی ، که با اندازه گیری فشار خون تأیید می شود ، و همچنین نسبت های سرپایی پایدار (بالای 80٪) از حداقل و حداکثر غلظت دارو پس از مصرف 40 و 80 میلی گرم تلمیزارتان در یک دارونما کنترل می شود. مطالعات بالینی

در بیماران مبتلا به فشار خون بالا ، تلمیزارتان بدون اینکه روی ضربان قلب تأثیر بگذارد فشار خون سیستولیک و دیاستولیک را کاهش می دهد. اثر ضد پرفشاری خون telmisartan با نمایندگان سایر کلاسهای داروهای ضد فشار خون قابل مقایسه است (همانطور که در مطالعات بالینی مقایسه تمیسارتان با آملودیپین ، آتنولول ، آنالاپریل ، هیدروکلروتیازید و لیسینوپریل نشان داده شده است).

در یک کارآزمایی بالینی دو سو کور ، کنترل شده (687 نفر = N که از نظر کارآیی ارزیابی شدند) ، افرادی که به ترکیب 80 میلی گرم / 12.5 میلی گرم پاسخ ندادند ، اثر تدریجی کاهش فشار خون در ترکیب 80 میلی گرم / 25 میلی گرم در مقایسه با درمان طولانی مدت با دوز نشان دادند. 80 میلی گرم / 12.5 میلی گرم 2.7 / 1.6 میلی متر جیوه (SBP / DBP) (تفاوت در تغییرات متوسط تعدیل شده در مبنای نسبی). در یک مطالعه با ترکیبی از 80 میلی گرم در 25 میلی گرم ، فشار خون کاهش یافته است ، که منجر به کاهش کلی 11/9/9 میلی متر جیوه است. (GARDEN / DBP).

تجزیه و تحلیل کلی دو کارآزمایی بالینی 8 هفته ای دو سو کور ، کنترل شده با پلاسبو مشابه با مقایسه والتسارتان / هیدروکلروتیازید 160 میلی گرم در 25 میلی گرم (2121 بیمار = N21 که برای اثربخشی ارزیابی شدند) اثر بیشتری در کاهش فشار خون 2.2 / 1.2 میلی متر جیوه نشان داد . (SBP / DBP) (اختلاف در میانگین تغییرات تعدیل شده از پایه ، به ترتیب) به نفع ترکیب تلمیزارتان / هیدروکلروتیازید 80 میلی گرم در 25 میلی گرم.

بعد از قطع شدید درمان با تلمیزارتان ، فشار خون به تدریج طی چند روز بدون علائم فشار خون "بازگشت مجدد" به مقدار اولیه خود برمی گردد.

در مطالعات کلینیکی با مقایسه مستقیم دو درمان ، شیوع سرفه خشک در بیمارانی که تمیسارتان دریافت می کنند نسبت به افرادی که مهارکننده های آنزیم تبدیل کننده آنژیوتانسین را دریافت می کنند ، به طور قابل توجهی کمتر بود.

مطالعه PRoFESS در بیماران بالای 50 سال که اخیراً دچار سکته مغزی شده اند ، نشان داد که افزایش سپسیس با تلمیزارتان در مقایسه با دارونما ، 70/0٪ در مقایسه با 49/0٪ یا بیشتر است. 1.43 (فاصله اطمینان 95٪ 1.00 - 2.06) ، فراوانی مرگ و میر ناشی از سپسیس در بیمارانی که تلمیزارتان (33/0٪) در مقایسه با بیمارانی که دارونما (16/0٪) داشتند ، بیشتر بود. 2.07 (فاصله اطمینان 95٪ 1.14 - 3.76). افزایش مشاهده شده در بروز سپسیس در ارتباط با استفاده از telmisartan ممکن است یا یک پدیده تصادفی باشد یا ممکن است با مکانیسمی همراه باشد که در حال حاضر مشخص نیست.

اثرات تمیسارتان بر مرگ و میر و عوارض قلبی عروقی در حال حاضر ناشناخته است. هیدروکلروتیازید یک ادرارآور تیازیدی است. مکانیسم اثر ضد فشار خون دیورتیک های تیازیدی کاملاً مشخص نیست. تیازیدها بر مکانیسم های کلیوی جذب مجدد الکترولیتها در لوله ها اثر می گذارند ، و به طور مستقیم دفع سدیم و کلرید را در مقادیر تقریبی افزایش می دهند. اثر دیورتیک هیدروکلروتیازید باعث کاهش حجم پلاسما ، افزایش فعالیت رنین پلاسما ، افزایش ترشح آلدوسترون و به دنبال آن افزایش پتاسیم در ادرار ، از بین رفتن بی کربنات و کاهش پتاسیم سرم می شود. احتمالاً از طریق محاصره سیستم رنین-آنژیوتانسین-آلدوسترون ، مصرف همزمان تلمیزارتان ، به عنوان یک قاعده ، از از بین رفتن پتاسیم مرتبط با این دیورتیک ها جلوگیری می کند. هنگام استفاده از هیدروکلروتیازید ، شروع دیورز پس از 2 ساعت اتفاق می افتد و اثر اوج بعد از حدود 4 ساعت رخ می دهد ، در حالی که این اثر حدود 6 تا 12 ساعت ادامه می یابد.

مطالعات اپیدمیولوژیک نشان داده است که درمان طولانی مدت با هیدروکلروتیازید خطر مرگ و میر قلبی عروقی و عوارض را کاهش می دهد.

کودکان ، در دوران بارداری و شیردهی

هیچ اطلاعات موثقی در مورد ایمنی این دارو در دوران بارداری وجود ندارد. اگر بیمار قصد بارداری را دارد و برای پایین آوردن فشار نیاز به مصرف دارو دارد ، توصیه می شود از داروهای جایگزین استفاده کنید.

استفاده از داروهایی از گروه مهارکننده ها ، آنتاگونیست های آنژیوتانسین در سه ماهه دوم و سوم به ایجاد آسیب در کلیه ها ، کبد ، تخلیه تاخیری جمجمه در جنین ، الیگوهیدرامون (کاهش میزان مایعات آمنیوتیک) کمک می کند.

استفاده از دارو در دوران شیردهی کاملاً منع مصرف است.