Glucovans: دستورالعمل استفاده > درمان و پیشگیری

1 رایانه لوحی با روکش فیلم شامل:

دوز 2.5 میلی گرم + 500 میلی گرم:

اجزای فعال: گلی بنکلامید - 2.5 میلی گرم ، متفورمین هیدروکلراید - 500 میلی گرم.

هسته: کراسکارملوز سدیم - 14.0 میلی گرم ، پوویدون K 30 - 20.0 میلی گرم ، سلولز

میکرو کریستالی - 56.5 میلی گرم ، استئارات منیزیم - 7.0 میلی گرم.

پوسته: opadry OY-L-24808 صورتی - 12.0 میلی گرم: لاکتوز مونوهیدرات - 36.0، ،

هایپروملوز 15cP - 28.0٪ ، دی اکسید تیتانیوم - 39/24٪ ، ماکروگول - 10.00٪ ، اکسید آهن زرد - 1.30٪ ، اکسید آهن قرمز - 0.3٪ ، اکسید آهن سیاه - 0.010٪ ، آب خالص - qs

مقدار 5 میلی گرم + 500 میلی گرم:

اجزای فعال: گلی بنکلامید - 5 میلی گرم ، متفورمین هیدروکلراید - 500 میلی گرم.

هسته: کراسکارلوز سدیم - 14.0 میلی گرم ، پوویدون K 30 - 20.0 میلی گرم ، سلولز میکروکریستالی - 54.0 میلی گرم ، استئات منیزیم - 7.0 میلی گرم.

پوسته: Opadry 31-F-22700 زرد - 12.0 میلی گرم: لاکتوز مونوهیدرات - 36.0٪ ، هایپروملوز 15 سی پی - 28.0٪ ، دی اکسید تیتانیوم - 20.42٪ ، ماکروگول - 10.00٪ ، رنگ کینولین زرد - 3.00٪ ، اکسید آهن زرد - 2.50٪ ، اکسید آهن قرمز - 0.08٪ ، آب تصفیه شده - qs.

دوز 2.5 میلی گرم + 500 میلی گرم: قرص های بیکونوکس به شکل کپسول ، روکش فیلم با رنگ نارنجی روشن ، از یک طرف با "2.5" حکاکی شده است.

دوز 5 میلی گرم + 500 میلی گرم: قرص های پوشش داده شده با فیلم بی کونولکس با کپسول شکل
پوسته زرد ، از یک طرف با "5" حکاکی شده است.

عمل دارویی

متفورمین و گلی بن کلامید: گلوکووانس یک ترکیب ثابت از دو عامل هیپوگلیسمی خوراکی از گروههای مختلف دارویی است.

متفورمین متعلق به گروه بیگوانیدها است و محتوای گلوکز پایه و پس از مصرف در پلاسمای خون را کاهش می دهد. متفورمین ترشح انسولین را تحریک نمی کند و بنابراین باعث هیپوگلیسمی نمی شود. دارای 3 مکانیسم عمل:

- با مهار گلوکونوژنز و گلیکوژنولیز تولید گلوکز توسط کبد را کاهش می دهد ،

- حساسیت گیرنده های محیطی به انسولین ، مصرف و استفاده از گلوکز توسط سلول ها در عضلات را افزایش می دهد ،

- تأخیر در جذب گلوکز در دستگاه گوارش دارد.

متفورمین و گلی بن کلامید دارای مکانیسم های مختلف عملکرد هستند اما فعالیت هایپوگلیسمی یکدیگر را تکمیل می کنند. ترکیبی از دو عامل هیپوگلیسمی دارای اثر هم افزایی در کاهش گلوکز است.

فارماکوکینتیک

گلی بنکلامید. در صورت مصرف خوراکی ، جذب از دستگاه گوارش بیش از 95٪ است. Glibenclamide ، که بخشی از داروی Glucovans® است ، میکروب شده است. غلظت اوج در پلاسما در حدود 4 ساعت ، میزان توزیع در حدود 10 لیتر است. ارتباط با پروتئین های پلاسما 99٪ است. تقریباً با تشکیل دو متابولیت غیرفعال در کبد متابولیزه می شود

توسط کلیه ها (40٪) و با صفرا (60٪) دفع می شود. نیمه عمر حذف از 4 تا 11 ساعت است. پس از تجویز خوراکی ، متفورمین کاملاً به طور کامل از دستگاه گوارش جذب می شود ، غلظت اوج در پلاسما طی 2.5 ساعت به دست می آید. حدود 20 تا 30 درصد متفورمین از طریق دستگاه گوارش بدون تغییر دفع می شود. فراهمی زیستی مطلق از 50 تا 60 درصد است.

متفورمین به سرعت در بافت ها توزیع می شود ، عملاً به پروتئین های پلاسما متصل نمی شود. به میزان بسیار ضعیفی متابولیزه می شود و توسط کلیه ها دفع می شود. نیمه عمر حذف به طور متوسط 6.5 ساعت است. در صورت اختلال در عملکرد کلیه ، ترخیص کالا از گمرک کلیه نیز کاهش می یابد ، در حالی که نیمه عمر حذف نیز افزایش می یابد ، که منجر به افزایش غلظت متفورمین در پلاسما خون می شود. ترکیبی از متفورمین و گلی بن کلامید در یک دوز مشابه ، فراهمی زیستی قابل قبولی را در هنگام مصرف قرص های حاوی متفورمین یا گلی بن کلامید در انزوا دارد. فراهمی زیستی قابل دسترسی متفورمین در ترکیب با گلی بن کلامید تحت تأثیر مصرف مواد غذایی نیست ، و همچنین فراهمی زیستی قابل دسترس بودن گلی بن کلامید نیست. با این حال ، میزان جذب گلی بن کلامید با مصرف مواد غذایی افزایش می یابد.

نشانه های استفاده

دیابت نوع 2 در بزرگسالان:

با ناکارآمدی رژیم درمانی ، ورزش بدنی و تک درمانی قبلی با مشتقات متفورمین یا سولفونیل اوره ،

جایگزینی برای درمان قبلی با دو دارو (مشتقات متفورمین و سولفونیل اوره) در بیماران با سطح قند خون پایدار و کنترل شده.

موارد منع مصرف

حساسیت به متفورمین ، گلی بن کلامید یا سایر مشتقات سولفونیل اوره ، و همچنین مواد کمکی ، دیابت نوع 1 ،

کتواسیدوز دیابتی ، precoma دیابتی ، کما دیابتی ، نارسایی کلیوی یا اختلال در عملکرد کلیه (ترخیص کالا از گمرک کراتینین کمتر از 60 میلی لیتر در دقیقه) ،

شرایط حاد که می تواند منجر به تغییر در عملکرد کلیه شود: کمبود آب بدن ، عفونت شدید ، شوک ، تجویز داخل عروقی مواد حاجب حاوی ید (به "دستورالعمل های ویژه" مراجعه کنید) ،

بیماریهای حاد یا مزمن که همراه با هیپوکسی بافتی هستند: نارسایی قلبی یا تنفسی ، انفارکتوس میوکارد اخیر ، شوک ، نارسایی کبد ، پورفیری ،

بارداری ، دوره شیردهی ، استفاده همزمان میکرونازول ، جراحی گسترده ،

الکلیسم مزمن ، مسمومیت حاد با الکل ، اسیدوز لاکتیک (از جمله سابقه)

پیروی از رژیم کم کالری (کمتر از 1000 کالری در روز) ،

استفاده از این دارو در افراد بالای 60 سال توصیه نمی شود که کارهای جسمی سنگینی را انجام دهند و این با افزایش خطر ابتلا به اسیدوز لاکتیک در آنها همراه است.

گلوکوزان حاوی لاکتوز است ، بنابراین استفاده از آن برای بیمارانی که دارای بیماریهای ارثی نادر همراه با عدم تحمل گالاکتوز ، کمبود لاکتاز یا سندرم جذب گلوکز-گالاکتوز هستند ، توصیه نمی شود.

بارداری و شیردهی

مصرف دارو در دوران بارداری منع مصرف دارد. باید به بیمار اخطار داده شود که در طول درمان با Glucovans® ، لازم است در مورد بارداری برنامه ریزی شده و شروع بارداری به پزشک اطلاع دهید. هنگام برنامه ریزی برای بارداری و همچنین در صورت بارداری در دوره مصرف داروی Glucovansov ، دارو باید قطع شود و درمان انسولین تجویز می شود. گلوکووانس در منع تغذیه با شیر مادر منع مصرف دارد ، زیرا هیچ مدرکی مبنی بر توانایی انتقال آن در شیر مادر وجود ندارد.

مقدار مصرف و تجویز

دوز دارو بسته به سطح گلیسمی توسط پزشک به صورت جداگانه برای هر بیمار تعیین می شود.

دوز اولیه 1 قرص دارو Glucovans® 2.5 mg + 500 mg یا Glucovans® 5 mg + 500 mg یک بار در روز است. برای جلوگیری از هیپوگلیسمی ، در صورت استفاده از آنها به عنوان روش خط اول ، نباید از دوز روزانه گلیبنکلامید (یا دوز معادل داروی سولفونیل اوره که قبلاً مصرف شده بود) تجویز کند یا متفورمین. توصیه می شود که برای رسیدن به کنترل کافی قند خون ، بیش از 5 میلی گرم گلی بننکلامید + 500 میلی گرم متفورمین در روز در هر روز یا بیشتر افزایش یابد.

جایگزینی درمان ترکیبی قبلی با متفورمین و گلی بن کلامید: دوز اولیه نباید بیش از دوز روزانه گلی بن کلامید (یا دوز معادل داروی دیگر سولفونیل اوره) و متفورمین باشد که قبلاً گرفته شده است. هر 2 یا چند هفته بعد از شروع درمان ، میزان مصرف بسته به میزان قند خون تنظیم می شود.

حداکثر دوز روزانه 4 قرص دارو Glucovans® 5 mg + 500 mg یا 6 قرص داروی Glucovans® 2.5 mg + 500 mg است.

رژیم دوز بستگی به هدف فردی دارد:

برای دوزهای 2.5 میلی گرم + 500 میلی گرم و 5 میلی گرم + 500 میلی گرم

• یک بار در روز ، صبح هنگام صبحانه ، با قرار دادن 1 قرص در روز.

• دو بار در روز ، صبح و عصر با قرار ملاقات 2 یا 4 قرص در روز.

برای دوز 2.5 میلی گرم + 500 میلی گرم

• سه بار در روز ، صبح ، بعد از ظهر و عصر با قرار ملاقات 3 ، 5 یا 6 قرص در روز.

برای دوز 5 میلی گرم + 500 میلی گرم

• سه بار در روز ، صبح ، بعد از ظهر و عصر با قرار ملاقات 3 قرص در روز.

قرص ها باید همراه با وعده های غذایی مصرف شود. برای جلوگیری از بروز هیپوگلیسمی ، هر وعده غذایی باید همراه با ویتامین با کربوهیدرات کافی زیاد باشد.

دوز دارو بر اساس وضعیت عملکرد کلیه انتخاب می شود. دوز اولیه نباید بیش از 1 قرص دارو Glucovans® 2.5 mg + 500 mg باشد. ارزیابی منظم عملکرد کلیه ضروری است.

گلوکوزانس برای استفاده در کودکان توصیه نمی شود.

مصرف بیش از حد

در صورت مصرف بیش از حد ، ایجاد هیپوگلیسمی به دلیل وجود یک مشتق سولفونیل اوره در ترکیب دارو ممکن است (به "دستورالعمل های ویژه" مراجعه کنید).

علائم خفیف تا متوسط هیپوگلیسمی بدون از دست دادن هوشیاری و تظاهرات عصبی را می توان با مصرف فوری قند اصلاح کرد. لازم است تنظیم دوز و / یا تغییر رژیم انجام شود. بروز واکنشهای شدید هیپوگلیسمی در بیماران مبتلا به دیابت ، همراه با اغما ، پاروکسیسم یا سایر اختلالات عصبی ، نیاز به مراقبت های اضطراری پزشکی دارد. تزریق داخل وریدی محلول دکستروز بلافاصله پس از تشخیص یا ظن هیپوگلیسمی ، قبل از بستری شدن بیمار ضروری است. پس از احیای آگاهی ، لازم است که به بیمار غذای غنی از کربوهیدرات هایی که به راحتی هضم می شوند (برای جلوگیری از رشد مجدد هیپوگلیسمی) بپردازید.

مصرف بیش از حد طولانی مدت یا وجود فاکتورهای خطرناک مزدوج باعث ایجاد اسیدوز لاکتیک می شود ، زیرا متفورمین بخشی از دارو است

اسیدوز لاکتی شرایطی است که نیاز به مراقبت های پزشکی فوری دارد ، باید درمان اسیدوز لاکتیک در کلینیک انجام شود. موثرترین روش درمانی برای از بین بردن لاکتات و متفورمین ، همودیالیز است.

ترخیص کالا از گلی بن کلامید پلاسما ممکن است در بیماران مبتلا به بیماری کبد افزایش یابد. از آنجا که گلی بن کلامید به طور فعال به پروتئین های خون متصل است ، این دارو هنگام دیالیز از بین نمی رود.

تعامل با داروهای دیگر

بوزنتان در ترکیب با گلی بن کلامید خطر سمیت کبدی را افزایش می دهد. توصیه می شود همزمان از مصرف این داروها خودداری کنید. اثر هیپوگلیسمی گلی بن کلامید نیز ممکن است کاهش یابد.

مربوط به متفورمین

الکل: خطر ابتلا به اسیدوز لاکتیک با مسمومیت حاد الکل افزایش می یابد ، به خصوص در صورت گرسنگی ، تغذیه نامناسب یا نارسایی کبدی. در طول درمان با گلوکوزانس ، از مصرف الکل و داروهای حاوی الکل خودداری شود.

همراه با استفاده از همه عوامل قند خون

کلرپرومازین: در دوزهای زیاد (100 میلی گرم در روز) باعث افزایش قند خون (کاهش ترشح انسولین) می شود.

موارد احتیاطی: در صورت لزوم باید بیمار را نسبت به لزوم نظارت مستقل از قند خون هشدار دهید ،

مقدار مصرف قند خون را هنگام استفاده همزمان از داروی ضد درد و بعد از قطع مصرف آن تنظیم کنید.

گلوکوکورتیکواستروئیدها (GCS) و تتراسوزاکتید: افزایش قند خون ، که گاه با کتوز همراه است (GCS باعث کاهش تحمل گلوکز می شود).

موارد احتیاطی: در مورد لزوم نظارت مستقل از قند خون به بیمار باید هشدار داده شود ، در صورت لزوم ، مقدار مصرف داروی هیپوگلیسمیک باید در طی مصرف همزمان GCS و بعد از قطع مصرف آنها تنظیم شود.

دانازول خاصیت قند خون دارد. اگر درمان با دانازول ضروری باشد و دومی متوقف شود ، تنظیم دوز دارو Glucovans® تحت کنترل سطح گلیسمی لازم است.

آگونیست های Zr-آدرنرژیک: به دلیل تحریک گیرنده های پروتئین آدرنرژیک ، غلظت گلوکز را در خون افزایش می دهند.

اقدامات احتیاطی: لازم است به بیمار هشدار داده شود و میزان قند خون را کنترل کند ، انتقال به انسولین درمانی امکان پذیر است.

دیورتیک ها: افزایش قند خون.

موارد احتیاطی: در مورد لزوم نظارت مستقل از قند خون ، بیمار باید هشدار داده شود ، تنظیم دوز یک عامل هیپوگلیسمی در حین مصرف همزمان با ادرارآورها و پس از قطع مصرف آنها ممکن است لازم باشد.

مهار کننده های آنزیم تبدیل کننده آنژیوتانسین (ACE) (کاپتوپریل ، آنالاپریل): استفاده از مهارکننده های ACE به کاهش قند خون کمک می کند. در صورت لزوم ، دوز گلوکوزانس در طول مصرف همزمان با مهارکننده های ACE و پس از قطع مصرف آنها باید تنظیم شود.

مربوط به متفورمین

دیورتیک ها: اسیدوز لاکتیک هنگامی که متفورمین با نارسایی عملکردی کلیوی ایجاد می شود که ناشی از دیورتیک ها ، به ویژه دیورتیک های حلقه است ، رخ می دهد.

با استفاده از گلی بن کلامید همراه است

مسدود کننده های Z- آدرنرژیک ، کلونیدین ، رزرپین ، گوانتیدین و سمپاتومیمتیک برخی از علائم هیپوگلیسمی را تحت پوشش قرار می دهند: تپش قلب و تاکی کاردی ، بیشتر بتا بلاکرهای غیر منتخب باعث افزایش و شدت هیپوگلیسمی می شوند. در مورد لزوم نظارت مستقل از قند خون به خصوص در ابتدای درمان باید بیمار هشدار داد.

فلوکونازول: افزایش نیمه عمر گلی بن کلامید با بروز احتمالی تظاهرات هیپوگلیسمی. در مورد لزوم نظارت مستقل از گلوکز خون باید به بیمار هشدار داده شود ، ممکن است در طول درمان همزمان با فلوکونازول و پس از قطع مصرف آن ، لازم باشد دوز داروهای هیپوگلیسمیک تنظیم شود.

با استفاده از گلی بن کلامید همراه است

دسموپرسین: گلوکوزان ممکن است اثر ضددردی دسموپرسین را کاهش دهد.

داروهای ضد باکتریایی از گروه سولفونامیدها ، فلوروکینولونها ، ضد انعقادها (مشتقات کومارین) ، مهارکننده های MAO ، کلرامفنیکل ، پنتوکسی فنیلین ، داروهای کاهش دهنده چربی از گروه فیبرات ها ، دیسپیرامیدها - خطر ابتلا به کمبود قند خون با استفاده از گلی بن کلامید.

ویژگی های برنامه

در برابر پیش زمینه درمان با گلوکووانس ، لازم است مرتباً سطح گلوکز ناشتا و بعد از غذا کنترل شود.

اسیدوز لاکتیک یک عارضه بسیار نادر اما جدی (مرگ و میر زیاد در صورت عدم درمان اورژانس) عارضه ای است که به دلیل تجمع متفورمین ممکن است رخ دهد. موارد اسیدوز لاکتیک در بیماران تحت درمان با متفورمین به طور عمده در بیماران مبتلا به دیابت با نارسایی شدید کلیوی رخ داده است.

سایر عوامل مرتبط با آن باید در نظر گرفته شود ، مانند دیابت ضعیف کنترل شده ، کتوز ، روزه طولانی ، مصرف بیش از حد الکل ، نارسایی کبدی و هر بیماری همراه با هیپوکسی شدید.

شما باید با بروز علائم غیر اختصاصی مانند گرفتگی عضلات ، همراه با اختلالات سوء هاضمه ، درد شکم و ضعف شدید ، خطر اسیدوز لاکتی را در نظر بگیرید. در موارد شدید ممکن است تنگی نفس اسیدی ، هیپوکسی ، هیپوترمی و کما رخ دهد.

پارامترهای آزمایشگاهی تشخیصی عبارتند از: pH خون پایین ، غلظت لاکتات پلاسما بالاتر از 5 میلی مول در لیتر ، افزایش فاصله آنیونی و نسبت لاکتات / پیروات.

از آنجا که گلوکووانس حاوی گلی بن کلامید است ، مصرف این دارو با خطر ابتلا به هیپوگلیسمی در بیمار همراه است. تیتراسیون تدریجی دوز بعد از شروع درمان می تواند از بروز هیپوگلیسمی جلوگیری کند. این روش درمانی فقط می تواند برای بیمارانی که به یک وعده غذایی معمولی (از جمله صبحانه) پایبند هستند ، تجویز شود. مهم است كه كربوهیدرات كاملاً منظم باشد ، زیرا خطر ابتلا به هیپوگلیسمی با وعده غذایی دیر ، مصرف كربوهیدرات نامناسب یا نامتعادل افزایش می یابد. ایجاد هیپوگلیسمی به احتمال زیاد با یک رژیم غذایی هیپوکالری ، پس از فعالیت بدنی شدید یا طولانی ، با الکل ، یا با ترکیبی از عوامل کاهش دهنده قند خون انجام می شود.

به دلیل واکنش های جبرانی ناشی از کمبود قند خون ، تعریق ، ترس ، تاکی کاردی ، فشار خون بالا ، تپش قلب ، آنژین صدری و آریتمی ایجاد می شود. علائم دوم ممکن است در صورت آهسته شدن هیپوگلیسمی ، در صورت وجود نوروپاتی اتونوم یا در هنگام مصرف بتا بلاکرها ، کلونیدین ، رزرپین ، گوانتیدین یا سمپاتومیممیک وجود نداشته باشد.

علائم دیگر کمبود قند خون در بیماران مبتلا به دیابت می تواند شامل سردرد ، گرسنگی ، حالت تهوع ، استفراغ ، خستگی شدید ، اختلال خواب ، تحریک ، پرخاشگری ، اختلال در غلظت و واکنشهای روانی - حرکتی ، افسردگی ، گیجی ، اختلال در گفتار ، تاری دید ، لرز ، فلج و پارستزی ، سرگیجه ، دلهره ، تشنج ، شک ، بیهوشی ، تنفس کم عمق و برادیکاردی.

تجویز دقیق ، انتخاب دوز و دستورالعمل های مناسب برای بیمار برای کاهش خطر هیپوگلیسمی مهم است. اگر بیمار حملات هیپوگلیسمی را که عارضه شدید دارند و یا با نادیده گرفتن علائم همراه است ، عود کند ، باید در مورد درمان با سایر عوامل قند خون توجه شود.

عوامل موثر در ایجاد هیپوگلیسمی:

• استفاده همزمان از الکل ، به ویژه در هنگام روزه دار ،

• امتناع یا (خصوصاً برای بیماران سالخورده) عدم توانایی بیمار در تعامل با پزشک و پیروی از توصیه های مندرج در دستورالعمل های استفاده ،

• تغذیه نامناسب ، وعده های غذایی نامنظم ، گرسنگی یا تغییر در رژیم ،

• عدم تعادل بین ورزش و میزان مصرف کربوهیدرات ها ،

• نارسایی شدید کبد ،

• مصرف بیش از حد دارو Glucovans® ،

• اختلالات غدد درون ریز منتخب: کمبود عملکرد تیروئید ،

غدد هیپوفیز و آدرنال ،

• مصرف همزمان داروهای فردی.

نارسایی کلیه و کبد

فارماکوکینتیک و / یا فارماکودینامیک ممکن است در بیماران مبتلا به اختلال کبدی یا اختلال شدید کلیوی متفاوت باشد. هیپوگلیسمی که در چنین بیمارانی رخ می دهد طولانی مدت است و در این صورت باید درمان مناسب آغاز شود.

عدم ثبات قند خون

در صورت جراحی یا علت دیگری که منجر به جبران خسارت دیابت می شود ، توصیه می شود سوئیچ موقتی به انسولین درمانی در نظر گرفته شود. علائم قند خون شامل تکرر ادرار ، تشنگی شدید ، خشکی پوست است.

48 ساعت قبل از مداخله جراحی برنامه ریزی شده یا تجویز داخل وریدی یک ماده حاوی رادیوگرافی حاوی ید ، داروی Glucovans® باید قطع شود. توصیه می شود که درمان پس از 48 ساعت از سر گرفته شود و تنها پس از ارزیابی عملکرد کلیه و تشخیص داده شود.

از آنجا که متفورمین توسط کلیه ها دفع می شود و به طور مرتب پس از آن ، باید میزان ترخیص کالا از گمرک کراتینین و / یا میزان کراتینین سرم را تعیین کنید: حداقل سالی یک بار در بیمارانی که عملکرد کلیوی طبیعی دارند ، و سالانه 2-4 بار در سالمندان و همچنین در بیمارانی که ترخیص کالا از گمرک کراتینین در حد بالایی دارند.

احتیاط شدید در مواردی که عملکرد کلیه ممکن است مختل شود ، به عنوان مثال ، در بیماران سالخورده یا در صورت شروع درمان ضد فشار خون ، استفاده از داروهای ادرارآور یا داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی (NSAIDs) توصیه می شود.

اقدامات احتیاطی دیگر

بیمار باید از ظهور عفونت برونش ریوی یا بیماری عفونی اندام های دستگاه تناسلی به پزشک اطلاع دهد.

تأثیر توانایی رانندگی اتومبیل و کار با مکانیسم ها

در مورد خطر هیپوگلیسمی باید به بیماران اطلاع داده شود و در هنگام رانندگی و کار با مکانیزم هایی که نیاز به افزایش تمرکز توجه و سرعت واکنش های روانی حرکتی دارند ، اقدامات احتیاطی را رعایت کنند.