گلوکوفاژ: دستورالعمل استفاده

گلوکوفاژ به صورت قرص تولید می شود:

• 500 یا 850 میلی گرم: با روکش فیلم ، سفید ، دو قلو ، گرد ، مقطع - جرم سفید همگن (500 میلی گرم: 10 قطعه. در تاول ها ، 3 یا 5 تاول در یک بسته مقوا ، 15 عدد در تاول ها ، 2 یا 4 تاول در یک بسته بسته مقوایی ، 20 عدد .در تاول ها ، 3 یا 5 تاول در یک بسته مقوا ، 850 میلی گرم: 15 عدد .در تاول ها ، 2 یا 4 تاول در یک بسته مقوایی ، 20 عدد در تاول ها قرار می گیرند. 3 یا 5 تاول در یک بسته مقوا) ،
• 1000 میلی گرم: روکش فیلم ، سفید ، دو قلو ، بیضی ، با شکاف از دو طرف و کتیبه "1000" از یک طرف ، سطح مقطع یک توده سفید یکنواخت (10 عدد تاول ، 3 ، 5 ، 6 یا 12 تاول در یک بسته مقوا ، 15 عدد. در تاول ها ، 2 ، 3 یا 4 تاول در یک بسته مقوایی).

ترکیب 1 قرص شامل موارد زیر است:

• ماده فعال: متفورمین هیدروکلراید - 500 ، 850 یا 1000 میلی گرم ،
• اجزای کمکی (به ترتیب): پوویدون - 20/34/40 میلی گرم ، استارات منیزیم - 5/8/5/10 میلی گرم.

ترکیب پوسته فیلم:

• قرص 500 و 850 میلی گرم (به ترتیب): هایپروملوز - 4/6/8 میلی گرم ،
• قرص 1000 میلی گرم: اپادرا تمیز (ماکروگول 400 - 4.55 ، هایپروملوز - 90.9، ، ماکروگول 8000 - 4.55)) - 21 میلی گرم.

فارماکودینامیک

متفورمین تظاهرات قند خون را کاهش می دهد و در عین حال از بروز هیپوگلیسمی جلوگیری می کند. این ماده بر خلاف مشتقات سولفونیل اوره باعث افزایش تولید انسولین در بدن نمی شود و تأثیر کمبود قند خون روی افراد سالم ندارد. متفورمین حساسیت گیرنده های محیطی به انسولین را کاهش داده و باعث افزایش استفاده از گلوکز در سلول ها می شود و همچنین به دلیل مهار گلیکوژنولیز و گلوکونوژنز باعث سنتز گلوکز در کبد می شود. این ماده همچنین باعث کاهش جذب گلوکز در روده می شود.

متفورمین با استفاده از گلیکوژن سنتاز سنتز گلیکوژن را فعال کرده و ظرفیت حمل و نقل انواع حمل و نقل گلوکز غشایی را افزایش می دهد. همچنین به طور مطلوب متابولیسم چربی را کاهش می دهد ، غلظت تری گلیسیریدها ، لیپوپروتئین های با چگالی کم و کلسترول تام را کاهش می دهد.

در برابر پس زمینه درمان گلوکوفاژ ، وزن بدن بیمار یا ثابت می ماند و یا به میزان متوسط ​​کاهش می یابد.

مطالعات بالینی تأثیر دارو را در پیشگیری از دیابت در بیماران پیش دیابتی که دارای عوامل خطر اضافی برای ایجاد دیابت آشکار نوع 2 هستند تأیید می کنند در صورتی که تغییرات شیوه زندگی توصیه شده کنترل قند خون کافی را تضمین نمی کند.

فارماکوکینتیک

بعد از تجویز خوراکی ، متفورمین کاملاً کاملاً از دستگاه گوارش جذب می شود. فراهمی زیستی مطلق به 50-60 reaches می رسد. حداکثر غلظت یک ماده در پلاسما خون تقریباً 2.5 ساعت پس از تجویز رسیده و حدود 2 میکروگرم در میلی لیتر یا 15 میکرومول است. هنگام مصرف گلوکوفاژ همزمان با غذا ، جذب متفورمین کاهش می یابد و کند می شود.

متفورمین به سرعت در سراسر بافت های بدن توزیع می شود و فقط به میزان کمی به پروتئین ها متصل می شود. مؤلفه فعال گلوکوفاژ بسیار ضعیف متابولیزه می شود و در ادرار دفع می شود. ترخیص کالا از گمرک متفورمین در افراد سالم 400 میلی لیتر در دقیقه است (که 4 برابر بیشتر از میزان ترخیص کالا از گمرک کراتینین). این واقعیت وجود ترشح فعال لوله ای را اثبات می کند. نیمه عمر تقریباً 6.5 ساعت است. در بیمارانی که نارسایی کلیوی دارند ، افزایش می یابد و خطر تجمع دارو افزایش می یابد.

نشانه های استفاده

طبق دستورالعمل ها ، گلوکوفاژ برای درمان دیابت نوع 2 به ویژه در بیماران چاق با بی اثر بودن فعالیت بدنی و رژیم درمانی توصیه می شود:

• بزرگسالان: به عنوان مونوتراپی یا همزمان با سایر داروهای هیپوگلیسمی خوراکی یا انسولین ،
• کودکان از 10 سال: به عنوان تک درمانی یا همزمان با انسولین.

موارد منع مصرف

• نارسایی کلیوی یا اختلال در عملکرد کلیه (ترخیص کالا از گمرک کراتینین (CC) کمتر از 60 میلی لیتر در دقیقه) ،
• دیابتی: كتواسیدوز ، پركوما ، كما ،
• تظاهرات بالینی بیماریهای مزمن یا حاد که می توانند منجر به هیپوکسی بافت شوند از جمله نارسایی قلبی ، نارسایی تنفسی ، انفارکتوس حاد میوکارد ،
• شرایط حاد که در آنها خطر ابتلا به اختلال عملکرد کلیوی وجود دارد: بیماری های عفونی شدید ، کم آبی (همراه با استفراغ ، اسهال) ، شوک ،
• اختلال در عملکرد کبد ، نارسایی کبد ،
• جراحات و جراحی های گسترده (در مواردی که انسولین درمانی نشان داده شده است) ،
• اسیدوز لاکتیک (از جمله تاریخچه) ،
• مسمومیت حاد اتانول ، الکلیسم مزمن ،
• رعایت رژیم غذایی کم فشار (کمتر از 1000 کیلو کالری در روز) ،
• دوره ای کمتر از 48 ساعت قبل و 48 ساعت پس از مطالعات رادیولوژی یا رادیوایزوتوپ با تجویز داخل وریدی از مواد حاجب حاوی ید ،
• بارداری
• حساسیت به دارو.

در بیماران بالای 60 سال ، زنان شیرده و همچنین بیمارانی که کارهای بدنی سنگینی انجام می دهند (به دلیل خطر بالای اسیدوز لاکتی) باید گلوکوفاژ با احتیاط مصرف شود.

دستورالعمل استفاده گلوکوفاژ: روش و دوز

گلوکوفاژ باید به صورت خوراکی مصرف شود.

برای بزرگسالان ، این دارو می تواند به عنوان مونوتراپی یا همزمان با سایر داروهای هیپوگلیسمی خوراکی استفاده شود.

در ابتدای درمان معمولاً گلوکوفاژ 500 یا 850 میلی گرم تجویز می شود. این دارو 2-3 بار در روز با وعده های غذایی یا بلافاصله بعد از غذا مصرف می شود. بسته به غلظت گلوکز در خون ، افزایش تدریجی بیشتر دوز ممکن است.

دوز روزانه نگهداری گلوکوفاژ معمولاً 1500 تا 2،000 میلی گرم (حداکثر 3000 میلی گرم) است. مصرف دارو 2-3 بار در روز شدت عوارض جانبی دستگاه گوارش را کاهش می دهد. همچنین ، افزایش تدریجی دوز می تواند به بهبود تحمل دستگاه گوارش دارو کمک کند.

بیمارانی که متفورمین در دوزهای 2000-3000 میلی گرم در روز دریافت می کنند می توانند با دوز 1000 میلی گرم به گلوکوفاژ منتقل شوند (حداکثر - 3000 میلی گرم در روز ، به 3 دوز تقسیم می شوند). هنگام برنامه ریزی انتقال از مصرف داروی هیپوگلیسمی دیگر ، باید مصرف آن را متوقف کنید و استفاده از گلوکوفاژ را در دوز بالا شروع کنید.

برای دستیابی به کنترل بهتر گلوکز خون ، از متفورمین و انسولین به طور همزمان می توان استفاده کرد. مقدار دوز اولیه گلوکوفاژ معمولاً 500 یا 850 میلی گرم است ، فرکانس تجویز 2-3 بار در روز است. دوز انسولین باید بر اساس غلظت گلوکز در خون انتخاب شود.

برای کودکان از 10 سال ، گلوکوفاژ می تواند به عنوان مونوتراپی یا همزمان با انسولین مصرف شود. مقدار دوز اولیه معمولاً 500 یا 850 میلی گرم است ، میزان مصرف آن - 1 بار در روز. براساس غلظت گلوکز خون بعد از 10-15 روز ، می توان مقدار آن را تنظیم کرد. حداکثر دوز روزانه 2000 میلی گرم است که به 2-3 دوز تقسیم می شود.

بیماران سالخورده باید تحت نظارت منظم از شاخص های عملکرد کلیه ، دوز متفورمین را انتخاب کنند (کراتینین سرم باید حداقل 2-4 بار در سال تعیین شود).

گلوکوفاژ روزانه و بدون استراحت مصرف می شود. پس از خاتمه درمان ، بیمار باید این موضوع را به پزشک اطلاع دهد.

عوارض جانبی

• دستگاه گوارش: اغلب - استفراغ ، حالت تهوع ، اسهال ، عدم اشتها ، درد شکم. بیشتر اوقات ، چنین علائمی در دوره اولیه درمانی ایجاد می شود و به طور معمول ، خودبخود عبور می کند. برای بهبود تحمل دستگاه گوارش ، توصیه می شود در طول یا بعد از وعده های غذایی 2-3 بار در روز گلوکوفاژ مصرف کنید. دوز باید به تدریج افزایش یابد ،
• سیستم عصبی: اغلب - اختلال در طعم ،
• متابولیسم: به ندرت - اسیدوز لاکتیک ، با درمان طولانی مدت ، جذب ویتامین B12 ممکن است کاهش یابد ، که باید به خصوص در بیماران کم خونی مگالوبلاستیک مورد توجه قرار گیرد ،
• کبد و مجاری صفراوی: بسیار بندرت - هپاتیت ، اختلال در عملکرد کبد. به عنوان یک قاعده ، عوارض جانبی پس از برداشتن متفورمین کاملاً از بین می روند ،
• پوست و بافت زیر جلدی: بسیار بندرت - خارش ، اریتم ، بثورات.

عوارض جانبی در کودکان از نظر شدت و ماهیت مشابه با بیماران بزرگسال است.

مصرف بیش از حد

هنگام مصرف گلوكوفاژ در دوز 85 گرم (این میزان حداكثر دوز روزانه 42.5 برابر است) ، بیشتر بیماران هیچگونه تظاهرات هیپوگلیسمی نشان نداد ، با این حال ، بیماران دچار اسیدوز لاكتیك شدند.

مصرف بیش از حد قابل توجه یا وجود عوامل خطر مرتبط با آن می تواند باعث ایجاد اسیدوز لاکتیک شود. در صورت بروز علائم این بیماری ، درمان گلوکوفاژ بلافاصله متوقف می شود ، بیمار فوراً در بیمارستان قرار می گیرد و غلظت لاکتات در بدن برای روشن شدن تشخیص مشخص می شود. موثرترین روش برای از بین بردن متفورمین و لاکتات همودیالیز است. علائم درمانی نیز نشان داده شده است.

دستورالعمل های ویژه

به دلیل تجمع متفورمین ، یک عارضه نادر اما جدی وجود دارد - اسیدوز لاکتیک (در صورت عدم درمان اورژانس احتمال مرگ و میر زیاد است). در بیشتر موارد ، این بیماری در بیماران دیابتی با نارسایی شدید کلیوی ایجاد می شود. عوامل خطر مرتبط با دیگر نیز باید در نظر گرفته شود: کتوز ، دیابت جبران نشده جبران خسارت ، الکلیسم ، نارسایی کبد ، روزه طولانی و هر شرایطی که با هیپوکسی شدید همراه باشد.

بروز اسیدوز لاکتیک می تواند با علائم غیر اختصاصی مانند گرفتگی عضلات همراه باشد ، همراه با علائم سوء هاضمه ، درد شکم و آستن شدید. این بیماری با تنگی نفس اسید و هیپوترمی و به دنبال آن کما مشخص می شود.

استفاده از گلوکوفاژ باید 48 ساعت قبل از عمل جراحی برنامه ریزی شده قطع شود. درمان می تواند از قبل از 48 ساعت بعد از عمل از سر گرفته شود ، مشروط بر اینکه عملکرد کلیه در طول معاینه طبیعی تشخیص داده شود.

قبل از مصرف گلوکوفاژ و به طور منظم در آینده ، ترخیص کالا از گمرک کراتینین باید مشخص شود: در بیمارانی که عملکرد کلیوی طبیعی دارند - حداقل یک بار در سال ، در بیماران مسن و همچنین با ترخیص کالا از گمرک کراتینین در حد پایین تر از حد طبیعی - 2-4 بار در سال .

در صورت وجود اختلال در عملکرد کلیه در بیماران مسن ، و همچنین با مصرف همزمان گلوکوفاژ با داروهای ضد فشار خون ، دیورتیک ها یا داروهای ضد التهاب غیر استروئیدی ، احتیاط ویژه ای لازم است.

هنگام استفاده از گلوکوفاژ در کودکان ، باید تشخیص دیابت نوع 2 قبل از درمان تأیید شود. متفورمین تحت تأثیر بلوغ و رشد قرار نمی گیرد. اما به دلیل کمبود داده های طولانی مدت ، توصیه می شود تا تأثیرات بعدی گلوکوفاژ بر روی این پارامترها در کودکان ، به ویژه در دوران بلوغ ، با دقت کنترل شود. دقیق ترین نظارت برای کودکان 10 تا 12 ساله مورد نیاز است.

به بیماران توصیه می شود که در طول روز رژیم غذایی را با مصرف حتی کربوهیدرات ها دنبال کنند. با اضافه وزن ، باید همچنان به رژیم غذایی هیپوکالری (البته نه کمتر از 1000 کیلو کالری در روز) ادامه دهید.

برای کنترل دیابت توصیه می شود آزمایشات آزمایشگاهی منظم به طور منظم انجام شود.

با تک درمانی ، متفورمین باعث هیپوگلیسمی نمی شود ، با این حال ، هنگامی که به طور همزمان با انسولین یا سایر داروهای قند خون (از جمله سولفونیل اوره ها ، رپاگلینید) استفاده می شود ، هنگام رانندگی وسایل نقلیه و مکانیسم های پیچیده باید احتیاط کرد.

بارداری و شیردهی

دیابت بدون جبران در دوران بارداری خطر ناهنجاری های مادرزادی جنین و مرگ و میر پری ناتال را افزایش می دهد. شواهد محدود از مطالعات بالینی تأیید می کند که مصرف متفورمین در بیماران باردار باعث افزایش بروز ناهنجاری های تشخیصی در نوزادان نمی شود.

در هنگام برنامه ریزی برای بارداری ، و همچنین هنگام بارداری در حین درمان با گلوکوفاژ در صورت ابتلا به دیابت و دیابت نوع 2 ، مصرف دارو باید لغو شود. به بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 ، انسولین درمانی تجویز می شود. سطح گلوکز پلاسما باید در سطح نزدیک به حد نرمال حفظ شود تا خطر ناهنجاری های مادرزادی در جنین به حداقل برسد.

متفورمین در شیر مادر تعیین می شود. عوارض جانبی در نوزادان هنگام تغذیه با شیر مادر هنگام مصرف گلوکوفاژ مشاهده نشد. اما از آنجایی که اطلاعات در مورد استفاده از دارو در این دسته از بیماران در حال حاضر ناکافی است ، استفاده از متفورمین در دوران شیردهی توصیه نمی شود. تصمیم به توقف یا ادامه شیردهی پس از همبستگی مزایای تغذیه با شیر مادر و خطر احتمالی بروز عوارض جانبی در نوزاد گرفته می شود.

تعامل با مواد مخدر

گلوکوفاژ را نمی توان همزمان با مواد رادیوپک حاوی ید استفاده کرد.

توصیه نمی شود این دارو به همراه اتانول مصرف شود (خطر اسیدوز لاکتیک با مسمومیت حاد الکل در صورت نارسایی کبدی ، به دنبال رژیم غذایی کم کالری و سوء تغذیه افزایش می یابد).

باید از گلوکوفاژ با دانزول ، کلروپرومازین ، گلوکوکورتیکواستروئیدها برای استفاده موضعی و سیستمیک ، ادرارآورهای "حلقه" ، آگونیست های بتا 2-آدرنرژیک به عنوان تزریق استفاده کرد. با مصرف همزمان با داروهای فوق به خصوص در ابتدای درمان ممکن است نظارت مکرر بر قند خون لازم باشد. در صورت لزوم ، مقدار متفورمین در طول درمان باید تنظیم شود.

مهارکننده های آنزیم تبدیل کننده آنژیوتانسین و سایر داروهای ضد فشار خون می توانند قند خون را کاهش دهند. در صورت لزوم ، تنظیم دوز متفورمین ضروری است.

با مصرف همزمان گلوکوفاژ با آکاربوز ، مشتقات سولفونیل اوره ، سالیسیلات و انسولین ممکن است هیپوگلیسمی ایجاد شود.

داروهای کاتیونی (دیگوکسین ، آمیلوراید ، پروکائین آمید ، مورفین ، کینیدین ، ​​تریامترن ، کوئینین ، رانیتیدین ، ​​ونکومایسین و تری متئوپریم) برای سیستم های حمل و نقل لوله ای با متفورمین رقابت می کنند ، که می تواند منجر به افزایش میانگین حداکثر آن (Cmax) شود.

آنالوگهای گلوکوفاژ عبارتند از: Bagomet ، Glucophage Long ، Glycon، Glyminfor، Gliformin، Metformin، Langerin، Metadiene، Metospanin، Siofor 1000، Formmetin.

بررسی های گلوکوفاژ

بررسی های بیشمار در مورد Glucofage عمدتا مربوط به استفاده از آن برای کاهش وزن است. برخی از بیماران گزارش می دهند که چنین روشی برای کاهش وزن توسط پزشک توصیه شده است ، زیرا نه رژیم و نه ورزش کمکی نکرده است. همچنین ، این دارو نه تنها برای مقابله با کیلوگرم اضافی ، بلکه برای بازگرداندن عملکرد تولید مثل در زنان نیز مورد استفاده قرار می گیرد. با این حال ، مصرف متفورمین برای این اهداف همیشه مؤثر نیست: چنین آزمایشاتی می تواند باعث ایجاد آسیب های جدی شود. نتایج خاص چنین مطالعاتی ناشناخته است. با دیابت ، گلوکوفاژ مؤثر است و اغلب به کاهش وزن کمک می کند.

قیمت گلوکوفاژ در داروخانه ها

در داروخانه ها ، قیمت گلوکوفاژ 500 میلی گرم در حدود 105-127 روبل (30 قرص در بسته گنجانده شده است) یا 144-186 روبل (60 قرص در بسته موجود است). شما می توانید یک داروی با دوز 850 میلی گرم را برای حدود 127-187 روبل خریداری کنید (30 قرص در بسته موجود است) یا 190-244 روبل (60 قرص در بسته موجود است). هزینه گلوکوفاژ با دوز 1000 میلی گرم تقریباً 172-205 روبل است (30 قرص در بسته گنجانده شده است) یا 273-340 روبل (60 قرص در بسته گنجانده شده است).

عمل دارویی

گلوکوفاژ® باعث کاهش قند خون می شود ، بدون اینکه منجر به ایجاد هیپوگلیسمی شود.بر خلاف مشتقات سولفونیل اوره ، ترشح انسولین را تحریک نمی کند و نمی کند

اثر هیپوگلیسمی در افراد سالم. حساسیت گیرنده های محیطی به انسولین و استفاده از گلوکز توسط سلول ها را افزایش می دهد. با مهار گلوکونوژنز و گلیکوژنولیز تولید گلوکز کبد را کاهش می دهد. جذب روده گلوکز را به تأخیر می اندازد.

متفورمین با استفاده از گلیکوژن سنتاز سنتز گلیکوژن را تحریک می کند. ظرفیت حمل و نقل انواع حمل و نقل گلوکز غشایی را افزایش می دهد.

بعلاوه ، تأثیر مفیدی بر متابولیسم لیپیدها دارد: باعث کاهش محتوای کلسترول تام ، لیپوپروتئینهای با چگالی کم و تری گلیسیرید می شود.

در حالی که متفورمین مصرف می کنید ، وزن بدن بیمار پایدار می ماند یا به میزان متوسط ​​کاهش می یابد.

تصاویر سه بعدی

توضیحات فرم دوز

قرص 500 و 850 میلی گرم: توده همگن - سفید ، گرد ، دو قلو ، روکش فیلم ، در مقطع - جرم سفید همگن.

قرص 1000 میلی گرم: سفید ، بیضی ، دوقلو ، پوشانده شده از یک غلاف فیلم ، با شکاف از دو طرف و حکاکی "1000" از یک طرف ، در یک مقطع - یک توده سفید همگن.

نشانه های دارویی Glucofage

دیابت نوع 2 به ویژه در بیماران چاق با ناکارآمدی رژیم درمانی و فعالیت بدنی:

- در بزرگسالان ، به عنوان مونوتراپی یا همراه با سایر داروهای هیپوگلیسمی خوراکی یا انسولین ،

- در كودكانی از 10 سال به عنوان مونوتراپی یا همراه با انسولین ،

پیشگیری از دیابت نوع 2 در بیماران مبتلا به پیش دیابت با عوامل خطر اضافی برای ابتلا به دیابت نوع 2 ، که در آن تغییر در شیوه زندگی اجازه نمی دهد کنترل قند خون کافی باشد.

بارداری و شیردهی

دیابت شیرین نشده در دوران بارداری با افزایش خطر نقص هنگام تولد و مرگ و میر پری ناتال همراه است. مقدار محدودی از داده ها حاکی است که مصرف متفورمین در زنان باردار خطر ابتلا به نقایص هنگام تولد در کودکان را افزایش نمی دهد.

در هنگام برنامه ریزی برای بارداری ، و همچنین در صورت بارداری در زمینه مصرف متفورمین با پیش دیابت و دیابت نوع 2 ، دارو باید قطع شود و در صورت دیابت نوع 2 ، انسولین درمانی تجویز می شود. برای کاهش خطر ناهنجاریهای جنین ، لازم است که میزان گلوکز موجود در پلاسمای خون در حد نزدیک به حد نرمال حفظ شود.

متفورمین به شیر مادر منتقل می شود. عوارض جانبی در نوزادان هنگام شیردهی هنگام مصرف متفورمین مشاهده نشد. اما به دلیل محدود بودن داده ها ، استفاده از دارو در دوران شیردهی توصیه نمی شود. تصمیم در مورد قطع شیردهی باید با در نظر گرفتن فواید شیردهی و خطر احتمالی عوارض جانبی در کودک گرفته شود.

تعامل

مواد رادیوپک حاوی ید: با توجه به سابقه نارسایی عملکردی کلیه در بیماران مبتلا به دیابت ، معاینه اشعه ایکس با استفاده از داروهای رادیوپلاسک حاوی ید ممکن است باعث ایجاد اسیدوز لاکتیک شود. درمان با گلوکوفاژ 48 باید 48 ساعت قبل یا در طول معاینه با اشعه ایکس با استفاده از داروهای حاوی ید حاوی ید رادیواپس قطع شود و نباید طی 48 ساعت پس از آن از سر گرفته شود ، مشروط بر اینکه عملکرد کلیه در طول معاینه طبیعی تشخیص داده شود.

الکل: با مسمومیت حاد الکلی ، خطر ابتلا به اسیدوز لاکتیک ، به ویژه در صورت سوء تغذیه ، پیروی از رژیم کم کالری و همچنین نارسایی کبد افزایش می یابد. در هنگام مصرف دارو ، از مصرف الکل و داروهای حاوی اتانول خودداری شود.

ترکیباتی که احتیاط لازم را دارند

دانازول: به منظور اجتناب از اثر قند خون دوم ، مصرف همزمان دانازول توصیه نمی شود. اگر درمان با دانازول ضروری باشد و پس از متوقف کردن دومی ، تنظیم دوز دارو گلوکوفاژ under تحت کنترل غلظت گلوکز در خون لازم است.

کلرپرومازین: با دوزهای زیاد (100 میلی گرم در روز) غلظت گلوکز در خون افزایش می یابد و باعث کاهش رها شدن انسولین می شود. در درمان داروهای ضد روانپزشکی و پس از متوقف کردن دومی ، تنظیم میزان دوز تحت کنترل غلظت گلوکز خون لازم است.

عملکرد سیستماتیک و محلی GKS تحمل گلوکز را کاهش داده ، غلظت گلوکز را در خون افزایش می دهد و گاهی باعث کتوز می شود. در درمان کورتیکواستروئیدها و پس از متوقف کردن مصرف دوم ، تنظیم دوز دارو Glucofage ® تحت کنترل غلظت گلوکز خون مورد نیاز است.

دیورتیک ها: استفاده همزمان از ادرارآورهای حلقه ای به دلیل نارسایی عملکردی کلیوی ممکن است منجر به ایجاد اسیدوز لاکتیک شود. در صورتی که کلراتینین کلسیم زیر 60 میلی لیتر در دقیقه باشد نباید گلوکوفاژ تجویز شود.

تزریقی β₂-adrenomimetics: غلظت گلوکز را در خون به دلیل تحریک β افزایش می دهد₂گیرنده گیرنده در این حالت ، لازم است غلظت گلوکز در خون کنترل شود. در صورت لزوم ، انسولین توصیه می شود.

با استفاده همزمان از داروهای فوق ، نظارت مکرر بر قند خون ممکن است مورد نیاز باشد ، به خصوص در ابتدای درمان. در صورت لزوم ، مقدار متفورمین می تواند در طول درمان و پس از خاتمه آن تنظیم شود.

داروهای ضد فشار خون به استثنای مهار کننده های ACE ، ممکن است قند خون را کاهش دهد. در صورت لزوم ، مقدار متفورمین تنظیم می شود.

با مصرف همزمان دارو Glucofage ® با مشتقات سولفونیل اوره ، انسولین ، آکاربوز ، سالیسیلات ، ایجاد هیپوگلیسمی امکان پذیر است.

نیفدیپین جذب و C را افزایش می دهد_حداکثر متفورمین

داروهای کاتیونی (آمیلوراید ، دیگوکسین ، مورفین ، پروکائین آمید ، کینیدین ، ​​کوئینین ، رانیتیدین ، ​​تریامترن ، تری متئوپریم و ونکومایسین) که در لوله های کلیوی ترشح می شود با سیستم های حمل و نقل لوله ای با متفورمین رقابت می کنند و ممکن است منجر به افزایش C شود_حداکثر .

مقدار مصرف و تجویز

مونوتراپی و درمان ترکیبی در ترکیب با سایر داروهای قند خون برای دیابت نوع 2. مقدار شروع معمول 500 یا 850 میلی گرم 2-3 بار در روز پس از یا در طول وعده های غذایی است.

هر 10-15 روز یک بار ، بر اساس نتایج اندازه گیری غلظت گلوکز در پلاسمای خون ، تنظیم دوز توصیه می شود. افزایش آهسته دوز به کاهش عوارض جانبی دستگاه گوارش کمک می کند.

دوز نگهداری دارو معمولاً 1500-2000 میلی گرم در روز است. برای کاهش عوارض جانبی دستگاه گوارش ، دوز روزانه باید به 2-3 دوز تقسیم شود. حداکثر دوز 3000 میلی گرم در روز است که به 3 دوز تقسیم می شود.

بیمارانی که متفورمین در دوزهای 2000-3000 میلی گرم در روز مصرف می کنند می توانند به داروی 1000 میلی گرم uc گلوکوفاژ منتقل شوند. حداکثر دوز توصیه شده 3000 میلی گرم در روز است که به 3 دوز تقسیم می شود.

در مورد برنامه ریزی انتقال از مصرف داروی هیپوگلیسمی دیگر: شما باید مصرف داروی دیگری را متوقف کرده و در دوز ذکر شده در بالا ، مصرف گلوکوفاژ را شروع کنید.

ترکیب با انسولین. برای دستیابی بهتر به کنترل قند خون ، از متفورمین و انسولین در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 می توان به عنوان یک روش ترکیبی استفاده کرد. دوز اولیه معمول گلوکوفاژ ® 500 یا 850 میلی گرم 2-3 بار در روز است ، در حالی که دوز انسولین بر اساس غلظت گلوکز در خون انتخاب می شود.

مونوتراپی برای پیش دیابت. دوز معمول 1000-1700 میلی گرم در روز پس از یا در طول وعده های غذایی است که به 2 دوز تقسیم می شود.

برای ارزیابی نیاز به مصرف بیشتر دارو ، توصیه می شود به طور مرتب کنترل گلیسمی را انجام دهید.

نارسایی کلیه متفورمین را می توان در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی متوسط ​​(کلراتینین کلریدین 45-59 میلی لیتر در دقیقه) در صورت عدم شرایطی که می تواند خطر اسیدوز لاکتیک را افزایش دهد ، استفاده کرد.

بیماران مبتلا به کلراتینین کلراید 45-59 میلی لیتر در دقیقه. دوز اولیه 500 یا 850 میلی گرم یک بار در روز است. حداکثر دوز 1000 میلی گرم در روز است که به 2 دوز تقسیم می شود.

عملکرد کلیه باید با دقت کنترل شود (هر 3-6 ماه).

اگر کلراتینین کلر زیر 45 میلی لیتر در دقیقه باشد ، باید بلافاصله دارو قطع شود.

پیری با توجه به کاهش احتمالی عملکرد کلیه ، دوز متفورمین باید تحت نظارت منظم از شاخص های عملکرد کلیه انتخاب شود (غلظت کراتینین در سرم را حداقل 2-4 بار در سال تعیین کنید).

کودکان و نوجوانان

در كودكانی از 10 سال ، گلوكوفاژ ® می تواند هم در مونوتراپی و هم همراه با انسولین مورد استفاده قرار گیرد. مقدار شروع معمول 500 یا 850 میلی گرم 1 بار در روز پس از یا در طول وعده های غذایی است. پس از گذشت 10-15 روز ، میزان مصرف باید براساس غلظت گلوکز خون تنظیم شود. حداکثر دوز روزانه 2000 میلی گرم است که به 2-3 دوز تقسیم می شود.

گلوکوفاژ ® باید روزانه و بدون وقفه مصرف شود. در صورت قطع درمان ، بیمار باید به پزشک اطلاع دهد.

تولید کننده

کلیه مراحل تولید از جمله صدور کنترل کیفیت. Merck Sante SAAS ، فرانسه.

آدرس سایت تولید: Centre de Producion Semois، 2، rue du Pressoir Ver، 45400، Semois، France.

یا در مورد بسته بندی مواد مخدر LLC Nanolek:

تولید فرم و بسته بندی دوز نهایی (بسته بندی اولیه) Merck Santé SAAS ، فرانسه. Centre de producion Semois، 2 rue du Pressoire Ver، 45400 Semois، France.

ثانویه (بسته بندی مصرف کننده) و صدور کنترل کیفیت: Nanolek LLC ، روسیه.

612079 ، منطقه Kirov ، منطقه Orichevsky ، شهر Levintsy ، مجتمع زیست پزشکی "NANOLEK"

کلیه مراحل تولید از جمله صدور کنترل کیفیت. Merck S.L. ، اسپانیا.

آدرس سایت تولید: Polygon Merck، 08100 Mollet Del Valles، Barcelona، Spain.

دارنده گواهی ثبت نام: Merck Santé SAAS ، فرانسه.

ادعای مصرف کننده و اطلاعات مربوط به حوادث جانبی باید به آدرس LLC Merk ارسال شود: 115054 ، مسکو ، ul. ناخالص ، 35

تلفن.: (495) 937-33-04 ، (495) 937-33-05.

ماندگاری دارو Glucofage

500 میلی گرم قرص با روکش فیلم - 5 سال.

500 میلی گرم قرص با روکش فیلم - 5 سال.

قرص های پوشیده شده با پوشش فیلم 850 میلی گرم - 5 سال.

قرص های پوشیده شده با پوشش فیلم 850 میلی گرم - 5 سال.

قرص های پوششی از فیلم 1000 میلی گرم - 3 سال.

قرص های پوششی از فیلم 1000 میلی گرم - 3 سال.

بعد از تاریخ انقضا که روی بسته بسته شده استفاده نکنید.

ترکیب گلوکوفاژ

ماده فعال: متفورمین هیدروکلراید ، 1 قرص روکش 500 میلی گرم حاوی 500 میلی گرم متفورمین هیدروکلراید ، که مربوط به 390 میلی گرم متفورمین است ، 1 قرص روکش 850 میلی گرم حاوی 850 میلی گرم متفورمین هیدروکلراید ، که مربوط به 662.90 میلی گرم متفورمین ، 1 قرص روکش دار 1000 میلی گرم پوسته حاوی 1000 میلی گرم متفورمین هیدروکلراید است که با 780 میلی گرم متفورمین مطابقت دارد.

مواد مصرف کننده: K 30 ، استارتات منیزیم ، روکش فیلم برای قرص 500 میلی گرم ، 850 میلی گرم هیپروموز ، پوشش فیلم برای قرص های 1000 میلی گرم opadra KLIA (هیپروملووز ، ماکروگول 400 ، ماکروگول 8000).

فرم انتشار گلوکوفاژ

قرص های پوشیده از فیلم.

خصوصیات فیزیکی و شیمیایی اساسی: قرص 500 میلی گرم پوشیده شده ، 850 میلی گرم قرص گرد با سطح بیسنواکس ، قرص های پوشیده شده از فیلم سفید ، قرص های پوشیده شده از فیلم ، قرص های بیضی شکل 1000 میلی گرم با پلاستیک های باریک و رنگی با روکش فیلم ، با شکاف از هر دو طرف و حکاکی "1000" از یک طرف.

گروه داروسازی

عوامل هیپوگلیسمی خوراکی ، به استثنای انسولین. بیگوانیدها کد ATX A10V A02.

داروسازی گلوکوفاژ

متفورمین یک biguanide با خاصیت ضد فشار خون است. گلوکوفاژ ، مکانیسم عملکرد آن برای بهبود استفاده از گلوکز است ، سطح گلوکز پلاسما را هم در معده خالی و هم بعد از غذا کاهش می دهد. ترشح انسولین را تحریک نمی کند و باعث ایجاد اثر کمبود قند خون ناشی از این مکانیسم نمی شود.

متفورمین به سه روش کار می کند:

1. منجر به کاهش تولید گلوکز در کبد به دلیل مهار گلوکونوژنز و گلیکوژنولیز ،
2. حساسیت به انسولین در عضلات را بهبود می بخشد ، که منجر به بهبود جذب محیطی و استفاده از گلوکز می شود ،
3. تأخیر در جذب گلوکز در روده ها دارد.

متفورمین با اقدام به سنتز گلیکوژن سنتز گلیکوژن داخل سلولی را تحریک می کند. ظرفیت حمل و نقل انواع شناخته شده حمل و نقل گلوکز غشایی (GLUT) را افزایش می دهد.

صرف نظر از تأثیر آن بر میزان قند خون ، متفورمین تأثیر مثبتی در متابولیسم لیپیدها دارد. این اثر با دوزهای درمانی در آزمایشات بالینی کنترل شده میان مدت یا طولانی مدت به اثبات رسیده است: متفورمین کلسترول کل ، لیپوپروتئینهای با چگالی کم و تری گلیسیرید را کاهش می دهد.

در طول کارآزمایی های بالینی با استفاده از متفورمین ، وزن بدن بیمار پایدار مانده یا نسبتاً کاهش یافته است.

مکش پس از مصرف متفورمین ، زمان رسیدن به حداکثر غلظت (Tmax) حدود 2.5 ساعت است. فراهمی زیستی قابل استفاده از قرص 500 میلی گرم یا 800 میلی گرم در داوطلبان سالم تقریباً 50-60 است. پس از مصرف ، کسری که جذب نمی شود در مدفوع دفع می شود و به میزان 20 تا 30 درصد است.

پس از تجویز خوراکی ، جذب متفورمین اشباع و ناقص است.

فارماکوکینتیک جذب متفورمین غیر فرضیه فرض می شود. هنگامی که در دوزهای توصیه شده از متفورمین استفاده می شود ، غلظت پلاسما پایدار در 24-48 ساعت حاصل می شود و کمتر از 1 میکروگرم در میلی لیتر است. در آزمایشات بالینی کنترل شده ، حداکثر میزان متفورمین پلاسما (Cmax) حتی با حداکثر دوز از 5 میکروگرم بر میلی لیتر تجاوز نمی کند.

با یک وعده غذایی همزمان ، جذب متفورمین کاهش می یابد و کمی آهسته می شود.

پس از مصرف دوز 850 میلی گرم ، کاهش در حداکثر غلظت پلاسما 40٪ ، کاهش AUC به میزان 25٪ و افزایش 35 دقیقه در زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسما مشاهده شد. اهمیت بالینی این تغییرات ناشناخته است.

توزیع اتصال پروتئین پلاسما ناچیز است. متفورمین در گلبولهای قرمز خون نفوذ می کند. حداکثر غلظت خون کمتر از حداکثر غلظت خون در خون است و پس از مدت زمان مشابه به دست می آید. گلبول های قرمز به احتمال زیاد نمایانگر یک اتاق توزیع دوم است. متوسط ​​حجم توزیع (Vd) بین 63-276 لیتر است.

متابولیسم. متفورمین بدون تغییر در ادرار دفع می شود. هیچ متابولیت در انسان یافت نشده است.

پرورش ترخیص کالا از گمرک کلیه متفورمین> 400 میلی لیتر در دقیقه است. این نشان می دهد که متفورمین با فیلتراسیون گلومرولی و ترشح توبول دفع می شود. پس از تجویز ، نیمه عمر حذف تقریباً 6.5 ساعت است. در صورت اختلال در عملکرد کلیه ، ترخیص کالا از گمرک کلیه به نسبت ترخیص کالا از گمرک کراتینین کاهش می یابد و بنابراین نیمه عمر حذف افزایش می یابد ، که منجر به افزایش سطح متفورمین پلاسما می شود.

مشخصه گلوکوفاژ خواص بالینی

دیابت نوع 2 با ناکارآمدی رژیم درمانی و رژیم ورزش به ویژه در بیماران دارای اضافه وزن:

• به عنوان مونوتراپی یا درمان ترکیبی همراه با سایر داروهای کاهنده قند خون یا همراه با انسولین برای درمان بزرگسالان ،
• به عنوان درمان مونوتراپی یا ترکیبی از انسولین برای معالجه کودکان 10 ساله و نوجوانان.

کاهش عوارض دیابت در بزرگسالان مبتلا به دیابت نوع 2 و اضافه وزن به عنوان داروی خط اول با ناکارآمدی رژیم درمانی.

فرم مصرف

500 میلی گرم ، 850 میلی گرم و قرص های حاوی فیلم 1000 میلی گرم

یک قرص حاوی

ماده فعال متفورمین هیدروکلراید 500 میلی گرم ، 850 میلی گرم یا 1000 میلی گرم است ،

مواد اضافی: پوویدون ، استئارات منیزیم ،

ترکیب غشاء فیلم هیدروکسی پروپیل متیل سلولز است ، در قرص های 1000 میلی گرم - opadray خالص YS-1-7472 (هیدروکسی پروپیل متیل سلولز ، ماکروگول 400 ، ماکروگول 8000).

گلوکوفاژ 500 میلی گرم و 850 میلی گرم: قرص های گرد ، بی سیونواکس ، رنگی با روکش فیلم

گلوکوفاژ mg 1000 میلی گرم: قرص بیضوی ، دوقلو ، پوشش داده شده با روکش فیلم سفید ، با خطر شکستگی در هر دو طرف و علامت گذاری "1000" در یک طرف قرص

خواص دارویی

پس از تجویز خوراکی قرص های متفورمین ، حداکثر غلظت پلاسما (Cmax) پس از حدود 2.5 ساعت (Tmax) می رسد. فراهمی زیستی مطلق در افراد سالم 60-60٪ است. پس از تجویز خوراکی ، 20 تا 30٪ متفورمین از طریق دستگاه گوارش (GIT) بدون تغییر دفع می شود.

هنگام استفاده از متفورمین در دوزهای معمول و روشهای تجویز ، غلظت پلاسما ثابت در طی 24-48 ساعت حاصل می شود و عموماً کمتر از 1 میکروگرم بر میلی لیتر است.

میزان اتصال متفورمین به پروتئین های پلاسما ناچیز است. متفورمین در گلبولهای قرمز توزیع می شود. حداکثر سطح خون پایین تر از پلاسما است و تقریباً در همان زمان به دست می آید. متوسط ​​حجم توزیع (Vd) 63-267 لیتر است.

متفورمین بدون تغییر در ادرار دفع می شود. هیچ متابولیت متفورمین در انسان مشخص نشده است.

ترخیص کالا از گمرک کلیه متفورمین بیش از 400 میلی لیتر در دقیقه است که نشان دهنده از بین بردن متفورمین با استفاده از فیلتراسیون گلومرولی و ترشح لوله است. پس از تجویز خوراکی ، نیمه عمر تقریباً 6.5 ساعت است.

در صورت اختلال در عملکرد کلیه ، ترخیص کالا از گمرک کلیه به نسبت ترخیص کالا از گمرک کراتینین کاهش می یابد ، و بنابراین ، نیمه عمر حذف افزایش می یابد ، که منجر به افزایش سطح متفورمین پلاسما می شود.

متفورمین یک biguanide با اثر ضد قند خون است ، که سطح گلوکز پلاسما پایه و بعد از مصرف را کاهش می دهد. ترشح انسولین را تحریک نمی کند و بنابراین باعث هیپوگلیسمی نمی شود.

متفورمین دارای 3 مکانیسم عمل است:

(1) با مهار گلوکونوژنز و گلیکوژنولیز تولید گلوکز کبد را کاهش می دهد ،

(2) با افزایش حساسیت به انسولین ، جذب و استفاده از گلوکز محیطی در عضلات را بهبود می بخشد ،

(3) تأخیر در جذب روده گلوکز را به تأخیر می اندازد.

متفورمین با استفاده از گلیکوژن سنتاز سنتز گلیکوژن داخل سلولی را تحریک می کند. همچنین باعث بهبود توانایی انواع حمل کننده گلوکز غشایی (GLUT) می شود.

در مطالعات بالینی ، مصرف متفورمین بر وزن بدن تاثیری نداشته و یا اندکی آن را کاهش داده است.

صرف نظر از تأثیر آن بر گلیسمی ، متفورمین تأثیر مثبتی در متابولیسم لیپیدها دارد. در طی کارآزمایی بالینی کنترل شده با استفاده از دوزهای درمانی ، مشخص شد که متفورمین کلسترول کل ، لیپوپروتئینهای با چگالی کم و تری گلیسیریدها را کاهش می دهد.

تداخلات دارویی

الکل: خطر ابتلا به اسیدوز لاکتیک با مسمومیت حاد الکل افزایش می یابد ، به خصوص در صورت گرسنگی یا سوء تغذیه و نارسایی کبد. در طول درمان با گلوکوفاژ ® ، از مصرف الکل و داروهای حاوی الکل خودداری شود.

مواد حاجب حاوی ید:

تجویز داخل عروقی مواد حاجب حاوی ید می تواند باعث نارسایی کلیوی شود. این می تواند به تجمع متفورمین منجر شود و باعث اسیدوز لاکتیک شود.

در بیماران مبتلا به eGFR> 60 ml / min / 1.73 m2 2 ، استفاده از متفورمین قبل یا در طول مطالعه با استفاده از مواد حاجب حاوی ید ، باید قطع نشود ، زودتر از 48 ساعت پس از مطالعه از سر گرفته نشود و فقط پس از ارزیابی مجدد عملکرد کلیه ، که نشان داد نتایج عادی ، به شرطی که پس از آن وخیم نشود.

در بیماران با اختلال در عملکرد کلیه از شدت متوسط ​​(eGFR 45-60 میلی لیتر در دقیقه / 73/1 مترمربع) ، متفورمین باید 48 ساعت قبل از استفاده از مواد حاجب حاوی ید قطع شود و زودتر از 48 ساعت پس از مطالعه مجدداً مجدداً شروع نشود. ارزیابی عملکرد کلیه ، که نتایج عادی نشان داد و به شرط آنکه متعاقباً بدتر نشود.

ترکیباتی که احتیاط لازم را دارند

داروهایی که اثر قند خون دارند (گلوکوکورتیکوئیدها (اثرات سیستمیک و موضعی) و سمپوتومیمتیک): تعیین مکرر قند خون ممکن است خصوصاً در ابتدای درمان مورد نیاز باشد. در صورت لزوم ، مقدار مصرف متفورمین با داروی مناسب باید تنظیم شود تا دومی لغو شود.

دیورتیک ها ، به ویژه دیورتیک های حلقه ای ، به دلیل تأثیر منفی بالقوه آنها بر عملکرد کلیه ، می توانند خطر اسیدوز لاکتیک را افزایش دهند.

فرم و بسته بندی را رها کنید

قرص های پوشیده از فیلم ، 500 میلی گرم و 850 میلی گرم:

20 قرص در بسته های تاول زده شده از فیلم پلی وینیل کلراید و فویل آلومینیوم قرار می گیرد.

3 بسته کانتور همراه با دستورالعمل استفاده پزشکی در ایالت ها و زبان های روسی در جعبه مقوایی قرار داده شده است

قرص های پوشیده از فیلم ، 1000 میلی گرم:

15 قرص در بسته های تاول زده شده از فیلم پلی وینیل کلراید و فویل آلومینیوم قرار می گیرد.

4 بسته کانتور همراه با دستورالعمل استفاده پزشکی در ایالت ها و زبان های روسی در جعبه مقوایی قرار داده شده است

بارداری و شیردهی

دیابت شیرین نشده در دوران بارداری با افزایش خطر نقص هنگام تولد و مرگ و میر پری ناتال همراه است. مقدار محدودی از داده ها حاکی است که مصرف متفورمین در زنان باردار خطر ابتلا به نقایص هنگام تولد در کودکان را افزایش نمی دهد.

هنگام برنامه ریزی برای بارداری ، و همچنین در مورد بارداری هنگام مصرف متفورمین ، دارو باید لغو شود ، و باید انسولین درمانی تجویز شود. برای کاهش خطر ناهنجاریهای جنین ، لازم است که میزان گلوکز موجود در پلاسمای خون در حد نزدیک به حد نرمال حفظ شود.

متفورمین در شیر مادر دفع می شود. عوارض جانبی در نوزادان هنگام شیردهی هنگام مصرف متفورمین مشاهده نشد. اما به دلیل محدود بودن داده ، استفاده از دارو در دوران شیردهی توصیه نمی شود. تصمیم در مورد قطع شیردهی باید با در نظر گرفتن فواید شیردهی و خطر احتمالی گرفته شود

عوارض جانبی در کودک

ویژگی های برنامه

تأثیر بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و مکانیسم ها

مونوتراپی با گلوکوفاژ باعث ایجاد هیپوگلیسمی نمی شود ، بنابراین بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و مکانیسم ها تأثیر نمی گذارد.

با این وجود ، بیماران هنگام استفاده از متفورمین در ترکیب با سایر داروهای هیپوگلیسمی (مشتقات سولفونیل اوره ، انسولین ، رپاگلینید و غیره) باید در مورد خطر هیپوگلیسمی احتیاط کنند.