TELMISTA® N 40 Hydrochlorothiazide ، Telmisartan
دوز فرم Telmists - قرص: تقریباً سفید یا سفید ، با دوز 20 میلی گرم - گرد ، 40 میلی گرم - بیکونvex ، بیضی ، 80 میلی گرم - بیکنونکس ، کپسول به شکل (در تاول مواد ترکیبی 7 عدد ، در جعبه مقوایی 2 ، 4 ، 8 ، 12 یا 14 تاول ، در تاول 10 عدد ، در جعبه مقوایی 3 ، 6 یا 9 تاول).
ترکیب یک رایانه لوحی:
- ماده فعال: telmisartan - 20 ، 40 یا 80 میلی گرم ،
- مواد مصرفی: هیدروکسید سدیم ، لاکتوز منوهیدرات ، استارت منیزیم ، مگلومین ، پوویدون K30 ، سوربیتول (E420).
فارماکودینامیک
Telmisartan ، ماده فعال Telmista ، دارای خاصیت ضد فشار خون است ، که یک آنتاگونیست گیرنده آنژیوتانسین II است (مسدود کننده AT1گیرنده). با جدا کردن آنژیوتانسین II از ارتباط با گیرنده ، عملکرد آگونیست با توجه به این گیرنده را ندارد. Telmisartan به صورت انتخابی و برای مدت طولانی تنها می تواند به زیرگروه گیرنده آنژیوتانسین II وصل شود1. تمایلی به سایر گیرنده های آنژیوتانسین ندارد ، اهمیت عملکردی آنها و نتیجه اثر بیش از حد (به دلیل استفاده از تلمیزارتان) تأثیر آنژیوتانسین II بر روی آنها مورد مطالعه قرار نگرفته است.
Telmisartan غلظت آلدوسترون را در پلاسمای خون کاهش می دهد ، روی غلظت رنین تأثیر نمی گذارد و کانال های یونی را مسدود نمی کند. ماده فعال ACE (آنزیم تبدیل کننده آنژیوتانسین) را مهار نمی کند ، همچنین برادی کینین را از بین می برد ، بنابراین هیچگونه عارضه جانبی ناشی از برادی کینین ذکر نشده است.
Telmisartan ، با دوز 80 میلی گرم مصرف می شود ، اثر فشار خون بالا آنژیوتانسین II را به طور کامل مسدود می کند. پس از اولین دوز دارو به مدت 3 ساعت ، شروع اثر فشار خون ذکر شده ، این اثر تا یک روز ادامه دارد و تا دو روز قابل توجه است. یک اثر فشار خون پایدار معمولاً بعد از 4-8 هفته از شروع درمان با تجویز منظم تلمیزارتان ایجاد می شود.
با فشار خون شریانی ، این دارو به کاهش فشار خون سیستولیک و دیاستولیک (BP) کمک می کند. Telmisartan هیچ تاثیری در ضربان قلب (ضربان قلب) ندارد.
در بیماران با لغو ناگهانی تلمیزارتان ، فشار خون به تدریج به مقدار اصلی خود برمی گردد ، نشانگان ترك مصرف مشاهده نمی شود.
فارماکوکینتیک
- جذب: هنگام مصرف ، به سرعت در دستگاه گوارش جذب می شود. قابلیت دسترسی زیستی 50٪ است. در صورت مصرف غذا ، كاهش AUC (ناحيه زير منحني فارماكوكينتيك) به ترتيب از 6٪ تا 19٪ با دوز 40 و 160 ميلي گرم است. 3 ساعت پس از مصرف تلمیزارتان ، غلظت آن در سطح خون در خون (به زمان غذا بستگی ندارد). AUC و غلظت حداکثر پلاسما ماده (Cحداکثر) در زنان به ترتیب تقریباً 2 و 3 برابر بیشتر از مردان است. تأثیر معنی داری بر کارآیی نداشت ،
- توزیع و متابولیسم: 99.5٪ از ماده به پروتئین های پلاسما (عمدتا آلفا -1 گلیکوپروتئین و آلبومین) متصل می شود. حجم ظاهری توزیع در غلظت تعادل به طور متوسط 500 لیتر است. متابولیسم با ترکیب اسید گلوکورونیک با تشکیل متابولیتهای غیرفعال دارویی ، ایجاد می شود.
- دفع: T1/2 (نیمه عمر حذف) - بیش از 20 ساعت. این ماده عمدتاً بدون تغییر در روده و با ادرار - كمتر از 2٪ دفع می شود. ترخیص کالا از گمرک پلاسما در مقایسه با جریان خون کبدی (تقریباً 1500 میلی لیتر در دقیقه) کاملاً زیاد است و در حدود 900 میلی لیتر در دقیقه است.
پارامترهای اصلی فارماکوکینتیکی تلمیزارتان هنگام استفاده در کودکان و نوجوانان از 6 تا 18 سال به مدت 4 هفته با دوز 1 یا 2 میلی گرم بر کیلوگرم به طور کلی قابل مقایسه با بیماران در بزرگسالان است و فارماکوکینتیک غیرخطی ماده فعال بخصوص با توجه به C تأیید می شود.حداکثر.
موارد منع مصرف
- اشکال شدید اختلال عملکرد کبد (طبق طبقه بندی کودک - پوگ - کلاس C) ،
- انسداد مجرای صفراوی ،
- مصرف ترکیبی با آلیسکیرن در بیماران با نارسایی کلیوی شدید یا متوسط (میزان فیلتراسیون گلومرولی کمتر از 60 میلی لیتر در دقیقه / 1.73 مترمکعب) یا با دیابت قند ،
- کمبود لاکتاز / ساکارز / ایزومالتاز ، عدم تحمل فروکتوز ، سوء جذب گلوکز و گالاکتوز ،
- دوران بارداری و شیردهی ،
- سن تا 18 سال
- حساسیت فردی به تمیسارتان یا هر یک از اجزای کمکی دارو.
نسبی (بیماری ها / شرایطی که استفاده از Telmista احتیاط می کند):
- اختلال در عملکرد کلیه و / یا کبد ،
- تنگی شریان کلیوی دو طرفه یا تنگی شریان کلیه ،
- شرایط پس از پیوند کلیه (به دلیل عدم تجربه استفاده) ،
- قند خون
- هیپوناترمی ،
- نارسایی مزمن قلب
- باریک شدن دریچه میترال و / یا آئورت ،
- GOKMP (کاردیومیوپاتی انسدادی هیپرتروفیک) ،
- کاهش در میزان مصرف خون (حجم خون در گردش) به دلیل درمان قبلی با داروهای مدر ، مصرف محدود نمک ، استفراغ یا اسهال ،
- هایپرالدوسترونیسم اولیه (ایمنی و اثربخشی اثبات نشده است).
دستورالعمل استفاده از Telmista: روش و دوز
قرص های تلمیست صرف نظر از زمان وعده غذایی به صورت خوراکی مصرف می شوند.
با فشار خون شریانی ، توصیه می شود با 20 یا 40 میلی گرم از دارو 1 بار در روز مصرف کنید. در بعضی از بیماران ، با دوز 20 میلی گرم در روز ، می توان به اثر فشار خون بالا دست یافت. در صورت عدم تأثیر درمانی کافی ، می توانید دوز را به حداکثر دوز روزانه 80 میلی گرم افزایش دهید. با افزایش دوز باید در نظر گرفت که حداکثر اثر فشار خون بالا Telmista معمولاً پس از 4-8 هفته از شروع درمان حاصل می شود.
برای کاهش عوارض قلبی و عروقی و مرگ و میر ، توصیه می شود 80 میلی گرم از دارو را 1 بار در روز مصرف کنید.
در مرحله اولیه درمان ممکن است روشهای اضافی برای عادی سازی فشار خون مورد نیاز باشد.
تنظیم رژیم دوز برای بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی ، از جمله بیماران همودیالیز ، لازم نیست.
برای اختلال در عملکرد کبدی از شدت خفیف یا متوسط (طبق طبقه بندی Child-Pugh - کلاس A و B) ، حداکثر دوز روزانه Telmista 40 میلی گرم است.
در بیماران سالخورده ، داروسازی تلمیزارتان تغییر نمی کند ، بنابراین نیازی به تنظیم دوز دارو برای آنها نیست.
عوارض جانبی
هنگام استفاده از Telmists ، عوارض جانبی زیر از سیستم ها و ارگان ها امکان پذیر است:
- قلب: تاکی کاردی ، برادی کاردی ،
- رگهای خونی: افت فشار خون ، فشار قابل توجهی در فشار خون ،
- دستگاه گوارش: اسهال ، درد شکم ، سوء هاضمه ، ناراحتی معده ، نفخ شکم ، استفراغ ، دیسژوزی (انحراف طعم) ، غشای مخاطی حفره دهان ، اختلال در عملکرد کبد / بیماری کبد ،
- خون و سیستم لنفاوی: ترومبوسیتوپنی ، ائوزینوفیلی ، کم خونی ، سپسیس (از جمله سپسیس کشنده) ،
- سیستم عصبی: بی خوابی ، اضطراب ، افسردگی ، سرگیجه ، غش ،
- سیستم ایمنی بدن: حساسیت شدید (کهیر ، اریتم ، آنژیوادم) ، واکنش های آنافیلاکسی ، خارش ، اگزما ، بثورات پوستی (از جمله دارو) ، هایپرهیدروز ، آنژیوادم (تا مرگ) ، بثورات سمی پوست ،
- اندام بینایی: اختلالات بینایی ،
- دستگاه تنفسی ، اندامهای قفسه سینه و مدیترانه: سرفه ، تنگی نفس ، عفونت های دستگاه تنفسی فوقانی ، بیماری های بینابینی ریه (رابطه علّی با استفاده از تلمیزارتان برقرار نشده است) ،
- عضلات اسکلتی عضلانی و پیوندی: درد کمر ، آرتروالژی ، گرفتگی عضلات (اسپاسم عضلات گوساله) ، میالژی ، درد پا ، درد در تاندون ها (علائمی شبیه به تظاهرات التهاب و دژنراسیون بافت تاندون) ،
- کلیه ها و مجاری ادراری: اختلال در عملکرد کلیه (از جمله نارسایی حاد کلیوی) ، عفونت ادراری (از جمله سیستیت) ،
- بدن به عنوان یک کل: ضعف عمومی ، سندرم مانند آنفولانزا ، درد قفسه سینه ،
- ابزارهای آزمایشگاهی و آزمایشگاهی: افزایش محتوای اسید اوریک ، کراتینین در پلاسمای خون ، کاهش سطح هموگلوبین ، افزایش فعالیت ترانس آمینازهای کبدی ، CPK (کراتین فسفوکیناز) در پلاسمای خون ، هیپوگلیسمی (در بیماران مبتلا به دیابت) ، هایپرکلمی.
رابطه درجه بروز عوارض جانبی با سن ، جنس یا نژاد بیماران برقرار نشده است.
دستورالعمل ویژه
استفاده همزمان از مهارکننده های Telmista و ACE یا یک مهار کننده مستقیم رنین ، آلیسکیرن ، به دلیل اقدام مضاعف بر روی RAAS (سیستم رنین-آنژیوتانسین-آلدوسترون) عملکرد کلیه را بدتر می کند (از جمله این موارد می تواند منجر به نارسایی حاد کلیوی شود) و همچنین خطر ابتلا به افت فشار خون و هیپرکلمی را افزایش می دهد. . اگر چنین درمانی مشترک کاملاً ضروری باشد ، باید تحت نظارت پزشکی دقیق و همچنین بررسی منظم عملکرد کلیه ، فشار خون و میزان الکترولیت در پلاسمای خون انجام شود.
در بیماران مبتلا به نفروپاتی دیابتی ، مهار کننده های تلمیزارتان و ACE توصیه نمی شود.
در مواردی که تون عروق و عملکرد کلیه عمدتاً به فعالیت RAAS بستگی دارد (به عنوان مثال ، در بیماران مبتلا به بیماری کلیوی از جمله تنگی عروق کلیوی دو طرفه یا تنگی عروق کلیوی واحد ، یا با نارسایی مزمن قلبی) ، استفاده از داروهایی که بر RAAS اثر می گذارند می تواند منجر به توسعه شود هایپرازوتمی ، افت فشار خون حاد ، الیگوریا و نارسایی حاد کلیوی (در موارد نادر).
در هنگام استفاده از داروهای ادرار آور پتاسیم ، جایگزین های نمکی حاوی پتاسیم ، مکمل ها و داروهای دیگری که غلظت پتاسیم را در پلاسمای خون به همراه Telmista افزایش می دهند ، لازم است که سطح پتاسیم موجود در خون را کنترل کنید.
از آنجا که تلمیزارتان عمدتاً با صفرا ، همراه با بیماری انسداد دستگاه صفراوی یا اختلال در عملکرد کبد دفع می شود ، کاهش در ترخیص کالا از گمرک دارو امکان پذیر است.
با دیابت و خطر اضافی قلبی عروقی ، به عنوان مثال بیماری عروق کرونر قلب (بیماری عروق کرونر قلب) ، استفاده از Telmista می تواند باعث انفارکتوس میوکارد کشنده و مرگ ناگهانی قلبی عروقی شود. در بیماران مبتلا به دیابت ، بیماری کرونر قلب ممکن است تشخیص داده نشود ، زیرا علائم آن در این حالت همیشه رخ نمی دهد. بنابراین ، قبل از شروع دارو درمانی ، لازم است معاینات تشخیصی مناسب از جمله آزمایش با فعالیت بدنی انجام شود.
در بیمارانی که دیابت تحت درمان با انسولین یا داروهای هیپوگلیسمی خوراکی قرار دارند ، ممکن است هیپوگلیسمی در طول درمان با تلمیستا ایجاد شود. چنین بیمارانی نیاز به کنترل غلظت گلوکز در خون دارند ، زیرا بسته به این شاخص ، باید دوز انسولین یا داروهای هیپوگلیسمی تنظیم شود.
در هایپرالدوسترونیسم اولیه ، استفاده از داروهای ضد فشار خون - مهار کننده های RAAS - معمولاً مؤثر نیست. به چنین بیمارانی توصیه نمی شود که Telmista مصرف کنند.
استفاده از دارو بهمراه دیورتیک های تیازیدی امکان پذیر است ، زیرا چنین ترکیبی باعث کاهش بیشتر فشار خون می شود.
مطالعات نشان داده است كه Telmista در بيماران نژاد نگروييد كمتر موثر است. اختلال عملکرد کبد با استفاده از telmisartan در بیشتر موارد در بین ساکنان ژاپن مشاهده شد.
بارداری و شیردهی
طبق دستورالعمل ، Telmista در دوران بارداری منع مصرف دارد. در صورت تشخیص حاملگی ، دارو باید فوراً متوقف شود. در صورت لزوم ، داروهای ضد فشار خون طبقات دیگر که برای استفاده در دوران بارداری تأیید می شوند باید تجویز شوند. به خانمهایی که قصد بارداری دارند نیز توصیه می شود از روش درمانی جایگزین استفاده کنند.
در مطالعات بالینی دارو ، اثرات تراتوژنیک مشاهده نشد. اما مشخص شد که استفاده از آنتاگونیست های گیرنده آنژیوتانسین II در سه ماهه دوم و سوم بارداری باعث جنین می شود (الیگوهیدرنیوز ، کاهش عملکرد کلیه ، استخراج آهسته استخوان های جمجمه جنین) و سمیت نوزادی (افت فشار خون شریانی ، نارسایی کلیوی ، هایپرکالمی).
نوزادانی که مادرانشان در دوران بارداری تلمیستا را گرفته بودند ، به دلیل توسعه احتمالی فشار خون شریانی ، نیاز به نظارت پزشکی دارند.
از آنجایی که هیچ اطلاعاتی در مورد نفوذ تلمیزارتان به شیر مادر وجود ندارد ، این دارو در دوران شیردهی منع مصرف دارد.
با اختلال در عملکرد کبد
مصرف دارو در بیمارانی که عملکرد کبدی آنها به شدت دچار اختلال است (طبق طبقه بندی Child-Pugh - کلاس C) توصیه نمی شود.
با نارسایی خفیف تا متوسط کبدی (طبق طبقه بندی Child-Pugh - کلاس A و B) ، استفاده از Telmista احتیاط لازم را می طلبد. حداکثر دوز روزانه دارو در این حالت نباید از 40 میلی گرم تجاوز کند.
تعامل با مواد مخدر
استفاده از تلمیزارتان به طور همزمان با برخی داروهای خاص ممکن است منجر به ایجاد اثرات زیر شود:
- داروهای ضد فشار خون: افزایش اثر ضد فشار خون ،
- وارفارین ، دیگوکسین ، ایبوپروفن ، گلیبنکلامید ، هیدروکلروتیازید ، پاراستامول ، آملدیپین و سیمواستاتین: هیچگونه تعامل بالینی قابل توجهی مشاهده نشد. در بعضی موارد ، افزایش محتوای دیگوکسین پلاسما به طور متوسط 20٪ امکان پذیر است. هنگامی که با دیگوکسین ترکیب می شود ، توصیه می شود که به طور دوره ای غلظت پلاسما را کنترل کنید ،
- داروهای ادرار آور پتاسیم (به عنوان مثال ، اسپیرونولاکتون ، آمیلوراید ، تریامترن ، افرینون) ، جایگزین های پتاسیم ، مهار کننده های ACE ، آنتاگونیست های گیرنده آنژیوتانسین II ، NSAID ها (داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی) از جمله انتخابی سیکلوکسیژناز-همورین-2-آزیموپسینوپنین و تری متئوپریم: افزایش خطر ابتلا به هایپرکالمی (به دلیل اثر هم افزایی) ،
- ramipril: یک افزایش 2.5 برابر در شاخص های Cحداکثر و AUC0-24 ramipril و ramiprilat ،
- آماده سازی لیتیوم: افزایش برگشت پذیر غلظت لیتیوم در پلاسمای خون (در موارد نادر گزارش شده است) با اثر سمی همراه. توصیه می شود مرتباً سطح پلاسما لیتیم را بررسی کنید ،
- NSAID ها (از جمله اسید استیل سالیسیلیک اسید ، NSAID های غیر منتخب و مهار کننده های سیکلوکسیژناز-2): اثرات فشار خون پایین تمییزارتان را کاهش می دهند ، خطر نارسایی حاد کلیه را در حین کم آبی بدن افزایش می دهد. در ابتدای درمان ترکیبی با telmisartan و NSAIDs ، جبران جی بی سی و بررسی عملکرد کلیه ضروری است ،
- آميفوستين ، باكلوفن: تقويت اثرات فشار خوني تلميزارتان ،
- باربیتوراتها ، الکل ، داروهای ضد افسردگی و داروها: تشدید فشار خون اورتوستاتیک
آنالوگهای Telmista عبارتند از: Mikardis ، Teseo ، Telmisartan-Richter ، Telmisartan-SZ ، Telpres ، Telsartan و دیگران.
فرم مصرف
یک قرص حاوی
تلمیستا®H40
مواد فعال: Telmisartan 40mg
هیدروکلروتیازید 12.5 میلی گرم
مواد تحریک کننده: مگولومین ، هیدروکسید سدیم ، پوویدون K30 ، لاکتوز مونوهیدرات ، سوربیتول ، استارتین منیزیم ، مانیتول ، اکسید آهن قرمز (E172) ، هیدروکسی پروپیل سلولز ، هیدروکسی پروپیل سلولز ، دی اکسید سیلیکون کلوئیدی بدون آب ، سدیم استریل فومات
تلمیستا®H80
مواد فعال: Telmisartan 80mg
هیدروکلروتیازید 12.5 میلی گرم
مواد تحریک کننده: مگولومین ، هیدروکسید سدیم ، پوویدون K30 ، لاکتوز مونوهیدرات ، سوربیتول ، استارتین منیزیم ، مانیتول ، اکسید آهن قرمز (E172) ، هیدروکسی پروپیل سلولز ، هیدروکسی پروپیل سلولز ، دی اکسید سیلیکون کلوئیدی بدون آب ، سدیم استریل فومات
تلمیستا®ND 80
مواد فعال: telmisartan 80 میلی گرم
هیدروکلروتیازید 25 میلی گرم
مواد تحریک کننده: مگولومین ، هیدروکسید سدیم ، پوویدون K30 ، لاکتوز مونوهیدرات ، سوربیتول ، استارتات منیزیم ، مانیتول ، اکسید آهن زرد (E172) هیدروکسی پروپیل سلولز ، هیدروکسی پروپیل سلولز ، دی اکسید سیلیکون کلوئیدی بدون آب ، سدیم استریل فومات
قرص بیضی ، دوقلو ، دو لایه ، از رنگ سفید تا تقریباً سفید یا صورتی مایل به سفید از یک طرف و سنگ مرمر صورتی در طرف مقابل (برای دوزهای 40 میلی گرم / 12.5 میلی گرم و 80 میلی گرم / 12.5 میلی گرم).
قرص بیضی ، دوقلو ، دو لایه ، از رنگ سفید تا زرد مایل به سفید از یک طرف و مرمر زرد در طرف مقابل (برای دوز 80 میلی گرم / 25 میلی گرم).
خواص دارویی
فارماکوکینتیک
غلظت اوج تلمیزارتان با تجویز خوراکی بعد از 5/5 تا 5/5 ساعت پس از تجویز به دست می آید. فراهمی زیستی مطلق تلمیزارتان در دوزهای 40 و 160 میلی گرم به ترتیب 42٪ و 58٪ بود. مصرف همزمان غذا به میزان قابل توجهی فراهمی زیستی از تلمیزارتان را کاهش نمی دهد ، باعث می شود در هنگام مصرف 40 میلی گرم و در حدود 19٪ بعد از مصرف 160 میلی گرم ناحیه زیر اوج غلظت دارو در پلاسما خون (AUC) حدود 6٪ کاهش یابد. کاهش اندک غلظت اوج بر اثربخشی درمانی دارو تأثیر نمی گذارد. فارماکوکینتیک تلمیزارتان وقتی به صورت خوراکی در دوزهای 20-160 میلی گرم تجویز می شود غیرخطی است ، Cmax و AUC به طور متناسب با افزایش دوز افزایش می یابد. با استفاده مکرر ، تلمیزارتان کمی در پلاسمای خون تجمع می یابد.
Telmisartan به پروتئین های پلاسما (> 99.5٪) ، عمدتا گلیکوپروتئین های آلبومین و آلفا L اسید ، اتصال می یابد. حجم ظاهری توزیع تلمیزارتان تقریباً 500 لیتر است که نشانگر اتصال اضافی بافت است.
بیش از 97٪ دارو هنگام تجویز خوراکی از طریق دفع صفراوی مدفوع دفع می شود. آثار در ادرار یافت می شود. تلمیزارتان با ترکیب به متابولیتهای غیرفعال دارویی - استیل گلوکورونیدها متابولیزه می شود. گلوکورونیدها تنها متابولیت های ماده اولیه هستند که در انسان یافت شده اند.
پس از یک دوز واحد تلمیزارتان ، محتوای گلوکورونیدها در پلاسمای خون تقریباً 11٪ بود. Telmisartan توسط ایزوآنزیم های سیستم سیتوکروم P450 متابولیزه نمی شود. میزان ترخیص کالا از گمرک از پلاسمای خون بیش از 1500 میلی لیتر در دقیقه است. نیمه عمر ترمینال بیش از 20 ساعت است
با تجویز خوراکی ترکیبی ثابت از telmisartan / hydrochlorothiazide ، غلظت اوج هیدروکلروتیازید در 1.0-3.0 ساعت پس از تجویز رسیده است. با توجه به اینکه هیدروکلروتیازید می تواند در حین دفع کلیه تجمع یابد ، دستیابی به فراهمی زیستی مطلق 60٪ است.
هیدروکلروتیازید 68٪ به پروتئین های پلاسما متصل است و میزان توزیع ظاهری آن 0.83-1.14 لیتر در کیلوگرم است.
هیدروکلروتیازید متابولیزه نمی شود و تقریباً کاملاً بدون تغییر از طریق کلیه ها با ادرار دفع می شود. حدود 60٪ از دوز خوراکی طی 8 ساعت بدون تغییر دفع می شود. ترخیص کالا از گمرک کلیه
نیمه عمر ترمینال هیدروکلروتیازید 10-15 ساعت است.
فارماکودینامیک
ترکیبی ثابت از telmisartan / hydrochlorothiazide ترکیبی از آنتاگونیست گیرنده آنژیوتانسین II ، telmisartan و یک دیورتیک تیازیدی ، هیدروکلروتیازید است ، که سطح بالاتری از اثر ضد فشار خون نسبت به جدا کردن هر یک از اجزای آن فراهم می کند. هنگام مصرف یک بار ترکیبی ثابت از telmisartan / hydrochlorothiazide یک بار در روز ، کاهش موثر و صاف فشار خون در دوز درمانی تضمین می شود.
تلمیزارتان موثر است که به صورت خوراکی مصرف شود و یک آنتاگونیست خاص (انتخابی) گیرنده آنژیوتانسین II زیرگروه 1 (AT1) است. Telmisartan جایگزین آنژیوتانسین II می شود ، زیرا این ماده وابستگی بالایی به گیرنده های AT1 در محل اتصال دارد ، که وظیفه تأثیر آنژیوتانسین II را بر عهده دارند. Telmisartan به طور انتخابی و مداوم به گیرنده های AT1 متصل می شود و هیچگونه تمایل به سایر گیرنده ها ، از جمله AT2 و گیرنده های AT دیگر ندارد. نقش عملکردی این گیرنده ها هنوز مشخص نشده است ، و همچنین اثرات آنها در صورت احتراق احتمالی آنژیوتانسین II ، که سطح آنها تحت تأثیر تلمیزارتان افزایش می یابد. Telmisartan سطح آلدوسترون پلاسما را کاهش می دهد و فعالیت آنزیم تبدیل کننده آنژیوتانسین (کینیناز II) را مهار نمی کند ، با مشارکت آن کاهش سنتز برادی کینین وجود دارد ، بنابراین تقویت اثرات منفی برادی کینین رخ نمی دهد.
مهار آنژیوتانسین II در پس زمینه تلمیزارتان بیش از 24 ساعت طول می کشد و تا 48 ساعت به طول می انجامد.
پس از مصرف تلمیزارتان ، فعالیت ضد فشار خون در 3 ساعت حاصل می شود. حداکثر کاهش فشار خون به طور کلی 4-8 هفته پس از شروع درمان حاصل شد و در طول درمان طولانی مدت ادامه داشت. اثر ضد فشار خون در 24 ساعت در سطح ثابت حفظ شد.
در بیماران مبتلا به فشار خون بالا ، تلمیزارتان فشار خون سیستولیک و دیاستولیک را بدون تأثیر ضربان قلب کاهش می دهد.
با قطع شدید درمان با تلمیزارتان ، فشار خون به تدریج برای چند روز بدون ایجاد "سندرم ریباند" (افزایش شدید فشار خون) به سطح قبلی خود باز می گردد.
تیازیدها بر جذب مجدد الکترولیتها در لوله های کلیه تأثیر می گذارند ، و به طور مستقیم دفع سدیم و کلریدها را در مقادیر تقریبا مساوی افزایش می دهند. اثر دیورتیک هیدروکلروتیازید منجر به کاهش حجم پلاسما خون ، افزایش سطح رنین پلاسما ، افزایش ترشح آلدوسترون می شود که این امر به افزایش دفع ادرار پتاسیم و بی کربنات ها و در نتیجه کاهش سطح پتاسیم سرم منجر می شود. محاصره رنین-آنژیوتانسین سیستم آلدوسترون با استفاده ترکیبی از تلمیزارتان با دیورتیک ها منجر به از دست دادن برگشت پذیر پتاسیم توسط بدن می شود. هنگام مصرف هیدروکلروتیازید ، دیورز بعد از 2 ساعت شروع می شود ، حداکثر اثر دیورتیک 4 ساعت پس از تجویز حاصل می شود ، عمل 6-12 ساعت طول می کشد.
نشانه های استفاده
- درمان فشار خون شریانی
Telmista®H40 و Telmista®H80 برای بیمارانی که کنترل سطح فشار خون با استفاده از telmisartan یا هیدروکلروتیازید در قالب یک درمان درمانی غیرممکن است ، نشان داده شده است.
Telmista® ND80 برای بیماران بزرگسال نشان داده شده است که کنترل فشار خون با استفاده از Telmista® N80 یا اینکه قبلاً فشار آنها با استفاده از telmisartan و هیدروکلروتیازید به طور جداگانه تثبیت شده است غیرممکن است.
مقدار مصرف و تجویز
Telmista®N40 ، Telmista®N80 یا Telmista®ND80 باید یک بار در روز استفاده شود ، بدون در نظر گرفتن مصرف مواد غذایی ، با مقدار کمی آب شسته شود.
قبل از درمان با ترکیب تلمیزارتان / هیدروکلروتیازید باید انجام شود
انتخاب دوز در پس زمینه تک درمانی با تلمیزارتان - سایپرز ، باشگاه دانش در صورت لزوم ، می توانید بلافاصله با ترکیبی از دوزهای ثابت دارو ، از مونوتراپی به درمان بروید.
Telmista®H40 را می توان برای بیمارانی که فشار خون به اندازه کافی توسط telmisartan 40 میلی گرم کنترل نمی شود ، تجویز کرد.
Telmista® H80 را می توان برای بیمارانی که فشار خون به اندازه کافی توسط 80 میلی گرم تلمیزارتان کنترل نمی شود ، تجویز کرد.
Telmista® ND80 را می توان برای بیمارانی که فشار خون به طور کافی توسط Telmista® N80 کنترل نمی شود و یا فشارهایی که قبلاً با استفاده از telmisartan و hydrochlorothiazide به طور جداگانه تثبیت شده است ، تجویز کرد.
پس از شروع درمان با ترکیب تلمیزارتان / هیدروکلروتیازید ، حداکثر اثر ضد فشار خون در 4-8 هفته اول حاصل می شود. در صورت لزوم ، Telmista®H40 ، Telmista®H80 یا Telmista®ND80 را می توان در کنار داروی ضد فشار خون دیگر تجویز کرد.
بیماران مبتلا به نارسایی کلیه
نظارت منظم بر عملکرد کلیه توصیه می شود.
بیماران مبتلا به نارسایی کبد
در بیماران دارای نقص کبدی متوسط تا متوسط ، دوز نباید از 1 قرص Telmista®N40 (telmisartan 40 / hydrochlorothiazide 12.5 میلی گرم) یک بار در روز تجاوز کند.
در بیماران مسن هیچ تنظیم دوز لازم نیست.
عمل دارویی
قرص Telmista - یک داروی موثر برای فشار ، قیمت نسبتاً مناسبی دارد.
عمل آن با هدف مسدود كردن گيرنده هاي نوع AT1 انجام شده است ، در حالي كه اين نوع گيرنده ها بر ساير انواع آنها تاثيري ندارد.
حداکثر تأثیر فشار خون در مصرف تلمیستا پس از یک ماه از درمان مشاهده می شود ، که نشان دهنده اثر طولانی مدت دارو است.
خواص دارو براساس تعامل ترکیبی تلمیزارتان با ماده هیدروکلروتیازید ، که یک مدر است ، پایه گذاری شده است. این دارو یک آنتاگونیست نوع انتخابی است که عملکرد آنژیوتانسین II را پیاده سازی می کند. ماده مؤثر دارو با گیرنده AT1 رابطه طولانی دارد.
این دارو میزان آلدوسترون موجود در پلاسمای خون را کاهش می دهد. این دارو میزان آلدوسترون موجود در پلاسمای خون را کاهش می دهد. هیچ اثر مسدود کننده ای در کانال های یونی و رنین وجود ندارد. اثر مسدود کننده بر روی ماده کینیناز II که تأثیر کاهشی بر برادی کینین دارد نیز وجود ندارد.
چه فشار خون باید مصرف کنم؟
برای کاهش فشار خون ، روزانه 40 میلی گرم تلمیستا تجویز می شود. در بعضی از بیماران حتی با دوز 20 میلی گرم روزانه ، اثر کافی می تواند حاصل شود. اگر کاهش هدف فشار خون حاصل نشود ، پزشک ممکن است دوز را به 80 میلی گرم در روز افزایش دهد.
این دارو را می توان در ترکیب با یک ماده مرطوب کننده از گروه تیازید (به عنوان مثال ، هیدروکلروتیازید) استفاده کرد. قبل از هر بار افزایش دوز ، پزشک از چهار تا هشت هفته صبر می کند ، از آن زمان حداکثر تأثیر دارو آشکار می شود.
برای جلوگیری از آسیب عروق در شرایط از قبل ، مقدار توصیه شده 80 میلی گرم تمیسارتان یک بار در روز است. در آغاز درمان ، نظارت مکرر بر فشار خون توصیه می شود. در صورت لزوم ، پزشک برای رسیدن به فشار خون هدف ، دوز را تنظیم می کند. توصیه می شود قرص ها با مایع و یا صرف نظر از مصرف مواد غذایی مصرف شوند.
Telmista H80
این دارو صرف نظر از میزان مصرف مواد غذایی ، 1 بار در روز به صورت خوراکی مصرف می شود. قرص ها باید با مقدار کمی آب شسته شوند.
Telmista H80 را می توان برای بیمارانی تجویز کرد که استفاده از telmisartan در دوز 80 میلی گرم منجر به کنترل کافی فشار خون نمی شود.
همچنین این مقاله را بخوانید: لوزیکس: قرص و تزریق 40 میلی گرم
قبل از شروع درمان ، باید یک انتخاب دوز در برابر تک درمانی تمیسارتان انجام شود. در صورت لزوم ، می توانید بلافاصله از مونوتراپی telmisartan برای درمان با Telmista H80 استفاده کنید.
در صورت لزوم ، این دارو می تواند به همراه داروی ضد فشار خون دیگر تجویز شود.
عوارض جانبی
استفاده از Telmista ، مانند سایر داروهای ضد فشار خون ، می تواند عواقب منفی مختلفی را برای بدن به همراه داشته باشد.
در میان عوارض جانبی ، دستورالعمل های استفاده از موارد زیر متمایز است:
- نقض کلیه ها و دستگاه ادراری ،
- آنفلوانزا همراه با تب و ضعف عمومی ،
- سرفه ، ضایعات عفونی دستگاه تنفسی فوقانی و تحتانی ، تنگی نفس ،
- ناپایداری دستگاه بینایی ،
- اختلالات ریتم قلب ، که بر علیه آن تاکی کاردی و برادی کاردی ظاهر می شود ،
- اختلالات معده و روده ، که با اسهال ، حالت تهوع ، سندروم درد و گرفتگی ناشناخته بروز می یابد ،
- غش ، اختلالات خواب ، بی حالی ،
- حساسیت به تأثیرات مختلف بیرونی ، که به صورت خارش پوست و کهیر ، شوک آنافیلاکسی و هیپرهیدروز بروز می کند ،
- کم خونی و تهدید سپسیس کشنده ،
- نتایج ضعیف یک مطالعه آزمایشگاهی از مواد بیولوژیکی بیمار ، که در غلظت بالای اسید اوریک ، کراتینین در خون ، هیپوگلیسمی و کاهش شدید هموگلوبین بیان شده است.
هر یک از این عوارض جانبی می تواند به تنهایی یا همراه با دیگران رخ دهد. برای علائم مشکوک ، برای اصلاح رژیم درمانی ، مراقبت فوری لازم است.
کودکان ، در دوران بارداری و شیردهی
ایمنی و اثربخشی استفاده از telmisartan در کودکان مشخص نشده است ، بنابراین نباید قرص های Telmista 40 میلی گرم ، 80 میلی گرم و 20 میلی گرم برای کودکان و نوجوانان زیر 18 سال تجویز شود.
طبق دستورالعمل ، Telmista در دوران بارداری منع مصرف دارد. در صورت تشخیص حاملگی ، دارو باید فوراً متوقف شود.
از آنجایی که هیچ اطلاعاتی در مورد نفوذ تلمیزارتان به شیر مادر وجود ندارد ، این دارو در دوران شیردهی منع مصرف دارد.
آنالوگ های طب تلمیست
ساختار آنالوگ ها را تعیین می کند:
- تلمیزارتان
- Telsartan H ،
- تلسارتان
- تانیدول
- اینها ،
- Telpres Plus ،
- Mikardis Plus ،
- Prirator
- Telpres
- Telzap Plus ،
- میکاردیس
آنتاگونیست های گیرنده آنژیوتانسین 2 شامل آنالوگ ها:
- جیزار
- کارزارتان
- Exfotans ،
- سارتاول
- تلسارتان
- کاندسارتان
- زیزاکار
- لوزارل
- ایربزارتان
- وازوتنز ،
- Co-Exforge ،
- ناویدن
- Prirator
- لوسارتان
- کاردوستن
- طارق
- Blocktran
- لوریستا
- آتاکند
- Losartan n
- الیمسترا
- آپرواسسک ،
- ایرسار
- اداربی
- لوزاپ ،
- اردیس
- کوثر
- میکاردیس ،
- والز
- زارتن
- واملوس
- لوساکور
- Lozap Plus ،
- کاردومین
- تلمیزارتان
- تانیدول
- Hyposart ،
- نامزد
- رنكارد
- Telpres
- دیووان
- دوپرس ،
- پروپوزارتان مسیلات ،
- Valsacor
- والسارتان
- Exforge
- آرتینوا ،
- ایبرتان
- محکم
- والز ن ،
- کاردوس ،
- Aprovel
- presartan
- تونستا
- Teveten
- برازار
- Coaprovel
- نورتین
- قلبی