قرص Vipidia - دستورالعمل استفاده و داروهای آنالوگ

شکل دوز انتشار Vipidia به صورت قرص های پوششی از فیلم است: بیکنونکس ، بیضی ، هر کدام 12.5 میلی گرم - زرد ، از یک طرف با کتیبه های "ALG-12.5" و "TAK" ، هر دو 25 میلی گرم - قرمز روشن ، روی حروف "ALG-25" و "TAK" از یک طرف با جوهر (7 عدد در تاول ، 4 تاول در جعبه مقوایی).

ترکیب 1 قرص:

• ماده فعال: آلوگلیپتین - 12.5 یا 25 میلی گرم (آلوگلیپتین بنزوات - 17 یا 34 میلی گرم) ،
• اجزای کمکی (5/12 میلی گرم 12/5): مانیتول - 7/96 mg 79.7 میلی گرم ، استئات منیزیم - 1.8 میلی گرم 1.8 میلی گرم ، کراسکارملو سدیم - 7.5 / 7.5 میلی گرم ، سلولز میکرو کریستالی - 22 5 / 22.5 میلی گرم ، هیپرولوز - 4.5 / 4.5 میلی گرم ،
• پوشش فیلم: هایپروملوز 2910 - 5.34 میلی گرم ، اکسید آهن زرد - 0.06 میلی گرم ، دی اکسید تیتانیوم - 0.6 میلی گرم ، ماکروگول 8000 - به مقدار کمی ، جوهر خاکستری F1 (صدف - 26٪ ، اکسید آهن سیاه - 10٪ ، اتانول - 26٪ ، بوتانول - 38٪) - در مقادیر کمیاب.

فارماکودینامیک

آلوگلیپتین یک مهار کننده بسیار انتخابی از عملکرد شدید DPP (دیپپتیدیل پپتیداز) -4 است. انتخاب آن برای DPP-4 تقریباً 10،000 برابر بیشتر از تأثیر آن بر سایر آنزیمهای مرتبط ، به ویژه DPP-8 و DPP-9 است. DPP-4 آنزیم اصلی درگیر در تخریب سریع هورمونهای متعلق به خانواده اینچین است: پلی پپتید انسولین وابسته به گلوکز (HIP) و پپتید 1-مانند گلوکاگون (HIP-1). هورمونهای خانواده incretin در روده تولید می شوند و افزایش سطح آنها مستقیماً با مصرف مواد غذایی مرتبط است. HIP و GLP-1 سنتز انسولین و تولید آن توسط سلولهای بتا بومی سازی شده در لوزالمعده را فعال می کنند. GLP-1 همچنین تولید گلوکاگون را کاهش داده و سنتز گلوکز کبد را مهار می کند.

به همین دلیل ، آلوگلیپتین نه تنها باعث افزایش محتوای اینترین ها می شود ، بلکه سنتز وابسته به گلوکز انسولین را نیز تقویت می کند و باعث افزایش ترشح گلوکاگون با افزایش سطح گلوکز در خون می شود. در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 همراه با هایپرگلیسمی ، این تغییرات در سنتز گلوکاگون و انسولین باعث کاهش غلظت هموگلوبین گلیکوزیله HbA می شود._1ج و کاهش سطح گلوکز در پلاسما خون هنگام معده خالی و غلظت گلوکز پس از مصرف.

فارماکوکینتیک

فارماکوکینتیک آلوگلیپتین در افراد سالم و در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 یکسان است. فراهمی زیستی مطلق ماده فعال تقریباً 100٪ است. تجویز همزمان آلوگلیپتین با مواد غذایی حاوی چربی در غلظت های بالا بر سطح زیر منحنی غلظت زمان (AUC) تأثیر نمی گذارد ، بنابراین Vipidia را می توان در هر زمان صرف نظر از مصرف مواد غذایی مصرف کرد.

تجویز خوراکی منفرد آلوگلیپتین در دوز حداکثر 800 میلی گرم توسط افراد سالم منجر به جذب سریع دارو می شود ، که در آن میانگین حداکثر غلظت بعد از 1-2 ساعت از زمان مصرف بدست می آید. پس از تجویز مكرر ، تجمع بالینی قابل توجه آلوگلیپتین یا در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 یا در افراد داوطلب سالم مشاهده نشد.

AUC آلوگلیپتین وابستگی متناسب مستقیمی به دوز دارو نشان می دهد و با یک دوز واحد ویپییدیا در محدوده دوز درمانی 6/25 تا 100 میلی گرم افزایش می یابد. ضریب تغییر این شاخص فارماکوکینتیک در بین بیماران اندک و برابر با 17٪ است.

با دوز واحد AUC (0-inf) ، آلوگلیپتین پس از مصرف دوز مشابه 1 بار در روز به مدت 6 روز شبیه AUC (24-2) بود. این عدم وابستگی به زمان در فارماکوکینتیک دارو پس از تجویز مکرر را تأیید می کند.

پس از یک بار تزریق داخل وریدی از ماده فعال Vipidia با دوز 5/12 میلی گرم در داوطلبان سالم ، میزان توزیع در مرحله ترمینال 417 لیتر بود که نشان دهنده توزیع مناسب آلوگلیپتین در بافت ها است. میزان اتصال به پروتئین های پلاسما در حدود 20-30٪ است.

آلوگلیپتین در فرآیندهای متابولیسم شدید دخیل نیست ، بنابراین 60-70٪ از مواد موجود در دوز مصرفی بدون تغییر در ادرار دفع می شود.

با معرفی 14 آلوگلیپتین با برچسب C در داخل ، وجود دو متابولیت اصلی اثبات شد: آلوگلیپتین N-demethylated ، M-I (کمتر از 1٪ ماده شروع) و آلوگلیپتین N- استیله ، M-II (کمتر از 6٪ ماده شروع). M-I یک متابولیت فعال است که در برابر DPP-4 خاصیت مهاری بسیار انتخابی دارد و در عمل به طور مستقیم با آلوگلیپتین مشابه است. برای M-II ، فعالیت مهاری در برابر DPP-4 یا سایر آنزیم های DPP مشخص نیست.

مطالعات آزمایشگاهی تأیید می کند که CYP3A4 و CYP2D6 در متابولیسم محدود آلوگلیپتین نقش دارند. نتایج آنها همچنین حاکی از آن است که ماده فعال Vipidia القا کننده CYP2B6 ، CYP2C9 ، CYP1A2 نیست و مهار کننده CYP3A4 ، CYP1A2 ، CYP2D6 ، CYP2B6 ، CYP2C19 ، CYP2C8 یا CYP2C9 در دوزهای تعیین شده در بدن است. تحت شرایط in vitro ، آلوگلیپتین ممکن است اندکی CYP3A4 را القا کند ، اما در شرایط in vivo ، خصوصیات القایی آن با توجه به این ایزوآنزیم ظاهر نمی شود.

در بدن انسان ، آلوگلیپتین مهار کننده حمل کننده های کلیوی کاتیونهای آلی از نوع دوم و کلیه های حمل کننده آنیونهای آلی از نوع اول و سوم نیست.

آلوگلیپتین به طور عمده در قالب (R) آنانیومر (بیش از 99٪) و در مقادیر اندک یا داخل بدن یا اصلاً در فرآیندهای تبدیل کایرال به (S) -enantiomer وجود دارد. حالت دوم در هنگام مصرف Vipidia در دوزهای درمانی مشخص نمی شود.

با تجویز خوراکی 14 آلوگلیپتین برچسب C ، ثابت شد که 76٪ از دوز مصرفی در ادرار دفع می شود و 13٪ با مدفوع. میانگین ترخیص کالا از گمرک کلیه ماده 170 میلی لیتر در دقیقه است و بیش از میانگین میزان فیلتراسیون گلومرولی تقریباً 120 لیتر در دقیقه است که این امر امکان حذف جزئی آلوگلیپتین را از طریق دفع شدید کلیه فراهم می کند. به طور متوسط ​​، نیمه عمر ترمینال مؤلفه فعال Vipidia حدود 21 ساعت است.

در بیمارانی که از نارسایی مزمن کلیه با شدتهای مختلف رنج می برند ، مطالعه ای در مورد اثرات آلوگلیپتین که در دوز روزانه 50 میلی گرم مصرف شده است ، انجام شد. بسته به شدت نارسایی کلیوی و QC (ترخیص کالا از گمرک کراتینین) ، بیماران بسته به فرمول Cockcroft - Gault بسته به شدت نارسایی کلیوی و QC (ترخیص کالا از گمرک کراتینین) به 4 گروه تقسیم شدند.

• گروه اول (نارسایی کلیوی خفیف ، CC 50-80 میلی لیتر در دقیقه): AUC آلوگلیپتین در مقایسه با گروه کنترل تقریبا 1.7 برابر افزایش یافته است. با این حال ، این افزایش در AUC در حد تحمل برای گروه کنترل باقی مانده است ،
• گروه دوم (نارسایی کلیوی متوسط ​​، CC 30-50 میلی لیتر در دقیقه): افزایش تقریبا دو برابر در AUC آلوگلیپتین در مقایسه با گروه کنترل مشاهده شد ،
• گروه III و IV (نارسایی شدید کلیوی ، CC کمتر از 30 میلی لیتر در دقیقه و مرحله پایانی نارسایی مزمن کلیوی در صورت لزوم ، روش همودیالیز): AUC در مقایسه با گروه کنترل تقریبا 4 برابر افزایش یافته است. بیماران مبتلا به نارسایی کلیه مرحله نهایی بلافاصله پس از مصرف ویپییدیا در روش همودیالیز شرکت کردند. طی یک جلسه سه ساعته دیالیز ، حدود 7٪ از دوز آلوگلیپتین از بدن دفع می شود.

به همین دلیل ، در گروه I ، نیازی به تنظیم دوز وجود ندارد. در بیماران با نارسایی کلیوی متوسط ​​، برای رسیدن به غلظت مؤثر ماده فعال در پلاسما خون ، نزدیک به آن در بیماران با عملکرد کلیوی طبیعی ، تنظیم دوز ویپییدیا لازم است. آلوگلیپتین برای اختلال عملکرد شدید کلیوی و همچنین برای بیماران مبتلا به نارسایی کلیه در مرحله پایانی ، که بطور منظم تحت همودیالیز قرار دارند ، توصیه نمی شود.

در بیماران مبتلا به نارسایی متوسط ​​کبد ، AUC و حداکثر غلظت آلوگلیپتین به ترتیب حدود 10٪ و 8٪ کاهش می یابد ، در مقایسه با بیماران با کبد که به طور معمول عملکرد دارد ، اما این پدیده از نظر بالینی قابل توجه نیست. بنابراین ، تنظیم دوز برای Vipidia برای نارسایی کبدی خفیف تا متوسط ​​(5-9 امتیاز مطابق با مقیاس Child-Pugh) لازم نیست. اطلاعات بالینی در مورد استفاده از آلوگلیپتین در بیماران با نارسایی شدید کبدی (بیش از 9 امتیاز) در دست نیست.

وزن بدن ، سن (از جمله 81-65 سال پیشرفته) ، نژاد و جنسیت بیماران از نظر بالینی بر پارامترهای فارماکوکینتیک دارو تأثیر معنی داری نداشت ، یعنی نیازی به تنظیم دوز نبود. فارماکوکینتیک آلوگلیپتین در بیماران کمتر از 18 سال مورد مطالعه قرار نگرفته است.

موارد منع مصرف

• دیابت نوع 1
• نارسایی شدید کبدی (بیش از 9 امتیاز در مقیاس Child-Pugh ، به دلیل کمبود اطلاعات بالینی در مورد کارآیی / ایمنی استفاده) ،
• کتواسیدوز دیابتی ،
• نارسایی مزمن قلبی (FC NYHA کلاس III - IV) ،
• نارسایی شدید کلیوی
• سن تا 18 سال (به دلیل کمبود اطلاعات در مورد اثربخشی / ایمنی دارو در این گروه از بیماران) ،
• بارداری و شیردهی (به دلیل کمبود اطلاعات در مورد اثربخشی / ایمنی استفاده از Vipidia در این گروه از بیماران) ،
• عدم تحمل فردی به اجزای Vipidia ، داده های ضد حساسیت در مورد واکنش های حساس جدی به هر مهار کننده DPP-4 ، از جمله واکنش های آنافیلاکسی ، آنژیوادم و شوک آنافیلاکتیک.

نسبی (بیماری ها / شرایطی که باید قرص های ویپییدیا با احتیاط مصرف شود):

• تاریخ سنگین پانکراسیت حاد ،
• نارسایی کلیوی متوسط ​​،
• ترکیبی سه گانه با تیازولیدین دیون و متفورمین ،
• استفاده ترکیبی از انسولین یا مشتقات سولفونیل اوره.

دستورالعمل استفاده Vipidia: روش و دوز

قرص های Vipidia به صورت خوراکی ، صرف نظر از وعده غذایی ، کاملاً بلعیده می شوند ، بدون جویدن و آشامیدن با آب.

مقدار توصیه شده روزانه 25 میلی گرم در 1 دوز است. این دارو به تنهایی و در ترکیب با متفورمین ، تیازولیدین دیون ، مشتقات سولفونیل اوره یا انسولین یا به عنوان ترکیبی سه جزء با متفورمین ، انسولین یا تیازولیدین دیون مصرف می شود.

اگر به طور تصادفی یک قرص را از دست دادید ، باید هرچه سریعتر آن را مصرف کنید. مصرف دوز در یک روز غیرممکن است.

هنگامی که ویپییدیا تجویز می شود ، علاوه بر تیازولیدین دیون یا متفورمین ، رژیم دوز آنها تغییر نمی کند.

برای کاهش احتمال هیپوگلیسمی در هنگام ترکیب با یک مشتق سولفونیل اوره یا انسولین ، توصیه می شود دوز آنها کاهش یابد.

تعیین ترکیبی از سه جزء با تیازولیدین دیون و متفورمین نیاز به احتیاط دارد (همراه با خطر هیپوگلیسمی ، تنظیم دوز این داروها ممکن است لازم باشد).

در صورت نارسایی کلیه ، توصیه می شود قبل از درمان وضعیت عملکردی کلیه ها ارزیابی شود و سپس به صورت دوره ای در طول درمان انجام شود. دوز روزانه در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی متوسط ​​(با ترخیص کالا از گمرک کراتینین از 30 ≥ 50 میلی لیتر در دقیقه) 5/12 میلی گرم است. در درجه های شدید / پایانی نارسایی کلیه ، Vipidia تجویز نمی شود.

بررسی در مورد Vipidia

بیشتر اوقات ، در مورد Vipidia به عنوان دارویی که باعث کاهش قند و تثبیت این تعداد خون می شود ، نظرات مثبتی وجود دارد. بیماران گزارش می دهند که تأثیر دارو به مدت یک روز ادامه دارد ، در حالی که باعث افزایش اشتها نمی شود و به عنوان بخشی از درمان ترکیبی هیپوگلیسمی ، به کاهش وزن و رفع درد پا کمک می کند. همچنین ، بیمارانی که راحتی استفاده از Vipidia را دوست دارند: می توان آن را در هر ساعت از روز مصرف کرد.

با این وجود ، در مورد ناکارآمدی دارو و عدم تحمل فردی احتمالی به آلوگلیپتین نیز بررسیهای منفی وجود دارد.

کارشناسان نسبت به استفاده غیر موجه از Vipidia در کاهش وزن هشدار می دهند.

اطلاعات پزشکی عمومی

این ابزار به پیشرفت های جدید در زمینه دیابت اشاره دارد. برای افرادی که تشخیص دیابت نوع 2 دارند مناسب است. Vipidia هم به تنهایی و هم در کنار سایر داروهای این گروه قابل استفاده است.

لازم است بدانید که استفاده از کنترل نشده این دارو می تواند وضعیت بیمار را بدتر کند ، بنابراین باید به وضوح توصیه های پزشک را رعایت کنید. شما نمی توانید از دارو بدون تجویز استفاده کنید ، به خصوص هنگام مصرف داروهای دیگر.

نام تجاری این دارو Vipidia است. در سطح بین المللی از نام عمومی Alogliptin استفاده می شود که از ترکیب اصلی آن در ترکیب آن ناشی می شود.

این محصول توسط قرص های پوشش داده شده با فیلم بیضی شکل نشان داده شده است. آنها می توانند به رنگ زرد یا قرمز روشن باشند (بستگی به دوز دارد). این بسته شامل 28 عدد است. - 2 تاول برای 14 قرص.

عمل دارویی

این ابزار مبتنی بر آلوگلیپتین است. این یکی از مواد جدیدی است که برای کنترل سطح قند استفاده می شود. متعلق به تعداد هیپوگلیسمی ، دارای یک اثر قوی است.

در هنگام استفاده از آن ، میزان ترشح انسولین وابسته به گلوکز افزایش می یابد ، در حالی که تولید گلوکاگون در صورت افزایش قند خون کاهش می یابد.

با دیابت نوع 2 ، همراه با هایپرگلیسمی ، این ویژگیهای ویپییدیا در ایجاد تغییرات مثبت مانند:

• کاهش میزان هموگلوبین گلیکوزی شده (НbА1С) ،
• کاهش سطح گلوکز.

این باعث می شود این ابزار در درمان دیابت موثر باشد.

نشانه ها و موارد منع مصرف

داروهایی که با عمل قوی مشخص می شوند در استفاده احتیاط لازم دارند. دستورالعمل های مربوط به آنها باید کاملاً رعایت شود ، در غیر این صورت به جای منافع بدن بیمار آسیب خواهد دید. بنابراین ، شما می توانید Vipidia را فقط به توصیه متخصص با رعایت دقیق دستورالعمل ها استفاده کنید.

این ابزار برای استفاده با دیابت نوع 2 توصیه می شود. این ماده تنظیم موارد گلوکز را در مواردی که از رژیم درمانی استفاده نشده و فعالیت بدنی لازم در دسترس نباشد فراهم می کند. به طور موثری از داروی مونوتراپی استفاده کنید. همچنین استفاده از آن با سایر داروهایی که به کاهش قند کمک می کنند مجاز است.

احتیاط هنگام استفاده از این داروی دیابت به دلیل وجود موارد منع مصرف ایجاد می شود. اگر به آنها توجه نشود ، درمان مؤثر نخواهد بود و ممکن است عوارضی ایجاد کند.

Vipidia در موارد زیر مجاز نیست:

• عدم تحمل فردی به اجزای دارو ،
• دیابت نوع 1
• نارسایی شدید قلبی
• بیماری کبد
• آسیب شدید کلیه
• بارداری و شیردهی ،
• توسعه کتواسیدوز ناشی از دیابت ،
• سن بیمار تا 18 سال است.

این تخلفات منع مصرف دقیق دارند.

همچنین مواردی وجود دارد که در آن دارو با دقت تجویز می شود:

• پانکراس
• نارسایی کلیه از شدت متوسط.

علاوه بر این ، باید در هنگام تجویز Vipidia به همراه سایر داروها مراقب باشید تا سطح گلوکز تنظیم شود.

عوارض جانبی

هنگام درمان با این دارو ، علائم جانبی بعضا همراه با اثرات دارو بروز می کند:

• سردرد
• عفونت اندام تنفس
• نازوفارنژیت ،
• درد معده
• خارش
• بثورات پوستی ،
• پانکراتیت حاد
• کهیر
• توسعه نارسایی کبد.

در صورت بروز عوارض جانبی ، با پزشک مشورت کنید. اگر حضور آنها تهدیدی برای سلامتی بیمار نباشد و شدت آن افزایش نیابد ، می توان به درمان با Vipidia ادامه داد. وضعیت جدی بیمار مستلزم برداشت فوری دارو است.

مقدار مصرف و تجویز

این دارو برای تجویز خوراکی در نظر گرفته شده است. دوز با توجه به شدت بیماری ، سن بیمار ، بیماریهای همزمان و سایر خصوصیات به صورت جداگانه محاسبه می شود.

به طور متوسط ​​، قرار بر این است که یک قرص حاوی 25 میلی گرم ماده فعال مصرف کند. هنگام استفاده از Vipidia در دوز 5/12 میلی گرم ، مقدار روزانه 2 قرص است.

توصیه می شود روزانه یک بار دارو مصرف کنید. قرص ها باید بدون جویدن کاملاً مست شوند. توصیه می شود آنها را با آب جوش بنوشید. پذیرش قبل و بعد از غذا مجاز است.

اگر یک دوز از دست رفته است ، از دوز دارو استفاده نکنید - این می تواند باعث وخیم شدن شود. شما باید در آینده نزدیک دوز معمول دارو را مصرف کنید.

دستورالعمل ویژه و تداخلات دارویی

برای استفاده از این دارو ، برای جلوگیری از عوارض جانبی توصیه می شود که ویژگی های خاصی را در نظر بگیرید:

1. در طول دوره فرزندآوری ، Vipidia منع مصرف دارد. تحقیقات در مورد چگونگی تأثیر این روش درمانی روی جنین انجام نشده است. اما پزشکان ترجیح می دهند از آن استفاده نکنند ، تا باعث تحریک سقط جنین یا بروز ناهنجاری ها در کودک نشوند. همین موضوع در مورد شیردهی نیز انجام می شود.
2. این دارو برای معالجه کودکان استفاده نمی شود ، زیرا داده های دقیقی از تأثیر آن بر روی بدن بچه ها در دست نیست.
3. سن سالمندی بیماران دلیلی برای برداشتن دارو نیست. اما مصرف ویپییدیا در این حالت نیاز به نظارت پزشکان دارد. بیماران بالای 65 سال خطر ابتلا به بیماری کلیوی را افزایش می دهند ، بنابراین در انتخاب دوز احتیاط لازم است.
4. برای نارسایی جزئی کلیوی ، بیماران دوز 5/12 میلی گرم در روز تجویز می شوند.
5. به دلیل خطر ابتلا به پانکراس در هنگام استفاده از این دارو ، بیماران باید با علائم اصلی این آسیب شناسی آشنا باشند. هنگامی که ظاهر می شوند ، لازم است که درمان با Vipidia را متوقف کنید.
6. مصرف دارو باعث عدم توانایی غلظت می شود. بنابراین ، هنگام استفاده از آن ، می توانید ماشین سواری کنید و در فعالیت هایی که نیاز به تمرکز دارد ، شرکت کنید. با این حال ، هیپوگلیسمی می تواند در این زمینه مشکلاتی ایجاد کند ، بنابراین احتیاط لازم است.
7. این دارو می تواند بر عملکرد کبد تأثیر منفی بگذارد. بنابراین قبل از تعیین وقت وی ، معاینه این بدن لازم است.
8. اگر قرار است از Vipidia به همراه سایر داروها برای پایین آمدن سطح گلوکز استفاده شود ، میزان مصرف آنها باید تنظیم شود.
9. بررسی اثر متقابل دارو با سایر داروها تغییرات قابل توجهی نشان نداد.

وقتی این ویژگی ها مورد توجه قرار بگیرند ، درمان می تواند موثرتر و ایمن تر شود.

عمل دارویی

آلوگلیپتین دارای اثر مهاری انتخابی مهمی بر روی آنزیم های خاص ، از جمله دیپپتیدیل پپتیداز -4 است. این آنزیم اصلی است که در آن شرکت می کند تجزیه سریع هورمون ها به شکل پلی پپتید انسولین وابسته به گلوکز. آنها در روده ها قرار دارند و در طول وعده های غذایی تولید انسولین در لوزالمعده را تحریک می کنند.

یک پپتید مانند گلوکون ، به نوبه خود ، سطح گلوکاگون را کاهش داده و تولید گلوکز در کبد را مهار می کند. آلوگلیپتین با افزایش جزئی یا جدی در سطح incretins ، ماده اصلی داروی ویپییدیا 25 ، شروع به افزایش تولید انسولین و کاهش گلوکاگون با افزایش غلظت گلوکز در خون می کند. همه اینها منجر به کاهش هموگلوبین در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 می شود.

قرص Vipidia 25 یا 12.5 برای دیابت فقط در نسخه در داروخانه ها مجاز به فروش می باشند.

نشانه های استفاده

Vipidia 25 در ارتباط با سایر داروهای حاوی انسولین برای دیابت قندی نشان داده شده است. این دارو قند خون است. داروی خوراکیجهت كنترل سطح گلوكز در غياب رژيم غذايي و فعاليت بدني ، جهت درمان ديابت نوع 2 توصيه شده است.

فرم مصرف

قرص های پوشیده از فیلم 5/12 میلی گرم و 25 میلی گرم

یک قرص حاوی

ماده فعال: آلوگلیپتین بنزوات 17 میلی گرم (معادل 12.5 میلی گرم آلوگلیپتین) و 34 میلی گرم (معادل 25 میلی گرم آلوگلیپتین)

هسته: مانیتول ، سلولز میکروکریستالی ، سلولز هیدروکسی پروپیل ، سدیم کراسکارلوز ، سدیم منیزیم

ترکیب غشای فیلم: هایپروملوز 2910 ، دی اکسید تیتانیوم (E 171) ، اکسید آهن زرد (E 172) ، اکسید آهن قرمز (E 172) ، پلی اتیلن گلیکول 8000 ، جوهر خاکستری F1

قرص های بیکنون دو قطبی ، با روکش فیلم زرد رنگ ، با برچسب "TAK" و "ALG-12.5" در یک طرف قرص (برای دوز 12.5 میلی گرم) ،

قرص های بی سیون دوتایی ، روکش فیلم با رنگ قرمز روشن ، با برچسب "TAK" و "ALG-25" در یک طرف قرص (با دوز 25 میلی گرم).

خواص دارویی

فارماکوکینتیک آلوگلیپتین در مطالعات شامل داوطلبان سالم و بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 بررسی شده است. در داوطلبان سالم ، پس از یک بار خوراکی منفرد حداکثر 800 میلی گرم آلوگلیپتین ، جذب سریع دارو با حداکثر غلظت پلاسما یک تا دو ساعت از زمان مصرف مشاهده می شود (میانگین Tmax). پس از مصرف حداکثر دوز درمانی توصیه شده دارو (25 میلی گرم) ، نیمه عمر نهایی (T1 / 2) به طور متوسط ​​21 ساعت بود.

پس از تجویز مکرر تا 400 میلی گرم به مدت 14 روز در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 ، حداقل تجمع آلوگلیپتین با افزایش مساحت در زیر منحنی فارماکوکینتیک (AUC) و حداکثر غلظت پلاسما (Cmax) به ترتیب 34 و 9 درصد وجود داشت. با دوز واحد و چندگانه آلوگلیپتین ، AUC و Cmax به نسبت افزایش دوز از 25 میلی گرم به 400 میلی گرم افزایش می یابد. ضریب تغییر AUC آلوگلیپتین در بیماران کمی است (17٪).

فراهمی زیستی مطلق آلوگلیپتین تقریباً 100٪ است. از آنجا که هنگام مصرف آلوگلیپتین همراه با مواد غذایی با چربی زیاد ، هیچ تأثیری بر AUC و Cmax مشاهده نشد ، این دارو را می توان بدون توجه به وعده غذایی مصرف کرد.

پس از یک بار تزریق داخل وریدی آلوگلیپتین با دوز 5/12 میلی گرم در داوطلبان سالم ، حجم توزیع در فاز ترمینال 417 لیتر بود ، که نشان می دهد آلوگلیپتین به خوبی در بافت ها توزیع می شود.

ارتباط با پروتئین های پلاسما 20٪ است.

آلوگلیپتین در معرض متابولیسم گسترده قرار نمی گیرد ، در نتیجه از 60 تا 71 درصد از دوز تجویز شده در ادرار بدون تغییر دفع می شود. پس از تجویز خوراکی آلوگلیپتین با برچسب 14C ، دو متابولیت جزئی مشخص شد: آلوگلیپتین N-demethylated M-I (˂ کمتر از 1 material از مواد شروع) و آلوگلیپتین M-II استیله N-استیله (˂ کمتر از 6 material از مواد شروع). M-I یک متابولیت فعال و مهار کننده انتخابی DPP-4 است ، مشابه در عمل با آلوگلیپتین ، M-II فعالیت مهاری در برابر DPP-4 یا سایر آنزیم های DPP مانند نشان نمی دهد. مطالعات آزمایشگاهی نشان داده است که CYP2D6 و CYP3A4 در متابولیسم محدود آلوگلیپتین نقش دارند. آلوگلیپتین عمدتاً به شکل آنیانومر (R) (> بیش از 99٪) وجود دارد و در مقادیر اندکی در داخل بدن تبدیل به یک آنانیومر (S) به یک آنانتومر (S) می شود. (S) -enantiomer در هنگام مصرف آلوگلیپتین در دوزهای درمانی (25 میلی گرم) تشخیص داده نمی شود.

بعد از مصرف آلوگلیپتین با برچسب 14C ، 76٪ از کل رادیواکتیویته توسط کلیه ها و 13٪ از طریق روده ها دفع می شود و به دفع 89٪ می رسد

دوز رادیواکتیوی تجویز شده ترخیص کالا از گمرک کلیه آلوگلیپتین (9/9 لیتر در ساعت) نشان دهنده ترشح لوله کلیوی است. ترخیص سیستم 14.0 لیتر در ساعت است.

فارماکوکینتیک در گروه های بیمار خاص: اختلال در عملکرد کلیه

AUC آلوگلیپتین در بیماران با اختلال در عملکرد کلیه از شدت خفیف (ترخیص کالا از گمرک کراتینین 60 درجه)

عوارض جانبی

از آنجا که کارآزمایی های بالینی تحت شرایط بسیار متفاوتی انجام شده است ، نمی توان به طور مستقیم فرکانس های عوارض جانبی مشاهده شده در آزمایشات بالینی یک دارو را با فرکانسهای مشاهده شده در آزمایشات بالینی سایر داروها مقایسه کرد ، و چنین فرکانسهایی ممکن است همیشه منعکس کننده وضعیت استفاده از دارو در عمل نباشد.

در یک تجزیه و تحلیل ترکیبی از 14 کارآزمایی بالینی کنترل شده ، میزان بروز عوارض جانبی در بیماران دریافت کننده آلوگلیپتین 25 میلی گرم ، 75 درصد در گروه دارونما و 70 درصد در گروه با داروی مقایسه دیگر 73 درصد بود. به طور کلی ، میزان قطع به دلیل عوارض جانبی در گروه آلوگلیپتین 25 میلی گرم 6.8٪ ، در گروه دارونما 8.4٪ یا در گروه با 6.2٪ با گروه فعال دیگر مقایسه شده است.

گزارش شده است از عوارض جانبی بیش از 4٪ در بیمارانی که آلوگلیپتین دریافت کرده اند: نازوفارنژیت ، سردرد ، عفونت دستگاه تنفسی فوقانی.

عکس العملهای جانبی زیر در بخش دستورالعمل های ویژه توضیح داده شده است:

- تأثیر روی کبد

موارد قند خون بر اساس مقادیر گلوکز خون و یا علائم بالینی و علائم هیپوگلیسمی گزارش شده است. در یک مطالعه مونوتراپی ، بروز هیپوگلیسمی به ترتیب در 1.5٪ و 1.6٪ از بیماران در گروه های آلوگلیپتین و دارونما مشاهده شد. استفاده از آلوگلیپتین به عنوان مکمل درمانی گلیبورید یا انسولین باعث افزایش بروز هیپوگلیسمی در مقایسه با دارونما نمی شود. در یک مطالعه مونوتراپی با مقایسه آلوگلیپتین با سولفونیل اوره در سالمندان ، میزان بروز هیپوگلیسمی در گروههای آلوگلیپتین و گلیپیزید 4/5٪ و 26٪ بود.

عوارض جانبی زیر در حین استفاده از آلوگلیپتین پس از بازاریابی مشخص شد - حساسیت بیش از حد (آنافیلاکسی ، ورم کوینکی ، بثورات ، کهیر) ، عوارض جانبی شدید پوستی (از جمله سندرم استیونز-جانسون) ، بالا رفتن آنزیم های کبدی ، نارسایی کبدی ، ورم مفاصل شدید و ناتوان کننده و پانکراتیت حاد ، اسهال ، یبوست ، حالت تهوع و انسداد روده.

از آنجایی که این عوارض جانبی به طور داوطلبانه در جمعیتی با اندازه نامشخص گزارش شده است ، نمی توان با اطمینان از دفعات تخمین آنها ، بنابراین فرکانس به صورت ناشناخته طبقه بندی می شود.

تداخلات دارویی

ویپییدیم عمدتاً توسط کلیه ها دفع می شود و تنها با کمی سیستم آنزیم سیتوکروم (CYP) P450 متابولیزه می شود. در جریان تحقیق ، خیر

تعامل قابل توجهی با بسترها یا مهار کننده های سیتوکروم یا با داروهای دیگری که از طریق کلیه ها دفع می شوند.

آزمایش تعامل دارو در شرایط آزمایشگاهی

مطالعات آزمایشگاهی نشان می دهد که آلوگلیپتین CYP1A2 ، CYP2B6 ، CYP2C9 ، CYP2C19 و CYP3A4 را تحریک نمی کند ، و همچنین CYP1A2 ، CYP2C8 ، CYP2C9 ، CYP2C19 ، CYP3A4 و CYP2D6 را مهار نمی کند.

ارزیابی اثر متقابل داخل بدن

تأثیر آلوگلیپتین بر سایر داروها

در آزمایشات بالینی ، اثر آلوگلیپتین بر پارامترهای فارماکوکینتیک داروهایی که توسط ایزوآنزیم های CYP متابولیزه می شوند یا بدون تغییر دفع می شوند ، آشکار نشده است. بر اساس نتایج مطالعات فارماکوکینتیک شرح داده شده ، تنظیم دوز Vipidia توصیه نمی شود.

اثر داروهای دیگر بر فارماکوکینتیک alogliptina تغییرات قابل توجه در فارماکوکینتیک هیچ در طول برنامه alogliptina به طور همزمان با متفورمین، ژمفیبروزیل سایمتیدین (CYP2C8 / 9)، پیوگلیتازون (CYP2C8)، فلوکونازول (CYP2C9)، کتوکونازول (CYP3A4)، آتورواستاتین (CYP3A4)، سیکلوسپورین دیگوکسین

مصرف بیش از حد

حداکثر دوز آلوگلیپتین در کارآزمایی های بالینی 800 میلی گرم یک بار در داوطلبان سالم و 400 میلی گرم یک بار در روز به مدت 14 روز در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 بود که 32 و 16 برابر بیشتر از حداکثر دوز درمانی توصیه شده 25 میلی گرم است. هیچ عارضه جانبی جدی با این دوزها مشاهده نشد.

در صورت استفاده بیش از حد از Vipidia ™ ، توصیه می شود ماده غیر قابل جذب را از دستگاه گوارش خارج کرده و نظارت پزشکی لازم و همچنین علامت درمانی را انجام دهید. پس از 3 ساعت همودیالیز ، حدود 7٪ آلوگلیپتین قابل برداشتن است. بنابراین ، امکان سنجی همودیالیز در صورت مصرف بیش از حد بعید بعید است. اطلاعاتی در مورد حذف آلوگلیپتین توسط دیالیز صفاقی در دست نیست.

ویژگی های برنامه

از ویپییدیا برای درمان دیابت در کودکان و نوجوانان استفاده نمی شود. در مورد دستورالعمل های استفاده اطلاعاتی در مورد انجام کارآزمایی های بالینی در این دسته از بیماران وجود ندارد. در چنین مواردی ، پزشکان از آنالوگ ها استفاده می کنند.

برای معالجه رده بیماران سالخورده ، این دارو با موفقیت تجویز می شود. برای معالجه سالمندان از کل دز روزانه استفاده می شود که نیازی به تنظیم ندارد. اگرچه نباید فراموش کنید که آلوگلیپتین ، که به بدن رسیده است ، می تواند بر عملکرد کبد و کلیه ها تأثیر بگذارد.

تعامل با داروهای دیگر

با درمان همزمان با Vipidia و سایر داروهای ضد دیابت ، محاسبه و تنظیم دقیق دوز برای جلوگیری از بروز هیپوگلیسمی مهم است.

مطالعات هیچ تغییری در ترکیب آلوگلیپتین و سایر مؤلفه های داروهای دیابت نشان نداده اند.

تأثیر زیادی از این دارو بر روی بدن مشاهده شد ، که مصرف مشروبات الکلی را ممنوع می کند. استفاده از دارو در دوره تحمل و تغذیه کودک به دلیل اثر منفی ممنوع است. مطالعات نشان داده است که این دارو باعث خواب آلودگی یا حواس پرتی نمی شود ، قادر به تأثیر هوشیاری نیست و برای استفاده توسط رانندگان تأیید شده است.

ما به خوانندگان سایت خود تخفیف می دهیم!

آماده سازی یک عمل مشابه

در حالی که هیچ دارویی وجود ندارد که بتواند ترکیب و اثر یکسانی داشته باشد. اما داروهایی وجود دارد که از نظر قیمت مشابه هستند ، اما از دیگر ترکیبات فعال ایجاد شده اند که می توانند به عنوان آنالوگ Vipidia استفاده کنند.

این موارد عبارتند از:

1. جانوویا. این دارو برای کاهش قند خون توصیه می شود. ماده فعال سیتاگلیپتین است. در موارد مشابه Vipidia تجویز می شود.
2. گالووس. این دارو بر اساس ویلداگلیپتین است. این ماده آنالوگ آلوگلیپتین است و خاصیت های یکسانی دارد.
3. جانومت. این یک درمان ترکیبی با اثر کمبود قند خون است. اجزای اصلی متفورمین و Sitagliptin هستند.

داروسازان همچنین می توانند داروهای دیگری را برای جایگزینی Vipidia ارائه دهند. بنابراین ، لازم نیست از طرف پزشک تغییرات منفی در بدن مرتبط با مصرف آن پنهان شود.

دستورالعمل ها و تعامل ویژه

دارو Vipidia در کارهایی که با افزایش غلظت توجه همراه است ، تأثیر نمی گذارد ، در حالی که رانندگی یک ماشین در طول درمان مجاز است. مصرف همزمان با سایر داروهای هیپوگلیسمی باید تحت نظارت پزشک معالجاز آنجا که ممکن است تنظیم رژیم درمانی و کاهش دوز لازم باشد. این با یک خطر بالقوه در ایجاد یک بیماری هیپوگلیسمی همراه است.

قبل از تجویز قرص به بیمارانی که عملکرد کلیوی با اختلال شدید دارند ، مطالعات دیگری برای تعیین پاسخ ارگان بیمار به مصرف دارو انجام می شود.

اگر شدید باشد نقص عملکرد کلیه ها این دارو لغو می شود ، و آنالوگ ها تجویز می شوند. با درجه خفیفی از آسیب شناسی ، مقدار مصرف آن به 12.5 میلی گرم کاهش می یابد. ماده اصلی فعال ، آلوگلیپتین قادر به تحریک پانکراتیت حاد است که در صورت بیماری های دستگاه گوارش مورد توجه قرار می گیرد.

علائم هشدار دهنده ، بروز درد در شکم با تابش در ناحیه پشت خواهد بود.

با علائم مشابه ، این دارو لغو می شود.درمان طولانی مدت با Vipidia ممکن است به اختلال عملکرد کلیه منجر شود ، اما تنظیم پاسخ دوز با پاسخ اندام طبیعی به درمان لازم نیست.

قیمت و آنالوگ

دارو Vipidia - قیمت داروخانه ها در مسکو از 800 روبل شروع می شود. هزینه متوسط از 1000 روبل تا 1500 روبل متغیر است.

آنالوگ های پزشکی Vipidia: