ترکیب و قیمت داروی "Xelevia" در دستورالعمل استفاده ، بررسی قرص ها ، آنالوگ ها

در قرص های پوشیده از فیلم موجود است. قرص های کرم رنگ ، روی سطح غشای فیلم از یک طرف حک شده "277" ، از طرف دیگر کاملاً صاف هستند.

ماده اصلی فعال سیتاگلیپتین فسفات مونوهیدرات با دوز 128.5 میلی گرم است. مواد اضافی: سلولز میکروکریستالی ، کلسیم هیدروژن فسفات ، کراسکارموز سدیم ، استارت منیزیم ، فومارات منیزیم استریل پوشش فیلم از پلی وینیل الکل ، دی اکسید تیتانیوم ، پلی اتیلن گلیکول ، تالک ، اکسید آهن زرد و قرمز تشکیل شده است.

این دارو برای 14 قرص در تاول موجود است. در یک بسته مقوا 2 تاول و دستورالعمل استفاده وجود دارد.

کجا و چگونه تزریق انسولین در دیابت قندی - در این مقاله بخوانید.

عمل دارویی

در نظر گرفته شده برای درمان دیابت در نوع دوم. مکانیسم عمل بر اساس مهار آنزیم DPP-4 است. ماده فعال در عمل با انسولین و سایر داروهای ضد قند خون متفاوت است. غلظت هورمون انسولین وابسته به گلوکز افزایش می یابد.

سرکوب ترشح گلوکاگون توسط سلولهای پانکراس وجود دارد. این به کاهش سنتز گلوکز در کبد کمک می کند ، در نتیجه علائم هیپوگلیسمی کاهش می یابد. عمل سیتاگلیپتین با هدف مهار هیدرولیز آنزیم های لوزالمعده است. ترشح گلوکاگون کاهش می یابد ، در نتیجه باعث تحریک ترشح انسولین می شود. در این حالت ، شاخص انسولین گلیکوزیله شده و غلظت گلوکز در خون کاهش می یابد.

Xelevia برای درمان دیابت نوع 2 در نظر گرفته شده است.

فارماکوکینتیک

پس از مصرف قرص داخل بدن ، ماده فعال به سرعت از دستگاه گوارش جذب می شود. خوردن غذا روی جذب تأثیر می گذارد. حداکثر غلظت آن در خون پس از چند ساعت مشخص می شود. قابلیت دسترسی زیستی زیاد است ، اما توانایی اتصال به ساختارهای پروتئین کم است. متابولیسم در کبد رخ می دهد. این دارو به همراه ادرار از طریق بدن با فیلتراسیون کلیوی هم بدون تغییر و هم به صورت متابولیتهای اساسی از بدن دفع می شود.

نشانه های استفاده

تعدادی از نشانه های مستقیم برای استفاده از این دارو وجود دارد:

• مونوتراپی برای بهبود متابولیسم گلیسمی در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 ،
• شروع درمان پیچیده با آسیب شناسی دیابت متفورمین نوع 2 ،
• درمان دیابت نوع 2 ، هنگامی که رژیم و ورزش کار نمی کنند ،
• مکمل انسولین
• برای بهبود کنترل گلیسمی در ترکیب با مشتقات سولفونیل اوره ،
• درمان ترکیبی دیابت نوع دوم با تیازولیدین دیونز.

موارد منع مصرف

موارد منع مصرف مستقیم در مصرف دارو ، که در دستورالعمل استفاده ذکر شده است ، عبارتند از:

• حساسیت به اجزای دارو ،
• بارداری و شیردهی
• سن تا 18 سال
• کتواسیدوز دیابتی ،
• دیابت نوع 1
• اختلال در عملکرد کلیه

Xelevia در درمان دیابت نوع 2 ، هنگامی که رژیم غذایی و ورزش مؤثر نیست ، مورد استفاده قرار می گیرد.

با احتیاط فراوان ، Xelevia برای افرادی که نارسایی کلیوی شدید و متوسط ​​دارند ، بیمارانی که سابقه لوزالمعده دارند تجویز می شود.

چگونه Xelevia را بگیریم؟

دوز و مدت زمان درمان به شدت بستگی دارد.

هنگام انجام مونوتراپی ، دارو با دوز اولیه روزانه 100 میلی گرم در روز مصرف می شود. دوز مشابه در هنگام استفاده از دارو به همراه متفورمین ، انسولین و سولفونیل اوره مشاهده می شود. هنگام انجام درمان های پیچیده ، توصیه می شود دوز انسولین مصرفی را کاهش دهید تا از ایجاد هیپوگلیسمی جلوگیری شود.

دوز دارو را در یک روز مصرف نکنید. با تغییر شدید در سلامت عمومی ، ممکن است تنظیم دوز لازم باشد. در برخی موارد ، قرص های نصف یا چهارم تجویز می شوند که عمدتا فقط دارونما دارند. دوز روزانه با در نظر گرفتن تظاهرات عوارض بیماری و اثر بخشی مصرف این دارو ممکن است متفاوت باشد.

عوارض جانبی Xelevia

هنگام مصرف Xelevia ، عوارض جانبی زیر ممکن است رخ دهد:

• واکنشهای آلرژیک
• از دست دادن اشتها
• یبوست
• گرفتگی
• تاکی کاردی
• بی خوابی
• پارستزی
• بی ثباتی عاطفی

در موارد نادر ، تشدید بواسیر امکان پذیر است. درمان علامت دار است. در شرایط شدید ، همراه با تشنج ، همودیالیز انجام می شود.

از سن استفاده کنید

اصولاً بیماران مسن نیازی به تنظیم دوز ندارند. اما اگر شرایط بدتر شود یا درمان نتایج مورد انتظار را به دست نیاورد ، بهتر است مصرف قرص ها را متوقف کرده یا دوز را به میزان کاهش تنظیم کنید.

بیماران سالخورده نیازی به تنظیم دوز Xelevia ندارند.

در دوران بارداری و شیردهی استفاده کنید

در مورد تأثیر ماده فعال بر روی جنین داده دقیقی در دست نیست. بنابراین استفاده از این دارو در حین بارداری ممنوع است.

از آنجایی که هیچ اطلاعات موثقی در مورد اینکه آیا دارو به شیر مادر منتقل می شود ، وجود ندارد ، در صورت لزوم بهتر است از شیردهی خودداری کنید.

برنامه کاربردی برای اختلال در عملکرد کلیه

تجویز دارو بستگی به ترخیص کالا از گمرک کراتینین دارد. هرچه بالاتر باشد ، دوز تجویز شده پایین تر است. در صورت عدم عملکرد کلیه ، مقدار اولیه می تواند به 50 میلی گرم در روز تنظیم شود. اگر درمان اثر درمانی مطلوب را ارائه نداد ، باید دارو را فسخ کنید.

برنامه کاربردی برای اختلال در عملکرد کبد

با درجه خفیف نارسایی کلیه ، تنظیم دوز لازم نیست. دوز روزانه در این حالت باید 100 میلی گرم باشد. فقط با درجه شدید نارسایی کبد ، درمان با این دارو انجام نمی شود.

با درجه شدید نارسایی کبد ، Xelevia تجویز نمی شود.

مصرف بیش از حد Xelevia

عملا هیچ موردی از مصرف بیش از حد مصرف وجود ندارد. حالت مسمومیت شدید با دارو فقط در صورت مصرف یک دوز واحد بیش از 800 میلی گرم ممکن است رخ دهد. در این حالت علائم عوارض جانبی تشدید می شود.

درمان شامل لاواژ معده ، سم زدایی بیشتر و درمان نگهدارنده است. با استفاده از دیالیز طولانی مدت می توان سموم بدن را از بدن جدا کرد همودیالیز استاندارد فقط در موارد خفیف مصرف بیش از حد موثر است.

تعامل با داروهای دیگر

این دارو را می توان با متفورمین ، وارفارین ، برخی از داروهای ضد بارداری خوراکی ترکیب کرد. فارماکوکینتیک ماده فعال با درمان ترکیبی با مهارکننده های ACE ، داروهای ضد پلاکت ، داروهای کاهش دهنده چربی ، بتا بلاکرها و مسدود کننده های کانال کلسیم تغییر نمی کند.

این همچنین شامل داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی ، ضد افسردگی ها ، آنتی هیستامین ها ، مهار کننده های پمپ پروتون و برخی داروها برای رفع اختلال نعوظ است.

هنگامی که با دیگوکسین و سیکلوسپورین ترکیب می شود ، افزایش اندکی در غلظت ماده فعال در پلاسما خون مشاهده می شود.

سازگاری با الکل

شما نمی توانید این دارو را با الکل مصرف کنید. اثر دارو کاهش می یابد و علائم سوء هاضمه فقط افزایش می یابد.

این دارو دارای تعدادی آنالوگ است که از نظر ماده فعال و تأثیر آن با آن شباهت دارند. رایج ترین آنها:

• Sitagliptin ،
• فسفات سیتاگلیپتین مونوهیدرات ،
• جانوویوس
• یاسیتارا

تولید کننده

شرکت تولیدی: برلین-شیمی ، آلمان.

Xelevia را از فرزندان خردسال دور نگه دارید.

میخائیل ، 42 ساله ، برایانانس

پزشک توصیه کرد که Xelevia را به عنوان اصلی ترین روش درمانی مصرف کند. بعد از یک ماه استفاده ، قند ناشتا کمی افزایش یافته است ، قبل از آنکه در مدت 5 باشد ، اکنون به 6-6.5 می رسد. واکنش بدن به فعالیت بدنی نیز تغییر کرده است. پیش از این ، پس از پیاده روی یا ورزش ، قند به شدت کاهش یافت و به شدت ، این شاخص در حدود 3 بود. هنگام مصرف Xelevia ، قند پس از ورزش به آرامی ، به تدریج کاهش می یابد و سپس به حالت عادی باز می گردد. او شروع به احساس بهتر کرد. بنابراین من دارو را توصیه می کنم.

آلیا ، 38 ساله ، اسمولنسک

من Xelevia را به عنوان مکمل انسولین می پذیرم. من چندین سال است که به دیابت مبتلا هستم و بسیاری از داروها و ترکیبات را امتحان کرده ام. من این را بیشتر دوست دارم این دارو فقط به قند زیاد پاسخ می دهد. اگر اکنون کاهش یابد ، دارو به آن "لمس" نمی کند و به شدت آن را بالا می برد. به تدریج اعمال می کند. در طول روز هیچ سنبله ای در قند وجود ندارد. نکته مثبت دیگری نیز وجود دارد که در دستورالعمل استفاده توضیح داده نشده است: تغییر رژیم غذایی. اشتها تقریباً نصف کاهش می یابد. این خوب است

مارک ، 54 ساله ، ایرکوتسک

دارو بلافاصله آمد. پیش از آن ، او Januvia را گرفت. بعد از او خوب نبود. پس از چند ماه مصرف Xelevia ، نه تنها سطح قند به حالت عادی بازگشت ، بلکه سلامت کلی نیز به همراه داشت. احساس می کنم بسیار پر انرژی تر هستم ، نیازی به تنقلات مداوم نیست. تقریباً فراموش کردم که هیپوگلیسمی چیست. شکر پرش نمی کند ، می کند و به آرامی و به تدریج بالا می رود ، که بدن به خوبی پاسخ می دهد.

فرم و ترکیب انتشار

شکل دوز Xelevia قرص های پوششی از فیلم است: بژ ، دوقلو ، گرد ، صاف از یک طرف ، حکاکی "277" (در جعبه مقوایی 2 تاول حاوی 14 قرص) و دستورالعمل استفاده از Xelevia.

قرص ترکیب 1:

• ماده فعال: سیتاگلیپتین فسفات مونوهیدرات - 128.5 میلی گرم (مطابق با محتوای سیتاگلیپتین - 100 میلی گرم) ،
• اجزای کمکی: سدیم استریل فومارات - 12 میلی گرم ، استاتات منیزیم - 4 میلی گرم ، کراسکارملو سدیم - 8 میلی گرم ، فسفات کلسیم تصفیه نشده کلسیم - 123.8 میلی گرم ، سلولز میکروکریستالی - 123.8 میلی گرم ،
• پوشش فیلم: Opadry II بژ 85F17438 اکسید آهن قرمز (E 172) - 0.37٪ ، اکسید آهن زرد (E 172) - 3.07٪ ، تالک - 14.8٪ ، پلی اتیلن گلیکول (ماکروگول 3350) - 20.2٪ دی اکسید تیتانیوم (E 171) - 21.56٪ ، پلی وینیل الکل - 40٪ - 16 میلی گرم.

فارماکودینامیک

Xelevia یک مهار کننده بسیار انتخابی آنزیم DPP-4 است ، که به صورت خوراکی مصرف می شود و برای درمان دیابت نوع 2 در نظر گرفته شده است.

ماده فعال Xelevia (sitagliptin) از آنالوگ های پپتید-1 مانند گلوکاگون (GLP-1) و آمیلین ، مهار کننده های α- گلوکوزیداز ، آگونیست های گیرنده γ که توسط پرولیفراتور پراکسیزوم (PPAR-γ) ، انسولین ، مشتقات سولفونیل اوره و biguanides به عنوان یک ساختار شیمیایی متفاوت است. و اقدامات دارویی. با مهار DPP-4 ، سیتاگلیپتین غلظت دو هورمون از خانواده اینسترین - GLP-1 و پلی پپتید انسولین وابسته به گلوکز را افزایش می دهد (HIP).

هورمونهای این خانواده به مدت 24 ساعت در روده ترشح می شوند ، در پاسخ به مصرف مواد غذایی ، غلظت آنها افزایش می یابد. این بسترها بخشی از سیستم فیزیولوژیکی داخلی برای تنظیم هموستاز گلوکز است. در برابر پس زمینه گلوکز خون طبیعی یا زیاد ، هورمونهای خانواده اینستین به افزایش سنتز انسولین و ترشح آن توسط سلولهای β پانکراس از طریق مکانیسم های داخل سلولی سیگنالینگ مرتبط با مونوفسفات آدنوزین حلقوی (AMP) کمک می کنند.

همچنین ، GLP-1 باعث افزایش ترشح گلوکاگون توسط سلولهای α پانکراس می شود. کاهش غلظت گلوکاگون با افزایش انسولین منجر به کاهش تولید گلوکز توسط کبد می شود که در نهایت منجر به کاهش قند خون می شود. این مکانیسم عمل با آن که مشتقات سولفونیل اوره است ، متفاوت است ، که حتی با وجود قند خون پایین ، باعث تحریک ترشح انسولین می شوند. این امر به ظاهر هیپوگلیسمی ناشی از سولفون نه تنها در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 بلکه در افراد سالم نیز کمک می کند.

در غلظت کم گلوکز در خون ، اثرات ذکر شده اینسترین ها در کاهش ترشح گلوکاگون و ترشح انسولین مشاهده نمی شود. HIP و GLP-1 در پاسخ به هیپوگلیسمی بر ترشح گلوکاگون تأثیر نمی گذارد. فعالیت اینتکرین ها در شرایط فیزیولوژیکی توسط آنزیم DPP-4 محدود است ، که به سرعت با تشکیل محصولات غیرفعال آنها را هیدرولیز می کند. Sitagliptin مانع از این روند می شود ، به همین دلیل غلظت پلاسما اشکال فعال HIP و GLP-1 افزایش می یابد.

Xelevia با افزایش محتوای اینترتین میزان ترشح انسولین وابسته به گلوکز را افزایش می دهد و به کاهش ترشح گلوکاگون کمک می کند. در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 مبتلا به قند خون ، چنین تغییراتی در ترشح گلوکاگون و انسولین به کاهش غلظت هموگلوبین گلیکوزیله HbA کمک می کند. _1C و کاهش قند خون در معده خالی و بعد از تست استرس.

مصرف یک دوز واحد خلوویا در دیابت نوع 2 منجر به مهار فعالیت آنزیم DPP-4 به مدت 24 ساعت می شود ، که این امر به منظور کاهش گلوکز ناشتا انجام می شود ، همچنین پس از بارگیری گلوکز یا غذا ، کاهش غلظت گلوکاگون در پلاسما خون ، افزایش غلظت انسولین در پلاسما و C- پپتید ، افزایش غلظت incretins در گردش GLP-1 و ISU در 2 یا 3 بار.

نارسایی کلیه

یک مطالعه باز از سیتاگلیپتین در دوز روزانه 50 میلی گرم برای بررسی فارماکوکینتیک برای درجات مختلف شدت نارسایی مزمن کلیه انجام شد. داوطلبان حاضر در مطالعه به گروههای زیر تقسیم شدند:

• بیماران با نارسایی کلیوی خفیف: ترخیص کالا از گمرک کراتینین (CC) 50-80 میلی لیتر در 1 دقیقه ،
• بیماران با نارسایی کلیوی متوسط: CC 30-50 میلی لیتر در هر دقیقه ،
• بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی شدید: CC 9 امتیاز) وجود ندارد. اما با توجه به اینکه این ماده در ابتدا توسط کلیه ها دفع می شود ، نباید در چنین مواردی انتظار تغییر قابل توجهی در فارماکوکینتیک آن داشت.

پیری

سن بیماران تأثیر بالینی بر روی پارامترهای فارماکوکینتیک دارو نداشت. در مقایسه با بیماران جوانتر ، غلظت سیتاگلیپتین در افراد مسن (65 تا 80 سال) تقریباً 19٪ است. بسته به سن ، تنظیم دوز Xelevia انجام نمی شود.

Xelevia ، دستورالعمل استفاده: روش و دوز

قرص ها بدون توجه به غذا به صورت خوراکی مصرف می شوند. دوز توصیه شده دارو 1 قرص (100 میلی گرم) یک بار در روز است. Xelevia در تک درمانی استفاده می شود ، هم زمان با مشتقات متفورمین / سولفونیل اوره / آگونیست های PPAR ، یا با مشتقات متفورمین و سولفونیل اوره / متفورمین و آگونیست های PPAR-γ / انسولین (بدون یا با متفورمین).

رژیم دوز داروهای مورد استفاده همزمان با Xelevia بر اساس دوزهای توصیه شده برای این داروها انتخاب می شود.

در مقابل پس زمینه درمان ترکیبی با Xelevia با مشتقات انسولین یا سولفونیل اوره ، توصیه می شود دوزهای سنتی توصیه شده از انسولین و سولفونیل اوره را کاهش دهید تا احتمال بروز هیپوگلیسمی ناشی از انسولین یا سولفون ناشی از انسولین کاهش یابد.

هنگام پرش از قرص ها ، توصیه می شود هر چه سریعتر آنها را مصرف کنید ، زیرا بیمار دوز از دست رفته را یادآوری کرد. باید در نظر داشت که استفاده از دوز دو برابر دارو در همان روز غیرقابل قبول است.

تصحیح رژیم دوز برای نارسایی کلیه خفیف کلیوی (50 CC CC در میلی لیتر در هر دقیقه ، تقریباً به غلظت کراتینین سرم 1.5 میلی گرم در هر دسی لیتر در خانم ها و در مردان 1/7 ≤ در هر 1 دسی لیتر در مردان لازم نیست).

در بیمارانی که نارسایی کلیوی متوسط ​​تا شدید دارند ، تنظیم دوز سیتاگلیپتین لازم است.از آنجا که در قرص Xelevia هیچ خطر جدایی وجود ندارد و آنها با دوز 25 یا 50 میلی گرم (اما فقط با دوز 100 میلی گرم) آزاد نمی شوند ، اطمینان از رژیم دوز لازم در چنین بیمارانی امکان پذیر نیست. از این نظر ، داروی این دسته از بیماران تجویز نمی شود.

استفاده از sitagliptin در برابر زمینه نارسایی کلیه نیاز به ارزیابی عملکرد کلیه قبل از شروع درمان و به طور دوره ای در طول استفاده از آن دارد.

در درجه خفیف تا متوسط ​​نارسایی کبد و همچنین در بیماران سالخورده ، میزان مصرف دارو تنظیم نمی شود. استفاده از Xelevia در پس زمینه نارسایی شدید کبدی مورد بررسی قرار نگرفته است.

شروع درمان ترکیبی با متفورمین

یک مطالعه فاکتوریل تحت کنترل با پلاسبو 24 هفته ای از درمان ترکیبی شروع شده با sitagliptin در دوز روزانه 100 میلی گرم و متفورمین در دوز روزانه 1000 یا 2000 میلی گرم (50 میلی گرم sitagliptin + 500 یا 1000 میلی گرم متفورمین 2 بار در روز) انجام شد. با توجه به داده های به دست آمده ، عوارض جانبی مرتبط با مصرف دارو در گروه دریافت کننده sitagliptin + metformin بیشتر از گروه درمانی با متفورمین مشاهده شد (با فرکانس 1٪). شیوع عوارض جانبی در گروه های sitagliptin + متفورمین و متفورمین در مونوتراپی (به ترتیب):

• اسهال - 3.5 و 3.3، ،
• استفراغ - 1.1 و 0.3٪ ،
• سردرد - 1.3 و 1.1٪ ،
• سوء هاضمه - 1.3 و 1.1٪ ،
• هیپوگلیسمی - 1.1 و 0.5، ،
• نفخ شکم - 1.3 و 0.5٪.

مصرف همزمان با مشتقات سولفونیل اوره یا مشتقات سولفونیل اوره و متفورمین

در یک مطالعه 24 هفته ای ، کنترل کنترل شده با دارونما در مورد مصرف ترکیبی 100 میلی گرم sitagliptin در روز با glimepiride یا glimepiride و metformin ، یک مورد مکرر (با فرکانس 1٪ development) پیشرفت هیپوگلیسمی در مقایسه با گروه دریافت کننده دارونما با glimepiride مشاهده شد. یا glimepiride و metformin. فراوانی توسعه آن به ترتیب 9/9/9٪ بود.

درمان ترکیبی اولیه با آگونیست های PPAR-γ

هنگام انجام یک مطالعه 24 هفته ای از درمان ترکیبی اولیه با sitagliptin در دوز روزانه 100 میلی گرم و پیوگلیتازون در دوز روزانه 30 میلی گرم در گروه دریافت کننده sitagliptin به صورت ترکیبی ، عوارض جانبی بیشتر از گروه دریافت کننده پیوگلیتازون در مونوتراپی مشاهده می شود. . شيوع عوارض جانبي در گروه هاي sitagliptin + pioglitazone و pioglitazone در مونوتراپي (به ترتيب) بود:

• هیپوگلیسمی علامتدار: 0.4 و 0.8٪ ،
• کاهش بدون علامت غلظت گلوکز خون: 1.1 و 0٪.

درمان ترکیبی با متفورمین و آگونیست های PPAR-y

یک مطالعه کنترل شده با دارونما با استفاده از 100 میلی گرم سیتاگلیپتین در روز به طور همزمان با روزیگلیتازون و متفورمین با مشارکت دو گروه انجام شد - بیمارانی که ترکیبی از داروی مورد مطالعه را دریافت می کنند ، و افرادی که ترکیبی از دارونما دریافت می کنند. با توجه به داده های به دست آمده ، عوارض جانبی بیشتر در گروه دریافت کننده sitagliptin (در گروه فرکانس 1 ≥) نسبت به گروه دریافت کننده دارونما مشاهده شد.

در هفته هجدهم مشاهده در این گروه ها ، عوارض جانبی با فرکانس زیر مشاهده شد:

• استفراغ - 1.2 و 0٪ ،
• سردرد - 2.4 و 0٪ ،
• هیپوگلیسمی - 1.2 و 0 ،
• حالت تهوع - 1.2 و 1.1٪ ،
• اسهال - 1.8 و 1.1.

در هفته 54 مشاهده در این گروه ها ، تعداد بیشتری از عوارض جانبی با فرکانس زیر مشاهده شد:

• ادم محیطی - 1.2 و 0٪ ،
• سردرد - 2.4 و 0٪ ،
• حالت تهوع - 1.2 و 1.1٪ ،
• عفونت قارچی پوست - 1.2 و 0٪ ،
• سرفه - 1.2 و 0٪ ،
• هیپوگلیسمی - 2.4 و 0٪ ،
• عفونت دستگاه تنفسی فوقانی - 1.8 و 0٪ ،
• استفراغ - 1.2 و 0٪.

درمان ترکیبی با انسولین

در یک مطالعه 24 هفته ای تحت کنترل با دارونما ، از مصرف ترکیبی 100 میلی گرم sitagliptin در روز و دوز ثابت انسولین (بدون یا با متفورمین) ، اثرات جانبی بیشتر (با فرکانس 1 ≥)) در گروه دریافت کننده sitagliptin در ترکیب با انسولین (بدون یا با متفورمین) مشاهده شد. ) از گروه دارونما با انسولین (بدون یا با متفورمین). بروز حوادث جانبی (به ترتیب):

• سردرد - 1.2 / 0٪ ،
• آنفولانزا - 1.2 / 0.3، ،
• هیپوگلیسمی - 6.3 / 5.3٪.

یک مطالعه 24 هفته دیگر ، که در آن از sitagliptin به عنوان یک ابزار اضافی برای انسولین درمانی (بدون یا با متفورمین) استفاده شده بود ، هیچگونه عارضه جانبی جانبی در رابطه با مصرف دارو را نشان نداد.

پانکراتیت

تجزیه و تحلیل کلی از 19 کارآزمایی بالینی دو سو کور ، تصادفی از استفاده از سیتاگلیپتین در دوز روزانه 100 میلی گرم یا داروی کنترل مربوطه (فعال یا دارونما) نشان داد که بروز پانکراتیت حاد تأیید نشده تأیید شده 1/0 مورد در 100 سال بیمار در هر گروه بود.

انحرافات بالینی قابل توجه در علائم حیاتی یا الکتروکاردیوگرام ، از جمله مدت زمان QTc ، با سیتاگلیپتین مشاهده نشد.

ارزیابی ارزیابی ایمنی قلبی و عروقی Sitagliptin (TECOS)

TECOS شامل 7332 بیمار بود که 100 میلی گرم sitagliptin در روز دریافت می کردند (یا 50 میلی گرم در روز اگر نرخ تخمین اولیه تخمین زده شده گلومرولی 30 و 2 پوند باشد) و 7339 بیمار که در جمعیت عمومی افرادی که به آنها پلاسبو دریافت می کردند. درمان

این دارو یا دارونما مطابق با استانداردهای ملی موجود جهت انتخاب سطح هدف از HbA به درمان استاندارد اضافه شد_1C و کنترل عوامل خطر قلبی عروقی در مجموع 2004 بیمار از سن 75 سالگی در این مطالعه وارد شدند که از این تعداد 970 نفر sitagliptin و 1034 نفر دارونما دریافت کردند. شیوع عوارض جانبی جدی در هر دو گروه یکسان بود. ارزیابی عوارض مرتبط با دیابت ، که قبلاً برای نظارت نشان داده شده بود ، حاکی از مقایسه ای از عوارض جانبی بین گروه ها هنگام مصرف sitagliptin / دارونما ، از جمله اختلال در عملکرد کلیه (1.4 / 1.5) و عفونت (18 ، 4 / 17.7٪). مشخصات عوارض جانبی در بیماران 75 سال و بالاتر عموماً مشابه با جمعیت عمومی بود.

ميزان بروز هيپوگليسمي شديد در جمعيت بيماراني که تحت درمان "قصد درمان" قرار گرفته بودند و در ابتدا سولفونيل اوره و / يا انسولين درماني را در زمان مصرف سيتاگليپتين / دارونما انجام داده بودند به ترتيب 7/2/2٪ بود. علاوه بر این ، در بیمارانی که در ابتدا سولفونیل اوره و / یا انسولین مصرف نکردند ، این فراوانی به ترتیب 1/0/0 بود. در طول معاینه ، میزان موارد تایید شده پانکراس هنگام مصرف دارو / دارونما 0.2 / 0٪ 0.3 و نئوپلاسم های بدخیم - 4/3٪ بود.

مشاهدات پس از ثبت نام

مانیتورینگ پس از ثبت نام استفاده از سیتاگلیپتین در تک درمانی و / یا در ترکیب با سایر داروهای کمبود قند خون عوارض جانبی دیگری را نشان داد. از آنجا که این داده ها به طور داوطلبانه از جمعیت تعداد مشخص نشده ای حاصل می شوند ، فراوانی و رابطه علی و معلولی با معالجه این پدیده ها قابل اثبات نیست.

این موارد عبارتند از:

• آنژیوادم ،
• واکنش های حساسیت ، از جمله آنافیلاکسی ،
• خارش / راش ، کهیر ، پمفیگوئید ، واسکولیت پوستی ، آسیب شناسی پوستی لایه برداری از جمله سندرم استیون-جانسون ،
• پانکراتیت حاد ، از جمله اشکال خونریزی و نکروتیک با / بدون نتیجه کشنده ،
• اختلال در عملکرد کلیه ، از جمله نارسایی حاد کلیوی (در برخی موارد ، دیالیز لازم است) ،
• عفونت دستگاه تنفسی فوقانی
• نازوفارنژیت ،
• استفراغ ، یبوست ،
• سردرد
• آرترالژیا ، میالژی ،
• درد در اندام ، پشت.

تغییرات آزمایشگاهی

در اکثر مطالعات کلینیکی ، در بیماران مبتلا به سیتاگلیپتین (100 میلی گرم در روز) در مقایسه با گروه دارونما (به طور متوسط ​​200 میکرولیتر در ابتدا ، در ابتدای درمان این شاخص 6600 میکرولیتر در لیتر) ، اندکی در تعداد لکوسیت ها مشاهده شده است ، که دلیل آن افزایش تعداد نوتروفیل ها است.

مقدار اندکی در میزان اسید اوریک (0.2 میلی گرم در هر دسی لیتر) با 100 و 200 میلی گرم sitagliptin در روز در مقایسه با دارونما مشاهده شد. قبل از شروع درمان ، میانگین مقدار 5 / 5-5 میلی گرم در هر لیتر بود. هیچ موردی از نقرس گزارش نشده است.

همچنین در گروه دریافت کننده دارو نسبت به گروه دارونما (تقریباً 5 IU در هر لیتر ، به طور متوسط ​​قبل از شروع درمان ، غلظت 56 تا 62 IU در هر لیتر) کمی کاهش یافته است ، که در کل آلکالین فسفاتاز کاهش یافته است. کاهش عملکرد استخوان آنزیم.

تغییرات پارامترهای آزمایشگاهی از نظر بالینی قابل توجه نیست.

هیپوگلیسمی

با توجه به مشاهدات بالینی ، شیوع هیپوگلیسمی در طول درمان با سیتاگلیپتین یا درمان همزمان آن با داروهایی که باعث ایجاد این بیماری پاتولوژیک نمی شود (پیوگلیتازون ، متفورمین) مشابه با گروه دارونما بود. همانند سایر داروهای هیپوگلیسمی ، هیپوگلیسمی در زمان تجویز Xelevia در ترکیب با مشتقات سولفونیل اوره یا انسولین رخ داده است. برای کاهش احتمال هیپوگلیسمی ناشی از سولفون ، دوز مشتقات سولفونیل اوره کاهش می یابد.

درمان در بیماران سالخورده

ایمنی و اثربخشی Xelevia در کارآزمایی های بالینی در بیماران مسن (409 بیمار) بالای 65 سال با کسانی که در یک گروه داوطلبان زیر 65 سال قرار دارند قابل مقایسه است. در این رابطه ، تنظیم رژیم دوز بسته به سن بیمار لازم نیست. باید در نظر داشت که بیماران مسن بیشتر مستعد بروز نارسایی کلیوی هستند. بنابراین ، در صورت نارسایی شدید کلیوی در این گروه سنی ، مانند هر گروه دیگر ، میزان مصرف sitagliptin تنظیم می شود.

در مطالعه TECOS ، داوطلبان سیتاگلیپتین را با دوز روزانه 100 میلی گرم (یا 50 میلی گرم در روز با ارزش اولیه میزان تخمین زده شده میزان تصفیه گلومرولی 30 2 و 2 ≥) یا دارونما دریافت کردند. برای تعیین سطح HbA هدف ، آنها مطابق با استانداردهای ملی موجود به درمان استاندارد اضافه شدند._1C و کنترل عوامل خطر قلبی عروقی در پایان دوره متوسط ​​مطالعه (3 سال) در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 ، مصرف دارو علاوه بر درمان استاندارد ، احتمال بستری به دلیل نارسایی قلبی را افزایش نمی دهد (نسبت خطر - 1 ، فاصله اطمینان 95 0. - از 0.83 به 1.2 ، p = 0.98 برای تفاوت در فراوانی خطرات) یا خطر عوارض جانبی جدی از سیستم قلبی عروقی (نسبت خطر - 0.98 ، فاصله اطمینان 95٪ - از 0.89 به 1.08 ، P CYP 2C8 ، CYP 2C9 و CYP 3 A 4. طبق داده های آزمایشگاهی همچنین باعث مهار ایزوآنزیم های CYP 1A2 ، CYP 2B6 ، CYP 2C19 و CYP 2 D 6 نمی شود و ایزوآنزیم CYP 3 A 4 را القا نمی کند.

با استفاده چندگانه ترکیبی از متفورمین با sitagliptin ، تغییرات قابل توجهی در پارامترهای فارماکوکینتیک دوم در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 مشاهده نشد.

داده های به دست آمده از آنالیز فارماکوکینتیک جمعیتی مبتلایان به دیابت نوع 2 نشان داد که درمان همزمان تأثیری بالینی بر فارماکوکینتیک دارو ندارد. این مطالعه داروهایی را که معمولاً برای دیابت نوع 2 تجویز می شود ، از جمله موارد زیر ارزیابی کرد:

• β- مسدود کننده ها
• داروهای کاهنده لیپید (مانند ezetimibe ، فیبرات ، استاتین) ،
• داروهای ضد افسردگی (مانند سرترالین ، فلوکستین ، بوپروپیون) ،
• عوامل ضد پلاکت (به عنوان مثال کلوپیدوگرل) ،
• آنتی هیستامین ها (به عنوان مثال ستیریزین) ،
• داروهای درمان اختلال نعوظ (به عنوان مثال سیلدنافیل) ،
• داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی (مانند سلکوکسیب ، دیکلوفناک ، ناپروکسن) ،
• مهار کننده های پمپ پروتون (مانند لانسوپرازول ، امپرازول) ،
• داروهای ضد فشار خون (مانند هیدروکلروتیازید ، مسدود کننده کانال آهسته کلسیم ، آنتاگونیست های گیرنده آنژیوتانسین II ، مهار کننده های آنزیم تبدیل آنژیوتانسین).

افزایش اندک در AUC و C _مآه دیگوکسین (به ترتیب 11 و 18 درصد) با استفاده از ترکیب آن با sitagliptin ذکر شد. این افزایش از نظر بالینی قابل توجه نیست. با درمان مفاصل ، تغییر دوز توصیه نمی شود.

افزایش AUC و C _مآه Sitagliptin (به ترتیب 29 و 68٪) هنگام استفاده از آن در دوز 100 میلی گرم در ترکیب با یک دوز واحد سیکلوسپورین (یک مهار کننده قوی P-glycoprotein) برای تجویز خوراکی با دوز 600 میلی گرم مشاهده شد. تغییرات مشاهده شده در خصوصیات فارماکوکینتیک دارو از نظر بالینی قابل توجه نیست. در هنگام استفاده از ترکیبی با سیکلوسپورین یا یک مهار کننده دیگر P-glycoprotein (به عنوان مثال کتوکونازول) ، تغییر دوز Xelevia توصیه نمی شود.

با توجه به تجزیه و تحلیل فارماکوکینتیک جمعیتی بیماران و داوطلبان سالم (858 N =) برای طیف گسترده ای از داروهای همزمان (N = 83 ، تقریبا نیمی از آنها از طریق کلیه ها دفع می شود) ، این مواد هیچ اثر بالینی قابل توجهی در فارماکوکینتیک سایتاگلیپتین ندارند.

آنالوگ های Xelevia عبارتند از Yasitara ، Sitagliptin fosphate monohydrate ، Januvia.

نشانه ها و موارد منع مصرف

نشانه های استفاده از "Xelevia" عبارتند از:

• کاهش حساسیت دیابتی به هیپوگلیسمی تحت تأثیر نوروپاتی یا سایر مشکلات بهداشتی ،
• تمایل به دوره های هیپوگلیسمی در شب ،
• پیری
• نیاز به افزایش تمرکز توجه هنگام رانندگی یا کار با مکانیزم های پیچیده ،
• حملات مکرر هیپوگلیسمی هنگام مصرف سولفونیل اوره.

قبل از مصرف ، بسیار مهم است که با موارد منع مصرف آشنا شوید. این موارد عبارتند از:

• داشتن فرزند ، شیردهی ،
• دیابت نوع 1
• کتواسیدوز دیابتی ، زیر 18 سال ،
• نارسایی کلیه از فرم متوسط ​​یا شدید.

به دلیل عدم وجود مطالعات کنترل شده در مورد اثر بخشی و ایمنی دارو برای زنان باردار ، Xelevia برای استفاده در دوران بارداری توصیه نمی شود. همچنین امکان دفع آن به همراه شیر مادر مورد بررسی قرار نگرفته است ، بنابراین با شیردهی منع مصرف دارد.

مقدار مصرف و مصرف بیش از حد

دوز توصیه شده دارو 100 میلی گرم 1 بار در روز است. این دارو به صورت خوراکی به عنوان داروی اصلی یا با مکمل متفورمین یا داروهای با سایر ترکیبات فعال مصرف می شود. مصرف دارو به غذا مربوط نمی شود. دوز "Xelevia" و داروهای اضافی ، نسبت آنها توسط پزشک معالج با در نظر گرفتن توصیه های دستورالعمل تعیین می شود

اگر قرص خود را از دست دادید ، توصیه می شود پس از یادآوری فرد از آن ، در اسرع وقت استفاده کنید. در یک روز مصرف دوز دارو ممنوع است.

در آزمایشات بالینی در داوطلبان سالم ، دارو با حداکثر دوز 800 میلی گرم برای بیماران دیابتی به خوبی تحمل شد. حداقل تغییرات در شاخص ها قابل توجه نیست. دوزهای بالای 800 میلی گرم مورد مطالعه قرار نگرفته است. عوارض جانبی هنگام مصرف 400 میلی گرم "خلوویا" به مدت 4 هفته مشاهده نشد.

اما اگر مصرف بیش از حد به هر دلیلی اتفاق افتاده است ، بیمار احساس ناخوشایندی می کند ، پس سازماندهی چنین رویدادهایی لازم است:

• از بین بردن داروی غیر فرآوری شده از دستگاه گوارش ،
• نظارت بر شاخص ها ، از جمله نظارت بر کار قلب از طریق نوار قلب ،
• انجام عملیات نگهداری.

ماده فعال sitagliptin ضعیف دیالیز است. تنها 13.5 درصد در طول 4 ساعت انجام عمل دفع می شود. او فقط به عنوان آخرین راه حل منصوب می شود.

راه اصلی برای دفع یک جزء از دارو از بدن ، دفع کلیه است. برای بیماران مبتلا به چنین آسیب شناسی های کلیوی ، مقدار مصرف به طور متوسط ​​تنظیم می شود ، اما در صورت علائم مشکلات در کلیه ها ، کاهش می یابد:

• نارسایی متوسط ​​یا شدید
• مرحله پایانی نارسایی مزمن کلیه

نتیجه گیری

مطابق توضیحات دارویی و بررسیهای مربوط به آن ، می توان نتیجه گرفت که این ماده مؤثر است و تأثیر مثبتی در بهزیستی بیماران دارد. یک مزیت غیرقابل انکار ، فقدان تقریباً کامل عوارض جانبی بدن است. به طور طبیعی ، فرد قادر به انتخاب دوز و حتی بیشتر ترکیب مناسب با داروی دیگر ، بدون آسیب به سلامتی خود نخواهد بود. برای انجام این کار ، باید با متخصص غدد تماس بگیرید ، و خود درمانی نکنید.

ترکیب و شکل انتشار

قرص - 1 قرص:

• ماده فعال: سیتاگلیپتین فسفات منوهیدرات - 128.5 میلی گرم ، که مطابق با محتوای sitagliptin - 100 میلی گرم ،
• برندگان: سلولز میکروکریستالی - 123.8 میلی گرم ، فسفات هیدروژن فسفات کلسیم - 123.8 میلی گرم ، سدیم کراسکارملوز - 8 میلی گرم ، استئات منیزیم - 4 میلی گرم ، سدیم استریل فوماتات - 12 میلی گرم ،
• ترکیب غلاف: opadry II بژ ، 85F17438 - 16 میلی گرم (پلی وینیل الکل - 40٪ ، دی اکسید تیتانیوم (E171) - 21.56٪ ، ماکروگول 3350 (پلی اتیلن گلیکول) - 20.2٪ ، تالک - 14.8٪ ، اکسید آهن زرد (E172) - 3.07٪ ، اکسید آهن قرمز (E172) - 0.37٪).

14 عدد - تاول (2) - بسته های مقوا.

این تبلت ها که با پوسته فیلم بژ پوشیده شده اند ، به صورت گرد ، دوقلو ، با حکاکی "277" از یک طرف و از طرف دیگر صاف است.

داروی Xelevia (sitagliptin) یک دوز فعال خوراکی ، یک مهار کننده بسیار انتخابی آنزیم دیپپتیدیل پپتیداز -4 (DPP-4) است که برای درمان دیابت نوع 2 در نظر گرفته شده است. Sitagliptin در ساختار شیمیایی و عمل فارماکولوژیکی از آنالوگ های پپتید 1 مانند گلوکاگون (GLP-1) ، انسولین ، مشتقات سولفونیل اوره ، biguanides ، آگونیست های گیرنده گاما فعال شده توسط تکثیر کننده پراکسیزوم (PPAR-γ) ، مهار کننده های آلفا گلوکزیداز ، آنالوگ آمیلین متفاوت است. با مهار DPP-4 ، سیتاگلیپتین غلظت دو هورمون از خانواده اینسکرین را افزایش می دهد: GLP-1 و پلی پپتید انسولین وابسته به گلوکز (HIP). هورمونهای خانواده incretin در طول روز در روده ترشح می شوند ، غلظت آنها در پاسخ به مصرف مواد غذایی افزایش می یابد. این بسترها بخشی از سیستم فیزیولوژیکی داخلی برای تنظیم هموستاز گلوکز است. در غلظت های نرمال یا گلوکز خون بالا ، هورمون های خانواده اینسترین در افزایش سنتز انسولین و همچنین ترشح آن توسط سلول های بتا پانکراس به دلیل سیگنالینگ مکانیسم های داخل سلولی مرتبط با مونوفسفات آدنوزین حلقوی (AMP) نقش دارند.

GLP-1 همچنین به سرکوب افزایش ترشح گلوکاگون توسط سلولهای آلفا لوزالمعده کمک می کند. کاهش غلظت گلوکاگون در پس زمینه افزایش غلظت انسولین به کاهش تولید گلوکز توسط کبد کمک می کند ، که در نهایت منجر به کاهش قند خون می شود. این مکانیسم عمل با مکانیسم عملکرد مشتقات سولفونیل اوره متفاوت است ، که باعث تحریک ترشح انسولین حتی با غلظت کم گلوکز در خون می شود ، که مملو از توسعه هیپوگلیسمی ناشی از سولفون نه تنها در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 بلکه در افراد سالم است.

در غلظت کم گلوکز در خون ، اثرات ذکر شده اینسترین ها در آزاد سازی انسولین و کاهش ترشح گلوکاگون مشاهده نمی شود. GLP-1 و HIP در پاسخ به هیپوگلیسمی بر ترشح گلوکاگون تأثیر نمی گذارد. در شرایط فیزیولوژیکی ، فعالیت اینتکرین ها توسط آنزیم DPP-4 محدود می شود ، که به سرعت با تولید محصولات غیرفعال اینستین ها را هیدرولیز می کند.

Sitagliptin مانع از هیدرولیز incretins توسط آنزیم DPP-4 می شود ، در نتیجه غلظت پلاسما اشکال فعال GLP-1 و HIP را افزایش می دهد. با افزایش غلظت اینترتین ها ، سیتاگلیپتین باعث افزایش انسولین وابسته به گلوکز می شود و به کاهش ترشح گلوکاگون کمک می کند. در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 مبتلا به قند خون ، این تغییرات در ترشح انسولین و گلوکاگون منجر به کاهش غلظت هموگلوبین گلیکوزیله HbA1C گلیکوزیله شده و کاهش غلظت گلوکز پلاسما ، بر روی معده خالی و بعد از تست استرس می شود.

در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 ، مصرف یک دوز از خلوویا منجر به مهار فعالیت آنزیم DPP-4 به مدت 24 ساعت می شود ، که منجر به افزایش غلظت انسولین های گردشی GLP-1 و HIP توسط یک عامل 2-3 ، افزایش غلظت انسولین در پلاسما می شود. پپتید ، کاهش غلظت گلوکاگون در پلاسمای خون ، کاهش قند خون ناشتا و همچنین کاهش قند خون بعد از بارگذاری گلوکز یا بارگذاری مواد غذایی.

فارماکوکینتیک Sitagliptin به طور جامع در افراد سالم و بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 توصیف شده است. در افراد سالم ، پس از تجویز خوراکی 100 میلی گرم sitagliptin ، جذب سریع دارو با حداکثر غلظت (Cmax) در محدوده 1 تا 4 ساعت از زمان مصرف مشاهده می شود. مساحت زیر منحنی غلظت زمان (AUC) به نسبت دوز افزایش می یابد و در افراد سالم در هنگام مصرف 100 میلی گرم به صورت خوراکی 8.52 میکرومول در لیتر ساعت است ، Cmax 950 nmol / L است. AUC پلاسمايی sitagliptin پس از دوز بعدی 100 میلی گرم دارو برای رسیدن به حالت تعادلی پس از مصرف اولین دوز ، تقریباً 14٪ افزایش یافته است. ضرایب تغییر در درون و درهم و برهم درونزایی AUC سیتاگلیپتین ناچیز بود.

فراهمی زیستی مطلق سیتاگلیپتین تقریباً 87٪ است. از آنجا که مصرف ترکیبی سیتاگلیپتین و غذاهای چرب تاثیری در فارماکوکینتیک ندارد ، داروی Xelevia بدون در نظر گرفتن وعده غذایی قابل تجویز است.

متوسط ​​حجم توزیع در تعادل پس از یک دوز 100 میلی گرم sitagliptin در داوطلبان سالم تقریباً 198 لیتر است. کسر سیتاگلیپتین که به پروتئین های پلاسما متصل می شود ، در 38 درصد نسبتاً کم است.

تقریباً 79٪ سیتاگلیپتین توسط کلیه ها بدون تغییر دفع می شود. فقط بخش کمی از داروی دریافت شده در بدن متابولیزه می شود.

پس از تجویز sitagliptin با 14C برچسب در داخل ، حدود 16٪ از sitagliptin رادیواکتیو به عنوان متابولیتهای آن دفع شد. اثری از 6 متابولیت سیتاگلیپتین تشخیص داده شد ، احتمالاً فعالیت مهاری DPP-4 را ندارند. در مطالعات آزمایشگاهی مشخص شده است که ایزوآنزیم های اصلی درگیر در متابولیسم محدود sitagliptin CYP3A4 و CYP2C8 هستند.

پس از تجویز سیتاگلیپتین با برچسب 14C در افراد داوطلب سالم ، تقریباً 100٪ از سیتاگلیپتین تجویز شده دفع می شود: 13٪ از طریق روده ها ، 87٪ توسط کلیه ها طی یک هفته پس از مصرف دارو. میانگین نیمه عمر از بین بردن سیتاگلیپتین با تجویز خوراکی 100 میلی گرم تقریباً 4/12 ساعت است ؛ ترخیص کالا از گمرک کلیه تقریبا 330 میلی لیتر در دقیقه است.

دفع سیتاگلیپتین در درجه اول با دفع توسط کلیه ها توسط مکانیسم ترشح فعال لوله ای انجام می شود. Sitagliptin یک بستر برای حمل کننده آنیونهای آلی انسانی از نوع سوم (hOAT-3) است که ممکن است در دفع sitagliptin توسط کلیه ها نقش داشته باشد. از نظر بالینی ، دخالت HOAT-3 در حمل و نقل سایتاگلیپتین مورد مطالعه قرار نگرفته است. Sitagliptin همچنین یک بستر از p-glycoprotein است ، که همچنین می تواند در دفع sitagliptin توسط کلیه ها نقش داشته باشد. با این حال ، سیکلوسپورین ، یک مهار کننده p-glycoprotein ، ترشح کلیه از sitagliptin را کاهش نمی دهد.

فارماکوکینتیک در گروههای بیمار خاص:

بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی:

یک مطالعه باز از سیتاگلیپتین با دوز 50 میلی گرم در روز برای بررسی فارماکوکینتیک آن در بیماران با درجات مختلف شدت نارسایی مزمن کلیه انجام شد. بیماران در این مطالعه به گروههایی از بیماران با نارسایی کلیوی خفیف (ترخیص کالا از گمرک کراتینین از 50 تا 80 میلی لیتر در دقیقه) ، متوسط ​​(ترخیص کالا از گمرک کراتینین از 30 تا 50 میلی لیتر در دقیقه) و نارسایی شدید کلیوی (ترخیص کالا از گمرک کراتینین کمتر از 30 میلی لیتر در دقیقه) تقسیم شدند. و همچنین با مرحله پایانی نارسایی مزمن کلیه که نیاز به دیالیز دارد.

در بیمارانی که نارسایی کلیوی خفیف دارند ، از نظر بالینی در غلظت پلاسمائی سیتاگلیپتین در مقایسه با گروه کنترل داوطلبان سالم تغییری ایجاد نشده است.

افزایش دو برابر در AUC سیتاگلیپتین در مقایسه با گروه کنترل در بیماران با نارسایی کلیوی متوسط ​​مشاهده شد ، تقریباً چهار برابر افزایش در AUC در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی شدید ، و همچنین در بیماران مبتلا به نارسایی مزمن کلیه در مرحله پایانی در مقایسه با گروه کنترل مشاهده شد. Sitagliptin کمی با همودیالیز حذف شد: تنها 13.5 of از دوز در یک جلسه 3-4 ساعت دیالیز از بدن خارج شد.

بنابراین ، برای دستیابی به غلظت درمانی سیتاگلیپتین در پلاسمای خون (مشابه آن در بیماران با عملکرد کلیوی طبیعی) در بیماران با نارسایی کلیوی متوسط ​​تا شدید ، تنظیم دوز لازم است.

بیماران مبتلا به نارسایی کبد:

در بیماران با نارسایی کبدی متوسط ​​(7-9 امتیاز در مقیاس Child-Pugh) میانگین AUC و Cmax از sitagliptin با دوز واحد 100 میلی گرم به ترتیب تقریباً 21٪ و 13٪ افزایش می یابد. بنابراین ، تنظیم دوز برای نارسایی کبد خفیف تا متوسط ​​لازم نیست.

اطلاعات بالینی در مورد استفاده از سیتاگلیپتین در بیماران با نارسایی شدید کبدی (بیش از 9 امتیاز در مقیاس Child-Pugh) در دست نیست. با این حال ، به دلیل این که در ابتدا سیتاگلیپتین توسط کلیه ها دفع می شود ، نباید انتظار تغییر چشمگیر در فارماکوکینتیک سیتاگلیپتین در بیماران مبتلا به نقص شدید کبدی را داشت.

سن بیماران تأثیر بالینی بر روی پارامترهای فارماکوکینتیک سایتاگلیپتین نداشت. در مقایسه با بیماران جوانتر ، بیماران مسن (80-65 سال) غلظت سیتاگلیپتین تقریباً 19٪ بیشتر دارند. تنظیم دوز بسته به سن لازم نیست.

داروی هیپوگلیسمی خوراکی.

Xelevia عوارض جانبی

Sitagliptin است که به طور کلی به خوبی در هر دو درمان و در ترکیب با سایر داروهای هیپوگلیسمی تحمل می شود. در کارآزمایی های بالینی ، شیوع کلی عوارض جانبی و همچنین فراوانی ترک مواد مخدر به دلیل عوارض جانبی ، مشابه موارد با دارونما بود.

طبق 4 مطالعه کنترل شده با پلاسبو (هفته های 18 تا 24 هفته) سیتاگلیپتین در دوز روزانه 100-200 میلی گرم به عنوان یک درمان تک و یا ترکیبی با متفورمین یا پیوگلیتازون ، هیچگونه عارضه جانبی جانبی در رابطه با داروی مورد مطالعه مشاهده نشده است ، فرکانس آن در گروه بیمار از 1٪ فراتر رفته است. مصرف sitagliptin. مشخصات ایمنی دوز روزانه 200 میلی گرم با مشخصات ایمنی دوز روزانه 100 میلی گرم قابل مقایسه است.

تجزیه و تحلیل داده های به دست آمده در طول کارآزمایی های بالینی فوق نشان داد که شیوع کلی هیپوگلیسمی در بیمارانی که سیتاگلیپتین مصرف می کنند مشابه با دارونما بود (sitagliptin 100 mg-1.2٪ ، sitagliptin 200 mg-0.9٪ ، دارونما - 0.9)). فراوانی بروز عوارض جانبی معده دستگاه گوارش هنگام مصرف سیتاگلیپتین در هر دو دوز مشابه با مصرف دارونما بود (بجز وقوع مکرر حالت تهوع هنگام مصرف sitagliptin با دوز 200 میلی گرم در روز): درد شکمی (sitagliptin 100 میلی گرم - 2 ، 3٪ ، سیتاگلیپتین 200 میلی گرم - 1.3٪ ، دارونما - 2.1٪) ، حالت تهوع (1.4٪ ، 2.9٪ ، 0.6٪) ، استفراغ (0.8٪ ، 0.7٪ ، 0.9)) ، اسهال (3.0، ، 2.6، ، 2.3).

در تمام مطالعات ، عوارض جانبی به صورت هیپوگلیسمی بر اساس تمام گزارشات علائم بالینی بیان شده از هیپوگلیسمی ثبت شد ، اندازه گیری موازی غلظت گلوکز خون لازم نبود.

شروع درمان ترکیبی با متفورمین:

در یک مطالعه عملیاتی 24 هفته ای ، تحت کنترل با دارونما ، از شروع درمان ترکیبی با sitagliptin در دوز روزانه 100 میلی گرم و متفورمین در دوز روزانه 1000 میلی گرم یا 2000 میلی گرم (sitagliptin 50 mg + metformin 500 mg یا 1000 mg x 2 بار در روز) در گروه درمان ترکیبی در مقایسه با گروه تک درمانی متفورمین ، عوارض جانبی زیر مشاهده شد:

عوارض جانبی ناشی از مصرف دارو با فراوانی و gt1٪ در گروه درمانی sitagliptin و بیشتر از گروه درمانی متفورمین در مونوتراپی مشاهده شد: اسهال (sitagliptin + metformin - 3.5٪ ، metformin - 3.3٪) ، سوء هاضمه (1 ، 3٪ ، 1.1٪) ، سردرد (1.3٪ ، 1.1٪) ، نفخ (1.3٪ ، 0.5٪) ، هیپوگلیسمی (1.1٪ ، 0.5٪) ، استفراغ (1.1٪ ، 0.3٪).

ترکیب با مشتقات سولفونیل اوره یا مشتقات سولفونیل اوره و متفورمین:

در یک مطالعه 24 هفته ای تحت کنترل با پلاسبو ، درمان ترکیبی با sitagliptin (دوز روزانه 100 میلی گرم) و glimepiride یا glimepiride و metformin ، عوارض جانبی زیر در گروه داروی مورد مطالعه نسبت به گروه بیمارانی که دارونما و گلیمپیرید یا glimepiride و metformin داشتند مشاهده شد:

عوارض جانبی ناشی از مصرف دارو با فراوانی و gt1٪ در گروه درمانی با sitagliptin و بیشتر از درمان ترکیبی با دارونما مشاهده شد: هیپوگلیسمی (sitagliptin - 9.5٪ ، دارونما - 0.9٪).

درمان ترکیبی اولیه با آگونیست های PPAR-γ:

در یک مطالعه 24 هفته ای از شروع درمان ترکیبی با sitagliptin با دوز روزانه 100 میلی گرم و پیوگلیتازون در دوز 30 میلی گرم روزانه ، عوارض جانبی زیر در گروه درمان ترکیبی نسبت به تک درمانی پیوگلیتازون مشاهده شد:

عوارض جانبی ناشی از مصرف دارو با فراوانی و gt1٪ در گروه درمان سیتاگلیپتین و بیشتر از گروه درمانی پیوگلیتازون در مونوتراپی مشاهده شد: کاهش مجانبی غلظت گلوکز خون (sitagliptin + pioglitazone - 1.1٪ ، pioglitazone - 0.0٪) هیپوگلیسمی علامت دار (0.4٪ ، 0.8٪).

ترکیب با آگونیست های PPAR-y و متفورمین:

طبق یک مطالعه کنترل شده با دارونما در درمان سیتاگلیپتین (دوز روزانه 100 میلی گرم) به همراه روزیگلیتازون و متفورمین در گروه دارویی مورد مطالعه ، عوارض جانبی زیر در مقایسه با گروه بیمارانی که دارونما سروزیگلیتازون و متفورمین قرار گرفتند مشاهده شد:

در هفته هجدهم مشاهده:

عوارض جانبی ناشی از مصرف دارو با فراوانی و gt1٪ در گروه درمانی با sitagliptin و بیشتر از درمان ترکیبی با دارونما مشاهده شد: سردرد (sitagliptin - 2.4٪ ، دارونما - 0.0٪) ، اسهال (1.8 ٪، 1.1٪)، حالت تهوع (1.2٪، 1.1٪)، کمبود قند خون (1.2٪، 0.0٪)، استفراغ (1.2٪، 0.0٪).

در هفته 54 مشاهده:

عوارض جانبی ناشی از مصرف دارو با فراوانی و gt1٪ در گروه درمانی با sitagliptin و بیشتر از درمان ترکیبی با دارونما مشاهده شد: سردرد (sitagliptin - 2.4٪ ، دارونما - 0.0٪) ، هیپوگلیسمی (2.4 عفونت دستگاه تنفسی فوقانی (1.8٪ ، 0.0٪) ، حالت تهوع (1.2٪ ، 1.1٪) ، سرفه (1.2٪ ، 0.0٪) ، عفونت قارچی پوست (1.2٪ ، 0.0٪) ، ورم محیطی (1.2٪ ، 0.0٪) ، استفراغ (1.2٪ ، 0.0٪).

ترکیب با انسولین:

در یک مطالعه 24 هفته ای تحت کنترل با دارونما ، درمان ترکیبی با سیتاگلیپتین (با دوز 100 میلی گرم روزانه) و یک دوز مداوم انسولین (با یا بدون متفورمین) در گروه دارویی مورد مطالعه در مقایسه با گروه بیمارانی که دارونما و انسولین مصرف می کردند (با یا بدون متفورمین) ، به دنبال عوارض جانبی:

عوارض جانبی ناشی از مصرف دارو با فراوانی و gt1٪ در گروه درمانی sitagliptin و بیشتر از گروه درمانی انسولین (با یا بدون متفورمین) مشاهده شد: هیپوگلیسمی (sitagliptin + انسولین (با یا بدون متفورمین) - 9/9٪ ، دارونما + انسولین (با یا بدون متفورمین) - 5.3٪) ، آنفولانزا (1.2٪ ، 0.3٪) ، سردرد (1.2٪ ، 0.0٪).

در یک مطالعه 24 هفته دیگر ، که در آن بیماران sitagliptin را به عنوان یک درمان اضافی برای انسولین درمانی (با یا بدون متفورمین) دریافت کرده بودند ، هیچ عارضه جانبی جانبی در مورد مصرف دارو با فرکانس و gt1٪ در گروه درمانی sitagliptin (با دوز 100 میلی گرم) مشاهده نشد. ) و بیشتر از گروه دارونما.

در یک تحلیل کلی از 19 کارآزمایی بالینی تصادفی دو سو کور از استفاده از سیتاگلیپتین در دوز روزانه 100 میلی گرم یا داروی کنترل کننده مربوطه (فعال یا دارونما) ، بروز پانکراتیت حاد تأیید نشده تأیید شده 1/0 مورد در 100 سال بیمار در هر گروه بود.

هیچ انحراف بالینی قابل توجهی در علائم حیاتی یا ECG (از جمله مدت زمان QTc) در طول درمان با sitagliptin مشاهده نشد.

ارزیابی ارزیابی ایمنی قلبی و عروقی Sitagliptin (TECOS):

مطالعه ایمنی قلبی عروقی سیتاگلیپتین (TECOS) شامل 7332 بیمار بود که 100 میلی گرم در روز سیتاگلیپتین مصرف می کردند (یا 50 میلی گرم در روز اگر میزان تخمین اولیه میزان تصفیه گلومرولی گلومرولی (EGFR) باشد و gt30 و & lt50 ml / min / 1 ، 73 متر) ، و 7339 بیمار که در جمعیت عمومی بیمارانی که تحت درمان قرار گرفتند ، دارونما گرفتند. داروی مورد مطالعه (sitagliptin یا دارونما) با توجه به استانداردهای ملی موجود برای انتخاب سطح هدف از HbA1C و کنترل فاکتورهای خطر قلبی عروقی به درمان استاندارد اضافه شد. این مطالعه شامل 2004 نفر از بیماران در سن 75 سال و بالاتر (970 نفر sitagliptin و 1034 دارونما دریافت کردند). شیوع کلی عوارض جانبی جانبی جدی در بیمارانی که سیتاگلیپتین مصرف می کنند ، مشابه بیماران مبتلا به دارونما بود. ارزيابي عوارض قبلي مشخص شده در بيماري ديابت نشان داد كه ميزان بروز عوارض جانبي بين گروه ها از جمله عفونت ها (٪ 4/18٪ در بيماراني كه داراي سيتاگليپتين و 7/17٪ در بيماران دارونما) و اختلال در عملکرد كليه ( 1.4٪ در بیمارانی که از داروی سیتاگلیپتین استفاده می کنند و 1.5٪ در بیمارانی که دارونما مصرف می کنند). مشخصات عوارض جانبی در بیماران 75 سال و بالاتر عموماً مشابه جمعیت عمومی بود.

در جمع بیمارانی که تحت درمان قرار گرفتند ("قصد معالجه") ، در بین کسانی که در ابتدا انسولین درمانی و یا سولفونیل اوره دریافت کرده اند ، شیوع هیپوگلیسمی شدید در بیمارانی که سیتاگلیپتین مصرف می کردند 2.7٪ بود ، و 2 ، 5٪ در بیمارانی که دارونما مصرف می کردند. در بین بیمارانی که در ابتدا انسولین و / یا سولفونیل اوره دریافت نکرده اند ، شیوع هیپوگلیسمی شدید در بیمارانی که داروی ساتاگلیپتین مصرف می کردند ، 1.0٪ و در بیمارانی که دارونما مصرف می کردند ، بود. شیوع موارد تایید شده پانکراتیت در بیمارانی که سیتاگلیپتین مصرف می کردند 0.3٪ و در بیماران دارونما 0.2٪ بود. شیوع موارد سرطان تائید شده در نئوپلاسم های بدخیم در بیمارانی که سیتاگلیپتین مصرف می کردند ، 7/3٪ و در بیماران دارونما 4.0٪ بود.

در حین نظارت پس از ثبت نام از استفاده از سیتاگلیپتین در مونوتراپی و / یا در درمان ترکیبی با سایر عوامل قند خون ، عوارض جانبی جانبی دیگری مشخص شد. از آنجا که این داده ها به طور داوطلبانه از جمعیتی با ابعاد نامعلوم به دست آمده ، فراوانی و رابطه علی و معلولی با درمان این عوارض جانبی قابل تعیین نیست. این موارد عبارتند از:

واکنشهای حساسیت حساس ، از جمله آنافیلاکسی ، آنژیوادم ، راش ، کهیر ، واسکولیت پوستی ، بیماریهای لایه برداری پوستی از جمله سندرم استیونز-جانسون ، پانکراتیت حاد از جمله اشکال خونریزی و نکروتیک با نتیجه کشنده و غیر کشنده ، اختلال در عملکرد کلیه از جمله کلیه حاد نارسایی (گاهی اوقات دیالیز لازم است) ، عفونت های دستگاه تنفسی فوقانی ، نازوفارنژیت ، یبوست ، استفراغ ، سردرد ، ورم مفاصل ، میالژی ، درد اندام ، کمردرد ، خارش ، پمفیگوئید.

تغییرات در شاخص های آزمایشگاهی:

انحراف فراوانی پارامترهای آزمایشگاهی در گروههای درمانی سیتاگلیپتین (با دوز روزانه 100 میلی گرم) با فرکانس در گروه دارونما قابل مقایسه بود. در اکثر ، اما نه در تمام کارآزمایی های بالینی ، افزایش کمی از تعداد لکوسیت ها (تقریباً 200 میکرولیتر در لیتر در مقایسه با دارونما ، میانگین محتوای در ابتدای درمان 6600 در میکرولیتر) به دلیل افزایش تعداد نوتروفیل ها بود.

تجزيه و تحليل داده هاي كارآزمايي باليني دارو نشان دهنده افزايش اندك در غلظت اسيداوريك (تقريبا 2/2 ميلي گرم در دسي ليتر در مقايسه با دارونما ، ميانگين غلظت قبل از درمان 5 / 5-5 ميلي گرم در دسي ليتر بود) در بيماراني كه دريافت ستاگليپتين با دوز 100 و 200 ميلي گرم داشتند روز هیچ موردی از پیشرفت نقرس مشاهده نشده است. کاهش اندکی در غلظت کل قلیایی فسفاتاز (تقریباً 5 IU / L در مقایسه با دارونما ، میانگین غلظت قبل از درمان 56-62 IU / L) بود ، که تا حدودی با کاهش جزئی در کسری استخوان فسفاتاز قلیایی همراه است.

تغییرات ذکر شده در پارامترهای آزمایشگاهی از نظر بالینی قابل توجه نیست.

در مطالعات مربوط به تعامل با سایر داروها ، سیتاگلیپتین تأثیر بالینی قابل توجهی در فارماکوکینتیک داروهای زیر نداشته است: متفورمین ، روزیگلیتازون ، گلی بننکلامید ، سیمواستاتین ، وارفارین ، داروهای ضد بارداری خوراکی. بر اساس این داده ها ، sitagliptin ایزوآنزیم های CYP3A4 ، 2C8 یا 2C9 را مهار نمی کند. بر اساس داده های آزمایشگاهی ، sitagliptin همچنین ایزوآنزیم های CYP2D6 ، 1A2 ، 2C19 و 2B6 را مهار نمی کند و ایزوآنزیم CYP3A4 را القا نمی کند. تجویز مکرر متفورمین در ترکیب با sitagliptin در پارامترهای فارماکوکینتیک سیتاگلیپتین در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 تأثیر معنی داری نداشت.

با توجه به تجزیه و تحلیل فارماکوکینتیک جمعیت بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 ، درمان همزمان با کلینیک اثر معنی داری بر روی فارماکوکینتیک سیتاگلیپتین نداشت. در این مطالعه تعدادی از داروهای مورد استفاده در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 مورد ارزیابی قرار گرفت ، از جمله: داروهای کاهش دهنده چربی (استاتین ، فیبرات ، ezetimibe) ، داروهای ضد پلاکت (کلوپیدوگل) ، داروهای ضد فشار خون (مهارکننده های ACE ، آنتاگونیست های گیرنده آنژیوتانسین II ، مسدود کننده های بتا) کانال های "آهسته" کلسیم ، هیدروکلروتیازید) ، داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی (ناپروکسن ، دیکلوفناک ، سلکوکسیب) ، داروهای ضد افسردگی (بوپروپیون ، فلوکستین ، سرترالین) ، آنتی هیستامین ها (ستیری) زین) ، مهارکننده های پمپ پروتون (امپرازول ، لانسوپرازول) و داروهایی برای درمان اختلال نعوظ (سیلدنافیل).

یک افزایش جزئی در AUC (11٪) و همچنین میانگین Cmax (18٪) دیگوکسین هنگام ترکیب با sitagliptin وجود دارد. این افزایش از نظر بالینی قابل توجه نیست. توصیه نمی شود دوز دیگوکسین یا سیتاگلیپتین را هنگام استفاده تغییر دهید.

افزایش در AUC و Cmax از sitagliptin به ترتیب 29٪ و 68٪ ، در بیماران با مصرف ترکیبی از یک دوز خوراکی 100 میلی گرم sitagliptin و یک دوز خوراکی 600 میلی گرم سیکلوسپورین ، یک مهار کننده قدرتمند p-glycoprotein ذکر شد. تغییرات مشاهده شده در خصوصیات فارماکوکینتیک سیتاگلیپتین از نظر بالینی قابل توجه نیست. تغییر دوز Xelevia در هنگام ترکیب با سیکلوسپورین و سایر مهار کننده های p-glycoprotein (به عنوان مثال کتوکونازول) توصیه نمی شود.

تجزیه و تحلیل فارماکوکینتیک مبتنی بر جمعیت از بیماران و داوطلبان سالم (858 N =) برای طیف گسترده ای از داروهای همزمان (N = 83 ، تقریباً نیمی از آن توسط کلیه ها دفع می شود) هیچ اثر بالینی قابل توجهی از این مواد بر فارماکوکینتیک سایتاگلیپتین نشان نداد.

دوز خلوویا

دوز توصیه شده از Xelevia 100 میلی گرم یک بار در روز به صورت خوراکی به عنوان مونوتراپی ، یا در ترکیب با مشتقات متفورمین ، یا سولفونیل اوره یا آگونیست های PPAR-γ (تیازولیدین دیونز) ، یا انسولین (با یا بدون متفورمین) ، یا در ترکیب با متفورمین و یک مشتق سولفونیل اوره یا آگونیستهای متفورمین و PPAR-γ.

Xelevia ممکن است بدون توجه به وعده های غذایی مصرف شود. رژیم دوز متفورمین ، مشتقات سولفونیل اوره و آگونیست های PPAR-γ باید بر اساس دوزهای توصیه شده برای این داروها انتخاب شوند.

هنگام تركیب Xelevia با مشتقات سولفونیل اوره یا انسولین ، توصیه می شود دوز توصیه شده سنتی سولفونیل اوره یا مشتق انسولین را كاهش دهید تا خطر ابتلا به هیپوگلیسمی ناشی از سولفون یا ناشی از انسولین كاهش یابد.

اگر بیمار مصرف داروی Xelevia را از دست داد ، باید دارو را در اسرع وقت پس از یادآوری بیمار داروی از دست رفته مصرف کرد.

مصرف دوز دوبار خلوویا در همان روز غیرقابل قبول است.

بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی:

بیمارانی که نارسایی کلیوی خفیف دارند (ترخیص کالا از گمرک کراتینین (CC) و gt50 میلی لیتر در دقیقه ، تقریباً مربوط به غلظت کراتینین سرم و mg / dl1 / 1tl در دسی لیتر در مردان و lt1.5 میلی گرم در دسی لیتر در زنان) نیازی به تنظیم دوز Xelevia ندارند.

با توجه به نیاز به تنظیم دوز sitagliptin در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی متوسط ​​تا شدید ، استفاده از Xelevia در این دسته از بیماران نشان داده نمی شود (عدم وجود خطرات روی قرص 100 میلی گرم و عدم وجود دوزهای 25 و 50 میلی گرم) باعث نمی شود رژیم دوز آن در بیماران مبتلا به کلیوی انجام شود. کمبود شدت متوسط ​​و شدید).

با توجه به نیاز به تنظیم دوز ، توصیه می شود بیماران مبتلا به نارسایی کلیه عملکرد کلیه را قبل از شروع درمان با sitagliptin و به صورت دوره ای در طول درمان ارزیابی کنند.

بیماران مبتلا به نارسایی کبد:

در بیماران مبتلا به نقص خفیف تا متوسط ​​کبدی نیازی به تنظیم دوز خلوویا نیست. این دارو در بیماران با نارسایی شدید کبدی مورد مطالعه قرار نگرفته است.

در بیماران مسن نیازی به تنظیم دوز خلوویا وجود ندارد.

در طی آزمایشات بالینی در داوطلبان سالم ، یک دوز 800 میلی گرم sitagliptin به طور کلی به خوبی تحمل می شود. حداقل تغییرات در فاصله QTc ، که از نظر بالینی قابل توجه تلقی نمی شود ، در یکی از مطالعات سیتاگلیپتین با دوز 800 میلی گرم در روز مشاهده شد. دوز بیش از 800 میلی گرم در روز در انسان مورد مطالعه قرار نگرفته است.

در مرحله اول کارآزمایی های بالینی ، دوزهای متعدد از هرگونه عوارض جانبی مرتبط با درمان با sitagliptin هنگام مصرف دارو در دوز روزانه حداکثر 400 میلی گرم به مدت 28 روز مشاهده نشد.

در صورت مصرف بیش از حد ، لازم است اقدامات حمایتی استاندارد شروع شود: از بین بردن داروی غیر قابل جذب از دستگاه گوارش ، نظارت بر علائم حیاتی از جمله نوار قلب و همچنین در صورت لزوم استفاده از درمان درمانی.

Sitagliptin ضعیف دیالیز است. در مطالعات بالینی ، تنها 13.5 درصد از دوز طی یک جلسه دیالیز 3-4 ساعته از بدن خارج شد. در صورت لزوم ممکن است دیالیز طولانی مدت تجویز شود. هیچ مدرکی درباره اثربخشی دیالیز صفاقی برای ساتاگلیپتین وجود ندارد.

مسیر اصلی دفع sitagliptin از بدن دفع کلیه است. برای دستیابی به همان غلظت پلاسما همانطور که در بیماران با عملکرد طبیعی دفع کلیه ها وجود دارد ، بیماران با نارسایی کلیوی متوسط ​​تا شدید کلیه و همچنین بیماران مبتلا به نارسایی مزمن کلیه مرحله نهایی که نیاز به همودیالیز یا دیالیز صفاقی دارند ، تنظیم دوز خلوویا لازم است .

گزارش شده است از بروز پانکراتیت حاد ، از جمله خونریزی یا نکروتیک با نتیجه کشنده و غیر کشنده ، در بیمارانی که سیتاگلیپتین مصرف می کنند. در مورد علائم بارز پانکراتیت حاد بیماران باید آگاه شوند: درد مداوم ، شدید شکم. تظاهرات بالینی پانکراتیت پس از قطع سیتاگلیپتین ناپدید شد. در صورت مشکوک به پانکراتیت ، لازم است مصرف Xelevia و سایر داروهای خطرناک را متوقف کنید.

طبق آزمایشات بالینی سیتاگلیپتین ، بروز هیپوگلیسمی در طول مونوتراپی یا درمان ترکیبی با داروهایی که باعث ایجاد هیپوگلیسمی نمی شوند (متفورمین ، پیوگلیتازون) با بروز هیپوگلیسمی در گروه دارونما قابل مقایسه است. همانند سایر داروهای هیپوگلیسمی ، هیپوگلیسمی همراه با sitagliptin در ترکیب با انسولین یا مشتقات سولفونیل اوره مشاهده شد. به منظور کاهش خطر ابتلا به هیپوگلیسمی ناشی از سولفون ، دوز مشتقات سولفونیل اوره باید کاهش یابد.

استفاده در افراد مسن:

در مطالعات بالینی ، اثر بخشی و ایمنی سیتاگلیپتین در بیماران مسن (65 سال سن ، 409 بیمار) با بیماران در سن کمتر از 65 سال قابل مقایسه است. تنظیم دوز بر اساس سن لازم نیست. بیماران سالخورده به احتمال زیاد دچار نارسایی کلیوی می شوند. بر این اساس ، مانند سایر گروههای سنی ، تنظیم بیماران در بیماران با نارسایی شدید کلیوی ضروری است.

ارزیابی ارزیابی ایمنی قلبی و عروقی Sitagliptin (TECOS):

فرم ، ترکیب و بسته بندی را آزاد کنید

این ماده به صورت قرص های بژ و دوقلو در یک پوشش فیلم تولید می شود. ترکیب:

• فسفات سیتاگلیپتین مونوهیدرات (100 میلی گرم sitagliptin) ،
• فسفات هیدروژن کلسیم فاقد
• سلولز میکروکریستالی ،
• سدیم استاریل فومارات
• کراسکارلوز سدیم ،
• استئارات منیزیم

14 قرص در یک تاول بسته بندی می شود (2 عدد در یک کارتن).

تعامل با مواد مخدر

هیچ اثر کلینیکی معنی دار سایر عوامل در اثربخشی خلوویا مشاهده نشد. بنابراین ، این وضعیت نیازی به تغییر در دوز آنها ندارد. استثنائات سولفونیل اوره و انسولین است.

Sitagliptin تاثیری در اثر داروهای اضافی ندارد. هیچ تعامل معنی داری در روند درمان ترکیبی با سایر عوامل وجود نداشت.

اما برای جلوگیری از خطر سلامتی ، در هنگام تجویز درمان ، باید از پزشک متخصص در مورد واقعیت مصرف داروهای دیگر مطلع شود.

دستورالعمل های ویژه

به منظور جلوگیری از هیپوگلیسمی ، توصیه می شود دوز مصرفی داروی هیپوگلیسمی دیگر در درمان مشترک را کاهش دهید.

برای افراد مسن بالای 65 سال نظارت بر وضعیت کلیه ها حائز اهمیت است ، زیرا این اندام بیشتر مستعد عوارض است. چنین بیمارانی در طول درمان همزمان با سایر داروهای مشابه به احتمال زیاد دچار هیپوگلیسمی هستند.

هیچ تاثیری در سیستم قلبی عروقی ندارد.

این ماده فعال به خودی خود بر توانایی رانندگی ماشین یا کار با مکانیزم تأثیر نمی گذارد. با این حال ، در ترکیب درمانی ، این عارضه جانبی بسیار محتمل است. بنابراین در این حالت بهتر است رانندگی را رها کنید.

این فقط با نسخه آزاد می شود!

مقایسه با آنالوگها

ژانویوس دارویی مبتنی بر sitagliptin. شرکت "Merck Sharp" هلند را تولید می کند. قیمت بسته بندی 1600 روبل و بالاتر خواهد بود. عملکرد ارائه شده توسط ابزار مشابه Xelevia است. این یک تقلید کننده incretin است ، که بر قند خون تأثیر می گذارد و بیشتر باعث کاهش اشتهای یک دیابتی می شود. بنابراین ، اغلب به عنوان یک بیماری جانبی برای افرادی که چاقی دارند تجویز می شود. از منهای - هزینه. این یک آنالوگ کامل است.

یاسیتارا قرص های با sitagliptin در ترکیب. تولید کننده این شرکت Pharmasintez در روسیه است. آنالوگ داخلی دارو ، که اثر مشابه و مجموعه ای از موارد منع مصرف دارد.هزینه استاندارد برای این دسته. برای تجویز درمان راحت تر است ، زیرا سه دوز از ماده مؤثر - 25 ، 50 و 100 میلی گرم sitagliptin - دارد. اما برای زنان باردار و کودکان ممنوع است. در میان منهای - اغلب باعث هیپوگلیسمی می شود.

Vipidia این ماده همچنین یک تقلید متریک است اما حاوی آپو گلیپتین است. به شکل قرص 12.5 و 25 میلی گرم در دسترس است. قیمت - از 800 تا 1150 روبل ، بسته به دوز. ساخت شرکت Takeda GmbH ، ژاپن. عمل آن مشابه است اما مؤثرتر است. به دلیل نداشتن داده های تحقیق ، به کودکان و زنان باردار تجویز نکنید. موارد منع مصرف استاندارد و لیستی از عوارض جانبی.

آنوكانا قرص های مبتنی بر کاناگلیفلوزین. شرکت ایتالیایی Janssen-Silag را تولید می کند. هزینه بالا است: از 2600 روبل در هر 100 قطعه. این در درمان دیابت با ناکارآمدی متفورمین و رژیم غذایی استفاده می شود. با این وجود ، لزوماً باید با رژیم غذایی که پزشک انتخاب کرده است ، ترکیب شود. موارد منع مصرف استاندارد است.

گالووس مت. این یک درمان ترکیبی برای دیابت است ، وقتی دیگر تأثیر یک ماده دیگر کافی نباشد. متفورمین و ویلداگلیپتین تشکیل شده است. قرص ها توسط شرکت سوئیسی Novartis تولید می شوند. قیمت - از 1500 روبل و بالاتر. اثر طولانی است ، حدود 24 ساعت. نمی توان از آن در معالجه کودکان ، زنان باردار و شیرده استفاده کرد. در افراد مسن با احتیاط استفاده می شود. به عنوان جایگزینی برای انسولین مناسب نیست.

Trazenta. این دارو حاوی لیناگلیپتین است ، که همچنین مهار کننده DPP-4 است. بنابراین ، عمل آن مشابه Xelevia است. ترجیحاً به این دلیل که بیشتر از طریق روده ها دفع می شود ، یعنی استرس کمتری روی کلیه ها ایجاد می شود. این می تواند در ترکیب با داروهای دیگر استفاده شود. ممنوعیت پذیرش مشابه است. عوارض جانبی زیادی نیز دارد. هزینه - از 1500 روبل. شرکت "Beringer Ingelheim Pharma" را در آلمان و آمریکا تولید می کند.

جابجایی به داروی دیگر فقط توسط پزشک انجام می شود. خوددرمانی قابل قبول نیست!

به طور کلی ، افراد مبتلا به دیابت در مورد این دارو مثبت صحبت می کنند. راندمان بالا و سهولت در پذیرش آن ذکر شده است. برای برخی ، این روش درمانی مناسب نبود.

والری: "قبلاً گالووس را می گرفتم ، خیلی دوست داشتم. اما پس از آن به خاطر مزایا ، وی از دادن امتیازات در بیمارستان من در بیمارستان منصرف شد و پزشک به من توصیه کرد که به خلوویا بروید. من متوجه تفاوت نبودم. همانطور که دکتر توضیح داد ، آنها به روشی مشابه کار می کنند. قند طبیعی است ، من جهش را تماشا نمی کنم. در طول دوره درمان ، "عوارض جانبی" رخ نداد. من از این دارو راضی هستم. "

علا: "پزشک همچنین Xelevia را به انسولین اضافه کرد ، زیرا اولین مورد همیشه با حفظ قند به طور عادی مقابله نمی کرد. بعد از اینکه یک چهارم مقدار آن را کاهش داد ، من شروع به احساس اثر به کمال کردم. شاخص ها در حال پرش نیستند ، آزمایش ها خوب است ، همچنین وضعیت عمومی سلامت است. همچنین متوجه شدم که می خواهم کمتر غذا بخورم. دکتر توضیح داد که تمام داروهای این نوع به این روش عمل می کنند. خوب ، این یک امتیاز اضافی است. "