Fenofibrate: دستورالعمل استفاده ، آنالوگ ها ، قیمت ها و بررسی ها
توضیحات مربوط به 30.08.2016
- نام لاتین: فنوفیبات
- کد ATX: C10AB05
- ماده فعال: فنوفیبات
- تولید کننده: سوفارما (بلغارستان) ، CANSC تولید Canonfarm (روسیه)
1 قرص 145 میلی گرم فنوفیبات. نشاسته ذرت ، دی اکسید سیلیکون ، کرواسکارلوز سدیم مانیتول ، منیزیم استارات ، پوویدون ، MCC ، به عنوان اجزای کمکی.
فارماکودینامیک
مشتق هیپولیپیدمی فیبروئیک اسید. فعال سازی گیرنده های آلفاتقویت می کند لیپولیزلیپوپروتئینهای آتروژنیک. به کاهش سطح کمک می کند VLDL و LDL و در کسری افزایش می یابد HDL. 40-55٪ محتوای را کاهش می دهد تری گلیسیرید و کلسترول (به میزان کمتری - توسط 20-25٪).
با توجه به این تأثیرات ، استفاده از فنوفیبات در بیماران مبتلا مشخص شده است فشار خون بالاهمراه با هیپرتریگلیسیریدمی (یا بدون آن) تاندون ها در طول درمان به میزان قابل توجهی کاهش می یابد زانتوماس (سپرده ها کلسترول) ، سطح افزایش یافته کاهش می یابد فیبرینوژن و پروتئین واکنشی Cغلظت اسید اوریک (25٪) علاوه بر این ، ماده فعال تجمع را کاهش می دهد تعداد پلاکت ها و قند خون هنگام دیابت.
فارماکوکینتیک
این دارو در قالب یک ماده فعال میکرونیزه قابلیت دسترسی فراتر از دسترس را دارد. جذب هنگام غذا با غذا افزایش می یابد. Cmax پس از 4-5 ساعت مشخص می شود. با استفاده مداوم طولانی مدت ، غلظت پلاسما پایدار است. متابولیت اصلی است فنوفیبریک اسید، که در پلاسما تعیین می شود. کاملاً محدود است آلبومین.
توسط کلیه ها و نیمه عمر 20 ساعت دفع می شود. طی یک هفته کاملاً نمایش داده می شود. این دارو حتی با استفاده طولانی مدت تجمع نمی یابد.
نشانه های استفاده
- کاهش غلظت تری گلیسیرید در هایپرگلیسیریدمی,
- درمان ترکیبی با استاتین با مخلوط دیس لیپیدمی در بیماران مبتلا به بیماری ایسکمیک قلب, آترواسکلروز عروقی, دیابت,
- اولیه هایپرلیپیدمی.
موارد منع مصرف
- حساسیت
- سن تا 18 سال
- نارسایی کبد
- سنگین نارسایی کلیه,
- بیماری کیسه صفرا
- مزمن یا حاد پانکراس,
- شیردهی
با احتیاط وقتی تجویز می شود کم کاری تیروئیددر صورت بروز وراثت بیماریهای عضلانی ، سوء مصرف الکل در سنین پیری.
عوارض جانبی
- حالت تهوع ، از دست دادن اشتها ، سنگینی و درد در اپیگاستریک,
- افول هموگلوبین,
- ریزش مو
- لکوپنی,
- افزایش ترانس آمیناز,
- میوزیت و فرصت رابومولیولیز (با اختلال در عملکرد کلیه).
خواص ماده فعال
به گفته رادار ، فنوفیبات (فنو فیبرات) یک داروی از گروه فیبرات است که مشتق اسید فیبروئیک است. مکانیسم عمل کاملاً درک نشده است. با این حال ، بر اساس فرآیندهای شرح داده شده در ادبیات ، می توان نتیجه گرفت که اثر کاهش چربی به دلیل فعالیت آنزیمی - به دلیل کاتالیز لیپوپروتئین لیپاز - حاصل می شود. تحت اثر این آنزیم ، تجزیه تری گلیسیرید تسریع شده و تولید کلسترول مختل می شود.
بعلاوه ، این فیبر توانایی تجمع پلاکتی را کاهش می دهد (آنها ضعیف تر به هم می چسبند) ، قند سرم را در بیماران دیابتی کاهش می دهد و تعداد اسید اوریک را کاهش می دهد. متابولیسم اصلی دارو در کبد انجام می شود ، یک پیوند پروتئینی بالا قابلیت دسترسی زیاد را فراهم می کند. توسط کلیه ها دفع می شود ، بنابراین ، قبل و در حین انتصاب فنوفیبات ، عملکردهای دفع کننده آنها باید کنترل شود. در قرص هایی با دوز 145 میلی گرم موجود است. مقدار موجود در یک بسته از 10 تا 100 عدد متغیر است.
مکانیسم عمل
فنوفیبات مشتقات اسید فیبرین است. با فعال کردن فعال کننده تکثیر گیرنده های پراکسی زوم آلفا (PPARa) ، سطح لیپیدها را کاهش می دهد. PPARa لیپوپروتئین لیپازها را فعال می کند و باعث کاهش سطح آپوپروتئین CIII ، افزایش لیپولیز و از بین بردن ذرات حاوی تری گلیسیرید از پلاسما می شود. PPAR همچنین سطح آپوپروتئین های AI و AII را افزایش می دهد و این باعث کاهش میزان لیپوپروتئین های با چگالی بسیار کم (VLDL) و لیپوپروتئین های با چگالی کم (LDL) حاوی آپوپروتئین می شود و سطح لیپوپروتئین های با چگالی بالا (HDL) حاوی آپوپروتئین های AI و AII را کاهش می دهد. علاوه بر این ، با کاهش سنتز و افزایش کاتابولیسم لیپوپروتئین های با چگالی بسیار کم ، فنوفیبات باعث افزایش ترخیص کالا از گمرک LDL می شود و تعداد LDL کوچک و متراکم LDL مرتبط با بیماری عروق کرونر قلب را کاهش می دهد.
Tricor: نشانه هایی برای استفاده
تریکور درمان اولیه برای پرکاری کلسترول خون و هیپرتریگلیسیریدمی به تنهایی یا در مورد انواع بیماری های مختلط (انواع دیس لیپیدمی IIa ، IIb ، III ، IV و V) است و / یا اگر درمان خط اول ناکافی است یا عوارض جانبی قابل قبول ندارد. علاوه بر این ، در اروپا از فنو فبرات برای هیپرلیپیدمی مختلط در بیماران با خطر بالای بیماری قلبی عروقی استفاده می شود ، علاوه بر استاتین ، اگر تری گلیسیرید و HDL به درستی کنترل نشوند. فنوتيبرات در مورد كودكان ، خانم هاي باردار و شيرده ، بيماران مبتلا به نارسايي كبدي ، وجود سنگ هاي كيسه صفرا ، بيماران با حساسيت به فننويبرات و يا داراي تحريك كننده آن منع مصرف دارد ، در صورت شناخته شده بودن فتالرژيك يا واكنش هاي فتوتوكسيك در درمان فيبرات ها يا كتوپروفن.
تعامل
اثر ضد انعقاد را تقویت می کند - خطر خونریزی وجود دارد. توصیه می شود دوز ضد انعقاد را کاهش دهید.
ترکیب با مهار کننده های MAO و سیکلوسپورین ممکن است عملکرد کلیه را مختل کند. کلستیرامین جذب را کاهش می دهد. هنگام گرفتن با دیگران فیبرات و استاتین احتمال اثرات سمی بر روی عضلات وجود دارد.
داروسازی
با فعال کردن گیرنده های PPARα (گیرنده های آلفا فعال شده توسط پرولیفراینده پراکسیزوم) ، اسید فنوفیبروئیک (متابولیت فعال فنو فیبرات) باعث افزایش لیپولیز و دفع پلاسما لیپوپروتئین های آتروژنیک با محتوای بالای تری گلیسیریدها با فعال سازی لیپاز پروتئین لیپاز و کاهش سنتز سیپول می شود. فعال سازی PPARα منجر به افزایش سنتز آپولیپوپروتئین های AI و AII می شود.
تأثیراتی که در بالا در مورد لیپوپروتئین ها توضیح داده شده است منجر به کاهش محتوای کسری LDL و VLDL می شود که شامل آپولیپوپروتئین B و افزایش محتوای کسری HDL است که شامل آپولیپوپروتئین های AI و AII نیز می باشد.
با توجه به تصحیح تخلفات سنتز و کاتابولیسم VLDL ، فنوفیبات باعث افزایش ترشح LDL و کاهش محتوای ذرات متراکم و کوچک LDL می شود ، افزایشی که در بیماران مبتلا به فنوتیپ لیپید آتروژنیک مشاهده می شود (یک تخلف مکرر در بیماران در معرض خطر بیماری عروق کرونر).
در مطالعات بالینی ، مشخص شد که استفاده از فنوفیبات کلسترول تام را 20-25٪ و تری گلیسیریدها با 40-55٪ با افزایش کلسترول HDL توسط 10 تا 30٪ کاهش می دهد. در بیماران مبتلا به هایپر کلسترول خون ، که در آنها سطح کلسترول LDL- 20-35٪ کاهش یافته است ، استفاده از فنوفیبات منجر به کاهش نسبت ها شد: "کلسترول تام / کلسترول HDL" ، "کلسترول LDL-کلسترول / HDL-کلسترول" و "Apo B / Apo AI" "، که نشانگرهای خطر آتروژن هستند.
با توجه به تأثیر کلسترول LDL و تری گلیسیریدها ، استفاده از فنوفیبات در بیماران مبتلا به هایپر کلسترول خون ، چه با و چه بدون پرکاری گلیسیریدمی ، از جمله هیپرلیپوپروتئینمی ثانویه ، از جمله علاوه بر این ، افزایش سطح فیبرینوژن و اسید اوریک در پلاسما را کاهش می دهد و با طولانی مدت درمانی باعث کاهش ذخایر کلسترول خارج عروقی می شود.
پس از تجویز خوراکی ، فنوفیبات به سرعت توسط استرازها هیدرولیز می شود. در پلاسما ، تنها متابولیت فعال اصلی فنوفیبات تشخیص داده می شود - اسید fenofibroic، Tحداکثر که در پلاسما طی 2-3 ساعت به دست می آید. اتصال اسید فنوفیبریک به پروتئین های پلاسما حدود 99٪ است ، Css در طی 1 هفته به دست آورد. فنوفیبات و فنوفیبریک اسید تحت سوخت و ساز اکسیداتیو شامل سیتوکروم P450 قرار نمی گیرند. تی1/2 fenofibroic acid - حدود 20 ساعت ، این ماده عمدتاً توسط کلیه ها (اسید فنوفیبریک و گلوکورونید آن) دفع می شود. جمع نمی شود.
ترخیص کالا از گمرک اسید fenofibroic پس از یک بار خوراکی فنوفیبرات خوراکی واحد بسته به سن تغییر نمی کند و در بیماران سالخورده (77-87 سال) 1.2 لیتر در ساعت و در بیماران جوان 1.1 لیتر در ساعت است.
در بیمارانی که نارسایی کلیوی شدید دارند (کراتینین کلرآتینین کلرید 30-80 میلی لیتر در دقیقه) باعث افزایش T می شود1/2 فنوفیبریک اسید.
در مطالعات بالینی ، مقایسه ای از دو شکل مختلف فنوفیبات - "میکرونیدل" و "غیر میکرونیزه" انجام شد. مقایسه نمونه های خون داوطلبان سالم پس از مصرف این اشکال نشان داد که 67 میلی گرم از فرم "میکرونیدل" ، بیوکوالن تا 100 میلی گرم از فرم "غیر میکرونید".
مقدار مصرف و تجویز
قرص های فنوفیبات کاملاً مست هستند ، جویده نمی شوند و تقسیم نمی شوند. بنابراین ، حداکثر اثربخشی دارو حاصل می شود - به لطف غشای غشایی ، به قسمت های مورد نظر دستگاه گوارش می رسد و در آنها جذب می شود. برای بیماران بزرگسال ، دوز روزانه 1 کپسول یک بار در روز است. همچنین حداکثر - 145 میلی گرم در نظر گرفته می شود.
در ادبیات شواهدی مبنی بر استفاده از این دارو در دوران بارداری وجود دارد. در نتیجه گیری از تعدادی از تحقیقات علمی ، خاطرنشان شد که اثرات تراتوژنیک و جنینی از قرص های فنوفیبات مشاهده نشده است. با این حال ، این داده ها کمیاب هستند و یک توجیه بالینی مبهم برای انتصاب دارو ارائه نمی دهند. بنابراین ، در دوران بارداری ، فقط با ارزیابی دقیق آسیب ها و فواید آن قابل تخلیه است. در دوران شیردهی ، موقعیت پزشکان محکم است - فیبرات منع مصرف دارند.
بررسی موارد استفاده
بررسی پزشکان و بیماران آنها که بر اساس فنو فیبرات دارو مصرف کرده اند ، عمدتا مثبت است. با استحکام اثر کاهنده چربی ، آنها نسبت به استاتین پایین تر هستند ، اما باعث عوارض جانبی کمتری می شوند. اغلب به عنوان بخشی از درمان با مولفه های ضد مولفه در پس زمینه تغییرات سبک زندگی ، تنظیم رژیم غذایی و تعیین داروهای نگهدارنده متابولیک مورد استفاده قرار می گیرد.
عوارض جانبی
باید در نظر داشت که این دارو عوارض جانبی زیادی دارد ، بنابراین باید مطمئن شوید که هیچگونه منع مصرف ندارد. پس از مصرف قرص ها ، بیمار ممکن است با یک بثورات ، خارش ، کهیر یا واکنش حساسیت به حساسیت ایجاد کند و غلظت کراتینین و اوره ممکن است افزایش یابد.
واکنش های نامطلوب می تواند به شکل درد شکم ، حالت تهوع ، استفراغ ، اسهال ، نفخ شکم ایجاد شود. در موارد نادر ، پانکراتیت حاد ظاهر می شود ، سنگ کیسه صفرا تشکیل می شود ، به ندرت به هپاتیت مبتلا می شود. اگر فردی علائمی همراه با زردی یا خارش پوستی داشته باشد ، بیمار باید از نظر هپاتیت آزمایش شود و از مصرف Fenofibrate خودداری کند.
بعضی اوقات عوارض جانبی به صورت میالژی پراکنده ، میوزیت ، اسپاسم عضلانی ، ضعف ، رابدومیولیز ، افزایش فعالیت کراتین فسفوکیناز بروز می کند. برخی از افراد دچار ترومبوز ورید عمیق ، آمبولی ریوی ، افزایش هموگلوبین و تعداد گلبول های سفید ، سردرد و اختلال عملکرد جنسی می شوند. در موارد استثنایی ، پنوموپاتی بینابینی تشخیص داده می شود.
موارد مصرف بیش از حد مشخص نشده است ، اما در صورت وجود سوء ظن در استفاده نادرست از دارو ، درمان علامتی و حمایتی تجویز می شود. استفاده از همودیالیز بی اثر است. پادزهرهای خاص ناشناخته هستند.
در هنگام استفاده از درمان پیچیده و استفاده از داروهای دیگر ، باید مراقبت های ویژه ای انجام شود.
- فنوفیبات اثرات ضد انعقاد خوراکی را تقویت می کند ، این اثر اغلب باعث خونریزی می شود. بنابراین ، در مرحله اولیه درمانی ، میزان مصرف داروهای ضد انعقاد خون 1/3 کاهش می یابد. در مرحله بعدی ، پزشک با توجه به وضعیت عمومی بیمار و نتایج آزمایشات ، دوز را به صورت جداگانه انتخاب می کند.
- سیکلوسپورین که در رابطه با فنوفیبات مورد استفاده قرار می گیرد عملکرد کلیه را کاهش می دهد ، از این نظر با تغییرات جدی در پارامترهای آزمایشگاهی ، درمان لغو می شود. اگر داروهای نفروتوکسیک با هم استفاده شوند ، سود و ریسک ارزیابی می شود ، پس از آن کمترین دوز مشخص می شود.
- اگر مصرف این دارو را با گروهی از مهار کننده های HMG-CoA ردوکتاز ترکیب کنید ، نارسایی حاد کلیوی ، میوپاتی ، رابدیوولیز ایجاد می شود. هنگامی که در معرض گیرنده های اسید صفراوی قرار می گیرید ، جذب فنو فیبرات کاهش می یابد ، بنابراین ، قرص های کاهش دهنده چربی یک ساعت یا شش ساعت پس از استفاده از داروی اضافی مصرف می شوند.
آنالوگ های دارویی
تعدادی دارو وجود دارد که ترکیب مشابهی دارند. اینها شامل قرص های Trilipix ، Exlip ، Tsiprofibrat ، Lipantil ، Tricor است. همچنین در داروخانه می توانید داروهایی با تأثیر مشابهی روی بدن - Livostor ، Storvas ، لاله ، Atorvakor - خریداری کنید.
بیمار با توجه به فرم و دوز تجویز شده توسط پزشک می تواند به طور مستقل یک داروی جایگزین را انتخاب کند. با قضاوت بر اساس بررسی ها ، قرص های ساخته شده در ژاپن ، ایالات متحده آمریکا ، غرب و شرق اروپا موثرترین محسوب می شوند.
بنابراین ، فنوفیبات در درمان هایپر کلسترول خون در برابر دیابت نوع 2 مؤثر است. برای به دست آوردن اثر سریعتر و مؤثرتر ، از استاتین ها نیز استفاده می شود. این دارو با موفقیت در درمان بزرگسالان استفاده می شود. قرص ها باعث کاهش تری گلیسیرید ، متوقف کردن رشد تغییرات فوندوس ، بهبود وضعیت پاها می شوند.
درمان آترواسکلروز در این مقاله در ویدئو توضیح داده شده است.
اثربخشی
سه کارآزمایی تصادفی ، دو سو کور ، چند مرکز ، سه فاز نشان داد که در نتیجه درمان با فنوفیبریک اسید و استاتین ها (آتورواستاتین ، روزوواستاتین و سیمواستاتین) ، پیشرفت چشمگیر تر در سطح HDL و تری گلیسیرید نسبت به درمان با استاتین مشاهده می شود. علاوه بر این ، پیشرفت چشمگیرتری در سطح LDL در مقایسه با درمان با اسید فنوفیبریک وجود دارد. مطالعه FIELD در سال 2005 ، که تأثیر فنوفیبرات در دیابت قند ، بزرگترین ، شامل 9795 بیمار مبتلا به دیابت نوع 2 را مورد بررسی قرار داد ، کاهش خطر ابتلا به نقطه انتهایی اولیه (انفارکتوس میوکارد غیر کشنده و مرگ ناشی از بیماری عروق کرونر قلب) را نشان نداد. در نقاط پایانی ثانویه (بیماریهای قلبی عروقی عمومی) ، کاهش نسبی خطر ابتلا به کل بیماریهای قلبی عروقی 11٪ مشاهده شد. بیشتر بیماران گروه دارونما در طول مطالعه ، استاتین دریافت می کردند که این امر باعث ایجاد یک اثر تضعیف شده است. پس از تنظیم استاتین ، کاهش نسبی خطر برای انفارکتوس میوکارد غیر کشنده و مرگ ناشی از بیماری عروق کرونر ، 19٪ و برای بیماریهای قلبی عروقی عمومی 15٪ بود. این مطالعه همچنین نشان داد که کاهش سودمندی در بروز عوارض میکرو عروقی در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 نشان داده شده است. استفاده از فني فيبرات باعث کاهش پيشرفت آلبومينوريا (14٪ پيشرفت کمتر و رگرسيون 15٪ بيشتر در مقايسه با دارونما) شد. علاوه بر این ، کاهش 30٪ در نیاز به درمان با لیزر رتینوپاتی وجود دارد. تجزیه و تحلیل کمکی از مطالعه نشان داد که فنوفیبات نیاز به درمان لیزر اولیه را 31٪ کاهش می دهد ، ورم ماکولا را 31٪ و رتینوپاتی پرولیفراتیو را 30٪ کاهش می دهد.در یک مطالعه زیر ، فنوفیبات نشان داد که باعث کاهش 22٪ در پیشرفت یا پیشرفت جنین در بیماران و 79٪ در بیماران دارای رتینوپاتی از قبل وجود دارد. بعلاوه ، این مطالعه نشان داد كه فنوفیبات تعداد قطع عضو غیر ترومایی را 38 درصد كاهش می دهد. مانند اکثر فیبرات ها ، فنوفیبات می تواند باعث سوء هاضمه و میوپاتی (درد عضلانی) و به ندرت راببدیولیز شود. خطر هنگام ترکیب با استاتین افزایش می یابد. با این وجود ، این مطالعه اطلاعات مهمی را ارائه می دهد که استفاده طولانی مدت از فنوفیبات از نظر ایمنی برای بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 حتی با افزودن داروهای هیپولیپیدمی مورد مطالعه ، مطلوب نیست. در طول مطالعه ، هیچ موردی از رابدومیولیز در بیماران تحت درمان ترکیبی با فنوفیبات و استاتین ثبت نشده است. بنابراین شواهد زیادی وجود دارد مبنی بر اینکه استفاده ترکیبی از فنوفیبات / استاتین در درمان دیس لیپیدمی در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 که در معرض خطر ابتلا به بیماری های قلبی عروقی هستند ، ایمن و مؤثر است. با این حال ، مطالعه دیگری ، ACCORD ، از بیان فوق در مورد اثربخشی پشتیبانی نمی کند. یک تحلیل فرعی اخیر FIELD که در سال 2009 توسط Diabetes Care منتشر شد ، نشان داد که fenofibrate باعث کاهش چشمگیر خطر ابتلا به بیماری های قلبی و عروقی در بیماران با کلسترول HDL و فشار خون بالا می شود. بیشترین تأثیر فنوفیبات در کاهش خطر ابتلا به CVD در بیماران مبتلا به دیس لیپیدمی شدید (TG> 2.3 mmol / L و HDL-C پایین) مشاهده شد که کاهش 27٪ در خطر نسبی از تعداد کل CVDs را نشان داد. برخی از شواهد نشان می دهد که مزایای مطلق فنوفیبات در حضور ویژگی های متابولیکی این سندرم افزایش می یابد. بیشترین خطر و بزرگترین فواید فنوفیبرا در بین بیماران مبتلا به هایپرتری گلیسیریدمی شدید مشاهده می شود ، اما این یافته ها مبتنی بر هدف مطالعه نیست. نشانگرهای خطرناک کلاسیک بیماریهای ماکرو و عروقی با قطع عضو اندام تحتانی در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 همراه است. درمان فنوفيبرات با خطر كمتر قطع عضو ، به ويژه قطع عضو بدون بيماري شناخته شده عروق بزرگ ، احتمالاً از طريق مكانيسم هاي غير ليپيد همراه است. این یافته ها ممکن است منجر به تغییر در درمان استاندارد و جلوگیری از قطع عضو اندام تحتانی دیابت شود. در سال 2010 ، یک مطالعه ACCORD توسط سازمان کنترل خطر بیماریهای قلبی عروقی در دیابت نشان داد که استفاده ترکیبی از فنو فیبرات و استاتین در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 خطر ابتلا به بیماری های قلبی عروقی را بیشتر از مصرف استاتین تنها نمی کند. در یک آزمایش ACCORD ، 5،518 بیمار بیش از 4.7 سال مورد بررسی قرار گرفتند ، شواهدی نسبتاً قانع کننده از فقدان فواید زندگی واقعی هنگام استفاده از فیبرات در بیماران مبتلا به دیابت کلسترول بالا ارائه داد. اگرچه مطالعه لیپید ACCORD اطلاعاتی را در مورد مزایای افزودن فنوفیبات به استاتین در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 (دیابت نوع 2) فراهم نکرد ، اما در نتایج آزمایش مونوتراپی فیبرات سهم بسزایی داشت و مزایای این درمان را در زیر گروه های بیماران مبتلا به دیس لیپیدمی قابل توجهی نشان داد. به ویژه ، به نظر می رسد که مطالعه چربی ACCORD از این نتیجه گیری حمایت می کند که می توان فنو فیبات را به استاتین درمانی در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 و کلسترول لیپوپروتئین با چگالی کم مطلوب ، اما فشار خون بالا ، قابل توجه پایدار (بیش از 200 میلی گرم در DLL) و کلسترول لیپوپروتئین بهینه اضافه کرد. چگالی بالا (داروهای کاهش دهنده چربی ، فیبرات ، لیپولیز ، کاهش کلسترول ، بیماری های قلبی عروقی ، هایپر کلسترول خون ، هیپرتریگلیسیریدمی ، آلبومینوری ، دیابت قند ، دیابت ، g Purton، دیس لیپیدمی
Vasilip - دستورالعمل استفاده
می توان محتوای اجزای لیپید خون را نه تنها از طریق رژیم های غذایی و فعالیت بدنی کاهش داد. داروهای مدرن داروهای لازم را دارند که این کار را نیز شایسته انجام می دهند. وزیلیپ معروف ترین و رایج ترین دارویی است که به خوبی در مورد بیماران متخصصان تغذیه و متخصص قلب و عروق شناخته شده است. قبل از مصرف ، همیشه باید با یک متخصص مشورت کنید ، قرار ملاقات بگیرید و دستورالعمل استفاده را با دقت بخوانید.
عمل دارویی
این دارو به صورت مصنوعی به دست می آید و محصول تخمیر Aspergillus terreus است. با ورود به بدن انسان ، اجزای فعال وازیلیپ (سیمواستاتین) با هیدرولیز در مشتقات اسید هیدروکسی تجزیه می شوند ، که یک عملکرد دارویی مفید برای کاهش کلسترول خون دارند.
جذب ماده مؤثر دارو در روده رخ می دهد. میزان جذب بسیار بالا است ، در حدود 61-85. بخشی از دارو که در دستگاه گوارش قابل جذب نیست با مدفوع بیرون می آید. دستورالعمل ها نشان می دهد که بیشترین مقدار ترکیبات فعال در پلاسما خون پس از 1-1.3 ساعت پس از مصرف دارو مشاهده می شود. سیمواستاتین بیشترین فعالیت را در کبد دارد.
همچنین ، این دارو به عنوان یک متابولیت فعال عمل می کند ، که نه تنها روند بسیاری از فرآیندهای رخ داده در بدن انسان با کلسترول بالا را بسیار آهسته تسریع می کند ، بلکه ردوکتاز HMG-CoA را نیز مهار می کند. این آنزیم ، به نوبه خود ، یک کاتالیزور برای تبدیل اولیه موالونات از HMG-CoA است. با تقریباً این کلمات می توان اولین مرحله سنتز کلسترول را توصیف کرد. وزیلیپ در تجمع کلسترول تداخل دارد و از این طریق سطح آن به طور طبیعی و در مراحل اولیه کاهش می یابد.
علاوه بر این ، استفاده از وازیلیپ می تواند غلظت لیپوپروتئین ها با تراکم کم ، تری گلیسیریدها و کلسترول تام را کاهش دهد ، همانطور که با آزمایش خون مشخص می شود. در عین حال ، افزایش سطح لیپوپروتئین های با چگالی بالا وجود دارد ، که با رسوب سپرده های لیپیدی در دیواره رگ های خونی مبارزه می کند. بنابراين ، وازيليپ باعث کاهش تصلب خوني خون مي شود ، يعني باعث بهبود نسبت اجزاي ليپيدي "بد" و "خوب" مي شود.
لازم به ذکر است و چنین تأثیرات مثبت "جانبی" وازیلیپ ، مانند کاهش سرعت تکثیر و مهاجرت سلولها در صورتی که روند آترواسکلروتیک در بدن انسان از قبل آغاز شده باشد. همه آنها در دستورالعمل ها ذکر شده اند. معمولاً تکثیر در انتهای روند التهابی مشاهده می شود و این افزایش تعداد سلول است که از بسیاری جهات به آغاز شکل گیری پلاک ها در عروق تبدیل می شود. سیمواستاتین این فرایندها را کاملاً از بین می برد و بدین ترتیب وضعیت عروق را به شکل اصلی خود حفظ می کند.
سرانجام ، وازیلیپ به عادی سازی حالت عملکردی اندوتلیوسیت های عروقی کمک می کند. این مؤلفه ها موادی را تنظیم می کنند که برای تنظیم تن عروق ، انعقاد ، فعالیت انقباضی قلب و عملکرد تصفیه کلیه ها بسیار مهم هستند. در صورت افزایش سطح کلسترول خون ، تعادل اجزای تولید شده توسط اندوتلیوسیت ها مختل می شود ، که منجر به بروز مشکلات ثانویه می شود. استفاده از وازيليپ به عنوان يك عامل كاهش دهنده چربي به شما امكان مي دهد كه عملكرد طبيعي آندوتليوم را از سر بگيريد و بدين ترتيب تركیب خون را به پارامترهای متناسب با مقادیر نرمال برساند.
مقدار مصرف و تجویز
اولین دوزهای دارو تقریباً با تغییرات چشمگیر در ترکیب خون مشخص نمی شوند. طبق دستورالعمل ها ، شروع وازیلیپ می تواند دو هفته بعد اتفاق بیفتد که طبیعی است و نشان دهنده حساسیت کم بیمار نسبت به پذیرش وی نیست. حداکثر تأثیر درمانی پس از 4-6 هفته از شروع استفاده از وازیلیپ حاصل می شود. با ادامه درمان با این دارو ، اثر آن حفظ می شود. در صورت لغو ، میزان کلسترول خون به حالت اولیه برمی گردد ، یعنی به همان میزان که در بیمار قبل از درمان مشاهده شده است.
روش استفاده بستگی به نوع بیماری و شدت آن دارد. در بیماری های قلبی عروق کرونر ، یک متخصص قلب مقادیر اولیه دوز 20 میلی گرم در روز را به بیمار تجویز می کند. در صورت وجود نشانه ها ، می توان به تدریج دوز روزانه را افزایش داد. معمولاً این عمل زودتر از یک ماه از شروع مصرف دارو انجام می شود. حداکثر مقدار دارویی که در روز مصرف می شود 40 میلی گرم است.
برای بیمارانی که نارسایی کلیوی دارند یا افراد مسن ، افزایش دوز روزانه وازیلیپ معمولاً توصیه نمی شود. اگر نارسایی کلیوی تلفظ شود (که با میزان ترخیص کالا از گمرک کراتینین کمتر از 30 میلی لیتر در دقیقه) مشخص می شود ، در این صورت متخصص قلب و عروق یک دوز روزانه دارو را بیش از 10 میلی گرم در روز تجویز نمی کند. حتی افزایش اندک دوز در چنین بیمارانی باید تحت نظارت دقیق پزشک و با نظارت دقیق دائمی از شرایط انجام شود.
با وجود کلسترول خون ، مقدار روزانه دارو از 10 تا 80 میلی گرم متغیر است. این دارو باید عصرانه مصرف شود و به غذای عصر بستگی ندارد. مانند بیماری عروق کرونر قلب ، وازیلیپ با دوز شروع 10 میلی گرم شروع می شود. فقط بعد از 4 هفته می توانید به تدریج میزان دارویی که روزانه مصرف می شود را افزایش دهید. اگر فشار خون کلسترول ارثی است ، میزان مصرف آن در روز از 40 تا 80 میلی گرم است. مقدار دارو به شدت بیماری بستگی دارد.
اگر این دارو باید توسط بیمارانی که به تازگی تحت عمل پیوند قرار گرفته اند ، مصرف شود و این روش با انتصاب سیکلوسپورین همراه باشد ، در این صورت علائم استفاده از وازیلیپ بسیار دقیق خواهد بود. بنابراین ، در این حالت ، مقدار توصیه شده دارو مطابق دستورالعمل نباید از 10 میلی گرم در روز تجاوز کند.
عوارض جانبی
- از طرف سیستم عصبی مرکزی: خستگی ، نوروپاتی محیطی ، افسردگی ، اختلالات خواب ، سردرد.
- از دستگاه گوارش: افزایش فعالیت ترانس آمینازهای کبدی ، سوء هاضمه ، پانکراس ، تهوع و استفراغ ، یبوست.
- از دستگاه تناسلی: اختلال در قدرت ، اختلال در عملکرد کلیه.
- از طرف عضلات: درماتومیوزیت ، ضعف عضلانی ، راببودیلیوز با نارسایی کلیوی متعاقب آن. این عارضه جانبی به ندرت بروز می کند ، بطور عمده در بیمارانی که به طور موقت سیکلوسپورین یا داروهای دیگری را از گروه استاتین مصرف می کنند.
- از دیدگاه: مات شدن لنز.
- سایر عوارض جانبی احتمالی: حساسیت به نور ، آلوپسی.
در برخی موارد ، مصرف این دارو با علائم آلرژی مانند کهیر ، تب ، اگزما و قرمزی پوست مشخص می شود. در این موارد لازم است تا پزشک راجع به چنین واکنشی بدن نسبت به مصرف دارو آگاه سازد. آزمایش خون همچنین می تواند تغییراتی از جمله افزایش محتوای ائوزینوفیل ها و ESR را نشان دهد.
به طور کلی ، وازیلیپ توسط بیماران به خوبی تحمل می شود. عوارض جانبی و واکنشهای آلرژیک خیلی اوقات ، به شکلی ملایم اتفاق نمی افتد و به سرعت می گذرد.
مصرف بیش از حد در هنگام استفاده
معمولاً مصرف بیش از حد سیمواستاتین عواقب جدی برای سلامتی بیمار ندارد ، اما باید اقدامات لازم را در چنین مواردی بداند. اغلب آنها محدود به مصرف enterosorbents و معده می شوند. پس از این ، لازم است وضعیت بدن را با دقت کنترل کنید ، عملکرد کلیه ها و کبد و ترکیب همه اجزای خون را رعایت کنید. اگر تهدیدی از رابدیوولیز یا نارسایی کلیوی وجود داشته باشد ، برای خلاص شدن از عواقب منفی ناشی از مصرف بیش از حد ، منطقی است که تحت عمل جراحی همودیالیز قرار بگیریم.
خوانندگان ما با موفقیت از Aterol برای کاهش کلسترول استفاده کرده اند. با دیدن محبوبیت این محصول ، تصمیم گرفتیم تا آن را مورد توجه شما قرار دهیم.
مکمل های مصرف وازیلیپ
فقط بالا بردن سطح کلسترول در خون دلیلی برای تعیین وازیلیپ به بیمار نیست. انجام آزمایش خون برای آنزیم های کبدی (AlAT و ASAT) ضروری است. ممکن است سطح این ترانس آمینازها هنگام مصرف وازیلیپ افزایش یابد ، اما به این دلیل که اگر محتوای آنها از نظر عادی خارج است ، باید به طور موقت درمان لغو شود. در طول درمان با وازیلیپ ، نظارت مداوم بر روی خون و اجزای کبدی نیز لازم است. این به پزشک اجازه می دهد تا روش های درمانی را به موقع هماهنگ کند و در صورت لزوم آنها را تنظیم کند. اگر پس از شروع مصرف سیلاستاتین ، سطح ترانس آمینازهای کبدی به سه برابر افزایش یابد ، این پایه و اساس توقف دارویی است.
در رابطه با بیمارانی که مستعد سوء مصرف الکل هستند باید از پزشک مراقبت ویژه ای صورت گیرد. در هنگام تجویز سیمواستاتین ، مصرف نوشیدنی های حاوی الکل باید به طور کامل از مصرف خارج شود و پزشک باید حتما در مورد این موضوع به بیمار هشدار دهد. همان احتیاط باید در بیماران مبتلا به بیماری های کبدی انجام شود.
هیچ اطلاعاتی در مورد تأثیر دارو در رابطه با افراد زیر 18 سال وجود ندارد و بنابراین مصرف وازیلیم در این گروه سنی توصیه نمی شود.
همچنین خطر ابتلا به نزدیک بینی وجود دارد. در مطالعات آزمایشگاهی ، این با افزایش فعالیت بخش عضلانی کراتین فسفوکیناز مشخص می شود. اگر این سطح 10 برابر بیش از هنجارهای مجاز باشد ، می توانیم درباره شروع میوپاتی صحبت کنیم. علائم اضافی ممکن است شامل ضعف عضلات ، سفتی باشد. در شدیدترین موارد ، رابدومیلیوز حاد می تواند ایجاد شود. در این حالت بافت ماهیچه به موازات ایجاد نارسایی حاد کلیوی از بین می رود. افرادی که سیمواستاتین را همزمان با فیبرات ها (هموفیبروزیل ، فنوفیبات) ، آنتی بیوتیک های ماکرولید (اریترومایسین ، کلاریترومایسین) ، ریتونوویر (یک مهار کننده پروتئیناز HIV) ، داروهای ضد قارچ گروه آزول (کتوکونازول ، ایتروکونازول ، سیکلوفوریم) مصرف می کنند ، به ویژه در معرض خطر هستند. با نارسایی کلیوی موجود ، خطر ابتلا و ایجاد میوپاتی نیز وجود دارد.
مصرف سیمواستاتین منجر به تغییر واکنش نمی شود و بنابراین می تواند توصیه شود ، از جمله برای رانندگان و افرادی که وظیفه آنها مدیریت و کنترل مکانیسم های پیچیده است.
آیا آنالوگ وجود دارد؟
ساده ترین آنالوگ وازیلیپ دارویی سیمواستاتین است که ماده اصلی فعال آن است. هزینه آن تقریباً 2.5 برابر کمتر از وازیلیپ است. همچنین می توانید آنالوگ های وازیلیپ را تحت نام های دارویی زیر پیدا کنید:
- آلکالوئید سیمواستاتین ،
- شبیه سازی
- ساده
- زكور
- سینکارد ،
- simvalimit
- برخاست
- سیمواستول
- سیمور
- سیلو
- simvaheksal ،
- سیمواکول
- Actalipid
تفاوت همه آنالوگ ها اندک است. این ممکن است در دوز ، تعداد قرص در یک بسته باشد. نامهای مختلف دارویی برای تولید کنندگان مختلف نیز هزینه های متفاوتی دارند ، اما این نباید بر اثربخشی دارو تأثیر بگذارد.
بررسی در مورد دارو
من همیشه وزن بیش از حد داشتم ، اما فقط در سالهای اخیر متوجه شدم که این مشکلات قابل توجهی را به همراه دارد. این تنها یک بار پس از طی کردن چند پله از پله ها نیست. این حتی در لحظات آرام ناخوشایند است. این خستگی چشم بعد از تماشای تلویزیون برای مدتی کوتاه است. البته من به یک متخصص مراجعه کردم. من به یک متخصص قلب و عروق و بینایی مراجعه کردم. بعد از معاینه معلوم شد که من کلسترول بالایی دارم و خطرات قابل توجهی برای سکته مغزی وجود دارد. حتی نقص بینایی ، تا معلولیت ، می تواند پیشرفت کند. برای کاهش کلسترول خون من تجویز وازيليپ کردم. من اثر دوز اول دارو را حس نکردم ، اگرچه طبق دستورالعمل نوشیدم. در اصل ، پزشک در مورد این موضوع به من هشدار داد ، و بنابراین من خیلی نگران نبودم.به تدریج ، متوجه شدم که نفس کشیدن برای من راحت تر است و به طور کلی حرکت دادن. برای من ، این پیشرفت چشمگیر است. البته می فهمم که مبارزه با کلسترول اضافی تنها به داروها محدود نمی شود ، اما بسیار خوشحالم که چنین قدم مهمی را برای بهبود کیفیت زندگی خود برداشته ام.
مدتها بود که در سازمان کار می کردم و به مشتریها مشاوره می کردم. همانطور که اغلب اتفاق می افتد ، استرس به یک قسمت ثابت زندگی من تبدیل شده است. غذا عصرها به نوعی احساس وحشت و تحریک پذیری را فرو می برد ، با این حال باعث ناراحتی جسمی می شود. من فوراً به پزشک نرفتم ، فقط وقتی در تعطیلات احساس بدی کردم. وقتی آزمایش شدم معلوم شد که من کلسترول بالایی دارم. پزشک به من گفت عواقب کلسترول بالا و بسیاری از بیماریهای همزمان می تواند چقدر جدی باشد. من تصمیم گرفتم سلامتی خود را جدی بگیرم و داروهای منظم بخشی از درمان من بودند. وزیلیپ یک داروی عالی است که در واقع کلسترول خون را کاهش می دهد ، به این معنی که بخش قابل توجهی از خطر عوارض را از بین می برد. سلامتی من بعد از مصرف آن به میزان قابل توجهی بهبود یافته است ، اکنون می توانم بدون تنگی نفس خیلی بیشتر از آن عبور کنم. اکنون من سرشار از قدرت هستم و امیدوارم که بتوانم با کاهش کلسترول زندگی خود را تغییر دهم و وزیلیپ دستیار من است. به هر حال ، بعد از مدتی از ابتدای مصرف منظم وازیلیپ ، پزشک به من اجازه داد که مقداری از دوز را کم کنم ، که قطعاً نشانگر بهبودی من است.
مانند بسیاری ، او همیشه سلامتی خود را به عنوان چیزی برای اعطای رفتار ، از رژیم و شیوه زندگی خود پیروی نمی کرد. تا سن 45 سالگی وزن بیشتری پیدا کرده بودم ، اما بعد از آن به نظر من فقط یک معلولیت جسمی بود که از هر لحظه می توانم از آن خلاص شوم. فقط وقتی بچه ها با بی احتیاطی نسبت به خود و سلامتیشان به من توهین کردند ، آیا به پزشک مراجعه کردم. معلوم شد که میزان کلسترول من به میزان قابل توجهی افزایش یافته است. علاوه بر این ، خطر قابل توجهی از حمله قلبی یا سکته مغزی وجود دارد ، زیرا پلاک های کلسترول موجود پایه ای ناپایدار دارند. وزیلیپ به بخشی از درمان ترکیبی تبدیل شده است. برای رسیدن به اثر ، باید مرتباً مصرف شود ، و نه هر از گاهی. این واقعا کلسترول را کاهش می دهد. به هر حال ، اولین ترفندها برای من تقریبا نتیجه ای نداشت ، زیرا این دارو بلافاصله کار نمی کند ، اما بعد از مدتی. با این حال ، اثر آن طولانی است ، یعنی دو روز پس از قطع مصرف دارو ، سطح کلسترول هنوز هم برای مدتی طبیعی باقی خواهد ماند. هزینه دارو چندان زیاد نیست ، اما قیمت برای افرادی مثل من - افراد در سن بازنشستگی - نقش بسزایی دارد. در یک کلام ، بررسی من درباره این دارو مثبت است.