تفاوت بین Finlepsin و Finlepsin Retard در چیست؟ عقب ماندگی Finlepsin: دستورالعمل استفاده
مرکز فدرال جراحی مغز و اعصاب
ایجاد یک پیام جدید.
اما شما یک کاربر غیرمجاز هستید.
اگر قبلاً ثبت نام کرده اید ، پس از آن "login" (فرم ورود در قسمت سمت راست بالای سایت). اگر این اولین بار است که در اینجا هستید ، ثبت نام کنید.
اگر ثبت نام کنید ، می توانید در آینده پاسخ پیام های خود را پیگیری کنید ، گفتگوها را در موضوعات جالب با سایر کاربران و مشاوران ادامه دهید. علاوه بر این ، ثبت نام به شما امکان می دهد مکاتبات خصوصی را با مشاوران و سایر کاربران سایت انجام دهید.
مقدار مصرف و تجویز
100 میلی گرم در شب 100 میلی گرم در شب
دوز نگهداری از 200-600 میلی گرم روزانه در صبح 400-600 میلی گرم در شب
200 میلی گرم در صبح 200-400 میلی گرم در غروب 200-400 میلی گرم در صبح 400-600 میلی گرم در عصر
دامنه دوزهای ذکر شده در جدول نباید بیش از حد باشد.
درمان ترک الکل در یک بیمارستان.
متوسط دوز روزانه مربوط به 600 میلی گرم کاربامازپین (200 میلی گرم صبح و 400 میلی گرم در عصر) است.
اوه
در موارد شدید ، در روزهای اول ، می توان مقدار آن را به 1200 میلی گرم کاربامازپین در روز افزایش داد که به 2 دوز تقسیم می شوند. عقب ماندگی فینفسین نباید با داروهای آرام بخش-خواب آور ترکیب شود. در صورت لزوم ، عقب ماندگی فینفسین را می توان با سایر مواد مورد استفاده در درمان ترک الکل ترکیب کرد. در طول درمان ، لازم است که مرتباً محتوای کاربامازپین در پلاسمای خون کنترل شود. در ارتباط با ایجاد عوارض جانبی سیستم عصبی مرکزی و خودمختار ، بیماران در یک بیمارستان با دقت مورد بررسی قرار می گیرند.
نورالژی تریژمینال ، نوروپاتی ایدیوپاتیک عصب glossopharyngeal.
دوز اولیه 200-400 میلی گرم کاربامازپین در روز است که به 2 دوز تقسیم می شود. دوز اولیه افزایش می یابد تا زمانی که درد به طور کامل از بین برود ، به طور متوسط تا 400-800 میلی گرم کاربامازپین در روز. پس از آن ، در قسمت خاصی از بیماران ، درمان با دوز کمتر از 400 میلی گرم کاربامازپین می تواند ادامه یابد.
عقب ماندگی فینفسین در بیماران مسن و بیماران حساس به کارابامازپین در دوز اولیه 100 میلی گرم کاربامازپین (1/2 قرص 200 میلی گرم) 2 بار در روز تجویز می شود.
درد در نوروپاتی دیابتی.
متوسط دوز روزانه 200 میلی گرم در صبح و 400 میلی گرم کاربامازپین در عصر است. در موارد استثنایی ، عقب ماندگی Finlepsin می تواند در دوز 600 میلی گرم کاربامازپین 2 بار در روز تجویز شود. تشنج صرع در بیماری اسکلروز.
اوه
متوسط دوز روزانه 400 - 800 میلی گرم کربامازپین است که به 2 دوز تقسیم می شود.
درمان و پیشگیری از روان پریشی
دوز اولیه ، که معمولاً با یک دوز نگهداری مطابقت دارد ، روزانه 200-400 میلی گرم کاربامازپین است. در صورت لزوم ، این دوز می تواند تا 800 میلی گرم کاربامازپین در روز افزایش یابد که به 2 دوز تقسیم می شود.
مدت زمان مصرف بستگی به علائم و پاسخ فرد بیمار به دارو دارد. صرع برای مدت طولانی درمان می شود. یک پزشک متخصص باید در مورد انتقال بیمار به عقب ماندگی Finlepsin ، مدت زمان استفاده و لغو آن در هر مورد جداگانه تصمیم بگیرد. دوز دارو می تواند درمان را كاهش یا به طور كامل قطع كند ، نه زودتر از بعد از 2-3 سال عدم وجود تشنج.
درمان با کاهش تدریجی دوز دارو به مدت 1-2 سال متوقف می شود. در این حالت ، کودکان باید افزایش وزن بدن را در نظر بگیرند. شاخص های الکتروانسفالوگرام نباید بدتر شوند.
در درمان نورالژی ، توصیه می شود برای مدت چند هفته ، عقب ماندگی فینفسین را با دوز کافی برای تسکین درد تجویز کند. با پایین آوردن دوز لازم است تا احتمال بازگشت علائم مشخص شود. با از سرگیری درد ، درمان با دوز نگهداری ادامه می یابد.
مدت زمان درمان درد در نوروپاتی دیابتی و صرع صرع در بیماری اسکلروز همانند نورالژی است.
درمان عقب ماندگی فینفسین از سندرم ترک الکل با کاهش تدریجی دوز در یک دوره 7-10 روز متوقف می شود.
اقدامات احتیاطی ایمنی
Finlepsin Retard - دارویی برای درمان صرع سری dibenzazepine. این ماده ضد افسردگی ، ضد افسردگی و مانند عمل وازوپرسین است. در افراد دارای آسیب عصبی محیطی ، که با دردهای ناحیه درونی عصب مشخص می شود ، اثر ضد درد را نشان می دهد. اثر دارویی به دلیل غیرفعال شدن کانال های سدیم حساس به ولتاژ است ، در نتیجه غشاهای سلول های عصبی بیش از حد برانگیخته تثبیت می شوند ، تولید ترشحات متوالی چندگانه نورون ها و هدایت پالس ها در سیناپس ها سرکوب می شود. از ورود گلوتامات ، یک اسید آمینه با عملکرد یک انتقال دهنده عصبی ، به فضای بین سلولی جلوگیری می کند و آستانه تشنج مغز را تحت فشار قرار می دهد و از این طریق اثر ضد صرع را اعمال می کند. حمل و نقل ترشحانه تر یون های پتاسیم را فعال تر می کند. در افرادی که از صرع رنج می برند (در درجه اول برای کودکان و نوجوانان) ، دارو اضطراب را کاهش می دهد ، شدت تظاهرات افسردگی ، تحریک پذیری کاهش می یابد و پرخاشگری از بین می رود. تأثیر فعالیت شناختی و ویژگیهای روانی حرکتی با دوز داروی مصرفی تعیین می شود. اثر ضد تشنج در محدوده از 3-4 ساعت تا چند روز (در بعضی شرایط - تا 30 روز) ظاهر می شود. با سندرم خماری ، آستانه تشنج مغزی را کاهش می دهد ، که توسط الکل کاهش می یابد ، علائم برداشت را سرکوب می کند (افزایش تحریک پذیری ، لرزش غیر ارادی انگشتان دست ، عادی راه رفتن).
اثر ضد روان پس از 7-10 روز ظاهر می شود. چنین شروع طولانی مدت فعالیت دارویی در این جهت ممکن است با سرکوب متابولیسم دوپامین و نوراپی نفرین همراه باشد. Finlepsin Retard یک فرم دوز طولانی مدت است که سطح پایداری از ماده فعال را در پلاسما با فرکانس تجویز 1-2 بار در روز فراهم می کند. با تجویز خوراکی دارو ، این دارو به تدریج اما کاملاً در دستگاه گوارش جذب می شود (وجود مواد غذایی در دستگاه گوارش تأثیر قابل توجهی در سرعت و کامل بودن جذب ندارد). غلظت اوج ماده مؤثر در خون 32 ساعت پس از تجویز مشاهده می شود. نیمه عمر به طور متوسط حدود 70 ساعت است. دفع از بدن عمدتاً توسط کلیه ها و تا حدودی توسط روده ها انجام می شود. زمان مطلوب مصرف با یا بلافاصله بعد از غذا است. قبل از تجویز قرص یا قسمتی از آن در آب مجاز است قبل از مصرف: مدت زمان مصرف این دارو رنج نمی برد. تعدد پذیرش - 1-2 بار در روز. دوره دارویی با دوز روزانه کمی با افزایش پی در پی در آن شروع می شود تا زمانی که یک پاسخ درمانی درمانی برجسته حاصل شود.
داروسازی
داروی ضد صرع ناشی از ایمیونوستیلبن سه حلقه ای. اعتقاد بر این است که اثر ضد تشنج با کاهش توانایی نورون ها در حفظ شیوع بالای پتانسیل های عمل مکرر از طریق غیرفعال کردن کانال های سدیم همراه است. علاوه بر این ، به نظر می رسد که مهار انتشار انتقال دهنده عصبی با مسدود کردن کانال های سدیم پیش سیناپسی و ایجاد پتانسیل های اقدام از اهمیت برخوردار است ، که به نوبه خود انتقال سیناپسی را کاهش می دهد.
این ماده دارای اثر ضد میانه ای ، ضد درد و همچنین اثر ضد درد برای درد نوروژنیک است. گیرنده های گابا ، که ممکن است با کانال های کلسیم همراه باشد ، ممکن است در مکانیسم های عملکرد نقش داشته باشند و تأثیر کاربامازپین بر سیستم های تعدیل کننده انتقال دهنده عصبی نیز قابل توجه است.
اثر ضد ادراری کاربامازپین ممکن است با اثر کم کاری هیپوتالاموس بر روی osmoreceptors همراه باشد که از طریق ترشح ADH با واسطه انجام می شود و همچنین ناشی از تأثیر مستقیم بر لولههای کلیوی است.
فارماکوکینتیک
بعد از تجویز خوراکی ، کاربامازپین تقریباً به طور کامل از دستگاه گوارش جذب می شود. اتصال به پروتئین های پلاسما 75٪ است. این ماده محرک آنزیم های کبدی است و متابولیسم خاص خود را تحریک می کند.
T 1/2 ساعت 12-29 ساعت است 70٪ در ادرار (به صورت متابولیت های غیرفعال) و 30٪ همراه با مدفوع دفع می شود.
فرم انتشار
قرص های بلند از سفید تا سفید با رنگ زرد مایل به زرد ، گرد ، مسطح ، با لبه های باریک ، با خطوط گسل به شکل متقاطع در دو طرف و 4 نیک روی سطح جانبی.
1 برگه | |
کاربامازپین | 200 میلی گرم |
برندگان: یک کوپلیمر اتیل آکریلات ، متیل متاکریلات و تری متیل آمونیو اتیل متاکریلات (1: 2: 0.1) (Eudragit RS30D) ، تری سیستین ، تالک ، یک کوپلیمر اسید متاکریلیک و اتیل آکریلات (1: 1) (کریستال Eudragineit) استئارات منیزیم
10 عدد - تاول (5) - بسته های مقوا.
10 عدد - بسته های تاول زده شده (5) - بسته های مقوا.
10 عدد - بسته های تاول زده (3) - بسته های مقوا.
10 عدد - بسته های تاول زده شده (4) - بسته های مقوا.
به صورت جداگانه نصب کنید. هنگامی که به صورت خوراکی برای بزرگسالان و بزرگسالان 15 سال و بالاتر مصرف شود ، مقدار اولیه آن 100-400 میلی گرم است. در صورت لزوم و با در نظر گرفتن اثر بالینی ، دوز بیش از 200 میلی گرم در روز با فاصله 1 هفته افزایش می یابد. فراوانی مصرف 1-4 بار در روز است. دوز نگهداری معمولاً در چندین دوز 600-1200 میلی گرم در روز است. مدت زمان درمان بستگی به علائم ، اثربخشی درمان ، پاسخ بیمار به درمان دارد.
در کودکان زیر 6 سال ، 20-20 میلی گرم در کیلوگرم در روز در 2-3 دوز تقسیم شده استفاده می شود ، در صورت لزوم و با در نظر گرفتن تحمل ، مقدار مصرف بیش از 100 میلی گرم در روز با فاصله 1 هفته افزایش نمی یابد ، دوز نگهداری معمولاً 250 است. -350 میلی گرم در روز و از 400 میلی گرم در روز تجاوز نمی کند. كودكان 6 تا 12 سال - روزانه 100 بار 2 بار در روز ، سپس دوز 100 میلی گرم در روز با فاصله 1 هفته افزایش می یابد. تا زمان تأثیر مطلوب ، دوز نگهداری معمولاً 400-800 میلی گرم در روز است.
حداکثر دوز: در صورت مصرف خوراکی ، بزرگسالان و نوجوانان 15 سال و بالاتر - 1.2 گرم در روز ، کودکان - 1 گرم در روز.
تعامل
با استفاده همزمان از مهارکننده های ایزوآنزیم CYP3A4 ، افزایش غلظت کاربامازپین در پلاسمای خون امکان پذیر است.
با استفاده همزمان از عوامل القا کننده سیستم ایزوآنزیم CYP3A4 ، تسریع در متابولیسم کاربامازپین ، کاهش غلظت آن در پلاسمای خون و کاهش در اثر درمانی ممکن است.
با استفاده همزمان کاربامازپین باعث تحریک متابولیسم ضد انعقادها ، اسید فولیک می شود.
با مصرف همزمان با اسید والپروئیک ، کاهش غلظت کاربامازپین و کاهش قابل توجه غلظت اسید والپروئیک در پلاسمای خون امکان پذیر است. در همین زمان ، غلظت متابولیت کاربامازپین ، کاربامازپین اپوکسید افزایش می یابد (احتمالاً به دلیل مهار تبدیل آن به کاربامازپین-10،11-ترانس دیول) ، که همچنین دارای خاصیت ضد تشنجی است ، بنابراین می توان اثرات این تعامل را سطح داد ، اما واکنش های جانبی اغلب رخ می دهد - تاری دید. سرگیجه ، استفراغ ، ضعف ، نیستاگموس. با استفاده همزمان از اسید والپروئیک و کاربامازپین ، ایجاد اثر کبدی ممکن است (ظاهراً به دلیل تشکیل متابولیت ثانویه اسید والپروئیک اسید ، که خاصیت کبدی دارد).
با استفاده همزمان ، والپرومید به دلیل مهار آنزیم اپوکسید هیدرولاز باعث کاهش متابولیسم موجود در کبد کاربامازپین و متابولیت های آن کاربامازپین-اپوکسید می شود. متابولیت مشخص شده دارای خاصیت ضد تشنج است ، اما با افزایش قابل توجه غلظت پلاسما می تواند اثر سمی داشته باشد.
با مصرف همزمان وراپامیل ، دیلتیازم ، ایزونیازید ، دکستروپروپوکسیفن ، ویلوکسازین ، فلوکستین ، فلووکسامین ، سایمتیدین ، استازولامید ، دانازول ، دزیپرامین ، نیکوتین آمید (در بزرگسالان ، فقط در دوزهای بالا) ، اریترومایسین ، تروئرومایومین ژرومروژن از جمله با ایتراکونازول ، کتوکونازول ، فلوکونازول) ، ترفنادین ، لوراتادین ، افزایش غلظت کاربامازپین در پلاسمای خون با خطر عوارض جانبی (سرگیجه ، خواب آلودگی ، آتاکسی ، دیپلوپیا) امکان پذیر است.
با مصرف همزمان با هگزامیدین ، اثر ضد تشنج کاربامازپین تضعیف می شود ، با هیدروکلروتیازید ، فوروزمید - کاهش محتوای سدیم در خون ، با داروهای ضد بارداری هورمونی - امکان تضعیف تأثیر قرص های ضدبارداری و ایجاد خونریزی حلقوی امکان پذیر است.
با استفاده همزمان با هورمونهای تیروئید می توان از بین بردن هورمونهای تیروئید را افزایش داد ، با استفاده از کلونازپام می توان میزان ترخیص کلونازپام را افزایش داد و میزان ترخیص کالا از گمرک کارباازازپین را کاهش داد ، با آماده سازی لیتیوم ، تقویت متقابل اثر عصبی ممکن است.
با مصرف همزمان با پریمیدون ، کاهش غلظت کاربامازپین در پلاسمای خون امکان پذیر است. گزارشهایی وجود دارد که پریمیدون ممکن است غلظت پلاسمایی متابولیت فعال دارویی را افزایش دهد - کاربامازپین -10،11-اپوکسید.
با مصرف همزمان با ریتونوویر ، عوارض جانبی کاربامازپین ممکن است تقویت شود ، با استفاده از سرترالین ، کاهش غلظت سرترالین ممکن است ، با تئوفیلین ، ریفامپیسین ، سیس پلاتین ، دوکسوروبیسین ، کاهش غلظت کاربامازپین در پلاسما خون ، با تتراسایکلین ، اثرات کاربامازین ممکن است
با استفاده همزمان با فلبامات ، کاهش غلظت کاربامازپین در پلاسمای خون امکان پذیر است ، اما افزایش غلظت متابولیت فعال کاربامازپین-اپوکسید ، در حالی که کاهش غلظت در پلاسما فلبامات امکان پذیر است.
با مصرف همزمان با فنیتوئین ، فنوباربیتال ، غلظت کاربامازپین در پلاسمای خون کاهش می یابد. تضعیف متقابل عمل ضد تشنج و در موارد نادر تقویت آن ممکن است.
عوارض جانبی
از طرف سیستم عصبی مرکزی و سیستم عصبی محیطی: غالباً - سرگیجه ، آتاکسی ، خواب آلودگی ، سردرد احتمالی ، دیپلوپیا ، اختلالات اسکان ، به ندرت - حرکات غیر ارادی ، نیستاگموس ، در برخی موارد - اختلالات چشمی ، دیسارتاریا ، نوریت محیطی ، پارستزی ، ضعف عضلات ، علائم پاریس ، توهم ، افسردگی ، خستگی ، رفتار پرخاشگرانه ، اضطراب ، اختلال در آگاهی ، افزایش روان پریشی ، اختلال در طعم و مزه ، ملتحمه ، وزوز گوش ، پردردی.
از دستگاه گوارش: حالت تهوع ، افزایش GGT ، افزایش فعالیت قلیایی فسفاتاز ، استفراغ ، خشکی دهان ، به ندرت - افزایش فعالیت ترانس آمینازها ، زردی ، هپاتیت کلستاتیک ، اسهال یا یبوست ، در برخی موارد - کاهش اشتها ، درد شکم ، گلولیت ، استوماتیت.
از سیستم قلبی عروقی: به ندرت - اختلالات هدایت میوکارد ، در برخی موارد - برادی کاردی ، آریتمی ، انسداد AV با سنکوپ ، فروپاشی ، نارسایی قلبی ، تظاهرات نارسایی عروق کرونر ، ترومبوفلبیت ، ترومبوآمبولی.
از سیستم خونریزی: لوکوپنی ، ائوزینوفیلیا ، ترومبوسیتوپنی ، به ندرت - لکوسیتوز ، در بعضی موارد - اگرانولوسیتوز ، کم خونی آپلاستیک ، آپلازی اریتروسیتیک ، آنمی مگالوبلاستیک ، آنتی بیوتیک ، آنمی همولیتیک ، هپاتیت گرانولوماتوز.
از طرف متابولیسم: هیپوناترمی ، احتباس مایعات ، ادم ، افزایش وزن ، کاهش اسمولالیته پلاسما ، در برخی موارد - پورفیری متناوب متناوب ، کمبود اسید فولیک ، اختلالات متابولیسم کلسیم ، افزایش کلسترول و تری گلیسیرید.
از سیستم غدد درون ریز: ژنیکوماستی یا گالاکتوره ، بندرت - اختلال عملکرد تیروئید.
از دستگاه ادراری: به ندرت - اختلال در عملکرد کلیه ، نفریت بینابینی و نارسایی کلیه.
از سیستم تنفسی: در بعضی موارد - تنگی نفس ، ذات الریه یا ذات الریه.
واکنشهای آلرژیک: بثورات پوستی ، خارش ، به ندرت - لنفادنوپاتی ، تب ، هپاتوسپلنومگالی ، ورم مفاصل.
صرع: صرع بزرگ ، کانونی ، مختلط (از جمله بزرگ و کانونی) سندرم درد عمدتا منشأ نوروژنیک ، از جمله نورالژی ضروری سه قلو ، نورالژی تریژمینال در مولتیپل اسکلروز ، نورالژی گلوکوفارژنیک اساسی. پیشگیری از حملات با سندرم ترک الکل. روان پریشانی عاطفی و اسکیزوفا (به عنوان ابزاری برای پیشگیری). نوروپاتی دیابتی با درد. دیابت با منشاء مرکزی ، پلی اوریا و پولییدپسی از نظر ماهیت عصبی هورمونی.
بارداری و شیردهی
در صورت لزوم ، استفاده در دوران بارداری (به خصوص در سه ماهه اول) و در دوران شیردهی باید با دقت و مزایای مورد انتظار از نظر مادر و خطر جنین یا کودک را وزن کند. در این حالت ، کاربامازپین توصیه می شود که در حداقل دوزهای مؤثر ، تنها به عنوان مونوتراپی استفاده شود.
به زنان در سن باروری در طول درمان با کاربامازپین توصیه می شود از داروهای ضد بارداری غیر هورمونی استفاده کنند.
دستورالعمل ویژه
کاربامازپین برای تشنج های صرع کوچک غیرعادی یا عمومی ، تشنج های صرع میوکلونیک یا آتونیک مورد استفاده قرار نمی گیرد. برای تسکین درد معمولی نباید از آن استفاده کرد ، به عنوان یک پیشگیری کننده در طولانی مدت بهبودی نورالژیژی سه قلو.
در صورت بروز بیماریهای همزمان سیستم قلبی عروقی ، اختلال در عملکرد شدید کبد و / یا کلیه ، دیابت قندی ، افزایش فشار داخل چشم ، با احتیاط مورد استفاده قرار می گیرد ، با سابقه واکنش های خون شناختی در استفاده از داروهای دیگر ، هیپوناترمی ، احتباس ادرار و افزایش حساسیت به داروهای ضد افسردگی سه قلو با نشانه هایی از سابقه قطع درمان کربامازپین و همچنین کودکان و بیماران سالخورده.
درمان باید تحت نظر پزشک انجام شود. با درمان طولانی مدت ، لازم است تصویر خون ، وضعیت عملکردی کبد و کلیه ها ، غلظت الکترولیت ها در پلاسما خون و معاینه چشم پزشکی کنترل شود. تعیین دوره ای سطح کاربامازپین در پلاسما خون برای نظارت بر اثربخشی و ایمنی درمان توصیه می شود.
حداقل 2 هفته قبل از شروع کاربامازپین درمانی ، لازم است که درمان با مهار کننده های MAO متوقف شود.
در طول دوره درمان اجازه استفاده از الکل را نمی دهید.
تأثیر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و مکانیسم های کنترل
در طول درمان ، باید از مشارکت در فعالیت های خطرناک احتمالی که نیاز به توجه بیشتر دارد ، و سرعت واکنش های روانی حرکتی خودداری کنید.
فارماکودینامیک . عقب ماندگی Finlepsin یک مشتق ضد تشنج از ایمینوستیلبن tricyclic است. این فعالیت ضد صرع ، عصبی و روانگردان را نشان می دهد. اثر درمانی در درجه اول ناشی از مهار انتقال سیناپسی تحریک و در نتیجه کاهش انتشار حملات تشنج است. در غلظت های بالاتر ، کاربامازپین باعث کاهش قدرت پس از کزاز می شود. عقب ماندگی فینفسین شدت درد در نورالژی سه قلو را کاهش می دهد. این اثر به دلیل مهار انتقال سیناپسی تحریک در هسته نخاعی عصب سه قلو است. با دیابت بیضه ، عقب ماندگی Finlepsin دارای خاصیت ضد ادراری است ، احتمالاً به دلیل اثر هیپوتالاموس بر روی osmoreceptors.
فارماکوکینتیک پس از تجویز خوراکی ، کاربامازپین به آرامی و تقریباً کاملاً جذب می شود.
دوره نیمه عمر 8.5 ساعت است و دامنه وسیعی دارد (حدود 1.72-12 ساعت). بعد از یک دوز واحد C حداکثر ، کاربامازپین در پلاسمای خون در بزرگسالان بعد از 4-16 ساعت (بسیار بندرت پس از 35 ساعت) ، در کودکان بعد از حدود 4-6 ساعت به دست می آید. غلظت کاربامازپین در پلاسمای خون وابسته به دوز نیست و هنگامی که در دوزهای بالاتر استفاده می شود ، منحنی غلظت پلاسما شکل یک فلات است.
در صورت استفاده از قرص های طولانی مدت ، غلظت کمتری از کاربامازپین در پلاسمای خون نسبت به قرص های معمولی حاصل می شود.
غلظت تعادل پس از 2-8 روز حاصل می شود. ارتباط مستقیمی بین دوز کاربامازپین و غلظت پایدار در تعادل در پلاسما خون وجود ندارد.
با توجه به غلظت های درمانی و سمی کاربامازپین در پلاسمای خون ، نشان می دهد که ممکن است تشنج با سطح پلاسما 4-12 میکروگرم بر میلی لیتر از بین برود. غلظت دارو در پلاسمای خون بیش از 20 میکروگرم در میلی لیتر ، تصویر این بیماری را بدتر می کند.
عقب ماندگی فینفسین با غلظت ماده فعال در پلاسمای خون 5-18 میکروگرم بر میلی لیتر ، درد نورالژی تریژمینال را از بین می برد.
80-80٪ از کاربامازپین به پروتئین های پلاسما متصل می شود. بخشی از کاربامازپین بدون مرز با پروتئین با غلظت 50 میکروگرم بر میلی لیتر ثابت است. 48-53 of از متابولیت های فعال دارویی کاربامازپین 10 ، 11-اپوکسید به پروتئین پلاسما متصل می شود. غلظت کاربامازپین در CSF 33٪ غلظت پلاسما است.
کاربامازپین از سد جفت عبور کرده و در شیر مادر دفع می شود.
پس از مصرف یک دوز واحد ، کاربامازپین از پلاسمای خون با T ½ 36 ساعت دفع می شود.با درمان طولانی مدت ، T by به دلیل القاء آنزیم های کبدی میکروزومی 50٪ کاهش می یابد.
در افراد سالم ، ترخیص کلی از پلاسمای خون در حدود 8/19 میلی لیتر در ساعت / کیلوگرم وزن بدن است ، در بیماران با مونوتراپی - حدود 54.6 میلی لیتر در ساعت / کیلوگرم ، در بیماران با درمان ترکیبی - حدود 113.3 میلی لیتر در ساعت / کیلوگرم
پس از یک بار تجویز خوراکی کاربامازپین ، 72٪ دوز به شکل متابولیت توسط کلیه ها از بدن دفع می شود. 28٪ باقیمانده همراه با مدفوع دفع می شود ، تا حدی - بدون تغییر. فقط 2-3٪ از مواد دفع شده در ادرار کاربامازپین بدون تغییر است.
صرع: تشنج جزئی یا پیچیده یا جزئی (با یا بدون از دست دادن هوشیاری) با یا بدون تعمیم ثانویه ، تشنج عمومی تونیک-کلونیک ، فرم های مختلط تشنج.
عقب ماندگی فینفسین می تواند به عنوان تک درمانی و همچنین به عنوان بخشی از درمان ترکیبی استفاده شود.
شرایط حاد جنون ، درمان حمایتی از اختلالات عاطفی دو قطبی به منظور جلوگیری از تشدید یا کاهش شدت تظاهرات بالینی تشدید.
سندرم ترک الکل.
نورالژی تریژمینال ایدیوپاتیک و نورالژی سه قلو در اسکلروز متعدد (معمولی و غیرعادی).
نورالژی ایدیوپاتیک عصب glossopharyngeal.
عقب ماندگی فینفسین به صورت خوراکی تجویز می شود ، معمولاً دوز روزانه باید به دو دوز تقسیم شود. شما می توانید دارو را در حین ، بعد از غذا یا بین وعده های غذایی با مقدار کمی مایع مصرف کنید.
قبل از شروع درمان ، بیماران متعلق به گروه قومی چینی هان یا بیماران با منشا تایلندی ، در صورت امکان ، باید از نظر HLA-B * 1502 مورد غربالگری قرار گیرند ، زیرا این آلل می تواند باعث ایجاد سندرم استیونز-جانسون شدید مرتبط با کاربامازپین شود.
صرع درمان با استفاده از دوز کم روزانه شروع می شود ، که پس از آن به آرامی افزایش می یابد (با توجه به نیازهای هر بیمار خاص) تنظیم می شود تا زمانی که اثر بهینه حاصل شود.
در مواردی که این امکان وجود دارد ، عقب ماندگی Finlepsin باید به عنوان مونوتراپی تجویز شود ، اما در صورت استفاده با داروهای دیگر ، رژیم با همان افزایش تدریجی در دوز دارو توصیه می شود. اگر عقب ماندگی فینفسین به درمان ضد صرع موجود اضافه شود ، باید مقدار آن به تدریج افزایش یابد ، در حالی که دوز داروهای مورد استفاده در صورت لزوم تغییر نمی کند یا تنظیم نمی شود.
برای انتخاب دوز مطلوب دارو ، تعیین سطح ماده فعال در پلاسما خون مفید است. غلظت درمانی دارو در پلاسما خون باید 4-12 میکروگرم بر میلی لیتر باشد.
در برخی از بیماران با استفاده از قرص های عقب مانده ممکن است لازم باشد که دوز دارو افزایش یابد.
بزرگسالان دوز اولیه توصیه شده 100-200 میلی گرم 1-2 بار در روز است ، پس از آن به تدریج دوز افزایش می یابد تا اثر بهینه حاصل شود ، معمولاً دوز روزانه 800-1200 میلی گرم است که به 2 دوز تقسیم می شود. برخی از بیماران ممکن است به دوز عقب ماندگی فینفسین نیاز داشته باشند که به 1600 میلی گرم یا حتی 2000 میلی گرم در روز برسد.
بیماران سالخورده. با توجه به تداخلات دارویی و فارماکوکینتیک های مختلف داروهای ضد صرع ، بیماران مسن باید با احتیاط در دوزهای عقب مانده فینفسین انتخاب شوند.
کودکان از 5 سالگی. معمولاً درمان باید با دوز 10-20 میلی گرم بر کیلوگرم وزن بدن در روز (در چند دوز) انجام شود.
کودکان 5-10 ساله - 400-600 میلی گرم در روز.
کودکان 10 تا 15 ساله - 600-1000 میلی گرم در روز.
شرایط حاد مانیک و درمان حمایتی از اختلالات عاطفی (دو قطبی). دامنه دوز 400-1600 میلی گرم در روز در 2 دوز تقسیم شده است.
به طور معمول ، درمان با دوز 400-600 میلی گرم در روز و در دو دوز تقسیم شده انجام می شود. در درمان شرایط حاد مانیک ، دوز عقب ماندگی فینفسین باید خیلی سریع و به 800 میلی گرم در روز افزایش یابد. با درمان نگهدارنده برای اختلال دوقطبی ، افزایش تدریجی در دوزهای پایین توصیه می شود تا از تحمل بهینه اطمینان حاصل شود.
سندرم ترک الکل. متوسط دوز 600 میلی گرم در روز در 2 دوز تقسیم شده است. در موارد شدید ، دوز را می توان در چند روز اول افزایش داد (برای مثال ، تا 1200 میلی گرم در روز ، به 2 دوز تقسیم می شود). در تظاهرات شدید ترک الکل ، درمان با ترکیبی از عقب ماندگی فینفسین با داروهای آرام بخش-خواب آور (به عنوان مثال ، کلومتیازول ، کلردیازپوکساید) آغاز می شود و به دستورالعمل های دوز مصرف فوق الذکر ادامه می یابد. پس از اتمام مرحله حاد ، درمان با عقب ماندگی Finlepsin می تواند به عنوان تک درمانی ادامه یابد.
نورالژی تریژمینال ایدیوپاتیک و نورالژی سه قلو در اسکلروز متعدد (معمولی و غیرعادی). نورالژی ایدیوپاتیک عصب glossopharyngeal. دوز اولیه Finlepsin Retard 200-400 میلی گرم در روز (100 میلی گرم 2 بار در روز برای بیماران مسن) است. باید به آرامی افزایش یابد تا زمانی که درد از بین برود (معمولاً تا دوز 400-800 میلی گرم ، تقسیم به 1-2 دوز). در برخی موارد ، ممکن است دوز روزانه 1600 میلی گرم مورد نیاز باشد. پس از قطع درد ، دوز باید به تدریج به حداقل نگهداری برسد.
عقب ماندگی Finlepsin نباید تجویز شود:
- با حساسیت شدید به کاربامازپین یا داروهای مشابه شیمیایی (داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای) یا سایر اجزای دارو ،
- با محاصره AV ،
- تاریخچه مهار عملکرد مغز استخوان ،
- بیماران با سابقه پورفیری کبدی (به عنوان مثال ، پورفیری متناوب متناوب ، پورفیری مخلوط ، پورفیری دیر پوست) ،
- در ترکیب با مهار کننده های MAO ،
- در ترکیب با ووریکونازول ، به عنوان درمان ممکن است بی اثر باشد.
عوارض جانبی ذکر شده بیشتر از درمان های ترکیبی از درمان با مونوتراپی است. بسته به دوز و عمدتا در ابتدای درمان ، عوارض جانبی خاصی ممکن است رخ دهد. به طور کلی ، آنها به خودی خود پس از 8-14 روز یا پس از کاهش دوز موقت ناپدید می شوند.
از طرف سیستم خون و لنفاوی: لکوسیتوز ، ائوزینوفیلیا ، لوکوپنی ، ترومبوسیتوپنی ، کمبود اسید فولیک ، اگرانولوسیتوز ، کم خونی آپلاستیک ، پانسیتوپنی ، آپلازی اریتروسیتیک ، کم خونی ، کم خونی مگالوبلاستیک ، پورفیری متناوب متناوب ، بیماری خونریزی پورفیریا
از سیستم ایمنی بدن: بثورات دارویی با ائوزینوفیلی و علائم سیستمیک (DRESS) ، تأخیر در حساسیت چند ارگان به همراه تب ، بثورات پوستی ، واسکولیت ، لنفادنوپاتی ، علائمی شبیه لنفوم ، آرتروالژی ، لوکوپنی ، ائوزینوفیلیا ، هپاتوس پلنومگالی و نتایج غیرعادی در علائم مختلف کبدی ، ناهنجاری در نتایج مجاری صفراوی (تخریب و ناپدید شدن مجاری صفراوی داخل رحمی) ، مننژیت آسپتیک با میوکلونوس و ائوزینوفیلی محیطی ، آنافیلاکتیک واکنش ، آنژیوادم ، هیپوگاماگلوبولینمی. سایر ارگان ها (به عنوان مثال ، کبد ، ریه ها ، کلیه ها ، لوزالمعده ، میوکارد ، روده بزرگ) ممکن است درگیر شوند.
از سیستم غدد درون ریز: ورم ، احتباس مایعات ، افزایش وزن ، افت فشار خون و کاهش اسمولاریته خون در پلاسما از طریق اثر کاربامازپین ، مشابه عمل هورمون ضد دیورتیک ، که بعضی اوقات منجر به هایپرهیدراتاسیون می شود ، که همراه با بی حالی ، استفراغ ، سردرد ، گیجی و اختلالات عصبی ، افزایش سطح پرولاکتین با یا بدون علائم بالینی مانند گالاکتوره و ژنیکوماستی ، نتایج غیر طبیعی آزمایش عملکرد تیروئید: کاهش سطح L- تیروکسین (FT 4 ، T 4 ، T 3) و افزایش TSH ، که معمولاً بدون تظاهرات بالینی ، اختلال در متابولیسم استخوان از بین می رود (کاهش میزان کلسیم پلاسما و 25-هیدروکسی کولسیفرول در پلاسمای خون ، که منجر به پوکی استخوان / پوکی استخوان ، افزایش کلسترول از جمله کلسترول HDL و تری گلیسیرید می شود) کاربامازپین می تواند سطح فولات پلاسما را کاهش دهد. کاهش سطح ویتامین B12 در پلاسما تحت تأثیر کاربامازپین و افزایش سطح هموسیستئین نیز گزارش شده است.
از طرف متابولیسم و اختلالات خوردن: کمبود فولات ، کاهش اشتها ، پورفیری حاد ، پورفیری مزمن.
از طرف روان: توهم (بینایی یا شنوایی) ، افسردگی ، عدم اشتها ، اضطراب ، رفتار پرخاشگرانه ، تحریک ، تحریکات عصبی ، گیجی ، افزایش روان پریشانی ، تغییرات خلقی ، مانند نوسانات خلقی و افسردگی یا جنون ، فوبیا ، عدم انگیزه ، حرکات غیر ارادی مانند asterixis
از سیستم عصبی: ضعف عمومی ، سرگیجه ، آتاکسی ، خواب آلودگی ، آرام بخش ، خستگی ، سردرد ، حرکات غیرعادی رفلکس (به عنوان مثال لرزش ، لرزش درشت ، دیستونی ، تیک) ، نستاگموس ، دیسکینزی دهانی ، صدمه به فکر ، کندی ، اختلالات گفتاری (مثلاً لرزش بدن ، لرزش درشت ، دیستونی ، تیک) ، نستاگموس ، دیسکینزی دهانی کروروآتوزوز ، نوروپاتی محیطی ، پارستزی ، ضعف عضلانی و پریس ، اختلال در طعم ، سندرم ضد افسردگی بدخیم ، اختلال در حافظه ، اختلالات آتاکسی و مخچه ، که بعضاً با سردرد همراه است اوه درد
از سمت اندام بینایی: ملتحمه ملتحمه ، اختلال در محل سکونت (دیپوپیا ، تاری دید) ، افزایش فشار داخل چشم ، گرفتگی لنز ، رتینوتوکسیک بودن ، اختلالات چشمی.
از طرف اندام شنوایی و دستگاه دهلیزی: اختلال شنوایی ، وزوز گوش ، وزوز گوش ، بیش فعالی ، هیپوآکوزیا ، اختلال در درک زمین.
از سیستم قلبی عروقی: اختلالات هدایت داخل قلب ، برادی کاردی ، آریتمی ، بدتر شدن بیماری عروق کرونر قلب ، نارسایی احتقانی قلب ، فروپاشی گردش خون ، محاصره AV با سنکوپ ، فشار خون بالا یا فشار خون بالا ، واسکولیت ، ترومبوفلبیت ، ترومبوآمبولی (مثلاً آمبولی ریوی).
حساسیت از ریه ها ، که با افزایش دمای بدن ، تنگی نفس ، پالمونیت یا ذات الریه مشخص می شود. در صورت بروز چنین واکنش های حساسیت ، دارو باید قطع شود.
کاهش اشتها ، خشکی دهان ، حالت تهوع ، استفراغ ، اسهال ، یبوست ، درد شکم ، استوماتیت ، لثه ، گلوییت ، پانکراس ، کولیت.
اختلالات کبدی تغییرات در شاخص های آزمایش کبد عملکردی (افزایش سطح گاما گلوتامیل ترانسفراز ، افزایش سطح قلیایی فسفاتاز ، ترانس آمینازها) ، زردی ، اشکال مختلف هپاتیت (کلستاتیک ، سلولهای کبدی ، گرانولوماتوز ، مخلوط) ، هپاتیت حاد تهدید کننده زندگی ، نارسایی کبد.
از طرف پوست و چربی زیر جلدی: درماتیت آلرژیک ، کهیر ، خارش ، درماتیت لایه برداری ، اریترودرما ، نکروز پوست سطحی با تاول (سندرم لیل) ، حساسیت به نور ، قرمزی پوست با بثورات پلی مورفیک به صورت لکه ها و تشکیل گره ها ، همراه با خونریزی (اگزودا اریتما مولتیفره ، اریتما استیونز-جانسون) ، خونریزی های کوچک در پوست و اریتماتوز لوپوس (منتشر شده لوپوس اریتماتوز ، آلوپسی) ، دیافورز ، تغییر رنگدانه های پوستی ، آکنه ، هیرسوتیسم ، واسکولیت ، پو پورا، افزایش تعریق، حاد تعمیم pustulosis exanthematous (AGEP)، lichenoid کراتوز، onihomadez.
از سیستم اسکلتی عضلانی: ورم مفاصل ، میالژی ، گرفتگی عضلات ، درد عضله ، شکستگی ، کاهش تراکم مواد معدنی استخوان.
از کلیه ها و مجاری ادراری: پروتئینوری ، هماچوری ، الیگوریا ، دیسوریا ، پولیاکیوریا ، احتباس ادرار ، نفریت توبولینسرسیتی ، نارسایی کلیه ، افزایش اوره / آزوتمی خون ، ادرار مکرر.
از دستگاه تناسلی و غدد پستانی: نقض اسپرماتوژنز (با کاهش تعداد و یا تحرک اسپرم) ، اختلال در نعوظ ، ناتوانی جنسی ، کاهش میل جنسی.
عفونت ها و آلودگی ها: فعال سازی مجدد ویروس تبخال انسانی نوع VI - سایپرز ، باشگاه دانش
انحراف نتایج آزمایشگاه: هیپوگاماگلوبولینمی.
کاربامازپین فقط پس از ارزیابی نسبت سود / خطر و در معرض نظارت دقیق بیماران با سابقه قلبی ، کبدی یا کلیوی ، عوارض جانبی خون شناختی نسبت به سایر داروها یا بیماران با کاربامازپین درمانی قطع شده ، باید تحت نظارت پزشکی تجویز شود.
کاربامازپین فعالیت ضد کولینرژیک خفیفی از خود نشان می دهد ، بنابراین ، بیماران مبتلا به افزایش فشار داخل چشم باید در مورد عوامل خطر احتمالی هشدار داده شده و مورد مشاوره قرار گیرند.
باید در مورد فعال شدن احتمالی روان پستانها و در رابطه با بیماران سالخورده - در مورد فعال شدن احتمالی سردرگمی و ایجاد برانگیختگی اضطراب ، به خاطر سپرد.
این دارو معمولاً برای غیبت (تشنج کوچک) و تشنج میوکلونیک بی اثر است. برخی موارد حاکی از افزایش تشنج در بیماران مبتلا به غیبت غیرعادی است.
اثرات خون شناسی. مصرف دارو با ایجاد آگرانولوسیتوز و آنمی آپلاستیک همراه است ، اما به دلیل شیوع بسیار پایین این شرایط ، ارزیابی خطر قابل توجهی در هنگام مصرف کاربامازپین کار دشواری است.
بیماران باید از علائم اولیه سمیت و علائم بیماریهای احتمالی خونساز و همچنین علائم پوستی و واکنشهای کبدی مطلع شوند. به بیمار باید هشدار داد كه در صورت بروز واكنش هایی از قبیل تب ، گلودرد ، بثورات پوستی ، زخم های دهانی ، كبودی كه به راحتی بروز می كند ، با اشاره به خونریزی یا پورپورا بواسیر ، باید فوراً با پزشك مشورت كنید.
اگر در طول درمان تعداد لکوسیت ها یا پلاکت ها به میزان قابل توجهی کاهش یابد ، باید وضعیت بیمار با دقت کنترل شود و همچنین باید یک آزمایش خون عمومی ثابت از بیمار انجام شود. در صورت بروز لکوپنی ، شدید و پیشرونده یا همراه با تظاهرات بالینی مانند تب یا گلو درد ، درمان با کاربامازپین باید قطع شود. در صورت بروز علائم مهار عملکرد مغز استخوان ، مصرف کاربامازپین باید قطع شود.
بطور دوره ای یا غالباً در ارتباط با مصرف کاربامازپین کاهش تعداد پلاکت ها یا لکوسیت ها کاهش می یابد. با این حال ، برای اکثر این موارد ، زمان بودن آنها تأیید شده است و نشان دهنده پیشرفت کم خونی آپلاستیک یا آگرانولوسیتوز نیست. قبل از شروع درمان و به طور دوره ای در طول انجام آن ، باید آزمایش خون انجام شود ، از جمله تعیین تعداد پلاکت (و همچنین احتمالاً تعداد رتیکولوسیت ها و سطح هموگلوبین).
واکنش های پوستی جدی. واکنشهای پوستی جدی ، از جمله نکرولیز اپیدرمی سمی (TEN) یا سندرم لیل ، سندرم استیونس-جانسون (SJS) ، به ندرت با کاربامازپین اتفاق می افتد. بیمارانی که واکنش پوستی جدی دارند ممکن است نیاز به بستری داشته باشند ، زیرا این شرایط می تواند تهدید کننده زندگی باشد و نتیجه ای مهلک داشته باشد. بیشتر موارد SJS / TEN در طی چند ماه اول درمان با کاربامازپین ایجاد می شود. با ایجاد علائم و علائم نشانگر واکنش های پوستی جدی (SJS ، سندرم لیل / TEN) ، کاربامازپین باید فوراً قطع شود و باید روش درمانی جایگزین تجویز شود.
داروسازی. شواهد فزاینده ای در مورد تأثیر آلل های مختلف HLA بر تمایل بیمار به عوارض جانبی مرتبط با سیستم ایمنی وجود دارد.
ارتباط با (HLA) -B * 1502. مطالعات گذشته نگر در بیماران چینی از گروه قومی خان رابطه معنی داری بین واکنشهای پوستی SJS / TEN مرتبط با کاربامازپین و حضور آنتی ژن لکوسیت انسانی (HLA) ، آلل (HLA) -B * 1502 در این بیماران نشان داد. فراوانی زیاد گزارش های مربوط به پیشرفت SJS (و نه به ندرت از موارد بسیار نادر) برای برخی از کشورهای آسیا (به عنوان مثال ، تایوان ، مالزی و فیلیپین) مشخصه است ، جایی که آلل (HLA) -B * 1502 در بین جمعیت غالب است. تعداد حاملان این آلل در بین جمعیت آسیا> در فیلیپین> 15٪ ، در تایلند ، هنگ کنگ و مالزی ، 10٪ - در fr. تایوان ، تقریباً 4٪ - در شمال چین ، 2-4٪ - در جنوب آسیا (از جمله هند) و شکل مصرف: و قرص nbsp ترکیب:
1 رایانه لوحی شامل:
ماده فعال : کاربامازپین 200 میلی گرم یا 400 میلی گرم ،
مواد تحریک کننده : اتیل اکریلات ، متیل متاکریلات و تری متیل آمونیو اتیل متاکریلات کپولیمر (Eudragit ® RS 30 D) ، تری سیتین ، تالک ، متاکریلیک اسید و اتیل آکریلات کوپلیمر (Eudragit ® L 30 D-55) ، سولئون سلولیکولولول ، سولئونسولولوئول ، سولفولون سولفولون
قرص های ماندگار 200 میلی گرم:
قرص آزاد ماندگاری 400 میلی گرم: از رنگ سفید تا سفید با رنگ زرد مایل به زرد ، قرص های مسطح گرد با لبه های باریک ، با خطوط گسلی متقاطع در دو طرف و 4 شکاف در سطح جانبی.
گروه دارویی: داروی ضد صرع ATX: & nbsp
فارماکودینامیک: یک داروی ضد صرع (مشتق dibenzazepine) ، که همچنین دارای یک اثر ضد افسردگی ، ضد درد و ضد ضایعات است ، در بیماران مبتلا به نورالژی اثر ضد درد دارد. مکانیسم عمل با محاصره کانالهای سدیم دارای ولتاژ در ارتباط است ، که منجر به تثبیت غشای سلولهای عصبی بیش از حد ، مهار ظهور ترشحات سریال نورونها و کاهش در هدایت تکانه سیناپسی می شود. مانع از شکل گیری مجدد پتانسیلهای عمل وابسته به سدیم در نورونهای دپلاریزه شده می شود. باعث کاهش انتشار گیرنده عصبی آمینو گلوتامات عصبی تحریک کننده ، کاهش آستانه تشنج سیستم عصبی مرکزی و در نتیجه خطر ابتلا به صرع صرع می شود. رسانایی K + را افزایش می دهد ، کانال های Ca 2+ با ولتاژ دردار را تعدیل می کند ، که همچنین می تواند به اثر ضد تشنج دارو کمک کند.
این برای تشنج کانونی (جزئی) (ساده و پیچیده) ، همراه با یا تعمیم ثانویه ، برای تشنج های کلیک تونیک-کلونیک ، و همچنین برای ترکیبی از این نوع تشنج ها (معمولاً برای تشنج های ناکارآمد - معمولاً ناکارآمد) - مؤثر است. )
بیماران مبتلا به صرع (به ویژه در کودکان و نوجوانان) بر علائم اضطراب و افسردگی و همچنین کاهش تحریک پذیری و پرخاشگری تأثیر مثبت دارند.
تأثیر بر عملکرد شناختی و عملکرد روانی وابسته به دوز است. شروع اثر ضد تشنج از چند ساعت تا چند روز متغیر است (گاهی اوقات تا 1 ماه به دلیل القا خودکار سوخت و ساز بدن).
در غيراين حالات با نورالژي سه محوري ضروري و ثانويه از بروز حملات درد جلوگيري مي كنند.
تسکین درد در نورالژی تریژمینال بعد از 8-72 ساعت مشاهده می شود.
با سندرم ترک الکل ، آستانه آمادگی تشنج را افزایش می دهد ، که معمولاً در این شرایط کاهش می یابد ، و شدت تظاهرات بالینی این سندرم (افزایش تحریک پذیری ، لرزش ، اختلال در راه رفتن) را کاهش می دهد.
عمل ضد پرفشاری (ضد میکروبی) پس از 7-10 روز ایجاد می شود ، ممکن است به دلیل مهار متابولیسم دوپامین و نوراپی نفرین باشد.
با دوز طولانی مدت ، نگه داشتن غلظت پایدار کاربامازپین در خون که 1-2 بار در روز مصرف می شود ، تضمین می کند.
جذب آهسته اما کامل است (غذا خوردن به میزان قابل توجهی در میزان و میزان جذب تأثیر نمی گذارد). پس از یک دوز یک قرص ، حداکثر غلظت بعد از 32 ساعت به دست می آید میانگین مقدار حداکثر غلظت ماده فعال بدون تغییر پس از یک دوز واحد 400 میلی گرم کاربامازپین حدود 2.5 میکروگرم در میلی لیتر است. غلظت تعادل دارو در پلاسما پس از 1-2 هفته حاصل می شود (میزان دستیابی به میزان ویژگی های متابولیسم بستگی دارد: القا خودکار سیستم های آنزیم کبدی ، القاء هتروژن توسط سایر داروهای مورد استفاده همزمان) و همچنین براساس شرایط بیمار ، دوز دارو و مدت زمان درمان. تفاوتهای قابل توجه فردی در مقادیر غلظت تعادل در محدوده درمانی مشاهده شده است: در اکثر بیماران ، این مقادیر بین 4 تا 12 میکروگرم بر میلی لیتر (50- 17 میکرومول در لیتر) است. غلظت کاربامازپین 10،11-اپوکسید (متابولیت فعال دارویی) حدود 30 درصد از غلظت کاربامازپین است. ارتباط با پروتئین های پلاسما در کودکان - 55-59، ، در بزرگسالان - 70-80. حجم ظاهری توزیع 0.8-1.9 l / kg است. غلظت در مایع مغزی نخاعی و بزاق ایجاد می شود ، که متناسب با مقدار ماده فعال غیرمرتبط با پروتئین ها (30-20٪) است. از طریق سد جفت عبور می کند. غلظت شیر مادر از 60 تا 25 درصد در پلاسما است.
این ماده در کبد ، عمدتاً در طول مسیر اپوکسی با تشکیل متابولیتهای اصلی متابولیزه می شود: کاربامازپین فعال 10-11- اپوکسید و ترکیب غیرفعال با اسید گلوکورونیک. ایزوآنزیم اصلی که امکان انتقال بیولوژیکی کاربامازپین به کاربامازپین -10،11-اپوکسید را فراهم می کند ، سیتوکروم P450 (CYP3A4) است. در نتیجه این واکنشهای متابولیکی ، یک متابولیت 9-هیدروکسی متیل-10-کربامولاسیلیدان نیز تشکیل می شود که فعالیت دارویی ضعیفی دارد. می تواند متابولیسم خاص خود را القا کند.
نیمه عمر پس از مصرف یک دوز واحد 60-100 ساعت است (به طور متوسط حدود 70 ساعت) ، با مصرف طولانی مدت ، نیمه عمر به دلیل القای خودکار سیستم های آنزیم کبدی کاهش می یابد. پس از یک بار مصرف خوراکی کاربامازپین ، 72٪ دوز مصرفی در ادرار و 28٪ همراه با مدفوع دفع می شود ، در حالی که حدود 2٪ از دوز مصرفی در ادرار به عنوان کاربامازپین بدون تغییر و در حدود 1٪ به شکل متابولیت 10.11-اپوکسی دفع می شود.
هیچ مدرکی مبنی بر تغییر فارماکوکینتیک تغییر کاربامازپین در بیماران مسن وجود ندارد.
صرع: تشنج عمومی (به استثنای غیبت) ، اشکال جزئی صرع (تشنج ساده و پیچیده) ، تشنج عمومی عمومی ،
نورالژی تریژمینال ،
نورالژی گلیسوفارنژیال ایدیوپاتیک ،
درد ناشی از آسیب عصب محیطی در دیابت ، درد در نوروپاتی دیابتی ،
تشنج صرع با امكان اسكلروز ، اسپاسم صورت با نورالژي تریژمينال ، تشنج تونیك ، اختلالات گفتاری و حركت حاملگی (دیاكتریا پاروكسیسمال و آتاكسی) ، پارستیزه پاروکسیسمال و دوره های درد ،
سندرم ترک الکل (اضطراب ، تشنج ، تحریک پذیری بیش از حد ، اختلالات خواب) ،
اختلالات روانپریشی (اختلالات عاطفی و اسکیزوافکتریک ، روان پریشی ، اختلالات سیستم لیمبیک).
حساسیت به کاربامازپین و سایر مؤلفه های دارو و همچنین داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای ،
اختلالات خونریزی مغز استخوان (کم خونی ، لکوپنی) ،
پورفیری حاد متناوب (از جمله سابقه)
تجویز همزمان داروهای لیتیوم و مهارکننده های MAO.
نارسایی مزمن قلب جبران نشده ،
هیپوناترمی اصلاح (سندرم hypersecretion ADH ، هیپوپیوتراریسم ، کم کاری تیروئید ، نارسایی قشر آدرنال) ،
کمبود عملکرد کبد و کلیه ،
الکلیسم فعال (افسردگی CNS شدت می یابد ، متابولیسم کاربامازپین شدت می یابد) ،
مهار خون ریزی مغز استخوان با دارو (تاریخچه) ،
هایپرپلازی پروستات
افزایش فشار داخل چشم ،
در ترکیب با خواب آوران و خواب آور.
بارداری و شیردهی:
هر زمان ممکن باشد ، عقب ماندگی Finlepsin® برای زنان در سن باروری به شکل تک درمانی ، با کمترین دوز مؤثر تجویز می شود ، زیرا فرکانس ناهنجاری های مادرزادی نوزادان از مادرانی که تحت درمان ضد صرع ترکیبی قرار گرفته اند ، بیشتر از روش های درمانی است.
هنگامی که بارداری رخ می دهد ، لازم است که مزایای مورد انتظار از درمان و عوارض احتمالی ، به خصوص در سه ماهه اول بارداری را با یکدیگر مقایسه کنید.مشخص است كه كودكان مادرانی كه از صرع رنج می برند مستعد ابتلا به اختلالات رشد داخل رحمی از جمله ناهنجاری ها هستند. عقب ماندگی Finlepsin® می تواند خطر ابتلا به این اختلالات را افزایش دهد. گزارش جداگانه ای از موارد بیماری های مادرزادی و ناهنجاری ها ، از جمله بسته نشدن قوس های مهره ای (spina bifida) وجود دارد.
داروهای ضد صرع ، کمبود اسید فولیک را افزایش می دهند ، که اغلب در دوران بارداری مشاهده می شود ، که می تواند شیوع نقایص هنگام تولد در کودکان را افزایش دهد ، بنابراین مصرف اسید فولیک قبل از بارداری برنامه ریزی شده و در دوران بارداری توصیه می شود. به منظور جلوگیری از عوارض خونریزی در نوزادان ، به زنان در هفته های آخر بارداری و همچنین نوزادان توصیه می شود ویتامین K1 تجویز کنند.
کاربامازپین به شیر مادر منتقل می شود ، بنابراین مزایا و اثرات ناخواسته احتمالی شیردهی با درمان مداوم باید مقایسه شود. با ادامه شیردهی در هنگام مصرف دارو ، باید نظارت بر نوزاد در رابطه با احتمال بروز عوارض جانبی (به عنوان مثال خواب آلودگی شدید ، واکنش های آلرژیک پوستی) برقرار شود.
مقدار مصرف و تجویز:
در طول و یا بعد از غذا ، مایعات زیادی بنوشید.
برای سهولت استفاده ، قرص (و همچنین نیمی یا ربع آن) می تواند قبلاً در آب یا آب آن حل شود ، زیرا خاصیت انتشار طولانی مدت ماده فعال پس از حل کردن قرص در مایع حفظ می شود. دامنه دوزهای مورد استفاده 400-1200 میلی گرم در روز است که در 1-2 دوز در روز توزیع می شود.
حداکثر دوز روزانه نباید از 1600 میلی گرم تجاوز کند.
هر زمان ممکن باشد ، عقب ماندگی Finlepsin® باید به عنوان یک روش درمانی انجام شود. درمان با استفاده از یک دوز کوچک روزانه آغاز می شود که متعاقباً به آرامی افزایش می یابد تا زمانی که اثر بهینه حاصل شود. افزودن عقب ماندگی Finlepsin® به درمان ضد صرع در حال انجام باید به تدریج انجام شود ، در حالی که دوزهای داروهای مورد استفاده تغییر نمی کنند یا در صورت لزوم اصلاح می شوند. اگر بیمار مصرف داروی بعدی دارو را به موقع فراموش کرده باشد ، به محض مشاهده این دوز بلافاصله باید دوز مصرف شود و شما نباید دوز دوز دارو مصرف کنید.
دوز اولیه 200-400 میلی گرم در روز است ، سپس دوز به تدریج افزایش می یابد تا زمانی که اثر بهینه حاصل شود. دوز نگهداری 800 تا 800 میلی گرم در روز است که به 1-2 دوز در روز تقسیم می شوند.
دوز اولیه برای کودکان از 6 تا 15 سال 200 میلی گرم در روز است ، پس از آن به تدریج 100 میلی گرم در روز تا رسیدن به اثر مطلوب افزایش می یابد.
نشانه های استفاده
فینپسین برای تعدادی از بیماری ها توصیه می شود از جمله:
- نورالژی
- صرع
- شرایط تشنج مختلف
- شرایط روانی
- ترک الکل
پزشک مطابق دستورالعمل ها و نشانه های بالینی ، یک قرار ملاقات فردی را انجام می دهد. خود مصرف دارو به طور قاطع توصیه نمی شود.
موارد منع مصرف
فینفسین برای موارد زیر توصیه نمی شود:
- عدم تحمل فردی به یکی از مؤلفه ها یا داروهای ضد افسردگی (سه حلقه ای)
- استفاده همزمان از مهارکننده های MAO یا آماده سازی لیتیوم
- اختلالات خونریزی مغز استخوان - سایپرز ، باشگاه دانش
- محاصره AV
- پورفیری حاد
با احتیاط شدید ، قرص برای:
- با نقض کلیه ، کبد ، سیستم قلبی و عروقی
- بیماران سالخورده
- مصرف همزمان داروهای آرام بخش یا قرصهای خواب آور
- افزایش فشار (داخل جمجمه ، داخل چشم)
- بیماریهای پروستات
- الکلیسم مزمن
اثر جانبی برنامه فینپسین به عنوان مثال ، ممکن است هرگونه تخلف از دستورالعمل های استفاده را نشان دهد. در این گونه ها ، اختلالات عملکرد سیستم های عصبی و غدد درون ریز و همچنین در سیستم خون ساز قابل ذکر است. عدم رعایت دستورالعمل های موجود در این تجسم می تواند نه تنها باعث اختلالات موقتی در قالب سردرد یا حالت تهوع شود بلکه اختلالات جدی تری نیز ایجاد می کند: لوکوسیتوز ، لکوپنی و غیره.
فینپسین حاوی کاربامازپین اصلی (ماده اصلی فعال) و اجزای کمکی: منیزیم استارات ، ژلاتین ، کراسکارملو سدیم ، MCC ، و غیره است. فرم انتشار دارو قرص است. توصیه می شود دارو فقط مطابق دستور پزشک و مطابق دستورالعمل مصرف شود.
قرص Finlepsin: دستورالعمل استفاده
فینپسین قرص ها مطابق دستورالعمل استفاده ، برای مصرف خوراکی و بدون مراجعه به مصرف غذا در نظر گرفته شده اند. بسته به شدت شرایط یا بیماری ها و تصویر کلینیکی کلی ، ممکن است در بزرگسالان حداقل 200 میلی گرم (1 قرص ، درمان اولیه) تجویز شود ، درمان درمانی شامل مصرف دارو با دوز 800-1200 میلی گرم در روز (به چند دوز تقسیم می شود). حداکثر دوز مجاز 1.2-2 گرم است قبل از پایان دوره ، مقدار دارو به تدریج کاهش می یابد. طبق دستورالعمل ، قطع شدید پذیرش می تواند عواقب منفی به همراه داشته باشد. به کودکان ، بر اساس نشانه ها ، توصیه می شود که مصرف دارو را شروع کنند "فینپسین عقب ماندگی "با دوز 200 میلی گرم (آنالوگ).
با نورالژی می توانم مصرف کنم؟
Finlepsin به نورالژی سه قلو کمک می کند ، اما برخی از بیماران اظهار داشتند که این امر منجر به بی اشتهایی شد که منجر به کاهش ارتباطات اجتماعی شد. در هر صورت ، قرار ملاقات توسط یک متخصص انجام می شود ، بنابراین ، اگر عوارض جانبی (جانبی) نامطلوب نشان داده شود ، باید مصرف دارو را متوقف کنید و دوباره با پزشک خود مشورت کنید.
با بارداری و کودکان می توانند؟
در دوران بارداری ، زنان در صورت امکان مونوتراپی در حداقل دوز تجویز می شوند (درمان با یک دارو). این امر خطر پاتولوژی مادرزادی جنین را کاهش می دهد. تعیین وقت پذیرش در دوره فقط بسته به شاخص های فردی بیمار بستگی دارد. همان توصیه ها ، طبق دستورالعمل استفاده ، در دوره شیردهی نیز نشان داده شده است.
تجویز توصیه شده برای کودکان فینپسین عقب ماندگی (آنالوگ) در قرص های دوز 200 میلی گرم:
- 1-5 سال - حداکثر دوز 400 میلی گرم در روز (شروع مصرف ، به تدریج افزایش دوز از 200 به 400 میلی گرم نشان داده شده)
- 6-10 - حداکثر دوز روزانه 600mg
- 11-15 سال - حداکثر مجاز روزانه 1000 میلی گرم
عقب ماندگی فینپسین
طبق دستورالعمل استفاده فینپسین آنها به تدریج دوز را با دقت مصرف می کنند. مقدار مصرف به علائم بستگی دارد: شدت بیماری ، شکل تظاهرات ، سن و ویژگی های بدن. در بعضی موارد جایگزین کردن جایز است فینپسین با این وجود ، فقط یک پزشک می تواند چنین تصمیمی بگیرد.
فینفسین و الکل سازگار است؟
ثابت شده است که ماده اصلی فعال دارو ، اثر اتانول را کاهش می دهد. با این حال ، طبق دستورالعمل استفاده ، توصیه نمی شود قرص ها را با استفاده از مشروبات الکلی ترکیب کنید - خطر عوارض جانبی و حتی عوارض جدی افزایش می یابد.
آنالوگ اصلی دارو Finlepsin (قرص):
- Carbalepsin Retard (INN)
- زپتول
- Acterval
- Tegretol
- زاگرتول
- استازپین
فقط پزشک مراجعه کننده می تواند نشانه ها را تجویز کرده و آنالوگ را برای استفاده تجویز کند. مطابق دستورالعمل استفاده ، استفاده از خود به شدت توصیه نمی شود.
هزینه داروخانه چقدر است؟
این دارو یک نسخه است و منحصراً با نسخه تجویز می شود. هزینه دارو در محدوده 200-280 روبل (بسته به حاشیه دوز و داروخانه) متفاوت است.
نشانه های استفاده فینپسین گسترده کارشناسان از اثربخشی بالای آن در معالجه بسیاری از شرایط و بیماریها با رعایت دقیق دستورالعمل ها یاد می کنند ، همانطور که در بررسی های مثبت آنها مشهود است.
بررسیهای بیمار تا حد زیادی به نتیجه گیری پزشکان شباهت دارد ، اما علاوه بر اثربخشی ، تأثیراتی از قبیل کاهش فعالیت های فکری ، راه رفتن ناپایدار و غیره نیز ذکر شده است.
ویژگی فینفسین
تولید کننده دارویی را به صورت قرص های حاوی 200 میلی گرم کاربامازپین به عنوان یک ماده فعال ارائه می دهد. این ماده در سلولهای مغزی تأثیر دارد و مانع از بروز تکانه های عصبی می شود. به همین دلیل ، Finlepsin اثرات درمانی زیر را ارائه می دهد:
- ضد تشنج ، از جمله با صرع ،
- ضد مانی ، کاهش اضطراب ، تحریک پذیری ، مظاهر افسردگی ،
- بی حس کننده برای التهاب ساختارهای مختلف سیستم عصبی ، به عنوان مثال با نوریت.
این دارو همچنین برای آمادگی تشنج ناشی از سندرم ترک ، که ناشی از الکلیسم مزمن است ، تجویز می شود.
Finlepsin برای بیماری های زیر نشان داده شده است:
- صرع ، از جمله اشکال مختلط آن ،
- تشنج های صرع که همراه با بیماری اسکلروز ، پارستزی ، دیازارتریا و سایر آسیب شناسی ها اتفاق می افتد ،
- درد با نوریت و آسیب به اعصاب محیطی از جمله تحریک دیابت ،
- نورالژی از منشأ ناشناخته ،
- اختلالات روانی ، از جمله موارد ناشی از مسمومیت بدن ،
- به عنوان بخشی از درمان جامع علائم ترک.
این دارو موارد منع مصرف زیادی دارد ، بنابراین شما نمی توانید از آن بدون نسخه پزشک استفاده کنید. از جمله شرایط بدن که در آن استفاده از Finlepsin توصیه نمی شود شامل خونریزی ، بلوک دهلیزی ، پورفیری و عدم تحمل فردی به اجزای دارو است.
در برابر پس زمینه درمان با Finlepsin ، ایجاد واکنش های منفی از دستگاه های گوارشی ، عصبی ، قلبی عروقی ، غدد درون ریز ، دستگاه تناسلی ، سیستم عضلانی اسکلتی ، اندام های حسی و تشکیل خون امکان پذیر است. لیست عوارض جانبی طولانی است. در صورت بروز علائم منفی ، مصرف قرص ها را قطع کرده و با پزشک مشورت کنید.
در صورت وجود نقض تشکیل خون ، بلوک دهلیزی ، پورفیری ، عدم تحمل فردی به اجزای دارو ، فینفسسین توصیه نمی شود.
مقایسه دارو
داروها از اکثر جهات مشابه هستند ، اما اختلافاتی دارند.
آماده سازی ها حاوی همان ماده فعال هستند ، علائم یکسانی برای استفاده دارند. آنها برای استفاده با همان شرایط فیزیولوژیکی و آسیب شناختی بدن توصیه نمی شوند. عوارض جانبی احتمالی ناشی از داروها نیز مشابه هستند.
داروها توسط یك تولید كننده تولید می شود - شركت ماوراء اقیانوس آرام Teva. هر دو دارو با نسخه در دسترس هستند.
تفاوت چیست؟
عقب ماندگی فینفسین با عمل طولانی مدت با سلف خود متفاوت است. هنگامی که در بدن ، اجزای آن به تدریج آزاد می شوند ، به همین دلیل غلظت داروها برای مدت طولانی تری حفظ می شود. این اثرات جانبی را تحت تأثیر قرار می دهد - خطر بروز آنها کاهش می یابد.
عقب ماندگی فینفسین باعث عوارض جانبی بسیاری از جمله تهوع ، استفراغ ، خواب آلودگی ، بی نظمی و مشکلات بینایی می شود.
بررسی های بیمار
مارینا ، 27 ساله ، ریازان: "وقتی پدر و مادرم تشنج داشتند ، مجبور شدم با فینفسسین روبرو شوم. او صرع نبود ، اما شبیه چنین بود. این پزشک با بیان اینکه این دارو نه تنها توسط بیمارانی که مبتلا به صرع هستند ، بلکه از افرادی که دارای فعالیت تشنج بالا هستند نیز استفاده می شود ، این دارو را تجویز کرد. پدر شوهر شروع به مصرف قرص کرد ، اما شروع به شکایت از سرگیجه و حالت تهوع کرد. مجبور شدم به دكتري كه عقب ماندگي فينپسين را تجويز كرده بود برم. پدر این قرص ها را به خوبی تحمل می کند. "
ایرینا ، 41 ساله ، ورونهژ: "فینکسپسین پس از سکته مغزی خونریزی به همسرش تجویز شد. همسر قرص ها را برای ماه دوم مصرف می کند. او از عوارض جانبی شکایت نمی کند. همسر احساس خوبی دارد ، پزشک تأیید می کند که نتایج درمانی مثبت است. "
پزشکان ، میزان کمبود فینپسین و فینپسین را بررسی می کنند
ایگور ، درمانگر ، 45 ساله ، نیژنی نوگورود: "هر دو دارو بسیار مؤثر هستند و به خوبی توسط بیماران تحمل می شوند. قیمت مناسب. "
ولادیمیر ، متخصص مغز و اعصاب ، 51 ساله ، برایانانس: "بسته به بیماری و وضعیت سلامتی بیمار ، من فین فلپسین یا آنالوگ آن از عمل طولانی مدت را تجویز می کنم. من معتقدم که هر دو دارو موثر هستند. اگر بیمار توصیه های پزشکی را رعایت کند ، عوارض جانبی دارند اما به ندرت. به علاوه قیمت داروها است: تقریبا در دسترس همه است. "