آمیتریپتیلین - یک ضد افسردگی برای اشکال شدید افسردگی

توضیحات مربوط به 22.09.2014

• نام لاتین: اممیتریپتیلین
• کد ATX: N06AA09
• ماده فعال: آمیتریپتیلین
• تولید کننده: گریندکس (لتونی) ، Nycomed (دانمارک) ، سنتز (روسیه) ، ازن (روسیه) ، ALSI Pharma (روسیه)

Dragees و قرص Amitriptyline حاوی 10 یا 25 میلی گرم از ماده فعال به شکل است هیدروکلراید آمیتریپتیلین.

مواد اضافی موجود در قرص ها شامل سلولز میکروکریستالی ، تالک ، لاکتوز منوهیدرات ، دی اکسید سیلیکون ، استئات منیزیم ، نشاسته pregelatinized است.

مواد اضافی موجود در درژاژها عبارتند از: استارات منیزیم ، نشاسته سیب زمینی ، تالک ، پلی وینیل پیرولیدون ، لاکتوز منوهیدرات.

1 میلی لیتر محلول حاوی 10 میلی گرم ماده فعال است. مواد اضافی عبارتند از: اسید هیدروکلریک (هیدروکسید سدیم) ، دکستروز مونوهیدرات ، آب برای تزریق ، کلرید سدیم ، کلرید بنزتونیوم.

فارماکودینامیک و فارماکوکینتیک

این دارو اشتها را کاهش می دهد ، خوابیدن را از بین می برد عمل ضدعفونی. این دارو خاصیت آنتی کولینرژیک مرکزی و محیطی دارد. اثر ضد افسردگی با افزایش غلظت سروتونین در سیستم عصبی و نوراپی نفرین در سیناپسها به دست می آید. درمان طولانی مدت منجر به کاهش فعالیت عملکردی گیرنده های سروتونین و بتا-آدرنرژیک در مغز می شود. آمیتریپتیلین شدت تظاهرات افسردگی را کاهش می دهد ، تحریکاضطراب در طول اضطراب و افسردگی. با مسدود کردن گیرنده های H2- هیستامین در دیواره معده (سلول های پاریتال) یک اثر ضد خونی فراهم می شود. این دارو با بی حسی عمومی می تواند دمای بدن ، فشار خون را کاهش دهد. این دارو مونوآمین اکسیداز را مهار نمی کند. اثر ضد افسردگی پس از 3 هفته درمان ظاهر می شود.

حداکثر غلظت یک ماده در خون پس از چند ساعت ، معمولاً بعد از 2-12 رخ می دهد. متابولیت های ادرار را معلوم می کند. با پروتئین به خوبی متصل می شود.

موارد منع مصرف

با توجه به حاشیه نویسی ، این دارو برای انفارکتوس میوکارد ، عدم تحمل به مؤلفه اصلی ، همراه با گلوکوم بستن زاویهمسمومیت حاد با روانپریشی ، ضد درد ، خواب آور ، با مسمومیت حاد الکل. این دارو در تغذیه با شیر مادر ، نقض شدید هدایت داخل بطنی ، هدایت ضد بطن ها منع مصرف دارد. با آسیب شناسی سیستم قلبی و عروقی ، با مهار خونریزی مغز استخوان ، روان پریشی، آسم برونش ، الکلیسم مزمن ، کاهش عملکرد حرکتی دستگاه گوارش ، سکته مغزی ، آسیب شناسی کبد و کلیه ، فشار خون داخل چشم، احتباس ادرار ، هایپرپلازی پروستات ، با افت فشار خون مثانه ، تیروتوکسیکوز ، بارداری ، صرع آمی تری پتیلین با احتیاط تجویز می شود.

مصرف بیش از حد

تجلیات از سیستم عصبی: کما ، لکنت ، افزایش خواب آلودگی ، اضطراب ، توهم ، آتاکسی ، سندرم صرع ، عمل جراحی زیبایی بینیهایپر رفلکسی دیسارتریاسفتی بافت عضلانی ، سردرگمی ، بد رفتاری ، اختلال در غلظت ، تحریک روانی

تجلیات مصرف بیش از حد آمیتریپتیلین با سیستم قلبی عروقی: نقض هدایت داخل قلب ، آریتمی ، تاکی کاردی ، افت فشار خون ، شوک ، نارسایی قلبیبندرت - ایست قلبی.

همچنین اشاره کرد آنوریالیگوریا ، افزایش عرق ، هایپرترمی، استفراغ ، تنگی نفس ، افسردگی دستگاه تنفسی ، سیانوز. شاید مسمومیت با مواد مخدر باشد.

برای جلوگیری از عواقب منفی ناشی از مصرف بیش از حد ، لاواژ معده اضطراری و تجویز مهارکننده های کولین استراز برای تظاهرات آنتی کولینرژیک شدید مورد نیاز است. همچنین نیاز به حفظ تعادل آب الکترولیت ، فشار خون ، نظارت بر سیستم قلبی عروقی ، احیا و اقدامات ضد تشنجی در صورت لزوم. دیورز اجباری، و همودیالیز نشان داده نشده است در صورت مصرف بیش از حد آمیتریپتیلین موثر است.

تعامل

اثر ضد فشار خون ، افسردگی تنفسی، با تجویز داروهایی که سیستم عصبی مرکزی را مهار می کنند ، تأثیر مطلوبی بر سیستم عصبی مشاهده می شود: بیهوشی عمومی ، بنزودیازپین ها ، باربیتوراتها ، داروهای ضد افسردگی و سایر موارد. این دارو هنگام مصرف ، شدت اثرات آنتی کولینرژیک را افزایش می دهد آمانتادین, آنتی هیستامین ها، بیپریدن ، آتروپین ، داروهای ضد مارکتین ، فنوتیازین. این دارو باعث افزایش فعالیت ضد انعقادی عناصر داخل بدن ، مشتقات کومارین ، ضد انعقادهای غیرمستقیم می شود. کاهش کارآیی مسدود کننده های آلفافنیتوئین فلووکسامین, فلوکستین غلظت دارو را در خون افزایش می دهد. خطر ابتلا به صرع صرع افزایش می یابد ، و اثرات ضد کولینرژیک و آرام بخش مرکزی نیز با درمان ترکیبی با بنزودیازپین ها ، فنوتیازین ها و داروهای آنتی کولینرژیک افزایش می یابد. پذیرش همزمانمتیلدوپا، رزرپین ، بتانیدین ، ​​گوانتیدین ، کلونیدین شدت اثر فشار خون آنها را کاهش می دهد. هنگام مصرف کوکائین ، آریتمی ایجاد می شود. دلیریوم هنگام مصرف مهارکننده های استالدهیدروژناز ، دی سولفیرام ایجاد می شود. آمیتریپتیلین تأثیر خود را بر سیستم قلبی عروقی می بخشد فنیل افریننوراپی نفرین اپی نفرینایزوپرنالین با استفاده از داروهای ضد روانپزشکی ، ضد پرفشاری خون ، خطر پرفشاری خون افزایش می یابد.

دستورالعمل های ویژه

قبل از انجام درمان ، کنترل سطح فشار خون الزامی است. تجویز زایمان آمی تری پتیلین به طور انحصاری تحت نظارت پزشکی در یک بیمارستان انجام می شود. در اوایل درمان ، استراحت در رختخواب ضروری است. رد کامل اتانول لازم است. رد شدید درمان می تواند باعث شود سندرم ترک. دارویی با دوز بیش از 150 میلی گرم در روز منجر به کاهش آستانه فعالیت تشنج می شود ، که در هنگام بروز تشنج صرع در بیماران مبتلا به مستعد مهم است که در نظر بگیرید. شاید توسعه hypomanic یا حالتهای شیدایی در افراد مبتلا به اختلالات عاطفی چرخه ای ، در مرحله افسردگی در صورت لزوم ، درمان با دوزهای كوچك پس از قطع این شرایط از سر گرفته می شود. در مورد بیمارانی که از داروهای هورمون تیروئید در درمان بیماران تیروتوکسیکوز استفاده می کنند باید احتیاط کرد زیرا خطر احتمالی ایجاد عوارض قلبی و سمی وجود دارد. این دارو می تواند باعث ایجاد انسداد روده فلج در افراد مسن و همچنین مستعد یبوست مزمن شود. قبل از انجام بی حسی موضعی یا عمومی ، هشدار دادن به متخصصان بیهوشی در مورد مصرف آمی تری پتیلین. درمان طولانی مدت باعث تحریک می شود پوسیدگی. نیاز افزایش یافته به ریبوفلاوین. آمیتریپتیلین به شیر مادر منتقل می شود ؛ در شیرخواران باعث افزایش خواب آلودگی می شود. این دارو در رانندگی تأثیر دارد.

این دارو در ویکی پدیا توضیح داده شده است.

عمل دارویی

درمان افسردگی. اضطراب ، برانگیختگی شدید عاطفی ، علائم افسردگی را کاهش می دهد. اصل عمل در برابر افسردگی به دلیل افزایش میزان نوراپی نفرین در سیناپس ها و یا سروتونین در سیستم عصبی مرکزی است (کاهش جذب معکوس آنها). تجمع این انتقال دهنده های عصبی به دلیل سرکوب ضبط معکوس آنها توسط غشاهای نورونهای پیش سیناپسی مشاهده می شود.

عمل یک داروی ضد افسردگی طی دو تا سه هفته از زمان شروع تجویز دارو رخ می دهد.
آمیتریپتیلین دارای خاصیت آرام بخش ، M- آنتی کولینرژیک ، آنتی هیستامین ، ضد عفونی کننده ، تیمولپتیک ، ضد اضطراب و ضد درد ، ضد خاصیت ضد انعقادی است.

در حین بیهوشی عمومی ، فشار خون و دمای بدن کاهش می یابد.
مونوآمین اکسیداز را مهار نمی کند.

فرم های دوز

آمیتریپتیلین توسط بسیاری از تولید کنندگان ساخته شده است. انواع اصلی دارو - قرص ، راه حل تزریق:

• محلول تزریق - آمپول 20 میلی گرم در 2 میلی لیتر ، ویال 10 میلی گرم در میلی لیتر ،
• قرص های 0.025 گرم
• قرص های آغشته به قند 10 میلی گرم ، 25 میلی گرم ،
• قرص ، روکش فیلم 10 میلی گرم ، 25 میلی گرم ، 50 میلی گرم ، 75 میلی گرم ،
• dragee 25 میلی گرم
• 50 میلی گرم کپسول رهاسازی پایدار.

ترکیب کمی دارو و همچنین وزن مخصوص ماده فعال می تواند متفاوت باشد.

ترکیب محلول برای تزریق:

• عامل فعال - هیدروکلراید آمیتریپتیلین ،
• مواد تحریک کننده - گلوکز (دکستروز) ، آب برای تزریق.

ترکیب قرص های پوشیده از فیلم:

• ماده فعال هیدروکلراید آمیتریپتیلین است ،
• تركیبات - استئات منیزیم ، تالك ، پویدون ، نشاسته سیب زمینی ، سلولز میکروكریستالی ، لاكتوز مونوهیدرات.

ترکیب پوسته: پروپیلن گلیکول ، هایپروملوز ، دی اکسید تیتانیوم ، تالک.
ترکیب قرص ها:

• ماده فعال - آمیتریپتیلین ،
• مواد تحریک کننده - لاکتوز ، استئات منیزیم ، سلولز میکروکریستالی ، سدیم کراسکارلوز ، پلی اتیلن گلیکول 6000 ، تالک ، پلی سورب 80 ، دی اکسید سیلیکون کلوئیدی ، هیپرومولوز ، دی اکسید تیتانیوم (E 171) ، کاروئیزین (E 122).

ترکیب کپسول های پایدار رهاشده:

• ماده فعال هیدروکلراید آمیتریپتیلین است ،
• مواد کم کننده - اسید استئاریک ، کره های قند ، پوسته (پوسته بدون واکس) ، تالک ، پوویدون.

ترکیب کپسول خالی ژلاتین ، اکسید رنگ آهن قرمز (E 172) ، دی اکسید تیتانیوم (E 171) است.

• اشکال شدید افسردگی ، به ویژه با علائم معمولی اضطراب ، برانگیختگی هیجانی ، اختلالات خواب: عود کننده (عود کننده) ، واکنش پذیر (پس از ترومای روانی) ، عصبی ، دارویی ، با ترک الکل ، آسیب مغزی ارگانیک ، از جمله در دوران کودکی ،
• اختلالات اسکیزوفرنی فعالیت ذهنی ، حالات افسردگی در بیماران مبتلا به اسکیزوفرنی ،
• اختلالات مختلط از وضعیت عاطفی ،
• اختلال در توجه ، فعالیت ،
• شب ادراری (به استثنای بیمارانی که تنش کمتری در دیواره مثانه دارند) ،
• bulimia nervosa
• سندرم درد مزمن - درد در بیماران سرطانی ، میگرن ، بیماریهای روماتیسمی ، دردهای آتیپیک در صورت ، نورالژی بعد از هورمون مغزی ، نوروپاتی با منشاء مختلف (دیابتی ، پس از آسیب ، سایر نوروپاتی محیطی) ،
• سردرد
• پیشگیری از میگرن ،
• زخم معده و معده.

داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای به داروهای درجه اول برای اختلالات شدید تبدیل می شوند.

روش مصرف و دوز

آمیتریپتیلین به طور خوراکی و بدون جویدن بلافاصله پس از غذا مصرف می شود تا تحریک مخاط معده کاهش یابد.
دوز اولیه برای بزرگسالان 25-50 میلی گرم در زمان خواب است ، سپس دوز طی 5-6 روز به 150-200 میلی گرم در روز در سه دوز افزایش می یابد ، بیشترین مقدار دوز در زمان خواب تجویز می شود. اگر بعد از 14 روز بهبودی حاصل نشود ، دوز روزانه به 300 میلی گرم افزایش می یابد.

اگر علائم افسردگی از بین برود ، دوز به 50 تا 100 میلی گرم در روز کاهش می یابد و درمان حداقل برای سه ماه ادامه می یابد.
در سن ، با اختلالات خفیف ، دوز 30 تا 100 میلی گرم در روز برای شب تجویز می شود ، پس از رسیدن به اثر درمانی ، آنها به حداقل دوزهای مؤثر 25-50 میلی گرم در روز تغییر می کنند.

تزریقات به آرامی با دوز 20-40 میلی گرم چهار بار در روز انجام می شود و به تدریج با مصرف جایگزین می شود. مدت زمان درمان بیش از 6-8 ماه نیست.
شب ادراری:

• در کودکان 6 تا 10 ساله - 10 تا 20 میلی گرم در شب در شب ،
• در کودکان 11-16 ساله - 50-50 میلی گرم در روز.

کودکان به عنوان یک ضد افسردگی:

• از 6 تا 12 سال - 10-30 میلی گرم یا 1-5 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن در روز ، کسری ،
• بزرگسالان - در صورت لزوم - 10 میلی گرم سه بار در روز ، تا 100 میلی گرم در روز.

برای پیشگیری از میگرن ، همراه با درد مزمن عصبی ، سردرد طولانی مدت - از 12.5 - 25 تا 100 میلی گرم در روز. حداکثر دوز در شب مصرف می شود.

اثر جانبی

علاوه بر تأثیر بر فرآیندهای عصبی ، آمی تریپتیلین با بسیاری از اثرات عصبی شیمیایی ثانویه که عوارض جانبی آنها را تعیین می کند مشخص می شود:

• آنتاگونیسم در ارتباط با گیرنده های M1-کولینرژیک ، تعیین سندرم آنتی کولینرژیک را تعیین می کند - تاکی کاردی ، دهان خشک ، اسکان مختل شده ، یبوست ، احتباس ادرار ، سردرگمی (هذیان یا توهم) ، انسداد روده فلج
• محاصره گیرنده های آلفا 1-آدرنرژیک باعث اختلالات گردش خون ارتواساتیک (سرگیجه ، ضعف ، کاهش هوشیاری ، ضعف) ، تاکی کاردی رفلکس ،
• محاصره گیرنده های H1-histamine - آرام بخش ، افزایش وزن ،
• تغییر در متابولیسم یونی در بافت مغز و قلب ، آستانه آمادگی تشنج را کاهش می دهد و به تجلی اثرات قلبی - سمی کمک می کند - ریتم انقباضات و هدایت تکانه ها به میوکارد نقض می شود.

شدت عوارض جانبی معمولاً باعث می شود كه پزشكان از دوزهای نامناسب كم استفاده كنند و همچنین میزان پایبندی بیماران به درمان را به میزان قابل توجهی كاهش می دهد و این باعث كاهش چشمگیر اثر درمان می شود.

به دلیل خطر مسمومیت شدید توسط داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای ، آنها توسط بیمارانی که تمایل به خودکشی دارند برای تحقق آرزوهای خود انتخاب می شوند. بنابراین ، داروهایی تجویز می شود که بیمار نتواند مقدار کافی برای خودکشی جمع کند.

آنالوگ آمیتریپتیلین

آماده سازی هایی که ماده اصلی فعال آنها آمی تری پتیل است Amizol ، Elivel ، Saroten retard هستند. به طور معمول ، آنالوگ های دارو شامل داروهای متعلق به گروه داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای: ایمی پرامین ، کلومیپرامین ، دزیپرامین ، دوکسپین ، پیپوفسین ، تیانپتین است. با این حال ، فعالیت دارویی آنها متفاوت است.

به طور کلی ، تأثیر درمان هر داروی ضد افسردگی ، به ویژه با مصرف طولانی مدت ، از طریق یک اثر پیچیده در بیشتر سیستم های انتقال دهنده عصبی و گیرنده های مغز تحقق می یابد. بنابراین ، طیف فردی اثرات روانی ، عصبی و سوماتروپیک داروها در برابر افسردگی بستگی به نسبت اولیه و قدرت این اثرات دارد. حسابداری ترکیبی آنها به شما امکان می دهد تنها داروی واقعی را در هر مورد انتخاب کنید که در نهایت موفقیت بالینی درمان را تعیین می کند.

توجه! توضیحات دارو یک نسخه ساده و تکمیلی از دستورالعمل های رسمی برای استفاده است. اطلاعات در مورد دارو فقط برای اهداف اطلاع رسانی ارائه می شود و نباید از آنها به عنوان راهنمایی برای خوددرمانی استفاده شود.

فرم مصرف

قرص های روکش دار ، 25 میلی گرم

یک قرص حاوی

ماده فعال - هیدروکلراید آمیتریپتیلین از نظر آمی تریپتیلین 25 میلی گرم ،

مواد تحریک کننده: منو هیدرات لاکتوز ، سلولز میکروکریستالی ، کراسکارلوز سدیم ، هیپرومولوز ، استئات منیزیم ، دی اکسید سیلیکون کلوئیدی ، پلی اتیلن گلیکول 6000 ، دی اکسید تیتانیوم (E 171) ، تالک ، پلی مورب 80 ، کاروائیزین (E 122).

این قرص ها گرد ، روکش ، از صورتی روشن تا صورتی با سطوح محدب بالا و پایین هستند. روی گسل در زیر ذره بین می توانید هسته ای را احاطه کنید که توسط یک لایه مداوم احاطه شده است.

خواص دارویی

فارماکوکینتیک

آمیتریپتیلین به خوبی از دستگاه گوارش جذب می شود ، حداکثر غلظت پلاسما در طی 6 ساعت پس از تجویز خوراکی می رسد.

فراهمی زیستی آمی تری پتیلین 11 48 48، ، 0.8 94 ​​94.8 94 ​​با پروتئین پلاسما در ارتباط است. این پارامترها به سن بیمار بستگی ندارد.

نیمه عمر 6 16 16، ، حجم توزیع 2 14 14 l / کیلوگرم است. هر دو پارامتر با افزایش سن بیمار به میزان قابل توجهی افزایش می یابد.

آمی تری پتیلین به طور قابل ملاحظه ای در کبد به متابولیت اصلی - نورتریپتیلین - demethylated می شود. مسیرهای متابولیک شامل هیدروکسیلاسیون ، اکسیداسیون N و ترکیب اسید گلوکورونیک است. این دارو در ادرار ، بطور عمده به صورت متابولیتها به صورت آزاد یا کونژوگهو در ادرار دفع می شود. ترخیص کالا از گمرک 2.8 ml 12.5 میلی لیتر در دقیقه / کیلوگرم است (بستگی به سن بیمار ندارد) ، کمتر از 2٪ در ادرار دفع می شود.

فارماکودینامیک

آمیتریپتیلین یک ضد افسردگی سه حلقه ای است. این ماده دارای خاصیت ضد قارچی و آرام بخش است. اثر درمانی براساس کاهش بازجذب پیش سیناپسی (و در نتیجه غیرفعال شدن) نوراپی نفرین و سروتونین (5HT) توسط انتهای عصب پیش سیناپسی است.

با وجود این واقعیت که یک اثر ضد افسردگی برجسته ، به عنوان یک قاعده ، خود را 10-14 روز پس از شروع درمان نشان می دهد ، مهار فعالیت می تواند به عنوان یک ساعت بعد از تجویز مشاهده شود. این نشان می دهد که مکانیسم عمل می تواند سایر خصوصیات دارویی دارو را تکمیل کند.

مقدار مصرف و تجویز

درمان باید با دوزهای كوچك شروع شود ، بتدریج آنها را افزایش داده ، با دقت عملكرد بالینی و هرگونه علائم عدم تحمل را زیر نظر بگیرید.

بزرگسالان: مقدار شروع توصیه شده 75 میلی گرم در روز است که در دوزهای تقسیم شده یا کل در شب مصرف می شود. بسته به اثر بالینی ، ممکن است دوز به 150 میلی گرم در روز افزایش یابد. توصیه می شود دوز را در آخر روز یا هنگام خواب افزایش دهید.

عمل آرام بخش معمولاً به سرعت آشکار می شود. اثر ضد افسردگی دارو ممکن است بعد از 3-4 روز رخ دهد ، برای رشد کافی اثر ، ممکن است تا 30 روز طول بکشد.

به منظور کاهش احتمال عود ، باید دوز 50 تا 100 میلی گرم در عصر یا قبل از خواب مصرف شود.

کودکان: این دارو برای کودکان زیر 16 سال توصیه نمی شود.

بیماران سالخورده (بالای 65 سال): دوز اولیه توصیه شده 10-25 میلی گرم سه بار در روز با افزایش تدریجی در صورت لزوم است. برای بیماران این گروه سنی که نمی توانند دوزهای بالایی را تحمل کنند ، ممکن است یک دوز روزانه 50 میلی گرم کافی باشد. دوز روزانه مورد نیاز را می توان در چند دوز یا یک بار ، ترجیحاً عصر یا قبل از خواب تجویز کرد.

قرص ها بدون جویدن و نوشیدن آب باید کاملاً بلعیده شوند.

این دارو باید مطابق با شرایطی باشد که توسط پزشک تجویز می شود ، زیرا قطع خود درمان ممکن است برای سلامتی خطرناک باشد. عدم بهبود وضعیت بیمار تا 4 هفته پس از شروع درمان قابل مشاهده است.

عوارض جانبی

مانند سایر داروها ، آمی تری پتیلین ، قرصهای روکش دار ، گاهی اوقات می تواند در بعضی از بیماران خصوصاً هنگامی که برای اولین بار تجویز می شود ، عوارض جانبی ایجاد کند. همه این عوارض جانبی در طول درمان با آمی تری پتیلین مشاهده نشده است ، برخی از آنها هنگام استفاده از داروهای دیگر متعلق به گروه آمی تریپتیلین رخ داده است.

عوارض جانبی بر اساس فراوانی وقایع طبقه بندی می شوند: اغلب (> 1/10) ، اغلب (از> 1/100 تا 1/1000 تا 1/10000 تا