پیوگلیتازون (پیوگلیتازون)

این دارو به شکل قرص تولید می شود: از تقریباً سفید تا سفید ، گرد ، 15 میلی گرم - بیکونvex ، حک شده در یک طرف "15" ، 30 میلی گرم - صاف ، با یک تاق ، که در یک طرف "30" حک شده است (10 قطعه). در تاول ، 1 ، 3 یا 5 تاول و دستورالعمل استفاده Pioglara در جعبه مقوایی).

1 رایانه لوحی شامل:

• ماده فعال: پیوگلیتازون هیدروکلراید - 16.53 یا 33.07 میلی گرم ، که معادل پیوگلیتازون در مقدار 15 و 30 میلی گرم است ، به ترتیب
• اجزای اضافی: کربوکسی متیل سلولز ، کلسیم ، منیزیم استارات ، هیدروکسی پروپیل سلولز (ویسکوزیته کم) ، لاکتوز ، آب خالص.

فارماکودینامیک

پیوگلیتازون یک عامل هیپوگلیسمی خوراکی است ، مشتق شده از سری تیازولدین دیون ، تحریک انتخابی گیرنده های γ فعال شده توسط تکثیر کننده پراکسیزوم (PPARγ) است. گیرنده های PPARγ در بافت هایی بکار می روند که از اهمیت بیشتری در مکانیسم عملکرد انسولین (عضله اسکلتی ، بافت چربی و کبد) برخوردار هستند. تحریک گیرنده های هسته ای PPARγ ، رونویسی تعدادی از ژن های حساس به انسولین را تعدیل می کند و در کنترل قند خون و متابولیسم چربی ها نقش دارند. پیوگلیتازون باعث کاهش مقاومت به انسولین می شود ، در نتیجه مصرف گلوکز وابسته به انسولین افزایش می یابد ، گلوکز بیش از حد و رها شدن آن از کبد کاهش می یابد. ماده فعال به کاهش تری گلیسیریدها ، افزایش غلظت لیپوپروتئینهای با چگالی بالا (HDL) و کلسترول کمک می کند. پیوگلر بر خلاف مشتقات سولفونیل اوره تولید انسولین را تحریک نمی کند.

فارماکوکینتیک

پس از تجویز خوراکی ، جذب زیاد پیوگلیتازون مشاهده می شود ، در پلاسمای خون ماده فعال پس از 30 دقیقه شناسایی می شود ، حداکثر غلظت (C_حداکثر) بعد از 2 ساعت حاصل می شود ، و بعد از خوردن غذا - بعد از 3-4 ساعت. ماده تقریباً به طور کامل به پروتئین های پلاسما متصل می شود - با 99٪ ، حجم توزیع (V)_د) 0.22-1.04 l / kg است. پیوگلیتازون به طور گسترده ای توسط هیدروکسیلاسیون و اکسیداسیون متابولیزه می شود ، متابولیت های تشکیل شده در نتیجه انتقال بی رویه ماده فعال نیز تا حدی به ترکیبات سولفات / گلوکورونید تبدیل می شوند.

مشتقات هیدروکسید پیوگلیتازون (متابولیت های M-II و M-IV) و پیوگلیتازون کتو مشتق (متابولیت M-III) فعالیت دارویی را نشان می دهند. در فرآیند متابولیسم کبدی دارو ، نقش اصلی متعلق به ایزوآنزیم های سیتوکروم P450 - CYP3A4 و CYP2C8 است. به میزان کمتری ، بسیاری از ایزوآنزیم های دیگر نیز در متابولیسم دارو نقش دارند ، عمدتا از جمله ایزوآنزیم خارج کبدی CYP1A1.

در مورد استفاده روزانه یکبار از Pioglar در پلاسما ، غلظت کل پیوگلیتازون (پیوگلیتازون با متابولیت های فعال) پس از 24 ساعت به دست می آید. غلظت ثابت (C_ss) در پلاسما هر دو پیوگلیتازون و پیوگلیتازون کل پس از 7 روز مشاهده می شود.

این دارو به طور عمده با صفرا به صورت غیرقابل تغییر و به شکل متابولیت ها دفع می شود و با مدفوع از بین می رود. 30-30٪ توسط کلیه ها به صورت متابولیت ها و ترکیبات آنها دفع می شود. نیمه عمر (T_½) پیوگلیتازون و کل پیوگلیتازون به ترتیب 3-7 ساعت و 24-24 ساعت است.

نشانه های استفاده

پیوگلار برای استفاده در دیابت نوع 2 توصیه می شود (به عنوان داروی مونوتراپی یا همراه با مشتقات متفورمین ، انسولین یا سولفونیل اوره در مواردی که ورزش ، رژیم و مونوتراپی با یکی از داروهای ضد دیابت فوق امکان دستیابی به کنترل قند خون کافی را ندارد).

موارد منع مصرف

• درجه III - نارسایی قلبی IV ، طبق طبقه بندی انجمن قلب و عروق نیویورک (NYHA) ،
• کتواسیدوز دیابتی ، دیابت نوع 1 ،
• درجه شدید نارسایی کبد ، افزایش فعالیت آنزیم های کبدی بیش از 2.5 برابر حد بالایی نرمال (VGN) ،
• macrohematuria با منشا ناشناخته ،
• سرطان مثانه (از جمله تاریخچه)
• سن تا 18 سال
• بارداری و شیردهی ،
• سوء جذب گلوکز و گالاکتوز ، کمبود لاکتاز ، عدم تحمل گالاکتوز ،
• حساسیت به هر یک از اجزای دارو.

نسبی (قرص پیوگلار باید با احتیاط زیاد استفاده شود):

• نارسایی قلبی
• کم خونی
• سندرم ادماتوز
• اختلالات عملکردی کبد.

Pioglar ، دستورالعمل استفاده: روش و دوز

قرص های Pioglar صرف نظر از زمان وعده غذایی روزانه 1 بار به صورت خوراکی مصرف می شود.

هنگام انجام مونوتراپی ، توصیه می شود دارو را با دوز 15-30 میلی گرم مصرف کنید ، حداکثر دوز روزانه 45 میلی گرم است.

در درمان ترکیبی با مشتقات متفورمین یا سولفونیل اوره ، باید از پیوگلیتازون در دوز اولیه 15 یا 30 میلی گرم استفاده شود ؛ در صورت بروز هیپوگلیسمی ، میزان مصرف متفورمین یا سولفونیل اوره باید کاهش یابد.

با استفاده ترکیبی از پیوگلار با انسولین ، مقدار اولیه روزانه پیوگلیتازون باید 15-30 میلی گرم باشد ، در صورتی که بیمار هیپوگلیسمی گزارش کند یا غلظت گلوکز پلاسما به میزان بیش از 100 میلی گرم نرسد ، دوز انسولین بدون تغییر باقی می ماند یا 10-25٪ کاهش می یابد. / dl

عوارض جانبی

• دستگاه تنفسی: سینوزیت ، فارنژیت ،
• سیستم عصبی و اندام های حسی: سردرد ، سرگیجه ، بی خوابی ، هیپوستزی ، اختلالات بینایی (معمولاً در ابتدای درمان اتفاق می افتد و با تغییر در سطح گلوکز پلاسما ، مانند سایر داروهای ضد دیابتی همراه است) ،
• سیستم خون ساز: کم خونی ،
• متابولیسم: هیپوگلیسمی ، افزایش وزن ،
• دستگاه گوارش: نفخ شکم ،
• تومورهای خوش خیم یا بدخیم: سرطان مثانه ، علائم ایجاد آن ممکن است مکرر تحریک ادرار ، ماکروهماتوری ، درد هنگام ادرار ، درد در حفره شکم یا ناحیه کمر باشد (ظاهر این اختلالات باید فوراً به پزشک معالج گزارش شود) ،
• سیستم اسکلتی عضلانی: میالژی ، آرتروالژی ،
• پارامترهای آزمایشگاهی: افزایش فعالیت آلانین آمینوترانسفراز (ALT) و کراتین فسفوکیناز ، کاهش در سطح هموگلوبین و کاهش هماتوکریت (معمولاً از نظر بالینی ناچیز است ، ممکن است ناشی از افزایش حجم پلاسما باشد و نشانه ای از پیشرفت سایر اثرات مهم بالینی خونشناسی).

با مدت زمان درمان بیش از 1 سال ، در 6 تا 9٪ موارد ، بروز ورم خفیف / متوسط ​​، معمولاً نیازی به ابطال پیوگلار نیست ، در بیماران قابل ثبت است.

در طول درمان ، در بعضی موارد ، بروز نارسایی قلبی امکان پذیر است.

دستورالعمل ویژه

در بیمارانی که دارای چرخه تحریک تخلیه در دوره قبل از یائسگی و مقاومت به انسولین در نتیجه درمان با پیوگلیتازون هستند ، ممکن است بهبود تخمک گذاری ذکر شود. به دلیل افزایش حساسیت این بیماران به انسولین در صورت عدم استفاده از داروهای ضد بارداری کافی ، خطر بارداری افزایش می یابد. اگر حاملگی در طول درمان رخ دهد یا بیمار قصد بارداری داشته باشد ، باید پیوگلیتازون قطع شود.

با توجه به نتایج مطالعات بالینی ، تیازولیدین دیون ها ، از جمله پیوگلیتازون ، به دلیل پیش بارگذاری منجر به افزایش حجم پلاسما و ایجاد هیپرتروفی میوکارد شد. در کارآزمایی های بالینی که بیماران مبتلا به نارسایی قلبی کلاس III و IV (NYHA) در آن شرکت نکرده بودند ، بسته به افزایش حجم پلاسما (نارسایی مزمن قلب) ، افزایشی در میزان بروز عوارض جانبی شدید از سیستم قلبی و عروقی وجود ندارد.

نتایج آزمایشات بالینی کنترل شده و همچنین داده های اپیدمیولوژیکی موجود ، حاکی از تشدید خطر سرطان مثانه در بیماران مبتلا به دیابت است که برای مدت طولانی از دوز بالای روزانه پیوگلیتازون مصرف می کنند. با این وجود ، در دسترس بودن این داده ها امکان ابتلا به سرطان مثانه را در طول درمان کوتاه مدت با دارو محروم نمی کند. عوامل زیر ممکن است مربوط به خطر ابتلا به سرطان مثانه باشد: پیری ، سیگار کشیدن (از جمله در گذشته) ، شیمی درمانی (از جمله استفاده از سیکلوفسفامید) ، پرتودرمانی اندامهای لگن و برخی از خطرات شغلی. قبل از شروع دوره درمانی ، مطالعات ماکروسکوپی برای ایجاد هرگونه ماکرو هماچوری لازم است. لازم است فوراً پزشک را در مورد تمام علائم دیسوریا و هرگونه بروز حاد علائم از مجاری ادراری و / یا مثانه مطلع کنید.

با اختلال در عملکرد کبد

در طول درمان ، توصیه می شود به طور مرتب غلظت آنزیم های کبدی در خون را کنترل کنید. در کلیه بیماران ، قبل از شروع درمان با پیوگلیتازون ، هر 2 ماه در طول سال اول دریافت پیوگلار و بطور دوره ای در طی سالهای بعد از درمان ، لازم است سطح ALT تعیین شود. همچنین ارزیابی عملکرد کبد در هنگام بروز علائم ضروری است که ممکن است علائم نارسایی کبد مانند درد شکم ، حالت تهوع ، استفراغ ، بی اشتهایی ، ضعف ، ادرار تیره باشد. اگر زردی رخ داد ، مصرف Pioglar را متوقف کنید.

استفاده از یک عامل هیپوگلیسمی در بیماران مبتلا به بیماری های فعال کبدی یا در مقابل زمینه افزایش شاخص های ALT بیش از بیش از 2.5 برابر VGN منع مصرف دارد.

با افزایش اندک در سطح ALT (1 تا 5/5 برابر بالاتر از حد نرمال) قبل از دوره یا در طول درمان ، معاینه لازم است تا دلایل این نقض را مشخص کند. در صورت افزایش متوسط ​​فعالیت آنزیم های کبدی با احتیاط شدید ، با پیوگلار شروع به درمان یا ادامه آن کنید ، و نظارت مکرر بر فعالیت آنها انجام دهید.

در صورتی که افزایش فعالیت ترانس آمینازهای کبدی بیش از 2.5 برابر در مقایسه با VGN تشخیص داده شود ، لازم است به طور مرتب سطح آنزیم ها کنترل شود ، تا زمانی که این شاخص ها به حالت عادی یا به اندازه اولیه کاهش پیدا کنند. اگر سطح ALT به طور پایدار بیش از 3 برابر از مقادیر طبیعی باشد یا زردی مشاهده شود ، استفاده از پیوگلیتازون باید کنار گذاشته شود.

از سن استفاده کنید

در افراد مسن ، قبل و حین درمان ، به دلیل تشدید خطر شکستگی ، بیماری های سیستم قلبی عروقی و سرطان مثانه در بیماران این رده سنی ، ارزیابی دقیق به خصوص از سود و نسبت خطر ابتلا به درمان با پیوگلار باید انجام شود.

تعامل با مواد مخدر

• داروهای ضد بارداری خوراکی - مطالعات فارماکوکینتیک در مورد استفاده ترکیبی از این داروها و پیوگلیتازون انجام نشده است ، با این حال ، استفاده از تیازولیدین دیون های دیگر در کنار داروهای ضدبارداری خوراکی ، که شامل اتیلین استرادیول / نورنتیندرون ، می باشد ، باعث کاهش 30 درصدی سطح پلاسما هر دو هورمون می شود که می تواند باعث تضعیف قابل توجهی از اثر افتادگی شود. این ترکیب باید دقیق باشد
• وارفارین ، دیگوکسین ، متفورمین ، گلیپیزید - هیچ تغییری در فارماکوکینتیک پیوگلیتازون وجود نداشت ،
• کتوکونازول - متابولیسم پیوگلیتازون تا حد زیادی مهار شد ، طبق مطالعات آزمایشگاهی ، با این ترکیب لازم است که غلظت گلوکز خون را به دقت کنترل کرد ،
• سایر داروهای ضد دیابتی خوراکی: هیچ گونه اطلاعاتی در مورد استفاده از پیوگلیتازون در ترکیب سه گانه با این داروها وجود ندارد.

آنالوگ های Pioglar عبارتند از: Astrozone ، Diab-norm ، Piouno ، Amalvia ، Diaglitazone ، Piogli.

بررسی Pioglar

طبق بررسی ها ، پیوگلار یک ماده مؤثر قند خون است که برای معالجه دیابت نوع 2 ، هم در طول مونوتراپی و هم در ترکیب با سایر داروهای قند خون از جمله انسولین مورد استفاده قرار می گیرد. بیماران یادآور می شوند که این دارو کنترل گلوکز را بهبود می بخشد و مقاومت سلول ها به انسولین را افزایش می دهد ، اما همه استفاده از پیوگلار را فقط طبق دستور پزشک توصیه می کنند.

از مضرات پیوگلار می توان به موارد منع مصرف و ایجاد عوارض جانبی به ویژه افزایش وزن بدن ، سردرد ، نفخ شکم اشاره کرد.

قیمت پیوگلار در داروخانه ها

از قیمت پیوگلار اطلاعات موثقی در دست نیست ، زیرا این دارو در حال حاضر در داروخانه ها فروخته نمی شود.

آموزش و پرورش: اولین دانشگاه پزشکی دولتی مسکو به نام I.M. Sechenov ، تخصص "پزشکی عمومی".

اطلاعات در مورد دارو تعمیم یافته است ، برای اهداف اطلاعاتی تهیه شده و جایگزین دستورالعمل های رسمی نمی شود. خود درمانی برای سلامتی خطرناک است!

خون انسان تحت فشار فوق العاده ای از درون رگ ها "جاری می شود" و اگر تمامیت آن نقض شود می تواند تا 10 متر شلیک کند.

استخوان های انسان چهار برابر قویتر از بتن هستند.

اگر کبد شما از کار بیفتد ، مرگ در طی یک روز اتفاق می افتد.

سالانه بیش از 500 میلیون دلار صرف داروهای آلرژی در ایالات متحده می شود. آیا هنوز اعتقاد دارید راهی برای نهایتا شکست آلرژی پیدا می شود؟

علائم پزشکی بسیار جالبی وجود دارد ، مانند وسواس در مصرف اشیاء. در معده یک بیمار که از این مانیا رنج می برد ، 2500 شیء خارجی کشف شد.

در 5٪ از بیماران ، کلوميپرامین ضد افسردگی باعث ارگاسم می شود.

با مراجعه به طور منظم از بستر برنزه ، 60٪ احتمال ابتلا به سرطان پوست افزایش می یابد.

در حین عطسه ، بدن ما به طور کامل از کار می رود. حتی قلب متوقف می شود.

اگر فقط دو بار لبخند بزنید ، می توانید فشار خون را کاهش داده و خطر حمله قلبی و سکته مغزی را کاهش دهید.

براساس آمار ، دوشنبه ها ، خطر صدمات کمر 25 درصد افزایش می یابد ، و خطر حمله قلبی - 33 درصد است. مراقب باشید

طبق تحقیقات WHO ، یک مکالمه نیم ساعته روزانه از طریق تلفن همراه احتمال ابتلا به تومور مغزی را 40 درصد افزایش می دهد.

جیمز هریسون ، 74 ساله ساکن استرالیا ، تقریباً هزار بار اهدا کننده خون شد. او از نوع خونی کمیاب برخوردار است ، آنتی بادی های آن به نوزادان مبتلا به کم خونی شدید کمک می کند تا زنده بمانند. بنابراین ، استرالیا حدود دو میلیون کودک را نجات داد.

هر شخص نه تنها اثر انگشت منحصر به فرد دارد بلکه زبان نیز دارد.

قبلاً این بود که خمیازه بدن بدن را با اکسیژن غنی می کند. با این حال ، این نظر رد شد. دانشمندان ثابت کرده اند که خمیازه کشیدن ، فرد مغز را خنک می کند و عملکرد آن را بهبود می بخشد.

اولین ویبراتور در قرن 19 اختراع شد. او روی موتور بخار کار می کرد و قصد داشت که هیستری زنانه را درمان کند.

موج اول گلدهی به پایان می رسد ، اما درختان شکوفه از ابتدای ژوئن جایگزین چمنزارها می شوند که این امر مزاحم افراد آلرژی است.

داروسازی

گیرنده های گاما هسته ای فعال شده توسط تکثیر کننده پراکسی زوم (گاما PPAR) را به صورت انتخابی تحریک می کند. این رونویسی ژنهایی که به انسولین حساس هستند را تنظیم می کند و در کنترل سطح گلوکز و متابولیسم لیپیدها در چربی ، بافت عضلانی و کبد نقش دارد. این رشد انسولین را تحریک نمی کند ، با این حال تنها هنگامی که عملکرد انسولین سنتز پانکراس حفظ می شود ، فعال است. مقاومت انسولین در بافتهای محیطی و کبد را کاهش می دهد ، مصرف گلوکز وابسته به انسولین را افزایش می دهد ، باعث کاهش خروجی گلوکز از کبد می شود ، سطح گلوکز ، انسولین و هموگلوبین گلیکوزیله شده در خون را کاهش می دهد. در بیماران مبتلا به اختلال در متابولیسم چربی ، تری گلیسیریدها را کاهش می دهد و بدون تغییر LDL و کلسترول کل ، HDL را افزایش می دهد.

در مطالعات تجربی ، هیچ اثر سرطان زایی و جهش زایی ندارد. هنگام تجویز در موش های ماده و نرها تا 40 میلی گرم بر کیلوگرم در روز ، پیوگلیتازون (حداکثر 9 برابر بیشتر از MPDC ، از نظر 1 متر مربع از سطح بدن) ، هیچ تاثیری بر باروری مشاهده نشد.

30 دقیقه پس از تجویز خوراکی ، خون تشخیص داده شد_حداکثر بعد از 2 ساعت بدست می آید. خوردن باعث کاهش جذب می شود (C_حداکثر ضبط شده بعد از 3-4 ساعت) ، اما بر كامل بودن آن تاثیری ندارد. این پروتئین بیش از 99٪ به پروتئین های پلاسمای خون ، عمدتا با آلبومین متصل می شود. متوسط ​​حجم توزیع 0.63 لیتر در کیلوگرم است. غلظت بالای خون به مدت 24 ساعت پس از یک دوز واحد ادامه می یابد. تی_1/2 5-7 ساعت (پیوگلیتازون) و 24-24 ساعت (متابولیت ها) است. در کبد با مشارکت سیتوکروم P450 با تشکیل دو متابولیت فعال متابولیزه می شود و تا حدی با اسیدهای گلوکورونیک و سولفوریک ترکیب می شود. در صفرا بدون تغییر و به شکل متابولیت دفع می شود و با مدفوع و ادرار از بدن دفع می شود (15-30٪). ترخیص کالا از گمرک 5-7 لیتر در ساعت است.

تعامل

مشتقات سولفونامیدها ، متفورمین و انسولین پتانسیل (هیجانزدا) هیپوگلیسمی. تضعیف احتمالی اثر ضد بارداری خوراکی.

مطالعات فارماکوکینتیک در مورد استفاده ترکیبی از پیوگلیتازون و ضد بارداری خوراکی انجام نشده است. استفاده از تیازولیدین دیونهای دیگر به همراه داروهای ضدبارداری خوراکی حاوی اتیلین استرادیول یا نورنتیندرون با کاهش 30 درصدی غلظت هر دو هورمون در پلاسما همراه بود که می تواند منجر به کاهش چشمگیر در اثر پیشگیری از بارداری شود. بنابراین باید در مصرف ترکیبی از پیوگلیتازون و قرص های ضد بارداری احتیاط کرد.

تعامل با سلف CYP2C8

القای ایزوآنزیم CYP2C8 سیتوکروم P450 (به عنوان مثال ریفامپین) می تواند AUC پیوگلیتازون را به میزان قابل توجهی کاهش دهد. بنابراین ، در آغاز یا پس از خاتمه درمان با القای CYP2C8 ، تنظیم دوز پیوگلیتازون ممکن است ضروری باشد.

اقدامات احتیاطی در مورد ماده Pioglitazone

با احتیاط ، بیماران مبتلا به ادم و افزایش متوسط ​​سطح آنزیم های کبدی تجویز می شود. ایجاد هیپوگلیسمی در طول درمان ترکیبی نیاز به کاهش دوز سولفونامید همزمان یا انسولین دارد. در برابر زمینه نارسایی کلیوی ، تنظیم دوز لازم نیست. اگر زردی رخ دهد ، درمان متوقف می شود. در بیمارانی که دارای چرخه تحریک خون در دوره قبل از یائسگی هستند ، پذیرش می تواند باعث تخمک گذاری و افزایش خطر بارداری شود (اقدامات کافی برای پیشگیری از بارداری ضروری است).

خطر ابتلا به سرطان مثانه.

استفاده از پیوگلیتازون برای بیش از 1 سال ممکن است با افزایش خطر ابتلا به سرطان مثانه همراه باشد.

در هنگام تجویز پیوگلیتازون ، بیماران باید خطر ابتلا به سرطان مثانه را در نظر بگیرند و از تجویز آن برای بیماران مبتلا به سرطان مثانه ، خودداری کنند. در یک سابقه خانوادگی
این اطلاعات ایمنی برای پیوگلیتازون مبتنی بر نتایج دو مطالعه گذشته نگر در بیماران بالای 40 سال با تشخیص دیابت است.
در مطالعه کوهورت مشاهده ای ده ساله (ژانویه 1997 - آوریل 2008) که در ایالات متحده انجام شد ، بیش از 193 هزار بیمار وارد شدند. بررسی میان مدت داده های این مطالعه نشان داد که سن ، جنس ، استعمال سیگار ، مصرف داروهای دیگر برای دیابت و سایر عوامل به طور کلی ، تأثیر معنی داری در افزایش خطر ابتلا به سرطان مثانه در بیمارانی که پیوگلیتازون مصرف می کنند در مقایسه با بیمارانی که هرگز اعمال شده (نسبت شانس OR = 1.2 ، 95٪ فاصله اطمینان CI = 0.9-1.5). با این حال ، درمان طولانی مدت با پیوگلیتازون (بیش از 12 ماه) با 40٪ افزایش خطر ابتلا به سرطان مثانه همراه بود (OS = 1.4 ، 95٪ CI = 1.03-2.0).
نتایج یک مطالعه کوهورت گذشته نگر که در فرانسه انجام شد (2006-2009) ، که شامل حدود 1.5 میلیون بیمار مبتلا به دیابت بود ، نشان داد که از نظر آماری میزان خطر ابتلا به سرطان مثانه با دوز تجمعی پیوگلیتازون بیش از 28 میلی گرم افزایش یافته است (OS = 1.75 ، 95 ٪ CI = 1.22-2.5) و بعد از گذشت 1 سال (OS = 1.34 ، 95٪ CI = 1.02-1.75) ، علاوه بر این ، مردان در مقایسه با زنان خطر بیشتری داشتند (OS = 1.28 ، 95٪ CI = 1.09-1.51).
براساس داده های این مطالعات ، استفاده از پیوگلیتازون در فرانسه به حالت تعلیق در آمد و در آلمان توصیه شد که در بیماران جدید ، پیوگلیتازون را شروع نکنید.
به بیماران باید از علائم سرطان مثانه مانند هماتوری ، ادرار ، درد هنگام ادرار ، درد در ناحیه کمر یا پایین شکم توصیه شود.

آماده سازی مدرن گلیتازون

از بین تمام داروهای موجود در بازار ، در حال حاضر فقط پیوگلیتازون (Aktos ، Diab-norm، Pioglar) و rosiglitazone (Roglit) به فروش می رسند.

به دلیل عوارض جانبی درمان سایر داروها از این دارو خارج شدند.

آماده سازی تیازولدین دیون

تروگلیتازون (رضولین) داروی نسل اول این گروه بود. وی از فروش فراخوانده شد ، زیرا تأثیر منفی آن بر کبد منعکس می شد.

Rosiglitazone (Avandia) یک داروی نسل سوم در این گروه است. پس از اثبات اینكه خطر ابتلا به بیماری های قلبی و عروقی را افزایش می دهد ، در سال 2010 (ممنوع در اتحادیه اروپا) متوقف شد.

مکانیسم عمل پیوگلیتازون

عمل پیوگلیتازون اتصال به یک گیرنده ویژه PPAR-gamma است که در هسته سلول قرار دارد. بنابراین ، دارو بر عملکرد سلولهای مرتبط با پردازش گلوکز تأثیر می گذارد. کبد تحت تأثیر خود ، آن را بسیار کمتر تولید می کند. در عین حال ، حساسیت بافتی به انسولین افزایش می یابد.

این امر به ویژه در مورد چربی ، ماهیچه و سلولهای کبدی صادق است. و پس از آن ، کاهش سطح گلوکز پلاسما ناشتا و دستیابی به غلظت گلوکز پس از مصرف وجود دارد.

اثر برنامه

علاوه بر این ، ثابت شده است که این دارو اثرات مفیدی دیگری نیز دارد:

• فشار خون را کاهش می دهد
• بر سطح کلسترول تأثیر می گذارد (وجود "کلسترول خوب" ، یعنی HDL را افزایش می دهد ، و "کلسترول بد" را افزایش نمی دهد - LDL) ،
• از تشکیل و رشد آترواسکلروز جلوگیری می کند ،
• خطر ابتلا به بیماری های قلبی را کاهش می دهد (به عنوان مثال ، حمله قلبی ، سکته مغزی).

پیوگلیتازون برای چه کسانی تجویز می شود

پیوگلیتازون را می توان به عنوان یک داروی منفرد استفاده کرد ، یعنی درمانی همچنین ، اگر به دیابت نوع 2 مبتلا هستید ، تغییر در شیوه زندگی نتایج مورد انتظار را به شما نمی دهد و موارد منع مصرف در مورد متفورمین ، تحمل ضعیف آن و عوارض جانبی احتمالی نیز وجود دارد

استفاده از پیوگلیتازون در ترکیب با سایر داروهای ضد دیابتی (به عنوان مثال آکاربوز) و متفورمین در صورت انجام سایر اقدامات موفقیت آمیز نیست.

پیوگلیتازون همچنین با انسولین قابل استفاده است ، خصوصاً برای افرادی که بدن نسبت به متفورمین واکنش منفی نشان می دهد.

نحوه مصرف پیوگلیتازون

این دارو باید یک بار در روز ، به صورت خوراکی و در زمان مشخص مصرف شود. این کار می تواند قبل و بعد از غذا انجام شود ، زیرا مواد غذایی روی جذب دارو تأثیر نمی گذارد. معمولاً درمان با دوز کمتری شروع می شود. در مواردی که اثر درمان رضایت بخش نیست ، می توان به تدریج افزایش یافت.

اثربخشی دارو در مواردی مشاهده می شود که برای درمان دیابت نوع 2 ضروری است ، اما از متفورمین نمی توان استفاده کرد ، تک درمانی با یک دارو مجاز نیست.

علاوه بر این واقعیت که پیوگلیتازون باعث کاهش قند خون بعد از غذا ، گلوکز پلاسما و تثبیت هموگلوبین گلیکوزی شده می شود ، همچنین بر فشار خون و کلسترول خون اثر مثبت دیگری دارد. علاوه بر این ، باعث ناهنجاری نمی شود.

عوارض جانبی

عوارض جانبی که ممکن است با پیوگلیتازون درمانی ایجاد شود عبارتند از:

• افزایش مقدار آب در بدن (به ویژه در هنگام استفاده از انسولین)
• افزایش شکنندگی استخوان ، که مملو از افزایش صدمات است ،
• عفونت های مکرر تنفسی
• افزایش وزن
• اختلال خواب.
• اختلال عملکرد کبد.

مصرف دارو ممکن است خطر ابتلا به ورم ماکولا را افزایش دهد (اولین علامت ممکن است خراب شدن بینایی باشد ، که باید فوراً به یک چشم پزشک گزارش شود) و خطر ابتلا به سرطان مثانه را دارد.

این دارو باعث هیپوگلیسمی نمی شود ، اما در صورت استفاده از داروهای مشتق از انسولین یا سولفونیل اوره خطر بروز آن افزایش می یابد.

مقدار مصرف و تجویز

پیوگلیتازون (Aktos ، Diab-norm ، Pioglar) به صورت خوراکی ، 1 بار در روز ، صرف نظر از مصرف مواد غذایی. دوز اولیه 15-30 میلی گرم ، حداکثر دوز روزانه 45 میلی گرم و حداکثر دوز در درمان ترکیبی 30 میلی گرم در روز است.

Rosiglitazone (Avandia ، Roglite) روزانه 1-2 بار خوراکی ، صرف نظر از مصرف مواد غذایی ، مصرف شود. دوز اولیه 4 میلی گرم در روز ، حداکثر دوز روزانه 8 میلی گرم و حداکثر دوز در درمان ترکیبی 4 میلی گرم در روز است.

دستورالعمل استفاده از دارو

مصرف دارو فقط پس از مشورت با پزشک معالج ، که مقدار مناسب را با توجه به خصوصیات فردی بیمار تجویز می کند ، نشان داده می شود. در مورد خود مصرف مواد Pioglitazone ، دستورالعمل های این دارو باید به دقت مورد مطالعه قرار گیرد تا از بروز هرگونه عوارض جلوگیری شود.

در صورتي كه مقدار اوليه از 15 تا 30 ميلي گرم باشد و حداكثر (در روز) 45 ميلي گرم باشد ، دارو جهت استفاده مشخص مي شود. اگر ماده را با داروهای دیگر ترکیب کنید ، مقدار مصرف نباید بیشتر از 30 میلی گرم باشد. پیوگلیتازون برای استفاده یک بار در روز مشخص می شود.

در طول درمان ، شما باید به دنبال یک رژیم غذایی و ورزش باشید. بررسی سطح هموگلوبین در خون بسیار مهم است.

پیوگلیتازون با مراقبت های ویژه برای بیمارانی که ورم دارند نشان داده می شود ، و کبد حاوی مقدار زیادی آنزیم است. با پیشرفت هیپوگلیسمی در طول درمان ترکیبی نیاز به کاهش دوز انسولین یا سولفونامیدها وجود دارد. اگر بیمار زردی داشته باشد ، می تواند اثر منفی بر روی بدن بگذارد ، بنابراین باید درمان متوقف شود. بیمارانی که در دوره قبل از یائسگی دارای چرخه تحریک تخلیه هستند در معرض خطر بارداری هستند ، بنابراین باید از روش پیشگیری از بارداری استفاده شود.

دامنه داروهای مورد استفاده در دیابت مدت هاست که به انسولین محدود نمی شود.

امروزه داروسازی ابزارهای متنوعی را برای کمک به کاهش قند در دیابت نوع 2 ارائه می دهد. بخش قابل توجهی از آنها به عنوان پیوگلیتازون (پیوگلیتازون) به صورت مصنوعی سنتز می شوند.

ترکیب ، فرم انتشار

این دارو بسته بندی شده در جعبه های مقوایی از 3 یا 10 صفحه ، حاوی دوجین قرص به شکل گرد و رنگ سفید در بازار ادامه می یابد. ماده فعال ممکن است در آنها با غلظت 15 ، 30 یا 45 میلی گرم موجود باشد.

ماده اصلی دارو پیوگلیتازون هیدروکلراید است که باعث کاهش حساسیت کبد و بافت ها نسبت به عملکرد هورمون می شود ، در نتیجه مخارج گلوکز افزایش می یابد و تولید آن در کبد کاهش می یابد.

علاوه بر اصلی ، تبلت ها حاوی اجزای اضافی نیز هستند:

• لاکتوز منوهیدرات ،
• منیزیم استئارات ،
• هیدروکسی پروپیل سلولز ،
• کلسیم کربوکسی متیل سلولز.

عمل دارویی

پیوگلیتازون به عوامل هیپوگلیسمی خوراکی مبتنی بر تیازولیدین اشاره دارد. این ماده در کنترل قند خون و متابولیسم لیپیدها نقش دارد. با کاهش مقاومت بافت های بدن و کبد در برابر انسولین ، منجر به افزایش هزینه گلوکز وابسته به انسولین و کاهش انتشار آن از کبد می شود.

با این حال ، او تحریک اضافی سلولهای β- لوزالمعده را نشان نمی دهد ، که آنها را از پیری سریع نجات می دهد. تأثیر دارو در دیابت نوع 2 منجر به افت سطح گلوکز و هموگلوبین گلیکوزیله شده خون می شود. این محصول به تنهایی یا همراه با سایر داروهای کاهش دهنده قند قابل استفاده است.

استفاده از این دارو به عادی سازی متابولیسم چربی کمک می کند و منجر به کاهش سطح TG و افزایش HDL بدون تأثیر کلسترول تام و LDL می شود.

نشانه ها و موارد منع مصرف

پیوگلیتازون به عنوان ابزاری برای کنترل دیابت نوع 2 توصیه می شود. این دارو به عنوان یک داروی منفرد قابل استفاده است ، به همین دلیل اغلب برای دیابتی هایی که اضافه وزن دارند یا متفورمین به آنها منع مصرف دارد تجویز می شود.

به طور فعال تر ، این دارو در طرح های پیچیده در طرح های زیر استفاده می شود:

• ترکیب دوگانه با داروهای متفورمین یا سولفونیل اوره ،
• ترکیب سه گانه با هر دو گروه از داروها

موارد منع مصرف عبارتند از:

• حساسیت بیش از حد به هر مؤلفه دارو ،
• تاریخچه آسیب شناسی های قلبی عروقی ،
• اختلالات شدید کبدی ،
• دیابت نوع 1
• کتواسیدوز دیابتی ،
• وجود سرطان
• حضور هماتوری ماکروسکوپی با منشأ نامشخص.

در این موارد ، دارو با آنالوگ هایی که دارای ترکیب و مکانیسم عمل متفاوت هستند جایگزین می شود.

بیماران خاص و دستورالعمل ها

برای افراد مسن مورد نیاز دوز خاصی نیست. همچنین با حداقل شروع می شود ، به تدریج در حال افزایش است.

در دوران بارداری ، دارو برای استفاده مجاز نیست ، تأثیر آن روی جنین کاملاً درک نشده است ، بنابراین پیش بینی عواقب دشوار است. در دوران شیردهی ، اگر زن نیاز به استفاده از این دارو داشته باشد ، باید از تغذیه کودک خودداری کند.

بیماران مبتلا به بیماری های قلب و عروق خونی از حداقل دوز استفاده می کنند ، در حالی که لازم است در هنگام تزریق پیوگلیتازون ، وضعیت اندام های مشکل را رصد کنید.

مصرف پیوگلیتازون می تواند خطر ابتلا به سرطان مثانه 0.06 درصد را افزایش دهد ، در این مورد پزشک باید به بیمار هشدار دهد و سایر عوامل خطر را کاهش دهد.

برای مبتلایان به نارسایی حاد کبد ، این دارو منع مصرف دارد و با شدت متوسط ​​، استفاده با احتیاط ممکن است. در این حالت لازم است که سطح آنزیم های کبدی کنترل شود ، اگر آنها سه برابر از هنجار تجاوز کنند ، این دارو لغو می شود.

ویدئویی در مورد تأثیر داروهای دیابت بر روی بدن:

آماده سازی یک عمل مشابه

آنالوگهای پیوگلیتازون با طیف گسترده ای از مواد در بازار ارائه می شود.

ابزارهایی که دارای ترکیب مشابهی هستند عبارتند از:

• داروی هند Pioglar ،
• آنالوگ های روسی دیاگلیتازون ، آستروزون ، دیاب-نورم ،
• قرص های ایرلندی Actos ،
• داروی کرواتی Amalvia ،
• پیوگلیت
• پیونو و دیگران.

همه این داروها متعلق به گروه داروهای گلیتازون هستند که شامل تروگلیتازون و روزیگلیتازون نیز هستند که مکانیسم عملکرد مشابهی دارند اما در ساختار شیمیایی متفاوت هستند بنابراین در صورت رد پیوگلیتازون توسط بدن می توان از آنها استفاده کرد. آنها همچنین مزایا و معایب خاص خود را دارند که در دستورالعمل داروها می توان یافت.

همچنین ، آنالوگ هایی که دارای یک پایگاه موجود متفاوت هستند می توانند به عنوان آنالوگ استفاده شوند: گلوکوفاژ ، سیوفور ، باگومت ، نووفرمین.

شایان ذکر است که بررسی بیمارانی که از Pioglitazone و ژنراتورهای آن استفاده کرده اند تا حدودی متفاوت است. بنابراین ، در رابطه با خود دارو ، بیماران با واکنش کمتری مواجه می شوند و مقدار کمتری از عوارض جانبی را دریافت می کنند.

دریافت آنالوگها اغلب با عواقب منفی مانند افزایش وزن ، ورم ، کاهش سطح هموگلوبین همراه است.

همانطور که نشان می دهد عمل ، دارو واقعاً به کاهش سطح قند منجر می شود و می تواند در درمان دیابت نوع 2 به طور موثری مورد استفاده قرار گیرد. با این وجود ، انتخاب داروی مناسب و دوز مهم است.

قیمت های واقعی

از آنجا که این ابزار با نام های مختلفی تولید می شود ، بسته به تولید کننده ، هزینه آن متفاوت است. خرید پیوگلیتازون در داروخانه های داخلی به شکل خالص آن مشکل ساز است ، در قالب داروهایی با نام های دیگر اجرا می شود.با نام Pioglitazone Asset یافت می شود که هزینه آن در دوز 45 میلی گرم از 2 هزار روبل است.

پیگلار برای 30 قرص 600 و چند روبل با دوز 15 میلی گرم و کمی گران تر از هزار برای همان مقدار با دوز 30 میلی گرم هزینه خواهد شد.

قیمت Aktos ، در دستورالعمل هایی که همان ماده فعال تجویز شده است ، به ترتیب از 800 و 3000 روبل است.

آمالویا برای دوز 30 میلی گرم 900 دلار ، و دیاگلیتازون - از 300 روبل برای دوز 15 میلی گرم هزینه خواهد کرد.

پیشرفتهای مدرن دارویی باعث می شود در زمینه نظارت و تنظیم میزان قند خون به نتایج بهتری دست یابیم. استفاده از داروهای مدرن می تواند به سرعت و به طور مؤثر به این مهم دست یابد ، اگرچه آنها بدون اشکالاتی نیستند ، که باید قبل از شروع مصرف دارو از آنها بدانید.