Roxeracene ، پیدا کردن ، خرید

نام تجاری دارو: رکسرا

نام بین المللی غیر اختصاصی: روزوواستاتین (Rosuvastatinum)

فرم مصرف: قرص های پوشیده از فیلم

ماده فعال: روزواستاتین

گروه داروسازی: داروهای کاهش دهنده چربی.

داروهای هیپوکلسترول و هیپوتریگلیسیریدمی. مهارکننده های HMG CoA ردوکتاز.

خواص دارویی:

عمل آماده سازی Roxer با هدف سرکوب فعالیت آنزیم میکروزومی هیدروکسی متیل گلوتاریل-CoA ردوکتاز ، که به عنوان یک کاتالیزور برای محدود کردن مرحله اولیه سنتز کلسترول عمل می کند.

عادی سازی شاخص های پروفایل لیپیدها (اثر کاهنده لیپیدها) به دلیل کاهش غلظت خون کلسترول تام ، تری گلیسیریدها ، لیپوپروتئینهای با چگالی کم و همچنین افزایش غلظت لیپوپروتئین با چگالی بالا. این دارو متعلق به گروه دارویی "استاتین" است.

موارد استفاده:

هایپرکلسترول اولیه (نوع IIa مطابق با فردریکسون) یا دیس لیپیدمی مختلط (نوع IIb مطابق با فردریککسون) به عنوان یک مکمل رژیم غذایی با ناکارآمدی رژیم و سایر روشهای غیر دارویی درمان (به عنوان مثال ، فعالیت بدنی ، کاهش وزن) ، هایپرکلسترومی هموزیگوت خانواده به عنوان مکمل رژیم و سایر موارد درمان کاهنده لیپید (به عنوان مثال ، LDL- آپریزیس) یا اگر چنین درمانی مؤثر نباشد ، هایپرتریگلیسیریدمی (فردریککسون IV) به عنوان یک رژیم غذایی علاوه بر این ، سرعت پیشرفت آترواسکلروز را کاهش می دهد. دو مورد اضافی در رژیم غذایی در بیمارانی که درمان آن برای کاهش غلظت پلاسمائی Chs و Chs-LDL ، پیشگیری اولیه از عوارض عمده قلبی عروقی (سکته مغزی ، انفارکتوس میوکارد ، تجدید عروق شریانی) در بیماران بزرگسال نشان داده شده است ، اما با افزایش خطر ابتلا به آن (سن بالای 50 سال برای آقایان و بیش از 60 سال برای خانمها ، افزایش غلظت پروتئین واکنشی C در پلاسما (2 گرم در لیتر)) در حضور حداقل یکی از عوامل خطر اضافی ، مانند فشار خون شریانی ضیا، غلظت پلاسمایی پایین HDL-XC، سیگار کشیدن، بیماری عروق کرونر زودرس در سابقه خانوادگی).

بارداری و شیردهی - روکسر در بارداری و شیردهی منع مصرف دارد. زنان در سن باروری باید از روشهای مناسب پیشگیری از بارداری استفاده کنند.

از آنجا که کلسترول و مواد سنتز شده از کلسترول برای رشد جنین از اهمیت برخوردار هستند ، خطر بالقوه مهار ردوکتاز HMG-CoA برای جنین از مزایای استفاده از دارو در دوران بارداری فراتر می رود.

در صورت بارداری در حین درمان ، استفاده از دارو باید فوراً متوقف شود.

اطلاعاتی در مورد دفع روسوواستاتین با شیر مادر وجود ندارد (مشخص است که سایر مهارکننده های HMG-CoA ردوکتاز را می توان در شیر مادر دفع کرد) ، بنابراین استفاده از دارو باید در طول شیردهی قطع شود.

موارد منع مصرف:

با دوز روزانه حداکثر 30 میلی گرم

بیماریهای کبدی در مرحله فعال (از جمله افزایش مداوم فعالیت ترانس آمینازهای کبدی و افزایش فعالیت ترانس آمینازهای کبدی در سرم خون بیش از 3 برابر در مقایسه با VGN) ، نارسایی شدید کلیوی (CC کمتر از 30 میلی لیتر در دقیقه) ، میوپاتی ، مصرف همزمان سیکلوسپورین ، بیماران مستعد ابتلا به عوارض میوتوکسیک ، بارداری ، دوره شیردهی ، مصرف در زنان در سن باروری که از روشهای مناسب پیشگیری از بارداری ، عدم تحمل لاکتوز ، کمبود لاکتوز استفاده نمی کنند PS، سندرم سوء جذب گلوکز-گالاکتوز، سن 18 سال، حساسیت به روزوواستاتین و یا به هر بخشی از مواد مخدر است.

با دوز روزانه 30 میلی گرم یا بیشتر:

نارسایی کلیوی متوسط تا شدید (CC کمتر از 60 میلی لیتر در دقیقه) ، کم کاری تیروئید ،

بیماریهای عضلانی در تاریخ (از جمله سابقه خانوادگی) ، سمیت سلولی با سایر مهارکننده ها یا فیبرهای HMG-CoA ردوکتاز در تاریخ ، مصرف بیش از حد الکل ، شرایطی که می تواند منجر به افزایش غلظت پلاسما روزوواستاتین ، استفاده همزمان از فیبرها ، بیماران نژاد مغولوئید

با احتیاط با دوز روزانه حداکثر 30 میلی گرم:

سن بالای 65 سال ، فشار خون شریانی ، جراحی گسترده ، تروما ، اختلالات شدید متابولیک ، غدد درون ریز یا الکترولیت یا تشنج غیرقابل کنترل ، استفاده همزمان با ezetimibe.

مقدار مصرف و تجویز:

این دارو به صورت خوراکی مصرف می شود. قرص را جوید یا خرد نکنید ، کاملاً بلعیده شده ، با آب شستشو داده می شود ، در هر ساعت از روز ، صرف نظر از مصرف مواد غذایی ، قابل مصرف است.

قبل از شروع درمان با یک داروی روکسر ، بیمار باید شروع به پیروی از یک رژیم غذایی استاندارد هیپوکلسترول کند و به دنبال آن در طول درمان باشد. دوز دارو بسته به اهداف درمانی و پاسخ درمانی به درمان با در نظر گرفتن توصیه های ملی درمورد غلظت لیپیدهای پلاسمائی ، باید بصورت جداگانه انتخاب شود.

مقدار شروع توصیه شده برای بیمارانی که شروع به مصرف دارو می کنند ، یا برای بیمارانی که از مصرف سایر مهار کننده های ردوکتاز HMG-CoA منتقل می شوند ، باید 5 یا 10 میلی گرم یک بار در روز باشد.

با مصرف همزمان دارو با گمفیبروزیل ، فیبرات ، اسید نیکوتین در دوز بیش از 1 گرم در روز ، به بیماران دوز اولیه 5 میلی گرم توصیه می شود. هنگام انتخاب دوز اولیه ، باید از طریق غلظت کلسترول پلاسما در فرد رعایت شود و خطر احتمالی ایجاد عوارض قلبی عروقی را در نظر بگیرد ، و خطر احتمالی عوارض جانبی را نیز باید در نظر گرفت. در صورت لزوم ، ممکن است دوز بعد از 4 هفته افزایش یابد.

با توجه به پیشرفت احتمالی عوارض جانبی هنگام استفاده از دوز 40 میلی گرم در روز ، در مقایسه با دوزهای پایین تر دارو ، افزایش دوز به 40 میلی گرم در روز پس از یک دوز اضافی بالاتر از مقدار اولیه توصیه شده برای 4 هفته درمان فقط می تواند در بیماران با درجه شدید فشار خون بالا و خطر ابتلا به عوارض قلبی عروقی (به ویژه در بیماران مبتلا به هایپرکلسترول خانوادگی) که با دوز 20 میلی گرم در روز به نتیجه مطلوب درمانی نرسیدند ، و RS که تحت نظارت یک پزشک باشد. به خصوص نظارت دقیق بیمارانی که دارو را با دوز 40 میلی گرم در روز مصرف می کنند توصیه می شود.

استفاده از دوز 40 میلی گرم در روز در بیمارانی که قبلاً با دکتر مشورت نکرده اند ، توصیه نمی شود. پس از 2-4 هفته درمانی و / یا با افزایش دوز آماده سازی روکسر ، نظارت بر متابولیسم لیپیدها ضروری است (در صورت لزوم تنظیم دوز).

در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی خفیف یا متوسط ، تنظیم دوز لازم نیست. در بیمارانی که نارسایی شدید کلیوی دارند (CC کمتر از 30 میلی لیتر در دقیقه) ، استفاده از روکسر منع مصرف دارد. مصرف دارو در دوز بیش از 30 میلی گرم در روز در بیمارانی که نارسایی متوسط و شدید کلیوی دارند (CC کمتر از 60 میلی لیتر در دقیقه) منع مصرف دارد. برای بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی متوسط ، مقدار توصیه شده اولیه دارو 5 میلی گرم در روز است.

Roxer در بیماران مبتلا به بیماری فعال کبدی منع مصرف دارد. در استفاده از دارو در بیماران مبتلا به نارسایی کبدی بالاتر از 9 امتیاز (کلاس C) در مقیاس Child-Pugh هیچ تجربه ای وجود ندارد.

به بیماران بالای 65 سال توصیه می شود با دوز 5 میلی گرم در روز مصرف دارو را شروع کنند.

هنگام مطالعه پارامترهای فارماکوکینتیک روزوواستاتین در بیماران متعلق به اقوام مختلف ، افزایش غلظت سیستمیک روزواواستاتین در بین ژاپنی ها و چینی ها مشاهده شد. این واقعیت باید هنگام استفاده از داروی Roxer در این گروه های بیمار مورد توجه قرار گیرد. هنگام استفاده از دوزهای 10 و 20 میلی گرم در روز ، مقدار اولیه توصیه شده برای بیماران نژاد مغولوئید 5 میلی گرم در روز است. بیماران نژاد مغولوئید ، مصرف دارو در دوز 40 میلی گرم منع مصرف دارد.

مصرف دارو در دوز 40 میلی گرم در بیمارانی که مستعد ابتلا به عوارض میوتوکسیک هستند ، منع مصرف دارد. در صورت استفاده از دوزهای 10 و 20 میلی گرم در روز ضروری است ، مقدار اولیه توصیه شده برای این گروه از بیماران 5 میلی گرم است.

در صورت استفاده از گمی فیبرازیل ، دوز آماده سازی روکسر نباید بیش از 10 میلی گرم در روز باشد.

تعامل با سایر داروها:

سیکلوسپورین - با استفاده همزمان از روزوواستاتین و سیکلوسپورین ، AUC روزوواستاتین به طور متوسط 7 برابر بیشتر از آن است که در داوطلبان سالم مشاهده می شود. غلظت روزواستاتین پلاسما 11 بار افزایش می یابد.

مصرف همزمان با روزواواستاتین روی غلظت سیکلوسپورین در پلاسمای خون تاثیری ندارد.

ضد انعقاد کننده های غیرمستقیم - مانند سایر مهار کننده های ردوکتاز HMG-CoA ، شروع روزوواستاتین درمانی یا افزایش دوز آن در بیمارانی که همزمان داروهای ضد انعقاد غیرمستقیم (به عنوان مثال وارفارین) مصرف می کنند ، می تواند منجر به افزایش MHO شود. برداشت روزوواستاتین یا کاهش دوز آن ممکن است به کاهش MHO منجر شود. در چنین مواردی ، نظارت بر MHO توصیه می شود.

Ezetimibe - استفاده همزمان از روزواستاتین و ezetimibe با تغییر در AUC یا Cmax هر دو دارو همراه نیست. با این حال ، اثر متقابل فارماکودینامیکی بین روزواستاتین و ezetimibe ، که با افزایش خطر بروز واکنشهای عضلانی ناخواسته آشکار می شود ، نمی توان رد کرد.

Gemfibrozil و سایر داروهای کاهش دهنده چربی - استفاده همزمان از روزوواستاتین و گمی فیبروزیل منجر به افزایش 2 برابری در Cmax و AUC روزوواستاتین می شود. Gemfibrozil ، fenofibrate ، دیگر فیبراتها و دوزهای کاهش دهنده لیپیدهای اسید نیکوتین (دوزهای بزرگ یا معادل 1 گرم در روز) خطر استفاده از میوپاتی را هنگام استفاده از مهارکننده های ردوکتاز HMG-CoA افزایش می دهد (احتمالاً به دلیل این واقعیت است که در هنگام استفاده می توانند باعث ایجاد میوپاتی نیز شوند. مونوتراپی) مصرف همزمان فیبرات و روزوواستاتین در دوز روزانه 30 میلی گرم منع مصرف دارد. در چنین بیمارانی ، درمان باید با دوز 5 میلی گرم در روز شروع شود.

مهار کننده های پروتئاز HIV - استفاده همزمان از مهار کننده های پروتئیناز HIV می تواند به طور قابل توجهی غلظت پلاسما روزوواستاتین را افزایش دهد. مصرف همزمان 20 میلی گرم روزوواستاتین و ترکیبی از دو مهارکننده پروتئین HIV HIV (400 میلی گرم لوپیناویر / 100 میلی گرم ریتونوویر) به ترتیب با افزایش تعادل AUC (0-24 ساعت) و Cmax روزوواستاتین به ترتیب 2 و 5 برابر همراه است.

آنتی اسیدها - استفاده همزمان از روزواستاتین و آنتی اسیدها حاوی آلومینیوم و هیدروکسید منیزیم ، منجر به کاهش غلظت پلاسما روزوواستاتین در حدود 50٪ می شود. اگر 2 ساعت پس از مصرف روزواستاتین از آنتی اسیدها استفاده شود ، این اثر کمتر بیان می شود.

اریترومایسین - استفاده همزمان از روزواستاتین و اریترومایسین منجر به کاهش AUC (0-t) روزوواستاتین به میزان 20٪ و Cmax آن 30٪ می شود. چنین تعامل می تواند در نتیجه افزایش تحرک روده ناشی از استفاده از اریترومایسین رخ دهد.

داروهای ضد بارداری هورمونی / جایگزینی هورمون درمانی (HRT) - استفاده همزمان از روزوواستاتین و قرصهای ضد بارداری هورمونی ، AUC اتینیل استرادیول و نورژسترل را به ترتیب 26 و 34 درصد افزایش می دهد. چنین انتخاب غلظت پلاسما باید هنگام انتخاب دوز داروهای ضد بارداری هورمونی مورد توجه قرار گیرد. هیچ اطلاعات دارویی در مورد مصرف همزمان روزواواستاتین و جایگزینی هورمون درمانی وجود ندارد ، بنابراین ، اثر مشابهی را نمی توان هنگام استفاده از این ترکیب حذف کرد. با این حال ، این ترکیب به طور گسترده ای در طول کارآزمایی بالینی مورد استفاده قرار گرفت و به خوبی توسط بیماران تحمل شد.

دیگوکسین - هیچ تعامل بالینی قابل توجهی از روزوواستاتین با دیگوکسین پیش بینی نمی شود.

ایزوآنزیم های سیتوکروم P450 - روزواواستاتین نه مهار کننده و نه القا کننده سیتوکروم P450 است. علاوه بر این ، روزوواستاتین یک بستر ضعیف برای این سیستم ایزوآنزیمی است. هیچ تعامل بالینی قابل توجهی بین روزوواستاتین و فلوکونازول (مهار کننده ایزوآنزیم های CYP2C9 و CYP3A4) و کتوکونازول (مهار کننده ایزوآنزیم های CYP2A6 و CYP3A4) وجود ندارد. مصرف همزمان روزواواستاتین و ایتراکونازول (مهار کننده ایزوآنزیم CYP3A4) AUC روزوواستاتین را 28٪ افزایش می دهد ، که از نظر بالینی ناچیز است. بنابراین ، تعامل مرتبط با سیتوکروم P450 انتظار نمی رود.

مصرف بیش از حد:

تصویر بالینی مصرف بیش از حد توصیف نشده است.

با یک دوز واحد از چندین دوز روزانه دارو ، پارامترهای فارماکوکینتیک روزوواستاتین تغییر نمی کند.

درمان: علامت دار ، نظارت بر عملکرد کبد و فعالیت CPK ضروری است ، پادزهر خاصی وجود ندارد ، همودیالیز بی اثر است.

عوارض جانبی:

طبقه بندی شیوع عوارض جانبی: بسیار اغلب (> 1/10) ، اغلب (> 1/100 ، اما 1/1000 ، اما 1/10 000 ، اما

نشانه های استفاده

چه چیزی به رکسر کمک می کند؟ دارو را در موارد زیر تجویز کنید:

دیس لیپیدمی مختلط یا هایپر کلسترول اولیه (علاوه بر رژیم غذایی با ناکارآمدی روشهای درمانی غیر دارویی - کاهش وزن ، فعالیت بدنی و غیره) ،
هایپرکلسترولمی هموزیگوت خانوادگی (علاوه بر روش درمانی قبلی) ،
هیپرتریگلیسیریدمی نوع IV (علاوه بر رژیم) ،
توسعه آترواسکلروز در بیمارانی که برای کاهش غلظت Xc و Xs-LDL در پلاسما معالجه می شوند ،
پیشگیری اولیه از بیماری های قلبی (تجدید عروق شریانی ، انفارکتوس میوکارد ، سکته مغزی) در بیمارانی که مستعد ابتلا به بیماری عروق کرونر و همچنین در افراد مسن هستند ،

دستورالعمل استفاده Roxer ، دوز

دوزها به صورت جداگانه و تحت كنترل كلسترول موجود در پلاسمای خون تجویز می شوند. آنها دارو را بدون توجه به غذا می نوشند ، با آب شسته می شوند. طبق دستورالعمل ، مقدار اولیه بیش از 1 قرص Roxer 5 mg / 10 mg یک بار در روز نیست.

حداکثر دوز 40 میلی گرم در روز است.

تجویز حداکثر دوز 40 میلی گرم در روز فقط برای بیماران مبتلا به فشار خون بالا و در معرض خطر بالای عوارض ناشی از سیستم قلبی عروقی (خصوصاً در مواردی از پرفشاری خون خانوادگی) امکان پذیر است ، که در این صورت با 20 میلی گرم در روز نتیجه مطلوب حاصل نشد. انجام درمان فقط باید تحت نظارت پزشکی انجام شود.

مصرف دارو با دوز 40 میلی گرم در روز در بیمارانی که قبلاً با پزشک مشورت نکرده اند ، توصیه نمی شود. پس از 2-4 هفته استفاده یا هر بار در افزایش دوز دارو ، لازم است بر شاخصهای متابولیسم لیپید نظارت شود (تنظیم دوز در صورت لزوم ممکن است لازم باشد).

دوز 20 میلی گرم در روز برای ناقلین ژنوتیپ c.521CC یا s.421AA حداکثر است. حداکثر دوز (40 میلی گرم) فقط برای بیمارانی که میزان کلسترول شدید دارند و خطر بالای حملات قلبی دارند ، قابل تجویز است.

مصرف ضد انعقاد خون (وارفارین و غیره) همزمان با استاتین می تواند باعث خونریزی شود ، و گلیکوزیدهای قلبی (به عنوان مثال دیگوکسین) - غلظت دوم را افزایش می دهند.

اثر درمانی مصرف در 5-8 روز رخ می دهد ، و حداکثر اثر - توسط 3-4 هفته از درمان.

عوارض جانبی

طبق دستورالعمل استفاده ، قرار ملاقات Roxer با عوارض جانبی زیر همراه است:

از طرف سیستم ایمنی بدن: آنژیوادم و سایر واکنشهای مرتبط با حساس بودن.
از سیستم عصبی: سرگیجه ، سردرد ، از دست دادن حافظه ، پلی نوروپاتی.
از دستگاه گوارش: درد در معده ، تهوع ، یبوست ، پانکراس ، هپاتیت ، زردی ، اسهال ، افزایش فعالیت ترانس آمینازهای کبدی.
از پوست: خارش ، بثورات ، سندرم استیون-جونز.
از اسکلت و سیستم عضلانی: میلوژی ، میوپاتی ، ربومولیولیز.
از سیستم ادراری: پروتئینوری ، هماچوری.
عمومی: آستن.

موارد منع مصرف

تجویز Roxer در موارد زیر منع است:

حساسیت به روزوواستاتین یا هر یک از اجزای دارو ،
بیماری کبد در مرحله فعال (از جمله افزایش مداوم فعالیت ترانس آمینازهای کبدی و افزایش فعالیت ترانس آمینازهای کبدی در سرم خون بیش از 3 برابر در مقایسه با VGN) ،
نارسایی کلیوی متوسط تا شدید (کراتینین کلر کمتر از 60 میلی لیتر در دقیقه) ،
نزدیک بینی
استفاده همزمان از سیکلوسپورین ،
مستعد ابتلا به عوارض میوتوکسیک ،
بارداری ، شیردهی ،
استفاده در زنان در سن باروری که از روشهای مناسب پیشگیری از بارداری استفاده نمی کنند ،
کم کاری تیروئید
سابقه بیماری های عضلانی (از جمله سابقه خانوادگی) ،
سمیت سلولی هنگام استفاده از تاریخچه دیگر مهارکننده ها یا فیبرات HMG-CoA ردوکتاز ،
مصرف بیش از حد الکل
شرایطی که می تواند منجر به افزایش غلظت روزواستاتین در پلاسمای خون شود ،
استفاده همزمان از فیبرات ها ،
عدم تحمل لاکتوز ، کمبود لاکتاز ، سندرم سوء جذب گلوکز و گالاکتوز ،
بیماران مغولوئید
سن تا 18 سال

مصرف بیش از حد

از تصویر بالینی مصرف بیش از حد اطلاعاتی در دست نیست. تغییر در پارامترهای فارماکوکینتیک ماده فعال در هنگام مصرف دوزهای زیاد مشاهده نمی شود.

روزواستاتین پادزهر خاصی ندارد ؛ همودیالیز بی اثر است. در موارد مصرف بیش از حد دوز ، علائم درمانی تحت کنترل عملکرد کبد و فعالیت کراتین فسفوکیناز انجام می شود.

آنالوگ Roxer ، قیمت در داروخانه ها

در صورت لزوم ، می توانید Roxer را با آنالوگ برای ماده فعال جایگزین کنید - این داروها هستند:

Rosulip ،
هلال
روزارت ،
رددیاتین ،
لیپوماتیک ،
روزوواستاتین ،
سواردیو
Rosistark ،
روزوفاست ،
گلاب

در هنگام انتخاب آنالوگ ، این مهم است که بدانید که دستورالعمل استفاده از Roxer ، قیمت و بررسی داروهای دارای اثرات مشابه اعمال نمی شود. مهم است که با پزشک مشورت کنید و یک تغییر داروی مستقل ایجاد نشود.

قیمت در داروخانه های روسی: قرص های روکسر 5 میلی گرم 30 عدد. - از 384 تا 479 روبل ، 10 میلی گرم 30 عدد. - از 489 تا 503 روبل ، 15 میلی گرم 30 قطعه. - از 560 روبل.

در دمای تا 25 درجه سانتیگراد ذخیره کنید. دور از دسترس کودکان نگه دارید. ماندگاری 3 سال است. در داروخانه ها ، مرخصی تجویز پزشک است.

طبق گفته پزشکان ، رکسر به طور موثری کلسترول را کاهش می دهد. خاطرنشان شده است که این دارو سریعتر از سایر داروهای دارای اثر مشابه شروع به تأثیر درمانی می کند. با تحمل خوب ، درمان طولانی مدت امکان پذیر است. از جمله کاستی ها نشانگر هزینه نسبتاً زیاد و ایجاد عوارض جانبی است.

3 بررسی برای "Roxer"

با این قرص ها ، او در طی دو ماه کلسترول خون را از 9 تا 5/8 کاهش داد ، به راحتی قابل تحمل است (جدا از دوره های نادر درد سر درد عصرها) ، بدون واکنش های آلرژیک ، ملایم عمل می کند. پزشک معالج که مرتباً مصرف کند ، قیمت دارو ناامیدکننده است ، برای من کمی گران است.

به محض شروع تشنج ، مصرف دارو را متوقف کنید ، واقعاً به کسی کمک می کند ، اما نه همه.

امتحان کردم این پیشرفت در اواخر هفته اول رخ داد ، اما به موازات آن ، من رژیم گرفتم. او دارو را برای مدت طولانی ، حدود 1.5 سال با استراحت 2 ماه مصرف کرد. کلسترول کاهش می یابد.

فرم انتشار

Roxer به شکل قرص های پوشیده شده از غشای فیلم سفید موجود است که بسته به غلظت ماده فعال در آنها ، از نظر ظاهری متفاوت است:

رایانه لوحی با محتوا روزوواستاتین با دوز 5 ، 10 یا 15 میلی گرم ، یک شکل گرد ، دوقلو ، با یک بوق داشته باشید. از یک طرف ، برچسب زدن به دوز ماده فعال: به ترتیب "5" ، "10" و "15" انجام می شود.
رایانه لوحی با محتوا روزواستاتین با دوز 20 میلی گرم ، گرد ، بیکنونکس ، با یک بوق.
رایانه لوحی با محتوا روزواستاتین با دوز 30 میلی گرم ، دوقلو ، یک شکل کپسول دارند و از هر دو طرف خطرات دارند.
رایانه لوحی با محتوا روزوواستاتین با دوز 40 میلی گرم ، بیکنونکس ، یک شکل کپسولی دارند.

روی برش قرص ، دو لایه به وضوح قابل مشاهده است ، قسمت داخلی آن سفید است.

عمل دارویی

اثر دارویی دارو Roxer با هدف:

مهار فعالیت آنزیم میکروزومی هیدروکسی متیل گلوتاریل-CoA ردوکتازکه به عنوان یک کاتالیزور برای محدود کردن مراحل اولیه سنتز عمل می کند کلسترول.
عادی سازی پروفایل لیپید (اثر کاهش چربی) به دلیل کاهش در خون غلظت کل کلسترول, تری گلیسیرید, لیپوپروتئین ها تراکم کم و همچنین افزایش غلظت لیپوپروتئین ها چگالی بالا

دارو متعلق به گروه داروسازی "استاتین ها”.

فارماکودینامیک و فارماکوکینتیک

یک بار در بدن روزواستاتین اثرات زیر را تحریک می کند:

به کاهش غلظت های بالا کمک می کند کلسترول لیپوپروتئین با چگالی کم,
به کاهش غلظت کل کمک می کند کلسترول,
به کاهش غلظت تری گلیسیرید کمک می کند ،
افزایش غلظت کلسترول لیپوپروتئین با چگالی بالا,
به کاهش غلظت کمک می کند آپولیپوپروتئین لیپوپروتئین با چگالی کم (آپولیپروتئین B),
به کاهش غلظت کمک می کند کلسترول لیپوپروتئین با چگالی کم,
به کاهش غلظت کمک می کند کلسترول لیپوپروتئین با چگالی بسیار کم,
به کاهش غلظت کمک می کند تری گلیسیرید لیپوپروتئین با چگالی بسیار کم,
غلظت را تقویت می کند آپولیپروتئین A1 پلاسما خون,
نسبت کلسترول را کاهش می دهد لیپوپروتئین با چگالی کمبه کلسترول لیپوپروتئین با چگالی بالا,
نسبت های کلی را کاهش می دهد کلسترول به کلسترول لیپوپروتئین با چگالی بالا,
نسبت ها را کاهش می دهد کلسترول لیپوپروتئین با چگالی کم به کلسترول لیپوپروتئین با چگالی بالا ،
نسبت ها را کاهش می دهد آپولیپوپروتئین لیپوپروتئین با چگالی کم (آپولیپروتئین B) به آپولیپوپروتئین A1.

اثر بالینی برجسته استفاده از Roxers یک هفته پس از شروع دوره درمان با دارو ایجاد می شود. تقریباً 90٪ حداکثر تأثیر درمان پس از دو هفته ذکر شده است.

برای رسیدن به حداکثر تأثیر ، معمولاً چهار هفته طول می کشد ، پس از آن در کل دوره درمان بعدی حفظ می شود.

حداکثر غلظت پلاسما روزوواستاتین پنج ساعت پس از مصرف قرص ذکر شده است ، شاخص دستیابی مطلق 20٪ است.

روزواستاتین به طور گسترده ای به انتقال بیوتران تبدیل شده است جگرمرکز اصلی سنتز کلسترول و متابولیسم کلسترول لیپوپروتئین با چگالی کم.

توزیع این ماده تقریباً 134 لیتر است. حدود 90٪ روزوواستاتین اتصال به پروتئین های پلاسما (عمدتا آلبومین).

روزواستاتین به میزان محدود متابولیزه می شود (حدود 10٪). در شرایط آزمایشگاهی با استفاده از انسان سلولهای کبدی تحقیق متابولیسم مواد نشان دادند که این ماده فقط در حداقل ممکن است متابولیسم بر اساس سیستم آنزیم سیتوکروم P450. علاوه بر این ، این متابولیسم نمی تواند از نظر بالینی مهم تلقی شود.

اصلی ایزوآنزیمشرکت در متابولیسم روزوواستاتینCYP 2C9 است. تا حدی کمتر ، آنها در فرایند شرکت می کنند. ایزوآنزیم ها 2C19 ، 3A4 و 2D6.

در فرایند متابولیزه ، دو اصلی متابولیت:

N-desmethyl با حدود نیمی از فعالیت کمتر در مقایسه با روزواستاتین. با توجه به لاکتون، پس از آن یک فرم بالینی غیرفعال در نظر گرفته می شود.

روزواستاتین بیش از 90٪ فعالیت مهاری در برابر هیدروکسی متیل گلوتاریل-CoA ردوکتاز (HMG-CoA ردوکتاز) ، که در بدن انسان در جریان خون عمومی گردش می کند.

بیشترین مصرف روزواستاتین (تقریباً 90٪) با محتوا بدون تغییر نمایش داده می شود روده ها. در این حالت ، هر دو ماده فعال جذب شده و غیرمجاز دفع می شوند.

باقیماندهروزوواستاتین دفع ادرار توسط کلیه ها انجام می شود (تقریباً 5٪ - بدون تغییر).

نیمه عمر این ماده حدود 20 ساعت است و به افزایش دوز دارو بستگی ندارد. میانگین ترخیص کالا از گمرک از پلاسمای خون حدود 50 لیتر در ساعت است. شاخص تنوع نسبت به میانگین (ضریب تغییر) 7/21 درصد است.

مانند سایر داروها که فعالیت را سرکوب می کنند هیدروکسی متیل گلوتاریل-CoA ردوکتازاسیر شدن توسط کبدروزواستاتین دخالت حمل و نقل غشاء OATP-S را که نقش مهمی در فرآیند از بین بردن مواد از بدن دارد ، ترویج می کند جگر.

روزواستاتین با قرار گرفتن در معرض سیستمیک وابسته به دوز ، که به نسبت افزایش دوز ماده افزایش می یابد ، مشخص می شود.

استفاده روزانه از دارو ، هیچ تغییری در خصوصیات فارماکوکینتیک ماده فعال آن ایجاد نمی کند.

سن و جنس بیمار بر فارماکوکینتیک دارو تأثیر نمی گذارد. در همان زمان ، مطالعات نشان داد که در بیماران نژاد مغلوئید ، AUC و حداکثر غلظت پلاسما وجود دارد روزواستاتین تقریباً دو برابر بیشتر از بیماران متعلق به نژاد قفقازی.

سرخپوستان شاخصهای مشابهی دارند که تقریباً 1.3 برابر بیشتر برای قفقازها است. از نظر بالینی تفاوت معنی داری در شاخص ها برای نمایندگان نژاد نیدروید و قفقاز وجود ندارد.

در بیماران مبتلا به نارسایی کلیه به صورت خفیف یا متوسط ، شاخصهای غلظت بالاتر روزوواستاتین و N-desmethyl در پلاسما تقریباً بدون تغییر باقی می ماند.

به اشکال شدیدنارسایی کلیه شاخص غلظت پلاسما بالاتر روزوواستاتین تقریباً سه برابر افزایش می یابد ، و شاخص غلظت پلاسما بالاتر است N-desmethyl- حدود 9 بار در مقایسه با شاخص های مشاهده شده در داوطلبان سالم.

غلظت پلاسما روزواستاتین در بیمارانی که مراجعه کرده اند همودیالیزتقریباً دو برابر از افراد داوطلب سالم.

در نارسایی کبدبه دلیل بیماری مزمن الکلی کبد ، غلظت پلاسما روزواستاتین نسبتاً بالا

در بیمارانی که بیماری آنها به کلاس A تعلق دارد مقیاس پیو کودک، بالاترین غلظت روزواستاتین در پلاسمای خون و AUC به ترتیب با 60 و 5 درصد در مقایسه با بیماران افزایش یافته است ، کبد که سالم است

اگر بیماری باشد جگر متعلق به دسته B توسط مقیاس پیو کودکشاخص ها به ترتیب 100 و 21٪ افزایش می یابد. برای بیمارانی که بیماری آنها به دسته C تعلق دارد ، داده هایی در دسترس نیست که این امر با عدم تجربه رووزواستاتین برای آنها همراه است.

موارد منع مصرف

موارد منع مصرف قرص Roxer حاوی روزواستاتین در دوزهای 5 ، 10 و 15 میلی گرم عبارتند از:

حساسیت به یک یا چند ماده دارویی ،
اشکال فعال آسیب شناسی کبد (از جمله بیماریهایی که ماهیت نامشخص دارند) و همچنین شرایطی که با افزایش مداوم در آنها مشخص می شود ترانس آمینازهای کبدیو شرایطی که در آن وجود دارد ترانس آمینازهای کبدی افزایش می یابد نه کمتر از سه برابر ،
آسیب شناسی کلیهکه در آن ترخیص کراتینین از 30 میلی لیتر در دقیقه تجاوز نمی کند ،
ارثی مزمن مترقی بیماری عصبی عضلانیبا آسیب اولیه عضله مشخص می شود (نزدیک بینی),
مصرف همزمان یک داروی ضد افسردگی سیکلوسپورین,
با افزایش خطر ابتلا به بیماری تشخیص داده می شود عوارض میوتوکسیک,
عدم تحمل لاکتوز,
کمبود لاکتاز,
سوء جذب گلوکز گلوکز,
بارداری (همچنین ، در صورت عدم استفاده این دارو برای زنان در سن باروری تجویز نمی شود داروهای ضد بارداری),
شیردهی
سن تا 18 سال

قرص دوز روزواستاتین 30 و 40 میلی گرم منع مصرف دارند:

بیماران با حساسیت به یک یا چند جزء دارو ،
بیماران با اشکال فعال آسیب شناسی کبد (از جمله بیماریهایی که ماهیت نامشخص دارند) و همچنین شرایطی که با افزایش مداوم در آنها مشخص می شود ترانس آمینازهای کبدیو شرایطی که در آن وجود دارد ترانس آمینازهای کبدی افزایش می یابد نه کمتر از سه برابر ،
آسیب شناسی کلیهکه در آن ترخیص کراتینین از میزان 60 میلی لیتر در دقیقه تجاوز نمی کند ،
ارثی مزمن مترقی بیماری عصبی عضلانیبا آسیب اولیه عضله مشخص می شود (نزدیک بینی),
کم کاری تیروئید,
مصرف همزمان یک داروی ضد افسردگی سیکلوسپورین,
با افزایش خطر ابتلا به بیماری تشخیص داده می شود عوارض میوتوکسیک (هنگامی که در تاریخچه بیمار وجود دارد ، یادداشتی در مورد سمیت عضلات برانگیخته شده توسط داروی بازدارنده دیگر وجود دارد هیدروکسی متیل گلوتاریل-CoA ردوکتاز یا تهیه مشتق فیبروئیک اسید),
اعتیاد به الکل
اشکال سنگین نارسایی کبد,
نژاد مغولوئید
پذیرش همزمان فیبر,
عدم تحمل لاکتوز,
کمبود لاکتاز,
سوء جذب گلوکز گلوکز,
بارداری (همچنین ، در صورت عدم استفاده از داروهای ضد بارداری ، این دارو برای زنان در سن باروری تجویز نمی شود) ،
شیردهی
سن تا 18 سال و بالاتر از 70 سال

عوارض جانبی

عوارض جانبی زیر ممکن است در طول درمان با Roxeroy رخ دهد:

اختلالات سیستم ایمنی بدناز جمله واکنشهای ناشی از حساسیت به روزواستاتین یا سایر مواد مخدر از جمله توسعه آنژیوادم,
اختلالات دستگاه گوارش، به صورت یبوست مکرر ، درد در ناحیه اپی گاستریک ، حالت تهوع ، در موارد نادر ممکن است ایجاد شود پانکراس,
اختلالی که در بخشی از پوست و بافتهای زیر پوستی رخ می دهد و به صورت بثورات روی پوست ، خارش پوست بیان می شود ،کهیر,
اختلال عملکرد عضلات اسکلتی ، که آشکار می شود میالژی (اغلب) و بعضی اوقات نزدیک بینی و رابومولیولیز,
اختلالات عمومی ، که شایع ترین آنها است آستانه,
اختلالات کلیه و دستگاه ادراری، که اغلب با افزایش غلظت پروتئین در ادرار همراه است.

Roxer ممکن است بر تغییر پارامترهای آزمایشگاهی تأثیر بگذارد. بنابراین ، پس از مصرف دارو ممکن است فعالیت افزایش یابد کراتین کینازشاخص های غلظت گلوکز, بیلی روبینآنزیم کبدی گاما گلوتامیل ترپپتیدیداز, فسفاتاز قلیاییو همچنین شاخص های غلظت هورمون ها در پلاسما تغییر می کند غده تیروئید.

فراوانی و شدت عوارض جانبی وابسته به دوز است.

قرص های روکسر: دستورالعمل استفاده ، روش تجویز و رژیم دوز

قبل از تجویز دارو ، به بیمار توصیه می شود كه به رژیم غذایی استانداردی تغییر یابد ، هدف از آن كاهش سطح آن است کلسترول. رعایت این رژیم ضروری و در طول دوره درمان است.

دوز بسته به هدف درمانی و اثربخشی آن توسط پزشك معالج به صورت جداگانه انتخاب می شود. مصرف دارو در هر ساعت از روز مجاز است ، و به زمان خوردن گره خورده نیست.

این قرص کاملاً بلعیده می شود ، بدون خرد کردن ، بدون جویدن و نوشیدن آب زیادی.

بیماران مبتلا به فشار خون بالا مصرف دارو را با دوزهای 5 یا 10 میلی گرم شروع کنید روزواستاتین. قرص ها به صورت خوراکی یک بار در روز مصرف می شود. علاوه بر این ، این بیماری برای بیمارانی که درمان نشده اند همچنان ادامه دارد استاتینو برای بیمارانی که قبلاً تحت درمان با داروهای کاهش فعالیت قرار گرفته اند هیدروکسی متیل گلوتاریل-CoA ردوکتاز.

پزشک هنگام تعیین دوز اولیه Roxers به شاخص های غلظت توجه می کند کلسترول، و همچنین خطرات توسعه را ارزیابی می کند عوارض قلبی عروقی و عوارض جانبی

در مواردی که ضروری باشد ، می توان مقدار آن را به سطح بعدی تنظیم کرد ، اما چنین تنظیماتی حداکثر 4 هفته پس از اولین ملاقات انجام می شود.

با توجه به اینكه عوارض جانبی به خودی خود وابسته به دوز هستند و در هنگام مصرف 40 میلی گرم روزواستاتین بیشتر از مصرف آن در مقادیر كمتر اتفاق می افتد ، افزایش دوز روزانه به 30 یا 40 میلی گرم باید با احتیاط زیاد انجام شود:

بیماران شدید فشار خون بالا,
بیمارانی که احتمالاً عوارض ناشی از عملکرد را دارند دلها و سیستم عروقی (به ویژه اگر بیمار تشخیص داده شود) فشار خون بالا خانوادگی).

در صورت مصرف دوزهای کوچکتر روزواستاتین در این گروه از بیماران نتیجه مورد انتظار حاصل نشده است ، پس از تعیین روکسر با دوز 30 یا 40 میلی گرم در روز ، بیماران باید همیشه تحت نظر پزشک خود باشند.

همچنین ، نظارت منظم پزشکی در مواردی که درمان بلافاصله با دوز 30 یا 40 میلی گرم شروع شود ، نشان داده می شود.

مطابق دستورالعمل استفاده ، Roxer 20 mg به عنوان دوز اولیه برای پیشگیری از بیماری ها معرفی شده است دلها و عروق به بیمارانکه بیشتر در معرض خطر ابتلا به چنین بیماریهایی هستند.

افراد دارای نقص متوسط عملکرد کلیه تنظیم دوز لازم نیست ، با این حال ، این دارو با احتیاط به این گروه از بیماران تجویز می شود.

در صورت اختلال در عملکرد کلیه متوسط هنگام ترخیص کراتینین در 60 میلی لیتر در دقیقه ، درمان با دوز 5 میلی گرم شروع می شود. دوزهای زیاد دارو (30 و 40 میلی گرم) منع مصرف دارد.

بیماران مبتلا به اختلالات شدید کلیهتجویز دارو به هر دوز ممنوع است.

هنگام تجویز روکسر به بیماران مبتلا به آسیب شناسی کبد، نشانگرهای آن مقیاس پیو کودک از 7 تجاوز نکنید ، در معرض سیستمی افزایش نمی یابد روزواستاتین.

اگر شاخص های عملکرد اختلال جگربرابر با 8 یا 9 امتیاز در مقیاس پیو کودک، قرار گرفتن در معرض سیستم افزایش می یابد. بنابراین ، قبل از تجویز دارو برای چنین بیمارانی ، مطالعه اضافی در مورد عملکرد مورد نیاز است. کلیه.

تجربه در معالجه بیمارانی که شاخص آنها از 9 امتیاز بیشتر است مقیاس پیو کودکگم شده است

مصرف بیش از حد

تظاهرات بالینی که در صورت تجاوز بیشتر از دوز دارو ممکن است رخ دهد توصیف نشده است. بعد از یک دوز واحد رکسر در دوز چندین برابر بیشتر از روزانه تعیین شده ، تغییرات کلینیکی قابل توجهی در فارماکوکینتیک روزواستاتین ذکر نشده است.

در صورت مصرف بیش از حد و بروز علائم مسمومیت بدن علائم درمانی را نشان می دهد و در صورت لزوم تعیین مجموعه اقدامات حمایتی.

نظارت بر فعالیت نیز توصیه می شود. کراتین کیناز و انجام یک تست برای ارزیابی عملکرد جگر.

مناسب بودن قرار ملاقات همودیالیز بعید به نظر می رسد

تعامل

در قرار ملاقات Roxers در ترکیب با سیکلوسپورین افزایش قابل توجهی AUC روزواستاتین (تقریباً هفت برابر) ، در حالی که غلظت پلاسما است سیکلوسپورین بدون تغییر باقی می ماند

با تجویز همزمان با داروهای آنتاگونیست ویتامین K یا داروهایی که فعالیت را سرکوب می کنند هیدروکسی متیل گلوتاریل-CoA ردوکتازدر آغاز دوره درمان و همچنین با افزایش دوز روزانه از طریق تیتراسیون آن ، ممکن است افزایش INR (نسبت نرمال بین المللی) ذکر شود.

به عنوان یک قاعده ، در پس زمینه کاهش دوز توسط تیتراسیون یا ترک کامل دارو ، این شاخص کاهش می یابد.

مصرف همزمان با یک داروی کاهش دهنده چربی عزتیمیب تغییرات در AUC و حداکثر غلظت پلاسما در هر دو دارو را تحریک نمی کند ، با این حال ، امکان تعامل دارویی و دارویی نیز از این امر مستثنی نیست.

در رابطه با Gemfibrozil و داروهای دیگری که به کاهش سطح کمک می کنند لیپیدهاباعث افزایش دو برابر در AUC و غلظت حداکثر پلاسما می شود روزواستاتین.

مطالعات ویژه نشان می دهد که قرار ملاقات با فنوفیبات به طور بالقوه سلامتی برای تغییر پارامترهای فارماکوکینتیک نیست ، با این حال ، احتمال تعامل فارماکودینامیکی داروها از این امر مستثنی نیست.

داروها را تایپ کنید همفیبروزیل و فنوفیباتو همچنین مواد مخدر نیکوتین اسید، در حالی که قرار ملاقات آنها با مهار کننده ها هیدروکسی متیل گلوتاریل-CoA ردوکتاز احتمال توسعه را افزایش دهید نزدیک بینی (که به احتمال زیاد به دلیل توانایی آنها در تحریک اثر مشابه در هنگام تجویز یک ماده درمانی است.

با استفاده همزمان Roxers با فیبرات, روزواستاتین در دوزهای برابر 30 و 40 میلی گرم تجویز نمی شود. دوز اولیه روزانه روزواستاتین برای بیمارانی که مصرف می کنند فیبرات5 میلی گرم است.

مصرف همزمان دارو با مهار کننده ها سرینپروتئاز تغییر در معرض را تحریک می کند روزواستاتین. به همین دلیل ، رکسر تجویز نمی شود. اچ آی ویبیماران آلوده تحت درمان با داروهای مهار کننده پروتئینازهای سرین.

در حالی که با آنتی اسید آماده سازی غلظت پلاسما روزواستاتینحدود نیمی کاهش می یابد برای کاهش شدت این اثرآنتی اسیدها توصیه می شود دو ساعت پس از مصرف قرص های Roxer مصرف کنید.

در برابر پیشینه یک قرار ملاقات همزمان روزواستاتین با اریترومایسین نرخ AUC روزواستاتین 20٪ کاهش می یابد ، و غلظت پلاسما آن تقریباً یک سوم است. این ممکن است به دلیل افزایش تحرک باشد. دستگاه رودهکه پذیرایی را تحریک می کند اریترومایسین.

با انتصاب Roxers در ترکیب با داروهای ضد بارداری هورمونی برای تجویز خوراکی ، شاخص AUC اتیلن استرادیول 26٪ افزایش می یابد ، و همین شاخص برای نورسترل - 34٪

این افزایش در سطح AUC باید هنگام انتخاب دوز مطلوب در نظر گرفته شود. ضد بارداریبرای تجویز خوراکی

در مورد مصرف همزمان با داروها برای جایگزینی هورمون هیچ گونه اطلاعات دارویی وجود ندارد ، اما احتمال تعامل و افزایش AUC نیز از این امر مستثنی نیست.

مطالعات در مورد ترکیب روزوواستاتین با ضربان ساز دیگوکسین هیچ تعامل بالینی قابل توجهی نشان نداد.

روزواستاتین این امر نه تأثیر چشمگیر و نه تحریک کننده ای دارد ایزوآنزیم ها سیستم سیتوکروم P450. علاوه بر این ، سوخت و ساز بدن روزواستاتین تحت تأثیر آنها حداقل و از نظر بالینی قابل توجه نیست.

هرگونه تعامل معنی دار بین روزواستاتین و ضد قارچ فلوکونازول و کتوکونازولکه باعث مهار فعالیت ایزوآنزیم های سیتوکروم نمی شود.

ترکیب با داروی ضد قارچ Intraconazole ، که فعالیت را مهار می کند ایزوآنزیم CYP 3A4 ، باعث افزایش AUC روزوواستاتین با 28٪ می شود. با این حال ، این افزایش از نظر بالینی مهم تلقی نمی شود.

فارماکوکینتیک

زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسما (Cmax) روزوواستاتین در خون پس از تجویز خوراکی تقریباً 5 ساعت است. فراهمی زیستی مطلق یک ماده

20٪ متابولیسم عمدتاً در کبد رخ می دهد. حجم توزیع تقریباً 134 لیتر است. بیشتر مواد (حدود 90٪) به پروتئین های پلاسما متصل می شوند ، به طور عمده با آلبومین.

روزوواستاتین تحت سوخت و ساز محدودی قرار می گیرد (

10٪) این ماده متعلق به بسترهای غیر اختصاصی سیتوکروم P450 است. ایزوآنزیم اصلی درگیر در متابولیسم آن ایزوآنزیم CYP2C9 است. دخالت در متابولیسم ایزوآنزیم های CYP2C19 ، CYP3A4 ، CYP2D6 در میزان کمتری رخ می دهد. متابولیتهای اصلی شناخته شده N-desmethylrosuvastatin (فعالیت تقریبا 2 برابر کمتر از روزوواستاتین است) و متابولیت های لاکتون (فعالیت دارویی ندارند). فعالیت دارویی برای مهار پلاسما HMG-CoA ردوکتاز به طور عمده به دلیل روزواواستاتین (بیش از 90) ارائه شده است.

تقریباً 90٪ از مواد از طریق روده بدون تغییر (از جمله جذب غیر جذب / جذب روزوواستاتین) دفع می شود ، بقیه - توسط کلیه ها. نیمه عمر یک ماده از پلاسما خون تقریبا 19 ساعت است (افزایش دوز در این شاخص تأثیر نمی گذارد). میانگین فاصله هندسی پلاسما 50 لیتر در ساعت (با ضریب تغییر - 7/21٪) است.

با مصرف روزانه ، تغییر در پارامترهای فارماکوکینتیک مشاهده نمی شود. قرار گرفتن در معرض سیستمیک به نسبت دوز افزایش می یابد.

طبق مطالعات فارماکوکینتیک ، در بیماران نژاد مغولوئید (ژاپنی ، فیلیپین ، چینی ، کره ای و ویتنامی) متوسط AUC و حداکثر غلظت روزوواستاتین در مقایسه با نژاد قفقاز حدود 2 برابر افزایش می یابد ، برای هندی ها ضریب افزایش متوسط AUC و Cmax 1.3 است.

در بیماران مبتلا به ترخیص کالا از گمرک کراتینین (CC) کمتر از 30 میلی لیتر در دقیقه ، غلظت پلاسما روزوواستاتین و N-desmethylrosuvastatin در خون بطور قابل توجهی افزایش می یابد.

در بیماری کبدی مزمن الکلی ، غلظت روزوواستاتین پلاسما به میزان متوسط افزایش می یابد. هنگام مقایسه: بیماران با عملکرد طبیعی کبد / بیماران مبتلا به نارسایی کبد (طبق مقیاس Child-Pugh: 7 یا امتیاز پایین تر / 8-9 امتیاز) AUC و Cmax روزوواستاتین به ترتیب 5 و 60٪ 21/100 و 100٪ افزایش می یابد. تجربه مصرف روزوواستاتین در بیماران مبتلا به نارسایی کبدی بالای 9 امتیاز وجود ندارد.

ترکیب و شکل انتشار

دارو Roxer به شکل قرص برای تجویز خوراکی (تجویز خوراکی) در دسترس است. قرص ها با یک پوشش فیلم سفید پوشانده شده اند. گرد ، دوقلو با یک بوش ، از یک طرف با علامت "10" ، تمبر. ماده اصلی فعال دارو روسوواستاتین است. محتوای آن در یک قرص 10 میلی گرم است. شامل مواد اضافی ، که شامل موارد زیر است:

ماکروگول 6000.
کوپلیمر متاکریلات متیل.
سلولز میکروکریستالی.
دی اکسید سیلیکون کلوئیدی.
دی اکسید تیتانیوم
کراسووویدون.
لاکتوز منوهیدرات.
استئارات منیزیم.

قرص های روکسر در یک بسته تاول 10 تایی بسته بندی می شوند. یک بسته مقوا حاوی 3 یا 9 تاول و دستورالعمل استفاده از دارو است.

خواص دارویی

ماده اصلی فعال قرص های Roxer روزوواستاتین است که فعالیت آنزیم HMG-CoA ردوکتاز را مسدود می کند ، که وظیفه سنتز پیش ساز کلسترول میوونات را بر عهده دارد. در سلولهای کبدی ، که مسئول سنتز کلسترول درون زا (خود) هستند ، فعال است و به همین دلیل سطح آن در خون کاهش می یابد. همچنین ، در مقابل پس زمینه استفاده از دارو ، سطح لیپوپروتئینهای با چگالی کم و بسیار کم کاهش می یابد (به رسوب کلسترول در دیواره شریان ها کمک می کند) و غلظت لیپوپروتئین های با چگالی بالا افزایش می یابد (کاهش شدت روند رسوب کلسترول در دیواره شریان ها).

پس از مصرف قرص های رکسر در داخل ، ماده فعال به اندازه کافی سریع است ، اما به طور کامل در خون جذب نمی شود. با جریان خون ، وارد سلولهای کبدی (کبدی) می شود ، جایی که دارای یک اثر درمانی است. روزوواستاتین بطور عمده با مدفوع متابولیزه نشده و دفع نمی شود.

مقدار مصرف و تجویز

در داخل ، قرص نباید جویده یا خرد شود ، کل بلعیده شود ، با آب شسته شود ، می تواند در هر ساعت از روز ، صرف نظر از زمان وعده غذایی ، مصرف شود. قبل از شروع درمان با Roxer ، بیمار باید شروع به دنبال یك رژیم استاندارد هیپوكلسترومی و ادامه آن در طول درمان كند. دوز دارو بسته به اهداف درمانی و پاسخ درمانی به درمان با در نظر گرفتن توصیه های ملی درمورد غلظت لیپیدهای پلاسمائی ، باید بصورت جداگانه انتخاب شود. دوز اولیه توصیه شده برای بیمارانی که شروع به مصرف دارو می کنند ، یا برای بیمارانی که از مصرف سایر مهارکننده های HMG-CoA ردوکتاز منتقل می شوند ، باید 5 یا 10 میلی گرم از دارو راکسر 1 بار در روز باشد.

با مصرف همزمان دارو با گمفیبروزیل ، فیبرات ، اسید نیکوتین در دوزهای کاهش لیپید (بیش از 1 گرم در روز) ، به بیماران دوز اولیه دارو 5 میلی گرم در روز توصیه می شود. هنگام انتخاب دوز اولیه ، باید از طریق غلظت کلسترول پلاسما در فرد رعایت شود و خطر احتمالی ایجاد عوارض قلبی عروقی را در نظر بگیرد ، و خطر احتمالی عوارض جانبی را نیز باید در نظر گرفت. در صورت لزوم ، ممکن است دوز بعد از 4 هفته افزایش یابد.

با توجه به پیشرفت احتمالی عوارض جانبی هنگام استفاده از دوز 40 میلی گرم در روز ، در مقایسه با دوزهای پایین تر دارو ، افزایش دوز به حداکثر 40 میلی گرم در روز فقط باید در بیمارانی که درجه شدید فشار خون بالا و با خطر بالای ابتلا به عوارض قلبی عروقی در نظر گرفته می شود ( به خصوص در بیماران مبتلا به فشار خون بالا خانوادگی) که با دوز 20 میلی گرم در روز به نتیجه مطلوب درمانی نرسیده اند و تحت نظر پزشک قرار می گیرند. بخصوص نظارت دقیق بر روی بیمارانی که دارو را با دوز 40 میلی گرم در روز مصرف می کنند توصیه می شود.

استفاده از دوز 40 میلی گرم در روز در بیمارانی که قبلاً با دکتر مشورت نکرده اند ، توصیه نمی شود. پس از 2-4 هفته درمانی و / یا با افزایش دوز داروی Roxer ، نظارت بر متابولیسم لیپیدها ضروری است (در صورت لزوم تنظیم دوز).

بیماران مبتلا به نارسایی کلیه

در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی خفیف یا متوسط ، تنظیم دوز لازم نیست. در بیمارانی که نارسایی شدید کلیوی دارند (CC کمتر از 30 میلی لیتر در دقیقه) ، استفاده از Roxer منع مصرف دارد. استفاده از Roxer در دوز بیش از 30 میلی گرم در روز در بیمارانی که نارسایی کلیوی متوسط تا شدید دارند (CC کمتر از 60 میلی لیتر در دقیقه) منع مصرف دارد. برای بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی متوسط ، مقدار توصیه شده اولیه Roxer 5 میلی گرم در روز است.

در دوران بارداری و شیردهی استفاده کنید

داروی روکسر در بارداری و شیردهی منع مصرف دارد.

زنان در سن باروری باید از روشهای مناسب پیشگیری از بارداری استفاده کنند.

در صورت بارداری در حین درمان ، استفاده از دارو باید فوراً متوقف شود.

اختلال در عملکرد کلیه

در بیمارانی که دوز بالایی از روزوواستاتین (به ویژه 40 میلی گرم در روز) دریافت کردند ، پروتئینوری لوله ای مشاهده شد که با استفاده از نوارهای آزمایش تشخیص داده شد و در بیشتر موارد دوره ای یا کوتاه مدت بود. چنین پروتئینوریایی نشان دهنده حاد یا پیشرفت بیماری همزمان کلیوی نیست. فراوانی اختلالات جدی کلیوی که در مطالعه پس از بازاریابی روزوواستاتین ذکر شده است با دوز 40 میلی گرم در روز بیشتر است. در بیمارانی که داروی Roxer را با دوز 30 یا 40 میلی گرم در روز مصرف می کنند ، توصیه می شود شاخص های عملکرد کلیه را در طول درمان (حداقل 1 بار در 3 ماه) کنترل کنید.

تأثیر بر سیستم اسکلتی عضلانی

هنگام استفاده از روزوواستاتین در تمام دوزها ، اما به ویژه در دوزهای بالای 20 میلی گرم در روز ، اثرات زیر بر روی سیستم اسکلتی عضلانی گزارش شده است: میالژی ، میوپاتی ، در موارد نادر ، راببدیولیز. موارد بسیار نادری از رابدومیولیز با استفاده همزمان از مهارکننده های HMG-CoA ردوکتاز و ezetimibe گزارش شد. چنین ترکیبی باید با احتیاط مورد استفاده قرار گیرد ، زیرا تعامل فارماکودینامیکی را نمی توان رد کرد. همانطور که در مورد سایر مهارکننده های ردوکتاز HMG-CoA ، فرکانس راببدیولیز در مصرف پس از بازاریابی داروی Roxer هنگامی که دوز 40 میلی گرم در روز است ، بیشتر است.

تعیین فعالیت CPK

فعالیت CPK پس از فشار شدید فیزیکی و در صورت وجود دلایل دیگر برای افزایش فعالیت آن نمی تواند تعیین شود ، این می تواند به تفسیر نادرست از نتایج منجر شود. اگر فعالیت اولیه CPK به طور قابل توجهی تجاوز کند (5 برابر بیشتر از حد بالایی هنجار) ، باید یک تحلیل مکرر بعد از 5-7 روز انجام شود. اگر نتایج تجزیه و تحلیل مجدد فعالیت اولیه KFK اولیه را تأیید کند (بیش از 5 برابر بیش از حد بالایی هنجار) شما نمی توانید شروع به درمان کنید.

قبل از شروع درمان

بسته به دوز روزانه ، داروی Roxer باید با احتیاط به بیمارانی که از عوامل خطر موجود برای میوپاتی / رابدومیولیز استفاده می شود ، تجویز شود یا استفاده از این دارو منع مصرف دارد (به بخش های "منع مصرف" و "احتیاط" مراجعه کنید).

این عوامل شامل موارد زیر است:

اختلال در عملکرد کلیه ،
کم کاری تیروئید
سابقه بیماری های عضلانی (از جمله سابقه خانوادگی) ،
اثرات میوتوکسیک در هنگام مصرف سایر مهارکننده های HMG-CoA ردوکتاز یا فیبرات در تاریخ ،
نوشیدن بیش از حد
بالای 65 سال
شرایطی که ممکن است غلظت روزوواستاتین در پلاسمای خون افزایش یابد ،
استفاده همزمان از فیبرات.

در چنین بیمارانی ، ارزیابی خطر و مزایای احتمالی درمان لازم است. نظارت بالینی نیز توصیه می شود. اگر فعالیت اولیه CPK بیش از 5 برابر بیشتر از حد بالایی نرمال باشد ، نباید با Roxer شروع شود.

در طول دوره درمان دارویی

در صورت بروز ناگهانی درد عضلانی ، ضعف عضلانی یا گرفتگی عضلات ، به ویژه در ترکیب با کمبود و تب ، باید از بیمار در مورد نیاز فوری پزشکی مطلع شود. در چنین بیمارانی ، فعالیت CPK باید مشخص شود. اگر فعالیت CPK به میزان قابل توجهی افزایش یابد (بیش از 5 برابر با حد بالایی طبیعی) یا اگر علائم ماهیچه ها تلفظ شود و باعث ناراحتی روزانه شود ، باید از درمان قطع شود (حتی اگر فعالیت CPK بیش از 5 برابر حد بالایی نباشد) هنجارها) اگر علائم از بین رفت و فعالیت CPK به حالت عادی برگردد ، باید از سرگیری استفاده از Roxer یا سایر مهارکننده های HMG-CoA ردوکتاز در دوزهای پایین با نظارت دقیق پزشکی در نظر گرفته شود. نظارت بر فعالیت CPK در صورت عدم وجود علائم غیر عملی است. موارد بسيار نادري از ميوپاتي نكروتي سازي ناشي از ايمني با تظاهرات باليني به صورت ضعف مداوم عضلات پروگزيمال و افزايش فعاليت CPK سرم در طول درمان يا هنگام قطع استفاده از مهاركننده هاي ردوكتاز HMG-CoA از جمله روزوواستاتين ، مورد توجه قرار گرفت. مطالعات اضافی در مورد ماهیچه و سیستم عصبی ، مطالعات سرولوژی و همچنین سرکوب کننده سیستم ایمنی ممکن است لازم باشد.

در هنگام مصرف روزوواستاتین و درمان همزمان هیچ نشانه ای از افزایش تأثیرات بر عضلات اسکلتی وجود ندارد. با این حال ، افزایش در بروز میوزیت و میوپاتی در بیمارانی که سایر مهارکننده های HMG-CoA ردوکتاز را در ترکیب با مشتقات اسید فیبروئیک (به عنوان مثال گمفیبروزیل) ، سیکلوسپورین ، اسید نیکوتینیک در دوزهای کاهش دهنده چربی (بیش از 1 گرم در روز) ، مشتقات ضد قارچ گزارش شده است ، گزارش شده است. آزول ، مهارکننده های پروتئاز HIV و آنتی بیوتیک های ماکرولید.

در صورت استفاده از برخی مهار کننده های ردوکتاز HMG-CoA ، گمی فیبروزیل خطر نزدیک بینی را افزایش می دهد. بنابراین ، استفاده همزمان از دارو Roxer و gemfibrozil توصیه نمی شود. از مزایای تغییر بیشتر غلظت پلاسما لیپیدها با استفاده ترکیبی از Roxer با فیبرات یا اسید نیکوتین در دوزهای کاهش لیپیدها باید با در نظر گرفتن خطر احتمالی با دقت وزن کرد. داروی Roxer با دوز 30 میلی گرم در روز برای درمان ترکیبی با فیبرات منع مصرف دارد. به دلیل افزایش خطر ابتلا به رابدومیولیز ، از Roxer نباید در بیماران با شرایط حاد استفاده شود که می تواند منجر به میوپاتی یا شرایط مستعد ابتلا به نارسایی کلیه شود (به عنوان مثال سپسیس ، فشار خون شریانی ، جراحی گسترده ، تروما ، اختلالات شدید متابولیک ، غدد درون ریز و الکترولیت یا تشنج های کنترل نشده)

تأثیر روی کبد

بسته به دوز روزانه ، باید از بیماران Roxer با احتیاط در بیماران با مصرف زیاد الكل استفاده شود و یا سابقه بیماری كبدی یا استفاده از آن منع مصرف باشد (به بخش "موارد منع مصرف" و "احتیاط" مراجعه كنید).

توصیه می شود قبل از شروع درمان و 3 ماه پس از شروع آزمایش ، آزمایشات عملکردی کبد مشخص شود. اگر فعالیت ترانس آمینازهای "کبدی" در سرم خون 3 برابر بیشتر از حد بالایی نرمال باشد ، باید از داروی Roxer قطع شود یا در صورت مصرف ترانس آمینازها "کبد" کاهش یابد.

در بیماران مبتلا به کمبود کلسترول خون به دلیل کم کاری تیروئید یا سندرم نفروتیک ، درمان بیماریهای زمینه ای باید قبل از درمان با Roxer انجام شود.

فرم مصرف

قرص های پوشیده از فیلم 5 میلی گرم ، 10 میلی گرم ، 20 میلی گرم و 40 میلی گرم

یک قرص حاوی

ماده فعال - روزوواستاتین کلسیم 5.21 میلی گرم ، 10.42 میلی گرم ، 20.83 میلی گرم یا 41.66 میلی گرم (معادل 5 میلی گرم روزوواستاتین ، 10 میلی گرم ، 20 میلی گرم و 40 میلی گرم ، به ترتیب) ،

درمواد تحریک کننده: سلولز میکروکریستالی ، لاکتوز بی آب ، کروسووویدون ، دی اکسید سیلیکون ، کلرید بی آب ، استئات منیزیم ،

غلاف فیلم: کوپلیمر اصلی متاکریلات بطری ، ماکروگول 6000 ، دی اکسید تیتانیوم E171 ، لاکتوز منوهیدرات.

قرص ها به شکل گرد ، با سطح کمی دوقلو ، با پوشش فیلم سفید پوشانده شده اند ، که از یک طرف با علامت "5" و با یک تاپ (برای دوز 5 میلی گرم) مشخص شده است.

قرص ها به شکل گرد ، با سطح کمی دوقلو ، با پوشش فیلم سفید پوشانده شده اند ، که از یک طرف "10" علامت گذاری شده و دارای روکش هستند (برای دوز 10 میلی گرم).

قرص های گرد ، روکش شده با یک پوشش فیلم سفید ، با یک تاج (برای دوز 20 میلی گرم).

قرص های کپسول شکل با سطح بیکنواکس ، روکش شده با یک لایه فیلم سفید (با دوز 40 میلی گرم).

مقدار مصرف و تجویز

قبل از شروع دارو درمانی ، بیمار باید در رژیم غذایی استاندارد با کلسترول پایین قرار داشته باشد و در طول درمان همچنان به این رژیم ادامه دهد. دوز دارو به صورت جداگانه تنظیم می شود ، بسته به اهداف درمانی ، پاسخ بیمار به درمان. دوز اولیه توصیه شده روزانه از 5 میلی گرم تا 10 میلی گرم و یک بار در روز مصرف می شود. دوز برای بیمارانی که برای اولین بار استاتین مصرف می کنند ، یکسان است یا در حال گذر از درمان با مهار کننده دیگر HMG ، CoA ردوکتاز است. در هنگام انتخاب دوز شروع ، لازم است سطح كلسترول اولیه فرد و خطر قلبی عروقی موجود و همچنین خطر احتمالی بروز عوارض جانبی در نظر گرفته شود.

در صورت لزوم ، دوز بعد از 4 هفته قابل افزایش است. با توجه به افزایش تعداد گزارش های عوارض جانبی هنگام مصرف دوز 40 میلی گرم در مقایسه با دوزهای پایین ، افزایش دوز روزانه به 30 میلی گرم یا 40 میلی گرم فقط باید برای بیماران مبتلا به هایپرلیپیدمی شدید و خطر قلبی عروقی بالا (به ویژه با هایپر کلسترول خون خانوادگی) در نظر گرفته شود. ، که در آن امکان دستیابی به سطح لیپید مورد نظر هنگام مصرف دوزهای پایین تر وجود ندارد ، و کنترل می شود. توجه ویژه به بیماران هنگام شروع مصرف دوزهای 40 میلی گرم یا 30 میلی گرم ضروری است.

افزایش دوز به 40 میلی گرم فقط با نظارت پزشک امکان پذیر است. دوز 40 میلی گرم برای بیمارانی که قبلاً دارو مصرف نکرده اند ، توصیه نمی شود. پس از 2 هفته درمان و / یا با افزایش دوز رکسر ، نظارت بر متابولیسم لیپیدها لازم است (در صورت لزوم ، تنظیم دوز).

Roxera® را می توان در هر ساعت از روز ، صرف نظر از غذا ، مصرف کرد.

استفاده در افراد مسن

به بیماران بالای 70 سال توصیه می شود که دارو را با دوز 5 میلی گرم شروع کنند

مقدار مصرف در بیماران با نارسایی کلیوی

در بیمارانی که نارسایی کلیوی خفیف یا متوسط دارند ، تنظیم دوز لازم نیست ، مقدار اولیه توصیه شده دارو 5 میلی گرم است. در بیمارانی که عملکرد کلیوی با اختلال متوسط دارند (ترخیص کالا از گمرک کراتینین کمتر از 60 میلی لیتر در دقیقه) - مصرف دارو در دوز 40 میلی گرم منع مصرف دارد. در بیمارانی که نارسایی شدید کلیوی دارند (ترخیص کالا از گمرک کراتینین کمتر از 30 میلی لیتر در دقیقه) ، استفاده از Roxer® منع مصرف دارد.

مقدار مصرف در بیماران مبتلا به آسیب کبدی

در بیماران دارای 7 یا کمتر نمرات Child-Pugh ، تنظیم دوز لازم نیست. در استفاده از دارو در بیماران با نمره بالاتر از 9 در مقیاس Child-Pugh هیچ تجربه ای وجود ندارد.

Roxer® در بیماران مبتلا به بیماری فعال کبدی منع مصرف دارد.

افزایش غلظت سیستمیک روزواواستاتین در بین ژاپنی ها و چینی ها مشاهده شد. مقدار شروع توصیه شده برای بیماران آسیایی 5 میلی گرم است. مصرف دارو با دوز 30 میلی گرم یا 40 میلی گرم در بیماران نژاد آسیا منع مصرف دارد.

دوز در بیمارانی که مستعد ابتلا به میوپاتی هستند

دوز شروع توصیه شده برای بیماران مبتلا به فاکتورهای مستعد کننده رشد میوپاتی 5 میلی گرم است. دوزهای 40 و 30 میلی گرم در چنین بیمارانی منع مصرف دارد.