اختلالات هورمونی

طبقه بندی داروها: نسل اول و دوم و نسل اول به دلیل انبوه عوارض ناخوشایند امروزه عملاً مورد استفاده قرار نمی گیرند ، در حالی که آخرین آنالوگ ها دارای بهترین اثر درمانی و کم بودن علائم جانبی هستند.

ترکیب و مکانیسم عمل

مشتقات سولفونیل اوره ، داروهایی که فقط سلولهای پانکراس سالم را فعال می کنند. مکانیسم عمل آنها شروع ترشح انسولین توسط غده است. برای انجام این کار ، لازم است کانال هایی که اجازه نمی دهند کلسیم وارد سلول شود و از دپلاریزاسیون آن جلوگیری کند ، مسدود شود. به محض دریافت کلسیم ، سلول هیجان زده می شود و شروع به ترشح انسولین می کند ، که در دیابت قند به دلیل کاهش حساسیت بافت به انسولین ، در مقادیر زیادی در خون است.

در دیابت ، قند وارد جریان خون و اندام ها می شود ، اما انسولین کافی نمی تواند جذب شود. داروهایی که سولفونیل اوره در ترکیب آنها دارند این چرخه شرور را متوقف می کنند.

بنابراین ، اثرات اصلی تهیه شده توسط داروهایی که از سولفونیل اوره ایجاد می شوند عبارتند از:

  • تحریک سلول لوزالمعده
  • انسولین را از آنزیم ها و آنتی بادی هایی که تجزیه می شوند محافظت کنید ،
  • تحریک تشکیل گیرنده های انسولین و حساسیت سلول ها به آن ،
  • آنها گلوکونوژنز را مهار می کنند ، یعنی سنتز گلوکز از مواد دیگر ، و همچنین تعداد بدن کتون را کاهش می دهد ،
  • مهار تجزیه چربی ها ،
  • به موازات آن ، ترشح گلوکاگون پانکراس و سوماتوستاتین مسدود می شود ،
  • بدن را با آهن ، آهن تأمین کنید.

لیست داروهای نسل 1:

  • کاربوتامید
  • تولبوتامید
  • کلرپروپامید
  • تولازامید

داروهای این گروه فقط برای درمان دیابت نوع 2 تجویز می شوند ، جایی که حساسیت سلول ها به انسولین مختل می شود. در مورد دیابت نوع 1 ، لوزالمعده نمی تواند تمام عملکردهای خود را انجام دهد.

مهم! این دارو را می توان به عنوان مونوتراپی یا در ترکیب با داروهای گروههای دیگر تجویز کرد ، اما مصرف یکسری داروها از همان گروه کاملاً منع است.

اعتقاد بر این است که این بیماری کنترل نشده است ، با یک دوره طولانی پیشرو ، بدون واکنش به درمان با سایر داروهای دیابتی ، نشانه ای برای تعیین داروهای شرح داده شده در این مقاله است.

موارد منع مصرف و عوارض جانبی

با توجه به اینکه داروها از طریق کبد و تا حدودی از طریق کلیه متابولیزه می شوند ، درمان در بیماریهای مزمن سیستمهای ادراری و صفراوی با بروز نارسایی منع مصرف دارد.

همچنین ، شما نمی توانید این داروها را تجویز کنید:

  • کودکان زیر 18 سال ، از آنجا که تأثیر آن بر بدن کودکان روشن نشده است ،
  • زنان باردار و در دوران شیردهی (همانطور که ثابت شده است تأثیر منفی بر وضعیت جنین و نوزاد دارد) ،
  • دیابت نوع 1

مقدار مصرف و تجویز

داروها به صورت خوراکی در قرص ها موجود است. دوز مصرفی بستگی به شکل رهاسازی داروی خاص ، ترکیب آن و وضعیت بیمار ، نتایج آنالیزهای وی ، بیماریهای همراه و سایر شرایط دیگر دارد.

اقدامات احتیاطی ایمنی

نظارت ویژه بر دوره ، نه تنها تأثیر دوره ، بلکه با احتیاط در درمان دیابت برای مبتلایان به بیماری مزمن کبد و کلیه ، بسیار مهم است. به دلیل عدم عملکرد سم زدایی این اندام ها ، سطح داروها در خون می تواند به میزان قابل توجهی افزایش یابد و منجر به عوارض جانبی جدی شود.

زنان باردار باید از استفاده از گروه داده داروهای قند خون جلوگیری کرده و به زمان تحمل و تغذیه کودک به انسولین سوئیچ کنند.

علاوه بر دیابت ، افراد سالخورده و بیماران مبتلا به بیماریهای مزمن جدی باید مراقب باشند که این گروه از داروها را به دلیل خطر بالای هیپوگلیسمی و مشکل در ایجاد یک دوز کنترل شده تجویز کنند.

تعامل PSM با سایر داروها

رعایت دقیق ترکیب درمان با سایر داروها ، به ویژه هنگام تجویز درمانی برای چندین بیماری مزمن مزمن ، بسیار مهم است.

برخی از گروه های دارویی می توانند عملکرد مشتقات سولفونیل اوره را تقویت کنند و یا برعکس ، عملکرد آنها را مهار کنند ، که این امر نیاز به قطع مصرف آنها دارد.

برای تعیین مسیر صحیح درمان دارویی ، لازم است متخصص غدد درون ریز نسخه های متخصصان دیگر و لیست داروهایی را که بیمار مرتباً مصرف می کند با دقت مطالعه کند.

سایر داروهای هیپوگلیسمیک ، علاوه بر مشتقات سولفونیل اوره ، گروه هایی از داروهای مصنوعی هستند که بر ترشح انسولین نیز تأثیر می گذارند.

نام گروهنمایندگانمکانیسم
مگلیتینیدهاrepaglinide ، nateglinideمسدود کردن کانال های پتاسیم سلول های بتا
بیگوانیدهامتفورمینمسدود کردن گلوکونوژنز ، افزایش حساسیت بافت به انسولین
تیازولیدین دیونپیوگلیتازون و روزیگلیتازونحساسیت سلول ها به انسولین را افزایش داده و باعث افزایش گیرنده های انسولین می شود
مهارکنندگان آلفا گلوکوزیدازآکاربوز ، میگللیتولمانع از جذب گلوکز روده می شود
incretinomimeticsلیراگلوتید ، اگزناتید ، لیکسیزناتیدترشح انسولین را افزایش دهید

دمیتری ، 67 ساله به تازگی ، دیابت تا حدی بسیار شدید دیده شده است ، که باید با قند زیاد و مشکلات قلبی ، بینایی در بیمارستان بستری شد. پزشک همچنین گلی بننکلامید را به متفورمین اضافه کرد. من بیش از سه ماه است که مصرف می کنم. قند کاهش یافته است ، حالت تهوع کمی نگران کننده است ، اما نه به اندازه ای که باعث لغو درمان شود. من خوشحالم که دیابت رو به زوال گذاشته است. "

آندری ، 48 ساله. من بیش از پنج سال بیمار شده ام. برای مدت طولانی ، حتی دوزهای بالای "متفورمین" از نگه داشتن قند در یک سطح عادی متوقف شد. مجبور شدم glimepiride اضافه کنم ، خیلی راحت تر شد. شکر کاهش یافته است و حداکثر 7-7.5 ، بدون عوارض جانبی باقی مانده است. من بطور دوره ای وضعیت من را بررسی می کنم ، آزمایش می کنم و با پزشک مشورت می کنم که ادعا می کند عملکرد من در حال بهبود است. "

النا ، 41 ساله من مدت زمان طولانی است که مریض بوده ام ، در این مدت داروهای زیادی را امتحان کردم ، اما وقتی که به "گلیکلازید" روی آوردم ، ثبات به وجود آمد. همه آزمایشات به حالت عادی بازگشتند ، و اکنون امکان پذیر است که دوز را به حداقل برسانیم و گلوکز را از طریق رژیم غذایی و ورزش طبیعی نگه دارید. "

بسیاری از آنالوگ ها و جایگزین ها متفاوت هستند. قیمت ها بین 60-350 روبل در هر بسته است. دوره درمان نیاز به هزینه های مختلف و انواع مختلفی از دارو دارد. فقط با نسخه فروخته شده قبل از قرار ملاقات ، متخصص غدد درون ریز با معاینه ، آزمایشهای آزمایشگاهی ، تشخیص کاملی را انجام می دهد تا نیاز به انتصاب مشتقات سولفونیل اوره را مشخص کند.

در مراحل اولیه ، دیابت با یک رژیم غذایی دقیق و ورزش قابل متوقف است. اگر بیمار نتواند از این طریق سطح گلوکز را کنترل کند ، دارو تجویز می شود. آنها با دوز کمی شروع می شوند ، وضعیت بیمار و اثربخشی درمان بررسی می شود.

اگر چنین درمانی هنوز روند بیماری را متوقف نکند ، پزشک به داروهای جدی متوسل می شود ، "تولبوتامید" و داروهای مشابه در گروه آنها قرار می گیرند. قبل از قرار ملاقات ، تعیین وضعیت عملکردی لوزالمعده ، کبد و کلیه مهم است. با توجه به اینکه تحریک شدید ترشح انسولین شروع می شود ، نقض عملکرد سلول های بتا امکان پذیر است. علاوه بر این ، حفظ عملکرد اندام هایی که متابولیسم داروها در آن جریان دارد ، حائز اهمیت است.

مکانیسم عملکرد مشتقات سولفونیل اوره.

1. تحریک سلول های بتا لوزالمعده (که سطح انسولین را در خون حفظ می کند ، از تشکیل سریع و ترشح انسولین اطمینان می یابد) و حساسیت آنها به گلوکز را افزایش می دهد.

2. تقویت عملکرد انسولین ، سرکوب فعالیت انسولیناز (آنزیمی که انسولین را تجزیه می کند) ، تضعیف اتصال انسولین با پروتئین ها ، کاهش اتصال انسولین توسط آنتی بادی ها.

3. افزایش حساسیت گیرنده های عضلانی و چربی نسبت به انسولین ، میزان گیرنده های انسولین را بر روی غشای بافت افزایش دهید.

4- استفاده از گلوکز در عضلات و کبد را با تقویت انسولین درون زا بهبود بخشید.

5- مهار آزاد شدن گلوکز از کبد ، مهار گلوکونوژنز (تشکیل گلوکز در بدن از پروتئین ها ، چربی ها و سایر مواد غیر کربوهیدرات) ، کتوز (افزایش محتوای بدن کتون) در کبد.

6. در بافت چربی: مهار لیپولیز (تجزیه چربی ها) ، فعالیت تولید لیپاز تری گلیسیرید (آنزیمی که باعث تجزیه تری گلیسیریدها به گلیسرول و اسیدهای چرب آزاد) می شود ، باعث افزایش جذب و اکسیداسیون گلوکز می شود.

7 - فعالیت سلولهای آلفا جزایر لانگرهان را سرکوب کنید (سلولهای آلفا گلوکاگون ترشح می کنند ، یک آنتاگونیست انسولین).

8- ترشح سوماتواستاتین را سرکوب کنید (سوماتوستاتین ترشح انسولین را مهار می کند).

9- محتوای پلاسمای روی ، آهن ، منیزیم را در خون افزایش دهید.

آنها اثرات هیپوگلیسمی را مهار می کنند.

  • نیاسین و مشتقات آن ، سالورتیک (تیازید) ، ملین ،
  • ایندومتاسین ، هورمونهای تیروئید ، گلوکوکورتیکوئیدها ، سمپاتومیماتیک ،
  • باربیتوراتها ، استروژن ها ، کلرپرومازین ، دیازوکسید ، استازول آمید ، ریفامپیسین ،
  • ایزونیازید ، ضد بارداری هورمونی ، نمک لیتیوم ، مسدود کننده کانال های کلسیم.

سولفونیل اوره برای درمان دیابت نوع 2

عنوان

ماده فعال

نمونه های تجاریدوز در 1 قرص
میلی گرم
عمل دارویی
Gliclazide Gliclazidum (مشتق

نسل دوم سولفونیل اوره)

دیاپل خانم
گلیکلادا
دیاژن
60
30, 60
30
  • حساسیت بافت به انسولین را افزایش می دهد ،
  • توسعه آترواسکلروز را مهار می کند ،
  • تشکیل میکروترومبی را کاهش می دهد (از چسبندگی پلاکت جلوگیری می کند).
گلیچیدون

Glihidon (سیستم نسل دوم

سولفونیل اوره)

گلورنورم30
  • با 95٪ در صفرا دفع می شود و نه از طریق کلیه ها ، که باعث می شود در نارسایی کلیه ایمن باشد
گلیمپیرید

نسل سوم (محراب)

اماریل
گلایتیک
سمبولیک
1-4
1-4
1-6
  • حساسیت بافت به انسولین را افزایش می دهد ،
  • توسعه آترواسکلروز را مهار می کند ،
  • تشکیل میکروترومبی را کاهش می دهد (از چسبندگی پلاکت جلوگیری می کند) ،
Glipizid Glipizidum (مشتق سولفونیل اوره نسل دوم)گلیبنزی
گلیپیزید bp
5,10
5
  • حساسیت بافت به انسولین را افزایش می دهد ،
  • تشکیل میکروترومبی را کاهش می دهد (از چسبندگی پلاکت جلوگیری می کند) ،

مکانیسم عمل داروهای سولفونیل اوره

تمام داروهای این گروه عمدتاً بر روی سلولهای بتا لوزالمعده عمل می کنند.

  • این داروها در سلولهای لوزالمعده (به اصطلاح گیرنده SUR1) تولید می شوند و بنابراین ترشح انسولین را تحریک می کنند. این منجر به افزایش سطح انسولین خون می شود که به نوبه خود باعث کاهش قند خون می شود.
  • این تنها در صورتی امکان پذیر است که سلولهای لوزالمعده قادر به تولید و ترشح انسولین باشند.
  • بنابراین ، این داروها مؤثر نیستند و در دیابت نوع 1 تأثیر نمی گذارند.
  • همانطور که می دانید ، با دیابت نوع 2 ، سلولهای بتا کاهش یافته و قادر به تولید انسولین با گذشت زمان نیستند. در این حالت ، در حال حاضر لازم است انسولین در بدن به شکل تزریق های زیر جلدی پر شود ، و استفاده از سولفونیل اوره بی اثر می شود.
  • علاوه بر این ، مطالعات نشان داده است که این داروها می توانند حساسیت کبد ، ماهیچه ها و سلول های چربی نسبت به انسولین را افزایش دهند.

داروهای سولفونیل اوره که به آنها تجویز می شود

اگر مبتلا به دیابت نوع 2 هستید و به دلیل موارد منع مصرف یا مصرف عوارض جانبی جدی نمی توانید از متفورمین استفاده کنید ، داروها توصیه می شود.

با این حال ، در این مورد (به خصوص اگر دچار اضافه وزن یا چاقی هستید) ، ممکن است داروهای مفیدی از گروه مهار کننده های DPP-4 (Trajenta ، Onglyza ، Kombolyze ، Januvia ، Galvus) یا مهار کننده های SGLT-2 (Forxiga ، Invokana) وجود داشته باشد - بر خلاف سولفونیل اوره ها وزن را افزایش ندهید.

در دیابت قندی ، اگر از متفورمین استفاده می کنید ، به طور منظم از رژیم غذایی خود استفاده کنید و ورزش کنید ، اما هنوز قند خون شما بالاتر از حد قابل قبول است ، مشتقات سولفونیل اوره نیز ممکن است بعنوان مرحله بعدی درمان تجویز شود.

موارد منع مصرف

مشتقات سولفونیل اوره نباید در موارد زیر استفاده شود:

  • حساسیت به سولفونیل اوره یا آنتی بیوتیک های گروه سولفونامید (اگر واکنش حساسیتی به آنتی بیوتیک هایی مانند باکتیم ، بیسپتول ، تریمسان ، یوپریمیم دارید - باید به پزشک خود اطلاع دهید)
  • دیابت نوع 1
  • کتواسیدوز
  • عملکرد شدید کبدی و / یا کلیوی (به استثنای گلیسیدون ، که از صفرا به دست می آید ، بنابراین در صورت نارسایی کلیه می توان از آن استفاده کرد) ،
  • بارداری و شیردهی.

داروهای فوق همچنین نباید در شرایطی استفاده شود که نیاز به انسولین بدن به میزان قابل توجهی افزایش یابد - به عنوان مثال با عفونت های جدی یا روش های جراحی. در این شرایط ممکن است پزشک شما مصرف موقت انسولین را توصیه کند.

مشتقات سولفونیل اوره نحوه مصرف

تمام داروهای این گروه به صورت خوراکی مصرف می شوند.

  • آنها باید اندکی قبل یا همراه غذا مصرف شوند.
  • تركیب پایدار گلیمپرید و گلیكلازید (به عنوان مثال ، Diaprel MR) 1 بار در روز صبح هنگام صبحانه مصرف می شود.
  • گلیکلازید دو بار در روز استفاده می شود.
  • روش استفاده از گلیسیدون و گلیپیزید به دوز توصیه شده بستگی دارد - یک دوز کوچک می تواند بیش از 2 یا 3 بار در روز تجویز شود.
  • معمولاً پزشک ابتدا دوز کمتری از دارو را توصیه می کند که در صورت اثربخشی دارو خیلی ضعیف است (یعنی مقادیر قند هنوز خیلی زیاد است) می توان آن را افزایش داد.
  • اگر مصرف دارو را فراموش کردید ، دوز بعدی را افزایش ندهید. این با خطر ابتلا به هیپوگلیسمی همراه است.
  • خود درمانی نکنید. دوزها منحصرا توسط ارائه دهنده خدمات درمانی شما تجویز می شود.

مزایای استفاده از این گروه از داروها:

  • کاهش موثر گلوکز ،
  • اثر خوب در جبران دیابت - کاهش سطح هموگلوبین گلیکوزیله شده با 1-2٪ (مشابه متفورمین) ،
  • اثرات اضافی دارو همراه با افزایش حساسیت بافتی به انسولین ،
  • روش دوز ساده
  • قیمت مناسب

اثرات جانبی مشتقات سولفونیل اوره

عارضه اصلی خطر ابتلا به هیپوگلیسمی است. در صورت مصرف داروهای اضافی مانند استونوكومارول یا وارفارین ، برخی از آنتی بیوتیك ها ، آسپیرین یا سایر داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی مانند ایبوپروفن ، خطر هیپوگلیسمی افزایش می یابد.

علاوه بر این ، این خطر بعد از ورزش بدنی ، مصرف الکل و در صورت همزیستی بیماری های تیروئید یا خوردن نادرست افزایش می یابد.

یکی دیگر از تأثیرات بسیار نامطلوب استفاده از سولفونیل اوره افزایش وزن بدن است که در مورد دیابت بسیار نامطلوب است زیرا باعث افزایش مقاومت به انسولین می شود.

ترک از نظر شما