بعضی اوقات تغذیه ویژه و فعالیت بدنی نمی توانند سطح طبیعی گلوکز را در دیابتی با 2 شکل بیماری ایجاد کنند.

ماده ای با INN Repaglinide که دستورالعمل آن به هر بسته دارویی که حاوی آن است وصل شده است ، هنگامی که کنترل غلظت قند در خون غیرممکن است ، دارای اثر قند خون است. در این مقاله به این سؤال خواهیم پرداخت که چگونه دارو را به روش صحیح مصرف کرده و در آن موارد استفاده از آن غیرممکن است.

خواص دارویی دارو

ماده فعال Repaglinide به شکل پودر سفید برای استفاده داخلی در دسترس است. مکانیسم عملکرد این مؤلفه آزاد سازی انسولین (هورمون کاهش دهنده قند) از سلولهای بتا واقع در پانکراس است.

با استفاده از رپاگلینید روی گیرنده های ویژه ، کانال های وابسته به ATP که در غشای سلول های بتا قرار دارند مسدود شده است. این فرآیند دپلاریزه شدن سلول ها و باز شدن کانال های کلسیم را تحریک می کند. در نتیجه ، تولید انسولین با افزایش هجوم کلسیم افزایش می یابد.

پس از مصرف دوز رپاگلینید بیمار ، این ماده در دستگاه گوارش جذب می شود. در عین حال ، بعد از 1 ساعت بعد از خوردن غذا بیشترین غلظت را در پلاسمای خون دارد ، پس از 4 ساعت مقدار آن به سرعت کاهش می یابد و کاملاً کم می شود. مطالعات انجام شده در مورد دارو نشان داده است كه در مقادیر فارماكوكینتیك هنگام استفاده از رپاگلینید قبل یا در طول وعده های غذایی تفاوت معنی داری مشاهده نشده است.

این ماده بیش از 90٪ به پروتئین های پلاسما متصل می شود. علاوه بر این ، فراهمی زیستی مطلق به 63 درصد و میزان توزیع آن 30 لیتر می رسد. این در کبد است که انتقال بیولوژیکی از Repaglinide اتفاق می افتد ، در نتیجه متابولیت های غیرفعال تشکیل می شوند. اصولاً ، آنها از طریق صفرا و همچنین با ادرار (8٪) و مدفوع (1٪) دفع می شوند.

30 دقیقه پس از مصرف Repaglinide ، ترشح هورمون آغاز می شود. در نتیجه ، غلظت گلوکز در خون به سرعت کاهش می یابد. بین وعده های غذایی افزایش سطح انسولین مشاهده نمی شود.

در بیماران مبتلا به دیابت غیر وابسته به انسولین که از 5/4 تا 4 گرم از Repaglinide مصرف می کنند ، کاهش وابسته به دوز گلوکز مشاهده می شود.

دستورالعمل استفاده از دارو

Repaglinide مؤلفه اصلی NovoNorm است که در دانمارک تولید می شود. شرکت دارویی Novo Nordisk A / C دارویی را به صورت قرص هایی با دوزهای مختلف - 0.5 ، 1 و 2 میلی گرم - تولید می کند. یک تاول شامل 15 قرص است ، در یک بسته ممکن است چندین تاول موجود باشد.

در هر بسته از داروی با جزء repaglinide ، دستورالعمل استفاده الزامی است. دوزها توسط یک متخصص درمانی بطور جداگانه انتخاب می شود که به طور عینی میزان قند و آسیب های مرتبط با بیمار را ارزیابی می کند. قبل از استفاده از دارو ، بیمار باید دستورالعمل های پیوست شده را به دقت بخواند.

دوز اولیه 5/0 میلی گرم است ، فقط با گذشت یک یا دو هفته می توان آن را افزایش داد ، با گذراندن آزمایش های آزمایشگاهی برای میزان قند. بزرگترین دوز منفرد 4 میلی گرم و مقدار روزانه آن 16 میلی گرم است. در طول انتقال از یک داروی کاهش دهنده قند دیگر Repaglinide 1 میلی گرم مصرف می کند. توصیه می شود 15-30 دقیقه قبل از وعده های غذایی اصلی از دارو استفاده کنید.

داروی NovoNorm باید در محلی که از رطوبت محافظت می شود ، دور از کودکان کوچک در دمای هوای 15-25 درجه سانتیگراد نگهداری شود.

ماندگاری دارو حداکثر 5 سال است ، پس از این مدت استفاده از آن به هر صورت غیرممکن است.

موارد منع مصرف و آسیب های احتمالی

متأسفانه ، همه نمی توانند NovoNorm را بپذیرند. او مانند سایر داروها منع مصرف دارد.

ماده repaglinide را نمی توان با:

1. وابسته به انسولین دیابت
2. کتواسیدوز دیابتی ، از جمله کما ،
3. اختلال عملکرد شدید کبدی و کلیوی ،
4. استفاده اضافی از داروهایی که CYP3A4 را القا یا مهار می کنند ،
5. عدم تحمل لاکتوز ، کمبود لاکتاز و سوء جذب گلوکز-گالاکتوز ،
6. حساسیت به مؤلفه افزایش یافته است ،
7. زیر 18 سال
8. بارداری برنامه ریزی شده یا مداوم ،
9. شیردهی

بررسی های انجام شده بر روی موش ها ثابت کرد که استفاده از رپاگلینید در طول مدت تحمل کودک بر روی جنین تأثیر منفی می گذارد. در نتیجه مسمومیت ، رشد اندامهای فوقانی و تحتانی جنین مختل شده است. همچنین استفاده از این ماده در دوران شیردهی ممنوع است ، زیرا با شیر مادر به کودک منتقل می شود.

گاهی اوقات با استفاده نادرست از دارو یا مصرف بیش از حد ، بروز عوارض جانبی مانند:

• هیپوگلیسمی (افزایش تعریق ، لرزش ، خواب ضعیف ، تاکی کاردی ، اضطراب) ،
• خراب شدن دستگاه بینایی (در ابتدا دارو را مصرف می کند ، سپس می گذرد) ،
• ناراحتی گوارشی (درد شکم ، تهوع و استفراغ ، یبوست یا اسهال ، افزایش فعالیت آنزیم ها در کبد) ،
• حساسیت (قرمزی پوست - اریتم ، بثورات ، خارش).

استفاده از حجم بیشتری از دارو نسبت به پزشك نشان داد كه تقریباً همیشه باعث هیپوگلیسمی می شود. اگر یک فرد دیابتی علائم بیش از حد دوز خفیف احساس کند و هوشیار باشد ، باید یک محصول سرشار از کربوهیدرات بخورد و در مورد تنظیم دوز با پزشک مشورت کند.

در هیپوگلیسمی شدید ، هنگامی که بیمار در حالت اغما یا ناخودآگاه است ، با تزریق بیشتر محلول 10٪ برای حفظ سطح قند حداقل 5/5 میلیمول در لیتر ، با محلول گلوکز 50٪ زیر پوست تزریق می شود.

اثر متقابل Repaglinide با سایر داروها

استفاده از داروهای هم زمان اغلب بر اثربخشی رپاگلینید بر غلظت گلوکز تأثیر می گذارد.

هنگامی که بیمار مهار کننده های MAO و ACE ، داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی ، سالیسیلات ها ، استروئیدهای آنابولیک ، اکرئوتید ، داروهای حاوی اتانول را مصرف می کند ، اثرات قند خون آن افزایش می یابد.

داروهای زیر بر توانایی یک ماده در کاهش گلوکز تأثیر منفی دارند:

• دیورتیک تیازید ،
• داروهای ضد بارداری برای استفاده خوراکی ،
• دانازول
• گلوکوکورتیکوئیدها ،
• هورمونهای تیروئید
• همدردی

همچنین ، بیمار باید در نظر داشته باشد که رپاگلینید با داروهایی که به طور عمده در صفرا دفع می شوند تعامل دارد. مهارکننده های CYP3A4 از جمله intraconazole ، ketoconazole ، fluconazole و برخی دیگر می توانند سطح خون آن را افزایش دهند. استفاده از القا کننده های CYP3A4 ، به ویژه ریفامپین و فنیتوئین ، سطح یک ماده در پلاسما را کاهش می دهد. با توجه به اینکه میزان القاء مشخص نشده است ، استفاده از Repaglinide با چنین داروهایی ممنوع است.

Repaglinide

Repaglinide
ترکیب شیمیایی
IUPAC	(س) - (+) - 2-ethoxy-4-2- (3-metyl-1-2- (piperidin-1-il) phenylbutylamino) -2-oxoethylbenzoic acid
فرمول ناخالص	ج27ح36ن2ای4
جرم مولی	452.586 گرم در مول
کاس	135062-02-1
PubChem	65981
داروخانه	DB00912
طبقه بندی
ATX	A10BX02
فارماکوکینتیک
زیستی موجود	56٪ (شفاهی)
اتصال پروتئین پلاسما	>98%
متابولیسم	اکسیداسیون کبدی و گلوکورونیداسیون (CYP3A4 واسطه)
نیمه عمر.	1 ساعت
دفع	مدفوع (90٪) و کلیه (8٪)
مسیر اداره
دهان
پرونده های رسانه ای ویکی مدیا

Repaglinide - داروی ضد دیابتی ، در سال 1983 اختراع شد. Repaglinide یک داروی خوراکی است که علاوه بر رژیم و ورزش برای کنترل قند خون در دیابت نوع 2 مورد استفاده قرار می گیرد. مکانیسم عملکرد رپاگلینید نشان می دهد که افزایش انسولین از سلولهای β ایزوله لوزالمعده افزایش می یابد ، مانند سایر داروهای ضد دیابتی ، اثر اصلی آن هیپوگلیسمی است. این دارو توسط Novo Nordisk تحت عنوان فروخته می شود پراندین در ایالات متحده گلوکوم در کانادا سورپوست در ژاپن Repaglinide توسط Ifi به مصر ، و NovoNorm در جای دیگر در ژاپن توسط Dainippon Sumitomo Pharma تولید می شود.

مالکیت معنوی

Repaglinide یک داروی خوراکی است که علاوه بر رژیم و ورزش برای کنترل قند خون در دیابت نوع 2 مورد استفاده قرار می گیرد.

موارد منع مصرف

Repaglinide در افراد مبتلا به موارد منع مصرف است:

1. کتواسیدوز دیابتی
2. دیابت نوع 1
3. استفاده همزمان با gemfibrozil
4. حساسیت به دارو یا مواد غیرفعال

عوارض جانبی

عوارض جانبی رایج عبارتند از:

• عفونت دستگاه تنفسی فوقانی (16٪)
• سینوزیت (6٪)
• رینیت (3٪)

عوارض جانبی جدی شامل موارد زیر است:

• ایسکمی میوکارد (2٪)
• آنژین صدری (1.8))
• مرگ بر اثر حوادث قلبی عروقی (5/0٪)

برای جمعیت های خاص

دسته بارداری C: ایمنی برای زنان باردار برقرار نشده است. این داده ها محدود هستند ، و تنها یک مورد وجود دارد ، در این گزارش اشاره شده است که هیچ عارضه ای با استفاده از repaglinide در دوران بارداری مشاهده نشده است.

در صورت استفاده از این دارو باید احتیاط را با افراد مبتلا به بیماری کبد و کاهش عملکرد کلیه انجام داد.

تعامل با مواد مخدر

Repaglinide بستر اصلی SUR3A4 است و نباید همزمان با داروهای ضد قارچ گمفیبروزیل ، کلاریترومایسین یا آزول از جمله ایتراکونازول و کتوکونازول تجویز شود. مصرف رپاگلینید به همراه یک یا چند مورد از این داروها منجر به افزایش غلظت رپاگلینید پلاسما می شود و می تواند منجر به هیپوگلیسمی شود. مصرف همزمان کلوپیدوگرل و رپاگلینید (و یک مهار کننده cyp2c8) به دلیل اثر متقابل دارو می تواند به کاهش قابل توجهی در قند خون منجر شود. در حقیقت استفاده از این داروها حداقل برای یک روز می تواند منجر به هیپوگلیسمی شدید شود. Repaglinide نباید در ترکیب با سولفونیل اوره مصرف شود ، زیرا آنها مکانیسم عملکرد یکسانی دارند.

مکانیسم عمل

رپاگلیناید با تحریک ترشح انسولین از سلولهای بتا جزایر پانکراس ، قند خون را کاهش می دهد. این با بستن کانالهای پتاسیم وابسته به ATP در غشای سلولهای بتا حاصل می شود. این سلولهای بتا را دپلاریزه می کند و کانال های کلسیم سلولی را باز می کند و در نتیجه هجوم کلسیم باعث ترشح انسولین می شود.

فارماکوکینتیک

جذب: Repaglinide هنگام جذب از دستگاه گوارش 56٪ فراهمی زیستی را دارد. قابلیت دسترسی زیستی هنگام مصرف با غذا کاهش می یابد ، حداکثر غلظت آن 20٪ کاهش می یابد.

توزیع: اتصال پروتئین رپالگلینید به آلبومین بیش از 98٪ است.

متابولیسم: رپاگلینید در درجه اول در کبد ، به ویژه CYP450 2C8 و 3A4 متابولیزه می شود و از طریق گلوکورونیداسیون تا حدی کمتر. متابولیتهای رپاگلینید غیرفعال هستند و اثرات کاهش قند را نشان نمی دهند.

دفع: Repaglinide 90٪ در مدفوع دفع می شود و 8٪ در ادرار. 0.1٪ با ادرار بدون تغییر از بین می رود. کمتر از 2٪ بدون مدفوع.

داستان

پیش سازهای Repaglinide در اواخر سال 1983 در بیبراخ روی رایس در جنوب آلمان اختراع شدند.

مالکیت معنوی

در ایالات متحده ، تحت حمایت از حق ثبت اختراع ، ثبت نام در مارس 1990 انجام شد كه سرانجام به ثبت اختراع 5،216،167 (ژوئن 1993) ، 5،312.924 (مه 1994) و 6،143،769 (نوامبر 2000) تبدیل شد. بعد از

توصیه هایی برای استفاده

در برخی شرایط ، بیماران باید زیر نظر پزشک که حداقل مقدار دارو را تجویز می کند ، از این دارو با احتیاط فراوان استفاده کنند. این بیماران شامل بیمارانی است که از آسیب شناسی کبد و یا کلیه رنج می برند ، که تحت مداخلات جراحی گسترده ای قرار گرفته اند ، که اخیراً به بیماری ویروسی یا عفونی مبتلا شده اند ، افراد سالخورده (از 60 سالگی) که رژیم کم کالری را دنبال می کنند.

اگر بیمار حالت هیپوگلیسمی به شکل خفیف یا متوسط ​​داشته باشد ، می تواند به طور مستقل از بین رود. برای انجام این کار ، شما باید غذاهای حاوی کربوهیدرات هایی که به راحتی قابل هضم هستند را بخورید - یک تکه شکر ، آب نبات ، آب شیرین یا میوه. در صورت شدید با از دست دادن هوشیاری ، همانطور که قبلاً نیز گفته شد ، محلول گلوکز به صورت داخل وریدی تجویز می شود.

لازم به ذکر است که مسدود کننده های بتا قادر به پوشاندن علائم ظهور هیپوگلیسمی هستند. پزشکان اکیداً از مصرف نوشیدن الکل به دلیل افزایش اتانول و تأثیر هیپوگلیسمی Repaglinide جلوگیری می کنند.

همچنین ، این ماده باعث کاهش تمرکز توجه می شود.

بنابراین ، رانندگان با توجه به سوء استفاده از repaglinide ، لازم است از رانندگی وسایل نقلیه یا انجام کارهای خطرناک دیگر در طول درمان خودداری کنند.

هزینه ، بررسی و آنالوگ

Repaglinide به عنوان ماده اصلی در داروی NovoNorm استفاده می شود.

می توان آن را در داروخانه خریداری کرد و یا به صورت آنلاین در وب سایت فروشنده سفارش داد. با این حال ، خرید دارو فقط با ارائه نسخه پزشک امکان پذیر است.

هزینه دارو متفاوت است:

• قرص 1 میلی گرم (30 قطعه در هر بسته) - از 148 تا 167 روبل روسیه ،
• قرص 2 میلی گرم (30 قطعه در هر بسته) - از 184 تا 254 روبل روسی.

همانطور که مشاهده می کنید ، قیمت گذاری برای افرادی که درآمد کم دارند بسیار وفادار است. با خواندن بررسی های بسیاری از دیابتی ها ، می توان خاطرنشان کرد که کم هزینه بودن دارو با توجه به اثربخشی آن ، یک نکته بزرگ است. علاوه بر این ، مزایای NovoNorm عبارتند از:

• سهولت استفاده از قرص ها نسبت به تزریقات ،
• سرعت دارو فقط در 1 ساعت ،
• مصرف طولانی دارو

نکته آخر به این معنی است که اکثر بیمارانی که به دیابت غیر وابسته به انسولین مبتلا هستند ، 5 سال یا بیشتر از NovoNorm استفاده کرده اند. آنها خاطرنشان می کنند که عملکرد آن یکسان است و از بین نمی رود. با این حال ، در صورت عدم اثر هیپوگلیسمی دارو به صفر کاهش می یابد:

1. به تغذیه مناسب (محرومیت از کربوهیدرات ها و چربی های قابل هضم) ،
2. یک سبک زندگی فعال را رعایت کنید (حداقل 30 دقیقه پیاده روی ، تمرینات فیزیوتراپی و غیره) ،
3. مرتباً سطح گلوکز را کنترل کنید (حداقل سه بار در روز).

به طور کلی ، بیماران و پزشکان NovoNorm را ضد تب بسیار خوبی می دانند. اما گاهی اوقات استفاده از قرص ممنوع است ، زیرا منجر به اثرات نامطلوب می شوند. در چنین مواردی ، پزشک تصمیم به تغییر دوز دارو یا تجویز داروی کاملاً متفاوت می گیرد.

مترادفها حاوی ماده ی فعال یکسانی هستند و فقط در مواد اضافی تفاوت دارند. قرص NovoNorm فقط یک مترادف - Diagniniside (به طور متوسط ​​278 روبل) دارد.

داروهای مشابه NovoNorm ، که در اجزای تشکیل دهنده آنها متفاوت است ، اما تأثیر یکسانی دارند ، عبارتند از:

• ژاردین (قیمت متوسط ​​- 930 روبل) ،
• Victoza (قیمت متوسط ​​- 930 روبل) ،
• ساکسندا (قیمت متوسط ​​- 930 روبل) ،
• Forsyga (قیمت متوسط ​​- 2600 روبل) ،
• Invokana (قیمت متوسط ​​- 1630 روبل).

می توان نتیجه گرفت که داروی NovoNorm ، که حاوی ماده فعال رپاگلینید است ، در درمان دیابت نوع 2 مؤثر است. این ماده به سرعت سطح قند را به حد طبیعی کاهش می دهد. اگر رژیم ، فعالیت بدنی و نظارت مداوم بر غلظت گلوکز را دنبال می کنید ، می توانید از شر هیپوگلیسمی و علائم شدید دیابت خلاص شوید. ویدئوی این مقاله نحوه درمان دیابت را برای شما بیان می کند.