آموکسیکلا® (5/312 میلی گرم) > درمان و پیشگیری

پودر تعلیق خوراکی ، 5/156 میلی گرم در 5 میلی لیتر و 5/312 میلی گرم در 5 میلی لیتر

5 میلی لیتر سوسپانسیون (1 پیپت دوز) حاوی

مواد فعال: آموکسی سیلین به عنوان آموکسی سیلین تری هیدرات 125 میلی گرم ، اسید کلاوولانیک به عنوان کلواولانات پتاسیم 31.25 میلی گرم (برای دوز 156.25 میلی گرم در 5 میلی لیتر) یا آموکسی سیلین به عنوان آموکسی سیلین تری هیدرات 250 میلی گرم ، اسید کلاوولانیک به عنوان کلوولانات پتاسیم 62.5 میلی گرم / میلی گرم 5

مواد تحریک کننده: اسید سیتریک بی آب ، سیترات سدیم بی آب ، سلولی میکروکریستالی سلولی ، کربوکسی متیل سلولز سدیم ، آدامس زانتان ، دی اکسید سیلیکون کلوئیدی بدون آب ، دی اکسید سیلیکون ، طعم دهنده توت فرنگی (با دوز 156.25 میلی گرم در 5 میلی لیتر) ، طعم گیلاس وحشی 31.5 برای دوز / 5 میلی لیتر) ، بنزوات سدیم ، ساکارین سدیم ، مانیتول.

پودر کریستالی از سفید تا زرد روشن.

سیستم تعلیق آماده شده یک تعلیق همگن از تقریباً سفید تا زرد است.

خواص دارویی

فارماکوکینتیک

آموکسی سیلین و اسید کلاوولانیک به طور کامل در محلول آبی با pH بدن حل می شوند. هر دو مؤلفه پس از تجویز خوراکی به خوبی جذب می شوند. مصرف اسید آموکسی سیلین / کلاوولانیک در طول یا در ابتدای غذا بهینه است. پس از تجویز خوراکی ، فراهمی زیستی آموکسی سیلین و اسید کلاوولانیک تقریباً 70٪ است. پویایی غلظت دارو در پلاسما هر دو ماده مشابه است. حداکثر غلظت سرم 1 ساعت پس از تجویز رسیده است.

غلظت آموکسی سیلین و اسید کلاوولانیک در سرم خون هنگام مصرف ترکیبی از اسید آموکسی سیلین / کلاوولانیک اسید مشابه موارد مشاهده شده با یک مصرف جداگانه خوراکی از یک دوز معادل آموکسی سیلین و اسید کلاوولانیک است.

حدود 25٪ از کل مقدار اسید کلاوولانیک و 18٪ آموکسی سیلین به پروتئین های پلاسما متصل می شوند. میزان توزیع برای تجویز خوراکی دارو تقریباً 4 / 0-4 لیتر در کیلوگرم آموکسی سیلین و 0.2 لیتر در کیلوگرم اسید کلاوولانیک است.

پس از تجویز داخل وریدی ، هم آموکسی سیلین و هم اسید کلاوولانیک در مثانه ، مجاری الیاف شکم ، پوست ، چربی ، بافت عضلانی ، مایع سینوویال و صفاقی ، صفرا و چرک یافت شد. آموکسی سیلین ضعیف در مایع مغزی نخاعی نفوذ می کند.

آموکسی سیلین و اسید کلاوولانیک از سد جفت عبور می کنند. هر دو مؤلفه همچنین به شیر مادر منتقل می شوند.

آموکسی سیلین به صورت اسید پنی سیلیک غیر فعال در مقادیر معادل 10-25٪ از مقدار اولیه در ادرار دفع می شود. اسید کلاوولانیک در بدن متابولیزه می شود و در ادرار و مدفوع دفع می شود ، و همچنین به شکل دی اکسید کربن با هوای بازدم.

میانگین نیمه عمر از بین بردن اسید آموکسی سیلین / کلاوولانیک اسید حدود 1 ساعت ، و میانگین ترخیص کالا از گمرک کل حدود 25 لیتر در ساعت است. حدود 60-70 am از آموکسی سیلین و 40-65 cl از اسید کلاوولانیک اسید بدون تغییر در ادرار در طی 6 ساعت اول پس از مصرف یک دوز قرص آموکسی سیلین / اسید کلاوولانیک اسید دفع می شود. در طی مطالعات مختلف ، مشخص شد که 50-85٪ از آموکسی سیلین و 60- 27٪ اسید کلاوولانیک در طی 24 ساعت در ادرار دفع می شوند. بیشترین میزان اسید کلاوولانیک در 2 ساعت اول بعد از استفاده دفع می شود.

مصرف همزمان پروبنسید باعث آزاد شدن آموکسی سیلین می شود ، اما این دارو تاثیری در دفع اسید کلاوولانیک از طریق کلیه ها ندارد.

نیمه عمر آموکسی سیلین در کودکان 3 ماه تا 2 سال مشابه است ، همچنین در کودکان بزرگتر و بزرگسالان. هنگام تجویز دارو برای كودكان بسیار كوچك (از جمله نوزادان نارس) در هفته های اول زندگی ، این دارو نباید بیش از دو بار در روز تجویز شود كه این امر با عدم بلوغ مسیر دفع كلیه در كودكان همراه است. با توجه به این که بیماران سالخورده بیشتر دچار اختلال عملکرد کلیه می شوند ، این دارو باید با احتیاط برای این گروه از بیماران تجویز شود ، اما در صورت لزوم باید نظارت بر عملکرد کلیه انجام شود.

ترخیص کالا از گمرک کل اسید آموکسی سیلین / کلاوولانیک اسید در پلاسما به نسبت مستقیم به کاهش عملکرد کلیه کاهش می یابد. کاهش ترخیص کالا از گمرک آموکسی سیلین در مقایسه با اسید کلاوولانیک بیشتر است ، زیرا مقدار بیشتری از آموکسی سیلین از طریق کلیه ها دفع می شود. بنابراین ، در هنگام تجویز دارو برای بیمارانی که نارسایی کلیوی دارند ، برای جلوگیری از تجمع بیش از حد آموکسی سیلین و حفظ سطح مورد نیاز اسید کلاوولانیک ، تنظیم دوز لازم است.

در هنگام تجویز دارو برای بیماران مبتلا به نارسایی کبد ، باید در هنگام انتخاب یک دوز احتیاط کرد و به طور منظم بر عملکرد کبد نظارت کرد.

فارماکودینامیک

آموکسی سیلین یک آنتی بیوتیک نیمه مصنوعی از گروه پنی سیلین (آنتی بیوتیک بتا-لاکتام) است که یک یا چند آنزیم را (که اغلب به عنوان پروتئین های اتصال دهنده پنی سیلین به آنها گفته می شود) مهار می کند که در بیوسنتز پپتیدوگلیکان ، که یک عنصر ساختاری مهم دیواره سلولی باکتری است ، دخالت دارد. مهار سنتز پپتیدوگلیکان منجر به ضعیف شدن دیواره سلولی می شود که معمولاً به دنبال لیز سلولی و مرگ سلول انجام می شود.

آموکسی سیلین توسط بتا-لاکتامازهای تولید شده توسط باکتریهای مقاوم از بین می رود و بنابراین ، طیف فعالیت آموکسی سیلین به تنهایی شامل میکروارگانیسم هایی نیست که این آنزیم ها را تولید می کنند.

کلاوولانیک اسید بتا-لاکتام است که از لحاظ ساختاری با پنی سیلین ها در ارتباط است. برخی از بتا-لاکتامازها را مهار می کند ، در نتیجه مانع از غیرفعال شدن آموکسی سیلین می شود و طیف فعالیت آن را گسترش می دهد. کلوولانیک اسید به خودی خود خاصیت ضد باکتریایی بالینی ندارد.

گذشت زمان بالاتر از حداقل غلظت مهاری (T> IPC) تعیین کننده اصلی اثربخشی آموکسی سیلین در نظر گرفته می شود.

دو مکانیسم اصلی مقاومت در برابر آموکسی سیلین و اسید کلاوولانیک عبارتند از:

غیرفعال شدن توسط بتا-لاکتامازهای باکتریایی که توسط اسید کلاوولانیک سرکوب نمی شوند ، از جمله کلاس های B ، C و D

تغییر پروتئین های اتصال دهنده پنی سیلین ، که باعث کاهش میل ترکیبی آنتی باکتریال به پاتوژن مورد نظر می شود.

عدم نفوذ پذیری باکتری ها یا مکانیسم های پمپ جریان (سیستم های حمل و نقل) می تواند باعث یا حفظ مقاومت باکتری ها بخصوص باکتری های گرم منفی شود.

مقادیر مرزی MIC برای آموکسی سیلین / اسید کلاوولانیک اسید آنهایی است که توسط کمیته اروپایی تست حساسیت ضد میکروبی (EUCAST) تعیین شده است.

فرم ها و ترکیب را منتشر کنید

فرم دوز دارو از نظر بصری نوعی پودر سفید است که برای تهیه سوسپانسیون در نظر گرفته شده است. ترکیبی از 250 میلی گرم آموکسی سیلین تری هیدرات (یا 500 میلی گرم) و 62 میلی گرم اسید کلاوولانیک به شکل نمک پتاسیم (125 میلی گرم) به عنوان ترکیبات فعال استفاده می شود. برای بهبود چشایی و تقویت فراهمی زیستی ، مواد فعال با اجزای زیر تکمیل می شوند:

سیلیس کم آبی کلوئیدی ،
طعم گیلاس وحشی
بنزوات ، کربوکسی سلوکول و سدیم ساکارین ،
سلولز میکروکریستالی ،
آدامس زانتان ،
مانیتول

یک عامل ضد میکروبی در حضور بیماری های عفونی استفاده می شود.

این دارو در ویال های شیشه ای موجود است. هنگام رقیق کردن پودر با آب جوش ، یک تعلیق تمام شده به دست می آید ، که یک مخلوط همگن با یک رنگ سفید یا زرد رنگ است.

عمل دارویی

این آنتی بیوتیک باکتری کشنده عمل می کند و انواع میکروارگانیسم های بیماری زا را از بین می برد. مکانیسم عمل بر اساس خاصیت ضد میکروبی آموکسی سیلین ، یک ترکیب نیمه سنتزی از گروه پنی سیلین است. ماده بتا-لاکتام فعالیت آنزیمی مواد مسئول سنتز پپتیدوگلیکان را مهار می کند. این ترکیب برای اتصال متقاطع و تقویت غشای غشایی پاتوژن عفونی ضروری است. هنگامی که از بین می رود ، پوسته بیرونی ترمیم می شود و سلول باکتری تحت تأثیر فشار اسمزی می میرد.

در عین حال ، آموکسی سیلین در برابر سویه های میکروارگانیسم هایی که بتا-لاکتاماز تولید می کنند بی اثر است. آنزیم ها یک آنتی بیوتیک نیمه مصنوعی را از بین می برند ، بنابراین نمک پتاسیم اسید کلاوولانیک برای محافظت از آن به دارو اضافه شد. این فعالیت بتا-لاکتامازها را مهار می کند ، در حالی که آموکسی سیلین باعث مرگ باکتری ها می شود. با تشکر از این ترکیب ، ماده ضد باکتری دارای طیف گسترده ای از عمل است.

فارماکوکینتیک

هنگام استفاده از تعلیق به صورت خوراکی ، هر دو مؤلفه فعال تحت عمل استرازها در روده آزاد می شوند و به دیواره روده کوچک جذب می شوند. هنگامی که آنها وارد جریان خون می شوند ، پنی سیلین نیمه حساس و بتا-لاکتام طی یک ساعت به حداکثر سرم می رسند. هر دو ترکیب عملاً به پروتئین های پلاسما متصل نمی شوند. با آلبومین ، این مجموعه تنها 18-20٪ از مواد فعال را تشکیل می دهد.

هنگامی که آنها وارد جریان خون می شوند ، پنی سیلین نیمه حساس و بتا-لاکتام طی یک ساعت به حداکثر سرم می رسند.

آموکسی سیلین در مقادیر کمتری نسبت به اسید کلاوولانیک ، در انتقال سلولهای کبدی به میزان کمتری انجام می شود. مواد فعال از طریق کلیه از طریق فیلتراسیون گلومرولی به شکل اصلی خود از طریق کلیه ها دفع می شوند. مقدار مشخصی کلاوولانات بدن را به صورت محصولات متابولیکی با مدفوع ترک می کند. نیمه عمر حذف حدود 60-90 دقیقه طول می کشد.

نشانه های استفاده

این دارو برای بیماریهای باکتریایی استفاده می شود که ناشی از رشد کنترل نشده میکروارگانیسم های بیماری زا هستند:

عفونت دستگاه تنفسی فوقانی و اندام های گوش و حلق و بینی: آبسه حلق ، التهاب سینوس های پارانازال و پارانازال ، اوتیت مدیا ، لوزه ها ، سینوزیت ،
بیماریهای التهابی ریه ها و برونش ها (ذات الریه ، برونشیت) ،
عفونت زخم های باز ، آسیب به بافت استخوان (استئوئیلیت) ، عفونت بافت های نرم ،
عفونتهای دندانی (آلوئولیت) ،
آسیب به مجاری صفراوی و مثانه ،
بیماریهای زنان و زایمان و بیماریهای مقاربتی (سوزاک و کلامیدیا).

این دارو برای جلوگیری از عوارض بعد از عمل که با وجود عفونت و یا برای درمان آکنه برانگیخته شده از رشد استافیلوکوک ایجاد می شود ، برای استفاده مجاز است.